TH78849A - อนุพันธุ์ 5-อะมิโนไพราโซล เป็นสารฆ่าสัตว์รบกวน - Google Patents

Abstract

DC60 (01/02/49) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์ 5-อะมิโนไพราโซลของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น (สูตรเคมี) (I) กระบวนการสำหรับการเตรียมของมัน, สารผสมของมัน และการใช้สำหรับควบคุมสัตว์รบกวน ที่รวมถึงสัตว์ที่มีข้อและหนอนพยาธิ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์ 5-อะมิโนไพราโซลของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น (สูตรเคมี) (I) กระบวนการสำหรับการเตรียมของมัน, สารผสมของมัน และการใช้สำหรับควบคุมสัตว์รบกวน ที่รวมถึงสัตว์ที่มีข้อและหนอนพยาธิ

Claims (12)

1. อนุพันธุ์ 5-อะมิโนแอลคิลอะมิโนไพราโซล ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ R1 คือ CN, CH3, CF3, C(=N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-แอลคิล หรือ CSNH2 ที่ Z คือ H, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C3-C6)-แอลคีนิล, (C3-C6)-แอลไคนิล, -(CH2)qR8, COR9, CO2-(C1-C6)- แอลคิล หรือ S(O)pR9 R2 สำหรับทั้งสองเรซิดิวโดยอิสระจากกันและกัน ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แฮโลเจน, CH3 หรือ NR11R12 R3 คือ (C1-C3)-แฮโลแอลคิล, (C1-C3)-แฮโลแอลคอกซี หรือ SF5 R4 คือ ไฮโดรเจน, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล, (C2-C6)-แฮโล แอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล, CO2-(C1-C6)- แอลคิล, CO2-(C3-C6)-แอลคีนิล, CO2-(C3-C6)-แอลไคนิล, CO2-(CH2)qR8, CO2-(CH2)qR10, ห รือ SO2R9, ฟอร์มิล, CO-COO-(C1-C6)-แอลคิล หรือ CO-(C1-C6)-แอลคิล หรือCO-(CH2)mR8 หรือ CO-(CH2)mR10 หรือ (C1-C6)-แอลคิล ที่เรซิดิว -แอลคีนิล, -แอลไคนิล, -ไซโคลแอลคิล หรือ -แอลคิล สามารถไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซี, (C1- C6)-แฮโลแอลคอกซี, (C3-C6)-แอลคีนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโลแอลคีนิลออกซี, (C3-C6)- แอลไคนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโลแอลไคนิลออกซี, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, S(O)pR9, CN, NO2, OH, R8, R10, COR9, NR11R12, OR9 และ CO2R9 R5 คือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C6)- แอลไคนิล หรือ (C2-C6)-แฮโลแอลไคนิล R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล ทั้งหมดสามารถถูกแทนที่โดยอนุมูล R8, R10, R9 หรือ OR9 หนึ่งหรือมากกว่า หรือแต่ละตัวเป็นอิสระคือ หมู่เอซิลที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟอร์มิล, CO-(C1-C6)- แอลคิล และ CO-(C1-C6)-แอลคิล, COO-(C1-C6)-แอลคิล และ COO-(C1-C6)-แอลคิล, SO2-(C1- C6)-แอลคิล และ SO2-(C1-C6)-แอลคิล ที่ทั้งหมดของเรซิดิวของแอลคิลอาจไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือมากกว่า และที่ R6 และ R7 อาจถูกก่อรูปร่วมกันกับหน่วย C2 ที่สิ่งนั้นถูกแนบติดกับวงที่มีห้าถึงเจ็ดสมาชิกเพื่อก่อรูปหมู่ไดวาเลนท์เช่น CO, CS, CO-CO, CH2CO, CHR9CO, CR9R9CO, SO, SO2, PO(OH), PO(OR9), PO(R9), PO(OR10), PO(R10), PO(OR8), PO(R8) หรือเช่น (C1-C3)-แอลคิลีน, (C3-C7)-โซโคลแอลคิลีน, (C3-C7)-ไซโคลอัลคิล- (C1-C6)-แอลคิลีน, 1,2-เฟนิลีน ทั้งหมดไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซี, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซี, (C3-C6)- แอลคีนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโลแอลคีนิลออกซี, (C3-C6)-แอลไคนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโล แอลไคนิลออกซี, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, S(O)pR9, CN, NO2, OH, R8, R10, COR9, NR11R12, OR9 และ CO2R9 R8 คือ เฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซี, (C1-C6)- แฮโลแอลคอกซี, CN, NO2, S(O)pR9 และ NR11R12 R9 คือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, -(C1-C4)-แอลคิล-(C3-C7)- ไซโคลแอลคิล, (CH2)qR8 หรือ (CH2)qR10 R10 คือเฮทเทอโรไซคลิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แฮโลแอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซี, S(O)pR13, OH และออกโซ R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล ทั้งหมดสามารถถูกแทนที่โดยอนุมูล R9 หรือ OR9 หนึ่งหรือมากกว่า R13 คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล หรือเฟนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือ มากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C1- C6)-แอลคอกซี, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซี, CN, NO2, S(O)pR9 และ NR11R12 n และ p และ q แต่ละตัวเป็นอิสระคือ ศูนย์, หนึ่ง หรือสอง m คือ ศูนย์, หนึ่ง, สอง หรือสาม และ แต่ละเฮทเทอโรไซคลิลในอนุมูลที่กล่าวข้างต้นเป็นอิสระคือ อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิกที่มี 3 ถึง 7 อะตอมวง และ 1, 2 หรือ 3 เฮทเทอโรอะตอม ในวงที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O และ S หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ด้านฆ่าสัตว์รบกวนของสารนั้น

2. สารประกอบหรือเกลือของสารนั้นดังอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ R6 และ R7 เป็นอิสระจาก กันและกัน คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลคีนิล หรือ (C2-C6)- แอลไคนิล ในทั้งหมด หนึ่งไฮโดรเจนหรือมากกว่าสามารถถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือ OR9 หรือมากกว่า หรือ R8, R10 ที่ R8, R9, R10 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

3. สารประกอบหรือเกลือของสารนั้นดังอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ R6 และ R7 เป็นอิสระจาก กันและกัน คือ หมู่เอซิลของชนิดฟอร์มิล, CO-(C1-C6)-แอลคิล และ CO-(C1-C6)-แอลคิลถูกที่แทนที่ โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือมากกว่า หรือชนิด COO-(C1-C6)-แอลคิล และ COO-(C1-C6)-แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือมากกว่า หรือชนิด CO-COO-(C1-C6)-แอลคิล และ CO-COO-(C1-C6)- แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือมากกว่า หรือชนิด SO2-(C1-C6)-แอลคิล และ SO2-(C1-C6)- แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือมากกว่า ที่ R9 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1

4. สารประกอบหรือเกลือของสารนั้นดังอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ R6 และ R7 ก่อรูปร่วมกัน กับหน่วย C2 ที่สิ่งนั้นถูกแนบติดกับวงที่มีห้าถึงเจ็ดสมาชิก, หมู่ไดวาเลนท์เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย CO, CS, CO-CO, CH2CO, SO, SO2, PO(OH), PO(OR8), PO(R8), PO(OR9), PO(R9) ที่ R8 และ R9 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

5. สารประกอบหรือเกลือของสารนั้นดังอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ R6 และ R7 ก่อรูปร่วมกัน กับหน่วย C2 ที่สิ่งนั้นถูกแนบติดกับวงที่มีห้าถึงเจ็ดสมาชิก, หมู่ไดวาเลนท์เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย (C1-C3)-แอลคิลีน, (C3-C7)-โซโคลแอลคิลีน, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิลีน, 1,2-เฟนิลีน ทั้งหมดไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซี, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซี, (C3-C6)-แอลคีนิลออกซี, (C3- C6)-แฮโลแอลคีนิลออกซี), (C3-C6)-แอลไคนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโลแอลไคนิลออกซี, (C3-C7)-ไซโคล แอลคิล, S(O)pR9, CN, NO2, OH, R8, R10, COR9, NR11R12, OR9 และ CO2R9 ที่ R8, R9, R10, R11, R12 และ p เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

6. สารประกอบหรือเกลือของสารนั้นดังอ้างสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ที่ R1 คือ CN, C(=N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-แอลคิล หรือ CSNH2 ที่ Z คือ H, (C1-C3)-แอลคิล, -(CH2)pR8, COR9, CO2-(C1-C3)-แอลคิล หรือ S(O)pR9 และ/หรือ R2 คือ แฮโลเจน และ/หรือ R3 คือ (C1-C3)-แฮโลแอลคิล และ/หรือ R5 คือ (C1-C3)-แฮโลแอลคิล และ/หรือ R13 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C3)-แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งไฮโดรเจนหรือมากกว่า และ/หรือ R4 คือ ไฮโดรเจน, (C2-C4)-แอลคีนีล, (C2-C4)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C4)-แอลไคนิล, (C2-C4)- แฮโลแอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C4)-แอลคิล, CO2-(C1- C4)-แอลคิล, CO2-(C3-C4)-แอลคีนิล, CO2-(C3-C4)-แอลไคนิล, CO2-(CH2)pR8, CO2-(CH2)pR10, หรือ SO2R9, ฟอร์มิล, CO-COO-(C1-C4)-แอลคิล, CO-(C1-C4)-แอลคิล หรือ (C1-C4)-แอลคิลที่ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโล เจน, (C1-C3)-แอลคิล, (C1-C3)-แฮโลแอลคิล, (C1-C3)-แอลคอกซี, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซี, S(O)pR9, CN และ NO2 ที่ R8, R9, R10 และ p เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1

