SU906367A3 - Способ получени W-аминоалкоксиалканов или их солей - Google Patents

Description

I

Изобретение относитс  к способу получени  новых а1-аминоалкоксиапканов общей формулы

R

R

/{бНг)-Йн (j- К

.

0-(dH2)-N

1

R , R - одинаковые или различ-

где ные алкильные группы с числом атомов углеводоJ рода 1-6;

R - циклопентил, циклогексил , фенил или нафтильна  группа, причем эта группа может быть замещена галоидом или елки лом С ,(.4 ; R - водород или алкил С ;

и R - алкил С ,(у; m - целое число

- целое число 2-k, п

или их солей, обладающих фармакологической активностью.

Известен способ получени  1-арилалкилциклоалканоловых эфиров общей 5 формулы

бн

г-Л //

,atK

O-UHg- Hg-N

Qlk

заключающийс  во взаимодёйствиизаме15 щенкого 1-фенил-или 1-бензилциклоалканола с соответствующим галоидным алкилом ll.

Однако в литературе отсутствуют 20 сведени  о способе получени ии-аминоапкоксиалканов указанной формулы или их солей.

Claims (1)

1. Целью изобретени   вл етс  расширение ассортимента фармакологически 25 активных соединений. Указанна  цель достигаетс  тем, что соединение формулы ( clH2)-dH где R , R--, R R и m имеют указанно значение; окси-группа или галоид, взаимодействие с амином ввод т во формулы Y-(ciH2)-K: солью, R3 и R и п имеют указанные значени ; галоид, если R-гид оксил, или гидрок сил, если R - гало ид, с последующим выделением целевых продуктов известным способом в виде свободного соединени  или соли, ко торые могут быть использованы в вид рацемической смеси или оптическиактивных антиподов. Процесс, как правило, провод т органическом растворителе, причем соединение формулы II предпочтител но вводить в реакцию в виде соли щелочного металла, дл  чего соединение формулы I обрабатывают, как правило, амидом натри . Выделение этой соли не  вл етс  необходимым. Пример. а) 0,1 моль 2-фенил-4-окси-4-этил-п-нонана {п 1,5013, т. кип. 124°С) раствор ют в 30 мл сухого бензола и в течение 30 мин добавл ют по капл м при интенсивном перемешивании к суспензии 0,1 моль тонко измельченного амида натри  в 30 мл сухого бензола. Затем реакцио ную смесь нагревают с обратным холо дильником в течение 2 ч. После охлаждени  до добавл ют раств 0,11 моль диметиламинопропилхлорида в 20 мл сухого бензола. Реакционную смесь нагревают с обратным холодиль НИКОМ в течение последующих 6 ч, по ле чего ее охлаждают и промывают три раза водой порци ми по 50 мл. 74 Растворитель удал ют из органической фазы выпариванием, а масл нистый остаток подвергают фракционированной перегонке под вакуумом с образованием 2-фенил- -(3 -диметиламино-п- . -пропокси)-А-этил-п- нонана с выходом 1,/|868; т.пл. U8°C/0,5. б) 0,1 моль 2-фенил-+-(з-диметиламино-п-пропокси ) -4-этил-п-нонана раствор ют в 50 мл этилового спирта и полученный раствор добавл ют к 0,1 моль фумаровой кислоты в 50 мл гор чего этилового спирта. Раствор упаривают, охлаждают на льду и осаждают соль диэтиловым эфиром, получа  2-фенил- -(3 -диметиламино-п-пропокси ) - -этил- 1-нонан-фумарат с выходом Э1%, т.пл. ZB-ZS-C (низка  температура плавлени  св зана с наличием смеси изомеров). Формула изобретени  Способ получени  и;-аминоалкоксиалканов общей формулы I ( ене)-ен0- (ciH, S где R R одинаковые или различные алкильные группы с числом атомов углерода 1-6; циклопентил, циклогексил, фенил или нафтильна  группа, причем эта группа может быть замещена галоидом иги алкилом водород или алкил С/(4 ; алкил С.(, ; целое число, целое число 2-4, отличающийс  или их солеи. тем, что соединение формулы II ( dH U-ciH где R , R, R ,R и m имеют указанные значени ; R - окси-группа или галоид. взаимодействию с амином подвергают формулы Y-(ciH2)-ir. с солью этого соединени , R и R указанные значе90636 5 10 7.6 У - галоид, если R - окскгруппа , или окси-группа , если R - галоид, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. Источники информации, прин тые во внимание при экспертизе 1. Патент США № , кл. 260-2 7.7, опублик. 197+.