RU2003100507A

RU2003100507A - Фармацевтические композиции

Info

Publication number: RU2003100507A
Application number: RU2003100507/15A
Authority: RU
Inventors: Забина Мария ГАНТЕР; Роберт Фрэнк ВАГНЕР
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 2000-06-22
Filing date: 2001-06-20
Publication date: 2004-05-10

Claims

1. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически эффективные количества валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, которая обладает по меньшей мере в 1,2 раза более высокой биологической доступностью, чем содержащая валсартан капсула.

2. Композиция по п.1, которая по данным исследования биологической доступности однократной дозы для человека обладает при введении дозы 40 мг действующего вещества в среднем по меньшей мере в 1,5 раза более высокой биологической доступностью, чем содержащая валсартан капсула.

3. Композиция по п.1, которая по данным исследования биологической доступности однократной дозы для человека обладает при введении дозы 320 мг действующего вещества в среднем по меньшей мере в 1,2 раза более высокой биологической доступностью, чем содержащая валсартан капсула.

4. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически эффективные количества валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, которая характеризуется величиной AUC более 4,5 ч.мг/л при тех же условиях, при которых величина AUC для капсулы, содержащей 40 мг действующего вещества, составляет 3,9 ч.мг/л.

5. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически эффективные количества валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, которая характеризуется величиной AUC более 30 ч.мг/л при тех же условиях, при которых величина AUC для капсулы, содержащей 320 мг действующего вещества, составляет 29,4 ч.мг/л.

6. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически эффективные количества валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, которая по данным исследования биологической доступности однократной дозы для человека характеризуется величиной Cmax, составляющей по меньшей мере приблизительно 0,77 мг/л при введении дозы 40 мг.

7. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически эффективные количества валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, которая по данным исследования биологической доступности однократной дозы для человека характеризуется величиной Cmax, составляющей по меньшей мере приблизительно 4,75 мг/л при введении дозы 320 мг.

8. Оральная твердая фармацевтическая композиция, содержащая валсартан или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, которая включает от 20 до 80 мас.% разрыхлителя в пересчете на общую массу композиции.

9. Композиция по п.8, где соотношение валсартана или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата и разрыхлителя составляет от 5,1:1 до 0,5:1.

10. Композиция по любому из предыдущих пунктов, находящаяся в спрессованной форме.

11. Способ введения валсартана пациенту, нуждающемуся в лечении валсартаном, предусматривающий введение пациенту композиции по любому из предыдущих пунктов.

12. Применение валсартана в качестве действующего вещества для приготовления композиции по любому из предыдущих пунктов.