RU2012102094A - Новые азабициклогексаны - Google Patents

Новые азабициклогексаны Download PDF

Info

Publication number
RU2012102094A
RU2012102094A RU2012102094/04A RU2012102094A RU2012102094A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A RU 2012102094/04 A RU2012102094/04 A RU 2012102094/04A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A RU 2012102094 A RU2012102094 A RU 2012102094A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
heterocyclyl
heteroaryl
aryl
Prior art date
Application number
RU2012102094/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Раджеш Джаин
Санджай Трехан
Джагаттаран Дас
Гурмит КАУР
Сандип КАНВАР
Нишан Сингх
Гурмит Каур Нанда
Ситарам Кумар Магади
Садхир Кумар Шарма
Original Assignee
Панацеа Биотек Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Панацеа Биотек Лтд. filed Critical Панацеа Биотек Лтд.
Publication of RU2012102094A publication Critical patent/RU2012102094A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/22—Bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/52—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring condensed with a ring other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Ib,или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включающие R и S изомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, где:кольцо А является, или арилом, или гетероарилом;кольцо Б представляет собой гетероциклил, присоединенный к кольцу А через атом азота в любом доступном положении кольца А, кольцо Б дополнительно может быть конденсировано с одним или несколькими арильными, гетероарильными, циклоалкильными или гетероциклилическими кольцами, при условии, что кольцо Б не может быть изоксазолилом, -СН-N-пирролилом, 1,1-диоксидо-2-изотиазолидинилом, тиенилом, тиазолилом, пиридилом или 2-пирролидинонилом;R, Rи Rнезависимо выбраны из -Н, Салкила, Салкенила, Салкинила, Cалкоксиалкила, Салкоксиалкенила, Салкоксиалкинила, Сциклоалкила, Сциклоалкенила, Сциклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, Cалкил-циклоалкила, Салкил-гетероциклила, Салкил-арила, Салкил-гетероарила; Салкенил-циклоалкила, Салкенил-гетероциклила, Салкенил-арила, Салкенил-гетероарила; Салкинил-циклоалкила, Салкинил-гетероциклила, Салкинил-арила, Салкинил-гетероарила, -CN, -NH, -CHO, -COR, -CSR, -COOR, -NRR, -CONRNRR, -(C=NR)-NRR, -CHS, -COOH, -COCOR, -CONH, -CONHNH, -CSNHNH, -CONRR, -CSNH, -CSNRR, -C(=NOR)R-NH, -NHNH, -NRNRR, -N(R)(CO)R, -N(R)(CO)OR, -N(R)(CO)NRR, -N(R)(CS)R, -N(R)(CS)OR, -N(R)(CS)NRR, -NR(C=NR)NRR, -SOH, -SOR, -SOR, -SONRR, -P(O)RR, -P(O)ORR, -P(O)ROR, -P(O)NROR, -P(O)NRR, -ОН или -OR; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -COR, -CHS, -CSR, -COOH, -COOR, -COCN, -CONH, -CONHNH, -CSNHNH, -CONRR, -CSNH, -CSNRR, -C(=NOR)R, оксо, -NH, -NHNH, -NRR, -NRRR, -N, -NO, -N(R)(CO)R, -N(R)(CO)OR, -N(R)(CO)NRR, -N(R)(CS)R, -N(R)(CS)OR, -N(R)(CS)NRR, -NR(C=NR)NRR, -OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR, -SH, -SR, -SOH, -SOR, -SOR, -SON

Claims (19)

1. Соединение формулы Ib,
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включающие R и S изомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, где:
кольцо А является, или арилом, или гетероарилом;
кольцо Б представляет собой гетероциклил, присоединенный к кольцу А через атом азота в любом доступном положении кольца А, кольцо Б дополнительно может быть конденсировано с одним или несколькими арильными, гетероарильными, циклоалкильными или гетероциклилическими кольцами, при условии, что кольцо Б не может быть изоксазолилом, -СН2-N-пирролилом, 1,1-диоксидо-2-изотиазолидинилом, тиенилом, тиазолилом, пиридилом или 2-пирролидинонилом;
R1, R2 и R4 независимо выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12алкоксиалкила, С2-12алкоксиалкенила, С2-12алкоксиалкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, -CN, -NH2, -CHO, -CORa, -CSRa, -COORa, -NRaRb, -CONRaNRbRc, -(C=NRa)-NRbRc, -CHS, -COOH, -COCORa, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra-NH2, -NHNH2, -NRaNRbRc, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaRb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaRb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, C6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
Ra представляет -(CH2)pZ;
Z выбран из -Н, галогена, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С1-12галогеналкила, C2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaRbRc, -(C=NRa)-NRbRc, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -СООН, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb;
R5 независимо выбран из -Н, галогена, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, оксо, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaN(Rb)2, -(C=NRa)-NRbRc, -(CH2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(CH2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb, -(CH2)nNRaSO2Rb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
R6 независимо выбран из -Н, галогена, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, C1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, C1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила, С2-12алкинил-гетероарила, оксо, -NH2, -СНО, -CORa, -CSRa, -COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaN(Rb)2, -(C=NRa)-NRbRc, -(СН2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(СН2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb, -(CH2)nNRaSO2Rb, -ОН или -ORa; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -COOH, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, -N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORa, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -Р(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -C2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
при условии, что когда кольцо Б является оксазолидинилом, а r равняется 1, тогда R6 не может быть С1-12алкилом, С2-12алкенилом, С2-12алкинилом, C1-12алкоксиалкилом, С2-12алкоксиалкенилом, С2-12алкоксиалкинилом, С3-20циклоалкилом, С3-20циклоалкенилом, С6-20циклоалкинилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, -(CH2)n-циклоалкилом, -(СН2)n-гетероциклилом, -(СН2)n-арилом, -(СН2)n-гетероарилом, -(CH2)n-N3, -(CH2)n-NCS, -C(=Y)Ra, -C(=Y)ORa, -C(=Y)NRaRb, -(CH2)nYRa, -(CH2)nOP(=O)RaRb, -(CH2)nNHP(=O)RaRb, -(CH2)nOC(=Y)Ra, -(CH2)nOC(=Y)ORa, -(CH2)nC(=Y)Ra, -(CH2)nC(=Y)NRaRb, -(CH2)nOC(=Y)NRaRb, -(CH2)nC(=Y)ORa, -(CH2)nNRaRb, -(CH2)nNRaC(=Y)Rb, -(CH2)nNRaC(=Y)ORb, -(CH2)nNRaC(=Y)NRaRb или -(CH2)nNRaSO2Rb;
R5 и R6 соединены вместе с образованием 5-10-членного гетероциклического кольца, которое факультативно может быть замещено в любом доступном положении С1-12алкилом, С2-12алкенилом, С2-12алкинилом, С1-12галогеналкилом, С3-20циклоалкилом, гетероциклилом, арилом, гетероарилом, оксо, -NH2, -NO2, -N3, -CN, -CHO, -CORc, -CHS, -CSRc, -COOH, -COORc, -OH, -ORc, -SH или -SRc;
Q независимо выбран из -CH2-, O, S, SO, SO2, -N(Ra)-, -(CO)-, -(CS)-, -CRa(N(Rb)2)-, -C(=NRa)-, -CRa(ORb)-, -CRaRb-, -P(O)Ra-, -P(O)(ORa)-, -CRa(SRb)-, -CRa(SO3Rb)-, -CRa(SORb)-, -CRa(SO2Rb)- или -CRa(SO2NRbRc)-;
Ra и Rb являются одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С1-12галогеналкила, С2-12галогеналкенила, С2-12галогеналкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила, С1-12алкил-циклоалкила, С1-12алкил-гетероциклила, С1-12алкил-арила, С1-12алкил-гетероарила; С2-12алкенил-циклоалкила, С2-12алкенил-гетероциклила, С2-12алкенил-арила, С2-12алкенил-гетероарила; С2-12алкинил-циклоалкила, С2-12алкинил-гетероциклила, С2-12алкинил-арила или С2-12алкинил-гетероарила; каждый из которых факультативно может быть замещен в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, выбранными без ограничения из галогена, -CN, -CHO, -CORc, -CHS, -CSRc, -COOH, -COORc, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRcRb, -CSNH2, -CSNRcRd, -C(=NORc)Rd, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRcRd, -NRcN(Rd)2, -N3, -NO2, -N(Rc)(CO)Rd, -N(Rc)(CO)ORd, -N(Rc)(CO)N(Rd)2, -N(Rc)(CS)Rd, -N(Rc)(CS)ORd, -N(Rc)(CS)N(Rd)2, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORc, -OCORc, -OCOORc, -OCONRcRd, -SH, -SRc, -SO3H, -SORc, -SO2Rc, -SO2NRcRd, -P(O)RcRd, -P(O)ORcORd, -P(O)RcORd, -P(O)NRcORd, -P(O)NRcRd, -С1-12алкила, -С2-12алкенила, -С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, С3-20циклоалкенила, С6-20циклоалкинила, гетероциклила, арила, гетероарила;
или
Ra и Rb соединены вместе с образованием С3-20циклоалкильного, С3-20циклоалкенильного, С6-20циклоалкинильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца, которое факультативно может быть замещено в любом доступном положении Q;
Rc и Rd являются одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из -Н, С1-12алкила, С2-12алкенила, С2-12алкинила, С3-20циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -CN, -СНО, -СООН, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CSNH2, оксо, -NH2, -NHNH2, -N3, -NO2, -ОН, -SH, -SO3H или галогена;
Y представляет собой О или S;
m равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
n равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
r равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
p равняется 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10;
s равняется 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где кольцо А выбрано из группы, включающей фенил, пиридил, бензотиофен и нафтил.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где кольцо Б выбрано из группы, включающей
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
и
Figure 00000053
4. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R1 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, C2-4алкенил, С2-4алкинил, С1-4алкоксиалкил, С3-7циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, С3-7алкил-циклоалкил, С1-12алкил-гетероциклил, С1-12алкил-арил, C1-12алкил-гетероарил, ORa, -COORa, -CONRaRb, -CORa и -SO2Ra; каждый из которых является незамещенным или замещенным в любом доступном положении одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, -CN, -СНО, -CORa, -CHS, -CSRa, -СООН, -COORa, -COCN, -CONH2, -CONHNH2, -CSNHNH2, -CONRaRb, -CSNH2, -CSNRaRb, -C(=NORb)Ra, оксо, -NH2, -NHNH2, -NRaRb, -NRaNRbRc, -N3, -NO2, -N(Ra)(CO)Rb, -N(Ra)(CO)ORb, N(Ra)(CO)NRaRb, -N(Ra)(CS)Rb, -N(Ra)(CS)ORb, -N(Ra)(CS)NRaRb, -NRa(C=NRa)NRaRb, -OH, -ORa, -OCORa, -OCOORb, -OCONRaRb, -SH, -SRa, -SO3H, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb -P(O)RaRb, -P(O)ORaORb, -P(O)RaORb, -P(O)NRaORb, -P(O)NRaRb, -С1-12алкил, -С2-12алкенил, -С2-12алкинил, С3-20циклоалкил, С3-20циклоалкенил, С6-20циклоалкинил, гетероциклил, арил или гетероарил.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R1 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, С1-4алкоксиалкил, С3-7циклоалкил, С3-7алкил-циклоалкил, -ORa, -COORa, -CONRaRb, -CORa и -SO2Ra.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R2 выбран из водорода, алкила или С1-4алкоксиалкила.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R3 выбран из группы, включающей водород, -(СН2)р-СНО, -(СН2)р-ОН, -(CH2)p-ORa, -(CH2)p-COORa, -(CH2)p-CONRaRb, -(CH2)p-CSNRaRb, -(CH2)p-NRaRb, -(CH2)p-CONRaNRbRc, -(CH2)р-(C=NRa)NRbRc и -(CH2)p-NH2, где p равняется 0, 1, 2 или 3.
8. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R4 выбран из группы, включающей водород, -СНО, -ОН, ORa, COORa, -CONRaRb, -CSNRaRb, -NRaRb, -CONRaNRbRc, -(C=NRa)-NRbRc и -NH2.
9. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R5 выбран из -H, С1-4алкила, С1-2галогеналкила, -NH2, -NRaRb, -ОН, -ORa или галогена.
10. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где R6 выбран из группы, включающей -Н, С1-4алкил, -ОН, оксо, галоген, -ORa, -NH2 и -NRaRb.
11. Соединение по п.1, имеющее формулу Ib, где Q выбран из группы, включающей -СН2-, О, S, -C(=NRa)-, -N(Ra)-, -(CO)- и -CRa(ORb)-.
12. Соединение, которое выбрано из группы, включающей
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
,
Figure 00000096
,
Figure 00000097
,
Figure 00000098
,
Figure 00000099
,
Figure 00000100
,
Figure 00000101
,
Figure 00000102
,
Figure 00000103
,
Figure 00000104
,
Figure 00000105
,
Figure 00000106
,
Figure 00000107
,
Figure 00000108
,
Figure 00000109
,
Figure 00000110
,
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
,
Figure 00000114
,
Figure 00000115
,
Figure 00000116
,
Figure 00000117
,
Figure 00000118
,
Figure 00000119
,
Figure 00000120
,
Figure 00000121
,
Figure 00000122
,
Figure 00000123
,
Figure 00000124
,
Figure 00000125
,
Figure 00000126
,
Figure 00000127
,
Figure 00000128
,
Figure 00000129
,
Figure 00000130
,
Figure 00000131
,
Figure 00000132
,
Figure 00000133
,
Figure 00000134
,
Figure 00000135
,
Figure 00000136
,
Figure 00000137
, ,
Figure 00000139
,
Figure 00000140
,
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
,
Figure 00000144
,
Figure 00000145
,
Figure 00000146
,
Figure 00000147
,
Figure 00000148
,
Figure 00000149
,
Figure 00000150
,
Figure 00000151
,
Figure 00000152
,
Figure 00000153
,
Figure 00000154
,
Figure 00000155
,
Figure 00000156
,
Figure 00000157
,
Figure 00000158
,
Figure 00000159
,
Figure 00000160
,
Figure 00000161
,
Figure 00000162
,
Figure 00000163
,
Figure 00000164
,
Figure 00000165
,
Figure 00000166
,
Figure 00000167
,
Figure 00000168
,
Figure 00000169
,
Figure 00000170
,
Figure 00000171
,
Figure 00000172
,
Figure 00000173
,
Figure 00000174
,
Figure 00000175
,
Figure 00000176
,
Figure 00000177
,
Figure 00000178
,
Figure 00000179
,
Figure 00000180
,
Figure 00000181
,
Figure 00000182
,
Figure 00000183
,
Figure 00000184
,
Figure 00000185
,
Figure 00000186
,
Figure 00000187
,
Figure 00000188
и
Figure 00000189
и его фармацевтически приемлемые соли или его сольваты.
13. Соединение, которое выбрано из группы, включающей:
Figure 00000190
,
Figure 00000191
,
Figure 00000192
,
Figure 00000193
,
Figure 00000194
,
Figure 00000195
,
Figure 00000129
,
Figure 00000130
,
Figure 00000131
,
Figure 00000132
,
Figure 00000133
,
Figure 00000134
,
Figure 00000135
,
Figure 00000136
,
Figure 00000137
, ,
Figure 00000139
,
Figure 00000140
,
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000145
,
Figure 00000146
,
Figure 00000147
,
Figure 00000148
,
Figure 00000149
,
Figure 00000150
,
Figure 00000151
,
Figure 00000152
,
Figure 00000153
,
Figure 00000154
,
Figure 00000155
,
Figure 00000156
,
Figure 00000157
,
Figure 00000158
,
Figure 00000159
,
Figure 00000160
,
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000164
,
Figure 00000165
,
Figure 00000166
,
Figure 00000167
,
и его фармацевтически приемлемые соли или его сольваты.
14. Соединение, которое выбрано из группы, включающей
Figure 00000203
,
Figure 00000204
,
Figure 00000205
,
Figure 00000206
,
Figure 00000207
,
Figure 00000208
,
Figure 00000209
,
Figure 00000210
и
Figure 00000211
и его фармацевтически приемлемые соли или его сольваты.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 12-14, или его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфы, пролекарства, метаболиты, соли или их сольваты, факультативно в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемым (и) носителем (носителями).
16. Способ профилактики, улучшения и/или лечения одного или нескольких состояний/болезней/расстройств центральной и/или периферической нервной системы у субъекта, нуждающегося в этом, при котором вводят терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей или их сольватов.
17. Применение соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей, сложных эфиров или их сольватов, для изготовления медикамента для профилактики, улучшения и/или лечения одного или нескольких состояний/болезней/расстройств центральной и/или периферической нервной системы у субъекта, нуждающегося в этом.
18. Применение соединения по пп.1, 12-14 или его фармацевтически приемлемых производных, таутомерных форм, стереоизомеров, полиморфов, пролекарств, метаболитов, солей или их сольватов в комбинации с другими терапевтическими средствами.
19. Применение по п.17, где медикамент вводится перорально, парентерально или местно.
RU2012102094/04A 2009-06-26 2010-06-22 Новые азабициклогексаны RU2012102094A (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN1320/DEL/2009 2009-06-26
IN1320DE2009 2009-06-26
IN555DE2010 2010-03-10
IN555/DEL/2010 2010-03-10
IN1297/DEL/2010 2010-06-03
IN1297DE2010 2010-06-03
PCT/IN2010/000428 WO2010150281A2 (en) 2009-06-26 2010-06-22 Novel azabicyclohexanes

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012102094A true RU2012102094A (ru) 2013-08-10

Family

ID=42790536

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012102094/04A RU2012102094A (ru) 2009-06-26 2010-06-22 Новые азабициклогексаны

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8906913B2 (ru)
EP (1) EP2445887B1 (ru)
JP (1) JP5696142B2 (ru)
KR (1) KR20120106697A (ru)
CN (1) CN102803224A (ru)
AR (1) AR077251A1 (ru)
AU (1) AU2010264027B9 (ru)
BR (1) BR112012000657A2 (ru)
CA (1) CA2765692A1 (ru)
MX (1) MX2012000231A (ru)
RU (1) RU2012102094A (ru)
WO (1) WO2010150281A2 (ru)
ZA (1) ZA201109437B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112013007566A2 (pt) 2010-09-28 2016-08-02 Panacea Biotec Ltd novos compostos bicíclicos
EA201590197A1 (ru) 2012-08-23 2015-07-30 Алиос Биофарма, Инк. Соединения для лечения парамиксовирусных вирусных инфекций
AU2014308991B2 (en) 2013-08-21 2019-02-14 Janssen Biopharma, Inc. Antiviral compounds
CN104447500B (zh) * 2014-11-02 2017-01-18 浙江医药高等专科学校 卤素取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途
CN104447501B (zh) * 2014-11-02 2017-01-18 浙江医药高等专科学校 烷基取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途
CN104356047B (zh) * 2014-11-02 2017-04-05 浙江医药高等专科学校 取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其药物用途
MA41614A (fr) 2015-02-25 2018-01-02 Alios Biopharma Inc Composés antiviraux
WO2019021059A1 (en) 2017-07-28 2019-01-31 Novartis Ag INDOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF
AU2021296163B2 (en) 2020-06-22 2024-07-04 Corcept Therapeutics Incorporated Quaternary indazole glucocorticoid receptor antagonists
CN114079982B (zh) * 2020-08-11 2023-07-25 维沃移动通信有限公司 网络转移方法、装置和设备
MX2023001818A (es) 2020-08-13 2023-03-13 Boehringer Ingelheim Int Compuestos para usarse en tratamiento de deterioro cognitivo asociado con la esquizofrenia.
IL301829A (en) 2020-10-13 2023-06-01 Boehringer Ingelheim Int Process of reworking
US12115154B2 (en) 2020-12-16 2024-10-15 Srx Cardio, Llc Compounds for the modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9)
JPWO2022265020A1 (ru) * 2021-06-15 2022-12-22
KR20240125035A (ko) 2021-12-21 2024-08-19 코어셉트 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 이환 인다졸 글루코코르티코이드 수용체 길항제
IL313663A (en) 2021-12-21 2024-08-01 Corcept Therapeutics Inc Piperazine indazole glucocorticoid receptor antagonists
CN117209474B (zh) * 2022-06-10 2026-03-10 康百达（四川）生物医药科技有限公司 吡咯烷衍生物、药物组合物及其在医药上的应用
TW202348602A (zh) * 2022-06-10 2023-12-16 大陸商成都百裕製藥股份有限公司 吡咯烷衍生物、藥物组合物及其製藥用途
CN120187702A (zh) * 2022-11-23 2025-06-20 康百达（四川）生物医药科技有限公司 一种手性吡咯衍生物的制备方法及其中间体

Family Cites Families (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4131611A (en) 1975-07-31 1978-12-26 American Cyanamid Company Azabicyclohexanes
US4435419A (en) 1981-07-01 1984-03-06 American Cyanamid Company Method of treating depression using azabicyclohexanes
EP0610265B1 (en) 1991-11-01 1996-12-27 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones useful as antibacterial agents
NZ271739A (en) 1993-09-06 1996-09-25 Fujisawa Pharmaceutical Co Cyclodepsipeptide compounds and pharmaceutical compositions thereof
DE69614847T2 (de) 1995-05-11 2002-04-04 Pharmacia & Upjohn Co., Kalamazoo Spirocyclische und bicyclische diazinyl- und carbazinyloxazolidinone
AU1379900A (en) 1998-11-17 2000-06-05 Bayer Aktiengesellschaft Novel substituted phenyloxazolidone derivatives
JP2003501351A (ja) 1999-05-27 2003-01-14 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー 抗菌剤としての二環系オキサゾリジノン
US6608081B2 (en) 1999-08-12 2003-08-19 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone antibacterials, and related compositions and methods
AU5889701A (en) 2000-06-05 2001-12-17 Dong A Pharm Co Ltd Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
AU2001272961A1 (en) 2000-06-30 2002-01-14 Pharmacia & Upjohn Company Compositions for treating bacterial infections containing oxazolidinone compound, sulbactam and an ampicillin
WO2003008389A1 (en) 2001-07-16 2003-01-30 Ranbaxy Laboratories Limited Oxazolidinone derivatives as potential antimicrobials
US6372919B1 (en) 2001-01-11 2002-04-16 Dov Pharmaceutical, Inc. (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as an anti-depressant agent
DOP2002000333A (es) 2001-02-14 2002-09-30 Warner Lambert Co Derivados de acido isoftalico como inhibidores de metaloproteinasas de la matriz
GB0108793D0 (en) 2001-04-07 2001-05-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
DE60212959T2 (de) 2001-04-07 2007-02-15 Astrazeneca Ab Eine sulfonimid-gruppe enthaltende oxazolidinone als antibiotika
ATE304536T1 (de) 2001-04-17 2005-09-15 Merck & Co Inc Bicyclo(3,1,0)hexan als strukturelement enthaltende oxazolidinon-antibiotika und deren derivate
JP2004534097A (ja) 2001-07-09 2004-11-11 フアルマシア・イタリア・エツセ・ピー・アー ＴＣＦ−４とβ−カテニンの相互作用阻害剤
US6569887B2 (en) 2001-08-24 2003-05-27 Dov Pharmaceuticals Inc. (−)-1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane, compositions thereof, and uses as a dopamine-reuptake
AR038536A1 (es) 2002-02-25 2005-01-19 Upjohn Co N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
JP2005529924A (ja) 2002-05-15 2005-10-06 ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド フェニルオキサゾリジノン誘導体
WO2004009587A1 (en) 2002-07-22 2004-01-29 Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd Oxazolidinone derivatives as antibacterial agents
BR0215921A (pt) 2002-07-29 2005-09-13 Ranbaxy Lab Ltd Derivados de oxazolidinona utilizáveis como antimicrobianos e processo de sua preparação
US7217726B2 (en) 2002-08-22 2007-05-15 Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited Antibacterial agents
US6875784B2 (en) 2002-10-09 2005-04-05 Pharmacia & Upjohn Company Antimibicrobial [3.1.0.] bicyclic oxazolidinone derivatives
GB0229518D0 (en) 2002-12-19 2003-01-22 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0229526D0 (en) 2002-12-19 2003-01-22 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2006522791A (ja) 2003-04-09 2006-10-05 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー 抗微生物性［３．１．０］ビシクロヘキシルフェニルオキサゾリジノン誘導体および類似体
WO2005003087A2 (en) 2003-07-01 2005-01-13 Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Ltd. Oxazole derivatives as antibacterial agents
CN1816547A (zh) * 2003-07-02 2006-08-09 默克制药公司 噁唑烷酮抗生素及其衍生物
CN1816534A (zh) * 2003-07-02 2006-08-09 默克制药公司 噁唑烷酮抗生素及其衍生物
CA2529292A1 (en) * 2003-07-02 2005-01-20 Merck & Co., Inc. Oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof
ATE471937T1 (de) 2003-07-02 2010-07-15 Merck Sharp & Dohme Cyclopropylgruppensubstituierte oxazolidinonantibiotika und derivate davon
AU2004256086B2 (en) * 2003-07-02 2007-12-06 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof
KR100854211B1 (ko) 2003-12-18 2008-08-26 동아제약주식회사 신규한 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 이를유효성분으로 하는 항생제용 약학 조성물
WO2005082897A1 (en) 2004-01-28 2005-09-09 Pharmacia & Upjohn Company Llc Oxazolidinone antibacterial agents
WO2005082900A2 (en) 2004-01-28 2005-09-09 Pharmacia & Upjohn Company Llc Oxazolidinone amidoximes as antibacterial agents
WO2005082899A1 (en) * 2004-01-28 2005-09-09 Ranbaxy Laboratories Limited Oxazolidinone derivatives as antimicrobials
PT1745040E (pt) * 2004-02-23 2010-03-08 Glaxo Group Ltd Derivados do azabiciclo3.1.0-hexano úteis como moduladores dos receptores d3 da dopamina
US20080064689A1 (en) 2004-05-25 2008-03-13 Astrazeneca Ab 3-[4-(6-Pyridin-3-Yl)-3-Phenyl] -5-(1H-1,2,3-Triazol-1-Ylmethyl)-1,3-Oxazolidin-2-Ones as Antibacterial Agents
WO2005116024A1 (en) 2004-05-25 2005-12-08 Astrazeneca Ab 3- (4- (2-dihydroisoxazol-3-ylpyridin-5-yl) phenyl) -5-triazol-1-ylmethyloxazolidin-2-one derivaives as mao inhibitors for the treatment of bacterial infections
WO2006035283A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Ranbaxy Laboratories Limited Oxazolidinone derivatives as antimicrobials
WO2006043121A1 (en) 2004-10-20 2006-04-27 Ranbaxy Laboratories Limited Oxazolidinone derivatives as antimicrobials
US20060223875A1 (en) 2005-03-08 2006-10-05 Phil Skolnick Methods and compositions for production, formulation and use of 1-aryl-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes
WO2006109056A1 (en) 2005-04-12 2006-10-19 Vicore Pharma Ab New tricyclic angiotensin ii agonists
GB0507601D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Glaxo Group Ltd Compounds
GB0507602D0 (en) * 2005-04-14 2005-05-18 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1891056B1 (en) 2005-06-14 2010-10-13 Glaxo Group Limited Novel compounds
EP1745784A1 (en) 2005-06-27 2007-01-24 Ferrer Internacional, S.A. Oxazolidinone derivatives and use thereof as antibiotics
EP1902048A1 (en) 2005-07-06 2008-03-26 Pharmacia & Upjohn Company LLC Oxazolidinone carboxamides containing azetidine and cyclobutane as antibacterial agents
EP1915146A4 (en) 2005-07-27 2010-06-02 Dov Pharmaceutical Inc NOVEL 1-ARYL-3-AZABICYCLO [3.1.0] HEXANEES. PREPARATION AND USE FOR THE TREATMENT OF NEUROPSYCHIATRIC DISEASES
US7799815B2 (en) 2005-08-22 2010-09-21 Glaxo Group Limited Triazole derivatives as modulators of dopamine D3 receptors
GB0517175D0 (en) 2005-08-22 2005-09-28 Glaxo Group Ltd Compounds
GB0517193D0 (en) * 2005-08-22 2005-09-28 Glaxo Group Ltd Novel use
GB0517187D0 (en) * 2005-08-22 2005-09-28 Glaxo Group Ltd Compounds
GB0517191D0 (en) 2005-08-22 2005-09-28 Glaxo Group Ltd Compounds
KR20070038236A (ko) 2005-10-05 2007-04-10 일동제약주식회사 신규 옥사졸리디논 포름 아미드 유도체 및 그 제조방법
CA2637052A1 (en) 2006-01-19 2007-07-26 Laboratorios Salvat, S.A. Dicarbonylic compounds with antibacterial activity
WO2007093904A1 (en) 2006-02-14 2007-08-23 Pfizer Products Inc. Benzoxazinone and benzoxazepinone oxazolidinones as antibacterial agents
CN100406455C (zh) 2006-02-20 2008-07-30 中国科学院上海药物研究所 含三氮唑基的噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途
KR20080110877A (ko) 2006-03-31 2008-12-19 재단법인 이쯔우 연구소 헤테로환을 갖는 신규 화합물
EA200870404A1 (ru) * 2006-04-03 2009-04-28 Глэксо Груп Лимитед Производные азабицикло[3.1.0.]гексила в качестве модуляторов рецепторов допамина d3
WO2007113258A1 (en) 2006-04-03 2007-10-11 Glaxo Group Limited Azabicyclo [3. 1. o] hexane derivatives as modulators of dopamine d3 receptors
GB0607892D0 (en) * 2006-04-03 2006-05-31 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US8210957B2 (en) 2006-05-23 2012-07-03 Joong-Hoon Nam Golf swing training machine
US8138377B2 (en) 2006-11-07 2012-03-20 Dov Pharmaceutical, Inc. Arylbicyclo[3.1.0]hexylamines and methods and compositions for their preparation and use
GB0625198D0 (en) 2006-12-18 2007-01-24 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US20080176860A1 (en) 2007-01-19 2008-07-24 Lutz Weber Pyridin-2-one compounds
WO2008136754A1 (en) 2007-05-07 2008-11-13 Astrazeneca Ab Novel benzyl - 2 -oxo-piperazinyl/ 7-oxo/5-oxa- [1,4] diazepanyl/ 2 -oxo- tetrahydropyrimidinyl derivatives
EP2167083B1 (en) 2007-06-06 2015-10-28 Euthymics Bioscience, Inc. 1- heteroaryl-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes, methods for their preparation and their use as medicaments
GB0716632D0 (en) 2007-08-24 2007-10-03 Glaxo Group Ltd Compounds
CN101434584A (zh) 2007-11-15 2009-05-20 中山大学 具有抗菌活性的手性噁唑烷酮类化合物

Also Published As

Publication number Publication date
US8906913B2 (en) 2014-12-09
CN102803224A (zh) 2012-11-28
MX2012000231A (es) 2012-03-07
AU2010264027A1 (en) 2012-01-19
AU2010264027B9 (en) 2013-06-13
ZA201109437B (en) 2013-03-27
US20120165320A1 (en) 2012-06-28
WO2010150281A2 (en) 2010-12-29
AU2010264027B2 (en) 2013-05-30
KR20120106697A (ko) 2012-09-26
EP2445887B1 (en) 2014-11-05
JP5696142B2 (ja) 2015-04-08
WO2010150281A3 (en) 2011-04-21
JP2012531403A (ja) 2012-12-10
AR077251A1 (es) 2011-08-10
CA2765692A1 (en) 2010-12-29
EP2445887A2 (en) 2012-05-02
BR112012000657A2 (pt) 2016-11-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012102094A (ru) Новые азабициклогексаны
ES2567280T3 (es) Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
JP2015503527A5 (ru)
WO2019147783A1 (en) Sulfonamide derivatives for protein degradation
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
RU2012133250A (ru) Производные прегнана, конденсированные в положении 16, 17 с пирролидиновым циклом, обладающие глюкокортикоидной активностью
ES2437346T3 (es) Procedimiento para la producción de derivado de diamina
JP2008510691A5 (ru)
RU2002122105A (ru) Производное бензимидазола
JP2025501630A (ja) 化合物
EA201370184A1 (ru) Гетероарильные производные
RU2010119447A (ru) Новые соединения миметики обратного поворота и их применение
RU95115970A (ru) Производные имидазопиридинов, способ их получения
RU2005123402A (ru) Циклоалкендикарбоновые кислоты как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства
RU2002133208A (ru) Замещенные 1-аминоалкиллактамы и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
JP2002532503A5 (ru)
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
RU2014138032A (ru) Новые соединения-антагонисты рецептора нейрокинина 1
RU2005137571A (ru) Новые производные диазабициклононена
JP2021505537A5 (ru)
BRPI0808353A2 (pt) Métodos para o tratamento de distúrbios congnitivos usando amidas do ácido 3-arila-3-hidroxi-2-amino-propionico, amidas do ácido 3-heteroarila-3-hidroxi-2-amino-propionico e compostos relacionados.
US9987244B2 (en) Methods of treating ototoxicity
JP2012509313A5 (ru)
RU2007125660A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина