PT2319313T - Combinações de substâncias ativas fungicidas contendo fluoxastrobina e fenamidona - Google Patents

Combinações de substâncias ativas fungicidas contendo fluoxastrobina e fenamidona Download PDF

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Description

DESCRIÇÃO "COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS FUNGICIDAS CONTENDO FLUOXASTROBINA E FENAMIDONA" A invenção refere-se a combinações de substâncias ativas, que consistem na fluoxastrobina conhecida, por um lado, e numa substância ativa fungicida conhecida adicional, por outro, e são muito bem adequadas para o combate de fungos fitopatogénicos indesejados. É já sabido que o composto da fórmula (I)
(I) (fluoxastrobina) possui propriedades fungicidas (documento WO 97/27189) .
Conhece-se um processo para a proteção de sementes e plantas em germinação do ataque de fungos fitopatogénicos com uma combinação de substâncias ativas fungicida contendo (i) fluoxastrobina e (ii) triadimenol (documento WO 98/25465). 0 documento WO 00/30440 descreve combinações de substâncias ativas que consistem em derivados de pirimidina e substâncias ativas fungicidas adicionais.
Sabe-se ainda que um grande número de derivados de triazole, derivados de anilina, dicarboximidas e outros heterociclos podem ser empregues para o combate de fungos (conf. documentos EP-A 0040345, DE-A2201063, DE-A 2324010, Pesticide Manual, 9a Edição (1991), páginas 249 e 827, documentos EP-A 0382375 e EP-A 0515901) . Mas mesmo o efeito destas substâncias nem sempre é suficiente no caso de baixas quantidades de aplicação.
Sabe-se ainda que o 1-(3,5-dimetil-isoxazol--4-sulfonil)-2-cloro-6,6-difluoro-[1,3]-dioxolo-[4,5 f]-benzimidazole possui propriedades fungicidas (conf. documento WO 97/06171).
Por fim sabe-se também que as pirimidinas halogenadas substituídas possuem propriedades fungicidas (conf. documentos DE-Al-19646407, EP-B-712396).
Descobriram-se agora novas combinações de substâncias ativas com propriedades fungicidas muito boas, contendo fluoxastrobina e fenamidona (conhecida a partir do documento EP-A0629616) da fórmula
na qual a proporção de mistura relativamente à razão ponderai entre fluoxastrobina:fenamidona perfaz 10:1 até 1:20. As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção também podem conter, para além disso, outros componentes de mistura com atividade fungicida. A presença de substâncias ativas nas combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção revela um efeito sinergético particularmente nítido numa determinada razão ponderai. As razões ponderais das substâncias ativas nas combinações de substâncias ativas podem variar contudo numa gama relativamente ampla. A proporção de mistura é selecionada de modo a obter-se uma mistura sinergética. Alguns dos agentes patogénicos de doenças fúngicas e bacterianas são podridões e murchidões transmitidos pela semente e pelo solo, bem como doenças das plântulas, provocadas por Fusarium culmorum; Phytophthora cactorum; Pythium ultimum; Rhizoctonia solani; Sclerotium rolfsii; A boa tolerância das plantas às combinações de substâncias ativas nas concentrações necessárias para o combate de doenças das plantas permite um tratamento das sementes. As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção podem ser empregues como produto de tratamento de sementes.
