RU2010141726A - Системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты - Google Patents

Системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2010141726A
RU2010141726A RU2010141726/15A RU2010141726A RU2010141726A RU 2010141726 A RU2010141726 A RU 2010141726A RU 2010141726/15 A RU2010141726/15 A RU 2010141726/15A RU 2010141726 A RU2010141726 A RU 2010141726A RU 2010141726 A RU2010141726 A RU 2010141726A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
pharmaceutically acceptable
layer
release
Prior art date
Application number
RU2010141726/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2504362C2 (ru
Inventor
Гопи ВЕНКАТЕШ (US)
Гопи ВЕНКАТЕШ
Дзин-ванг ЛАИ (US)
Дзин-ванг ЛАИ
Нехал Х. ВИАС (US)
Нехал Х. ВИАС
Вивек ПУРОХИТ (US)
Вивек ПУРОХИТ
Original Assignee
Юранд, Инк. (Us)
Юранд, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41063296&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010141726(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Юранд, Инк. (Us), Юранд, Инк. filed Critical Юранд, Инк. (Us)
Publication of RU2010141726A publication Critical patent/RU2010141726A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2504362C2 publication Critical patent/RU2504362C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
    • A61K9/1676—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface having a drug-free core with discrete complete coating layer containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, которая включает в себя совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением и частиц с быстрым высвобождением, где: ! каждая совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением включает в себя сердцевину, покрытую слоем с синхронизированным импульсным высвобождением; ! сердцевина включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемую органическую кислоту, которые отделены друг от друга слоем с замедленным высвобождением; ! каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и высвобождает, по меньшей мере, 80 вес.% слабоосновного плохорастворимого лекарственного вещества в течение около 15 мин при тестировании растворения с использованием метода растворения в соответствии с Фармакопеей США (USP) (Прибор 2: лопасти при 50 об./мин.) и двухстадийная растворяющая среда при 37°С (первые 2 ч - в 0,1 н HCl, с последующим тестированием в буфере при рН 6,8). ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что сердцевина включает в себя первую инертную гранулу, слой органической кислоты, слой с замедленным высвобождением и слой лекарственного вещества, ! где слой органической кислоты включает в себя фармацевтически приемлемую органическую кислоту и первое фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество; ! слой с замедленным высвобождением включает в себя первый фармацевтически приемлемый нерастворимый в воде полимер; ! слой лекарственного вещества включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и второе фармац

Claims (35)

1. Фармацевтическая композиция, которая включает в себя совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением и частиц с быстрым высвобождением, где:
каждая совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением включает в себя сердцевину, покрытую слоем с синхронизированным импульсным высвобождением;
сердцевина включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемую органическую кислоту, которые отделены друг от друга слоем с замедленным высвобождением;
каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и высвобождает, по меньшей мере, 80 вес.% слабоосновного плохорастворимого лекарственного вещества в течение около 15 мин при тестировании растворения с использованием метода растворения в соответствии с Фармакопеей США (USP) (Прибор 2: лопасти при 50 об./мин.) и двухстадийная растворяющая среда при 37°С (первые 2 ч - в 0,1 н HCl, с последующим тестированием в буфере при рН 6,8).
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что сердцевина включает в себя первую инертную гранулу, слой органической кислоты, слой с замедленным высвобождением и слой лекарственного вещества,
где слой органической кислоты включает в себя фармацевтически приемлемую органическую кислоту и первое фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество;
слой с замедленным высвобождением включает в себя первый фармацевтически приемлемый нерастворимый в воде полимер;
слой лекарственного вещества включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и второе фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что слой с синхронизированным импульсным высвобождением включает в себя фармацевтически приемлемый нерастворимый в воде полимер и кишечнорастворимый полимер.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя инертную гранулу и слой лекарственного вещества, который включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество; или каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя гранулу, включающую в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество, фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество и, по меньшей мере, один разрыхлитель.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя вторую инертную гранулу и слой лекарственного вещества, включающий в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество.
6. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество, фармацевтически приемлемую органическую кислоту, фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество и, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.
7. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемая органическая кислота выбирается из группы, включающей лимонную кислоту, молочную кислоту, фумаровую кислоту, яблочную кислоту, винную кислоту, янтарную кислоту, щавелевую кислоту, аспарагиновую кислоту и глутаминовую кислоту.
8. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что каждое из первого и второго фармацевтически приемлемых полимерных связывающих веществ независимо выбирается из группы, включающей поливинилпирролидон, сополимеры поливинилпирролидона и винилового спирта, сополимеры поливинилпирролидона и винилацетата, сополимеры поливинилпирролидона с винилхлоридом, сополимеры поливинилпирролидона с винилбутиратом, сополимеры поливинилпирролидона с виниллауратом, сополимеры поливинилпирролидона с винилстеаратом, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, карбоксиалкилцеллюлозы, полиэтиленоксид, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, декстран, гуммиарабик, крахмал и желатин.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество включает в себя антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина выбирается из группы, включающей ондансетрон, трописетрон, гранисетрон, доласетрон и палоносетрон.
11. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся там, что слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество включает в себя антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина выбирается из группы, включающей ондансетрон, трописетрон, гранисетрон, доласетрон и палоносетрон.
13. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что фармацевтически приемлемый нерастворимый в воде полимер выбирается из группы, включающей этилцеллюлозу, ацетат целлюлозы, поливинилацетат, нейтральные сополимеры этилакрилата и метилметакрилата, сополимеры сложных эфиров акриловой и метакриловой кислот, содержащих четвертичные аммониевые группы, и воски.
14. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что кишечно-растворимый полимер выбирается из группы, включающей фталат ацетата целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, сукцинат ацетата гидроксипропилметилцеллюлозы, фталат поливинилацетата, чувствительные к рН сополимеры метакриловой кислоты и метилметакрилата, и шеллак.
15. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что первая инертная гранула имеет средний размер частиц около 25-30 меш, а вторая инертная гранула имеет средний размер частиц, выбираемый из группы, включающей около 45-60 меш, около 60-80 меш и около 80-200 меш.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что первая и вторая инертные гранулы включают в себя сахар или микрокристаллическую целлюлозу.
17. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что каждая частица с синхронизированным импульсным высвобождением включает в себя гранулу сахара размером 25-30 меш, последовательно покрытую слоем органической кислоты, первым слоем с замедленным высвобождением, слоем лекарственного вещества, необязательно изолирующим слоем и необязательно вторым слоем с замедленным высвобождением.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что слой органической кислоты включает в себя фумаровую кислоту и гидроксипропилцеллюлозу.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что первый слой с замедленным высвобождением включает в себя этилцеллюлозу и фармацевтически приемлемый пластификатор.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что второй слой с замедленным высвобождением присутствует и включает в себя этилцеллюлозу и фармацевтически приемлемый пластификатор.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что первый и второй слои с замедленным высвобождением включают в себя этилцеллюлозу и фармацевтически приемлемый пластификатор.
22. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что первый слой с замедленным высвобождением включает в себя этилцеллюлозу и фармацевтически приемлемый пластификатор, а второй слой с замедленным высвобождением отсутствует.
23. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что необязательный изолирующий слой присутствует и включает в себя гидроксипропилметилцеллюлозу.
24. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество в гранулах с синхронизированным импульсным высвобождением и гранулах с быстрым высвобождением включает в себя ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль, сольват и/или сложный эфир.
25. Фармацевтическая композиция по п.17, отличающаяся тем, что
каждая частица с синхронизированным импульсным высвобождением включает в себя:
слой органической кислоты, который включает в себя фумаровую кислоту и гидроксипропилцеллюлозу;
первый слой с замедленным высвобождением, который включает в себя этилцеллюлозу и первый фармацевтически приемлемый пластификатор;
слой лекарственного вещества, который включает в себя гидроксипропилцеллюлозу и ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль, сольват и/или сложный эфир;
необязательный изолирующий слой, который присутствует и включает в себя гидроксипропилметилцеллюлозу;
слой с синхронизированным импульсным высвобождением, который включает в себя этилцеллюлозу, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы и второй фармацевтически приемлемый пластификатор;
каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя гранулу, включающую в себя:
ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль, сольват и/или сложный эфир;
фумаровую кислоту;
лактозу;
микрокристаллическую целлюлозу и
кросповидон.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, отличающаяся тем, что первый и второй фармацевтически приемлемые пластификаторы независимо выбираются из группы, включающей триацетин, трибутилцитрат, триэтилцитрат, ацетил-три-н-бутилцитрат, диэтилфталат, дибутилсебацинат, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, касторовое масло, ацетилированные моно- и диглицериды, а также их смесей.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, отличающаяся тем, что первый и второй фармацевтически приемлемые пластификаторы оба являются триэтилцитратом, а второй слой с замедленным высвобождением отсутствует.
28. Капсула, которая включает в себя фармацевтическую композицию по п.1.
29. Капсула, которая включает в себя фармацевтическую композицию по п.27.
30. Способ лечения рвоты, при котором вводят фармацевтическую композицию по п.1 пациенту, который нуждается в лечении.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанное введение осуществляют один раз в день.
32. Способ лечения рвоты, при котором вводят фармацевтическую композицию по п.27 пациенту, который нуждается в лечении.
33. Способ по п.32, отличающийся тем, что указанное введение осуществляют один раз в день.
34. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество в гранулах с синхронизированным импульсным высвобождением и гранулах с быстрым высвобождением включает в себя ондансетрона гидрохлорид.
35. Фармацевтическая композиция по п.25, в которой каждая частица с быстрым высвобождением включает в себя гранулу, включающую в себя:
ондансетрона гидрохлорид;
фумаровую кислоту;
лактозу;
микрокристаллическую целлюлозу и
кросповидон.
RU2010141726/15A 2008-03-12 2009-03-11 Системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты RU2504362C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3584008P 2008-03-12 2008-03-12
US61/035,840 2008-03-12
US12/209,285 2008-09-12
US12/209,285 US8133506B2 (en) 2008-03-12 2008-09-12 Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids
PCT/US2009/036787 WO2009114606A1 (en) 2008-03-12 2009-03-11 Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010141726A true RU2010141726A (ru) 2012-04-20
RU2504362C2 RU2504362C2 (ru) 2014-01-20

Family

ID=41063296

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010141726/15A RU2504362C2 (ru) 2008-03-12 2009-03-11 Системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8133506B2 (ru)
EP (1) EP2265261B1 (ru)
JP (1) JP5634882B2 (ru)
KR (1) KR101660927B1 (ru)
CN (1) CN101977593B (ru)
AR (1) AR071562A1 (ru)
AU (1) AU2009223019C1 (ru)
BR (1) BRPI0908942A2 (ru)
CA (1) CA2718257C (ru)
CL (1) CL2009000598A1 (ru)
DK (1) DK2265261T3 (ru)
ES (1) ES2590479T3 (ru)
HU (1) HUE029680T2 (ru)
IL (1) IL208089A0 (ru)
MX (1) MX2010010052A (ru)
NZ (1) NZ587897A (ru)
PL (1) PL2265261T3 (ru)
PT (1) PT2265261T (ru)
RU (1) RU2504362C2 (ru)
SA (1) SA109300166B1 (ru)
SG (1) SG10201405929UA (ru)
TW (1) TWI440480B (ru)
WO (1) WO2009114606A1 (ru)
ZA (1) ZA201006557B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105797162A (zh) * 2014-12-31 2016-07-27 昆明积大制药股份有限公司 药用辅料表面改性方法

