PL408026A1 - Kwas 6-amino-2-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy i kwas 2-amino-6-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy oraz sposób ich wytwarzania - Google Patents

Abstract

Przedmiotem wynalazku jest kwas 6-amino-2-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy o wzorze 1 oraz kwas 2-amino-6-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy o wzorze 2. Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania kwasu przedstawionego wzorem 1 oraz kwasu przedstawionego wzorem 2, polegający na tym, że odpowiedni kwas 6-(alkiloksykarbonyloamino)-2-aminoheksanowy przedstawiony wzorem 3, w którym R oznacza grupę benzyloksykarbonylową lub tertbutoksykarbonylową lub kwas 2-(alkiloksykarbonyloamino)-6-aminoheksanowy przedstawiony wzorem 4, w którym R ma znaczenie jak podane poprzednio, poddaje się reakcji z co najmniej jedną częścią glioksalu, co najmniej jedną częścią amoniaku, co najmniej jedną częścią formaldehydu w substancji wybranej z grupy obejmującej formalinę, trioksan lub paraform oraz z co najmniej jedną częścią zasady, przy czym reakcję prowadzi się w temperaturze 298-373 K w roztworze wodnym, aż do przereagowania substratów, po czym z mieszaniny usuwa się wszystkie lotne składniki przez destylację pod zmniejszonym ciśnieniem, a pozostałość poddaje się w drugim etapie hydrolizie wodnym roztworem kwasu nieorganicznego, w temperaturze 273-373 K i odparowuje do sucha pod zmniejszonym ciśnieniem w temperaturze 293-373 K, i tak otrzymaną pozostałość traktuje się metanolem, oddziela się powstałą sól nieorganiczną i ponownie odparowuje się do sucha pod zmniejszonym ciśnieniem w temperaturze 293-373 K, przy czym w kolejnym etapie, otrzymaną pozostałość rozpuszcza się w wodzie, poddaje się reakcji z trójchlorkiem fosforu, następnie hydrolizuje i wydziela się odpowiednio kwas 6-amino-2-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy i kwas 2-amino-6-(imidazo-1-yl)-1-hydroksyheksylidenobisfosfonowy.