Uma grande parte dos danos provocados às plantas cultivadas por fungos fitopatogénicos ocorrem logo durante o armazenamento devido ao ataque das sementes e após a introdução das sementes no solo, bem como durante e imediatamente após a germinação das plantas. Esta fase é particularmente crítica, uma vez que as raízes e os rebentos das plantas em crescimento são particularmente sensíveis e mesmo um dano reduzido pode conduzir à morte de toda a planta. Existe, por conseguinte, um interesse particularmente grande em proteger as sementes e as plantas em germinação através do emprego de produtos adequados. 0 combate de fungos fitopatogénicos, que danificam as plantas após a emergência faz-se em primeiro lugar através do tratamento do solo e das partes aéreas das plantas com produtos fitofarmacêuticos. Em virtude das preocupações relativas a uma possível influência dos produtos fitofarmacêuticos sobre o ambiente e sobre a saúde dos seres humanos e animais fazem-se esforços para diminuir a quantidade de substâncias ativas aplicadas. 0 combate de fungos fitopatogénicos através do tratamento das sementes de plantas é conhecido desde há muito e é objeto de melhorias constantes. Mesmo assim, o tratamento de sementes origina uma série de problemas, que nem sempre são passíveis de serem solucionados satisfatoriamente. Ambiciona-se assim desenvolver processos para a proteção das sementes e das plantas em germinação que permitem dispensar ou, no mínimo, diminuir nitidamente a aplicação adicional de produtos fitofarmacêuticos após a sementeira ou após a emergência das plantas. Ambiciona-se, além disso, otimizar a quantidade da substância ativa empregue no sentido de proteger tão bem quanto possível as sementes e as plantas em germinação do ataque por fungos fitopatogénicos, sem, contudo, danificar as próprias plantas pela substância ativa empregue. Em particular, os processos para o tratamento de sementes devem incluir as propriedades fungicidas intrínsecas de plantas transgénicas, de modo a alcançar-se uma proteção ótima das sementes e das plantas em germinação para uma aplicação minima de produtos fitofarmacêuticos. A invenção refere-se, por conseguinte,, em particular, a um processo de acordo com a reivindicação 1 para a proteção de sementes e plantas em germinação do ataque de fungos fitopatogénicos, em que as sementes são tratadas com um produto de acordo com a invenção. A invenção refere-se, além disso, a sementes de acordo com a reivindicação 3, que foram tratadas, em particular revestidas, com um produto para a proteção contra fungos fitopatogénicos de acordo com a invenção.
Uma das vantagens da presente invenção é o facto de, em virtude das propriedades sistémicas particulares dos produtos de acordo com a invenção, o tratamento das sementes com estes produtos não proteger somente as próprias sementes contra os fungos fitopatogénicos, mas também as plantas originadas a partir destas após a emergência. Isto permite prescindir do tratamento imediato da cultura no momento da sementeira ou logo após a mesma.
Do mesmo modo, encara-se como vantajoso o facto das misturas de acordo com a invenção também poderem ser particularmente empregues em sementes transgénicas.
Os produtos de acordo com a invenção adequam-se para a proteção de sementes de qualquer tipo de planta, que seja empregue na agricultura, em estufa, em silvicultura ou na horticultura. Trata-se em particular, neste caso, de sementes de cereais (tais como trigo, cevada, centeio, painço e aveia), milho, algodão, soja, arroz, batatas, girassol, feijão, café, beterraba (p. ex beterraba açucareira e beterraba forrageira), amendoim, legumes (tais como tomate, pepino, cebola e alface), relva e plantas ornamentais.
Atribui-se uma particular importância ao tratamento das sementes de cereais (tais como trigo, cevada, centeio e aveia), milho e arroz.
No âmbito da presente invenção, o produto de acordo com a invenção pode ser aplicado isoladamente ou numa formulação adequada sobre as sementes. De um modo preferido, as sementes são tratadas num estado tão estável que evite a ocorrência de quaisquer danos durante o tratamento. De um modo geral, o tratamento das sementes pode ser feito em qualquer momento entre a colheita e a sementeira. Habitualmente utilizam-se sementes que foram separadas da planta e libertadas de espigas, cascas, caules, invólucros, lanugem ou polpa. Assim sendo, podem utilizar-se, por exemplo, sementes que foram colhidas, limpas e secas até um teor de humidade inferior a 15% em peso. Alternativamente podem utilizar-se também sementes que, após a secagem, tenham sido p. ex. tratadas com água e depois novamente secas.
De um modo geral é necessário acautelar que durante o tratamento das sementes a quantidade do produto de acordo com a invenção e/ou de aditivos adicionais aplicada sobre as sementes seja selecionada de modo a não prejudicar a germinação das sementes ou a não danificar as plantas originadas a partir destas. Isto deve ser sobretudo acautelado no caso de substâncias ativas que possam revelar efeitos fitotóxicos em determinadas doses.
