RU2012127368A - Новые трициклические соединения - Google Patents
Новые трициклические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012127368A RU2012127368A RU2012127368/04A RU2012127368A RU2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368/04 A RU2012127368/04 A RU 2012127368/04A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkylene
- alkyl
- substituted
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 23
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 36
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims abstract 15
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 14
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 125000005549 heteroarylene group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- -1 substituted Chemical class 0.000 claims 87
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 41
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000006573 (C1-C10) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 11
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 8
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 8
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005888 tetrahydroindolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000006585 (C6-C10) arylene group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 7
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002785 azepinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005724 cycloalkenylene group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004857 imidazopyridinyl group Chemical group N1C(=NC2=C1C=CC=N2)* 0.000 claims 6
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004594 isoindolinyl group Chemical group C1(NCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 6
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004309 pyranyl group Chemical group O1C(C=CC=C1)* 0.000 claims 6
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005334 azaindolyl group Chemical group N1N=C(C2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000005874 benzothiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 5
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical class N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 5
- 125000004621 quinuclidinyl group Chemical group N12C(CC(CC1)CC2)* 0.000 claims 5
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006694 (C2-C10) heterocyclyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006590 (C2-C6) alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006591 (C2-C6) alkynylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 4
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006586 (C3-C10) cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N benzopyrazine Natural products N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000004853 tetrahydropyridinyl group Chemical group N1(CCCC=C1)* 0.000 claims 3
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N benzopyrrole Natural products C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000723 dihydrobenzofuranyl group Chemical group O1C(CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 2
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 2
- 125000000561 purinyl group Chemical group N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 2
- 150000003557 thiazoles Chemical class 0.000 claims 2
- 125000006832 (C1-C10) alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003566 oxetanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D513/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, гдеRпредставляет собой Н, дейтерий, галоген, CF, CN, OR, N(R)(R), OCF, -C(О)-N(R)(R), -C(O)-OR, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)N(R)(R), необязательно замещенный (C-C)алкил, необязательно замещенный (C-C)алкокси, необязательно замещенный (C-C)алкенил, необязательно замещенный (C-C)алкинил, необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, необязательно замещенный (C-C)гетероарил, необязательно замещенный (C-C)гетероциклил или необязательно замещенный (C-C)арил; илиRпредставляет собой -Ζ-L-Ζ, гдеZпредставляет собой необязательно замещенный (C-C)алкилен, необязательно замещенный (C-C)гетероарилен, необязательно замещенный (C-C)гетероциклилен или необязательно замещенный (C-C)арилен;Lпредставляет собой связь, необязательно замещенный (C-C)алкилен, -CHC(О), -C(O)-, -C(О)CH-, -N(R)-, -О-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -C(О)N(R)-, -N(R)C(О)-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О), -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен, -необязател
Claims (21)
1. Соединение формулы
Формула (Ia),
Формула (Ib),
Формула (Ic),
Формула (Id),
Формула (Ie),
Формула (If),
Формула (Ig),
Формула (Ih),
Формула (Ii),
Формула (Ij),
Формула (Ik) или
Формула (Il),
его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, где
R1 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -О-(C1-C4)алкилен-, (C1-C6)алкилен-О-, -C(О)N(Ra)-(C1-C6)алкилен-C(О)- или -C(О)-(C1-C6)алкилен-N(Ra)C(О)-;
Ζ102 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;
R2 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил;
R3 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, -C(О)ORa, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R3 представляет собой -A-D-E-G, где
A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;
D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;
E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; или
E представляет собой 
,
где во всех случаях Е соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в D;
G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;
где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;
R4 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R4 представляет собой -J-L-M-Q, где
J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;
L представляет собой необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;
M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; или
M представляет собой ,
где во всех случаях M соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в L;
Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;
где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;
R5 представляет собой Н, дейтерий, N(Ra)(Rb), галоген, CN, CF3, ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил или необязательно замещенный (C1-C6)алкокси;
R6 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;
или
R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, где
Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L2 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -(C1-C4)алкилен-О- или -О-(C1-C4)алкилен-;
Z202 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;
R7 представляет собой Н, дейтерий, необязательно замещенный-(CH2)n-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-О-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=О)(ORa)(Ra), -CH=CH-P(=О)(ORa)(ORa);
каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, дейтерий, необязательно замещенный (C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C2-C10)алкенил, необязательно замещенный (C2-C10)алкинил, необязательно замещенный (C1-C10)алкил-О-(C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероциклил;
в каждом случае Re независимо представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C10)алкилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкинилен, необязательно замещенную -(C1-C10)алкилен-O-(C1-C10)алкиленовую группу, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен; и
n равно 1, 2 или 3;
при условии, что R1 и R6, оба не представляют собой Н и
если R6 представляет собой Н, то R1 не представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-а]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[3,2-c]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-b]пиридинил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-c]пиридинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетразолил; или
R1 представляет собой -Ζ101-L1-Ζ102, где
Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;
L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.
