TH49777A - อนุพันธ์ 3-ฟีนิล-ไพริดีน - Google Patents
อนุพันธ์ 3-ฟีนิล-ไพริดีนInfo
- Publication number
- TH49777A TH49777A TH1000509A TH0001000509A TH49777A TH 49777 A TH49777 A TH 49777A TH 1000509 A TH1000509 A TH 1000509A TH 0001000509 A TH0001000509 A TH 0001000509A TH 49777 A TH49777 A TH 49777A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- molecular weight
- low molecular
- formula
- methyl
- trifluoromethyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (15/03/43) การประดิษฐ์ จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวล โมเลกุลต่ำ,หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน; หรือ R และ R1 ทั้งคู่อาจเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทธิล, อัลคอกซี มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฟอร์ม หมู่ไซโคลอัลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)-S(O)2-อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ,-N(R5)-C(O)R5 หรือ ไซคลิก เทอร์ เชียรี เอมีน ของหมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ,อย่างเป็นอิสระต่อกัน, ไฮโดรเจน, C3-6-ไซ โคลอัลคิล, เบนซิล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ; R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, N(R5)CO-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ, ไซยาโน, -CHO หรือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่ มี 5- หรือ 6 สมาชิก, เชื่อม พันธะอย่างเป็นทางเลือก ผ่านหมู่อัลคีลีน; X คือ -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O) - หรือ -N(R5)(CH2)m; n คือ 0-4; และ m คือ 1 หรือ 2 ; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม และได้แสดงถึงสารประกอบที่ได้กล่าวถึงข้างต้น มี แอฟฟี นิตี้ที่ดีต่อ NK-1 รีเซปเตอร์ การประดิษฐ์ จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวล โมเลกุลต่ำ, หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน; หรือ R และ R1 ทั้งคู่อาจเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทธิล, อัลคอกซี, มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฟอร์ม หมู่ไซโคลอัลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)-S(O)2- อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ, -N(R5)-C(O)R5 หรือ ไซคลิก เทอร์ เซียรี เอมีน ของหมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ, อย่างเป็นอิสระต่อกัน, ไฮโดรเจน, C3-6 -ไซ โคลอัลคิล, เบนซิล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ; R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, N(R5)CO-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ, ไซยาโน, -CHO หรือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่ มี 5- หรือ 6 สมาชิก, เชื่อม พันธะอย่างเป็นทางเลือก ผ่านหมู่อัลคีลีน; X คือ -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O) -หรือ -N(R5)(CH2)m; n คือ 0-4; และ m คือ 1 หรือ 2 ; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม และได้แสดงถึงสารประกอบที่ได้กล่าวถึงข้างต้น มี แอฟฟี นิตี้ที่ดีต่อ NK-1 รีเซปเตอร์
Claims (12)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวล โมเลกุลต่ำ, หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน; หรือ R และ R2 ทั้งคู่อาจเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทธิล, อัลคอกซี มวลโมเลกุลต่ำ หรือไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฟอร์ม หมู่ไซโคลอัลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)-S(O)2- อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ, -N(R5)-C(O)R5 หรือ ไซคลิก เทอร์ เซียรี เอมีน ของหมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ อย่างเป็นอิสระต่อกัน, ไฮโดรเจน, C3-6 -ไซ โคลอัลคิล, เบนซิล หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ; R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำ, N(R5)CO-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี อัลคิลมวลโมเลกุล ต่ำ, ไซยาโน, -CHO หรือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่ มี 5-หรือ 6 สมาชิก, เชื่อม พันธะอย่างเป็นทางเลือก ผ่านหมู่อัลคีลีน; X คือ -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O) หรือ -N(R5)(CH2)m; n คือ 0-4; และ m คือ 1 หรือ 2 และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ X คือ -C(O)N(R5), โดยที่ R5 คือ เมทธิล,
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งคือ N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน ซิล)-N-เมทธิล-3-o-โทลูอิล-ไอโซนิโคทินาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-3-(2-คลอโรฟี นิล)-N-เมทธิล-ไอโซนิโคทินาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-5-(2-คลอโร-ฟี นิล)-N-เมทธิล-2-(4-เมธิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไอโซนิโคทิ นาไมด์, N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-5-(2-เมทธอกซี-ฟี นิล)-N-เมทธิล-2-(4-เมธิล-พิเพอราซิน- 1-อิล)-ไอโซนิโคทิ นาไมด์ และ N-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน ซิล)-N-เมทธิล-2-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-5-พีนิล-ไอโซ นิ โคทินาไมด์, N-(3,5-บิส-ไดคลอโร-เบนซิล)-5-(2-เมทธอกซี-ฟี นิล)-N-เมทธิล-2-4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)- ไอโซนิโคทิ นาไมด์,
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่X คือ -N(R5)CO-, โดยที่ R5 คือเมทธิล,
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่งคือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟี นิล)-N-เมทธิล-N-(3-o-โทลูอิล-ไพริดิน-ไอโซบิวไทราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[3-(2-คลอโร-ฟี นิล)-ไพริดิน-4-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวไท ราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[3-(2-ฟลูออโร-ฟี นิล)-ไพริดีน-4-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิว ไทราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟี นิล)-N-เมทธิล-N-[3-(2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-ไพริ ดีน-4-อิล]- ไอโซบิวไทราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[3-(4-ฟลูออ โร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-ไพริดีน-4-อิล]-N-เมทธิล- ไอโซบิวไท ราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(3-แนพธา ลีน-1-อิล-ไพริดีน-4-อิล]-ไอโซบิวไท ราไมด์,และ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[3-(2-เมทธอกซี-ฟี นิล)-ไพริดีน-4-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิว ไทราไมด์,
