TH84295B - ไซคลิค แอนิลิโน - พิริดิโนไทรแอซีน - Google Patents

Abstract

DC60 (05/10/58) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปแบบ สเตอรีโอเคมีไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง m แทน 1, n แทน 1, Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; -X1- แทน C1.4แอลคิล, โดยเฉพาะเมธิล; -X2- แทน -C1.4แอลคิล- หรือ -C1-4แอลคิล-NR7-, โดยเฉพาะโพรพิล, -เอธิล-NR7- หรือ -โพรพิล-NR7-; -Y- แทน -NR2-C1.6แอลคิล-CO-NR4-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- หรือ -Het2CO-NR6- และ ที่ซึ่ง -C1-4แอลคิล-ลิงเคอร์ของ -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4- หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโล และเฟนิล; R1 แทนไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือโบรโม; R2 แทน -C1-4แอลคิล-, โดยเฉพาะเอธิล หรือเมธิล; R7 แทนไฮโดรเจน; R8 แทนไฮโดรเจน; R4, R5 และ R6 แทนไฮโดรเจน; Het1 เลือกจากพิเพอร์แอซินิล หรือพิเพอริดินิล, โดยเฉพาะ -พิเพอร์แอซินิล; Het2 ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล หรือพิเพอริดินิล, โดยเฉพาะพิร์โรลิดินิล ซึ่งพิร์โรลิดินิลดังกล่าว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ แก้ไขวันที่ 5/10/2558 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปแบบ สเตอรีโอเคมีไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง m แทน 1, n แทน 1, Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; -X1- แทน C1.4แอลคิล, โดยเฉพาะเมธิล; -X2- แทน C1.4แอลคิล- หรือ -C1-4แอลคิล-NR7-, เฉพาะโพรพิล, -เอธิล-NR7- หรือ -โพรพิล-NR7-; -Y- แทน -NR2-C1.6แอลคิล-CO-NR4-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- หรือ -Het2CO-NR6- และ ที่ซึ่ง -C1-4แอลคิล-ลิงเคอร์ของ -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4- หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโล และเฟนิล; R1 แทนไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือโบรโม; R2 แทน -C1-4แอลคิล-, โดยเฉพาะเอธิล หรือเมธิล; R7 แทนไฮโดรเจน; R8 แทนไฮโดรเจน; R4, R5 และ R6 แทนไฮโดรเจน; Het1 เลือกจากพิเพอร์แอซินิล หรือพิเพอริดินิล, โดยเฉพาะ -พิเพอร์แอซินิล; Het2 ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล หรือพิเพอริดินิล, โดยเฉพาะพิร์โรลิดินิล ซึ่งพิร์โรลิดินิลดังกล่าว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ --------------------------------------------------------- การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาและรูปแบบ สเตอริโอเคมีไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง m แทน 1, n แทน 1, Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; -X1- แทน C1-4แอลคิล, โดยเฉพาะ เมธิล; -X2- แทน -C1-4แอลคิล- หรือ -C1-4แอลคิล-NR7-, โดยเฉพาะ โพรพิล, -เอธิล-NR7- หรือ -โพรพิล-NR7-; -Y- แทน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-หรือ -Het2CO-NR6-และ ซึ่ง -C1-4แอลคิล-ลิงเคอร์ ของ -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโล และ เฟนิล; R1 แทน ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือโบรโม; R2 แทน -C1-4แอลคิล-, โดยเฉพาะ เอธิล หรือ เมธิล; R7 แทน ไฮโดรเจน; R8 แทน ไฮโดรเจน; R4, R5 และ R6 แทน ไฮโดรเจน; Het1 เลือกจากพิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล, โดยเฉพาะ -พิเพอร์แอซินิล; Het2 ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล หรือ พิเพอริดินิล, โดยเฉพาะ พิร์โรลิดินิล ซึ่งพิร์โรลิดินิลที่กล่าว แล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ

Claims (14)

แก้ไข 5/10/58 1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปแบบสเตอรีโอ เคมีไอโซเมอร์ของมัน, ที่ซึ่ง m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n แทน เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทนที่ N หรือ C; Y แทน –NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-,-C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-,-Het12-C1-6แอลคิล-,-CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1- C1-6แอลคิล-CO-NR5 หรือ –Het2-CO-NR6 – ที่ซึ่ง -C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน –NR2-C1-6แอลคิล-CO- NR4 – หรือ –Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5 – อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือ มากกว่าสองหมู่แทนที่ ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, แฮโล, เฟนิล, อินโดลิล, เมธิลซัลไฟด์, ไธออล, ไฮดรอกซิเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, อะมิโน และไฮดรอกซิคาร์บอนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR3-, ที่ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮไล; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR7-, ที่ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮไล; R1 และ R8 แต่ละตัวอย่างอิสระแทนไฮโดรเจน, Het14, ไซยาโน, แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ- ที่ถูกแทนที่ด้วยแฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิล -----------------------------------------------------------