4. Соединение по п.3, где Z101 представляет собой необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный пирролил.
5. Соединение по п.4, где Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тропанил.
7. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н, CF3, -C(О)ORa, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо[b]тиенил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где
A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиоморфолинил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -O-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.
9. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где
D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепанил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях Е соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в D.
11. Соединение по п.10, где E представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.
12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.
13. Соединение по п.12, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н, CF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.
15. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ORe-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.
16. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где L представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.
17. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях M соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в L.
18. Соединение по п.17, где M представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.
19. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.
20. Соединение по п.19, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.
21. Соединение по п.1, где R6 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиридо[3,2-b]оксазин-3-(4Н)-он, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тиенил;
или
R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, где
Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетрагидропиридинил;
L2 представляет собой связь, -CH2C(О)-, -C(О)CH2, -C(O)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О), -S(О)2; необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен- или -О-(C1-C4)алкилен-; и
Z202 представляет собой -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксетанил, необязательно замещенный пиперазинил или необязательно замещенный пиперидинил.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US26559109P | 2009-12-01 | 2009-12-01 | |
| US61/265,591 | 2009-12-01 | ||
| PCT/US2010/058598 WO2011068899A1 (en) | 2009-12-01 | 2010-12-01 | Novel tricyclic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012127368A true RU2012127368A (ru) | 2014-01-10 |
Family
ID=44115273
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012127368/04A RU2012127368A (ru) | 2009-12-01 | 2010-12-01 | Новые трициклические соединения |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8785639B2 (ru) |
| EP (1) | EP2506713A4 (ru) |
| JP (1) | JP2013512282A (ru) |
| KR (1) | KR20120102724A (ru) |
| CN (1) | CN102711470A (ru) |
| AU (1) | AU2010326030A1 (ru) |
| CA (1) | CA2781010A1 (ru) |
| CL (1) | CL2012001396A1 (ru) |
| CR (1) | CR20120294A (ru) |
| DO (1) | DOP2012000149A (ru) |
| EC (1) | ECSP12011968A (ru) |
| GT (1) | GT201200167A (ru) |
| IL (1) | IL220053A0 (ru) |
| MX (1) | MX2012006381A (ru) |
| NZ (1) | NZ599938A (ru) |
| PE (1) | PE20130005A1 (ru) |
| PH (1) | PH12012501000A1 (ru) |
| RU (1) | RU2012127368A (ru) |
| SG (1) | SG181147A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011068899A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201203588B (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
| RU2858528C2 (ru) * | 2021-12-15 | 2026-03-18 | Акционерное общество "БИОКАД" | Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста |
Families Citing this family (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2015105591A (ru) | 2008-06-10 | 2015-08-10 | Эббви Инк. | Новые трициклические соединения |
| US20100277320A1 (en) * | 2009-06-30 | 2010-11-04 | Gold Steven K | RFID Keypad Assemblies |
| JP5607174B2 (ja) | 2009-12-01 | 2014-10-15 | アッヴィ・インコーポレイテッド | 新規な三環式化合物 |
| WO2011156698A2 (en) | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Abbott Laboratories | NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS |
| WO2012088266A2 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3 |
| BR112013026744B1 (pt) | 2011-04-21 | 2022-05-17 | Origenis Gmbh | Compostos heterocíclicos, seus usos e seus intermediários, e composição farmacêutica |
| BR112014002472A2 (pt) | 2011-08-12 | 2017-04-11 | Nissan Chemical Ind Ltd | "compostos heterocíclicos tricíclicos, seu uso, agente terapêutico para reumatismo articular e medicamento" |
| CN102603743B (zh) * | 2012-02-24 | 2014-05-28 | 南京天易生物科技有限公司 | 抗肿瘤的氮杂苯并[f]薁衍生物其制备方法及其用途 |
| LT3495367T (lt) | 2012-06-13 | 2021-02-25 | Incyte Holdings Corporation | Pakeistieji tricikliniai junginiai, kaip fgfr inhibitoriai |
| WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
| WO2014060113A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Origenis Gmbh | Novel kinase inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| EP2955181B1 (en) | 2013-02-08 | 2019-10-30 | Nissan Chemical Corporation | Tricyclic pyrrolopyridine compound, and jak inhibitor |
| LT2986610T (lt) | 2013-04-19 | 2018-04-10 | Incyte Holdings Corporation | Bicikliniai heterociklai, kaip fgfr inhibitoriai |
| WO2014169473A1 (en) * | 2013-04-19 | 2014-10-23 | Abbvie Inc. | 6H-IMIDAZO[1,5-a]PYRROLO[2,3-e]PYRAZINE COMPOUNDS |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
| SG11201706287PA (en) | 2015-02-20 | 2017-09-28 | Incyte Corp | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| JP6589233B2 (ja) * | 2015-03-17 | 2019-10-16 | 株式会社カネカ | トリアリールメタノールの製造方法 |
| US11780848B2 (en) | 2015-10-16 | 2023-10-10 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof |
| US11512092B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-11-29 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| SG10201913999PA (en) | 2015-10-16 | 2020-03-30 | Abbvie Inc | PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (3S,4R)-3-ETHYL-4-(3H-IMIDAZO[1,2-a]PYRROLO[2,3-e]-PYRAZIN-8-YL)-N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)PYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE AND SOLID STATE FORMS THEREOF |
| US10550126B2 (en) | 2015-10-16 | 2020-02-04 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US12365689B2 (en) | 2015-10-16 | 2025-07-22 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US11524964B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-12-13 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| US11365198B2 (en) | 2015-10-16 | 2022-06-21 | Abbvie Inc. | Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof |
| KR102329162B1 (ko) | 2016-06-30 | 2021-11-22 | 주식회사 대웅제약 | 카이네이즈 저해제로서의 피라졸로피리미딘 유도체 |
| JOP20190144A1 (ar) | 2016-12-16 | 2019-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | إيميدازو بيرولو بيريدين كمثبطات لعائلة jak الخاصة بإنزيمات الكيناز |
| JP7291077B2 (ja) | 2016-12-16 | 2023-06-14 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | Ｊａｋファミリーのキナーゼの低分子阻害物質 |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| KR102821964B1 (ko) * | 2017-11-03 | 2025-06-19 | 어클라리스 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 | 치환된 피롤로피리미딘 jak 억제제 및 이의 제조 및 사용 방법 |
| US10508113B2 (en) | 2018-03-12 | 2019-12-17 | Abbvie Inc. | Inhibitors of tyrosine kinase 2 mediated signaling |
| ES3061844T3 (en) | 2018-05-04 | 2026-04-07 | Incyte Corp | Salts of an fgfr inhibitor |
| MX2020011718A (es) | 2018-05-04 | 2021-02-15 | Incyte Corp | Formas solidas de un inhibidor de receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr) y procesos para prepararlas. |
| TW202016110A (zh) | 2018-06-15 | 2020-05-01 | 比利時商健生藥品公司 | Ｊａｋ激酶家族之小分子抑制劑 |
