TH77470A

TH77470A - อนุพันธ์ไดแอริลเมทิลิดีนพิเพอริดีน, การเตรียมสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าว

Info

Publication number: TH77470A
Application number: TH401000098A
Authority: TH
Inventors: บราวน์ นายวิลเลียม
Original assignee: แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2004-01-14
Publication date: 2006-05-18

Abstract

DC60 (31/03/47) สารประกอบตามสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) โดยที่ R1,R2,R3,R4 และ R5 เป็นดังกำหนดในข้อกำหนด รวมทั้งเกลือ,อีแนนชิโอเมอร์ของสาร ดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบรวมอยู่ด้วยถูกเตรียมขึ้นมา สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการบำบัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการความเจ็บปวด สารประกอบตามสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) โดยที่ R1,R2,R3,R4 และ R5 เป็นดังกำหนดในข้อกำหนด รวมทั้งเกลือ,อีแนนชิโอเมอร์ของสาร ดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบรวมอยู่ด้วยถูกเตรียมขึ้นมา สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการบำบัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการความเจ็บปวด

Claims

1. สารประกอบตามสูตร I, เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, ไดแอสเตอริโอเมอร์, อีแนนชิโอเมอร์ หรือของผสมของสารดังกล่าว: (สูตรเคมี) (l) โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-Cl,-Br,-I,-F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH, -C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)R และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก-R,-NO2,-OR,-Cl,-Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)Rและ-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล; ไพริดิล; ไทอีนิล; ฟูริล; อิมิดาโซลิล; ไตรอะโซลิล; พีร์โรลิล; ไทอะโซลิล และ N-ออกซิโด-ไพริดิล โดยที่R1อาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือก จาก C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต,-NO2,-CF3,C1-6แอลคอกซี,คลอโร,ฟลูออโร,โบรโม และไอโอโด R2,R3 และ R4 โดยอิสระเป็น C1-3แอลคิล หรือ C1-3แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต R5 ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต,-NO2,-CF3,C1-6แอลคอกซี,คลอโร,ฟลูออโร,โบรโม และไอโอโด

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล; ไพริดิล; ไทอีนิล; ฟูริล; อิมิดาโซลิล; พีร์โรลิล และ ไทอะโซลิล โดยที่ R1 อาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต,-NO2,-CF3,C1-6แอลคอกซี,คลอโร,ฟลูออโร,โบรโม และไอโอโด R2,R3, และ R4 โดยอิสระเป็น C1-3แอลคิลหรือ C1-3แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต และ R5เป็นไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล,ไพริดิล,ไทอีนิล,ฟูริล,อิมิดาโซลิล,พีร์โรลิล และ ไทอะโซลิล R2 และ R3 เป็นเอทิล R4 เป็น C1-3 แอลคิล และ R5 เป็นไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบถูกคัดเลือกจาก: [3-[[4-[(ไดเอทิลอะมิโน)คาร์โบนิล]เฟนิล][1-(2-ไทอีนิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล]เฟนิล]- คาร์บามิกแอซิด,เมทิลเอสเตอร์ [3-[[4-[(ไดเอทิลอะมิโน)คาร์โบนิล][เฟนิล][1-(2-ฟูรานิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล]เฟนิล]- คาร์บามิกแอซิด,เมทิลเอสเตอร์ [3-[[4-[(ไดเอทิลอะมิโน]คาร์โบนิล]เฟนิล][1-(เฟนิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน)เมทิล)เฟนิล]- คาร์บามิกแอซิด,เมทิลเอสเตอร์ เมทิล3-{{4-[(ไดเอทิลอะมิโน)คาร์โบนิล]เฟริล}[1-(1,3-ไทอะโซล-4-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4- อิลิดีน]เมทิล}เฟนิลคาร์บาเมต เมทิล3-{{4-[{ไดเอทิลอะมิโน)คาร์โบนิล]เฟริล}[1-(1,3-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4- อิลิดีน)เมทิล)เฟนิลคาร์บาเมต และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้ดใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับการบำบัดความ เจ็บปวด,ความวิตกกังวล หรือความผิดปกติในการทำงานของทางเดินอาหาร

8. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ1-5ข้อใดข้อหนึ่ง และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

9. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตรIซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (l) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร II กับ X-C(=O)-O-R4: (สูตรเคมี) (ll) โดยที่ X เป็น Cl,Br หรือ I R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-Cl,Br,-I,-F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH, -C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)Rและ-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก-R,-NO2,-OR,-Cl,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)Rและ-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล

10. สารประกอบตามสูตร III: (สูตรเคมี) (lll) โดยที่ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-Cl,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)Rและ-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R6 ถูกคัดเลือกจาก-H และ-C(=O)-O-C1-6แอลคิล

11. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (l) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร IV กับ R1-CHO หรือ R1-CH2X; (สูตรเคมี) (lV) โดยที่ X เป็น Cl,Br หรือ I R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-Cl,Br,-I,-F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH, -C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)Rและ-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล และ C3-6 ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก-R,-NO2,-OR,-Cl,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O)R-NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล