TH53089A - สูตรผสมชนิดใหม่ - Google Patents

สูตรผสมชนิดใหม่

Info

Publication number
TH53089A
TH53089A TH1001501A TH0001001501A TH53089A TH 53089 A TH53089 A TH 53089A TH 1001501 A TH1001501 A TH 1001501A TH 0001001501 A TH0001001501 A TH 0001001501A TH 53089 A TH53089 A TH 53089A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
inhibitor
alkyl
thrombin inhibitor
separate components
carboxypeptidase
Prior art date
Application number
TH1001501A
Other languages
English (en)
Inventor
อับราฮัมส์สัน นายทอมมี่
พอลลา นายแม็กนุส
เนอร์มี นายไวว์กา
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสตราเซเนกา เอบี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH53089A publication Critical patent/TH53089A/th

Links

Abstract

DC60 (24/07/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ของตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U (CPU) และตัวยับยั้ง ธรอมบินซึ่งเป็นของผสมอยู่กับสารเสริม, สารช่วยเจือจาง และ/หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์, เช่นเดียวกับชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกัน, วิธี รักษาและวิธีใช้สูตร ผสมสำหรับรักษาภาวะซึ่งจำเป็น หรือต้องการการยับยั้ง CPU และ/หรือ การยับยั้ง ธรอมบิน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ของตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U (CPU) และตัวยับยั้ง ธรอมบินซึ่งเป็นของผสมอยู่กับสารเสริม , สารช่วยเจือจาง และ/หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์, เช่นเดียวกับชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกัน, วิธี รักษาและวิธีใช้สูตร ผสมสำหรับรักษาภาวะซึ่งจำเป็น หรือต้องการการยับยั้ง CPU และ/หรือ การยับยั้ง ธรอมบิน

Claims (31)

1. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งประกอบรวมด้วย: (i) มีตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของตัวยับยั้ง นั้น; และ (ii) ตัวยยับยั้งธรอมบิน, หรืออนุพันธ์ของตั้วยับยั้งนั้น; ซึ่งเป็นของผสมอยู่กับสารเสริม, สาร ช่วยเจือจางและ/หรือ ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
2. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ1, ซึ่งตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U คือ สาร ประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ( I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่ง R1 แทน H, OH, เฮโล เจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, C1-C6 แอลคอกซี, ไซแอ โน, NO2, SH, N(R8)2,หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, R2 แทน H, OH, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 แทน COOR7, SO2R7, S=O(OR7), P= (OR7)2, B(OR7)2, P=OR7(OR7), เทท ระโซล หรือ คาร์บอกซิลิค แอซิค ไอโซสเทียร์ชนิดใดๆ R4 แทน SH, S-CO-C1-C6 แอลคิล, S-CO แอลคิลแอ ริล, หรือ S-CO-แอริล, R5 แทน H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอ ริล, C1-C6 แอลคอกซิ, ไซแอ โน, NO2, SH, N(R8)2, หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, R6 แทน H, OH, เฮโล เจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, C1-C6 แอล คอกซิ, ไซแอโน, NO2, SH,N(R8)2, หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, R7 แทน H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือ แอริล, R8 แทน H, หรือ C1-C6 แอลคิล, X แทน O, S, C(Z)2, N(Z), NR8CO หรือ CONR8, Y แทน CH2, หรือ CH(Z), Z แทน H, C1-C6 แอลคิล, แอริล หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, และ Het แทนหมู่แอโรแมทิค หรือ แอลิแฟทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมี ไนโตรเจน, ออกซิเจนหรือ กำมะถันอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม หรือหมู่แอโรแมทิค หรือแอ ลิแฟทิค คาร์โบไซคลิค ชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์.
3. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งตัวยับ ยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U คือ สาร ประกอบที่มีสูตรทั่วไป II (สูตรเคมี) (II) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น, ซึ่ง R1 แทน H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอ ริล, C1-C6 แอลคอกซิ, ไซแอ โน, NO2, SH, N(R8)2, CO-C1-C6, แอลคิล หรือหมู่กวานิดิโน, R2 แทน H, OH, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 แทน COOR6, SO2R6, SO, R6, P=O(OR6)2, B(OR6)2, P=OR(OR6), เทท ระโซล หรือ คาร์บอกซิลิค แอซิค ไอโซสเทียร์ชนิดใดๆ R4 แทนหมู่ (สูตรเคมี) หรือหมู่ (สูตรเคมี) หรือหมู่ (สูตรเคมี) R5 แทน H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอ ริล, C1-C6 แอลคอกซี, ไซแอ โน, NO2, SH, N(R8)2, หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, หรือ หมู่กวานิดิโน R6 แทน H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิล หรือแอริล, R7 แทน H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือ แอ ริล, หรือ ไดเพพไทด์ หรือส่วนกรด อะมิโน, ซึ่งทั้งคู่เลือกได้รับ การป้องกันที่ N, ตัวอย่างเช่น โดย t-บิวทิลออกซิคาร์บอนิล, R8 แทน H, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, R9 แทน H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอ ริล, หรือ OC(Z)2OCOR8, R10 แทน H, OH เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอ ริล, C1-C6 แอลลอกซิ, ไซแอ โน, NO2, SH(R8)2, CO-C1-C6 แอลคิล, หรือ หมู่กวานิดิโน X แทน O, S, CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, NH, CH(Z), หรือ N(Z), Y แทน CH2, หรือ CH(Z), หรือ พันธะเดี่ยว Z แทน H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือแอริล และ Het แทนหมู่แอโรแมทิค หรือ แอลิแฟทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมี ไนโตรเจน, ออกซิเจนหรือ กำมะถันอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม หรือหมู่แอโรแมทิค หรือแอ ลิแฟทิค คาร์โบไซคลิค ชนิด 4, 5 หรือ 6 เมมเบอร์, หรือพันธะ เดี่ยว.
4. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบิน คือ ตัวยับยั้งธรอมบินที่มีมวล โมเลกุลต่ำ
5. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ4, ซึ่งตัวยับยั้ง ธรอมบินที่มีมวลโมเลกุลต่ำ คือ ตัวยับยั้งธรอมบินที่มีพื้นฐาน เป็นเพพไทด์, มีพื้นฐานเป็นกรดอะมิโน, และ/หรือมีพื้นฐานเป็น เพพไทด์ แอนาลอกโดยมีพันธะเพพไทด์ หนึ่งถึงสี่พันธะ
6. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งตัวยับยั้ง ธรอมบินที่มีมวลโมเลกุล ต่ำ คือ HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H หรือ โพรดรักของตัวยับยั้ง นั้น
7. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งโพรด รัก คือ EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze- Pab-H
8. สูตรผสมทางเภสัชศาตร์ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งอัตราส่วนโดยโมล ระหว่างตัวยับยั้งคาร์บอกซิ เพพทิเดส U และตัวยับยั้งธรอมบินอยู่ในช่วงจาก ประมาณ 1000 : 1 ถึง ประมาณ 1 : 1000, ที่ควร ใช้ คือ จาก 50 : 1 ถึง 1 : 50
9. ชุดสำเร็จที่ประกอบด้วยส่วนที่แยกกันซึ่งประกอบด้วย : (i). ภาชนะที่มีตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ของตัวยับยั้ง; (ii). ภาชนะที่มีตัวยับยั้งธรอมบิน, หรืออนุพันธ์ของตัว ยับยั้งนั้น; และคำแนะนำสำหรับการใช้ตัวยับยั้ง (i) และ (ii) ดำเนิน การตามลำดับ, แยกกันและ/หรือ พร้อมกับผู้ป่วยที่ต้องการตัวยับ ยั้งเหล่านั้น
10. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 9, ซึ่งตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพ- ทิเดส U คือ สารประกอบตาม ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ ข้อ 3.
11. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 9 หรือข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง ตัวยับยั้งธรอม บิน คือ ตัวยับยั้งธรอมบินที่มีมวลโมเลกุลต่ำ.
12. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 11, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบินที่มี มวลโมเลกุลต่ำ คือ ตัวยับ ยั้งธรอมบินที่มีพื้นฐานเป็นเพพไทด์, มีพื้นฐานเป็นกรดอะมิ โน, และ/หรือมี พื้นฐานเป็นเพพไทด์ แอนาลอกที่มีพันธะเพพไทด์ หนึ่งถึงสี่พันธะ
13. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 12, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบินที่มี มวลโมเลกุล ต่ำ คือ HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H หรือโพรดรักของตัวยับยั้ง
14. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 13, ซึ่งโพรดรักของตัวยับยั้ง นั้นมวลโมเลกุล ต่ำ คือ EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H
15. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 9 ถึง ข้อ 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, อัตราส่วนโดยโมลระหว่างตัวยับ ยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U และตัวยับยั้งธรอมบินอยู่ในช่วงจาก ประมาณ 1000:1 ถึงประมาณ 1:1000, ที่ควร ใช้ คือ 50:1 ถึง 1:50
16. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันซึ่งประกอบรวมด้วย : (i) สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีตัวยับยั้งคาร์บอกซิ เพพทิเดส U, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ของตัว ยับยั้งนั้น, ซึ่งเป็นของผสมอยู่กับสารเสริมสาร, ช่วยเจือจาง และ/หรือตัวพาซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์; และ (ii) สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีตัวยับยั้งธรอม บิน, หรืออนุพันธ์ของตัวยับยั้งนั้น, ซึ่งเป็น ของผสมอยู่กับสาร เสริม, สารช่วยเจือจางและ/หรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์, ซึ่งตัว ยับยั้ง (i) และ (ii) แต่ละตัวให้ไว้ในรูปที่ เหมาะสมสำหรับการใช้ดำเนินการร่วมกับอีกชนิดหนึ่ง
17. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 16, ซึ่งตัวยับยั้ง (i) และ (ii) เหมาะสมสำหรับใช้ดำเนินการ เป็นลำดับ, ดำเนินการแยกกันและ/หรือดำเนินการพร้อมกัน
18. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 16 หรือข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งตัวยับยั้งคาร์บอกซิ เพพทิเดส U คือ สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 2 หรือข้อ 3,
19. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 16 หรือข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบิน คือตัวยับยั้งธรอมบินที่มีมวลโมเลกุลต่ำ
20. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 19, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบินที่มี มวลโมเลกุลต่ำ คือ ตัวยับ ยั้งธรอมบินที่มีพื้นฐานเป็นเพพไทด์, มีพื้นฐานเป็นกรดอะมิ โน, และ/หรือมี พื้นฐานเป็นเพพไทด์ แอนาลอกที่มีพันธะเพพไทด์ หนึ่งถึงสี่พันธะ
21. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 20, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบินที่มี มวลโมเลกุล ต่ำ คือ HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H หรือ โพรดรักของตัวยับ ยั้งนั้น
22. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 21, ซึ่งโพรดรัก คือ EtOOC- CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH
23. ชุดสำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่แยกกันตามข้อถือสิทธิ ข้อ 16 หรือข้อ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งอัตราส่วนโดยโมลระหว่าง ตัวยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U และตัวยับยั้งธรอมบินอยู่ใน ช่วงจาก ประมาณ 1000 : 1 ถึงประมาณ 1 : 1000, ที่ควร ใช้ คือ จาก 50 : 1 ถึง 1 : 50
24. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือชุด สำเร็จซึ่งประกอบด้วยส่วนที่ แยกกันตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ถึง ข้อ 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้ในการรักษาทางการแพทย์,
25. การใช้สูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ในการผลิตยารักษาภาวะซึ่ง จำเป็นหรือต้องการการยับยั้งธร อมบินและ/หรือการยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25, ซึ่งตัวยับยั้ง คาร์บอกซิ เพพทิเดส U คือ สารประกอบตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 2 หรือข้อ 3
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 หรือข้อ 26 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบิน คือ ตัวยับยั้ง ธรอมบินที่มีมวล โมเลกุลต่ำ
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งตัวยับยั้งยั้งธรอมบิน ที่มีมวลโมเลกุลต่ำ คือ ตัวยับยั้ง ธรอมบินซึ่งมีพื้นฐานเป็น เพพไทด์, มีพื้นฐานเป็นกรดอะมิโนและ /หรือมีพื้นฐานเป็นเพพไทด์ แอนาลอกซึ่งมีพันธะเพพไทด์หนึ่งถึงสี่พันธะ
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 28, ซึ่งตัวยับยั้งธรอมบินที่มี มวลโมเลกุลต่ำ คือ HOOC-CH2-(R) Cgl-Aze-Pab-H หรือ โพรดรักของ ตัวยับยั้งนั้น
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 29, ซึ่งโพรด รัก คือ EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH
31. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ถึงข้อ 30 ข้อใดข้อ หนึ่ง, ซึ่งอัตราส่วนโดยโมลระหว่าง ตัวยับยั้งคาร์บอกซิ เพพทิเดส U คือ ตัวยับยั้งธรอมบินอยู่ในช่วงจาก ประมาณ 1000 : 1 ถึงประมาณ 1 : 1000, ที่ควร ใช้ คือ จาก 50 : 1 ถึง 1 : 50
TH1001501A 2000-04-28 สูตรผสมชนิดใหม่ TH53089A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH53089A true TH53089A (th) 2002-09-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2243516T3 (es) Preparaciones que contienen combinaciones de inhibidores enzimaticos y su utilizacion.
AU2004281959B9 (en) Novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors used for functionally influencing different cells and treating immunological, inflammatory, neuronal, and other diseases
AR035365A1 (es) Compuesto peptidico que comprende un centro inhibidor de la metionina aminopeptidasa 2 (metap-2) y su uso para preparar un medicamento
NO891082D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av peptidforbindelser.
WO1989012627A1 (en) S-nitroso derivatives of ace inhibitors and the use thereof
ATE125535T1 (de) Tricyclische aromatische verbindungen.
PT91926B (pt) Processo para a preparacao de novos inibidores de peptidase
NO306720B1 (no) Sykliske ureaer og analoger som er anvendbare som retrovirale proteaseinhibitorer, farmasöytiske preparater omfattende disse og anvendelse av forbindelsene for fremstilling av farmasöytiske preparater
ZA200309624B (en) 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents.
EP2368900A3 (en) Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease
RU2006134003A (ru) Серосодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
NO20021401L (no) Kinazolinforbindelser og farmasöytiske preparater som inneholder slike forbindelser
DK1313697T3 (da) Immunregulatoriske forbindelser, derivater deraf samt anvendelse deraf
HUP9900390A2 (hu) Szerin-proteáz-inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
NO952650L (no) Nye peptider
RU2009110246A (ru) Аминоацильные производные в качестве пролекарств и лекарственные средства для лечения тромбоэмболических заболеваний
AR028826A1 (es) Compuestos que inhiben carboxipeptidasas, un proceso para su preparacion, una formulacion farmaceutica que los contiene y uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento
IT1224627B (it) Ammidi di acidi ciclometilen_1,2_dicarbossilici adattivita' terapeutica, procedimenti per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche che le contengono.
EA200000374A2 (ru) Новые соединения 2,3-метаноаминокислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
GB1568137A (en) Dehydrooligopeptides their production and their medicinal use
HUP9700642A2 (hu) Bradikinin antagonisták alkalmazása krónikus fibrogenetikus májbetegségek és akut májbetegségek kezelésére alkalmazható gyógyszerek előállítására
Brown et al. Replacements for lysine in L-seryl-L-lysyl dipeptide amide inhibitors of Candida albicans myristoyl-CoA: protein N-myristoyltransferase
RU2004129729A (ru) Комбинированный продукт, содержащий антикоагулянт и антиаритмические оксабиспидины
CA1328277C (en) Butenoic acid amides, their salts, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same, ii
TH53090A (th) สารประกอบชนิดใหม่