TH63038B

TH63038B - แมโครไซคลิคคาร์บอกซิลิคแอซิด และแอซิลซัลโฟแนมีดที่เป็นตัวยับยั้งการจำลองแบบของ hcv

Info

Publication number: TH63038B
Application number: TH401003985A
Authority: TH
Inventors: โรนัลด์ คอนโดรสกี้ นายเควิน; ที วูดอาร์ด นายเบนจามิน; เลย์น เคนเนดี้ นายเอพริล; แอนดรูว์ โดเฮอร์ตี้ นายจอร์จ; แอนโธนี โจซีย์ นายจอห์น; จอห์น สเตนเกล นายปีเตอร์; อาร์ มัดดูรู นายมาเชนเดอร์; เจียง นายยูตง; เอ็ม แบล็ทท์ นายลอว์เรนซ์; ดีไซเวิร์ท นายสก็อตต์; เวด แอนดรูว์ส นายสตีเวน; มาร์ค เวนโกลว์สกี้ นายสตีเวน
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายรุทร นพคุณ; นายรุทร นพคุณ
Filing date: 2004-10-13
Publication date: 2018-06-15

Abstract

DC60 (10/01/48) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตรทั่วไป I-IX รวมทั้งสารผสม ซึ่งรวมถึงสารผสมเชิง เภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบในประเด็น การประดิษฐ์นี้ให้ต่อไปวิธีการบำบัด ซึ่งรวม ถึงวิธีการบำบัดการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C และวิธีการบำบัดภาวะการเกิดผังผืดในตับ, ที่วิธีโดย ทั่วไปเกี่ยวกับการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบในประเด็นหรือสารผสมกับบุคคลที่ ต้องการสารนั้น การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตรทั่วไป I-IX รวมทั้งสารผสม ซึ่งรวมถึงสารผสมเชิง เภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบในประเด็น การประดิษฐ์นี้ให้ต่อไปวิธีการบำบัด ซึ่งรวม ถึงวิธีการบำบัดการติดเชื่อไวรัสตับอักเสบ C และวิธีการบำบัดภาวะการเกิดผังผืดในตับ, ที่วิธีโดย ทั่วไปเกี่ยวกับการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบในประเด็นหรือสารผสมกับบุคคลที่ ต้องการสารนั้น สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร I, VIII หรือ IX: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I VIII IX ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C6หรือ10 แอริล, พิริดัล, พิริมิดัล, ไธอีนิล, ฟิวแรนิล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟีนอกซิ, ไธโอฟีนอกซี, S(O)2NR6R7, NHC(O)NR6R7, NHC(S)NR6R7, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)R8, C(O)OR8, NHC(O)R8, NHC(O)OR8, SOmR8, NHS(O)2R8, CHnNR6R7, OCHnR6R7 หรือ OCHnR9 ซึ่ง R9 คือ อิมิแดโซลิล หรือพิแรโซลิล; ที่ไธอีนิล, พิริมิดัล, ฟิวแรนนิล, ไธแอโซลิล และออกซาโซลิลดังกล่าว ในนิยามของ R1 และ R2 นั้น อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสองแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล,C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; ที่ดังกล่าว C6หรือ10 เแอริล, พิริดัล, ฟีนอกซิ และ ไธโอฟีนอกซิดังกล่าวในนิยามของ R1 และ R2 นั้น อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; (b) m = 0, 1 หรือ 2; (c) R4 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล เฟนิล หรือเบนซิล, ที่ เฟนิล หรือเบนซิลดังกล่าวนั้น อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; (d) R5 คือ C1-6 แอลคิล, C(O)NR6R7, C(S)NR6R7, C(O)R8, C(O)OR8, S(O)2R8 หรือ (CO)CHR21NH(CO)R22; (e) R6 และ R7 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล, ที่อาจจะเลือกให้เฟนิลดังกล่าวถูกแทนที่มากถึงสาม แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ R6 และ R7 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน ที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็น อินโดลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์อิดินิล, พิเพอร์แอซินิล หรือมอร์โฟลินิล; (f) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ ทั้งหมดถูกแทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วยแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล; หรือ R8 คือ C6หรือ10 แอริล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสาม แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ R8 คือ C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ ฟลูออโรถึง 5 หมู่; หรือ R8 คือ วงแหวนเททราไฮโดรฟิวแรนที่เชื่อมต่อกันผ่านตำแหน่ง C3 หรือ C4 ของวงแหวนเททราไฮโดรฟิวแรน; หรือ R8 คือ วงแหวนเททราพิแรนิลที่เชื่อมต่อ กันผ่านตำแหน่ง C4 ของวงแหวนเททราพิแรนิล; (g) Y คือ ซัลโฟนิมีดของสูตร -C(O)NHS(O)2R9 ซึ่ง R9 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ทั้งหมดถูกแทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วย แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล หรือ R9 คือ C6หรือ10 แอริลที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ R9 คือ C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยหมู่ฟลูออโรถึง 5 หมู่, NR6R7 หรือ (CO)OH หรือ R9 คือ วงแหวนเฮเทโรแอโรแมติกที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสองครั้งด้วยเฮโล, ไซนาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิล หรือ C1-6 แอลคอกซิ; หรือ Y คือ คาร์บอกซิลิคแอซิดหรือเกลือ, โซลเวท หรือสารก่อนเป็นยาที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน; (h) R10 และ R11 แต่ละหมู่ อย่างเป็นอิสระ คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C6หรือ10 แอริล, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, (CH2)nNR6R7, (CH2)nC(O)OR14 ซึ่ง R14 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ทั้งหมดถูก แทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วยแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล; หรือ R14 คือ C6หรือ10 แอริล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; ที่ C6หรือ10 แอริลดังกล่าว ในนิยามของ R10 และ R11 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ R10 และ R11 รวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอนที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็นไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล; หรือ R10 และ R11 รวมกันเป็น O; (i) p = 0 หรือ 1; (j) R12 และ R13 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C6หรือ10 แอริล, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, (CH2)nNR6R7, (CH2)nC(O)OR14 ซึ่ง R14 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ทั้งหมดถูก แทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วยแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล; หรือ R14 คือ C6หรือ10 แอริล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; ที่ C6หรือ10 แอริลดังกล่าว ในนิยามของ R12 และ R13 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ R12 และ R13 รวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอนที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็นไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล; หรือ R12 และ R13 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (CH2)nOR8; (k) R20 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C6หรือ10 แอริล, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, (CH2)nNR6R7, (CH2)nC(O)OR14 ซึ่ง R14 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ทั้งหมดถูกแทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วย แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล; หรือ R14 คือ C6หรือ10 แอริล ที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน,ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; ที่ดังกล่าว C6หรือ10 แอริล ในนิยามของ R12 และ R13 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; ที่ดังกล่าว C6หรือ10 แอริลในนิยามของ R12 และ R13 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, C 2-6แอลคีนิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ- C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึบ 5 ฟลูออโร, C1-6แอลคอกซิ ที่อาจ จะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; (l) n = 1-4; (m) V เลือกจาก O, S หรือ NH; (n) เมื่อ V คือ O หรือ S, W เลือกจาก O, NR15 หรือ CR15; เมื่อ V คือ NH, W เลือกจาก NR15 หรือ CR15 ซึ่ง R15 คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล หรือ C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; (o) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี; (p) R21 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ ทั้งหมดถูกแทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วยแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร หรือเฟนิล; หรือ R21 คือ C6หรือ10 แอริล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสามแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร, C1-6 แอลคอกซิ ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร; หรือ หรือ R21 คือ พิริดัล, พิริมิดัล, พิแรซินิล, ไธอีนิล, ฟิวแรนิล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟีนอกซิ, ไธโอฟีนอกซิ; (q) R22 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกให้ ทั้งหมดถูกแทนที่จากหนึ่งถึงสามครั้งด้วยแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึง 5 ฟลูออโร หรือ เฟนิล และ (r) Z คือ ระบบวงแหวนแอริล หรือ เฮเทโรแอริลที่หลอมรวมกันหรือที่ห้อยอยู่ 2. สารประกอบที่มีสูตร II: (สูตรเคมี) II ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, แฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R5 คือ C(O)NR6R7, C(O)R8, C(O)OR8 ; (c) R6 และ R7 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลอิลคิล หรือเฟนิล; (d) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล หรือ 3-เททราไฮโดรฟิวริล (e) Y คือ ซัลโฟนิมีดของสูตร -C(O)NHS(O)2R9 ซึ่ง R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสองแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, หรือ Y คือ คาร์บอนซิลิคแอซิดหรือเกลือ, โซลเวท หรือสารก่อนเป็นยา ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน; (f) R10 และ R11 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระคือ H, C1-3 แอลคิล หรือ R10 และ R11 รวมเข้าด้วยกันกับ คาร์บอนที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็นไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล; (g) W เลือกจาก O หรือ NH; และ (h) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสูตรทั่วไป III: (สูตรเคมี) III ซึ่ง (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, แฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R5 คือ C(O)NR6R7, C(O)R8, C(O)OR8; (c) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล หรือ 3-เททราไฮโดรฟิวริล (d) Y คือ ซัลโฟนิมีดของสูตร -C(O)NHS(O)2R9 ซึ่ง R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือเฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสองแฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, หรือ Y คือ คาร์บอนแอซิดหรือเกลือ, โซลเวท หรือสารก่อนเป็นยาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน; (e) W เลือกจาก O หรือ NH; และ (f) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 4. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป IV: (สูตรเคมี) IV ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, แฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R5 คือ C(O)OR8 หรือ C(O)NHR8 (c) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C5-6 ไซโคลแอลคิล หรือ 3- เททราไฮโดรฟิวริล (d) R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-4 ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสอง แฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (e) R10 และ R11 แต่ละหมู่ อย่างเป็นอิสระ คือ H, C1-3 แอลคิล หรือ R10 และ R11 รวมเข้าด้วยกันกับ คาร์บอนที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็นไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล; (f) W เลือกจาก O หรือ NH (g) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 5. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V: (สูตรเคมี) V ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, แฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ , C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R 5 คือ C(O)OR8 หรือ C(O)NHR8 (c) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C5-6 ไซโคลแอลคิล หรือ 3-เททราไฮโดรฟิวริล (d) R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-5 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสอง แฮโล, ไซยาโน , ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (e) W เลือกจาก O หรือ NH (f) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 6. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI: (สูตรเคมี) VI ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, คลอโร, ฟลูออโร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R 5 คือ C(O)OR8 หรือ C(O)NHR8 (c) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C5-6 ไซโคลแอลคิล (d) R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-4 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสอง แฮโล, ไซยาโน , ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (e) R10 และ R11 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, 1-3แอลคิล หรือ R10 และ R11 รวมเข้าด้วยกันกับ คาร์บอนที่มันยึดติดอยู่ด้วยเพื่อให้เกิดเป็นไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล (f) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 7. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VII: (สูตรเคมี) VII ซึ่ง: (a) R1 และ R2 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระ คือ H, คลอโร, ฟลูออโร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ (b) R 5 คือ C(O)OR8 หรือ C(O)NHR8 (c) R8 คือ C1-6 แอลคิล, C5-6 ไซโคลแอลคิล (d) R9 คือ C1-3 แอลคิล, C3-4 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่มากถึงสอง แฮโล, ไซยาโน , ไฮดรอกซิ, C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ; และ (e) เส้นประแทนพันธะคู่ที่อาจจะเลือกให้มี 8. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย: a) สารผสมของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-7; และ b) สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 9. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C ในบุคคล 1 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งบรรลุผลการตอบสนองต่อไวรัสที่คงทน 1 1. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดภาวะการเกิดผังผืดในตับในบุคคล 1 2. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ในการผลิตยา สำหรับการเพิ่มการทำงานของตับในบุคคลที่มีการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C 1 3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย นิวคลีโอไซด์แอแนลอก 1 4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งนิวคลีโอไซด์แอแนลอกเลือกจากไรบาวิริน, เลโววิริน, วิรามิดีน, L-นิวคลีโอไซด์ และไอแซทอริไบน์ 1 5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย เฟอร์ฟีนิโดน หรือเพอร์ฟีนิโดนแอแนลอกที่ผสมสูตรสำหรับใช้ทางปากในปริมาณจากประมาณ 400 มก. ถึงประมาณ 3600 มก. 1 6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย ตัวยับยั้ง NS5B RNA-ดีเพนเดนท์ RNA โพลิเมอเรส 1 7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย ทูเมอร์นีโครซิสแฟกเตอร์แอนทากอนิสท์ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยอีทาเนอร์เซปท์, อินฟลิซิ แมบ และแอดาลิมูแมบ 1 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย ไธโมซิน-อัลฟา 1 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งไธโมซิน-อัลฟา ถูกผสมสูตรสำหรับใช้ใต้ผิวหนังในปริมาณ จากประมาณ 1.0 มก. ถึงประมาณ 1.6 มก. 2 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย อินเตอร์ฟีรอน-แกมมา(IFN-แกมมา) 2

1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง IFN-แกมมา ถูกผสมสูตรสำหรับใช้ใต้ผิวหนัง ในปริมาณจาก ประมาณ 10 ไมโครกรัม ถึงประมาณ 300 ไมโครกรัม 2

2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการใช้ประกอบรวมต่อไปด้วย อินเตอร์ฟีรอน-แอลฟา (IFN-อัลฟา) 2

3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง IFN-อัลฟา นั่นคือ โมโน PEG (30 kD, เป็นเส้นตรง)- อิเลเทด คอนเซนซัส IFN-อัลฟา 2

4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง IFN-อัลฟา นั้นคือ โมโน PEG (30 kD, เป็นเส้นตรง)- อิเลเทด คอนเซนซัส IFN-อัลฟา ที่ผสมสูตรสำหรับใช้เป็นระยะห่างขนาดการใช้ยา 2

5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง IFN-อัลฟา อินเฟอร์เจน คอนเซนซัส IFN-อัลฟา 2

6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยการใช้ สารที่เลือกจาก 3\'-แอซิโดธิมิดีน,2\',3\'-ไดดีออฟซิอิโนซีน,2\',3\'-ไดดีออกซิซิทิดีน, 2-,3-ไดดีไฮโดร- 2\',3\'-ไดดีออกซิ ธิมิดีน, คอมบิเวอร์, แอบาคาเวอร์, แอดีโฟเวอร์ ไดโพซิล, ซิโดโฟเวอร์ และ อิโนซีน โมโนฟอสเฟท ดีไฮโดรจีเนส ตัวยับยั้ง 2

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งจะมีสูตร : (สูตรเคมี) 2

8. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบซึ่งจะมีสูตร : (สูตรเคมี) 2

9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, 11, หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการใช้ ปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี)