PL448908A1 - Sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną - Google Patents
Sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betulinąInfo
- Publication number
- PL448908A1 PL448908A1 PL448908A PL44890824A PL448908A1 PL 448908 A1 PL448908 A1 PL 448908A1 PL 448908 A PL448908 A PL 448908A PL 44890824 A PL44890824 A PL 44890824A PL 448908 A1 PL448908 A1 PL 448908A1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- mmhg
- general formula
- betulin
- amino
- bisphosphonates
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J63/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by expansion of only one ring by one or two atoms
- C07J63/008—Expansion of ring D by one atom, e.g. D homo steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Przedmiotem zgłoszenia jest sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną o wzorze ogólnym 3, gdzie R1=Me, CH2CH2CONHCH(PO(OEt)2)2, R2=H,Me, który polega na tym, że pochodną betuliny o wzorze ogólnym 1, gdzie R1=Me, CH2CH2COOH, R2=H,Me, kontaktuje się w środowisku gazu inertnego z N,N'-dicykloheksylokarbodiimidem (DCC) w stosunku molowym w zakresie od 1:1 do 1:4,0 i 1-amino-1,1-bisfosfonianem o wzorze ogólnym 2 w stosunku molowym w zakresie od 1:2,0 do 1:4,0, w rozpuszczalnikach organicznych, korzystnie w dichlorometanie (DCM), w ilości od 6,0 cm3 do 7,5 cm3 na 0,1 mmola pochodnej betuliny o wzorze ogólnym 1, reakcję prowadzi się w temperaturze 40°C do 50°C z wykorzystaniem ultradźwięków w czasie od 2h do 4h, następnie odparowuje się rozpuszczalnik organiczny pod ciśnieniem od 10 mmHg do 20 mmHg, a surowy produkt ekstrahuje rozpuszczalnikami organicznymi, korzystnie octanem etylu, następnie odparowuje się części lotne pod ciśnieniem od 10 mmHg do 20 mmHg, po czym produkt oczyszcza się metodą chromatografii kolumnowej octan etylu/metanol, gradient w zakresie od 20:1 do 5:1; v/v.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL448908A PL249381B1 (pl) | 2024-06-20 | 2024-06-20 | Sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL448908A PL249381B1 (pl) | 2024-06-20 | 2024-06-20 | Sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL448908A1 true PL448908A1 (pl) | 2025-12-22 |
| PL249381B1 PL249381B1 (pl) | 2026-04-07 |
Family
ID=98212017
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL448908A PL249381B1 (pl) | 2024-06-20 | 2024-06-20 | Sposób wytwarzania koniugatów 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL249381B1 (pl) |
-
2024
- 2024-06-20 PL PL448908A patent/PL249381B1/pl unknown
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| CHRISTINA S. BECKER I IN.: "Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements 2014, 190, 1201-1212", „NEW AMINO-BISPHOSPHONATE BUILDING BLOCKS IN THE SYNTHESIS OF BISPHOSPHONIC DERIVATIVES BASED ON LEAD COMPOUNS" * |
| K. S. BEKKER I IN.: "Chemistry of Natural Compounds 2013, 49, 581-582", „CONJUGATES OF BISPHOSPHONATES WITH DERIVATIVES OF URSOLIC, BETULONIC, AND BETULINIC ACIDS" * |
| RAJENDRA M. SRIVASTAVA I IN.: "Ultrasonic Sonochemistry 2009, 16, 737-742", „FIRST ULTRASOUND-MEDIATED ONE-POT SYNTHESIS OF N-SUBSTITUTED AMIDES" * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL249381B1 (pl) | 2026-04-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019523228A (ja) | カンナビノイドプロドラッグの製造のための方法、薬学的製剤、およびその使用 | |
| GB2126226A (en) | Pyridine derivatives | |
| ES2713181T3 (es) | Composiciones de ciclohexenona y proceso para hacerla | |
| Curphey | Thionation of esters and lactones with the reagent combination of phosphorus pentasulfide and hexamethyldisiloxane | |
| US20040259922A1 (en) | Epothilone derivatives, a process for their production thereof and their use | |
| EP1558612A1 (fr) | Derives d'imidazopyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| Ahmad et al. | A facile method for synthesis of N-acyloxymethyl-5-fluorouracils, as a class of antitumor agents | |
| RU2169149C2 (ru) | Соединения со структурой камптотецина, способы их получения, фармацевтические композиции | |
| PL448906A1 (pl) | Koniugaty 1-amino-1,1-bisfosfonianów z betuliną, sposób wytwarzania i zastosowanie | |
| US6372906B1 (en) | Synthesis of silyl camptothecins and silyl homocamptothecins | |
| PL445906A1 (pl) | Koniugaty betuliny z estrami α-aminokwasów, sposób ich wytwarzania i zastosowanie | |
| JP2010504303A (ja) | フッ素化カタランチン誘導体、それらの製造、およびビンカ二量体アルカロイド前駆体としてそれらの利用 | |
| US5792759A (en) | 17-hydroxyiminoalkyl and 17-hydroxyiminomethylalkenyl cyclopentaneperhydrophenanthrene derivatives active on the cardiovascular system, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same | |
| Jiang et al. | A convenient synthesis of novel Meldrum's acid C60 fullerene derivatives | |
| Bravo et al. | Optically pure and fluoro substituted acyclovir analogues | |
| Han et al. | A base-mediated aerobic oxidative synthesis of cyclopent-2-enol derivatives from doubly activated cyclopropanes and substituted acetonitriles | |
| Lautens et al. | Ring opening reactions of deltacyclene epoxides | |
| ES2246274T3 (es) | Procedimiento de isomerizacion de los 6-beta-fluoesteroides en los derivados 6-alfa correspondientes. | |
| CN116217475B (zh) | 一种多取代喹啉类衍生物的制备方法 | |
| Talbi et al. | Selective synthesis of mono-and bis-butenolide α-aminomethyl adducts | |
| WO2007009772A1 (en) | Thiocolchicoside analogues with myorelaxant and anti-inflammatory activity | |
| JPH10262662A5 (pl) | ||
| CN118206419A (zh) | 共轭双烯二聚体、航空航天燃料及其制备方法 | |
| FI97970C (fi) | Menetelmä 9-(1,3-dihydroksi-2-propoksimetyyli)-guaniinijohdannaisten valmistamiseksi | |
| US4394312A (en) | Process for preparing rifamycin derivatives |