TH51676A - สารยับยั้งโพรทิเอส - Google Patents
สารยับยั้งโพรทิเอสInfo
- Publication number
- TH51676A TH51676A TH1000467A TH0001000467A TH51676A TH 51676 A TH51676 A TH 51676A TH 1000467 A TH1000467 A TH 1000467A TH 0001000467 A TH0001000467 A TH 0001000467A TH 51676 A TH51676 A TH 51676A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- alkyl
- butyl
- carboxylic acid
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (11/05/43) การประดิษฐ์นี้ให้สารยับยั้งโพรทิเอสประเภทอีเธอร์ที่เป็นวงชนิด 7-14 เมมเบอร์และเกลือ, ไฮเดรท และซอลเวทของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งยับยั้งโพรทิเอส, ซึ่งได้แก่ คาเทพซิน K, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบดังกล่าว อินเทอร์มิเดียทชนิดใหม่ของสาร ประกอบดังกล่าว และวิธีสำหรับรักษาโรคการสูญเสียกระดูกอย่างมากหรือการสลายตัวของเส้นเอ็น หรือแมทริกซ์อย่างมาก, ซึ่งมีรวมทั้งโรคกระดูกพรุน ; โรคเหงือกซึ่งได้แก่ โรคเหงือกอักเสบ และโรค เยื่อหุ้มฟันอักเสบ ; โรคไขข้ออักเสบโดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคข้อต่อเสื่อม และโรคไขข้ออักเสบเรื้อรัง ; โรคกระดูกอักเสบเรื้อรังและหนาบิดเบี้ยว, โรคโลหิตมีปริมาณแคลเซียมมากเกินไปซึ่งอาจถึงตายได้ และโรคกระดูกเกิดการสันดาป, ซึ่งประกอบรวมด้วยการยับยั้งการสูญเสียกระดูก หรือการสลายตัว ของเส้นเอ็นหรือแมทริกซ์ดังกล่าว โดยให้สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้แก่คนไข้ที่ต้องการรับการ รักษาดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ให้สารยับยั้งโพรทิเอสประเภทอีเธอร์ที่เป็นวงชนิด 7-14 เมมเบอร์และเกลือ, ไฮเดรท และซอลเวทของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่งยับยั้งโพรทิเอส, ซึ่งได้แก่ คาเทพซิน K, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบดังกล่าว อินเทอร์มิเดียทชนิดใหม่ของสาร ประกอบดังกล่าว และวิธีสำหรับรักษาโรคการสูญเสียกระดูกอย่างมากหรือการสลายตัวของเส้นเอ็น หรือแมทริกซ์อย่างมาก, ซึ่งมีรวมทั้งโรคกระดูกพรุน; โรคเหงือกซึ่งได้แก่ โรคเหงือกอักเสบ และโรค เยื่อหุ้มฟันอักเสบ ; โรคไขข้ออักเสบโดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคข้อต่อเสื่อม และโรคไขข้ออักเสบเรื้อรัง ; โรคกระดูกอักเสบเรื้อรังและหนาบิดเบี้ยว, โรคโลหิตมีปริมาณแคลเซียมมากเกินไปซึ่งอาจถึงตายได้ และโรคกระดูกเกิดการสันดาป, ซึ่งประกอบรวมด้วยการยับยั้งการสูญเสียกระดูก หรือการสลายตัว ของเส้นเอ็นหรือแมทริกซ์ดังกล่าว โดยให้สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้แก่คนไข้ที่ต้องการรับการ รักษาดังกล่าว
Claims (21)
1. สารประกอบสูตร I: (สูตร) I ซึ่ง : A คือ C(O) หรือ CH(OH); R1 คือ (สูตร) R' เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6 แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล; R''เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6 แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6แอลคิล; R'''เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6 แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล, Ar- C0-6แอลคิล, หรือHet-C0-6แอลคิล; R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, Het, Ar หรือ C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย OR6, SR6, NR62, R6NC(O)OR5, CO2R6, CO2NR62, N(C=NH) NH2,Het หรือ Ar; R3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0- 6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล,R4C(O)-, R4C(S)-, R4SO2-, R4OC(O)-, R4R7NC(O)-,R4R7NC(S)-, R7HNCH(R7)C(O)-, หรือ R4OC(O)NR7CH(R7)C(O)-; R4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6แอลคิล; R5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล หรือ Het-C0-6แอลคิล; R6 และ R7 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: H, C1-6แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล, หรือ Het-C0-6 แอลคิล; M เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: HC=CH, H2C-CH2;H(OR2)C-C(OR2)H; H(OR2)C-CH2; H(NR2H)C-C(NR2H)H;H(OR2)C-C(NR2H)H; และ H(NR2H)C-CH2; n คือ 1-7; L คือ 0-1; หรือเกลือ ไฮเดรท และซอลเวทของสารเหล่านั้น ซี่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ C(O)
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R'' และ R''' ทั้งสองหมู่คือ H
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: A คือ C(O); M เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: HC=CH และ H2C-CH2; n คือ 1; L คือ 0 หรือ 1; และ R', R'' และ R''' เป็นอิสระต่อกันคือ H
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง: R2 คือ C1-6แอลคิล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย OR6, SR6,NR62, R6NC(O)OR5, CO2R6, CO2NR62, N(C=NH)NH2, Het และAr; R3 คือ R4C(O)-; และ R4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: Ar-C0-6 แอลคิล และHet-C0-6แอลคิล
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งใน R4; Ar-C0-6แอลคิล คือ แนฟธิเลนิล; และ Het-C0-6 แอลคิล เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: เบนโซ [b] ไธโอเฟนิล; 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรนิล; ควินอกแซลินิล; เบนโซฟิวแรนิล; เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล; 5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-ฟิวแรนิล; 1-เมธิล-1H-อินโดลิล; 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน; 4-เมธอกซิ-ควิโนลินิล; 5-เมธิล-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล; และ 5,6-ไดเมธอกซิ-เบนโซฟิวแรนิล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง: แนฟธิเลนิล, คือแนฟธิเลน-2-อิล; เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล, คือเบนโซ[b] ไธโอเฟน-2-อิล; 3-เมธิล-เบนโซฟิลแรนิล คือ 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน-2-อิล; ควินอกแชลินิล คือควินอกแซลีน-2-อิล; เบนโซฟิวแรนิล คือเบนโซฟิวแรน-2-อิล; เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล คือเบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-อิล; 5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-ฟิวแรนิล คือ 5-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)ฟิวแรน-2-อิล; 1-เมธิล-1H-อินโดลิล คือ 1-เมธิล-1H-อินโดล-2-อิล; 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน คือ 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน-2-อิล; 4-เมธอกซิ-ควิโนลินิล คือ 4-เมธอกซิ-ควิโนลีน-2-อิล; 5-เมธิล-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิล คือ 5-เมธิล-เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-อิล;และ 5,6-ไดเมธอกซิ-เบนโซฟิวแรนิล คือ 5,6-ไดเมธอกซิ-เบนโซฟิวแรน-2-อิล
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: แนฟธิลีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-(3-ออกโซ-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H- ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; เบนโซ[b]ไธโอฟิน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-3, 4, 5, 8-เททระ- ไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-3, 4, 5, 8-เท- ทระไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; ควินอกแซลีน-2-คาร์บอกซิลิต แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-3, 4, 5, 8-เททระ- ไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; เบนโซฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-3, 4, 5, 8-เททระ- ไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4-อิล- คาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 5-(4-ไทนฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-ฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด[(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ- ออกโซแคน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 1-เมธิล-1H-อินโดล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4-อิล- คาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 3-เมธิล-เบนโซฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4- อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; ควินอกแซลีน-2-คาร์บอกซิลิต แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4-อิล-คาร์ แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 4-เมธอกซิ-ควิโนลีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4- อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 5-เมธิล-เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซ- แคน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; เบนโซฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4-อิลคาร์- แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; 5,6-ไดเมธอกซิ-เบนโซฟิวแรน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออก- โซแคน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด; และ เบนโซ[b]ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด [(S)-3-เมธิล-1-((S)-3-ออกโซ-ออกโซแคน-4-อิล- คาร์แบโมอิล)-บิวทิล]-แอมีด
9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และตัวพา, สาร เจือจางและสารทำให้ยาเป็นรูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
10. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 และตัวพา, สาร เจือจางและสารทำให้ยาเป็นรูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
11. สารประกอบที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: 2, 2-ไดเมธิล-3a, 6, 9, 9a-4H-3, 5- ไดออกซะ-1-แอซาไซโคลเพนทะไซโคลออกทีน-I-คาร์- บอกซิลิค แอซิด t- บิวทิล เอสเทอร์; (S)-2, 2- ไดเมธิล-3a, 6, 9, 9a-4H-3, 5-ไดออกซะ-1-แอซาไซโคลเพนทะไซโคลออคทีน-1- คาร์บอกซิลิค แอซิด t-บิวทิล เอสเทอร์; 4-อะมิโน-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H-ออกโซซิน-3-ออล; (S)-4-อะมิโน-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H-ออกโซซิน-3-ออล; [(S)-1-(3-ไฮดรอกซิ-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-3-บิวทิล] คาร์แบมิค แอซิด t-บิวทิล เอสเทอร์; [(S)-1-((S)-3-ไฮดรอกซิ-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H-ออกโซซิน-4-อิลคาร์แบโมอิล)-3-บิว- ทิล]คาร์แบมิค แอซิด t-บิวทิล เอสเทอร์; และ (S)-2-อะมิโน-4-เมธิล-เพนทาโนอิค แอซิด (3-ไฮดรอกซิ-3, 4, 5, 8-เททระไฮโดร-2H-ออก- โซซิน-4-อิล)แอมีด; (S)-2-อะมิโน-4-เมธิล-เพนทาโนอิค แอซิด ((S)-3-ไฮครอกซิ-ออกโซแคน-4-อิล)แอมีด; (3S,4R)-4-อะมิโน-ออกเซเพน-3-ออล; และ (S)-2-อะมิโน-4-เมธิล-เพนทาโนอิค แอซิด ((3S,4R)-3-ไฮดรอกซิ-ออกเซเพน-4-อิล)แอมีด
12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในการผลิตยาสำหรับยับยั้ง โพรทิเอสที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยซิสทิอีน โพรทิเอสและซีรีนโพรทิเอส
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง โพรทิเอสดังกล่าวคือ ซิสทิอีน โพรทิเอส
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง ซิสทิอีนโพรทิเอส ดังกล่าวคือ คาเทพซิน K
15. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ ในการรักษาโรคซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ เป็นการสูญเสียกระดูก
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งโรคดังกล่าวคือ โรคกระดูกพรุน
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งโรคดังกล่าวคือ โรคเยื่อหุ้มฟันอักเสบ
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งโรคดังกล่าวคือ โรคเหงือกอักเสบ
19. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ ในการรักษาโรคซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ เป็นการสลายตัวของเส้นเอ็นหรือแมทริกซ์อย่างมาก
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งโรคดังกล่าวคือ โรคข้อต่อเชื่อม
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งโรคดังกล่าวคือ โรคไขข้ออักเสบเรื้อรัง
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51676A true TH51676A (th) | 2002-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2565599B2 (ja) | ヒドロキサム酸に基礎を置くコラゲナーゼ阻害剤 | |
| ATE411294T1 (de) | 4-amino-azepan-3-on-derivate als protease- inhibitors | |
| NO20024528D0 (no) | Proteaseinhibitorer | |
| EA200400432A1 (ru) | Производные мочевины | |
| DE60330407D1 (de) | Synthese von Epothilonen, Zwischenprodukte davon, Analoga und ihre Verwendung | |
| SE0302760D0 (sv) | New compounds | |
| BRPI0409109A (pt) | novos compostos | |
| NO20006282D0 (no) | Nye cyklosporiner | |
| KR950031059A (ko) | 골다공증 치료용 약제학적 조성물 | |
| UY27700A1 (es) | Compuestos oxo - azabiclícos. | |
| KR20000035402A (ko) | 시클릭 아미드 유도체 | |
| ATE372995T1 (de) | Benzo(b)(1,4)dioxepinderivate | |
| JP3892187B2 (ja) | 環状アミド誘導体 | |
| ECSP024388A (es) | Inhibidores de proteasas | |
| PL198827B1 (pl) | ω-Amidy N-arylosulfonyloaminokwasów, sposób ich wytwarzania, środek farmaceutyczny i zastosowanie ω-amidów N-arylosulfonyloaminokwasów | |
| NO980333D0 (no) | (R)-5-brom-N-(1-etyl-4-metylheksahydro-1H-1,4-diazepin-6-yl)-2-metoksy-6-metylamino-3-pyridinkarboksamid, fremgangsmåte ved fremstilling derav og farmasöytisk sammensetning inneholdende forbindelsen | |
| HK1042695A1 (zh) | 蛋白酶抑制剂 | |
| AU5879798A (en) | Agents inhibiting progress of pterygium and postoperative recurrence of the same | |
| WO2002092563A3 (en) | Protease inhibitors | |
| EP1173429A1 (en) | Protease inhibitors | |
| BRPI0412477A (pt) | aperfeiçoados polipeptìdeos de interferon-beta-1b recombinantes humanos | |
| TH44086A (th) | สารยับยั้งโพรทิเอส | |
| EA200701805A1 (ru) | Состав аэрозоля для дозирующих ингаляторов под давлением | |
| HRP20050831A2 (en) | Novel oxazole derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents | |
| WO2003053331A3 (en) | Protease inhibitors |