TH14942A - - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารผสมที่ประกอบด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและฟอสฟอโนคาร์บอกซิเลทหรือเกลือของสาร ดังกล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ที่มีโครงสร้างตามสูตร (I) ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง (A) (1) A เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน; เฮโลเจน; SR1; R2SR1; อะมิโน; ไฮดรอกซิ; และ C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่; (2) B คือ (a) -NH2; (b) โซ่ C1-C15 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย ##เป็นสูตรทางเคมี (c) โซ่เฮเทอโรแอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีโซ่อะตอมจาก 2 ถึง 15 อะตอม ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าวอะตอมเดียวหรือมากกว่า คือ ไนโตรเจน; (d)โซ่เฮเทอโรแอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว,ที่มีโซ่อะตอมจาก 2 ถึง 15 อะตอม ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าวอะตอมเดียวหรือมากกว่าเลือกจาก S และ O; และโซ่เฮเทอโรแอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียว หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ##เป็นสูตรทางเคมี (e) R6-L- (i) L เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพันธะเดียว;N; -N(R5)3+; S; O; โซ่ C1-C5 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีโซ่อะตอมจาก 2 - 15 อะตอม ซึ่งโซ่อะตอมดังกล่าวอะตอมเดียวหรือมากกว่าคือ N, S, หรือ O; และ (ii) R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยวงมอนอไซ คลิคหรือพอลิไซคลิค คาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัว; วงมอนอไซคลิคหรือ พอลิไซคลิคคาร์โบไซคลิคที่ไม่อิ่มตัว; วงมอนอไซคลิคหรือพอลิไซ คลิคที่อิ่มตัว; และวงมอนอไซคลิคหรือพอลิไซคลิคเฮเทอโรไซคลิค ที่ไม่อิ่มตัว; ซึ่ง R6 อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่, ที่เป็น อิสระต่อกัน, หมู่เดียวกันหรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย ไฮโดรเจน; -R3SR1; C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่; ##เป็นสูตรทางเคมี เฮโลเจน -R3C(O)R4; แอลริลแอลคิล; ไนโตร; แอริล ซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่; และไฮดรอกซิ; และ (3) (a) R1 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน; ##เป็นสูตรทางเคมี และ -C(S)OR7; ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-C8 แอลคิล ซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; (b) R2 คือ C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ ถูกแทนที่; (c) R3 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพันธะเดี่ยว และ C1-C8 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; (d) R4 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; และ -R2SR1; และ (e) R5 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย C1-C15 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; เฟนิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่; เบนซิล; และ -R2SR1; หรือ (B) A และ B ต่อพันธะโดเวเลนท์กับ C* กลายเป็น วงมอนอไซคลิคหรือไบไซคลิคที่มีสูตรโครงสร้างดังนี้; ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง (1) W คือ วงคาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบด้วย C*,X, และ X'' ซึ่งวงคาร์โบไซคลิคดังกล่าวมีวงคาร์บอนอะตอมทั้งหมดจาก 3 ถึง 6 อะตอม; หรือวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวมีวงอะตอมทั้ง หมดจาก 4 ถึง 6 อะตอม, ซึ่งวงอะตอมดังกล่าวอะตอมเดียวหรือ มากกว่า คือ N, O หรือ S; (2) V คือ พันธะเดียว, วงคาร์โบไซคลิคที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบด้วย X และ X'', ซึ่งวงคาร์โบไซคลิคดังกล่าวมีวงคาร์บอนอะตอมทั้งหมด จาก 3 ถึง 8 อะตอม, หรือวงเฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัว ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบด้วย X และ X'', ซึ่งวงเฮอเทโรไซคลิคดังกล่าวมีวงอะตอมทั้งหมดจาก 3 ถึง 8 อะตอม ซึ่งวงอะตอมเดียวหรือมากกว่าคือ N, O, หรือ S; และ (3) X และ X'' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ N หรือ C; ยกเว้นว่าถ้า V หรือ W ทั้ง 2 หมู่ไม่ใช่เฮเทอโรไซเคิล ที่มีไนโตรเจน, ดังนั้น V หรือ W อย่างน้อย 1 หมู่ ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วย ##เป็นสูตรทางเคมี : สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและฟอสฟอโนคาร์บอซิเลทหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาและปลอด ภัยซึ่งมีโครงสร้างตามสูตร (I): ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง (A) (1) A เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน; เฮโลเจน; SR1; R2SR1; อะมิโน; ไฮดรอกซิ; และ C1-C8 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่; (2) B คือ (a) -NH2; (b) โซ่ C1-C15 แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หมู่เดียวหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ ซึ่งปรแท็ก : สิทธิบัตรยา