TH4615B - สารประกอบมาโคไลด์ การเตรียมและการใช้ประโยชน์ของสารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่มีมาโครไลด์ริงชนิด 16-เมมเบอร์และสัมพันธ์กับมิลบีไมซินและแอเวอร์เมคทิน โดยมีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง 5,13, 25 และเลือกมีที่ตำแหน่ง 23 ซึ่งมีคุณสมบัติในการถ่ายพยาธิ ฆ่าหมัดไร และฆ่าแมลง และมีประโยชน์ในการต่อต้าน ศัตรูพืช ศัตรูสัตว์ต่างๆ ในพืชและในสัตว์ สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง : เส้นประแทนพันธะเดี่ยว หรือพันธะคู่คาร์บอน-คาร์ ระหว่างอะตอมที่ตำแหน่ง 22 และ 23 X แทน ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิล, หรือรวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอน อะตอม ซึ่งมันต่ออยู่ แทนหมู่ C=O; ซึ่งมีข้อแม้ว่า X แทนไฮโดรเจน อะตอม ต่อเมือ่เส้นประแทนพันธะคู่ระหว่างคาร์บอน อะตอม ที่ตำแหน่ง 22 และ 23, Y แทน หมู่ = N-OR3, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ชนิด หมู่คาร์บอกซิ, หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอมอยู่ในส่วนแอริล และมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม อยู่ในส่วน แอลคิล, R1 แทน หมู่ แอลคิล แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอลคอกซิแอลคิล หรือแอลคิลไธโอแอลคิล, ซึ่งแต่ละชนิดมีคาร์บอนมากถึง 8 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิล-ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งส่วนที่เป็นไซโคล แอลคิล มีคาร์บอนในริงจาก 3 ถึง 6 อะตอม และส่วนที่เป็นแอลคิล มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิล หรือไซโคลแอลคีนิล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 3 ถึง 8 อะตอม และเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างที่สุดหนึ่งที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม และ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่มีอะตอมในริงจาก 3 ถึง 6 อะตอม ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอม เป็นออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอม และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, และหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R2 แทน หมู่ R5-(C) n- ซึ่ง n=0 หรือ 1, R5 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 22 อะตอม, หมู่แอลคีนิล หรือแอลไคนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 6 อะตอม หมู่ ไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอริล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอแรลคิล ที่มีคาร์บอนริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม อยู่ในส่วนแอริล และคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม อยู่ในส่วนแอลคิล , ซึ่งหมู่แอลแอลคิลดังกล่าว R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จาก (เอ) หมู่ไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 10 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมุ่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอริลออกซิ และ แอริลไธโอ ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, ซึ่งตัวมันเองอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลเจน อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอม, ไฮดรอกซิที่ได้ป้องกันหรือไม่ได้ป้องกัน, คาร์บอกซิ, อะมิโน, หมู่โมโนแอลคิลอะมิโน และไดแอลคิล อะมิโน ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม ในส่วนแอลคิล หรือในแต่ละส่วนที่เป็นแอลคิล, หแอลิเฟทิค แอซิล อะมิโน ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอโรมาทิค แอซิลอะมิโน, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล และไดแอลคิลคาร์บอโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอมอยู่ในส่วนแอลคิล หรือในแต่ละส่วนที่เป็นแอลคิล, เมอร์แคทโท, หมู่แอลคิลไธ โอ, แอลคิลซัลฟินิล และแอลคิล, เมอร์แคพโท, หมู่แอลคิลไธโอ, แอลคิลซัลฟินิล และแอลคิล ซัลโฟนิลในแต่ละกร๊มีคาร์คาร์บอนจาก 1 ถึง 6 ตะตอม,ไนโทร, และซึ่งหมู่แอลคีนิล และแอบไคนิลดังกล่าวของ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ: (บี) หมู่แทนที่ (เอ) ดังกล่าว, และหมู่แอซิล ที่มีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม, และไซโคลแอลคิล, แอริล, แอแรลคิลดังกล่าว, และเกลือ และเอสเทอร์ของสารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร (I) 2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3แทนไฮโดรเจนอะตอม 3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งR1แทนหมู่เมธิล,เอธิล,ไอไซโพรพิล, เซด-บิทิล, 1-เมธิล-1-โพรพีนิล, 1-เมธิล-1-บิวทีนิล หรือ 1,3-ไดเมธิล-1-บิวทีนิล 4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1แทนหมู่เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล หรือเชก-บิวทิล X แทนไฮโดรเจนอะตอม และมีพันธะเดี่ยวของคาร์บอน-คาร์บอน ระหว่างอะตอมที่ตำแหน่ง 22 และ 23 5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R5แทนหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 4 ถึง 7อะตอม หมู่เฟนิล, เบนซิล หรือหมู่เฟนิล หรือเบนซิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือสองหมู่ ที่เลือกได้จากหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล เฮโลเจน, เมธิล และอะมิโน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 แทนหมู่เทอร์-บิวทิล, ฟลูออโร-เทอร์-บิวทิล, 2, 6-ไดฟลูออโรเฟนิลหรือออร์โธ-(ไทร-ฟลูออโรเมธิล) เฟนิล 7. สารผสมถ่ายพยาธิฆ่าหมัดไร และฆ่าแมลง ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลในการผสมเข้ากับพาหะหรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกษตรกรรม สัตวบาล หรือการทำสวน 8. วิธีทำการป้องกันสัตว์ หรือพืชจากความเสียหายที่เกิดโดยปรสิต ที่เลือกจากหมัดไร พยาธิ และแมลง ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบตามที่ของถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลใส่ไปที่สัตว์หรือพืชดังกล่าว หรือใส่ลงไปที่เมล็ดพืชดังกล่าว หรือตามแหล่งที่เกิดโรคซึ่งรวมไปถึงสัตว์ พืช หรือเมล็ด ดังกล่าวแล้ว 9. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-ไพแวโสอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2,2-ไดเมธิล-1,3-ไดออกโซลานิล) เมธอกซิคาร์บอนิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-0-ไทรฟลูออโนเมธิลเบนโซอิลออกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-ฟิวโรอิลอกซิ) -5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-คลอโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-ฟลูออโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลออกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซินไบซิน -5- ออกซีน, 13-(2-เมธิล-2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอกซิ)-5คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-p-อะมิโนเฟนิลโพรพิลโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, และ 13-(2-เฟนิลบิวทิริลอกซิ)-5-ดีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม 1 0. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-ไพแวโสอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2,2-ไดเมธิล-1,3-ไดออกโซลานิล) เมธอกซิคาร์บอนิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-ฟิวโรอิลอกซิ) -5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-คลอโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(3-ฟลูออโร-2,2-ไดเมธิลโพรพิโอนิลออกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซินไบซิน -5- ออกซีน, 13-(2-เมธิล-2-เฟนิลโพรพิโอนิลลอกซิ)-5คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, 13-(2-p-อะมิโนเฟนิลโพรพิลโอนิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม, และ 13-(2-เฟนิลบิวทิริลอกซิ)-5-ดีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน-5-ออกซีม 1

1. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซีม, และ 13-0-ไทรฟลูออโรเมธิลเบนโซอิลอกซิ-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซิม 1

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 9 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 13-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิลอกซิ)-5-คีโท-25-เอธิลมิลบีไมซิน 5-ออกซีม