TH61296A - อนุพันธ์4-ดีออกซี-4-(s)-อะมิโนอะเวอร์เมคติน - Google Patents

Abstract

DC60 (30/08/45) การอธิบายจะให้สูตรของสารประกอบ (สูตรเคมี) (I) ซึ่งในตำแหน่ง 4" จะมีคอนฟิกกูเรชัน (S) และ ซึ่ง R1 คือ C1-C12อัลคิล, C3-C8-ไซโคลอัลคิล; หรือ C2-C12อัลเคนนิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-C12อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่หรือ C2-C12อัลเคนนิลที่เถูกเลือกแทนที่; R3 คือ C1-C12อัลคิล, C1-C12อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่, C1-C12อัลคอกซี-C1-C12อัลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่, C3-C12ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่, C2-C12อัลเคนนิลที่ถูกเลือกแทนที่; C4-C12ไซโคลอัลเคนนิลที่ถูกเลือกแทนที่, C2-C12อัลไคนิลที่ถูกเลือกแทนที่; หรือทั้ง R2 และ R3 คืออัลไคลีน(alkylene)ที่มีวง 3- ถึง 7 หรืออัลเคนนิลลีนวง 4- ถึง 7 ซึ่งมี หมู่ CH2 อาจจะถูกแทนที่โดย O, S หรือ NR4; X คือ O หรือ S R4 คือ C1-C8อัลคิล, C3-C8-ไซโคลอัลคิล, C2-C8อัลเคนนิล, C2-C8อัลไคนิล, เบนซิล หรือ -C(=O)-R5; R5 คือตัวอย่าง H, OH, SH, C1-C12-อัลคิล, C2-C8อัลเคนนิล, C2-C8อัลไคนิลลิล(alkynylyl) หรือ C1-C12-เฮโลอัลคิล; และ, เมื่อเหมาะสม, E/Z ไอโซเมอร์, ของผสมของ E/Z ไอโซเมอร์ และ/หรือทอโทเมอร์ เหล่านั้น, ในแต่ละกรณีในรูปอิสระหรือใน รูปเกลือ เพื่อขบวนการสำหรับการเตรียมของ, และเพื่อการใช้ของ, สาร ประกอบนั้นและไอโซเมอร์ และทอโทเมอร์เหล่านั้น; เพื่อสาร เริ่มต้นสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I); เพื่อ องค์ประกอบทางยาฆ่าสัตว์รบกวนซึ่งสารออกฤทธิ์จะถูกเลือกมา จากสารประกอบของสูตร (I) และทอโทเมอร์เหล่านั้น; และเพื่อ วิธีของการควบคุมสัตว์รบกวนโดยการใช้องค์ประกอบนั้น การอธิบายจะให้สูตรของสารประกอบ (สูตรเคมี) (I) ซึ่งในตำแหน่ง 4" จะมีคอนฟิกกูเรชัน (S) และ ซึ่ง R1 คือ C1-C12อัลคิล,C3-C8-ไซโคลอัลคิล; หรือ C2-C12 อัลเคนนิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-C12 อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่หรือ C2-C12อัลเคนนิลที่เถูกเลือกแทนที่; R3 คือ C1-C12อัลคิล,C1-C12อัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่, C1-C12อัลคอกซี-C1-C12อัลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่,C3-C12ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกแทนที่,C2-C12อัลเคนนิลที่ถูกเลือกแทนที่; C4-C12ไซโคลอัลเคนนิลที่ถูกเลือกแทนที่,C2-C12อัลไคนิลที่ถูกเลือกแทนที่; หรือทั้ง R2 และ R3 คืออัลไคลีน(alkylene)ที่มีวง 3- ถึง 7 หรืออัลเคนนิลลีนวง 4- ถึง 7 ซึ่งมี หมู่ CH2 อาจจะถูกแทนที่โดย O, S หรือ NR4; X คือ O หรือ S R4 คือ C1-C8อัลคิล,C3-C8-ไซโคลอัลคิล,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิล,เบนซิล หรือ -C(=O)-R5; R5 คือตัวอย่าง H, OH, SH, C1-C12-อัลคิล,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิลลิล(alkynylyl) หรือ C1-C12-เฮโลอัลคิล; และ, เมื่อเหมาะสม, E/Z ไอไซเมอร์, ของผสมของ E/Z ไอไซเมอร์ และ/หรือทอโทเมอร์ เหล่านั้น, ในแต่ละกรณีในรูปอิสระหรือใน รูปเกลือ เพื่อขบวนการสำหรับการเตรียมของ, และเพื่อการใช้ของ, สาร ประกอบนั้นและไอโซเมอร์ และทอโทเมอร์เหล่านั้น; เพื่อสาร เริ่มต้นสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I); เพื่อ องค์ประกอบทางยาฆ่าสัตว์รบกวนซึ่งสารออกฤทธิ์จะถูกเลือกมา จากสารประกอบของสูตร (I) และทอโทเมอร์เหล่านั้น; และเพื่อ วิธีของการควบคุมสัตว์รบกวนโดยการใช้องค์ประกอบนั้น

Claims (9)

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่งในตำแหน่ง 4" จะมีคอนฟิกกูเรชัน (S) และ ซึ่ง R1 คือ C1-C12อัลคิล,C3-C8-ไซโคลอัลคิล; หรือ C2-C12 อัลเคนนิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-C12 อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ- หรือ C2-C12อัลเคนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-; R3 คือ C1-C12อัลคิล,C1-C12อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยโมโน -ถึง เพนตะ-, C3-C12อัลคอกซี -C1-C12อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-, C3-C12ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-, C2-C12อัลเคนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-; C4-C12ไซโคลอัลเคนนิลไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-, C2-C12อัลไคนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยโมโน- ถึง เพนตะ-; หรือ ทั้ง R2 และ R3 คืออัลไคลีน(alkylene)ที่มีวง 3- ถึง 7 หรืออัลเคนนิลลีนวง 4- ถึง 7 ซึ่งมี หมู่ CH2 อาจจะถูกแทนที่โดย O, S หรือ NR4; ซึ่งตัวแทนที่(substituents)ของอัลคิล,อัลคอกซี-อัลคิล,อัลเคนนิล,อัลไคนิล,อัลไคนิล(alkyny1), อัลไคลีน(alkylene),อัลเคนนิลลีน,ไซโคลอัลคิล และไซโคลอัลเคนนิลเรดิคึลที่ถูกที่ถูกกล่าวถึง จะถูกเลือก มาจากหมู่ที่มี OH, เฮโลเจน,เฮโล-C1-C2อัลคิล,CN,SCN,NO2,Si(C1-C12อัลคิล)3,C2-C6อัลไคนิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่จากหมู่เมททิลหนึ่งถึงสาม,นอร์บอร์นิลลีนนิล (norbomylenyl),C3-C8-ไซโคลอัลเคนนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่จากหมู่เมททิลหนึ่งถึงสาม; C3-C8-เฮโลไซโคลอัลคิล, C1-C12อัลคอกซี,C1-C6อัลคอกซี-C1-C6อัลคอกซี,C3-C8-ไซโคล อัลคอกซี,C1-C12-เฮโลอัลคอกซี,C1-C12อัลคิลไทโอ,C3-C8ไซโคลอัลคิลไทโอ,C1-C12- เฮโลอัลคิลไทโอ,C1-C12-อัลคิลซัลฟินิล(alkylsulfinyl),C3-C8-ไซโคลอัลคิลซัลฟินิล,C1-C12- เฮโลอัลคิลซัลฟินิล,C3-C8-เฮโลไซโคลอัลคิลซัลฟินิล,C1-C12-อัลคิลซัลโฟนิล(alkylsulfonyl), C3-C8-ไซโคลอัลคิลซัลโฟนิล,C1-C12-เฮโลอัลคิลซัลโฟนิล,C3-C8-เฮโลไซโคลอัลคิลซัลโฟนิล, C2-C8-อัลเคนฟินิล(alkenyl),C2-C8-อัลไคนิล(alkynyl),NH2,NH(C1-C6อัลคิล),NH(ไฮดรอกซี- C1-C6อัลคิล), N(C1-C6อัลคิล) (ไฮดรอกซี-C1-C6อัลคิล),N(ฟีนิล) (ไฮดรอกซี-C1-C6อัลคิล), N(C1-C6อัลคิล)2,-C(=X)ZR5,-O-C(=X)R6,-O-C(=X)N(R8)R6,-NHC(=X)R6,-NHC(=X)OR6, -NHC(=X)SR6,-NHC(=X)N(R8)R6,-S-C(=S)R6,-NHS(O)2-R9,-P(=O)(OC1-C6อัลคิล)2; เอริล,เฮเทอโรไซคลิล(heterocyclyl),เอริลลอกซี(aryloxy),เอริลไทโอ,เฮเทอโรไซคลิลลอกซี (heterocyclyloxy);และเอริล,เฮเทอโรไซคลิล,เอริลลอกซี(aryloxy),เอริลไทโอ,เฮเทอโรไซคลิล- ลอกซี ซึ่งขึ้นอยู่กับความเป็นไปได้สำหรับการแทนที่ในวง,จะเป็นโมโน-ถึงเพนตะถูกแทนที่ โดยตัวแทนที่ซึ่งเลือกมาจากหมู่ที่มี OH, =O, เฮโลเจน, CN,NO2,C1-C12อัลคิล,ไฮดรอกซีC1-C12 อัลคิล,C3-C8ไซโคลอัลคิล,C1-C12เฮโลอัลคิล,C1-C12อัลคอกซี,C1-C12เฮโลอัลคอกซี,C1-C12 อัลคิลไทโอ,C1-C12เฮโลอัลไทโอ,C1-C6อัลคอกซี-C1-C6อัลคิล,ไดเมททิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิล,Si(C1-C12อัลคิล)3,เมททิลลีน ไดออกซี,-C(=X)R5, -O-C(=X)R6,-CH2-C(=O)R5,-CH2-O-C(=O)R5,-NH-C(=X)R6,-S-C(=S)R6,-NH2,NH(C1-C12 อัลคิล),-N(C1-C12อัลคิล)2,C1-C6-อัลคิลซัลฟินิล(alkylsulfinyl),C3-C8-ไซโคลอัลคิลซัลฟินิล, C1-C6-เฮโลอัลคิลซัลฟินิล,C3-C8-เฮโลไซโคลอัลคิลซัลฟินิล,C1-C6-อับคิลซัลโฟนิล(alkylsulfonyl), C3-C8-ไซโคลอัลคิลซัลโฟนิล,C1-C6-เฮโลอัลคิลซัลโฟนิลและ C3-C8-เฮโลไซโคลอัลคิล ซัลโฟนิล; ฟีนิลที่ไม่ถูกแทนที่,ฟีนอกซี,ฟีนิล-C1-C6-อัลคิล, ฟินิล-C1-C6-อัลคอกซี,ฟีนิล-C2-C6 อัลเคนนิล,ฟีนิล C2-C8อัลไคนิล; ฟีนิล,ฟีนอกซี,ฟีนิล-C1-C6-อัลคิล,ฟีนิล-C1-C6-อัลคอกซี, ฟีนิล-C2-C6อัลเคนนิลและ ฟีนิล C2-C6อัลไคนิล,แต่ละอันจะถูกแทนที่ในวงจรฟีนิลโดยตัวแทนที่ หนึ่งถึงสาม ซึ่งเลือกอิสระของตัวอื่นๆจากไนโตร,ไซยาโน,เฮโลเจน,C1-C12-อัลคอกซี,เฮโล C1-C12-อัลคิลและเฮโล C1-C12-อัลคอกซี; X คือ O หรือ S Z คือ พันธะ, O, NR8 หรือ S R4 คือ C1-C8 อัลคิล,C3-C8-ไซโคลอัลคิล,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิล,เบนซิล หรือ -C(=O)-R5; R5 คือ H, OH, SH, C1-C12-อัลคิล,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิลลิล(alkynylyl),C1-C12- เฮโลอัลคิล,C2-C8-เฮโลอัลเคนนิล,C1-C6อัลคอกซี-C1-C6อัลคิล,C1-C6S(O)2-R9,C1-C6อัลคิล, ซึ่งจะเป็นโมโน-หรือไดที่ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ ซึ่งเลือกมาจาก COOH, -C(=O)O-CH2-ฟีนิล,ฟีนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไบฟีนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ซึ่งตัวแทนที่จะถูกเลือกมาจาก ไซยา,เฮโลเจน,ไนโตร,ไตรฟลูออโรเมททิล,ไตรฟลูออเมททิลและเบนซิลลอกซี; เอริล,เฮเทอโร ไซคลิล(heterocyclyl),เอริล-C1-C12-อัลคิล,เอริลลอกซี-C1-C12-อัลคิล,-C1-C6-อัลคิล-C(=O)-R7, -C1-C6-อัลคิล-C(=O)-R7; หรือเอริล,เฮเทอโรไซคลิล,เอริล-C1-C12-อัลคิล,เอริลลอกซี-C1-C12- อัลคิล,แต่ละอันจะถูกแทนที่บนวงอะโรมาติกด้วยตัวแทนที่หนึ่งถึงสาม ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระ มาจากตัวอื่นๆจากเฮโลเจน,ไนโตร,ไซยาโน,C1-C6-อัลคอกซี,C1-C6-เฮโลอัลคิลและ C1-C6- เฮโลอัลคอกซี; R6 คือ H, C1-C24-อัลคิล, C1-C6อัลคอกซี-C1-C6อัลคิล,C1-C12-ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-C12- เฮโลอัลคิล,C2-C8อัลเคนนิล,C2-C8อัลไคนิล,C3-C8ไซโคลอัลคิล,C1-C6S(O)2-R9,เอริล หรือ ฟีนิล-C1-C6อัลคิล; ซึ่งฟีนิล-และเอริลเรดิคึลอาจจะนำมาจากตัวแทนที่หนึ่งถึงสาม ซึ่งเลือกอย่างอิสระ จากตัวอื่นๆ จากไนโตร,ไซยาโน,เฮโลเจน,C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี,C1-C6-เฮโลอัลคิล และ C1-C6-เฮโลอัลคอกซี; R7 คือ H,OH,C1-C12-อัลคิล,C1-C12อัลคอกซี,C1-C6อัลคอกซี-C1-C6อัลคอกซี, C2-C8-อัลเคนนิลลอกซี,ฟีนิล,ฟีนอกซี,เบนซิลลอกซี,NH2,NH(C1-C12อัลคิล),N(C1-C12อัลคิล)2, NH-ฟีนิลหรือ N(C1-C12-อัลคิล)-ฟีนิล; R8 คือ H, C1-C12-อัลคิล,ฟีนิลหรือเบนซิล; และ R9 คือ H, C1-C12-อัลคิล,เอริล,เอริล-C1-C12อัลคิล,หรือเอริล หรือ เอริล-C1-C12อัลคิล ซึ่งเอริลเรดิคึลอาจจะนามาจากตัวแทนที่หนึ่งถึงสามที่เลือกอย่างอิสระจากตัวอื่นๆจากไนโตร,ไซยาโน, เฮโลเจน,C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี,C1-C6-เฮโลอัลคิลและ C1-C6-เฮโลอัลคอกซี; และที่เหมาะสม,E/Z ไอโซเมอร์,ของผสมของ E/Z ไอโซเมอร์ และ/หรือทอโทเมอร์ (tautomers)เหล่านั้น,ในแต่ละกรณีอยู่ในรูปอิสระหรือในรูปเกลือ;

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ของสูตร (I) ในรูป อิสระ

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ ไอโซโพรพิล หรือเซค-บิวทิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 3 ของสูตร (I) ซึ่ง R2 คือ C1- C8 อัลคิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 4 ของสูตร (I) ซึ่ง R3 คือ C1- C12 อัลคิล

6. องค์ประกอบของยาฆ่าสัตว์รบกวนซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อย หนึ่งสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 1 ถึง 5 ของสูตร (I), ในรูปอิสระหรือในรูปเกลือที่สามารถใช้ได้ ทาง เคมีเกษตร, อย่างสารออกฤทธิ์และอย่างน้อยหนึ่งตัวช่วย

7. ขบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบอย่างที่ถูกอธิบายใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 6, ซึ่งประกอบด้วยการผสมการออกฤทธิ์กับ ตัวช่วยหนึ่งตัวหรือตัวช่วยหลายตัว

8. วิธีของการควบคุมสัตว์ที่รบกวน, ซึ่งประกอบด้วยการใช้ องค์ประกอบทางยา ฆ่าสัตว์รบกวนอย่างที่อธิบายในข้อถือสิทธิ ข้อที่ 6 ต่อสัตว์รบกวนหรือที่อยู่อาศัยของสัตว์เหล่านั้น

9. การใช้ของสัตว์สารประกอบตามข้อถือสิทธิใด ๆ จากข้อที่ 1 ถึง ข้อที่ 5 ของสูตร (I), ในรูปอิสระหรือ, เมื่อเหมาะสม, ในรูปของเกลือที่สามารถใช้ได้ทางเคมีเกษตร, สำหรับการ เตรียม องค์ประกอบอย่างที่อธิบายในข้อถือสิทธิข้อที่ 6