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาและรูปแบบ สเตอริโอเคมีไอโซเมอร์, ซึ่ง m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทน N หรือ C; Y แทน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-, -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -Het12-C1-6แอลคิล-, -CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, หรือ -Het2-CO-NR6-ซึ่ง-C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-หรือ-Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, แฮโล, เฟนิล, อินโดลิล, เมธิลซัลไฟด์, ไธออล, ไฮดรอกซิเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, อะมิโน และ ไฮดรอก.ซิคาร์บอนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR3-, ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR7-, ซึ่งที่กล่าวแล้ว C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิล อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; R1 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, Het14, ไซยาโน, แฮโล, ไฮครอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ- ที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ หรือ แฮโล; R2 และ R9 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, Het3, Het4-C1-4แอลคิล-, Het5-C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-C1-4แอลคิล-คาร์บอนิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองเหมือนมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, Het6, Het7-C1-4แอลคิล-, C2-4แอลคีนิลคาร์บอนิล- ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Het8-C1-4แลอคิลอะมิโนคาร์บอนิล-, C2-4แอลคีนิลซัลโฟนิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; R4, R5, R6 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, Het9 หรือ C1-4แอลคิลออกซิ; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het1 และ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แลอคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล- โมโน- หรือ ได(C1-4แลอคิล)อะมิโน- หรือ อะมิโน-คาร์บอนิล-; Het3 และ Het6 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het3 และ Het6 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สอง หรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล Het4, Het7 และ Het9 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิลที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het4, Het7 และ Het9 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het5 แทนเฮเทโรไซเคิลที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het5 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือ มากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แลอคิลออกซิC1-4แลอคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het10, Het11 และ Het13 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het10, Het11 และ Het13 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล-, อะมิโน-คาร์บอนิล- หรือ โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-; Het12 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอแอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het12 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล-; โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน- หรือ อะมิโน-คาร์บอนิล-; Het14 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล; พิร์โรลิดินิล; พิเพอร์แอซินิล; อิมิแดโซลิล; พิร์โรลิล; 2,3,4-ไทรแอซาพิร์โรลิล; 1,2,3-ไทรแอโซลิล; พิแรโซลิล; หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het14 ที่ กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่ เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1; Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; Y แทน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-, -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CP-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -Het12-C1-6แอลคิล, -CO-Het13-C1-6แอลคิล, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, Het2-CO-NR6-ซึ่ง-C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4- หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมาก กว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโรคาร์บอนิล, แฮโล, ไซยาโนเฟนิล และ เฟนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, -C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิ- หรือ C1-4แอลคิล-NR3; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล หรือ C1-4แอลคิล-NR7-ซึ่งที่กล่าวแล้ว C2-4แอลคีนิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; R1 แทน ไฮโดรเจน, Het14 หรือ แฮโล; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล หรือ Het4-C1-4แอลคิล-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R8 แทน ไฮโดรเจน; R9 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; โดยเฉพาะ R9 แทน, ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล หรือ ไอโซโพรพิล; โดยเฉพาะเจาะจงมากยิ่งขึ้น ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล; R4, R5, R6 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het1 หรือ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ: โดยเฉพาะ Het1 แทน พิร์โรลิดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล และ Het2 แทน พิเพอริดินิล, พิเพอแอซินิล หรือ พิร์โรลิดินิล ซึ่งพิร์โรลิดินิลที่ กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; het4 แทน พิเพอร์แอซินิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het10, Het11, Het12 และ Het13 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het10, Het11, Het12 และ Het13 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; โดยเฉพาะ Het10, Het11, Het12 และ Het13 แทนพิเพอร์แอซินิล; Het14 แทน มอร์โฟลินิล; พิร์โรลิดินิล; พิร์โรลิล; 1,2,3-ไทรแอโซลิล; 2,3,4-ไทรแอซาพิร์โรลิล; พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het14 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย C1-4แอลคิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1; Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; Y แทน -NR2C1-6แอลคิล-CO-NR4-, Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, หรือ -Het2-CO-NR6-ซึ่ง -C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; X1 แทน -C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิ- หรือ C1-4แอลคิล-NR3; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ หรือ C1-4แอลคิล-NR7-; R1 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R8 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ Het4-C1-4แอลคิล-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R4, R5, R6 และ R10แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอแอซินิล ซึ่ง Het1 หรือ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ: Het4 แทน พิเพอร์แอซินิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het11 แทน พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล; โดยเฉพาะ พิเพอร์แอซินิล; Het13 แทน พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล; โดยเฉพาะ พิเพอร์แอซินิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1;Z แทน N หรือ C; Y แทน -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR14-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- หรือ Het2-CO-NR6-ซึ่ง C1-6แอลคิล ลิงเคอร์ ใน -Y- อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโล หรือ เฟนิล; X1 แทน C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; โดยเฉพาะ เอธิล หรือ เอธอกซิ; X2 แทน C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ, หรือ -NR7C1-4แอลคิล; โดยเฉพาะ โพรพิล, -NR7-เอธิล- หรือ NR7-โพรพิล-; R1 แทน ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือ โบรโม; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิล; R4 แทน ไฮโดรเจน; R5 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R6 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R7 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R8 แทน ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือ โบรโม; R9 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 แทน พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล; Het2 แทน พิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าว เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วย: 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-19-ไอน์-16-โอน; (19Z)-19-คลอโร-14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล [19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]เฮปทาคอซา-1(25),2(27)3,5,8(26),9,11,19,21,23-เดคาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 1,8,10,12,17,22,26,32-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[24.2.2.1-3,7~.1-9,13~.1~14,18~] ไทรไทรแอคอนทา-3(33),4,6,9(32),10,12,14(31),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 1,8,10,12,17,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13-.1~14,18~] คอไทรแอคอนทา-3(32)4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 17-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-15-โอน; 18-เมธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6-.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,20,22,27-ออคเทแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,21,23,27-ออคทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] ออคทาคอซา-1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 18-เอธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 5-คลอโร-1,8,10,12,17,22,30-เฮปทาแอซาเพนทาไซโคล[22.2.2.1-3,7~.1~9,13~.1-14,18~] เฮนไทรแอคอนทา-3(31),4,6,9(30),10,12,14(29),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 5-คลอโร-1,8,10,12,17,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1- 14,18~]คอไทรแอคอนทา-3(32),4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 10-คลอโร-14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6-.1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 10-คลอโร-14-เอธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; ซึ่งรวมถึงรูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาและรูปแบบที่ ว่องไวเชิงสเตอริโอเคมีของมัน