7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น ดังระบุในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ที่ R1 คือ CN, CH3 หรือ CF3 และ R2, R3, R5 และ n เป็นดังระบุใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย a) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ L2 คือหมู่จาก กับสารประกอบของสูตร (III) R7O-CH2-CH(OR6)-CH(R13)-NH-R4 (III) ที่ R4, R6, R7 และ R13 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ b) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IV) ที่ R4 คือ เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 (สูตรเคมี) (IV) กับสารแอลคิเลติงของสูตร (III) R7O-CH2-CH(OR6)-CH(R13)-L (V) ที่ ที่ R6, R7 และ R13 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ L คือ หมู่จาก และเบส หรือ c) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (Ia) ที่ R4 และ R13 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ R6, R7 คือ H (สูตรเคมี) (Ia) ที่สารเอซิเลชันเลือกจากหมู่ R14-COCl หรือ R14-CO-O-CO-R15 หรือแอซิดไดคลอไรด์จากหมู่ฟอสจีน, ออกซาลิลคลอไรด์, ไธโอนิลคลอไรด์, ฟอสฟอรัสไดคลอไรด์ และเบส ที่ R14 และ R15 เป็นอิสระคือ H หรือ (C1-C6)-แอลคิล ที่เรซิดิวของแอลคิลอาจไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งอนุมูล R9 หรือ มากกว่า ที่ R9 เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ d) ถ้าต้องการ การเปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตร (I) เป็นเกลือที่สามารถยอมรับได้ในการ ฆ่าสัตว์ของสารนั้น

8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้นดังระบุในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ที่ R1 คือ C(=N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-แอลคิล หรือ CSNH2 ที่ Z และ p เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิของที่ 1 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย a) ที่ R1 คือ CSNH2 ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่สอดคล้องของสูตร (I) ที่ R1 คือ CN และเรซิดิว และค่าอื่นเป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 กับไฮโดรซัลไฟด์ของโลหะแอลคาไลหรือ โลหะแอลแคไลเอิร์ธ หรือกับรีเอเจนต์ Ph2PS2 หรือ b) ที่ R1 คือ CSNH2 ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่สอดคล้องของสูตร (I) ที่ R1 คือ CN และเรซิดิว และค่าอื่นเป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 กับบิส(ไทรแอลคิลไซลิล)ซัลไฟด์ ในขณะที่มีเบส หรือ c) ที่ R1 คือ C(=N-H)-S(C1-C4)-แอลคิล ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่สอดคล้องของสูตร (I) ที่ R1 คือ CSNH2 และเรซิดิวและค่าอื่นเป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 กับสารแอลคิเลติงของสูตร (VI) หรือ (VII): (C1-C4)-แอลคิล-L3 (VI) ((C1-C4)-แอลคิล)3O+BF4- (VII) ที่ L3 คือหมู่จาก d) ที่ R1 คือ C(=NZ)-S(C1-C4)-แอลคิล ด้วยการจำกัด H ที่เตรียมโดยการแอลคิเลชัน, เอซิเลชัน หรือ ซัลโฟนิเลชัน ของสารประกอบที่สอดคล้องของสูตร (I) ที่ Z คือ H และ และเรซิดิวและ ค่าอื่นเป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ด้วยสารประกอบของสูตร (VIII) Z-L4 (VIII) ที่ Z เป็นดังระบุในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ด้วยการจำกัด H และที่ L4 คือหมู่จาก และ e) ถ้าต้องการ การเปลี่ยนสารประกอบที่ได้ของสูตร (I) เป็นเกลือที่สามารถยอมรับได้ด้าน ฆ่าสัตว์รบกวน เภสัชกรรมของสารนั้น

9. สารผสมฆ่าสัตว์รบกวนที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ ด้านการฆ่าสัตว์รบกวนของสารนั้นดังระบุในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ในการร่วมกัน กับสารเจือจางที่สามารถยอมรับได้ด้านการฆ่าสัตว์รบกวนหรือพาหะและ/หรือสารที่ออกฤทธิ์ที่พื้นผิว

10. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้นที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 หรือสารผสมที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 9 สำหรับการเตรียมยารักษาสัตว์

11. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้นที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 หรือสารผสมที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 9 สำหรับการเตรียมยารักษาสัตว์ สำหรับควบคุมสัตว์รบกวน

12. วิธีการสำหรับควบคุมสัตว์รบกวนที่ตำแหน่งซึ่งประกอบด้วยการใช้ในปริมาณที่เป็นผลของ สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น ดังอ้างสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 หรือสารผสมดังอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 9