TH53879A - อิริโทรโพเอทินคอนจุเกตกับโพลีเอททิลีนไกลคอล - Google Patents
อิริโทรโพเอทินคอนจุเกตกับโพลีเอททิลีนไกลคอลInfo
- Publication number
- TH53879A TH53879A TH1002407A TH0001002407A TH53879A TH 53879 A TH53879 A TH 53879A TH 1002407 A TH1002407 A TH 1002407A TH 0001002407 A TH0001002407 A TH 0001002407A TH 53879 A TH53879 A TH 53879A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- conjugate
- glycoprotein
- erythropoethylene
- sequence
- human
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (26/07/43) ได้มีการเปิดเผยถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน คอนจุเกตดังกล่าว ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ทาง ชีววิทยา ในร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโล ไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อีริโทรโพเอทินมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมีโครงสร้าง ปฐม ภูมิของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือโดยการจัด เรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง ; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์เพื่อสร้าง หมู่โลว์เวอร์-อัลคอกซีโพลี(เอททิลีนไกลคอล) จากหนึ่งถึงสามหมู่ หมู่โพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ ถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์กับไกลโคโปรตีน ผ่านตัวเชื่อมของสูตร -C(O)-X-S-Y- กับ C(O) ของตัวเชื่อมเกิดพันธะเอไมด์กับ หมู่อะมิโนดัง กล่าวหนึ่งหมู่, โดยที่ X และ Y เป็นดังที่ ได้กำหนดไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ น้ำหนัก โมเลกุลเฉลี่ยของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละส่วนมีค่าจาก ประมาณ 20 กิโลดาลตันถึง ประมาณ 40 กิโลดาลตัน และน้ำหนัก โมเลกุลเฉลี่ยของคอนจุเกตนี้มีค่าจากประมาณ 51 กิโลดาล ตันถึงประมาณ 175 กิโลดาลตัน ได้มีการเปิดเผยถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน คอนจุเกตดังกล่าว ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ทาง ชีววิทยา ในร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูลโล ไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อีริโทรโพเอทินมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมีโครงสร้าง ปฐม ภูมิของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคชิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือโดยการจัด เรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคชิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง ; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์เพื่อสร้าง หมู่โลว์เวอร์-อัลคอกซีโพลี (เอททิลีนไกลคอล) จากหนึ่งถึงสามหมู่ หมู่โพลี (เอททิลีนไกลคอล) แต่ละหมู่ ถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์กับไกลโคโปรตีน ผ่านตัวเชื่อมของสูตร -C(O)-X-S-Y- กับ C(O) ของตัวเชื่อมเกิดพันธะเอไมด์กับ หมู่อะมิโนดัง กล่าวหนึ่งหมู่, โดยที่ X และ Y เป็นดังที่ ได้กำหนดไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ น้ำหนัก โมเลกุลเฉลี่ยของโพลี (เอททิลีนไกลคอล) แต่ละส่วนมีค่าจาก ประมาณ 20 กิโลดาลตันถึง ประมาณ 40 กิโลดาลตัน และน้ำหนัก โมเลกุลเฉลี่ยของคอนจุเกตนี้มีค่าจากประมาณ 51 กิโลดาล ตันถึงประมาณ 175 กิโลดาลตัน
Claims (38)
