TH38361A - สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอส - Google Patents
สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอสInfo
- Publication number
- TH38361A TH38361A TH9801001543A TH9801001543A TH38361A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 9801001543 A TH9801001543 A TH 9801001543A TH 38361 A TH38361 A TH 38361A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- chopped
- halogen
- amino acid
- Prior art date
Links
- 239000003001 serine protease inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 4
- ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N L-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N 0.000 claims abstract 3
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims abstract 3
- AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N Threonine Natural products CC(O)C(N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000004473 Threonine Substances 0.000 claims abstract 3
- ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N glutamine Natural products OC(=O)C(N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims abstract 3
- MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N (2S)-2-Amino-3-hydroxypropansäure Chemical compound OC[C@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N 0.000 claims abstract 2
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims abstract 2
- MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N Serine Natural products OCC(N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- -1 Cyclic amino acid Chemical class 0.000 claims 1
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical group CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical group OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N Leucine Chemical group CC(C)CC(N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Chemical group OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001500 prolyl group Chemical group [H]N1C([H])(C(=O)[*])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 abstract 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 101100343714 Mus musculus Loxl4 gene Proteins 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 150000008574 D-amino acids Chemical class 0.000 abstract 1
- 108090000190 Thrombin Proteins 0.000 abstract 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000002429 anti-coagulating effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 abstract 1
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N sulfur dioxide Inorganic materials O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229960004072 thrombin Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (17/06/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I R1SO2-B-X-Z-C(O)-Y (1) ซึ่ง R1เป็น R2OOC-(CHR2)m- หรือ R2NH-CO-(CHR2)m - หรือถูกเลือกจาก (1-12C)แอลคิล (2-12C)แอลคีนิล, ซึ่งกลุ่มเหล่านี้อาจให้ถูกสับสทิทิวด้วย (3-12C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอลคอก ซี, OH, COOR2, CF3 หรือแฮโลเจน และจาก (6-14C)แอริล, (7-15C)แอรัลคิล และ (8-16C) แอรัลคีนิล, ซึ่งกลุ่มแอริลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, OH, COOH, CF3 หรือแฮโลเจน m เป็น 1,2 หรือ 3 R2 แต่ละกลุ่ม โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-12C)แอลคิล, (3-8C)ไซโคลแอลคิล, (6-14C)แอริล หรือ (7-15C)แอรัลคิลล ซึ่งกลุ่มแอริลถูกสับสทิทิวด้วย (1-6)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซี หรือแฮโลเจน B เป็นพันธะ กรดอะมิโนที่มีสูตร -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- หรืออนุพันธ์เอสเทอร์ของกรด อะมิโนนี้ ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3, Gly, D-1-Piq, D-1-Tiq, D-3 Tiq, D-Atc, Aic หรือกรดแอล- หรือ ดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก เบส หรือเป็นกลาง X เป็นกรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทามีน เซรีน ธรีโอนีน กรดไซคลิกอะมิโนที่มีเฮเทอ โรอะตอมเพิ่มเข้าไป ที่เลือกจาก N, O หรือ S และอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอล คอกซี, เบนซิลออกซี หรือ ออกโซ หรือ X เป็นกรด 2-อะมิโน-ไอโซบิวทิริก -NR2-CH2-C(O)- หรือส่วน (สูตร) (สูตร) หรือ ซึ่ง n เป็น 2, 3 หรือ 4; W เป็น CH หรือ N ; และ R9 เป็น H, (1-6C)แอลคิล หรือเฟนิลซึ่งอาจถูก สับไปสทิทิวด้วยไฮดรอกซี, (1-6C)แอลคอกซี, COOH, COO(1-6C)แอลคิล, CONH2 หรือแฮโลเจน Z เป็นไลซีน หรือ 4-อะมิโนไซโคลเฮกซิลกลัยซีน Y เป็น -NH-(1-6C)แอลคิลีน-C6H5 ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจถูกสับสทิทิวด้วย (1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซี หรือแฮโลเจน หรือ Y เป็น -OR4 หรือ -NR5R6 ซึ่ง R4 เป็น H, (2-6C)แอลคิล หรือ เบนซิล และ R5 และ R6 โดยอิสระแล้วเป็น H, (1-6C)แอลคอกซี หรือ (1-6C)แอลคิลที่อาจถูกสับ สทิทิวด้วยแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 รวมกันเป็น (3-6C)แอลคิลีน หรือ R5 และ R6 รวมกับอะ ตอมไนโตรเจนที่ต่ออยู่เป็น (สูตร) ซึ่ง V เป็น O, S หรือ SO2; หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ หรือเกลือที่ใช้ได้ทางยาของสารเหล่านี้ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์กันการแข็งตัวของเลือด และใช้ในการรักษาหรือป้องกัน โรคที่เกี่ยวข้องกับธรอมบินได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)
Claims (5)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง Z เป็นไลซีน
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง X กรดไซค ลิกอะมิโน กรดอะมิโนที่มีเชนข้างเป็นไฮโดรโฟบิก กลูทานมีน เซรีน ธรีโอนีน (สูตร) หรือส่วน (สูตรเคมี)
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 3 ซึ่ง X เป็น โพรลีน ลิวซีน กลูทามีน ธรีโอนีน เฟนิลอะลานีน (สูตร) ซึ่ง R2 เป็นเมธิล ไคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล หรือ ส่วน (สูตรเคมี)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 ซึ่ง B เป็นพันธะ หรือ กรดดี-อะมิโนที่มีเชนข้างเป็นแท็ก :
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH38361A true TH38361A (th) | 2000-05-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ500620A (en) | Synthetic peptides which inhibit serine proteases, specifically thrombin, factor VIIa tissue factor and factor Xa | |
| ATE165825T1 (de) | Phenyl heterocyclen als cyclooxygenase-2 inhibitoren | |
| ATE349463T1 (de) | Verbrückte bizyklische serinproteaseinhibitoren | |
| ATE103293T1 (de) | Menschliche peptidische hemmungsstoffe von leukozyten-elastase (hle). | |
| DE59702414D1 (de) | Dipeptidische benzamidine als kininogenasen-inhibitoren | |
| IL113505A (en) | Factor xa inhibitors and pharmaceutical compositions containing same | |
| ATE539744T1 (de) | Hemmer von serin-protease, insbesondere von hepatitis-c-virus-ns3-ns4a-protease, mit einem kondensierten ringsystem | |
| DE69725354D1 (de) | Intermediate zur Herstellung von Thrombininhibitoren als Anticoagulantien | |
| AR045782A2 (es) | Derivados de piperidina que tienen actividad farmaceutica | |
| ATE242231T1 (de) | Carbonyl-piperaznyl und piperidinyl derivate zur hemmung farnesyl protein transferase | |
| EA200100553A1 (ru) | Замещенные бициклические производные, полезные в качестве противораковых агентов | |
| RU94032284A (ru) | Карбоксамиды, способ их получения, фармацевтическая композиция, применение | |
| DE69334250D1 (de) | Verfahren und Intermediate zur Herstellung von retroviralen Proteasehemmern | |
| DE69531753D1 (de) | Verbindungen zur Hemmung der Thrombin | |
| DE60131160D1 (de) | Caspase-inhibitoren und ihre verwendungen | |
| FI945706A0 (fi) | Proteiinikinaasi C-inhibiittoreita | |
| DE69431972D1 (de) | HIV Protease Hemmer in pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Behandlung von AIDS | |
| ATE232873T1 (de) | Phosphonsaürederivate als ptp-1b-inhibitoren | |
| ATE338047T1 (de) | Stickstoffbasierte camptothecin-derivate | |
| DE60002733D1 (de) | Diester prodrugs von decahydroischinoline-3-carbonsäure | |
| DE60024648D1 (de) | Carbonsäuren und acylsulfonamide, diese verbindungen enthaltende zubereitungen und behandlungsmethoden | |
| TH38361A (th) | สารยับยั้งเซรีนโปรทีเอส | |
| DE60013515D1 (de) | 4-Arylpiperidinderivate zur Behandlung von Pruritus | |
| EP1254907A4 (en) | Pyrrolopyridazine CONNECTIONS | |
| ATE145911T1 (de) | Inositol-phosphat-analog als kalzium- antagonistische substanz |