TH60791A - อนุพันธ์ 4,5-ไดไฮโดร-1h-โพราโซลที่มี cb1-แอนแทกโกนีสทิค แอคทิวิที - Google Patents

Abstract

DC60 (11/11/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มของอนุพันธ์ 4,5-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซล ตัวใหม่ ซึ่งเป็นแคนนาบินอยด์ (CB1) รีเซพ เทอร์ แอนแทกโกนีสท์ที่แรง โดยมีประโยชน์เพื่อบำบัดโรคที่ เกี่ยวกับความผิดปกติของระบบแคนนาบินอยด์ สารประกอบนี้มี สูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ มีความหมายที่ให้ไว้แล้วในรายละเอียด ของการประดิษฐ์ การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวข้องกับวิธีการเพื่อทำการเตรียม สารประกอบนี้ และส่วน ผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีตัวหนึ่งหรือ หลายตัวของสารประกอบเหล่านี้ เป็นองค์ประกอบออกฤทธิ์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มของอนุพันธ์ 4,5-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซล ตัวใหม่ ซึ่งเป็นแคนนาบินอยด์ (CB1) รีเซพ เทอร์ แอนแทกโกนีสท์ที่แรง โดยมีประโยชน์เพื่อบำบัดโรคที่ เกี่ยวกับความผิดปกติของระบบแคนนาบินอยด์ สารประกอบนี้มี สูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณะต่าง ๆ มีความหมายที่ให้ไว้แล้วในรายละเอียด ของการประดิษฐ์ การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวข้องกับวิธีการเพื่อทำการเตรียม สารประกอบนี้ และส่วน ผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีตัวหนึ่งหรือ หลายตัวของสารประกอบเหล่านี้ เป็นองค์ประกอบออกฤทธิ์

Claims (5)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง -R และ R1 อย่างไม่ขึ้นต่อกันแทนกลุ่มฟีนิล กลุ่มไทอีนิล หรือ กลุ่มเพอริดิล ซึ่ง กลุ่มเหล่านี้อาจถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวแทนที่ y 1, 2, 3 หรือ 4 ตัว ซึ่งสามารถเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน จากกลุ่ม C1-3 แอลคิล หรือ แอคคอกซี, ไฮดรอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทฟลูออโรเมทิล- ไทโอ, ไทรฟลูออ โรเมทอกซี, ไนไทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไอแอลคิล (C1-2)-อะมิ โน, โมโน-หรือ ได-แอลคิล (C1-2) -อะมิโน, (C1-3) แอลคิล ซัลโฟนิล, ไดเมทิลซัลฟามิโด, C1-3 - แอลคอกซีคาร์- บอนิล, คาร์ บอกซิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลโฟนิค, ไซยาโน, คาร์บาโมอิล, ซัลฟาโมอิล และอะเซ- ทิล หรือ R และ/หรือ R1 แทน แนพทิล -R2 แทนไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-3- แอลคอกซี, อะเซทิลออกซี หรือ โพรไพโอ- นิลออกซี - R3 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ กลุ่ม C3-8 แอลคิลที่เป็นแขนง หรือไม่เป็นแขนง หรือกลุ่ม C3-7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งกลุ่ม แอลคิล หรือกลุ่มไซโคลแอลคิลนั้น อาจถูกเข้าแทนที่ด้วย กลุ่ม ไฮดรอกซี -R4 แทนกลุ่มเฮเทอโรแอลคิล หรือ กลุ่ม C2-10 ชนิดแขนงหรือ ไม่เป็นแขนง กลุ่ม เฮเทอโรไซโคลแอลคิล C3-8 ที่เป็นนอน-อะ โรเมทิค หรือ กลุ่ม C4-10 นอน-อะโรเมทิค เฮเทอโรไซ- โคล แอลคิล-แอลคิล ซึ่งกลุ่มเหล่านี้อาจมี เฮเทอโรอะตอมหนึ่ง ตัวหรืออหลายตัวจากกลุ่ม (O N S) หรือ กลุ่ม -SO2- ซึ่ง กลุ่มเฮเทอโรแอลคิล C2-10 ชนิดแขนง หรือไม่เป็นแขนง กลุ่ม C3-8 นอน-อะโร- เมทิค เฮเทอโรไซโคลแอลคิล หรือกลุ่ม C4-10 นอนอะโรเมทิค เฮเทรโรไซโคลแอลคิล-แอลคิล นั้น อาจถูกเข้าแทน ที่ด้วยกลุ่มคีโท กลุ่ม ไทรฟลูออโรเมทิล กลุ่ม C1-3 แอลคิล, ไฮดรอกซี, อะมิ โน, โมโนแอลคิลอะ- มิโน, หรือกลุ่ม ไอแอลคิลอะมิโน หรือ ฟลู ออโรอะตอม หรือ R4 แทนอะมิโน, ไฮดรอกซี, ฟีนอก- ซี, หรือ กลุ่มเบนซิลออกซี หรือ R4 แทน C1-8 แอลคอกซี, C3-8 แอลคี นิล, C5-8 ไซโคลแอลีนิล หรือ กลุ่ม C6-9 ไซโคลแอลคีนิล แอลคิล ซึ่งกลุ่มเหล่านี้ อาจมีซัลเฟอร์, ไนโตรเจนหรือ ออกซิเจนอะตอม, กลุ่มคีโท หรือ กลุ่ม -SO2- ซึ่งกลุ่มแอล คอกซี แอลคีนิล และไซโคลแอลคีนิล อาจถูกเข้าแทนที่ด้วย กลุ่มไฮดรอกซี กลุ่มไทรฟลูออโรเมทิล กลุ่มอะมิโน กลุ่มโมโน แอลคิลอะมิโน หรือกลุ่มไดแอล- คิลอะมิโน หรือ ฟลูออโรอะตอม หรือ R4 แทน กลุ่ม C2-5 แอลคิล ซึ่งกลุ่มแอลคิลมีฟลูออ โรอะตอม อยู่ด้วย R4 แทนกลุ่มอิมิแอโซลิลแอลคิล, เบนซิล, เฟอร์คิลเมทิล, ฟีเนทิล, หรือ กลุ่มไทอีนิล หรือ R4 แทนฟีนิล ที่ถูกเข้าแทนที่, เบลซิล, เพอริคิล, ไทอีนิล, เพ อริดิลเมทิล หรือ กลุ่มฟีเนทิล ซึ่งวงแหวน อะโรเมทิคนั้น ถูก เข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ y 1 2 หรือ 3 ตัว ซึ่ง y มี ความหมายดังระบุข้างต้น หรือ เมื่อ R3 คือ H หรือเมทิล R4 อาจแทนกลุ่ม NR6R7 ซึ่ง - R6 และ R7 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทน C2-4 แอลคิล , C2-4 ไทรฟลูออ- โรแอคคิล หรือ R6 แทนกลุ่มเมทิล โดยกำหนด ว่า R7 แทนกลุ่ม C2-4 แอลคิล หรือ R6 และ R7 รวมกับไนโทร เจนอะตอม ซึ่งมันสองตัวยึดอยู่ ทำเป็นส่วนของเฮเทอโรไซคลิก อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มี 4 ถึง 8 อะตอมในวงแหวน ซึ่ง ส่วนของเฮเทอโรไซคลิค อาจมีออกซิเจนหรือซัลเฟอร์อะตอม หรือ กลุ่มคีโท หรือ กลุ่ม -SO2- หรือไนดทรเจนอะตอมเพิ่มเติม ซึ่งส่วนของเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว อาจถูกเข้า แทนที่ด้วย กลุ่ม C1-4 แอลคิล หรือ R3 และ R4 รวมกับไนไทร เจนอะตอม ซึ่งมันยึดอยู่ทำเป็นส่วนของโมโนไซคลิก หรือ ไบไซค ลิก เฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่ มี 4 ถึง 10 อะตอม ในวงแหวน ซึ่งส่วนเฮเทอโรไซคลิค อาจมีหนึ่ง หรือหลายอะตอมจากกลุ่ม (O N S) หรือกลุ่มคีโท หรือกลุ่ม -SO2- ซึ่งส่วนนี้ อาจถูกเข้าแทนที่ด้วย C14 แอลคิล, ไฮด รอกซีแอลคิล, ฟีนิล, ไทอีนิล, เพอริดัง, อะมิโน, อะมิโน แอลคิลอะมิโนแอลคิล, ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล, โมโน- แอลคิลอะมิ โน, ไดแอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, อะเซทไทดินิล, ฟีรโร ลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ กลุ่มเฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล - R5 แทนเบนซิล ฟีนิล ไทอีนิล หรือ เพอริดิล ซึ่งอาจถูก เข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทน ที่ y 1 2 3 หรือ 4 ตัว ซึ่ง y มี ความหมายดังที่ระบุแล้วข้างต้น ซึ่งสามารถเหมือนกัน หรือ แตกต่าง กัน หรือ R5 แทน C1-8 แอลคิลชนิดแขนงหรือไม่เป็น แขนง, C3-8 แอลคีนิล, C3-10 ไซโคลแอลคิล, C3-10 ไบไซโคล แอลคิล, C3-10 ไทรไซโคลแอลคิล หรือ C5-8 ไซโคลแอลคีนิล หรือ R5 แทนแนพทิล และเทาโทเมอร์ โปรดรัค สเทอรีโอไอโซเมอร์ และเกลือมัน

2. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่มีปริมาณที่ออกฤทธิ์เชิงเภสัช กรรมอย่างน้อย ที่สุดตัวหนึ่งของสารประกอบที่อ้างถึงในข้อ ถือสิทธิ 1 เป็นองค์ประกอบออกฤทธิ์

3. วิธีการเตรียมส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมตามอ้างในข้อถือสิทะ 2 ที่มีลักษณะ สำคัญที่ว่า สารประกอบดังอ้างในข้อถือสิทธิ 1 ถูกทำให้อยู่ในรูปที่เหมาะสม เพื่อใช้ทำการบริหาร

4. การใช้สารประกอบดังที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการ เตรียมส่วนผสมเชิง เภสัชกรรม เพื่อบำบัดความผิดปกติ ที่ เกี่ยวกับ แคนนาบินอยด์ นิวโรแทรนส์มิสชัน

5. การใช้ดังอ้างในข้อถือสิทธิ 4 ที่มีลักษณะสำคัญที่ว่า ความผิดปกติดังกล่าว เป็นความผิดปกติทางจิตวิทยา เช่น โรคจิต ความกังวลอย่าง รุนแรง ความหดหู่ การไร้ความตั้งใจ ความผิดปกติของความทรงจำ ความผิดปกติของความรู้ความเข้าใจ ความผิด ปกติทางของความ อย่างเกี่ยวกับอาหาร โรคอ้วน การติด ความอยากอาหารการติดยา และความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา เช่น ความผิดปกติที่เป็นความ เสื่อมทางประสาท โรควิกลจริต ความ ตึงหรือกำลังของกล้าม เนื้อเสื่อม ความเกร็งของกล้ามเนื้อ การสั่นกระตุก ลมบ้า หมู มัลทิเพิล- สเคลอโรซีส ความบาดเจ็บที่สมองที่เจ็บปวด ส โทร๊ค โรคของ Parkinson โรคของ Alzheimer ลมบ้าหมู่ โรค ของ Huntington ซินโดรมของ Tourette สมองใหญ่ขาดโลหิตที่มาหล่อเลี้ยง เลือดตกในสมอง การบาด เจ็บในกระโหลก ศีรษะและสมอง สโทร๊ค การบาดเจ็บที่ไขสันหลัง ความผิดปกติที่เป็นการอักเสบของสมอง เพลคสเคลอโรซีส เอส เซฟาไลทีสที่มาจากไวรัส ความผิดปกติที่เกี่ยวกับดีไมเอล ลิไนเซชัน ตลอด- จนเพื่อทำการบำบัดความปวด ได้แก่ โรคปวดที่ เกี่ยวกับระบบประสาท และโรคอย่างอื่น ที่เกี่ยวกับ แคนนาบิ นอยด์ นิวโรแทรนส์มิสชัน รวมถึง การบำบัด เซพทิคช็อค กลูโค มา มะเร็ง ไดอะบีทิส การอาเจียน อาการคลื่นเหียร แอสมา โรค ทางหายใจ ความผิดปกติของกระเพาะอาหารและลำไส้ การมีแผลใน กระเพาะอาหาร อาการท้องร่วง และความผิดปกติของหัวใจและหลอด เลือด