TH27852A - อนุพันธ์ 11 - ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) - เอสทรา - 4 , 9 ไดอีน - Google Patents

อนุพันธ์ 11 - ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) - เอสทรา - 4 , 9 ไดอีน

Info

Publication number
TH27852A
TH27852A TH9601002598A TH9601002598A TH27852A TH 27852 A TH27852 A TH 27852A TH 9601002598 A TH9601002598 A TH 9601002598A TH 9601002598 A TH9601002598 A TH 9601002598A TH 27852 A TH27852 A TH 27852A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
estra
derivative
substituted
diene
phenyl
Prior art date
Application number
TH9601002598A
Other languages
English (en)
Other versions
TH27852B (th
Inventor
โรนัล เกปฮาร์ด
Original Assignee
๊อป เทส คอร์ติซอล แอลแอลซี (ผู้รับโอน)
Filing date
Publication date
Application filed by ๊อป เทส คอร์ติซอล แอลแอลซี (ผู้รับโอน) filed Critical ๊อป เทส คอร์ติซอล แอลแอลซี (ผู้รับโอน)
Publication of TH27852A publication Critical patent/TH27852A/th
Publication of TH27852B publication Critical patent/TH27852B/th

Links

Abstract

การประดิษฐ์สัมพัน์กับอนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของสูตร I (สูตร) ที่ซึ่ง A คือ เรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่ประกอบด้วย 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ต่อเข้าด้วยกัน และมีการเลือกอย่างอิสระจาก O และ S, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่านั้น หรือ A เป็นเรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ซึ่งไม่มีพันธะคู่ C-C ที่ ปรากฏที่ประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หนึ่งตัวที่ถูกเลือกจาก O หรือ S, ซึ่งเฮเทอโรอะตอม ถูกต่อเข้ากับหมู่เฟนิลที่ตำแหน่งที่ระบุด้วยเครื่องหมายดอกจัน, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือก ด้วยอะตอมฮาโลเจน หนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น; R, คือ H หรือ 1-ออกโซ (1-4C) อัลคิล; R2 คือ H, (1-8C) อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ CF3; X ถูกเลือกจาก (H, OH),O, และ NOH; และเส้นประแสดงพันธะที่ เลือกขึ้น สารประกอบของการประดิษฐ์ มีความว่องไวเชิงปฏิกิริยา แอนตี้-กลูโคคอร์ติคอยด์ และ สามารถถูกใช้ในการบำบัดหรือป้องกันโรคที่ขึ้นกับกลูโคคอร์ติดอยด์

Claims (10)