Os produtos de acordo com a invenção podem ser aplicados imediatamente, portanto sem conter componentes adicionais e sem terem sido diluidos. Em regra, deve privilegiar-se a aplicação dos produtos sobre as sementes na forma de uma formulação adequada. 0 especialista conhece formulações adequadas e processos para o tratamento de sementes e estes são descritos, p. ex. nos seguintes documentos: US 4272417 A, US 4245432 A, US 4808430 A, US 5876739 A, US 2003/0176428 Al, WO 2002/080675 Al, WO 2002/028186 A2 .
As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção adequam-se também para o aumento do rendimento da colheita. São, além disso, pouco tóxicas e são bem tolerados pelas plantas.
De acordo com a invenção, é possível tratar todas as plantas. Por plantas entende-se, neste caso, todas as plantas e populações de plantas, tais como plantas silvestres desejadas e indesejadas ou plantas cultivadas (inclusivamente plantas cultivadas de ocorrência natural). As plantas cultivadas podem ser plantas que podem ser obtidas por métodos convencionais de melhoramento e de otimização ou por métodos biotecnológicos e de engenharia genética ou combinações destes métodos, inclusivamente plantas transgénicas e inclusivamente variedades de plantas passíveis e não passíveis de serem protegidas por direitos de seleção. O tratamento das plantas com as substâncias ativas de acordo com a invenção dá-se diretamente ou por atuação sobre o seu ambiente, habitat ou zona de armazenamento, segundo os métodos habituais de tratamento, p. ex. por imersão, pulverização, evaporação, nebulização, dispersão, espalhamento e, no caso de material reprodutivo, em particular no caso de sementes, para além disso, por um envolvimento com uma ou várias camadas.
Tal como mencionado acima, de acordo com a invenção é possível tratar todas as plantas. Numa forma de realização preferida tratam-se espécies de plantas e variedades de plantas, bem como partes destas, silvestres ou obtidas por métodos de melhoramento biológicos convencionais, tais como cruzamento ou fusão protoplástica. Numa forma de realização preferida adicional, tratam-se plantas transgénicas e variedades de plantas que foram obtidas por métodos de engenharia genética, eventualmente em combinação com métodos convencionais (Organismos Geneticamente Modificados) e suas partes.
De acordo com a invenção, as plantas tratadas são, de um modo particularmente preferido, respetivamente variedades de plantas comerciais ou que se encontrem em uso.
Consoante as espécies de plantas ou as variedades de plantas, a sua localização e condições de crescimento (solos, clima, período de vegetação, nutrição) podem ocorrer também efeitos superaditivos ("sinergéticos") devidos ao tratamento acordo com a invenção. Assim sendo, tornam-se possíveis, por exemplo, doses mais baixas e/ou ampliações do espectro de efeito e/ou um reforço do efeito das substâncias e produtos aplicáveis de acordo com a invenção, um melhor crescimento da planta, uma tolerância aumentada face a elevadas e baixas temperaturas, uma tolerância aumentada face à seca ou face à salinidade da água do solo, uma capacidade de floração aumentada, uma colheita facilitada, aceleração da maturação, rendimentos superiores na colheita, aumento da qualidade e/ou aumento do valor nutricional dos produtos da colheita, maior armazenabilidade e/ou processabilidade dos produtos da colheita, que se estendem para além dos efeitos propriamente esperados.
