TH69756A - สูตรผสมที่ใช้ภายนอกที่มีความเสถียรซึ่งประกอบด้วยเคโตโพรเฟน - Google Patents

Abstract

DC60 (07/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตร ผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกที่ประกอบด้วย เคโตโพรเฟน หรือ S(+) ไอโซเมอร์เด็กซ์คีโต โพรเฟน หรือส่วนผสมของ 2 ไอโซเมอร์ ที่รวมกันกับสารกรอง UV 2 ชนิด ที่เหมาะสมเป็นออกทิลเมทธอกซีซินนาเมตและ ฟีนิลเบนซิ มิดาซอลซัลโฟนิกแอซิดและแอนติออกซิแดนท์ ที่เหมาะสมเป็น บิวทิลไฮดรอกซี โทลูอีน (BHT) สูตรผสมที่สามารถเสถียรได้จาก แสงของสารที่ออกฤทธิ์ในยาที่ไม่มีผลการ ระคายเคืองหรือต่ำ มากต่อผิวหนังจะทนได้ดี และได้เสนอการซึมซาบผ่านผิวหนังที่ เพียงพอ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตร ผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกที่ประกอบด้วย เคโตโพรเฟน หรือ S(+) ไอโซเมอร์เด็กซ์คีโต โพรเฟน หรือส่วนผสมของ 2 ไอโซเมอร์ ที่รวมกันกับสารกรอง UV 2 ชนิด ที่เหมาะสมเป็นออกทิลเมทธอกซีซินนาเมตและ ฟีนิลเบนซิ มิดาซอลซัลโฟนิกแอซิดและแอนติออกซิแดนท์ ที่เหมาะสมเป็น บิวทิลไฮดรอกซี โทลูอีน (BHT) สูตรผสมที่สามารถเสถียรได้จาก แสงของสารที่ออกฤทธิ์ในยาที่ไม่มีผลการ ระคายเคืองหรือต่ำ มากต่อผิวหนังจะทนได้ดี และได้เสนอการซึมซาบผ่านผิวหนังที่ เพียงพอ

Claims (19)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกซึ่งประกอบด้วย a) สาระกระทำไม่ใช่สเตียรอยด์ที่ต่อต้านการอักเสบที่เลือก ได้จากบรรดา : คีโตโพรเฟนที่เป็นส่วนผสมราซีมิก, ไอโซเมอร์ S(+)คีโตโพรเฟน หรือส่วนผสมของ 2 ไอโซเมอร์ ของคีโตโพรเฟน ซึ่งสารเหล่านี้เป็นสารทั้ง 2 ที่ได้รับการพิจารณาในรูปของ กรดอิสระ และ ในรูปของเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่ เลือกได้ในกลุ่มของเกลือของโซเดียม, โปแตสเซียม, แคลเซียม, แมกนีเซียม, โทรเมทธามีน, ไฮดรอกซีเอทธิลเอมีน, ได(ไฮดรอก ซีเอทธิล)เอมีน, ไตร(ไฮดรอกซีเอทธิล)เอมีน, ไลซีน, อาร์จินีน และอื่น ๆ ในรูปของส่วนผสมที่ประกอบด้วย กรดอิสระ และเกลือของมันที่เลือกได้ในกลุ่มที่อ้างอิงไว้ข้างต้น b) อนุพันธ์ของซินนามิกแอซิดที่เป็นสารกลอง UV ที่เลือก ได้ในกลุ่ม : a) ซินอกเซต, ไดเอทธานอลลามิโน-พาราเมทธอกซี ซินนาเมต b) เอสเทอร์ของซินนามิกแอซิด ที่เลือกได้ในกลุ่ม : เมทธิลเอสเทอร์, เอทธิลเอสเทอร์, โพรพิลเอสเทอร์, ไอโซ โพรพิลเอสเทอร์, บิวทิลเอสเทอร์, ไอโซบิวทิลเอสเทอร์, เอ มิลเอสเทอร์, ไอโซเอมิลเอสเทอร์, เฮกซิลเอสเทอร์, เฮพทิล เอสเทอร์, n-ออกทิลเอสเทอร์, และ 2-เอทธิล-เฮกซิลเอสเทอร์, ที่อาจถูกแทนที่บน วงแหวนอะโรมาติกด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ เลือกได้จากบรรดา: ไฮดรอกซี, เมทธอกซี, เอทธอกซี, อะเซติล เอมีน c) 2-ฟีนิลเบนซิมิดาซอล-5-ซัลโฟนิกแอซิดที่เป็นสารกรองนอก จากนี้ d) แอนติออกซิแดนท์ที่เลือกได้จากหมู่ : บิวทิลไฮดรอกซี โทลูอีน (BHT), บิวทิลไฮดรอกซีแอนิโซล (BHA), เทอร์ท-บิวทิล-พารา-ครีซอล, ไทโคฟีรอล, โทโครฟีรอลอะซีเตต, โทโคฟีรอลซัคซีเนต, แอสคอร์บิกแอซิด, โซเดียมแอสคอร์เบต, และแอสคอร์บิลปาลมิเตต; ที่ร่วมกันกับสารขึ้นรูปของยาที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 1 ใน ที่ซึ่งอนุพันธ์ของ ซินนามิกแอซิดที่เป็นสารกรอง UV เป็น 2-เอทธิล-เฮกซิลเอสเทอร์ของ 4-เมทธอกซีซินนามิกแอซิด (ออกทิลเมทธอกซีซินนาเมต)

3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง ความเข้มข้นของเคโตโพรเฟนที่คำนวณเป็นกรดอิสระ ในช่วงตั้งแต่ 2% โดยน้ำหนักถึง 5% โดยน้ำหนักเมื่อเป็นรูป ราซีมิกหรือส่วนผสมของไอโซเมอร์ และตั้งแต่ 1% โดยน้ำหนัก ถึง 2.5% โดยน้ำหนักเมื่อมันเป็น S(+)ไอโซเมอร์

4. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 3 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของเคโตโพรเฟนที่คำนวณเป็นกรดอิสระใน ช่วงตั้งแต่ 2.5% โดยน้ำหนักถึง 5% โดยน้ำหนัก เมื่อมันเป็นรูป ราซีมิกหรือตั้งแต่ 1.25% โดยน้ำหนักถึง 2.5% โดยน้ำหนักเมื่อ มันเป็น S(+)ไอโซเมอร์

5. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 4 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของเคโตโพรเฟนที่คำนวณเป็นกรดอิสระใน ช่วงตั้งแต่ 2.5% โดยน้ำหนักถึง 4% โดยน้ำหนัก เมื่อมันเป็น รูปราซีมิกหรือตั้งแต่ 1.25% โดยน้ำหนักถึง 2% โดยน้ำหนัก เมื่อมันเป็น S(+)ไอโซเมอร์

6. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 2 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของสารกรอง UV ที่เป็นออกทิลเมทธอกซีซิน นาเมตอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0.5% โดยน้ำหนักถึง 5% โดยน้ำหนัก

7. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 6 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของสารกรอง UV ที่เป็นออกทิลเมทธอกซีซิน นาเมตอยู่ในช่วงตั้งแต่ 1% โดยน้ำหนักถึง 3% โดยน้ำหนัก

8. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 1 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของสารกรอง UV เป็น 2-ฟีนิล-เบนซิมดาซอล -5-ซัลโฟนิกแอซิดอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0.5% โดยน้ำหนัก ถึง 5% โดยน้ำหนัก

9. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอก ตามข้อถือสิทธิ 8 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของสารกรอง UV เป็น 2-ฟีนิล-เบนซิมิดา ซอล-5-ซัลโฟนิกแอซิดอยู่ในช่วงตั้งแต่ 1% โดยน้ำหนัก ถึง 3% โดยน้ำหนัก

10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกตามข้อถือสิทธิ 1 ใน ที่ซึ่ง ออกซิแดนท์เป็นบิวทิลไฮดรอกซีโทลูอีน (BHT) และความ เข้มข้นของมันอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0.01% โดยน้ำหนักถึง 0.2% โดยน้ำหนัก

11. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกตามข้อถือสิทธิ 10 ใน ที่ซึ่งความเข้มข้น ของแอนติออกซิแดนท์ BHT อยู่ในช่วงตั้ง แต่ 0.01% โดยน้ำหนัก 0.06% โดยน้ำหนัก

12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ในที่ซึ่ง สารกระทำสำหรับการเพิ่ม การซึมซาบไปยังผิว หนังที่อาจใช้เป็นสารที่เลือกในกลุ่ม ยูเรีย ไพร์โรลิโดน , N-เมทธิลไพร์โรลิดีน, เดซิลเมทธิลซัลฟอกไซด์, โซเดียมลอว์ ริลซัลเฟต และไดเมทธิลซัลฟอกไซด์

13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ในที่ซึ่ง น้ำมันลาเวนเดอร์ถูกใช้เป็นอะโรม่า

14. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ในรูปครีม, เจล, โลชั่น, สเปรย์หรือเป็นผง ในที่ ซึ่งสารกระทำการต่อต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ถูก ป้องกันจากการแตกสลายด้วยแสง และสารผสมไม่มีผลตกค้างที่ เป็นปัญหาเมื่อถูกแสง และการแพ้ทางแสง

15. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้ภายนอกตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง ประกอบด้วย เคโตโพรเฟน 2.5-4% โดยน้ำหนักที่เป็นสารผสมของไอ โซเมอร์ หรือ 1.25-2% โดยน้ำหนักที่เป็น S(+)ไอโซเมอร์ เดียว; สารทำให้เกิดเจล 0.5-5% โดยน้ำหนัก; สารกรอง UV ชนิดที่ 1 1-3% โดยน้ำหนักของ (ที่เหมาะสมเป็นอนุพันธุ์ของ ซินนามิกแอซิด); สารกรอง UV ชนิดที่ 2 1-3% โดยน้ำหนักของ (ฟีนิลเบนซิมิดาโซอิลซัลโฟนิกแอซิด); สารกันเสีย 0-2% โดย น้ำหนัก, สารกระทำ การเพิ่มการซึมซาบ 0-20% โดยน้ำหนัก; BHT 0.01-0.06% โดยน้ำหนัก; โซเดียม EDTA 0-0.01% โดยน้ำหนัก; อะโรม่า 0-1% โดยน้ำหนัก; เอทธานอล 20-90% โดยน้ำหนัก ; น้ำ ตามความจำเป็นที่ จะให้ถึง 100% โดยน้ำหนัก )

16. การใช้ออกทิลเมทธอกซีซินนาเมตที่เป็นสารกรอง UV ตาม ข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการ บำบัดสภาวะหรือการเจ็บป่วยที่ทำให้เกิดโรค ที่มีการอักเสบ

17. การใช้ 2-ฟีนิลเบนซิมิดาซอล-5-ซัลโฟนิกแอซิด ที่เป็น สารกรอง UV ตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมสำหรับการบำบัดสภาวะหรือการเจ็บ ป่วยที่ทำให้เกิด โรคที่มีการอักเสบ

18. การใช้ BHT ที่เป็นแอนติออกซิแดนท์สำหรับการเตรียมสาร ผสม ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการบำบัดภายอกของ สภาวะหรือการเจ็บป่วยที่ทำให้เกิด โรคที่มีการอักเสบ

19. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการบำบัด ภายนอกของ การเจ็บป่วยและของการอักเสบที่เกี่ยวกับความเสีย หายต่อเนื้อเยื่ออ่อนนุ่ม, อาการเคล็ดและ การบิดเบี้ยว, รอย ฟกช้ำ, เอ็นอักเสบและการอักเสบที่มีเส้นเลือดขึ้น