PL26763B1 - Sposób wytwarzania potasowcowych wzglednie wapniowcowych podwójnych zwiazków dwumetyloksantyn z kwasami organicznymi. - Google Patents

Description

Znane juz sa rozmaite zwiazki dwume¬ tyloksantyn z solami potasowcowymi wzglednie wapniowcowymi kwasów orga¬ nicznych, jak kwasu kamforowego, salicylo¬ wego, mlekowego, benzoesowego, Zwiazki te maja na celu w pierwszym rzedzie prze¬ prowadzenie teobrominy w zwiazki latwiej rozpuszczalne i dajace sie dobrze wchla¬ niac. Zwiazki te jednakze nie wykazuja spe¬ cyficznego dzialania uspokajajacego.Przedmiot wynalazku stanowi sposób wytwarzania nowych, cennych pod wzgle¬ dem leczniczym, potasowcowych wzglednie wapniowcowych podwójnych zwiazków dwumetyloksantyn z kwasem waleriano¬ wym wzglednie izowalerianowym, które oprócz dzialania, powodujacego obnizenie cisnienia krwi, i dzialania moczopednego wykazuja wyrazny wplyw usmierzajacy bóle bez niepozadanych objawów towarzy¬ szacych, tak iz zwiazki wytworzone wedlug sposobu niniejszego nadaja sie do dluzsze¬ go stosowania; Sposób wedlug wynalazku niniejszego przeprowadza sie tak, iz kwas waleriano¬ wy, zwlaszcza kwas izowalerianowy, albo ich sole potasowcowe wzglednie wapniow- cowe poddaje sie reakcji z dwumetyloksan- tynami albo ich zwiazkami potasowcowymi wzglednie wapniowcowymi. Z ostatnio wy-tnienionej zrupy godne sa Uwagi zwlaszcza zwiazki Ca i Sr, z grupy pierwszej zas — zwiazki Na, Li i NH4. Do reakcji skladni¬ ków stosuje sie celowo molowe ilosci dwu- metyloksantyn z molowymi wzglednie dwu- molowymi ilosciami kwasu walerianowego wzglednie izowalerianowego albo z sola po- tasowcowa wzglednie wapniowcowa tych kwasów, tak iz np. na jeden mol teobromi- nianu sodu stosuje sie jeden mol izowale- rianianu sodu albo ria jeden mol teofilinia- nu strontu — dwa mole izowalerianianu strontu. Przemiane te mozna przeprowadzac w ten sposób, iz obliczona ilosc stosowanej ksantyny przeprowadza, sie z obliczona ilo¬ scia wodorotlenku potasowca albo wap- niowca w zwiazek metalowy, rozpuszczalny w wodzie, i wyosabnia go albo w tej samej cieczy reakcyjnej wytwarza odpowiednia sól walerianowa wzglednie izowalerianowa i poddaje przemianie ze zwiazkiem ksanty- nowym. Przez zageszczenie cieczy reakcyj¬ nej mozna latwo otrzymac nowy zwiazek.Przemiane skladników mozna równiez prze¬ prowadzac np, poddajac skladniki reakcji przy ilosci rozpuszczalnika niedostatecznej do wytworzenia roztworu tych skladników.Przyklad L 100 czesci wagowych kwa¬ su izowalerianowego, wolnego od wody, rozpuszcza sie w 259 czesciach wagowych 15%.-owego lugu sodowego i zageszcza na kapieli wodnej. Pozostalosc ogrzewa sie ostroznie na kapieli piaskowej do stopienia, a po ostudzeniu sproszkowuje sie, 66 czesci wagowych wodorotlenku sodo¬ wego rozpuszcza sie w 66 czesciach objeto¬ sciowych wody destylowanej i dodaje 528 czesci objetosciowych alkoholu (90%-owe¬ go). W 164 czesciach objetosciowych tego roztworu i 140 czesciach objetosciowych wo¬ dy destylowanej rozpuszcza sie 180 czesci wagowych teobrominy przy ogrzewaniu. Do tego roztworu dodaje sie roztwór 124 cze¬ sci wagowych izowalerianianu sodu w 130 czesciach objetosciowych wody i mieszani¬ ne reakcyjna odparowuje pod zmniejszo¬ nym cisnieniem na kapieli wodnej. Pozo¬ stalosc .stanowi bialy proszek rozpuszczal¬ ny w wodzie, którego roztwór wodny wyka¬ zuje odczyn zasadowy i posiada smak slód- kawy.Kolejnosc dodawania skladników moze byc równiez inna.Przyklad II. 198 g teofiliny (z 1 mo¬ lem wody krystalizacyjnej) rozpuszcza sie w roztworze wodnym 40 g wodorotlenku sodowego w 500 cm3 wody. Do tego roztwo¬ ru dodaje sie 124 g izowalerianianu sodu, mieszanine reakcyjna ogrzewa sie i odpa¬ rowuje do sucha na kapieli wodnej. Otrzy¬ many zwiazek jest to bialy proszek latwo rozpuszczajacy sie w wodzie, który reaguje zasadowo.Przyklad III. 20 czesci wagowych kwa¬ su izowalerianowego rozpuszcza sie w 600 czesciach wagowych wody destylowanej; do tego roztworu wprowadza sie w malych dawkach obliczona ilosc czystego stracone¬ go weglanu wapnia odpedzajac wydzielaja¬ cy sie dwutlenek wegla. Nastepnie dodaje sie roztwór 20 czesci wagowych teobrominy w wodzie destylowanej i roztwór reakcyjny odparowuje na kapieli wodnej. Pozostalosc stanowi krystaliczny bialy proszek, trudno rozpuszczajacy sie w wodzie.Przyklad IV. 18 czesci wagowych te¬ obrominy rozpuszcza sie na goraco w roz¬ tworze wodnym wzglednie w zawiesinie 5,6 czesci wagowych tlenku wapnia. Nastepnie rozpuszcza sie na goraco 10,2 czesci wago¬ wych kwasu izowalerianowego w roztworze wodnym wzglednie w zawiesinie 2,8 czesci wagowych tlenku wapnia. Oba roztwory laczy sie razem i odparowuje na kapieli wodnej, przy czym otrzymuje sie bialy krystaliczny proszek, który rozpuszcza sie trudno w wodzie zimnej, lecz latwo w Wo¬ dzie goracej.Przyklad V. Roztwór wodny 20,2 g te- obrominianu sodu dodaje sie do wodnego roztworu 12,4 g walerianianu sodu. Na¬ stepnie dodaje sie roztwór wodny 11,1 g — 2 -chlorku wapnia i mieszanine te pozostawia w spokoju w ciagu pewnego czasu przy o- grzewaniu. Pozostaly osad odsacza sie, przemywa kilkakrotnie mala iloscia alko¬ holu i suszy. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe. Sposób wytwarzania potasowcowych wzglednie wapniowcowych podwójnych zwiazków dwumetyloksantyn z kwasami or¬ ganicznymi wedlug metod znanych, zna¬ mienny tym, ze jako skladniki kwasowe stosuje sie kwas walerianowy, zwlaszcza kwas izowalerianowy, albo sole potasowco- we lub wapniowcowe tych kwasów. Ignaz Grossberg. Zastepca: Inz. M. Brokman, rzecznik patentowy. Druk L. Boguslawskiego i Ski, Warszawa. PL