As plantas transgénicas (obtidas por engenharia genética) ou as variedades de plantas a tratar preferidas de acordo com a invenção incluem todas as plantas que, através da modificação por engenharia genética, tenham obtido material genético que confere propriedades particulares vantajosas ("características") às plantas. Exemplos para tais propriedades são um melhor crescimento das plantas, tolerância aumentada face a elevadas e baixas temperaturas, tolerância aumentada face à seca ou face à salinidade da água ou do solo, capacidade de floração aumentada, colheita facilitada, aceleração da maturação, rendimentos superiores na colheita, aumento da qualidade e/ou aumento do valor nutricional dos produtos da colheita, maior armazenabilidade e/ou processabilidade dos produtos da colheita. Exemplos adicionais e particularmente salientados para tais propriedades são uma defesa aumentada das plantas face a pragas animais e microbianas, tais como face a insetos, ácaros, fungos fitopatogénicos, bactérias e/ou vírus, bem como uma tolerância aumentada das plantas face a determinadas substâncias ativas herbicidas. Como exemplos de plantas transgénicas mencionam-se as principais plantas cultivadas, tais como cereais (trigo, arroz), milho, soja, batata, algodão, colza, bem como plantas frutícolas (com os frutos maçãs, pêras, citrinos e uvas), em que se salientam particularmente o milho, soja, batata, algodão e colza. Como propriedades ("características") salientam-se particularmente a defesa aumentada das plantas contra insetos através das toxinas originadas nas plantas, em particular as que são geradas nas plantas pelo material genético proveniente de
Bacillus thuringiensis (p. ex. através dos genes CrylA(a), CrylA(b), CrylA(c), CrylIA, CrylllA, CryIIIB2, Cry9c Cry2Ab, Cry3Bb e CrylF, bem como as suas combinações) (em seguida "plantas Bt") . Como propriedades ("caracteristicas") salientam-se particularmente, além disso, a tolerância aumentada das plantas face a determinadas substâncias ativas herbicidas, por exemplo, imidazolinonas, ureias de sulfonilo, glifosatos ou fosfinotricina (p. ex. gene "PAT"). Os genes que conferem respetivamente as propriedades desejadas ("caracteristicas") também podem ocorrer nas plantas transgénicas em combinações entre si. Como exemplos para "plantas Bt" indicam-se variedades de milho, variedades de algodão, variedades de soja e variedades de batata, que são comercializadas sob as designações comerciais YIELD GARD® (p. ex. milho, algodão, soja), KnockOut® (p. ex. milho), Bollgard® (algodão), Nucotn® (algodão) e NewLeaf® (batata). Como exemplos para plantas tolerantes a herbicidas indicam-se variedades de milho, variedades de algodão e variedades de soja, que são comercializadas sob as designações comerciais Roundup Ready® (tolerância face ao glifosato p. ex. milho, algodão, soja), Liberty Link® (tolerância face à fosfinotricina, p. ex. colza), IMI® (tolerância face à imidazolinona) e STS® (tolerância face a ureias de sulfonilo p. ex. milho). Como plantas resistentes a herbicidas (melhoradas convencionalmente para a tolerância a herbicidas) mencionam-se também as variedades comercializadas sob a designação Clearfield® (p. ex. milho). Obviamente que estas afirmações também são válidas para variedades desenvolvidas no futuro ou que venham a ser futuramente introduzidas no mercado de plantas com estas propriedades genéticas ("caracteristicas") ou outras futuramente desenvolvidas.
As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção podem ser convertidas nas formulações habituais em função das suas respetivas propriedades físicas e/ou químicas, tais como soluções, emulsões, suspensões, pós, produtos polvilháveis, espumas, pastas, pós solúveis, granulados, aerossóis, concentrados de suspensão-emulsão, substâncias naturais e sintéticas impregnadas com substância ativa, bem como encapsulamentos ultrafinos em substâncias poliméricas e em massas de revestimento para sementes, bem como formulações para nebulizações ULV a frio ou a quente.
Estas formulações são preparadas de modo conhecido, p. ex., por mistura das substâncias ativas ou das combinações de substâncias ativas com diluentes, portanto solventes líquidos, gases liquidificados sob pressão e/ou veículos sólidos, utilizando-se eventualmente agentes tensioativos, portanto emulsificantes e/ou dispersantes e/ou agentes formadores de espuma.
