TH44640A

TH44640A - อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอโชไทอะซอลที่มี 2 หมู่แทนที่ , การตระเตรียมและการนำไปไช้

Info

Publication number: TH44640A
Application number: TH9801004017A
Authority: TH
Inventors: สไตเนอร์ นายเกิร์ด; วิค นายคาร์สเทน; สตาร์ค นายโดโรธี; เอมลิง นายฟรานซ์; บัค นายอัลเฟรด; ดูลล์เวเบอร์ นายอูทา; เจอร์เกน เทสเชนดอร์ฟ นายฮันส์
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; บีเอเอสเอฟ อัคเทียน เกเซลล์ชาฟท์
Filing date: 1998-10-16
Publication date: 2001-04-23

Abstract

DC60 (12/01/42) อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอโชไทอะชอลที่มี 2 หมู่แทนที่ของสูตรI (สูตรเคมี) เมื่อตัวแทนที่มีความหมายดังบ่งชี้ในการอธิบายไปแล้ว, การเตรียมของมัน และการใช้เป็นสาร ต่อต้านซีโรโทนิน อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอโชไทอะชอลที่มี 2 หมู่แทนที่ของสูตรI (สูตรเคมี) เมื่อตัวแทนที่มีความหมายดังบ่งชี้ในการอธิบายไปแล้ว, การ เตรียมของมัน และการใช้เป็นสารต่อต้านซีโรโทนิน

Claims

1. อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอโชไทอะชอลที่มี 2 หมู่แทนที่ของสูตร I (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 เป๋ยอิสระต่อกัน่ชนิด (C1-6) อัลคิล R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและเป็นไฮโดรเจน (C1-6) อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านกรือไม่มีกิ่งก้าน OH, O-iC1-6)- อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านไม่มีกิ่งก้าน, F, CI, Br, I. ไตรฟลูออโร-เมทธิล, NRsRs, CO2R2, ไนโคร, ไชยาโน,ไพโรลริว,อนูมูรฟินิลอัลคิล C1-C4 อัลคอกซี, ไตร-ฟลูออโรเมทธิล,ไฮครอกซิล,อะมิโน, ไชยาโน หรือไนโตรR5 และ R6 เป็นอิสระต่อกันชนิด ไฮโรเจน (C1-6) อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านกรือไม่มีกิ่งก้าน; COOPh, CO2tBu: CO-(C1-4)-อัลคิด หรือร่วมกัน เป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 6 ตัว ซึ่งอาจ ประกอบด้วยในโตรเจนทุติย-ภูมิ (เช่น ไพเพอราซีน) R7 เป็น ไฮโดรเจน และ(C1-6) อัลคีลทั้งชนิดกิ่งก้าน ไม่มีกิ่งก้านA เป็น (C1-10)- อัลคิลลีนทั้งฃนิดกิ่งก้าน หรือไม่มีกิ่งก้าน หรือ, (C2-10)- อัลคีลลีนชนิดสาร ตรงหรือสายกิ่งก้าน ซึ่งประกอบด้วยหมู่ Z หนึ่งหมู่ เป็นอย่างน้อยที่สุด ซึ่ง ได้รับเลือกจาก O,S.NR7, ไซโดรโทรพิล,CHOH, ทั้งพันธะคู่ หรือ พันธะลาม B เป็น :,4-ไพ.พอริดินิลลีน. 1.2.3.6.-เดดระไฮโดร -1.4-ไพริดินิลลีน.และสารที่สอดคล้องกัน สารประกอบ ชนิดวงที่ขยายโดยหมู่เมทธิด 1 หมู่, การเกาะเกี่ยว A เกิดขึ้นโดยไนโตรเจนหนึ่งอะตอมของ B และ Ar เป็น ฟินิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย (C1-6) อัลคิลชนิดกิ่งก้านหรือไม่มีกิ่งก้าน O-(C1-5)-อัลคิล ทั้งชนิดกิ่งก้านหรือไม่มีกิ่งก้าน, OH, F, CI, Hr, I, ไตรฟลูออโรเมทธิล, NR5R6,CO,R2.ไขยาโน หรือฟินิล หรือเป็นเดดระลินิล, อินดานิล, ระบบอัโรมาติกแบบเชื่อม อย่างเช่น แนฟทิล ซึ่งอาจแทนที่ หรือไม่ถูกที่โดย (C1-4) อัลคิล หรือO(C1-4)-อัลคิล, หรือ เฮทเทอโรไซเคิล อะโรมาติกชนิด ลมาขชิก5-6 ตัว ที่มี เฮทเทอโรอะเอโรอะตอม 1 หรือ 2 ตัว ซึ่ง ได้รับ การล็อกอย่างอิสระหนึ่งตัวจาก O และ ซึ่งอาจ ถูกเชื่อมเข้ากับอนุมูลอะโรมาติวอื่น ๆ เป็นไปไต้ที่จะเกิดรูปแบบ อินานทีโอเมอร์ และ ไดอะลเดอริโอเมอร์,ทอร์คฦโทเมอริก และเกลือ ของมัน ด้วย กรดที่มีคูณสมบัติ เชิงฟิสิกส์ปานกลาง

2. อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอโชไทอะชอลที่มี 2 หมู่แทนที่ ของสูตร I (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 เป๋ยอิสระต่อกัน่ชนิด (C1-6) อัลคิลR3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันและเป็น ไฮโดรเจน (C1-6)อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านกรือ ไม่มีกิ่งก้าน OH, O-iC1-6)- อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านไม่มีกิ่งก้าน, F, CI, Br, I. ไตรฟลูออโร-เมทธิล, NRsRs, CO2R2, ไนโคร, ไชยาโน,ไพโรลริว,อนูมูรฟินิลอัลคิล C1-C4 อัลคอกซี,ไตร-ฟลูออโรเมทธิล, ไฮครอกซิล,อะมิโน, ไชยาโน กรือไนโตร R5 และ R6 เป็นอิสระต่อกันชนิด ไฮโรเจน (C1-6) อัลคิลทั้งชนิดกิ่งก้านกรือไม่มีกิ่งก้าน; COOPh, CO2tBu: CO-(C1-4)-อัลคิด หรือ ร่วมกันเป็นวงแหวนที่มีสมาชิก 5 6 ตัว ซึ่งอาจ ประกอบด้วยในโตรเจนทุติย-ภูมิ (เช่น ไพเพอราซีน) R7 เป็น ไฮโดรเจน และ(C1-6) อัลคีลทั้งชนิดกิ่ง ก้านไม่มีกิ่งก้านA เป็น (C1-10)- อัลคิลลีน ทั้งฃนิดกิ่งก้านหรือไม่มีกิ่งก้าน หรือ, (C2-10)- อัลคีลลีนชนิดสารตรงหรือสายกิ่งก้าน ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ Z หนึ่งหมู่เป็นอย่างน้อยที่สุด ซึ่ง ได้รับเลือกจาก O,S.NR7, ไซโดรโทรพิล,CHOH, ทั้งพันธะคู่ หรือ พันธะลามB เป็น :,4-ไพ.พอริดินิลลีน. 1.2.3.6.-เดดระไฮโดร -1.4-ไพริดินิลลีน.และสารที่สอดคล้องกัน สารประกอบชนิดวง ที่ขยายโดยหมู่เมทธิด 1 หมู่, การเกาะเกี่ยว A เกิดขึ้นโดยไนโตรเจนหนึ่งอะตอมของ B และ Ar เป็น ฟินิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย (C1-6) อัลคิลชนิดกิ่งก้านหรือไม่มีกิ่งก้าน O-(C1-5)-อัลคิล ทั้งชนิดกิ่งก้านหรือ ไม่มีกิ่งก้าน, OH, F, CI, Hr, I, ไตรฟลูออโร- เมทธิล, NR5R6,CO,R2.ไขยาโน หรือฟินิล หรือเป็นเดดระลินิล, อินดานิล, ระบบอัโรมาติก แบบเชื่อม อย่างเช่น แนฟทิล ซึ่งอาจแทนที่ หรือไม่ถูกที่โดย (C1-4) อัลคิล หรือO(C1-4) -อัลคิล, หรือ เฮทเทอโรไซเคิลอะโรมาติกชนิด ลมาขชิก5-6 ตัว ที่มีเฮทเทอโรอะเอโรอะตอม 1 หรือ 2 ตัว ซึ่ง ได้รับการล็อก อย่างอิสระหนึ่งตัวจาก O และ ซึ่งอาจถูก เชื่อมเข้ากับอนุมูลอะโรมาติวอื่น ๆ เป็นไปไต้ที่จะเกิดรูปแบบ อินานทีโอเมอร์ และไดอะลเดอริโอเมอร์, ทอร์คฦโทเมอริก และเกลือของมัน ด้วย กรดที่มีคูณสมบัติเชิงฟิสิกส์ปานกลาง

3. อนุพันธ์ 1,2-เบนโซไอไชไทอะซอลที่มี 2 หมู่แทนที่ ดัง ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 เมื่อ R1 และ R2 เป็น เมทธิล R3 และ R4 เป็นอิสระแยกจากกันเป็นไฮโดรเจน, ไนโตร, CI, NR5R6 และ ไพโรวลิว R5 และ R6 เป็นอิสระแยกจากัน เป็น ไฮโดรเจน, COPh, CO-(C1-2) อัลคิล A เป็น (C2-3) อัลคิลลีน B เป็น 1,4-ไพเพอริดินิลลิน, 1,4-ไพเพอราชินิลลิน และ1,2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4-ไพริดินิลลิน การทำ พันธะกับ A เกิดโดยอะตอมไนโตรเจนหนึ่ง อะตอมของ B Ar เป็นฟีนิลที่ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วย (C1-2) อัลคิลในตำแหน่งที่ 2 และ 3, หรือ เตตระลินิล, อินดานิล และ แนฟทิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ด้วย (C1-4) อัลคิล หรือ O-(C1-2) อัลคิล

4. การใช้สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 สำหรับการผลิตยา

5. การใช้ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 4 สำหรับการรักษา โรคความท้อแท้ (depression) และ อาการอื่นที่เกี่ยวข้อง

6. การใช้สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 เป็น การเลือกสารต่อต้าน 5-H18 5HT1A

7. การใช้ดังถือสิทธิที่ 6 เมื่อ ซีเล็กทีฟ ซีโรโทนิน แอน ทาโกสิซึ่ม ไดัรับการเสริมโดยการยับยั้ง การรับเข้าอีก ครั้งของซีโรโทนิน (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 3 หน้า, 7 รูป)