| CN108707101B (zh) * | 2018-07-05 | 2022-05-17 | 深圳大学 | 光催化合成生物碱的方法 |
| WO2020086650A2 (en) * | 2018-10-23 | 2020-04-30 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel compounds |
| US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
| US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| EP3999512B1 (en) | 2019-07-18 | 2023-08-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrazolo[3,4-d]pyrrolo[1,2-b]pyridazinyl compounds useful as irak4 inhibitors |
| US12122767B2 (en) | 2019-10-01 | 2024-10-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| TWI891666B (zh) | 2019-10-14 | 2025-08-01 | 美商英塞特公司 | 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環 |
| US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| CA3163875A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| WO2021113462A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Derivatives of an fgfr inhibitor |
| US12012409B2 (en) | 2020-01-15 | 2024-06-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| CN113620957B (zh) * | 2020-05-08 | 2022-04-19 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 | 一种胺甲基吡嗪类化合物的制备方法 |
| US12606546B2 (en) * | 2020-05-12 | 2026-04-21 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Small molecule inhibitors of calcium channel activity and uses thereof |
| WO2021257863A1 (en) | 2020-06-19 | 2021-12-23 | Incyte Corporation | Pyrrolotriazine compounds as jak2 v617f inhibitors |
| US11691971B2 (en) | 2020-06-19 | 2023-07-04 | Incyte Corporation | Naphthyridinone compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| WO2022006456A1 (en) | 2020-07-02 | 2022-01-06 | Incyte Corporation | Tricyclic pyridone compounds as jak2 v617f inhibitors |
| BR112023000047A2 (pt) * | 2020-07-02 | 2023-03-14 | Incyte Corp | Compostos de ureia tricíclicos como inibidores da v617f da jak2 |
| US11661422B2 (en) | 2020-08-27 | 2023-05-30 | Incyte Corporation | Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors |
| WO2022140231A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | Incyte Corporation | Deazaguaine compounds as jak2 v617f inhibitors |
| AR125273A1 (es) | 2021-02-25 | 2023-07-05 | Incyte Corp | Lactamas espirocíclicas como inhibidores de jak2 v617f |
| AU2022233254A1 (en) | 2021-03-11 | 2023-10-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Lorpucitinib for use in the treatment of jak mediated disorders |
| TW202304459A (zh) | 2021-04-12 | 2023-02-01 | 美商英塞特公司 | 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｎｅｃｔｉｎ－４靶向劑之組合療法 |
| EP4352060A1 (en) | 2021-06-09 | 2024-04-17 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| JP2024522189A (ja) | 2021-06-09 | 2024-06-11 | インサイト・コーポレイション | Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環 |
| KR20240163688A (ko) | 2022-03-17 | 2024-11-19 | 인사이트 코포레이션 | Jak2 v617f 억제제로서의 삼환계 우레아 화합물 |
| CN119715830B (zh) * | 2024-11-27 | 2026-03-03 | 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所) | 氨基葡萄糖纯度检测方法及杂质定性方法 |
Family Cites Families (60)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US1376A (en) * | 1839-10-18 | Wateb-wheel | ||
| GB716327A (en) | 1951-09-05 | 1954-10-06 | Ici Ltd | New heterocyclic compounds |
| US3663559A (en) | 1969-12-03 | 1972-05-16 | Union Carbide Corp | Preparation of oxo-furo-pyridines from furylvinyl isocyanates |
| ZA737247B (en) | 1972-09-29 | 1975-04-30 | Ayerst Mckenna & Harrison | Rapamycin and process of preparation |
| US4053474A (en) | 1976-04-21 | 1977-10-11 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidine |
| US5605690A (en) | 1989-09-05 | 1997-02-25 | Immunex Corporation | Methods of lowering active TNF-α levels in mammals using tumor necrosis factor receptor |
| JP2988711B2 (ja) | 1989-10-20 | 1999-12-13 | 協和醗酵工業株式会社 | 縮合プリン誘導体 |
| HUT63170A (en) | 1990-01-11 | 1993-07-28 | Isis Pharmaceuticals Inc | Process and composition for detecting and modifying rna activity and gene expression |
