TH76512A - ตัวคุมโปรเจสเตอโรน รีเซปเตอร์ที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ไพร์โรล-ออกซินโดล และการใช้สารนั้น - Google Patents
ตัวคุมโปรเจสเตอโรน รีเซปเตอร์ที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ไพร์โรล-ออกซินโดล และการใช้สารนั้นInfo
- Publication number
- TH76512A TH76512A TH501003122A TH0501003122A TH76512A TH 76512 A TH76512 A TH 76512A TH 501003122 A TH501003122 A TH 501003122A TH 0501003122 A TH0501003122 A TH 0501003122A TH 76512 A TH76512 A TH 76512A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- compounds
- compound
- indole
- oxo
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 อนุพันธ์ไพร์โรล-ออกซินโดลที่เป็นประโยชน์ในรูปโปรเจสเตอโรน รีเซปเตอร์ แอนทาโกนิสท์ จะถูกจัดให้ สารผสมในทางเภสัชกรรมที่มีอนุพันธ์เหล่านี้จะถูกอธิบาย, ในรูปการ ใช้สารเหล่านั้นในการป้องกันการตั้งครรภ์และสภาวะที่สัมพันธ์กับฮอร์โมน อนุพันธ์ไพร์โรล-ออกซินโดลที่เป็นประโยชน์ในรูปแบบโปรเจสเตอร์โรน รีเซปเตอร์ แอนทาโกนิสท์ จะถูกจัดให้ สารผสมในทางเภสัชกรรมที่มีอนุพันธ์เหล่านี้จะถูกอธิบาย, ในรูปการ ใช้สารเหล่านั้นในการป้องกันการตั้งครรภ์และสภาวะที่สัมพันธ์กับฮอร์โมน
Claims (33)
1. สารผสมประกอบรวมด้วย โปรเจสเตอโรน รีเซปเตอร์ แอนทาโกนิสท์ที่ประกอบ รวมด้วยสารประกอบของสูตร I; (สูตรเคมี) R1 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลอัลคิล, C3-C6อัลคีนิล, หรือ C3-C6 อัลไคนิล; R2 และ R3 ต่างถูกเลือกสรรอย่างอิสระจาก: ไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคิลถูกแทนที่ หรือ R2 และ R3 ควบคู่เข้าด้วยกันฟอร์มเป็นวงแหวน และ ควบคู่กันมี -CH2(CH2)nCH2-; โดยที่ n คือ 0, 1, หรือ 2; R4 คือ ไฮโดรเจน; R5 คือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน; R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน; R9 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคิลถูกแทนที่ หรือ COORA; RA คือ อัลคิล, อัลคิลถูกแทนที่; หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
2. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R2 และ R3 ควบคู่เข้าด้วยกันฟอร์มเป็นวงแหวน และ ควบคู่กันมี -CH2(CH2)nCH2-; n คือ 1 หรือ 2
3. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ R2 และ R3 ต่างคือ อัลคิล
4. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 3, โดยที่ R2 หรือ R3 คือ เอทธิล
5. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 3, โดยที่ R2 หรือ R3 คือ เมทธิล
6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 5, โดยที่ R9 คือ C1-C6อัลคิล
7. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 6, โดยที่ R9 คือ เมทธิล
8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 7, โดยที่ สารประกอบดังกล่าว ถูกเลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 1-เมทธิล-5-(2'-ออกโซ-1',2'-ไดไฮโดรสไปโร[ไซโคลบิวเทน- 1,3'-อินโดล]-5'-อิล)-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 1-เมทธิล-5-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H- อินโดล-5-อิล)-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 5-(3-เอทธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5- อิล)-1-เมทธิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 1-เมทธิล-5-(2'-ออกโซ-1',2'-ไดไฮโดรสไปโร[ไซโคล โพรเพน-1,3'-อินโดล]-5'-อิล)-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 1-เมทธิล-5-(1,3,3-ไตรเมทธิล-2- ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล)-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์
9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 5, โดยที่ R9 คือ COORA และ RA คือ เทอร์ท-บิวทิล
10. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 5, โดยที่ สารผสมประกอบด้วย ขนาดต่ำของสารประกอบที่เลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 5-(3,3-ไดเมทธิล-2-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล)-1-เมทธิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 5-[(3R)-3-เอทธิล-2-ออกโซ- 2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล]-1-เมทธิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 5-[(3S)-3-เอทธิล-2- ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล]-1-เมทธิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์; 5-[(3R)-3- เอทธิล-3-เมทธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล]-1-เมทธิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบ- ไนไตรล์; และ 5-[(3S)-3-เอทธิล-3-เมทธิล-2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิล]-1-เมทธิล- 1H-ไพร์โรล-2-คาร์โบไนไตรล์
11. สารผสมในทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 10 ประกอบ รวมต่อไปด้วยตัวพา หรือ เอ็กซิเปียนที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
12. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว จะ ชักนำการป้องกันการตั้งครรภ์
13. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว จะให้การบำบัดทดแทนฮอร์โมน
14. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว จะรักษาโรคเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 13, โดยที่โรคเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน จะถูกเลือกสรร จากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ยูเทอรีน มัยโอมีเทรียล ไฟบรอยด์; เยื่อบุมดลูกต่างที่; ต่อมลูกหมากโต เกินแบบไม่ร้ายแรง; และ คาร์ซิโนมา และ อะดิโนคาร์ซิโนมาของเยื่อบุมดลูก, รังไข่, ทรวงอก ลำไส้ใหญ่, ต่อมลูกหมาก, ต่อมใต้สมอง, และ เมนิงจิโอมา
16. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว จะทำให้เกิดภาวะพร้อมกันของระยะเป็นสัด
17. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว จะรักษาอาการปวดระดู
18. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว จะรักษาการตกเลือดของมดลูกที่ผิดไปจากปกติ
19. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว จะชักนำภาวะขาดระดู
20. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการดำเนินการให้แก่สัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ ปริมาณที่มีประสิทธิผลในทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว จะรักษากลุ่มอาการของซินโดรมก่อนมาระดู และ ความผิดปกติของอารมณ์ที่แปรปรวนก่อนมา ระดู
21. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 11, หรือ เกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ในการจัดเตรียมเวชภัณฑ์ที่เป็นประโยชน์สำหรับการป้องกัน การตั้งครรภ์ในเพศหญิงที่ถึงวัยมีบุตร, โดยที่เวชภัณฑ์ดังกล่าว ถูกดำเนินการให้ตลอดช่วงระยะ เวลา 28 วันต่อเนื่องกัน, เวชภัณฑ์ดังกล่าวประกอบรวมด้วย: a) เฟสแรกของตั้งแต่ 14 ถึง 21 หน่วยขนาดใช้รายวันของสารโปรเจสเตชั่นนัลที่ เทียบเท่าในค่าโปรเจสเตชั่นนัล แอคตีวิตี้ถึงประมาณ 35 ถึงประมาณ 150 มิวg ลีโวเนอร์เจสทรีล; และ b) เฟสที่สองของตั้งแต่ 1 ถึง 11 หน่วยขนาดใช้รายวัน, ณ ขนาดใช้รายวันค่าตั้งแต่ ประมาณ 2 ถึง 50 มก., ของสารประกอบแอนตี้โปรเจสทินตามข้อถือสิทธิที่ 1
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 21, โดยเวชภัณฑ์ดังกล่าว ประกอบต่อไปด้วย เฟส ที่สามของหน่วยขนาดใช้รายวันของยาหลอกให้ผ่านทางปาก และเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม สำหรับวันที่เหลืออยู่ของ 28 วันต่อเนื่องกันที่ซึ่ง ไม่มีแอนตี้โปรเจสทิน, โปรเจสทิน หรือ เอสโตรเจนถูกดำเนินการให้
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 21 หรือ 22, โดยที่ สารโปรเจสเตชั่นนัล คือ ทานา- โปรเกท
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 21 ถึง 23, โดยที่เฟสแรก ประกอบต่อไป ด้วย การดำเนินการให้เอสโตรเจนร่วม ณ ขนาดรายวันที่ 10 ถึง 35 มิวg
25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 21 ถึง 24, โดยที่เฟสที่สอง ประกอบ ต่อไปด้วย การดำเนินการให้เอสโตรเจนร่วม ณ ขนาดรายวันที่ 10 ถึง 35 มิวg
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 24 หรือ 25, โดยที่ เอสโตรเจน คือ เอทธินิล เอสทรา- ไดออล
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 21 ถึง 26, โดยที่เฟสแรก ประกอบด้วย 18 ถึง 24 วัน
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 21 ถึง 27, โดยที่เฟสแรก ประกอบด้วย 21 วัน
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 21 ถึง 28, โดยที่เฟสที่สอง ประกอบ ด้วย 3 วัน
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 22 ถึง 29, โดยที่เฟสที่สาม ประกอบ ด้วย 4 วัน
