TH53090A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

สารประกอบชนิดใหม่

Info

Publication number
TH53090A
TH53090A TH1001502A TH0001001502A TH53090A TH 53090 A TH53090 A TH 53090A TH 1001502 A TH1001502 A TH 1001502A TH 0001001502 A TH0001001502 A TH 0001001502A TH 53090 A TH53090 A TH 53090A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
chemical formula
group
compound
formula
Prior art date
Application number
TH1001502A
Other languages
English (en)
Inventor
ลินโชเทน นายมาร์เซล
พอลลา นายแม็กนุส
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH53090A publication Critical patent/TH53090A/th

Links

Abstract

DC60 (21/07/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม, ซึ่งยับ ยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, และสามารถใช้ในการป้องกันและ รักษาโรคซึ่งเกี่ยว ข้องกับคาร์บอกซิเพพทิเดส U ในรูปลักษณะ ข้ออื่น ๆ, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของการ ประดิษฐ์ นี้สำหรับใช้ในการรักษาโรค ; เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม สารประกอบชนิดใหม่ดัง กล่าว, เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เป็นสารออกฤทธิ์, อย่างน้อย 1 ชนิด; และเกี่ยวกับการใช้สารออกฤทธิ์ ในการผลิตยาสำหรับใช้ รักษาโรคที่ระบุไว้ข้างบน (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม, ซึ่งยับ ยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, และสามารถใช้ในการป้องกันและ รักษาโรคซึ่งเกี่ยว ข้องกับคาร์บอกซิเพพทิเดส U ในรูปลักษณะ ข้ออื่น ๆ, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของการ ประดิษฐ์ นี้สำหรับใช้ในการรักษาโรค ; เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียม สารประกอบชนิดใหม่ดัง กล่าว, เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เป็นสารออกฤทธิ์, อย่างน้อย 1 ชนิด; และเกี่ยวกับการใช้สารออกฤทธิ์ ในการผลิตยาสำหรับใช้ รักษาโรคที่ระบุไว้ข้างบน (สูตรเคมี)