Em caso de utilização de água como diluente, podem utilizar-se p. ex. também solventes orgânicos como solventes auxiliares. Como solventes líquidos consideram-se essencialmente: compostos aromáticos, tais como xileno, tolueno ou alquilnaftalenos, compostos aromáticos clorados ou hidrocarbonetos alifáticos clorados, tais como clorobenzeno, cloroetileno ou cloreto de metileno, hidrocarbonetos alifáticos, tais como ciclo-hexano ou parafinas, p. ex. frações de petróleo, óleos minerais e vegetais, álcoois, tais como butanol ou glicol bem como seus éteres e ésteres, cetonas, tais como acetona, metiletilcetona, metilisobutilcetona ou ciclo-hexanona, solventes fortemente polares, tais como dimetilformamida e dimetilsulfóxido, bem como água.
Os diluentes gasosos liquidificados ou veículos são os líquidos que à temperatura normal e sob pressão normal são gasosos, p. ex., gases propulsores de aerossol, tais como butano, propano, azoto e dióxido de carbono.
Como veículos sólidos consideram-se: p. ex., sais de amónio e pós de rocha naturais, tais como caulino, argilas, talco, cré, quartzo, paligorsquite, montmorilonite ou terra de diatomáceas e pós de rocha sintéticos, tais como ácido silícico altamente disperso, óxido de alumínio e silicatos. Como veículos sólidos para granulados consideram-se: p. ex., pedras naturais fragmentadas e fracionadas tais como calcite, mármore, pedra-pomes, sepiolita, dolomita, bem como granulados sintéticos de farinhas inorgânicas e orgânicas, tais como granulados de material orgânico, tais como serradura, cascas de coco, maçaroca de milho e caules de tabaco. Como produtos emulsificantes e/ou formadores de espuma consideram-se: p. ex., emulsificantes não ionogénicos e aniónicos, tais como ésteres polioxietilénicos de ácidos gordos, éteres polioxietilénicos de álcoois gordos, p. ex., éter alquilarilpoliglicólico, alquilsulfonatos, alquilsulfatos, arilsulfonatos, bem como hidrolisados de proteína. Como dispersantes consideram-se: p. ex., lixívias residuais ligno-sulfíticas e metilcelulose.
Nas formulações podem utilizar-se produtos adesivos tais como carboximetilcelulose, polímeros naturais e sintéticos pulverulentos, em grânulos ou em forma de látex, tais como goma arábica, álcool polivinílico, acetato polivinílico, bem como fosfolípidos naturais, tais como quefalinas e lecitinas, e fosfolípidos sintéticos. Outros aditivos podem ser óleos minerais e vegetais.
Podem utilizar-se corantes, tais como pigmentos inorgânicos, p. ex. óxido de ferro, óxido de titânio, azul de ferrocianeto e corantes orgânicos, tais como alizarina, corantes azo e metalof talocianinas e micronutrientes, tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, molibdénio e zinco. 0 teor de substância ativa das formas de aplicação preparadas a partir das formulações comerciais pode variar em amplas gamas. A concentração de substância ativa das formas de aplicação para combater pragas animais tais como insetos e acarideos pode situar-se de 0,0000001 até 95% em peso de substância ativa, de um modo preferido, entre 0,0001 e 1% em peso. A aplicação é feita num modo habitual adaptado às formas de aplicação.
As formulações para o combate de fungos fitopatogénicos indesejados contêm, de um modo geral, entre 0,1 e 95% em peso de substâncias ativas, de um modo preferido, entre 0,5 e 90%.
As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção podem ser aplicadas como tal, na forma das suas formulações ou de formas de aplicação preparadas a partir destas, tais como soluções prontas a utilizar, concentrados emulsionáveis, emulsões, suspensões, pós pulverizáveis, pós solúveis, produtos polvilháveis e granulados. A aplicação dá-se de modo habitual, p. ex. através de rega (encharcamento) , rega gota-a-gota, aspersão, atomização, nebulização, pulverização, espumação, espalhamento, dispersão, tratamento seco de sementes, tratamento húmido de sementes, tratamento molhado de sementes, tratamento de sementes com lama, incrustação etc.
As combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção podem estar presentes em formulações comerciais, bem como nas formas de aplicação preparadas a partir destas formulações em mistura com outras substâncias ativas, tais como inseticidas, iscos, esterilizantes, bactericidas, acaricidas, nematicidas, fungicidas, substâncias reguladoras de crescimento, herbicidas ou antídotos.
No emprego das combinações de substâncias ativas de acordo com a invenção as doses podem variar dentro de uma ampla gama, consoante o tipo de aplicação. No caso do tratamento de partes de plantas as doses de combinação de substância ativa situam-se, de um modo geral, entre 0,1 e 10000 g/ha, de um modo preferido, entre 10 e 1000 g/ha. No caso do tratamento de sementes as doses de combinação de substâncias ativas situam-se, de um modo geral, entre 0,001 e 50 g por cada quilograma de sementes, de um modo preferido, entre 0,01 e 10 g por cada quilograma de sementes. No caso do tratamento do solo, as doses de combinação de substâncias ativas situam-se, de um modo geral, entre 0,1 e 10000 g/ha, de um modo preferido, entre 1 e 5000 g/ha. A fluoxastrobina e a fenamidona podem ser aplicadas simultaneamente, e isto em conjunto ou separadamente, ou sucessivamente, em que a sequência na aplicação separada não tem, de um modo geral, qualquer efeito sobre o sucesso de combate.
As combinações de substâncias ativas podem ser aplicadas com tais, na forma de concentrados ou na forma de formulações geralmente habituais tais como pós, granulados, soluções, suspensões, emulsões ou pastas.
As formulações mencionadas podem ser preparadas de modo em si conhecido, p. ex. por mistura das substâncias ativas com, pelo menos, um solvente ou diluente, emulsificante, dispersante e/ou aglutinante ou fixante, repelentes de água, eventualmente sicativos e estabilizadores de UV e eventualmente corantes e pigmentos, bem como auxiliares de processamento adicionais.
Enquanto as substâncias ativas individuais apresentam fraquezas no efeito fungicida, as combinações revelam um efeito que se estende para além de uma simples soma de efeitos.
Está-se na presença de um efeito sinergético de fungicidas sempre que o efeito fungicida das combinações de substâncias ativas é superior à soma dos efeitos das substâncias ativas aplicadas individualmente. 0 efeito fungicida esperado para uma dada combinação de duas substâncias ativas pode ser calculado segundo S. R. Colby ("Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 1967, 15, 20-22) tal como se segue :
Quando X é a eficácia no emprego da substância ativa A numa dose de m g/ha, Y é a eficácia no emprego da substância ativa B numa dose de n g/ha e E é a eficácia no emprego das substâncias ativas A e B em doses de m e n g/ha, então
Neste caso a eficácia é averiguada em %. Significando 0% uma eficácia que corresponde à do controlo, enquanto uma eficácia de 100% significa que que não se observa qualquer ataque.
Se o efeito fungicida efetivo é superior ao calculado, então a combinação tem um efeito superaditivo, isto é, estamos perante um efeito sinergético. Neste caso, a eficácia efetivamente observada tem de ser superior ao valor para a eficácia esperada (E) calculado pela fórmula exposta acima.

Claims (3)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Processo para a proteção de sementes e plantas em germinação antes do ataque por fungos fitopatogénicos, caracterizado por as sementes serem revestidas com uma combinação de substâncias ativas fungicida contendo fluoxastrobina e fenamidona, na qual a proporção de mistura relativamente à razão ponderai entre fluoxastrobina:fenamidona perfaz 10:1 até 1:20, e os fungos fitopatogénicos são podridões e murchidões transmitidos pela semente ou pelo solo, bem como doenças das plântulas, provocadas por Fusarium culmorum, Phytophthora cactorum, Pythium ultimum, Rhizoctonia solani, Sclerotium rolfsii.
  2. 2. Processo de acordo com a reivindicação 1 para o tratamento de plantas transgénicas.
  3. 3. Sementes revestidas com uma combinação de substâncias ativas de acordo com a reivindicação 1, contendo fluoxastrobina e fenamidona, na qual a proporção de mistura, relativamente à razão ponderai entre fluoxastrobina:fenamidona perfaz 10:1 até 1:20.
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