31. ชุดสำเร็จที่เป็นประโยชน์ในทางเภสัชกรรมที่ดัดแปลงสำหรับการดำเนินการให้ ผ่านทางปากในแต่ละวัน ซึ่งประกอบด้วย: a) 14 ถึง 21 หน่วยขนาดใช้รายวันของสารโปรเจสเตชั่นนัลที่เทียบเท่าในค่า โปรเจสเตชั่นนัล แอคตีวิตี้ตั้งแต่ประมาณ 35 ถึงประมาณ 150 มิวg ลีโวนอร์เจสทรีล: b) 1 ถึง 11 หน่วยขนาดใช้รายวันของสารประกอบแอนตี้โปรเจสทินของข้อถือสิทธิ ที่ 1, ที่แต่ละหน่วยขนาดใช้รายวันจะมีสารประกอบแอนตี้โปรเจสทิน ณ ขนาดใช้รายวันค่าตั้งแต่ ประมาณ 2 ถึง 50 มก.; และ c) หนึ่งหรือหลายบรรจุภัณฑ์สำหรับหน่วยขนาดใช้รายวันดังกล่าว
32. ชุดสำเร็จที่เป็นประโยชน์ในทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 21, ประกอบต่อไป ด้วย หน่วยขนาดใช้รายวันของยาหลอกให้ผ่านทางปาก และเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, โดยที่ หน่วยขนาดใช้รายวันในชุดสำเร็จดังกล่าว คือ 28
33. วิธีการป้องกันการตั้งครรภ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, โดยที่ปริมาณที่มีประสิทธิผล ของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ1 ถึง 11 ถูกดำเนินการให้แก่เพศหญิงที่ถึงวัย มีบุตร
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH76512A true TH76512A (th) | 2006-03-16 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007101304A (ru) | Модуляторы рецептора прогестерона, содержащие производные пиррол-оксиндола и применение | |
| AU628784B2 (en) | Compositions and methods of effecting contraception and control of breast cancer | |
| US6503939B2 (en) | Combination regimens using 3,3-substituted indoline derivatives | |
| ES2280766T3 (es) | 5-(2-hidroxi-3'-1-(3-trifluorometilfenil)-ciclopropil)-propionilamino)-ftalida y compuestos afines con actividad moduladora del receptor de progesterona, para uso en control de la fertilidad y terapia de reemplazamiento hormonal. | |
| RU2007101303A (ru) | Модуляторы рецепторов прогестерона, содержащие производные пиррол-оксиндола и их применение | |
| US6319912B1 (en) | Cyclic regimens using 2,1-benzisothiazoline 2,2-dioxides | |
| JPH04504848A (ja) | エストロゲン感受性疾患の治療のための組合せ療法 | |
| SK284538B6 (sk) | Progesterónantagonisticky a antiestrogénne účinné zlúčeniny na spoločné použitie na výrobu ženskej antikoncepcie | |
| JP2010539153A5 (th) | ||
| US6380178B1 (en) | Cyclic regimens using cyclocarbamate and cyclic amide derivatives | |
| ES2279515T3 (es) | Antagonistas competitivos de la progesterona para el control de la fertilidad femenina, orientado a las necesidades de uso. | |
| US20050222100A1 (en) | Treatment of post-menopausal complaints in breast cancer patients comprising tibolone and a serm | |
| Zhang et al. | 5-(3-Cyclopentyl-2-thioxo-2, 3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl)-1-methyl-1H-pyrrole-2-carbonitrile: A novel, highly potent, selective, and orally active non-steroidal progesterone receptor agonist | |
| KR20020086905A (ko) | 노르에티스테론을 포함하는 남성 피임약 제형 | |
| RS58277B1 (sr) | Oblici doziranja antagonista receptora progesterona | |
| AU781836B2 (en) | Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) as a component of compositions for hormone replacement therapy (HRT) | |
| TH76513A (th) | ตัวคุมโปรเจสเตอโรน รีเซปเตอร์ที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ไพร์โรล-ออกซินโดล และการใช้สารนั้น | |
| NZ233697A (en) | Contraceptive composition comprising a melatonin analogue and a progestogen and/or an estrogen | |
| EP1173209A1 (en) | Contraceptive compositions containing 2,1-benzisothiazoline 2,2-dioxides and progestationals | |
| EP1173211A1 (en) | Contraceptive compositions containing 3,3-substituted indoline derivatives and uses thereof | |
| HK1043986B (en) | 3, 3-substituted indoline derivatives | |
| TH58099A (th) | การใช้ และสารผสมแอนติโปรเจสตินในการรักษาโรคต่อมลูกหมาก | |
| IL94411A (en) | Compositions comprising an analog of melatonin in combination with progestogen and/or estrogen for effecting contraception | |
| NZ244997A (en) | Use of melatonin derivatives for contraception | |
| AR030018A1 (es) | Derivados de benzo(d)(1,3)oxazin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los comprenden y el uso de los mismos para preparar medicamentos como moduladores receptores de progesterona |