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าว เลือกจากเกลือ ไทรฟลูออโรแอวีติกแอซิดของ; 18-เอธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,21,23,28-ออคทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] ออคทาคอซา-1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 1,8,10,12,14,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] ดอไทรแอคอนทา-3(32),4,6,9(31)10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,20,22,27-ออคทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; หรือ 1,8,10,12,17,22,26,32-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[24.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] ไทรไทรแอคอนทา-3(33),4,6,9(32)10,12,14(31),15,17-นอนาเอน-23-โอน

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, สำหรับใช้เป็นยา

8. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในการผลิตยา สำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดโรคที่เป็นสื่อผ่าน GSK-3 แอคติวิตี

9. สารผสมทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7

10. สารมัธยันตร์ของสูตร (XI) (สูตรเคมี) (XI) เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเขิงเภสัชวิทยา และรูปแบบสเตอริโอเคมีไอโซเมอร์, ซึ่ง n แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทน N หรือ C; R1 และ R2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮดรอกซิ, แฮโล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล-, แฮโลคาร์บอนิล-, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล- หรือ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล-C1-4แอลคิล-; X3 แทน C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิล-NR20; X4 แทน C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิล-NR21; R1 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, ไซยาโน, แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ-ที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ หรือ แฮโล; R20 และ R21 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, Het20, Het21-C1-4แอลคิล-, C2-4แอลคีนิลคาร์บอนิล- ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Het22-C1-4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล-, C2-4แอลคีนิลซัลโฟนิล-, C1-4แลอคิลออกซิC1-4แอลคิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; Het20 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่งที่กล่าวแล้ว Het20 อาจจะเลือให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het21 แทเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่งที่กล่าวแล้ว Het21 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het22 แทน เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het22 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-

11. สารมัธยันต์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง, n แทน 1; m แทน 1;Z แทน N หรือ C, โดนเฉพาะ N; P1 และ P2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล-C1-4แอลคิล-; X3 แทน -C1-4แอลคิล- หรือ C1-4แอลคิล-NR20-; X4 แทน -C1-4แอลคิล- หรือ C1-4แอลคิล-NR21-; R1 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R8 แทน ไฮโดรเจน; R20 และ R21 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล

12. สารมัธยันตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 หรือ 11, สำหรับใช้เป็นยา

13. การใช้สารมัธยันตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 หรือข้อ 11 ในการผลิตยาสำหรับการป้อง กัน หรือ การบำบัดโรคที่เป็นสื่อผ่าน GSK-3 แอคติวิตี

14. สารผสมทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารมัธยันตร์ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 10 ถึงข้อ 11