TH1618A - กรรมวิธีการประดิษฐ์ออคตาเพบไทด์ซึ่งต่อต้านวาโซเพรสซิน - Google Patents

Abstract

สารออคตาเพบไทด์ ซึ่งมีสูตรที่ประกอบด้วยเพบไทด์ 6หน่วยอยู่เป็นวงและมีหางเป็นไดเพบไทด์และไม่มีไกลซีนในตำแหน่ง ที่ 9 นี้พบว่ามีฤทธิ์รุนแรงในการต่อต้านฤทธิ์ของวาโซเพรสซิน โดยใช้ปฏิกิริยาการเกิดวงของได-เมอร์แคบเพื่อให้ได้วงไดไธโอ ชนิดที่สำคัญของสารประกอบในหมู่นี้คือ (1-(เบตา-เมอร์แคพโต- เบตา, เบตา-ไซโคลเพนตาเมธิลีนโพรพิออนิค แอซิด) -2-(O-เอธิล -D-ไทโรซีน)-4-แวลีน-8-อาร์จินีน-9-เดสไกลซีน) วาโซเพรสซิน

Claims (1)

1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่: P คือ Phe หรือ Phe (4'-Alk); X คือ D-Phe, D-Val, D-Leu, D-Ile, D-Nva, D-Pba, D-aIle, D-Nle, D-cha, D-Abu, D-Met, D-Chg, L-Tyr, D-TYR(Et) หรือ L-Tyr(alk); Y คือ NH2, NHAlk, NHBz1 หรือ OH; W คือ D-Pro, L-Pro, ดีไฮโดร-Pro หรืออาจเป็น OH ถ้า ไม่มี Y และ Z; A คือ Val, Ile,Abu, Ala, Gly, Lys, Cha, Nle, Phe, Leu, Chg Nva; Z คือ D-Arg, L-Arg, D-Lys, L-Lys หรืออาจ เป็นพันธะเดี่ยวถ้า Y คือ OH; n คือ 0,1 หรือ 2 หรือ โปรดักที่ยอมรับทางยาหรือเกลือ ของมัน ซึ่งประกอบด้วยการเกิดวงของสารสูตร (II) ที่อาจมีหมู่ ป้องกัน ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ X,P,A,W,Z และ Y คือหมู่ที่นิยามไว้ข้างต้น Qกำลังหนึ่ง และ Qกำลังสอง ต่างก็คือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่จะ ถูกแทนที่ได้ และ Cap คือ เบตา, เบตา-ไซโคลแอลคีนโพรพิออนิค แอซิด โดย มี S-Qกำลังหนึ่ง เกาะอยู่ที่ตำแหน่งเบตาและในสายโซ่ไซโคล แอลคีนมี 5-7 หน่วย และถ้าจำเป็นจะทำดังต่อไปนี้เรียงลำดับ แบบใดก็ได้ a) กำจัดหมู่บ้าน b) นำสารประกอบเพบไทด์ดังกล่าวถ้ามี Cys(OH)กำลังหก หรือ Pvo(OH)กำลังเจ็ด มาทำปฏิกิริยากับไดเพบไทด์, W-Z-Y, หรือกับกรดอะมิโน, Z-Y, ตามลำดับ อาจทำในรูปกรดที่มีหมู่ ป้อนกัน หรือรูปเอไมด์ c) นำมาเตรียมเกลือที่ยอมรับทางยาหรือโปรดรัก