SU1165223A3 - Способ получени эргоалкалоидов - Google Patents

Abstract

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРГОАЛКАЛОИДОВ , включающий их смешение со вспомогательными веществами, отличающийс  тем, что, с целью повышени  ресорбции, в качестве эргоалкалоидов используют дигвдроэрготаминметансульфрнат или смесь солей дигидроэргокриптина, дигидроэргокорнина и дигидроэргокристина при их соотношении 1:1:1, которые смешивают с поли(Н-винил) пирролидоном с мол.м. 115бО-4р(ЮО и/или полиэтиленгликоль (мол.м. 1600) стеаратом при соотношенш активных и вспомогательных веществ

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения галеновых препаратов, включающих эргоалкалоиды.

Целью изобретения является повышение ресорбции эргоалкалоидов;

Пример 1. В колбу емкостью 4 л помещают 34,6 г дигидроэрготаминметансульфоната, 195,4 г поливинилпирролидона (средняя мол.м. 25000) и 500 мл метанола. Колбу присоединяют к роторному испарителю. При температуре бани 60 С при вращающейся колбе содержимое нагревают до 60°С. При этом образуется прозрачный раствор.

Из раствора при пониженном давлении (примерно 250 торр.) и температуре бани 60°С отгоняют метанол до тех пор, пока остаток не достигнет 20 сиропообразной консистенции. Эту массу вносят в чашки для выпаривания и выдерживают примерно 2 ч при комнатной температуре. Затем проводят высушивание в вакуумном сушильном шка- 25 фу при 30°С и давлении 1 торр в течение примерно 12 ч, затем смесь размалывают и подвергают дополнительному высушиванию. Полученный порошок перерабатывают в лекарственную форму 30 с помощью обычных применяемых в фармацевтической практике вспомогательных веществ.

Пример2. В колбу емкостью 4 л помещают 34,6 г дигидроэрготамин~₃₅ метансульфоната, 193,165 г поливинилпирролидона (средняя мол.м. 25000), 2,26 г полиэтиленгликоль-1800-стеарата и 500 мл метанола. Колбу присоединяют к роторному испарителю. При тем-до пературе бани 60 С при вращающейся колбе содержимое нагревают примерно до 60 С. При этом образуется прозрачный раствор.

Из раствора при пониженном давле- 45 нии (250 торр) и температуре бани 60°С отгоняют метанол до тех пор, пока остаток не достигнет сиропообразной консистенции. Эту массу вносят в чашки для выпаривания и выдер- 50 живают примерно 2 ч при комнатной температуре. Затем проводят высушивание в вакуумном сушильном шкафу при 30°С, давлении 1 торр в течение 12 ч, после чего смесь размалывают и допол-55 нительно высушивают.

ПримерЗ. .В колбу емкостью 4 литра помещают 34,6 г метансульфоната дигидроэрготамина, 195,4 г поливинил пирролидон а с мол. весом

25000 и 500 мл этилового спирта. Колбу присоединяют к роторному испарителю и при температуре бани 35°С содержимое нагревают при вращении колбы до 30°С. После полного растворения температуру бани поднимают до 70 С, а давление в колбе понижают примерно до 250 мм рт.ст. Отгонку этилового спирта проводят до тех пор, пока остаток в колбе не примет сиропообраэВ ную консистенцию. После этого массу вьщерживают в чашке при комнатной температуре в Течение. 2 ч. Затем проводят сушку в вакуумном сушильном шкафу при 30 С, давлении 1 мм рт.ст. в течение 12 ч, после чего смесь перемалывают и высушивают. Выход составляет 96% от теоретически рассчитанного значения.

П р и м е р 4. Способ осуществляют аналогично примеру 1, используя смесь дигидроэргокристинметансульфоната, дигидроэргокриптинметансульфоната и дигидроэргокорнинметансульфоната в соотношения 1:1:1.

Π р и м е р 5. Путем использования методики, описанной в примере 1, а также 0,2 г дигидроэрготаминметансульфоната и 199,8 г поливинилпирролидона с мол.весом 115000 получают вещество, которое с соответствующими добавками перерабатывают в препараты. Выход 94%.

П р и м е р 6. Путем использования методики, описанной в примере 1, а также 100 г дигидроэрготаминметансульфоната и 100 г поливинилпирролидона с мол.весом 40000 получают вещество, которое перерабатывают с обычными добавками в препараты. Выход 95%. .

П р и м е р 7. Путем использования методики, описанной в примере 1, и указанных соотношений компонентов проводят растворение в этаноле при 30° С. Выход 96%.

Пример8. Путем использования методики, описанной в примере 2, и указанных соотношений компонентов проводят растворение в этаноле при 70°С. Выход 94%.

Claims (4)

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭРГОАЛКАЛОИДОВ, включающий их смешение со вспомогательными веществами,о т л и ч βίο щи й с я тем, что, с целью повышения ресорбции, в качестве эргоалкалоидов ис- пользуют дигидроэрготаминметансульфонат или смесь солей дигидроэргокриптина, дигидроэргокорнина и дигидроэргокристина при их соотношении 1:1:1, кото- ’ растворитель отличаюкачестве солей рые смешивают с поли(Ы-винил) пирролидоном с мол.м. 11500-40000 и/или . полиэтиленгликоль (мол.м. 1600) стеаратом при соотношении активных и вспомогательных веществ (0,1-99,9)(50-50), затем полученную смесь растворяют при нагревании в органическом растворителе и отгоняют.

2. Способ по п. 1, щ и й с я тем, что в дигидроэргокриптина, дигидроэргокорнина и дигидроэргокристина используют метансульфоната.

3. Способ по π. 1, о т л и ч а ю-!- с . щ и й с я тем, что в качестве орга- нического растворителя используют метанол или этанол.

4. Способ по π. 1, о т л и ч а тощи й с я тем, что растворение смеси проводят при температуре 30-70 и.