1. อนุพันธ์ A11-(เฟนิล ที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของสูตร I (สูตร) ที่ซึ่ง A คือ เรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ประกอบด้วย 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ต่อเข้าด้วยกัน และมีการเลือกอย่างอิสระจาก O และ S, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฮาโลเจน หนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น หรือ A เป็นเรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ซึ่งไม่มีพันธะคู่ C-C ที่ปรากฏ ที่ ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งตัวที่ถูกเลือกจาก O หรือ S, ซึ่งเฮเทอโรอะตอมถูกต่อเข้ากับหมู่เฟ นิลที่ตำแหน่งที่ระบุด้วยเครื่องหมายจัน, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฮาโล เจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น RI, คือ H หรือ 1-ออกโซ (1-4C) อัลคิล; R2 คือ H,(1-8C) อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ CF3; X ถูกเลือกจาก (H, OH),O, และ NOH; และเส้นประแสดงพันธะที่เลือกขึ้น
2. อนุพันธ์ A11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่งเฮเทอโร อะตอม คือ O, ซึ่งวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ถูกแทนที่ อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฟลูออรีนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่านั้น; R2 คือ H; และ x คือ O หรือ NOH
3. อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่ง A คือเรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 สมาชิก
4. อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อที่ 1 ถึง 3 ที่ซึ่ง A ประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอม 2 อะตอม ที่เป็น O
5. อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อที่ 1 ถึง 4 ที่ซึ่ง R2 คือ เมทิลและเส้นประแทนพันธะ
6. อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่มีสูตร (11 เบ ตา, 17 เมตา)-11-(1,3 เบนโซไออกโซล-5-อิล)-17-ไฮดรอกซิ-17-(1-โพรพินิล) เอสทรา-4,9-ไดอีน-3- โอน หรือสูตร (11 เบตา, 17 เบตา)-11-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-6-อิล)-17-ไฮดรอกซิ-17-(1- โพรพินิล) เอสทรา-4,9-ไดอีน-3-โอน
7. วิธีเตรียมของอนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ที่มีลักษณะที่ว่าสารประกอบสูตร II. (สูตร) ที่ซึ่ง A, R2, และเส้นประมีความหมายตาที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, R1 คือ H, และ P คือกลุ่มคีโตที่ มีหมู่ป้องกัน ซึ่งจะถูกดีไฮเดรตและเอาหมู่ป้องกันออก หลังจากที่ซึ่ง 17 เบตา-OH ถูกเอสเทอริฟายด์ อย่างมีทางเลือก เพื่อให้ได้อนุพันธ์ที่ซึ่ง R1 คือ 1-ออกโซ(1-4C) อัลคิล และโดยทางเลือกหมู่ 3-ออกโซ จะถูกเปลี่ยนไปเป็นอนุพันธ์ 3-ไฮดรอกซี-หรือ-3-ออกซิม
8. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย อนุพันธ์ A11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 และสารช่วยที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม
9. อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 สำหรับใช้ในการรักษา
10. การใช้อนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตเครื่องยาสำหรับการบำบัดหรือการป้องกัน โรคที่ขึ้นอยู่กับกลูโคคอร์ ติคอยด์
TH9601002598A 1996-08-02 อนุพันธ์ 11 - ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) - เอสทรา - 4 , 9 ไดอีน TH27852B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH27852A true TH27852A (th) 1998-01-30
TH27852B TH27852B (th) 1998-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR970010784A (ko) 11-(치환된 페닐)-에스트라-4,9-디엔 유도체
RU96115774A (ru) Производные 11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена
MX9301525A (es) Esteriodes substituidos en la posicion 17 y composicion farmaceutica que los contiene.
RU98115774A (ru) Новые производные 19-нор-прегнена
RU99118008A (ru) Производные 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена
IL105684A0 (en) Androsten-3-one derivatives,pharmaceutical compositions containing the same,and a method of contraception utilizing the same
RU97104120A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие производные эстра-1,3,5(10)-триена
KR950032267A (ko) 11,21-비스페닐-19-노르프레그난 유도체
IE43693L (en) Androstane derivatives
KR960014152A (ko) 17-스피로메틸렌 락톤 또는 락톨 그룹을 갖는 스테로이드
RU95118123A (ru) Стероиды с 17-спирометилен-лактоновой или -лактольной группой
WO2000066225A8 (en) Contraceptive compositions containing cyclic carbamates and amide derivatives
CA2250191A1 (en) Benzothiophenes, formulations containing same, and methods
AU580086B2 (en) New steroids substituted at position 10 by a radical including a double or triple bond, their preparation process, their use as medicaments, pharmaceutical compositions containing them
MX2012010327A (es) Composiciones y metodos para la administracion no toxica de antiprogestinas.
EA200501739A1 (ru) Композиция, содержащая антагонисты рецептора прогестерона и чистые антиэстрогены, предназначенные для профилактики и лечения гормонзависимых заболеваний
SE8603589D0 (sv) Metylendioxifenantren- och stilbenderivat
IL70557A (en) 4-(1-phenyl-1-hydroxypropyl)-resorcin derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU2002135594A (ru) 16, 17-карбоциклические конденсированные стероидные соединения, обладающие селективной эстрогенной активностью
KR950704322A (ko) 스피로푸라논 유도체 및 그의 신경변성 질환 치료 용도(Spirofuranone Derivatives and Their Use in the Treatment of Neurodegenerative Disorders)
KR910016334A (ko) 육종 동물에 있어서의 항황체호르몬 유사 화합물의 신규 용도
RU1789216C (ru) Состав, обладающий контрацептивным действием
MX9707610A (es) Derivados de fenoxietilamina que tienen una afinidad elevada hacia el receptor 5-ht1a, su procedimiento de preparacion, su aplicacion como medicamento y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
IE780606L (en) A-nor-androstane and estrane steroids
JPS5589299A (en) Novel estradiol derivative, its preparation, and antitumor agent