TH44641A - อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดิโนนที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 3 การเตรียมและการใช้ของอนุพันธ์ทั้งหลายนี้ - Google Patents

Abstract

DC60 (11/01/42) อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริมิดิโนน ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 3 ของสูตร I (สูตรเคมี) (I), ที่ซึ่ง แรดิคัลมีความหมายดังที่ได้อธิบายในคุณสมบัติตาม กำหนดการเตรียมอนุพันธ์ เหล่านี้ และการใช้เป็นยา อนุพันธ์เตตระไฮโดรโพริโคไพริมิดิโนน ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 3 ของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง แรดิคัลมีความหมายดังที่ได้อธิบายในคุณสมบัติตาม กำหนดการเตรียมอนุพันธ์เหล่านี้ และการใช้เป็นยา

Claims (7)

1. อนุพันธ์เตตระไฮโดรโพริโคไพริมิดิโนน ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 3 ของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-6)อัลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็น กิ่ง ก้าน,CO-(C1-4)-อัลคิล,CO2tBu,CO-แอริลและฟีนิล อัลคิล-C1-C4-แรดิคัลซึ่งในลักษณะที่สอดคล้องกัน อาจถูกแทนบนระบบอะโรเมติกโดยF,Cl,Br,I,C1-C4- อัลคิล,C1-C4-อัลคอกซี,ไตรฟลูออโรเมทิล,ไฮดรอกซิล, อะมิโน,ไซยาโนหรือไนโตร A คือ(C1-10)-อัลคิลลีนที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน หรือ (C2-10)-อัลคิลลีนสายโซ่ตรงหรือกิ่งก้านซึ่งประกอบด้วย หมู่Zอย่างน้อย1หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากO,S,NR2,ไซโคล โพรพิล,CO2,CHOHพันธะคู่หรือพันธะสาม R2 คือไฮโดรเจนและC1-C4-อัลคิล B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4- ไพริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือสารประกอบ ไซคลิกที่สอดคล้องที่ถูกขยายส่วนโดยหมู่เมทิลลีนที่เชื่อม ต่อกับAผ่านNอะตอมของBและ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-6)อัลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,O-(C1-6)-อัลคิลที่ เป็น กิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,OH,F,Cl,Br,Iไตรฟลูออโรเมทิล NR22,CO2R2ไซยาโนหรือฟีนิลหรือคือเตตระลินิล, อินดานิล,ระบบอะโรมาติกที่ถูกเชื่อมติดกับเช่นแนพทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิล หรือO(C1-4)อัลคิล แอนทิลหรืออะโรมาติกเฮทเทอโรไซคลิก5หรือ6วงที่มี เฮทเทอโรอะตอม1หรือ2ตัวที่ถูกคัดเลือกโดยเป็นอิสระซึ่ง กันและกันจากOและNซึ่งอาจถูกเชื่อมติดกับอะโรมาติก แรดิคัลที่เพิ่มขึ้นและเกลือของสารประกอบทั้งหลายกับกรด ที่ทนทางสรีรวิทยา

2.อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดิโนนที่ถูกแทนที่ ตำแหน่งที่3ดังที่ได้ขอรับการสิทธิในข้อถือสิทธิที่1ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-4)อัลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็น กิ่ง ก้าน,CO-(C1-4)-อัลคิล,CO2tBu,COPhหรือฟีนิล อัลคิลC1-C2-แรดิคัลซึ่งในลักษณะที่สอดคล้องกัน อาจถูกแทนที่บนระบบอะโรเมติกโดยF,Cl,Br,I,C1-C4- อัลคิล,C1-C4-อัลคอกซี,ไตรฟลูออโรเมทิล,ไฮดรอกซิล, หรือไซยาโน A คือ(C2-5)-อัลคิลลีนที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน หรือ (C2-5)-อัลคิลลีนซึ่งประกอบด้วยหมู่Zซึ่งถูกคัดเลือกจาก CHOH,ไซโคลโพรพิล,พันธะคู่หรือพันธะสาม B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4- ไพริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือโฮโมพิเพอเอซิ นิลลีน,ซึ่งเชื่อมต่อกับAที่เกิดขึ้นผ่านNอะตอมของBและ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-6)อัลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,O-(C1-6)-อัลคิลที่ เป็น กิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,OH,F,Cl,Br,Iไตรฟลูออโรเมทิล CO2R2,NR22,ไซยาโนหรือฟีนิลหรือคือเตตระลินิล, อินดานิล,ระบบอะโรเมติกที่ถูกเชื่อมติดกันเชื่อนแนพทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิลหรือO(C1-4) อัลคิลหรืออะโรมาติกเฮทเทอโรไซเคิล5หรือ6วงที่มีไน โตรเจนอะตอม1หรือ2ตัวซึ่งสามารถถูกเชื่อมติดกับอะโร มาติกแรดิคัลอื่นๆ

3.อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดีโนนที่ถูกแทนที่ด้วย ตำแหน่งที่3ของสูตรIดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ1ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-2)อัลคิลCO-(C1-4)-อัลคิลหรือ ฟีนิลอัลคิลC1-C2-แรดิคัล Aคือ(C2-3)อัลคิล B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือ1, 2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4-ไพริดินิลลีนและ Ar คือ ไพริมิดินิล,ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดย O(C1-2)อัลคิลในตำแหน่งออโธ,เตตระลินิล,อินดานิลหรือ แนพธิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิลหรือ O(C1-2)อัลคิล

4. การใช้สารประกอบดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่ 1 และ 3 เพื่อการผลิตยา

5. การใช้ดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 4 เพื่อ การรักษาความซึมเศร้าและความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง

6. การใช้สารประกอบดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่ 1-3 ที่ออกฤทธิ์ต่อต้นจำเพาะ 5-HT1B และ 5HT1A

7. การใช้ดังทีได้ของรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง ออกฤทธิ์ต่อต้านจำเพาะเซอโรโตนินที่ถูกทำให้เพิ่มขึ้น โดย การยับยั้งของการดูดซึมกลับของเซอโรโตนิน (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)