6. เวชภัณฑ์ ที่มี หนึ่งหรือหลายสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือ สิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของ 1-5 และ เอ็กซิเปียน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
7. เวชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 6 สำหรับการรักษาโรคที่ เกี่ยวข้องกับ NK-1 รีเซปเตอร์ แอน ทาโกนิสท์
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร I ดังที่ได้ขอ ถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (III) เป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-1) โดยที่ R, R1-R5 และ n จะมีนัยสำคัญดังที่ได้ให้ไว้ในข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 หรือ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (IV) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (V) จะให้สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-2) โดยที่ R1- R5,R และ n จะมีนัยสำคัญดังที่ได้ให้ไว้ในข้อถือ สิทธิ์ข้อ 1, หรือ c) การรีดิวซิงค์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-2) เป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-4) โดยที่ คำจำกัดความของตัวแทนที่ จะเป็นดังที่ได้ให้ไว้ข้อ ถือสิทธิข้อ 1, หรือ d) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (VI) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (VII) เป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-2) โดยที่ คำจำกัดความของตัวแทนที่ จะเป็นดังที่ได้ให้ไว้ข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ e) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (VIII) กับสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (VII) เป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-5) โดยที่ คำจำกัดความของตัวแทนที่ จะเป็นดังที่ได้ให้ไว้ข้อ ถือสิทธิข้อ 1, หรือ f) การรีดิวซิงค์สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-1) เป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I-3) โดยที่ คำจำกัดความของตัวแทนที่ จะเป็นดังที่ได้ให้ไว้ข้อ ถือสิทธิข้อ 1, หรือ g) การดัดแปร หนึ่งหรือหลายตัวแทนที่ R1-R5, R ภายใน คำ จำกัดความที่ได้ให้ไว้ข้างต้น,และ ถ้าต้องการ, ทำการเปลี่ยน สารประกอบที่ได้มาไปเป็นเกลือจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอม รับในทาง เภสัชกรรม
9. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1-5, ไม่ว่าเมื่อเตรียมจาก กระบวนการ ดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 8 หรือโดยวิธีการที่เทียบเท่า
10. การใช้สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1-5 สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยว ข้องกับ NK-1 รีเซปเตอร์ แอนทาโกนิสท์
11. การใช้สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1-5 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ ที่ มี หนึ่งหรือหลายสารประกอบสูตร l สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับ NK-1 รีเซปเตอร์ แอนทา โกนิสท์
12. การประดิษฐ์ดังที่ได้อธิบายในที่นี้ก่อนหน้า
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH49777A true TH49777A (th) | 2002-03-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU751139B2 (en) | Amide derivative | |
| RU2284187C2 (ru) | Производные амида, способы их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения | |
| ES2260309T3 (es) | Derivados de quinolina como agentes antibacterianos. | |
| KR100437587B1 (ko) | 3-페닐피리딘 유도체 및 그의 뉴로키닌-1 수용체길항제로서의 용도 | |
| JO2294B1 (en) | 4 - Phenylpyridine derivatives | |
| JP4669836B2 (ja) | ピペリジニル−およびピペラジニル−アルキルカルバメート誘導体、その製造法および治療用途 | |
| KR950704328A (ko) | 5-HT₄ 수용체 길항제로서의 피페리딘 유도체(Piperidine Derivatives as 5-HT₄ Receptor Antagonists) | |
| US6319922B1 (en) | Propanoic acid derivatives | |
| WO2002089800A3 (en) | N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists | |
| SK12832001A3 (sk) | Protizápalové látky, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie | |
| RU2001125893A (ru) | Производные 3-фенилпиридина и их применение в качестве антагонистов рецептора NK-1 | |
| WO2000050398A3 (en) | Phenyl- and pyridinyl derivatives as neurokinin 1 antagonists | |
| AU2007296964B2 (en) | Nicotinic acid derivatives as modulators of metabotropic glutanate receptors | |
| WO2004054977A1 (en) | Nicotinamide-based kinase inhibitors | |
| KR100371121B1 (ko) | 피리딘 유도체의 제조 방법 | |
| SE449748B (sv) | 2-(4-((4,4-dialkyl-2,6-piperidindion-1-yl)butyl)-1-piperazinyl)pyridiner, deras framstellning och farmaceutiska komposition | |
| US4619930A (en) | Antipsychotic cyclic imide derivatives of 2-(4-butylpiperazin-1-yl)pyridines, compositions and use | |
| US4880930A (en) | Psychotropic acyclic amide derivatives | |
| AU2006322185A1 (en) | Trisubstituted quinazolinone derivatives as vanilloid antagonists | |
| US4757073A (en) | Antipsychotic cyclic imide derivatives of 2-(4-butylipiperazin-1-yl) pyridines, compositions and use | |
| CA2366205A1 (en) | Biphenyl derivatives | |
| CA2572645C (en) | Process for preparing carboxamide derivatives used as intermediates in the synthesis of nk-1 receptor antagonists | |
| JPH06247966A (ja) | ７−アザインドール誘導体及びこれを有効成分とする抗潰瘍薬 | |
| JPH05202054A (ja) | アミノメチル置換２，３−ジヒドロピラノ〔２，３−ｂ〕ピリジン類 | |
| ES2198138T3 (es) | Derivados de acido cinamico como moleculas de adhesion celular. |