TH77469A

TH77469A - อนุพันธ์ไดแอริลเมทิลิดีนพิเพอริดีน, การเตรียมสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าว

Info

Publication number: TH77469A
Application number: TH401000096A
Authority: TH
Inventors: บราวน์ นายวิลเลียม
Original assignee: แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2004-01-14
Publication date: 2006-05-18

Abstract

DC60 (05/04/47) สารประกอบตามสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2, R3, R4 และ R5 เป็นดังกำหนดในข้อกำหนด รวมทั้งเกลือ, อีแนนชิโอเมอร์ของสาร ดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบรวมอยู่ด้วยถูกเตรียมขึ้นมา สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการบำบัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการความเจ็บปวด สารประกอบตามสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) โดยที่ R1,R2,R3,R4 และ R5 เป็นดังกำหนดในข้อกำหนด รวมทั้งเกลือ, อีแนนชิโอเมอร์ของสาร ดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารปรtกอบรวมอยู่ด้วยถูกเตรียมขึ้นมา สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการบำบัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการความเจ็บปวด

Claims

1. สารประกอบตามสูตร I, เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว, ไดแอสเตอริโอเมอร์, อีแนนชิโอเมอร์ หรือของผสมของสารดังกล่าว: (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI, Br, -I, -F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH, -C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6 แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI, Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R, -C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล; ไพริดิล; ไทอีนิล; อิมิดาโซลิล; ไตรอะโซลิล; พีร์โรลิล; ไทอะโซลิล และ N-ออกซิโด-ไพริดิล โดยที่ R1 อาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือก จาก C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต,-NO2,-CF3แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด R2,R3 และ R4 โดยอิสระเป็น C1-3แอลคิล หรือ C1-3แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต R5 ถูกคัดเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6แอลคิลและ C3-6ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต,-NO2, -CF3, C1-6แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล, ไพริดิล, ไทอีนิล, ฟูริล, อิมิดาโซลิล, พีร์โรลิล และ ไทอะโซลิล โดยที่ R1 อาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต, -NO2, -CF3, C1-6แอลคอกซี, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม และไอโอโด R2 , R3 และ R4 โดยอิสระเป็น C1-3แอลคิลหรือ C1-3แอลคิลซึ่งถูกฮาโลจีเนต และ R5 เป็นไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจากเฟนิล, ไพริดิล, ไทอีนิล, ฟูริล, อิมิดาโซลิล, พีร์โรลิล และ ไทอะโซลิล R2 และ R3 เป็นเอทิล R4 เป็น C1-3แอลคิล และ R5 เป็น ไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารประกอบถูกคัดเลือกจาก: 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(ไทอีน-2-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิลิดีน]เมทิล}-N,N- ไดเอทิลเบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(2-ฟูริลเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิลิดีน]เมทิล}-N,N-ไดเอทิลเบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(เฟนิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}-N,N-ไดเอทิล-เบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(-3-ไทอินิลเมทิล)-4-พิเพอริดินอิลิดีน]เมทิล}-N,N-ไดเอทิล-เบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(3-ไพริดินิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}-N,N-ไดเอทิล- เบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(4-ไพริดินิลเมทิล)-4-พิเพอริดินิลิดีน]เมทิล}-N,N-ไดเอทิล- เบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(ไพริดิน-2-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิลิดีน]เมทิล}-N,N- ไดเอทิลเบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(1,3-ไทอะโซล-4-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิลิดีน]เมทิล}-N,N- ไดเอทิลเบนซาไมด์ 4-{[3-(อะซีติลอะมิโน)เฟนิล][1-(1,3-ไทอะโซล-5-อิลเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิลิดีน]เมทิล}-N,N- ไดเอทิลเบนซาไมด์ และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับการบำบัดความ เจ็บปวด, ความวิตกกังวล หรือความผิดปกติในการทำงานของทางเดินอาหาร

8. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

9. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) I การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตร II กับ X-C(=O)-R4 หรือ R4C(=O)-OC(=O)R4: (สูตรเคมี) II โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI,Br,-I,-F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2,-NRC(=O)R และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6 แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ X เป็น CI, Br หรือ I

10. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) I การทำปฎิกิริยาสารประกอบตามสูตร III กับ R1-CHO หรือ R1-CH2X: (สูตรเคมี) III โดยที่ R1 ถูกคัดเลือกจาก C6-10แอริล และ C2-6เฮเทอโรแอริลโดยที่ C6-10แอริลและ C2-6เฮเทอโรแอริล ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI, -Br,-I,-F, -CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2,-SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH, -C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6 แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ X เป็น CI,Br หรือ I

11. สารประกอบตามสูตร III: (สูตรเคมี) III โดยที่ R2,R3,R4 และ R5 ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล และ C3-6ไซโคลแอลคิล โดยที่ C1-6 แอลคิลและ C3-6 ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูก คัดเลือกจาก -R,-NO2,-OR,-CI,Br,-I,-F,-CF3,-C(=O)R,-C(=O)OH,-NH2,-SH,-NHR,-NR2, -SR,-SO3H,-SO2R,-S(=O)R,-CN,-OH,-C(=O)OR,-C(=O)NR2,-NRC(=O) และ -NRC(=O)-OR โดยที่ R โดยอิสระเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล