RU2012109554A - Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией - Google Patents
Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012109554A RU2012109554A RU2012109554/04A RU2012109554A RU2012109554A RU 2012109554 A RU2012109554 A RU 2012109554A RU 2012109554/04 A RU2012109554/04 A RU 2012109554/04A RU 2012109554 A RU2012109554 A RU 2012109554A RU 2012109554 A RU2012109554 A RU 2012109554A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- aromatic
- group
- combination according
- Prior art date
Links
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 title claims 9
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 title claims 5
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 4
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title claims 3
- 108010085082 sigma receptors Proteins 0.000 title claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 8
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims abstract 6
- 239000003982 sigma receptor ligand Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 5
- 208000004454 Hyperalgesia Diseases 0.000 claims 4
- 208000035154 Hyperesthesia Diseases 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 4
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 4
- UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C1CCC(=O)NC1=O UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N bortezomib Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)B(O)O)NC(=O)C=1N=CC=NC=1)C1=CC=CC=C1 GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N 0.000 claims 3
- 229960001467 bortezomib Drugs 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 229960003433 thalidomide Drugs 0.000 claims 3
- DGPGXHRHNRYVDH-UHFFFAOYSA-N 4-[2-(5-methyl-1-naphthalen-2-ylpyrazol-3-yl)oxyethyl]morpholine Chemical compound N=1N(C=2C=C3C=CC=CC3=CC=2)C(C)=CC=1OCCN1CCOCC1 DGPGXHRHNRYVDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000001387 Causalgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000023890 Complex Regional Pain Syndromes Diseases 0.000 claims 2
- 206010029240 Neuritis Diseases 0.000 claims 2
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 2
- 229940123237 Taxane Drugs 0.000 claims 2
- 229940122803 Vinca alkaloid Drugs 0.000 claims 2
- 206010053552 allodynia Diseases 0.000 claims 2
- DQLATGHUWYMOKM-UHFFFAOYSA-L cisplatin Chemical compound N[Pt](N)(Cl)Cl DQLATGHUWYMOKM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 229960004316 cisplatin Drugs 0.000 claims 2
- 208000014439 complex regional pain syndrome type 2 Diseases 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 2
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 229960001756 oxaliplatin Drugs 0.000 claims 2
- DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L oxaliplatin Chemical compound O1C(=O)C(=O)O[Pt]11N[C@@H]2CCCC[C@H]2N1 DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L 0.000 claims 2
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 2
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims 2
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 claims 2
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 2
- SHRYQZBTQDMGLZ-UHFFFAOYSA-N 4-[2-(5-methyl-1-naphthalen-2-ylpyrazol-3-yl)oxyethyl]morpholine;hydrochloride Chemical compound Cl.N=1N(C=2C=C3C=CC=CC3=CC=2)C(C)=CC=1OCCN1CCOCC1 SHRYQZBTQDMGLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000973 chemotherapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N taxane Chemical class C([C@]1(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1C1)C[C@H]2[C@H](C)CC[C@@H]1C2(C)C DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N 0.000 claims 1
- -1 vinca alkaloid Substances 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N vincristine Chemical compound C([N@]1C[C@@H](C[C@]2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C([C@]56[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN([C@H]67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)C[C@@](C1)(O)CC)CC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004528 vincristine Drugs 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N vincristine Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(OC(C)=O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/28—Compounds containing heavy metals
- A61K31/282—Platinum compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/243—Platinum; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Комбинация по меньшей мере одного лиганда сигма-рецептора и по меньшей мере одного химиотерапевтического средства для одновременного, раздельного или последовательного введения, где лиганд сигма-рецептора имеет следующую общую формулу (I):(I)где Rвыбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -CH=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRи галоген;Rвыбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный, ароматический или неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -CH=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRи галоген;Rи Rнезависимо выбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный, ароматический или неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -CH=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRи галоген, или вместе они образуют необязательно замещенную конденсированную кольцевую систему;Rи Rнез
Claims (17)
1. Комбинация по меньшей мере одного лиганда сигма-рецептора и по меньшей мере одного химиотерапевтического средства для одновременного, раздельного или последовательного введения, где лиганд сигма-рецептора имеет следующую общую формулу (I):
(I)
где R1 выбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галоген;
R2 выбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный, ароматический или неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галоген;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный, ароматический или неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галоген, или вместе они образуют необязательно замещенную конденсированную кольцевую систему;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, содержащей водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный арилалкил, замещенный или незамещенный, ароматический или неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 и галоген, или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, замещенную или незамещенную, ароматическую или неароматическую гетероциклильную группу;
n выбирают из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 и 8;
t равно 1, 2 или 3;
R8 и R9 каждый независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного, ароматического или неароматического гетероциклила, замещенного или незамещенного алкокси, замещенного или незамещенного арилокси и галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
2. Комбинация по п.1, где R1 выбирают из H, -COR8 и замещенного или незамещенного алкила.
3. Комбинация по п.1 или 2, где R2 представляет собой H или алкил.
4. Комбинация по п.1 или 2, где R3 и R4 вместе образуют конденсированную нафтильную кольцевую систему.
5. Комбинация по п.1 или 2, где R5 и R6 вместе образуют морфолин-4-ильную группу.
6. Комбинация по п.1 или 2, где лигандом сигма-рецептора формулы (I) является 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемая соль, изомер, пролекарство или сольват.
7. Комбинация по п.1 или 2, где лигандом сигма-рецептора формулы (I) является 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолина гидрохлорид.
8. Комбинация по п.1 или 2, где химиотерапевтическое средство выбирают из группы, содержащей таксаны, винкаалкалоиды, лекарственные средства на основе платины, бортезомиб или талидомид и их производные.
9. Комбинация по п.1 или 2, где химиотерапевтическое средство выбирают из группы, содержащей паклитаксел, оксалиплатин, цисплатин, винкристин, бортезомиб, талидомид или леналидамид.
10. Комбинация по п.1 или 2, где комбинация содержит 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин и химиотерапевтическое средство, выбранное из паклитаксела, оксалиплатина или цисплатина.
11. Применение комбинации по любому из пп.1-10, для производства лекарственного средства для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией.
12. Применение по п.11, где боль выбирают из периферической невропатической боли, аллодинии, каузалгии, гипералгезии, гиперестезии, гиперпатии, невралгии, неврита и невропатии.
13. Применение соединения формулы (I), описанного в любом из пп.1-7, или его фармацевтически приемлемой соли, изомера, пролекарства или сольвата для производства лекарственного средства для лечения или предупреждения боли, вызванной химиотерапией.
14. Применение соединения по п.13, в котором боль индуцирована химиотерапевтическим средством, выбранным из таксана, винкаалкалоида, лекарственных средств на основе платины, бортезомиба или талидомида и их производных.
15. Применение соединения по п.13 или его фармацевтически приемлемой соли, изомера, пролекарства или сольвата для производства лекарственного средства для предупреждения боли, вызванной химиотерапией.
16. Применение соединения по п.13 или 14, где боль выбирают из периферической невропатической боли, аллодинии, каузалгии, гипералгезии, гиперестезии, гиперпатии, невралгии, неврита и невропатии.
17. Способ лечения пациента, страдающего от боли, вызванной химиотерапией, или который может испытывать боль в результате химиотерапевтического лечения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически эффективного количества лиганда сигма-рецептора формулы (I), описанного в любом из пп.1-7.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP09382144.5 | 2009-08-14 | ||
| EP09382144A EP2292236A1 (en) | 2009-08-14 | 2009-08-14 | Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy |
| PCT/EP2010/061720 WO2011018487A1 (en) | 2009-08-14 | 2010-08-12 | Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012109554A true RU2012109554A (ru) | 2013-09-20 |
| RU2543382C2 RU2543382C2 (ru) | 2015-02-27 |
Family
ID=41531868
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012109554/04A RU2543382C2 (ru) | 2009-08-14 | 2010-08-12 | Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20120141606A1 (ru) |
| EP (2) | EP2292236A1 (ru) |
| JP (1) | JP5922575B2 (ru) |
| KR (3) | KR20170125951A (ru) |
| CN (1) | CN102497864B (ru) |
| AR (1) | AR077876A1 (ru) |
| AU (2) | AU2010283761B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012003053A2 (ru) |
| CA (1) | CA2770441C (ru) |
| CO (1) | CO6511240A2 (ru) |
| CY (1) | CY1116697T1 (ru) |
| DK (1) | DK2464356T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP12011658A (ru) |
| ES (1) | ES2543645T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20150788T1 (ru) |
| HU (1) | HUE025642T2 (ru) |
| IL (1) | IL217911A0 (ru) |
| IN (1) | IN2012DN02149A (ru) |
| MA (1) | MA33569B1 (ru) |
| MX (1) | MX2012001877A (ru) |
| MY (1) | MY157334A (ru) |
| NZ (1) | NZ598213A (ru) |
| PH (1) | PH12012500286A1 (ru) |
| PL (1) | PL2464356T3 (ru) |
| PT (1) | PT2464356E (ru) |
| RU (1) | RU2543382C2 (ru) |
| SG (1) | SG178338A1 (ru) |
| SI (1) | SI2464356T1 (ru) |
| SM (1) | SMT201500189T1 (ru) |
| TN (1) | TN2012000048A1 (ru) |
| TW (1) | TWI529168B (ru) |
| UA (1) | UA108859C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011018487A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201200843B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2116539A1 (en) | 2008-04-25 | 2009-11-11 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof |
| EP2353598A1 (en) | 2010-02-04 | 2011-08-10 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain |
| EP2353591A1 (en) | 2010-02-04 | 2011-08-10 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof |
| EP2388005A1 (en) | 2010-05-21 | 2011-11-23 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy |
| EP2415471A1 (en) | 2010-08-03 | 2012-02-08 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia |
| EP2426111A1 (en) * | 2010-08-09 | 2012-03-07 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride amorphous solid forms |
| EP2524694A1 (en) * | 2011-05-19 | 2012-11-21 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain |
| EP2792352A1 (en) | 2013-04-16 | 2014-10-22 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Alpha-2 adrenoreceptor and sigma receptor ligand combinations |
| EP3043795A1 (en) * | 2013-09-12 | 2016-07-20 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Nsaid and sigma receptor ligand combinations |
| CN105873578A (zh) | 2013-12-17 | 2016-08-17 | 埃斯蒂维实验室股份有限公司 | 血清素－去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)和σ受体配体组合物 |
| WO2015091505A1 (en) | 2013-12-17 | 2015-06-25 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Gabapentinoids and sigma receptor ligands combinations |
| JP7094231B2 (ja) * | 2016-06-06 | 2022-07-01 | エスティーブ ファーマシューティカルズ エス エイ | がんにおけるシグマ受容体リガンドの使用 |
| US11034669B2 (en) | 2018-11-30 | 2021-06-15 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
| WO2024105225A1 (en) * | 2022-11-18 | 2024-05-23 | Universitat De Barcelona | Synergistic combinations of a sigma receptor 1 (s1r) antagonist and a soluble epoxide hydrolase inhibitor (sehi) and their use in the treatment of pain |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU11248A1 (ru) | 1927-03-29 | 1929-09-30 | В.С. Григорьев | Способ очистки антрацена |
| FR2301250A1 (fr) * | 1975-02-21 | 1976-09-17 | Bellon Labor Sa Roger | Nouveaux diaryl-1, 4o-aminoalcoxy-3 pyrazoles et leurs sels |
| MX2007002341A (es) * | 2004-08-27 | 2007-09-25 | Esteve Labor Dr | Inhibidores del receptor sigma. |
| EP1634872A1 (en) * | 2004-08-27 | 2006-03-15 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Pyrazole derivatives as sigma receptor inhibitors |
| EP2325174A1 (en) | 2004-08-27 | 2011-05-25 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Sigma receptor inhibitors |
| CN101395157A (zh) * | 2006-03-01 | 2009-03-25 | 伊斯特芬博士实验室有限公司 | 作为西格玛受体抑制剂的吡唑衍生物 |
| JP2009528315A (ja) * | 2006-03-01 | 2009-08-06 | ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ | シグマ受容体阻害剤としてのピラゾール誘導体 |
-
2009
- 2009-08-14 EP EP09382144A patent/EP2292236A1/en not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-08-10 TW TW099126632A patent/TWI529168B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-08-12 DK DK10744560.3T patent/DK2464356T3/en active
- 2010-08-12 PT PT107445603T patent/PT2464356E/pt unknown
- 2010-08-12 KR KR1020177028558A patent/KR20170125951A/ko not_active Ceased
- 2010-08-12 BR BR112012003053A patent/BR112012003053A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-08-12 KR KR1020127006715A patent/KR101605151B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2010-08-12 CA CA2770441A patent/CA2770441C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-08-12 EP EP10744560.3A patent/EP2464356B1/en active Active
- 2010-08-12 KR KR1020157034281A patent/KR20150140419A/ko not_active Ceased
- 2010-08-12 HU HUE10744560A patent/HUE025642T2/en unknown
- 2010-08-12 SG SG2012009098A patent/SG178338A1/en unknown
- 2010-08-12 US US13/389,733 patent/US20120141606A1/en not_active Abandoned
- 2010-08-12 NZ NZ598213A patent/NZ598213A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-08-12 RU RU2012109554/04A patent/RU2543382C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-08-12 MX MX2012001877A patent/MX2012001877A/es active IP Right Grant
- 2010-08-12 PL PL10744560T patent/PL2464356T3/pl unknown
- 2010-08-12 IN IN2149DEN2012 patent/IN2012DN02149A/en unknown
- 2010-08-12 JP JP2012524233A patent/JP5922575B2/ja active Active
- 2010-08-12 MY MYPI2012000561A patent/MY157334A/en unknown
- 2010-08-12 ES ES10744560.3T patent/ES2543645T3/es active Active
- 2010-08-12 SI SI201030977T patent/SI2464356T1/sl unknown
- 2010-08-12 AU AU2010283761A patent/AU2010283761B2/en not_active Ceased
- 2010-08-12 PH PH1/2012/500286A patent/PH12012500286A1/en unknown
- 2010-08-12 CN CN201080036098.6A patent/CN102497864B/zh active Active
- 2010-08-12 WO PCT/EP2010/061720 patent/WO2011018487A1/en not_active Ceased
- 2010-08-12 HR HRP20150788TT patent/HRP20150788T1/hr unknown
- 2010-08-13 AR ARP100102983A patent/AR077876A1/es unknown
- 2010-12-08 UA UAA201202969A patent/UA108859C2/ru unknown
-
2012
- 2012-01-31 TN TNP2012000048A patent/TN2012000048A1/en unknown
- 2012-02-02 IL IL217911A patent/IL217911A0/en unknown
- 2012-02-03 ZA ZA2012/00843A patent/ZA201200843B/en unknown
- 2012-02-09 EC ECSP12011658 patent/ECSP12011658A/es unknown
- 2012-03-08 MA MA34669A patent/MA33569B1/fr unknown
- 2012-03-14 CO CO12044528A patent/CO6511240A2/es not_active Application Discontinuation
-
2015
- 2015-07-15 CY CY20151100618T patent/CY1116697T1/el unknown
- 2015-08-05 SM SM201500189T patent/SMT201500189T1/xx unknown
-
2016
- 2016-03-17 US US15/073,460 patent/US20160199380A1/en not_active Abandoned
- 2016-04-07 US US15/093,589 patent/US20160220575A1/en not_active Abandoned
- 2016-09-14 AU AU2016228207A patent/AU2016228207B2/en not_active Ceased
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012109554A (ru) | Лиганды сигма-рецепторов для предупреждения или лечения боли, вызванной химиотерапией | |
| RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
| RU2015143610A (ru) | Лечение катаплексии | |
| JP2020510091A5 (ru) | ||
| RU2009102278A (ru) | Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза | |
| RU2012144022A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Нес1 И СПОСОБЫ ДЛЯ НИХ | |
| JP2016518437A5 (ru) | ||
| SG11201804348SA (en) | Medicine for treating influenza characterized by comprising combination of cap-dependent endonuclease inhibitor with anti-influenza drug | |
| JP2016509047A5 (ru) | ||
| AR061584A1 (es) | Uso de 2-aminotetralinas sustituidas para la fabricacion de un medicamento para la prevencion, alivio y/o tratamiento de diversos tipos de dolor | |
| JP2016512531A5 (ru) | ||
| JP2014500295A5 (ru) | ||
| RU2015107803A (ru) | Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания | |
| RU2012101947A (ru) | Способы лечения и профилактики усталости | |
| JP2012530779A5 (ru) | ||
| JP2015532295A5 (ru) | ||
| MX2010005753A (es) | Derivados de isoxazolo-pirazina. | |
| RU2015121424A (ru) | Комбинированная терапия | |
| JP2013533253A5 (ru) | ||
| JP2011521938A5 (ru) | ||
| RU2008119692A (ru) | Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств | |
| JP2020503341A5 (ru) | ||
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| RU2013127655A (ru) | Фармацевтическая комбинация паклитаксела и ингибитора cdk | |
| RU2015117647A (ru) | Новые производные пиразола |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190813 |