| US6262241B1 (en) | 1990-08-13 | 2001-07-17 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Compound for detecting and modulating RNA activity and gene expression |
| CA2736076A1 (en) | 1991-03-18 | 1992-09-19 | New York University | Monoclonal and chimeric antibodies specific for human tumor necrosis factor |
| KR100207360B1 (ko) | 1991-06-14 | 1999-07-15 | 돈 더블유. 슈미츠 | 이미다조[1,5,-a]퀸옥살린 |
| US5212310A (en) | 1991-12-19 | 1993-05-18 | Neurogen Corporation | Certain aryl fused imidazopyrimidines; a new class of GABA brain receptor ligands |
| US5266698A (en) | 1992-04-30 | 1993-11-30 | Neurogen Corporation | Certain aryl and cycloalkyl fused imidazopyrazinediones; a new class of GABA brain receptor ligands |
| US5306819A (en) | 1992-08-27 | 1994-04-26 | Neurogen Corporation | Certain aryl a cycloalkyl fused imidazopyrazinols; and new class of GABA brain receptor ligands |
| DE69303494T2 (de) | 1992-11-13 | 1997-01-16 | Idec Pharma Corp | Therapeutische verwendung von chimerischen und markierten antikörper gegen menschlichen b lymphozyt beschränkter differenzierung antigen für die behandlung von b-zell-lymphoma |
| NZ262797A (en) | 1993-02-26 | 1997-08-22 | Schering Corp | Polycyclic guanine derivatives, purine and pyrimidine precursors; medicaments |
| US5736540A (en) | 1993-07-29 | 1998-04-07 | American Cyanamid Company | Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists |
| US5733905A (en) | 1993-07-29 | 1998-03-31 | American Cyanamid Company | Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists |
| US5547975A (en) | 1994-09-20 | 1996-08-20 | Talley; John J. | Benzopyranopyrazolyl derivatives for the treatment of inflammation |
| US5521173A (en) | 1995-01-17 | 1996-05-28 | American Home Products Corporation | Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists |
| US5753648A (en) | 1995-01-17 | 1998-05-19 | American Cyanamid Company | Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists |
| US5763137A (en) | 1995-08-04 | 1998-06-09 | Agfa-Gevaert, N.V. | Method for making a lithographic printing plate |
| US6090382A (en) | 1996-02-09 | 2000-07-18 | Basf Aktiengesellschaft | Human antibodies that bind human TNFα |
| ES2324846T3 (es) | 1998-03-04 | 2009-08-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibidores de la proteina tirosina quinasa de imidazopirazina heterociclo-sustituida. |
| CO5271670A1 (es) | 1999-10-29 | 2003-04-30 | Pfizer Prod Inc | Antagonistas del factor de liberacion de corticitropina y composiciones relacionadas |
| TWI271406B (en) | 1999-12-13 | 2007-01-21 | Eisai Co Ltd | Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same |
| CA2420967A1 (en) | 2000-08-07 | 2002-02-14 | Neurogen Corporation | Heterocyclic compounds as ligands of the gabaa receptor |
| GB0124299D0 (en) | 2001-10-10 | 2001-11-28 | Astrazeneca Ab | Crystal structure of enzyme and uses thereof |
| US20050176796A1 (en) | 2002-02-19 | 2005-08-11 | D'alessio Roberto | Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents |
| TW200400034A (en) | 2002-05-20 | 2004-01-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors |
| MXPA05007503A (es) | 2003-01-17 | 2005-09-21 | Warner Lambert Co | Heterociclicos 2-aminopiridina sustituidos como inhibidores de proliferacion celular. |
| US7169926B1 (en) | 2003-08-13 | 2007-01-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dipeptidyl peptidase inhibitors |
| JP2007537296A (ja) * | 2004-05-14 | 2007-12-20 | アボット・ラボラトリーズ | 治療薬としてのキナーゼ阻害薬 |
| WO2006010567A1 (de) | 2004-07-23 | 2006-02-02 | Curacyte Discovery Gmbh | INHIBITOREN DER PHOSPHODIESTERASE 4 UND TNFα-FREISETZUNG |
| CA2594422A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pyrazolopyrimidines as cell cycle kinase inhibitors |
| EP1846408B1 (en) | 2005-01-14 | 2013-03-20 | Janssen Pharmaceutica NV | 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors |
| US20060183758A1 (en) | 2005-02-17 | 2006-08-17 | Cb Research And Development, Inc. | Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans |
| US7737279B2 (en) | 2005-05-10 | 2010-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same |
| US7593820B2 (en) | 2005-05-12 | 2009-09-22 | Cytopia Research Pty Ltd | Crystal structure of human Janus Kinase 2 (JAK2) and uses thereof |
| CN102127078A (zh) * | 2005-07-14 | 2011-07-20 | 安斯泰来制药株式会社 | Janus激酶3的杂环类抑制剂 |
| KR20080026654A (ko) * | 2005-07-14 | 2008-03-25 | 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 | 헤테로시클릭 야누스 키나제 3 억제제 |
| MX2008002165A (es) * | 2005-08-16 | 2008-04-29 | Irm Llc | Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteina cinasa. |
| WO2007035935A1 (en) | 2005-09-23 | 2007-03-29 | Coley Pharmaceutical Group, Inc. | METHOD FOR 1H-IMIDAZO[4,5-c]PYRIDINES AND ANALOGS THEREOF |
| TW200801008A (en) | 2005-12-29 | 2008-01-01 | Abbott Lab | Protein kinase inhibitors |
| MX2009003650A (es) * | 2006-10-06 | 2009-04-22 | Abbott Lab | Nuevos imidazotiazoles e imidazoxazoles. |
| TW200900061A (en) * | 2007-01-12 | 2009-01-01 | Astellas Pharma Inc | Condensed pyridine compound |
| JP2010516812A (ja) | 2007-01-30 | 2010-05-20 | バイオジェン・アイデック・エムエイ・インコーポレイテッド | 有糸分裂キナーゼの調節剤 |
| WO2008112695A2 (en) * | 2007-03-12 | 2008-09-18 | Irm Llc | Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines and 1, 2, 5, 6-tetraaza- as- indacenes as protein kinase inhibitors for cancer treatment |
| US7691869B2 (en) | 2007-03-30 | 2010-04-06 | King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. | Pyrrolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity |
| WO2009005675A1 (en) | 2007-06-28 | 2009-01-08 | Abbott Laboratories | Novel triazolopyridazines |
| KR101261514B1 (ko) | 2008-02-25 | 2013-05-07 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 피롤로피라진 키나아제 저해제 |
| CA2716223A1 (en) | 2008-02-25 | 2009-09-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
| ATE522536T1 (de) | 2008-02-25 | 2011-09-15 | Hoffmann La Roche | Pyrrolopyrazin-kinasehemmer |
| RU2015105591A (ru) * | 2008-06-10 | 2015-08-10 | Эббви Инк. | Новые трициклические соединения |
| CA2728559A1 (en) | 2008-07-03 | 2010-01-07 | Exelixis Inc. | Cdk modulators |
| CA2758359A1 (en) * | 2009-04-14 | 2010-10-21 | Astellas Pharma Inc. | Fused pyrrolopyridine derivative |
| US8361962B2 (en) * | 2009-07-27 | 2013-01-29 | Roche Palo Alto Llc | Tricyclic inhibitors of JAK |
| JP5607174B2 (ja) | 2009-12-01 | 2014-10-15 | アッヴィ・インコーポレイテッド | 新規な三環式化合物 |
| WO2011156698A2 (en) | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Abbott Laboratories | NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS |
| US20130072470A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-21 | Abbvie Inc. | Novel tricyclic compounds |
-
2010
- 2010-12-01 AU AU2010326030A patent/AU2010326030A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-01 KR KR1020127016419A patent/KR20120102724A/ko not_active Withdrawn
- 2010-12-01 MX MX2012006381A patent/MX2012006381A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 NZ NZ599938A patent/NZ599938A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-12-01 EP EP10835075.2A patent/EP2506713A4/en not_active Withdrawn
- 2010-12-01 RU RU2012127368/04A patent/RU2012127368A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-12-01 SG SG2012039905A patent/SG181147A1/en unknown
- 2010-12-01 CA CA2781010A patent/CA2781010A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-01 CN CN2010800629352A patent/CN102711470A/zh active Pending
- 2010-12-01 WO PCT/US2010/058598 patent/WO2011068899A1/en not_active Ceased
- 2010-12-01 JP JP2012542166A patent/JP2013512282A/ja active Pending
- 2010-12-01 US US12/958,291 patent/US8785639B2/en active Active
- 2010-12-01 PH PH1/2012/501000A patent/PH12012501000A1/en unknown
- 2010-12-01 PE PE2012000736A patent/PE20130005A1/es not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-05-16 ZA ZA2012/03588A patent/ZA201203588B/en unknown
- 2012-05-29 IL IL220053A patent/IL220053A0/en unknown
- 2012-05-30 CR CR20120294A patent/CR20120294A/es unknown
- 2012-05-30 DO DO2012000149A patent/DOP2012000149A/es unknown
- 2012-05-30 CL CL2012001396A patent/CL2012001396A1/es unknown
- 2012-05-30 GT GT201200167A patent/GT201200167A/es unknown
- 2012-06-12 EC ECSP12011968 patent/ECSP12011968A/es unknown
-
2014
- 2014-06-09 US US14/299,652 patent/US20140349970A1/en not_active Abandoned
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2674262C2 (ru) * | 2014-05-14 | 2018-12-06 | Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. | Трициклическое соединение и ингибитор jak |
| RU2858528C2 (ru) * | 2021-12-15 | 2026-03-18 | Акционерное общество "БИОКАД" | Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US8785639B2 (en) | 2014-07-22 |
| JP2013512282A (ja) | 2013-04-11 |
| CR20120294A (es) | 2012-09-03 |
| WO2011068899A1 (en) | 2011-06-09 |
| SG181147A1 (en) | 2012-07-30 |
| KR20120102724A (ko) | 2012-09-18 |
| DOP2012000149A (es) | 2012-09-30 |
| ZA201203588B (en) | 2015-07-29 |
| US20110190489A1 (en) | 2011-08-04 |
| PH12012501000A1 (en) | 2013-02-11 |
| ECSP12011968A (es) | 2012-07-31 |
| EP2506713A1 (en) | 2012-10-10 |
| IL220053A0 (en) | 2012-10-31 |
| MX2012006381A (es) | 2012-06-19 |
| US20140349970A1 (en) | 2014-11-27 |
| CN102711470A (zh) | 2012-10-03 |
| PE20130005A1 (es) | 2013-02-16 |
| EP2506713A4 (en) | 2014-09-03 |
| NZ599938A (en) | 2014-08-29 |
| AU2010326030A1 (en) | 2012-06-07 |
| CL2012001396A1 (es) | 2012-09-14 |
| CA2781010A1 (en) | 2011-06-09 |
| GT201200167A (es) | 2014-06-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005101880A (ru) | Арилкарбонильные производные в качестве терапевтических средств | |
| JP7515415B2 (ja) | ハンチントン病を処置するためのヘテロアリール化合物 | |
| CN111065626B (zh) | 用于治疗亨廷顿氏舞蹈病的化合物 | |
| DK1966200T3 (en) | Heterocyclic JANUS kinase 3 inhibitors | |
| JP2021507912A5 (ru) | ||
| TW575573B (en) | Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives | |
| US8354405B2 (en) | 6-cycloamino-3-(pyrid-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof | |
| TW202144349A (zh) | 作為ｋｒａｓ抑制劑的雜環化合物的製備及其應用方法 | |
| ES2687693T3 (es) | Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos | |
| CA2477967A1 (en) | Purine derivatives as kinase inhibitors | |
| JP2021506941A5 (ru) | ||
| BR112020012002A2 (pt) | compostos diazaindol | |
| DK2861595T3 (en) | SUBSTITUTED TRICYCLIC COMPOUNDS AS FGFR INHIBITORS | |
| BR112019015075A2 (pt) | Compostos bicíclicos como inibidores de shp2 alostéricos | |
| BG106383A (en) | Imidazo[1,2-a]pyridine and pyrazolo[2,3-a]pyridine derivatives | |
| US20110152243A1 (en) | Novel thienopyrrole compounds | |
| PE20020976A1 (es) | Pirido-pirimidinas 6-sustituidas como inhibidores de quinasas | |
| CA2602590A1 (en) | 1-substituted pyrazolo (3,4-c) ring compounds as modulators of cytokine biosynthesis for the treatment of viral infections and neoplastic diseases | |
| RU2014115227A (ru) | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции | |
| MXPA03005913A (es) | Compuestos derivados triciclicos y heterociclicos y medicamentos que contienen estos compuestos como ingrediente activo. | |
| BR112021002408A2 (pt) | carboxamidas como inibidores da protease específica de ubiquitina | |
| RU2013151293A (ru) | Производные n-[(1н-пиразол -1-ил) арил]-1н-индола или 1н-индазол-3-карбоксамида, их получение и их применение в качестве антагонистов p2y12 | |
| JP2024528066A (ja) | ハンチントン病を処置するためのヘテロアリール化合物 | |
| ES2563085T3 (es) | Derivados de 6-cicloamino-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)imidazo[1,2-b]-piridazina, su preparación y su aplicación en terapéutica | |
| RU2007147595A (ru) | Производные индактерола и фосфодиэстеразные ингибиторы для лечения заболеваний дыхательных путей |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150415 |