TH1655A

TH1655A - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของอะคริดาโนน

Info

Publication number: TH1655A
Application number: TH8301000482A
Authority: TH
Inventors: ชันท์ล นายโจอั๊คคิม; มอนตาวอน นายแมรซ์; ทือร์ค นายวูลฟ์แก็งค์; บร็อมบาเซอร์ นายอูรส์; เบร็ทชไนเดอร์ นายเฮอร์แมนน์
Original assignee: นายจิรวัธน์ โฆษะปัญญาธรรม; เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช แอนด์ โค
Filing date: 1983-11-25
Publication date: 1984-07-02

Abstract

อนุพันธ์ต่าง ๆ ของอะคริดาโนน ซึ่งมีฤทธิ์เป็นยาฆ่าพยาธิซิลโตโชม่า และมีสูตรทั่วไปดังนี้ ##เป็นสูตรทางเคมี โดยที่เส้นที่เป็นจุดหมายถึงพันธะที่อาจมีหรือไม่มีก็ได้ R'' หมายถึงไฮโดรเจนเฮโลเจนหรือไนโตรRยกกำลัง2หมายถึง ไฮโดรเจน หรือกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ กลุ่มแทนที่ R ยกกำลัง 3 และ R ยกกำลัง 4 นั้นกลุ่มใดกลุ่มหนึ่งหมายถึง ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และอีกกลุ่มหนึ่ง รวมกับRหมายถึงพันธะเพิ่มเติมอีกหนึ่งพันธะและRยกกำลัง 5 หมายถึงไฮโดรเจน กลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ กลุ่มอัล คีนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ กลุ่มอัลไดนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรือกลุ่มอัลคิลที่มีกลุ่มแทนที่เป็นเฮโลเจนหรือเป็นอัลคอก ซิที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และเกลือต่าง ๆ ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นสารรวมตัวกับกรดที่ใช้ เป็นยาได้ และการผลิต และการใช้สารเหล่านี้ในส่วนผสมยาต่าง ๆ

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับผลิตอนุพันธ์ต่าง ๆ ของอะคริดาโนนซึ่งมีสูตรทั่วไปดังนี้

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่เส้นที่เป็นจุดนั้นหมายถึงพันธะที่อาจมีหรือไม่มี

ก็ได้ R ยกกำลัง 1 หมายถึง ไฮโดรเจน เฮโลเจน หรือไนโตร R ยก

กำลัง 2 หมายถึงไฮโดรเจน หรือกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล

ต่ำ กลุ่มแทนที่ R ยกกำลัง 3 และ R ยกกำลัง 4 นั้นกลุ่มใด

กลุ่มหนึ่งเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ

อีกกลุ่มหนึ่งรวมกับ R เป็นพันธะเพิ่มเติมอีกหนึ่งพันธะ และ

R ยกกำลัง 5 หมายถึงไฮโดรเจน กลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล

ต่ำ กลุ่มอัลคีนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ กลุ่มอัลไคนิลที่มี

น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือกลุ่มอัลคิลที่มีกลุ่มแทนที่เป็นเฮโลเจน

หรือเป็นอัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

และเกลือต่าง ๆ ของสารเหล่านี้ที่เป็นสารรวมตัวกับกรด

ที่ใช้เป็นยาได้ ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย

a) นำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ มาทำปฏิกิริยาปิดวง

แหวน

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่กลุ่มแทนที่ R ยกกำลัง 31 และ R ยกกำลัง 41 กลุ่ม

ใดกลุ่มหนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

และอีกกลุ่มหนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน R ยกกำลัง 42 หมายถึงไฮ

โดรเจนหรือกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่อ X'หมายถึงอะตอม

เฮโลเจนและ R ยกกำลัง 1 R ยกกำลัง 2 และ R ยกกำลัง

5 มีความหมายดังกล่าวในตอนต้นของข้อถือสิทธินี้ หรือ

b) นำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไปดังนี้

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่ R ยกกำลัง 51 หมายถึงกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนัก

โมเลกุลต่ำ กลุ่มอัลคีนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่อ กลุ่มอัลไคนิล

ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล

ต่ำซึ่งมีกลุ่มแทนที่เป็นเฮโลเจน หรืออัลคอกซีที่มีน้ำหนัก

โมเลกุลต่ำ X หมายถึงกลุ่มที่หลุดออกง่าย Y หมายถึงแอนไอออน

และ R ยกกำลัง 1 มีความหมายดังกล่าวในตอนต้นของข้อถือสิทธินี้

มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่เส้นที่เป็นจุด และ R R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 3 ล้วน

มีความหมายดังกล่าวในตอนต้นของข้อถือสิทธินี้

หรือ

c) นำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่ R ยกกำลัง 42 หมายถึงไฮโดรเจน หรือกลุ่มอัลคิลที่

มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R ยกกำลัง 1 และ R ยกกำลัง 5 มี

ความหมายดังกล่าวในตอนต้นของข้อถือสิทธินี้มาทำปฏิกิริยากับสาร

ประกอบที่มีสูตรทั่วไป

##เป็นสูตรทางเคมี

โดยที่ X" หมายถึงกลุ่มที่หลุดออกง่าย และ R ยกกำลัง 2

และเส้นที่เป็นจุดนั้นมีความหมายดังกล่าวในตอนต้นของข้อถือ

สิทธินี้ และ

2.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 สำหรับผลิตสารประกอบ

ที่มีสูตรI โดยที่ R1 ซึ่งเป็นกลุ่มแทนที่นั้นอยู่ในตำแหน่ง 1

3.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 สำหรับผลิตสาร

ประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R1 หมายถึงไฮโดรเจน

4.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง

3 สำหรับผลิตสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R2 หมาย

ถึงไฮโดรเจน

5.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อที่ 1 ถึง

4 สำหรับผลิตสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่กลุ่มแทนที่ R3

และ R4 นั้นกลุ่มใดกลุ่มหนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน และอีก

กลุ่มหนึ่งรวมกับ R หมายถึงพันธะเพิ่มเติมอีกหนึ่งพันธะ

6.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อหนึ่งในข้อ

ที่ 1 ถึง 5 สำหรับผลิตสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R5

หมายถึงไฮโดรเจน หรือกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

7.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 สำหรับผลิต 10-

เมทธิล-9-อะคริดาโนน (2-ไดอะโซลิล) ไฮดราโซน

8.กรรมวิธีดังในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 สำหรับผลิตสารประ

กอบที่คัดเลือกมาจากสารประกอบต่อไปนี้

9-อะคริดาโนน(2-ไทอะโซลิดินิลลิดีน) ไฮดราโซน,9-อะ

คริดาโนน(2-ไทอะโซลิล)ไฮดราโซน, 10-เมทธิล-9-อะ

คริดาโนน(2-ไทอะโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน, 10-เอทธิล

-9-อะดริดาโนน(2-ไทอะโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน,9-อะ

ดริดาโนน เมทธิล(2-ไทอะโซลินิล) ไฮดราไซน และ 10-

(2-เมทธอก-ซีเอทธิล)-9-อะคริดาโนน(2-ไทอะโซลิดิ

นิลลิดีน) ไฮดราโซน

(ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)