1. คอนจุเกตตัวหนึ่ง ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ และมีฤทธิ์ชีววิทยาในร่างกายในการทำให้เซลล์ไข กระดูกเพิ่มการ ผลิตเรติคูโลไซท์ และเซลล์เม็ดเลือดแดง และ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินมนุษย์ และอะนา ลอกของมัน ซึ่งมีโครงสร้างปฐมภูมิของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง หรือ โดยการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชัน อย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโคโปรตีนดังกล่าวถูกเชื่อมแบบ โควาเลนท์กับหมู่ C1-C6-อัลคอกซีโพลี (เอททิลีน ไกลคอล) จากหนึ่งถึงสามหมู่ หมู่โพลี (เอททิลีน ไกลคอล) แต่ละหมู่ถูกเชื่อมแบบ โควาเลนท์กับไกลโคโปรตีนผ่าน ตัวเชื่อมของสูตร-C(O)-X-S-Y- กับ C(O) ของตัวเชื่อมที่ก่อรูป พันธะเอไมด์กับหนึ่งในหมู่อะมิโนดังกล่าว X คือ --(CH2)k- หรือ --CH2(O-CH2-CH2)k-, k คือจาก 1 ถึง 10, Y คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) น้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยของส่วนโพลี (เอททิลีนไกลคลอ) แต่ละส่วน คือจาก 20 กิโลดาลตันถึง 40 กิโลดาลตัน และน้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกต คือจาก 51 กิโลดาลตันถึง 175 กิโลดาลตัน
2. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร P-[NH-CO-X-S-Y-(OCH2 CH2)m-OR]n โดยที่ X และ Y เป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, m คือจาก 450 ถึง 900, n คือจาก 1 ถึง 3, R คือ C1-C6 อัลคิล และ P คือ อีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มีหมู่อะมิโนน้อยลง หรือ หมู่อะมิโน ซึ่งก่อรูปการเชื่อมต่อเอไมด์กับ X
3. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ P, R, X, m และ n เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2
4. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ P, R, X, m และ n เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2
5. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ X คือ -(CH2)k-
6. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ k คือจาก 1 ถึง 4
7. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ X คือ --CH2
8. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ m คือ เลขจำนวนเต็มจาก 550 ถึง 800
9. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ m คือ เลขจำนวนเต็มจาก 650 ถึง 700
10. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ n คือ 1
11. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ R คือ เมททิล
12. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่น้ำ หนักโมเลกุลเฉลี่ยของส่วน โพลี (เอททิลีนไกลคอล) แต่ละส่วน คือจาก 24 กิโลดาลตันถึง 35 กิโลดาลตัน
13. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่น้ำ หนักโมเลกุลเฉลี่ยของส่วน โพลี (เอททิลีนไกลคอล) แต่ละส่วน คือ 30 กิโลดาลตัน
14. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ไกล โคโปรตีนถูกเชื่อมต่อแบบ โควาเลนท์กับส่วนโพลี (เอททิลีนไกล คอล) ที่ถูกต่อด้วย C1-C6-อัลคอกซีหนึ่งหรือ สองตัว
15. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ ส่วนโพลี (เอททิลีนไกลคอล) ถูกต่อด้วยเมททอกซี
16. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่ X คือ -CH2-, m คือ เลขจำนวน เต็มจาก 650 ถึง 700, n คือ 1, R คือ เมททิล และโดยที่น้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยของส่วนโพลี (เอททิลีน ไกลคอล) แต่ละส่วน คือ 30 กิโลดาลตัน
17. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่อี ริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน เป็นอีริโทรโพเอทินมนุษย์
18. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่อี ริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน ถูกแสดงโดยการประตุ้นเอน โดจีเนียสยีน
19. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ โดยที่อี ริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนนั้นมี ลำดับ SEQ ID NO:1 หรือ SEQ ID NO:2
20. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 19 โดยที่อีริโทรโพเอทินไกล โคโปรตีนนั้นมีลำดับ SEQ ID NO:1
21. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 โดยที่ ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับของ อีริโทนโพเอทินมนุษย์ที่ถูกปรับ ปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง
22. คอนจุเกตข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6, 8 และ 10 โดยที่ไกลโคโปรตีนมี ลำดับของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการปรับปรุงที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบ ด้วย Asn30Thr32; Asn51Thr53; Asn57Thr59; Asn69; Asn69thr71; Ser68Asn69Thr71; Val87Asn88Thr90; Ser87Asn88Thr90; Ser87Asn88Gly89Thr90; Ser87Asn88Thr90Thr92; Ser87Asn88Thr90Ala162; Asn69Thr71Ser87Asn88Thr90; Asn30Thr32Val87Asn88Thr90; Asn89lle90Thr91; Ser87Asn89lle90Thr91; Asn136Thr138; Asn138Thr140; Thr125; และ Pro124Thr125
23. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับที่ ประกอบด้วยลำดับของอีริโทร โพเอทินมนุษย์ และลำดับที่สองที่ปลายคาร์บอกซีของลำดับอีริ โทรโพ เอทินมนุษย์ โดยที่ลำดับที่สองนี้มีตำแหน่งไกลโคซิเล ชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง
24. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 23 โดยที่ลำดับที่สอง ประกอบด้วยลำดับที่ถูกได้มาจากลำดับ ปลายคาร์บอกซีของโคริโอนิกโก นาโดโทรพินมนุษย์
25. คอนจุเกตของข้อถิอสิทธิที่ 24 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมี ลำดับที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย a) อีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่มีลำดับกรดอะมิโน, Ser Ser Ser Ser Lys Ala Pro Pro Pro Ser Leu Pro Ser Pro Ser Arg Leu Pro Gly Pro Ser Asp Thr Pro lle Leu Pro Gln (SEQ ID NO:3) ที่ ทอดออกจากปลายคาร์บอกซี; b) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงโดย Ser87 Asn88 Thr90 ; และ c) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงโดย Asn30Thr32Val87Asn88Thr90
26. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 โดยที่ ไกลโคโปรตีนมีลำดับของ อีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่ถูกปรับ ปรุงโดยการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่ง ตำแหน่ง
27. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 25 โดยที่การจัดเรียงตัวใหม่ ประกอบด้วยการลบตำแหน่ง คาร์โบไฮเดรตที่เชื่อมกับ N ใด ๆ ใน อีริโทรโพนเอทินมนุษย์ และการเพิ่มตำแหน่งคาร์โบไฮเดรตที่ เชื่อม กับ N ที่ตำแหน่ง 88 ของลำดับของอีริโทรโพเอทิ นมนุษย์
28. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 14 โดยที่ไกลโคโปรตีนมี ลำดับของอีริโทรโพรเอทินมนุษย์ที่ ถูกปรับปรุงโดยการปรับ ปรุงที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Gln24Ser87Asn88Thr90EPO; Gln38Ser87Asn88Thr90EPO; และ Gln83Ser87Asn88Thr90EPO
29. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกตตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 28
30. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกตตามที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อ หนึ่งข้อถือสิทธิที่ 2 ถึง 27 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอนจุ เกตซึ่ง n คือ 1 เป็นอย่างน้อยเก้าสิบเปอร์เซ็นต์
31. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 29 ถึง 30 โดยที่เปอร์เซ็นต์ ของคอนจุเกตซึ่ง n คือ 1 เป็นอย่าง น้อยเก้าสิบสองเปอร์เซ็นต์
32. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 30 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอนจุ เกตซึ่ง n คือ 1 เป็นอย่างน้อยเก้า สิบหกเปอร์เซ็นต์
33. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 29 ถึง 32 โดยที่เปอร์เซ็นต์ ของคอนจุเกตซึ่ง n คือ 1 เป็นจาก เก้าสิบเปอร์เซ็นต์ ถึง เก้าสิบหกเปอร์เซ็นต์
34. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยคอนจุเกต หรือ สารผสมตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 33 และตัวพาที่เป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
35. การใช้คอนจุเกต หรือ สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 33 สำหรับการ เตรียมยาสำหรับการรักษา หรือ ป้อง กันโรคที่เกี่ยวข้องกับภาวะโลหิตจางในผู้ป่วยโรคไตลัมเหลว เรื้อรัง (CRF), เอดส์ และสำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งที่ได้รับ เคมีบำบัด
36. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ หรือ สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 33 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการเชื่อมต่อหมู่ไทออลแบบโควาเลนท์กับอีริโทรโพเอทิน ไกลโคโปรตีน และการจับคู่อีริโทร โพเอทินไกลโคโปรตีนที่ถูกกระตุ้นที่ได้กับอนุพันธ์โพลี (เอท ทิลีน ไกลคอล) (PEG)
37. คอนจุเกตและสารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 33 เมื่อมันถูกเตรียมโดย กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 36
38. คอนจุเกตและสารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 33 สำหรับการรักษาโรค ซึ่งถูกเกี่ยวเนื่องกับภาวะโลหิตจางในผู้ ป่วยโรคไตล้มเหลวเรื้อรัง (CRF), เอดส์ และผู้ ป่วยมะเร็งที่ ได้รับเคมีบำบัด
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH53879A true TH53879A (th) | 2002-11-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU772074B2 (en) | Enzymatically activated polymeric drug conjugates | |
| JP5334347B2 (ja) | 化学的に修飾した新規なエリスロポエチン刺激タンパク質組成物および方法 | |
| US5783178A (en) | Polymer linked biological agents | |
| WO2011012850A9 (en) | Glycopolysialylation of non-blood coagulation proteins | |
| HUP0203652A2 (hu) | GCSF-konjugátumok | |
| CA2310536A1 (en) | Erythropoietin derivatives | |
| WO2001002017A3 (en) | Erythropoietin conjugates with polyethylenglycol | |
| EP1337274A2 (en) | Hydroxyapatite-targeting poly(ethylene glycol) and related polymers | |
| PL186949B1 (pl) | Fizjologicznie czynny koniugat PEG-IFN-alfa, sposób jego wytwarzania oraz zawierające go kompozycjefarmaceutyczne | |
| JPH07508727A (ja) | 生体分子と結合したポリオキシメチレン−オキシエチレン共重合体 | |
| HUT77529A (hu) | Pegilező reagensek és az azokkal képzett vegyületek | |
| EP2209494A1 (en) | Novel conjugated proteins and peptides | |
| US20110020422A1 (en) | Hydroxyapatite-Targeting Poly(ethylene glycol) and Related Polymers | |
| WO2004110358A2 (en) | Polymeric conjugates for tissue activated drug delivery | |
| KR20080098216A (ko) | 캐리어 물질을 이용한 나트륨 배설 펩타이드 약물 결합체 | |
| KR20100093048A (ko) | 세포에 항암제를 전달하는 방법 | |
| CZ308395A3 (en) | Complex for b12 vitamin reception, process of its preparation, compositions containing thereof and its use | |
| KR20210144858A (ko) | 분기형 분해성 폴리에틸렌 글리콜 결합체 | |
| JP2008543304A (ja) | ヒト顆粒球コロニー刺激因子イソ型（ＨｕｍａｎＧｒａｎｕｌｏｃｙｔｅ−ＣｏｌｏｎｙＳｔｉｍｕｌａｔｉｎｇＦａｃｔｏｒＩｓｏｆｏｒｍｓ） | |
| KR101104574B1 (ko) | 폴리에틸렌글리콜로 화학적으로 수식된 인간 성장 호르몬, 이의 제조방법 및 용도 | |
| EP2196477B1 (en) | Modified recombinant human endostatin and its application | |
| KR20100052730A (ko) | 생체적합성 고분자와 결합한 신규한 에리스로포이에틴 접합체 | |
| KR100888371B1 (ko) | 가지 달린 고분자 유도체와 인터페론 결합체를 포함하는 항바이러스제 | |
| RU2002102232A (ru) | Конъюгаты эритропоэтина и полиэтиленгликоля (второе название "Производные эритропоэтина") | |
| RU2311930C2 (ru) | Пэгилированный интерферон для борьбы с вирусной инфекцией |