TH14443A

TH14443A - (สูตร) - อะมิโนแอลคิลและ (สูตร)-n- เพปทิดิลอะมิโนแอลคิลปอ?โรนิคแอซิด

Info

Publication number: TH14443A
Application number: TH9301001433A
Authority: TH
Inventors: วิลเลียม บอร์คควิสท์ นายเดวิด; เคซาฟ พานานดิเคอร์ นายรายัน
Original assignee: เดอะ พร๊อตเตอร์ แอนด์ แกมเบิล คัมปะนี; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1993-08-13
Publication date: 1994-07-29

Abstract

สารประกอบซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2และ R3 ซึ่งไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจนหรือ C1-C4 แอลคิล n คือ 2-4 X คือแอริล , ซับสทิทิวเทคแอริล หรือ C1-C6 แอลคิล Y เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน , อะมิโนแอซิค, ไดเพปไทด์หรือไทรเพปไทด์เชื่อมต่อ กับ C-เทอร์มินัลคาร์บอกซิลิคแอซิด และเมื่อมีหมู่ป้องกัน แอมีนอยู่

Claims

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2และ R3 ซึ่งไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจนหรือ C1-C4 แอลคิล n คือ 2-4 X คือแอริล , ซับสทิทิวเทคแอริล หรือ C1-C6 แอลคิล Y เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, หมู่ป้องกันแอมีน, และอะมิโนแอซิด, ไดเพปไทด์ หรือไทรเพปไทด์เชื่อมต่อกับ C- เทอร์มินัลคาร์บอกซิลิคแอ ซิด

2. สารประกอบชื่อ B-อะมิโนแอลคิลบอโรนิคแอซิดหรือ B-อะมิโน แอลคิลบอโรเนทเอสเทอร์หรือ B-N-เพปทิคิลอะมิโนแอลคิลบอโร นิคแอซิดหรือ B-N-เพปทิคิลอะมิโนแอลคิลบอโรเนทเอสเทอร์

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2และ R3 ซึ่งไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจน หรือเมธิล X คือแอริล, ซับสทิทิวเทดแอริล, หรือ C1-C4 แอลคิล และ y คือหมู่ป้องกันแอมีนซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย t - บิวทอกซิคาร์บอนิล, เมธอกซิคาร์บอนิล, เบน ซิลอกซิคาร์บอนิล และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R 5 คือ เฟนิล, ซับสทิทิวเทคเฟนิลหรือ C1-C4 แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจนหรือเมธิล X คือแอริล, ซับสทิทิวเทดแอริล, หรือ C1-C4 แอลคิล และ y คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง A เลือกโดยอิสระจากอะมิโนแอซิดซึ่งเกิดขึ้นตามธรรม ชาติ m = 1-3 และ p คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันแอมีนซึ่ง เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย t-บิวทอกซิคาร์บอนิล, เมธอก ซิคาร์บอนิล, เบนซิลอกซิคาร์บอนิลและ (สูตรเคมี) ซึ่ง R 5 คือ เฟนิล, ซับสทิทิวเทคเฟนิลหรือ C1-C4 แอลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง m= 1-3 ; A เลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอา แลนีน, แอลีน, ลิวซีน, เฟนิลอาแลนีน, ไกลซีน, ไอโซลิวซีน และธรีโอนีน และ p เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย t- บิว ทอกซิคาร์บอนิล, เมธอกธิคาร์บอนิล, เบนซิลอกซิคาร์บอซิลและ (สูตรเคมี)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งมีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง n= 2-4 A ซึ่งเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอา แลนีน, ไกลซีน , ลิวซีน, แดลีนและเฟนิลอาแลนีนและ p เลือก มาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย t - บิวทอกซิคาร์บอนิล, เมธอกซิ คาร์บอนิล, เบนซิลอกซิคาร์บอนิล และ (สูตรเคมี)

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง y คือหมู่ซึ่งป้อง กันแอมีนที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ C1-C4 แอลคิล , แอริลหรือซับสทิทิวเทดแอริล

8. สารผสมชนิดใหม่ของสารซึ่งมีสมบัติยับยั้งซีรีนโปรทิเอส แบบผันกลับได้ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้ถือสิทธิ 1 และ ซีรีนโปรทิเอส

9. สารผสมชนิดใหม่ของสารซึ่งมีสมบัติยับยั้งซีรีนโปรทิเอส แบบผันกลับได้ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 และซีรีนโปรทิเอส

10. สารผสมสำหรับใช้เป็นตัวยับยั้งซีรีนโปรทิเอสแบบผันกลับ ได้ซึ่งได้ผลซึ่งประกอบด้วย B-อะมิโนแอลคิลบอโรนิคแอซิด หรือ B-N- เพปทิคิลอะมิโนแอลคิลบอโรนิคแอซิดในตัวกลางของ เหลวเป็นส่วนผสมจำเป็น

11. วิธียับยั้งซีรีนโปรทิเอสแบบผันกลับได้ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของ (a) การผสม B- อะมิโนแอลคิลบอโรนิคแอซิดหรือ B-N- เพปทิคิลอะมิโนแอลคิลบอโรนิคแอซิดจากประมาณ 0.001 ถึง ประมาณ 10 % โดย น้ำหนักในตัวกลางของเหลวและ (b) การผสมเอนไซม์ซีรีนโปรทิเอสให้หลังซักจากประมาณ 0.0001 ถึง ประมาณ 10 % โดยน้ำหนักลงในตัวกลางของเหลวเดียว กันนั้น

12. วิธียับยั้งซีรีนโปรทิเอสแบบผันกลับได้ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของ (a) การผสมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 จากประมาร 0.001 ถึง ประมาณ 10 % โดยน้ำหนักในตัวกลางของเหลวและ (b) การผสมเอนไซม์ซีรีนโปรทิเอสให้พลังซักจากประมาณ 0.0001 ถึง ประมาณ 10 % โดยน้ำหนักลงในตัวกลางของเหลวเดียว กันนั้น (ข้อถือสิทธิ12 ข้อ,6 หน้า,0 รูป)