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103211779B (zh) * 2006-01-27 2016-03-16 阿代尔制药股份有限公司 包含弱碱性选择性5-羟色胺5-ht3阻断剂和有机酸的药物递送系统
RU2428176C2 (ru) * 2006-01-27 2011-09-10 Юранд, Инк. Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабоосновные лекарственные средства и органические кислоты
CA2725754C (en) 2008-06-11 2017-05-23 Hazel Joan Dyke Diazacarbazoles and methods of use
RU2589823C2 (ru) * 2009-04-09 2016-07-10 Алкермес Фарма Айэленд Лимитед Композиция для доставки лекарственных средств
US20110003005A1 (en) * 2009-07-06 2011-01-06 Gopi Venkatesh Methods of Treating PDNV and PONV with Extended Release Ondansetron Compositions
CN102048705B (zh) * 2009-11-10 2012-07-18 齐鲁制药有限公司 盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片制剂及其制备方法
BR112012012999A2 (pt) 2009-11-30 2019-04-02 Aptalis Pharmatech, Inc. Composição farmacêutica, e composição de tablete de desintegração oral (odt) outablete de dispersão rápida (rdt)
WO2011082426A1 (en) * 2010-01-04 2011-07-07 Eurand, Inc. Controlled release compositions comprising meclizine or related piperazine derivatives
US20120164233A1 (en) * 2010-07-30 2012-06-28 Ranbaxy Laboratories Limited Pulsatile release pharmaceutical formulation of dexlansoprazole
EP2603205B1 (en) * 2010-08-13 2018-10-03 Euro-Celtique S.A. Use of binders for manufacturing storage stable formulations
US9011912B2 (en) 2010-10-07 2015-04-21 Abon Pharmaceuticals, Llc Extended-release oral dosage forms for poorly soluble amine drugs
CA2819663C (en) 2010-12-02 2019-12-24 Adare Pharmaceuticals, Inc. Rapidly dispersing granules, orally disintegrating tablets and methods
PH12013501345A1 (en) * 2010-12-23 2022-10-24 Purdue Pharma Lp Tamper resistant solid oral dosage forms
ES2748578T3 (es) * 2012-06-15 2020-03-17 Pharmathen Sa Composición farmacéutica que contiene un polímero de unión a fosfato
MX2015010041A (es) * 2013-02-05 2015-10-30 Purdue Pharma Lp Formulacion farmaceuticas resistentes a la alteracion.
US10751287B2 (en) 2013-03-15 2020-08-25 Purdue Pharma L.P. Tamper resistant pharmaceutical formulations
EP3043779B1 (en) * 2013-09-13 2018-05-16 R.P. Scherer Technologies, LLC Encased-pellet tablets

Family Cites Families (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3634584A (en) 1969-02-13 1972-01-11 American Home Prod Sustained action dosage form
GB1468172A (en) 1973-03-28 1977-03-23 Benzon As Alfred Oral drug preparations
US3954959A (en) 1973-03-28 1976-05-04 A/S Alfred Benzon Oral drug preparations
DE2336218C3 (de) 1973-07-17 1985-11-14 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz Orale Arzneiform
DD146547A5 (de) 1978-07-15 1981-02-18 Boehringer Sohn Ingelheim Arzneimittel-retardform mit unloeslichen poroesen diffusionshuellen
IE48715B1 (en) 1978-12-22 1985-05-01 Elan Corp Plc New galencial forms for administration of medicaments by oral route,with programmed release and processes for preparing same
DE3000979A1 (de) 1980-01-12 1981-07-23 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue dipyridamol-retardformen und verfahren zu ihrer herstellung
DE3124090A1 (de) 1981-06-19 1983-01-05 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue orale dipyridamolformen
DE3126703A1 (de) 1981-07-07 1983-01-27 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Bromhexin-retardform und verfahren zu ihrer herstellung
DE3237575A1 (de) 1982-10-09 1984-04-12 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue orale mopidamolformen
IE55745B1 (en) 1983-04-06 1991-01-02 Elan Corp Plc Sustained absorption pharmaceutical composition
IE56459B1 (en) 1983-12-21 1991-08-14 Elan Corp Ltd Controlled absorption pharmaceutical formulation
US4894240A (en) 1983-12-22 1990-01-16 Elan Corporation Plc Controlled absorption diltiazem formulation for once-daily administration
IE56999B1 (en) 1983-12-22 1992-03-11 Elan Corp Plc Pharmaceutical formulation
US4826688A (en) 1985-11-13 1989-05-02 501 Elan Corporation PLC. Controlled absorption pharmaceutical formulation
IE58401B1 (en) 1986-06-20 1993-09-08 Elan Corp Plc Controlled absorption pharmaceutical composition
DE3627423A1 (de) 1986-08-13 1988-02-18 Thomae Gmbh Dr K Arzneimittel enthaltend dipyridamol oder mopidamol und o-acetylsalicylsaeure bzw. deren physiologisch vertraegliche salze, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekaempfung der thrombusbildung
EP0585355B1 (en) 1991-05-20 1995-03-22 Marion Laboratories, Inc. Multi-layered controlled release formulation
US5705190A (en) 1995-12-19 1998-01-06 Abbott Laboratories Controlled release formulation for poorly soluble basic drugs
US5840329A (en) 1997-05-15 1998-11-24 Bioadvances Llc Pulsatile drug delivery system
CA2322315C (en) 1998-03-06 2008-09-16 Eurand International S.P.A. Fast disintegrating tablets
US6602521B1 (en) 1998-09-29 2003-08-05 Impax Pharmaceuticals, Inc. Multiplex drug delivery system suitable for oral administration
EP1126826B3 (en) * 1998-11-02 2019-05-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Multiparticulate modified release composition of methylphenidate
US6936275B2 (en) 1999-12-20 2005-08-30 Scolr, Inc. Amino acid modulated extended release dosage form
CN1404388A (zh) 2000-01-20 2003-03-19 德尔西斯药品公司 多级药物剂型
US6627223B2 (en) * 2000-02-11 2003-09-30 Eurand Pharmaceuticals Ltd. Timed pulsatile drug delivery systems
US6500457B1 (en) * 2000-08-14 2002-12-31 Peirce Management, Llc Oral pharmaceutical dosage forms for pulsatile delivery of an antiarrhythmic agent
EP1339707A2 (en) 2000-10-30 2003-09-03 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Novel crystal and solvate forms of ondansetron hydrochloride and processes for their preparation
DE10149674A1 (de) 2001-10-09 2003-04-24 Apogepha Arzneimittel Gmbh Orale Darreichungsformen für Propiverin oder seinen pharmazeutisch annehmbaren Salzen mit verlängerter Wirkstoffreisetzung
US20040019096A1 (en) 2001-10-23 2004-01-29 Vlassios Andronis Novel formulations of carvedilol
US6663888B2 (en) 2001-12-14 2003-12-16 Eurand Pharmaceuticals Ltd. Pulsatile release histamine H2 antagonist dosage form
KR100978905B1 (ko) * 2002-03-14 2010-08-31 가부시키가이샤 메드렉스 창상용 외용제
US7939102B2 (en) 2002-06-07 2011-05-10 Torrent Pharmaceuticals Ltd. Controlled release formulation of lamotrigine
WO2004096182A1 (en) 2003-04-30 2004-11-11 Ranbaxy Laboratories Limited Extended release matrix tablets of carvedilol
GB0317663D0 (en) * 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Pharmaceutical composition
WO2005065640A1 (en) 2004-01-06 2005-07-21 Panacea Biotec Ltd. Compositions of buccal dosage forms for extended drug release and the process of preparing such compositions
WO2005077341A1 (en) 2004-01-19 2005-08-25 Ranbaxy Laboratories Limited Orally disintegrating pharmaceutical compositions of ondansetron
US8545881B2 (en) 2004-04-19 2013-10-01 Eurand Pharmaceuticals, Ltd. Orally disintegrating tablets and methods of manufacture
CA2579767A1 (en) * 2004-04-30 2005-11-10 Astellas Pharma Inc. Oral pharmaceutical composition in timed-release particle form and fast-disintegrating tablets containing this composition
KR20070087678A (ko) * 2004-12-20 2007-08-28 컬리지움 파마슈티칼, 인코포레이티드 수면 장애용 약제 조성물
US20060280795A1 (en) 2005-06-08 2006-12-14 Dexcel Pharma Technologies, Ltd. Specific time-delayed burst profile delivery system
HU227490B1 (en) * 2005-08-26 2011-07-28 Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan Muekoedoe Reszvenytarsasag Sustained release pharmaceutical preparation containing carvedilol
RU2428176C2 (ru) * 2006-01-27 2011-09-10 Юранд, Инк. Системы доставки лекарственного средства, содержащие слабоосновные лекарственные средства и органические кислоты
CN103211779B (zh) 2006-01-27 2016-03-16 阿代尔制药股份有限公司 包含弱碱性选择性5-羟色胺5-ht3阻断剂和有机酸的药物递送系统
RU2434630C2 (ru) * 2006-08-31 2011-11-27 Юранд, Инк. Системы доставки лекарственных средств, включающие в себя твердые растворы слабоосновных лекарственных средств

