TH2837A - 2-ออกซ์อินโดล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1 และ 3 ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ - Google Patents

2-ออกซ์อินโดล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1 และ 3 ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ

Info

Publication number
TH2837A
TH2837A TH8501000055A TH8501000055A TH2837A TH 2837 A TH2837 A TH 2837A TH 8501000055 A TH8501000055 A TH 8501000055A TH 8501000055 A TH8501000055 A TH 8501000055A TH 2837 A TH2837 A TH 2837A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
carbon atoms
chemical formula
carbon
atoms
Prior art date
Application number
TH8501000055A
Other languages
English (en)
Other versions
TH1357B (th
Inventor
เบอร์นาร์ด คาดิน นายซอล
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH2837A publication Critical patent/TH2837A/th
Publication of TH1357B publication Critical patent/TH1357B/th

Links

Abstract

สารประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีดบางชนิดที่มีหมู่แทนที่ชนิดที่เป็นเอซิลอยู่ที่ตำแหน่ง 3 และที่ไนโตรเจน อะตอมของคาร์บอกซามีดด้วย เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซิ เจนเนส (CO) และลิพอกซิเจนนิส (LO) และใช้ประโยชน์เป็นสาร แก้ปวด และต่อต้านการอักเสบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมได้ สาร ประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีด เหล่านี้มีคุณค่า เป็นพิเศษสำหรับให้เป็นยาอย่างเฉียบพลันเพื่อรักษาอาการ เจ็บปวดในคน ไข้ที่กำลังพักฟื้นหลังจากการผ่าตัด หรือ การบาดเจ็บ และ สำหรับให้เป็นยาอย่างต่อเนื่องแก่คน เพื่อบรรเทาอาการของ โรคเรื้อรัง เช่น โรคข้ออักเสบชนิดรูมาตอยด์อาไธรติส และ โรคข้ออักเสบชนิดออสตีโออาไธรติน สารประเภท 2-ออกซ์อินโดล -1-คาร์บอกซามีด ชนิดที่ไม่ถูกแทนที่ที่ C-3 แต่มีหมู่แทน ที่ชนิดที่เป็นเอซิลอยู่ที่ไนโตรเจนอะตอมของคาร์บอกซามีด เป็นสารที่มีประโยชน์ในฐานะของสารตัวกลางของสารแก้ปวด และ ต่อต้านการอัก เสบที่กล่าวมาแล้วข้างต้น สิทธิบัตรยา

Claims (9)

1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2-ออกซ์อินโดล ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่เกิดจากเบสของสารนี้ที่ ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม โซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตรเฟนนิล อัลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโด หรือ (สูตรเคมี) ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในหมู่อัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ y คือ ไฮโดรเจนฟลู ออไร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซ โคลอัลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ x และ y ร่วมกันเป็นหมู่ (สูตรเคมี) หรือ x และ y ร่วมกันและเมื่อต่อเข้ากับอะตอมของคาร์บอนที่ อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดวาเลนท์ z ซึ่ง z เลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) ซึ่ง w คือออกซิเจนหรือ กำมะถัน R1 คือ อัลคิลที่คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซ โคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูก แทนที่ เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีาร์ บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว (เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิล ดัง กล่าว แนทธิล หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวของ (เฟนนิล ที่ถูกแทนที่) อัลคิลดังกล่าว และของ (เฟนนอกซีที่ถูกแทน ที่) อัลคิลดังกล่าว คือ ฟลูออโร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ ศูนย์ 1 ถึง 2 Q คือ อนุมูลไดเว เลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากฟิวแรนไธโอฟีน ไพโรล ไธอา โซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล (สูตรเคมี) และ R2 คือ อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนอกซีเมทธิล ฟิวริล ไธเอนนิล ไพ ริดิล หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออ โรเมทธิล ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ (A) มีการทำปฏิกิริยา ระหว่างสารที่มีสูตร ดังนี้ (สูตรเคมี) กัลเอซิลไอโซไซ ยาเนทที่มีสูตรเป็น (สูตร เคมี) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย หรือ (B) มีการทำปฏิกิริยา ระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ว่องไว ต่อปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิกที่มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย
2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี ลักษณะอยู่ที่แต่ละสัญลักษณ์ของ x และ y คือ ไฮโดรเจน ฟลู ออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม โซ โคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ x และ y ร่วมกันเป็นหมู่ (สูตรเคมี) R1 คือ อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิล ดังกล่าว เฟนอกซีลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ฟิวริล ไธเอนนิล ไพโรล อัลคิลฟิวริลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว อัลคิลไธเอนนิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว ฟิวริลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่ เป็นอัลคิลดังกล่าว ไธเอนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในส่วนที่เป็นอัลคิลดังกล่าว แนพธิล เบนโซ (b) ฟิวริล หรือเบนโซ (b) ไธเอนนิล และ R2 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนอกซีเมทธิล หรือ (สูตร เคมี) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R3 และ R4 คือ ไฮโดรเจน ฟลูออ โร คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์บอน 4 ถึง 4 อะตอมหรือไตรฟลูออโรเมทธิล
3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดัง นี้ (สูตรเคมี) กับเอซิลไอโซไซยาเนทที่มีสูตรเป็น (สูตร เคมี) ในปริมาณประมาณเท่ากันเมื่อคิดเป็นโมล ในตัวทำละลาย ชนิดเฉื่อยที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ 50 ถึง 150 องศา เซลเซียส
4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่การดำเนินปฏิกิริยาในตัวละลายที่เลือก ได้จาก ไฮโดรคาร์บอนประเภทอาลิแฟติค ไฮโดรคาร์บอนประเภทอา ลิแฟติค อีเธอร์ (สูตรเคมี)
5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดัง นี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยาของกรด คาร์บอกซิลิคที่มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในปริมาณเท่ากับหรือ มากเกินพอเล็กน้อยเมื่อคิดเป็นผล ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยใน ขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยตั้งแต่หนึ่ง ถึง 4 เท่า เมื่อคิดเป็นโมล ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศา เซลเซียส
6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่อนุพันธ์ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยาดังกล่าว คือ แอซิดคลอไรด์ และมีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายโพ ลาร์ที่ไม่ให้โปรตอน
7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิตั้งแต่ 2 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ y คือ ไฮโดรเจน และ x คือไฮโดรเจน หรือ 5-คลอโร
8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ R1 คือ (สูตรเคมี)
9. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ ทั้ง x และ y คือ ไฮโดรเจน R1คือ 2-ฟิว ริล และ R2 คือ เฟนนิล (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)
TH8501000055A 1985-02-06 2-ออกซ์อินโดล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1 และ 3 ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ TH1357B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH2837A true TH2837A (th) 1985-10-01
TH1357B TH1357B (th) 1989-05-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US3342826A (en) Heterocyclic aminoalkyl benzamides
JPWO1992012966A1 (ja) 3−ベンジリデン−1−カルバモイル−2−ピロリドン類縁体
IE53274B1 (en) Chemical compounds derived from cyclobutene
KR830009025A (ko) 1,4-디하이드로피리딘 유도체의 제조방법
KR850006173A (ko) 3-치환된 2-옥신돌-1-카르복스아미드의 제조방법
US4267184A (en) Antiinflammatory 4,5-diaryl-2-(substituted-thio)pyrroles and their corresponding sulfoxides and sulfones
JPH06507895A (ja) 新規なチオピラノピロール誘導体類およびそれらの製造
KR850005824A (ko) 1,3-이치환된 옥시인돌 화합물의 제조방법
Paris et al. Glycerides as prodrugs. 3. Synthesis and antiinflammatory activity of [1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetyl] glycerides (indomethacin glycerides)
KR910004569A (ko) 고리형 치환체를 갖는 (퀴놀린-2-일-메톡시)페닐아세트산 유도체
TH2837A (th) 2-ออกซ์อินโดล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1 และ 3 ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ
ES2309340T3 (es) Abridor del canal de k activado por calcio de alta conductancia.
US3644631A (en) Therapeutic methods utilizing aryl pyrrol-3-yl ketones
AU623676B2 (en) Hydantoin derivatives
PT93979A (pt) Processo para a preparacao de guanidinas heterociclicas
ES435754A1 (es) Procedimiento para la preparacion de amidas aromaticas de compuestos heterociclicos.
US4297357A (en) N-Phenethylacetamide compounds and process for preparation thereof
KR900001655A (ko) 모르니플룸산염 및 동족 화합물의 제조방법
TH1357B (th) 2-ออกซ์อินโดล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1 และ 3 ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ
IT1196485B (it) Derivati dell'acido tiazolidin-4-carbossilico ad attivita' farmaceutica
Reddy et al. Metal‐Free Aerobic Oxidative C− C Bond Cleavage between the Carbonyl Carbon and the α‐Carbon of α‐Azido Ketones: A Novel Synthesis of N‐Alkylated Benzamides
GB1554076A (en) 5-(2-furoyl)-5-(2-thenoyl)-5-(3-furoyl)-and 5-(3-thenoyl)-1,2-dihydro-3h-pyrrolo(1,2-a)pyrrole-1-carboxylic acid derivatives and process for the production thereof
US4503051A (en) Substituted 3-cyclobutene-1,2-diones, pharmaceutical compositions thereof and methods of use
ES8708228A1 (es) Un procedimiento para la obtencion de 8-(4-(4-(1-oxo-1,2-benzoisotiazol-3-il)-1-piperazinil)-butil)-8-azapiro (4,5)decano-7,9-diona.
US4539316A (en) Pyridine derivatives of 1,2-diaminocyclobutene-3,4-diones