Claims (12)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง R1 คือ H, OH, ฮาโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, C1-C6 แอลคอกซิ, ไซยาโน, NO2, SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6-แอลคิล, R2 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR6, SO2R6, SO3R6, P=O(OR6)2, B(OR6)2, P=OR6(OR6), เททระโซล หรือคาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซสเทอร์ ใด ๆ, R4 คือหมู่ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือหมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6-แอลคิลแอริล, C1-C6 แอลคอกซิ, ไซยาโน, NO2,SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, R6 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6แอลคิลแอริล, หรือแอริล R7 คือ ส่วนที่เป็นหมู่ไดเพพไทด์ หรืออะมิโนแอซิด, ซึ่งทั้ง สองหมู่เลือกถูกป้องกันที่ N, R8 คือ H, C1-C6-แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, R9 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือแอล ริล R10 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, C1-C6 แอลคอกซิ, ไซยาโน, NO2, SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6 แอลคิล, X คือ O, S, CH2, CH2CH2,CH2CH2CH2,NH, CH(Z) หรือ N(Z), Y คือ O, CH2, หรือ CH(Z), หรือพันธะเดี่ยว, Z คือ C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, และ Het คือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิคเฮเทอโรไซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม อย่างน้อย 1 อะตอม, หมู่แอโรแมทิค หรือ แอลิแฟทิคคาร์ไบโซคลิค ชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ หรือ พันธะเดี่ยว
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, หรือ NH2, R2 คือ H, R3 คือ COOR6, R4 คือ หมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ H, หรือ NH2, R6 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, R8 คือ H, C1-C6-แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, R10 คือ H, หรือ NH2, X คือ CH2, CH2CH2, หรือ CH2CH2CH2, Y คือ พันธะเดี่ยว, และ Het คือ พิริดิล หรือพิเพอริดินิล
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ NH2, หรือหมู่กัวนิดิโน R2 คือ H, R3 คือ COOR6, R4 คือ หมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ NH2, หรือหมู่กัวนิดิโน, R6 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, R7 คือ ส่วนที่เป็นหมู่ไดเพพไทด์ หรืออะมิโนแอซิด, ซึ่ง ทั้งสองหมู่เลือกถูกป้องกันที่ N, R10 คือ NH2, หรือหมู่กัวนิดิโน, X คือ CH2,CH2CH2, หรือ CH2CH2CH2, Y คือ O, และ Het คือพันธะเดี่ยว
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, หรือ NH2, R2 คือ H, R3 คือ COOR6, R4 คือ หมู่ (สูตรเคมี) R5 คือ H, หรือ NH2, R6 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, R9 คือ H, หรือ C1-C6-แอลคิล, R10 คือ H, หรือ NH2, X คือ CH2, หรือ CH2CH2, Y คือ CH2, หรือพันธะเดี่ยว, และ Het คือ พิริดิล หรือพิเพอริดินิล
5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1, R5, R6,R7,R10,X,Y,Z และ Het มีความ หมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ R2 คือ H, R3 คือ COOR6, และ R4 คือ หมู่ (สูตรเคมี), ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไป นี้, ให้สารประกอบที่มีสูตร VI (สูตรเคมี) VI ซึ่ง R1,R3,R5,R10,X,Y และ Het มีความหมายเหมือนที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยา กับสารประกอบที่มีสูตร IX R2PO2H2 IX ซึ่ง R7 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีรีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย, เช่น BTSP หรือ HMDS, ภายใต้สภาวะมาตรฐาน
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1, R2, R3,R5,R6,R7,R10,X,Z และ Het มีความ หมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ Y คือ O, และ R4 คือ หมู่ (สูตร เคมี), ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; ให้สารประกอบที่มีสูตร XII (สูตรเคมี) XII มาทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร XXIII R7PO3H2 XIII ซึ่ง R7 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยมีคัพพลิงรีเอิเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย, เช่น DCC/DMAP, PyBop/DIPEA หรือ SOCl2, ภายใต้สภาวะมาตรฐาน
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1,R2, R5,R6,R9,R10,X,Y,Z และ Het มีความ หมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, R3 คือ COOR6, และ R4 คือ หมู่ (สูตรเคมี), ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้; ไฮโดรไลซ์สารประกอบที่มีสูตร XV (สูตรเคมี) XV ภายใต้สภาวะมาตรฐาน, ตัวอย่างเช่นโดยใช้ด่างในน้ำ หรือกรด ในน้ำ
8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อ ใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1, R2, R5,R6,R8,R10,X,Z และ Het มีความ หมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน, Y คือ พันธะเดี่ยว, R3 คือ COOR6, และ R4 คือหมู่ (สูตรเคมี), ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้น ตอนดังต่อไปนี้; ให้สารประกอบที่มีสูตร XV (สูตรเคมี) XV ซึ่ง R1,R2,R6,R10,X,Y, และ Het มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบ ที่มีสูตร XVI HR8NOH XVI ซึ่ง R8 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, โดยมีรีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย, เช่น DCC/DMAP, ภาย ใต้สภาวะมาตรฐาน
9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ผสมรวมกับสารเจือจาง หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการรักษาโรค
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับผลิตสำหรับ ยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U
12. สูตรผสมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกัน อาการโรคที่เกี่ยวข้องกับ การยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อ ใด ข้อหนึ่ง ผสมรวมกับตัวพา หรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรม
TH1001502A 2000-04-28 สารประกอบชนิดใหม่ TH53090A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH53090A true TH53090A (th) 2002-09-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO913750D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive heterocykliske derivater.
FI80877B (fi) Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara spiro/4,(3+n)/-2-azaalkan-3-karboxylsyraderivat och vid framstaellning av dessa anvaendbara foerening.
PL268455A1 (en) The method of manufacture of new derivatives of benzimidazole
EP0382687A3 (en) Benzofused-n-containing heterocycle derivatives
FI113965B (fi) 8-okso-4-oksa-1,7-diatsatrisyklo-oktadekatetraen-9-yylikarbamoyylijohdannaiset matriisimetalloproteaasi-inhibiittoreina
DK126389D0 (da) Peptidforbindelser
CA2157187A1 (en) Novel distamycin analogues
EP0351385A3 (en) New amidino and guanidino derivatives
JP7644991B2 (ja) シスチン尿症のためのシスチンジアミド類似体
NO892295L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av nye cefemforbindelser.
NO178660C (no) Analogifremgangsmåte for fremstilling av N-aryl-piperazinalkanamidforbindelser
HU9800970D0 (en) Process for producing pharmaceutical compositions containing heptapeptide somatostatin derivatives of neurogene- and non-neurogene-antiflogistic and analgesic activity and peptidomimetica
JPH07500817A (ja) 有機ニトラート、その製造方法及びこれを心臓血管疾患の治療に使用する方法
AR028826A1 (es) Compuestos que inhiben carboxipeptidasas, un proceso para su preparacion, una formulacion farmaceutica que los contiene y uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento
JP4668536B2 (ja) 膵臓リパーゼ阻害化合物、その合成および使用
US5665753A (en) Cytokine inhibiting imidazole substituted hydroxamic acid derivatives
NO891484L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av cyklometylen-1,2-bikarboksylsyreamider med terapeutisk aktivitet og farmasoeytiskesammensetninger derav.
CA2092919C (en) Epoxysuccinamic acid derivatives
RU99109978A (ru) Бис(акридинкарбоксамид) и бис(феназинкарбоксамид), полезные в качестве противоопухолевых агентов
WO1993018063A1 (en) Cysteine proteinase inhibitors and inhibitor precursors
KR930006195B1 (ko) 부텐산 아미드, 이들의 염, 이들을 함유하는 제약학적 조성물 및 이들의 제조방법
JP4601249B2 (ja) ペプチド誘導体及びその薬学的に許容される塩、その製造方法並びにその用途
KR20020084296A (ko) Cck 억제제의 치료학적으로 유용한 새로운 염, 이들의제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 제제
TH54141A (th) สารประกอบชนิดใหม่
DK0609310T3 (da) N-(mercaptoacyl)aminosyrer, fremgangsmåder til fremstilling og terapeutisk anvendelse deraf og farmaceutiske sammensætninge