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105797162A (zh) * 2014-12-31 2016-07-27 昆明积大制药股份有限公司 药用辅料表面改性方法
CN105797162B (zh) * 2014-12-31 2022-10-25 昆明积大制药股份有限公司 药用辅料表面改性方法

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009223019A1 (en) 2009-09-17
TW200942273A (en) 2009-10-16
PL2265261T3 (pl) 2017-01-31
EP2265261A1 (en) 2010-12-29
ZA201006557B (en) 2011-12-28
CA2718257C (en) 2016-07-19
CN101977593B (zh) 2014-08-06
DK2265261T3 (en) 2016-10-03
CN101977593A (zh) 2011-02-16
HUE029680T2 (en) 2017-02-28
BRPI0908942A2 (pt) 2017-09-19
EP2265261B1 (en) 2016-07-06
NZ587897A (en) 2012-10-26
RU2504362C2 (ru) 2014-01-20
AU2009223019B2 (en) 2013-10-03
JP5634882B2 (ja) 2014-12-03
KR20100129756A (ko) 2010-12-09
CL2009000598A1 (es) 2009-08-21
CA2718257A1 (en) 2009-09-17
IL208089A0 (en) 2010-12-30
SA109300166B1 (ar) 2013-07-04
JP2011513498A (ja) 2011-04-28
PT2265261T (pt) 2016-09-14
WO2009114606A1 (en) 2009-09-17
AR071562A1 (es) 2010-06-30
KR101660927B1 (ko) 2016-09-28
US8133506B2 (en) 2012-03-13
AU2009223019C1 (en) 2015-05-07
SG10201405929UA (en) 2014-11-27
US20090232885A1 (en) 2009-09-17
MX2010010052A (es) 2011-01-25
ES2590479T3 (es) 2016-11-22
TWI440480B (zh) 2014-06-11
EP2265261A4 (en) 2013-07-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010141726A (ru) Системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты
JP6007176B2 (ja) 保存に安定な製剤を製造するための結合剤の使用
JP4381479B2 (ja) ジルチアゼム除放性製剤
JP2012153724A5 (ru)
JP2020059755A5 (ru)
JP2637981B2 (ja) 吸収制御薬剤組成物
JP2017019858A5 (ru)
JP5878022B2 (ja) 抗コリン薬を具える放出制御組成物
RU2011145433A (ru) Перорально распадающиеся таблеточные композиции, содержащие комбинации неопиоидных и опиоидных анальгетиков
JP2009545560A5 (ru)
JP2007119479A5 (ru)
HRP20110739T1 (hr) Farmaceutski pripravak za oralno davanje sa kontroliranim otpuštanjem lijeka u tankom crijevu i postupak njegovog dobivanja
JP2012532194A5 (ru)
JP2016117767A5 (ru)
JP2012518655A5 (ru)
SK175997A3 (en) Controlled release formulations for poorly soluble drugs
CN101652141A (zh) 他克莫司的调节释放剂型
SG184388A1 (en) Pharmaceutical formulations for the treatment of overactive bladder
JP2014508812A5 (ru)
CN102970983A (zh) 耐受酒精的口服药物制剂
IL303767A (en) Pharmaceutical formulations of centrapadin, and methods for its preparation and use
JP2013518870A5 (ru)
JP2014208655A5 (ru)
KR20170076494A (ko) 안정성이 증가된 에스오메프라졸 함유 이중코팅정 조성물 및 이의 제조방법
CN1271281A (zh) 控释活性化合物的药物制剂

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160312