RU2012144317A - Противоинфекционные соединения - Google Patents

Противоинфекционные соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2012144317A
RU2012144317A RU2012144317/04A RU2012144317A RU2012144317A RU 2012144317 A RU2012144317 A RU 2012144317A RU 2012144317/04 A RU2012144317/04 A RU 2012144317/04A RU 2012144317 A RU2012144317 A RU 2012144317A RU 2012144317 A RU2012144317 A RU 2012144317A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
hydrogen
optionally substituted
independently selected
Prior art date
Application number
RU2012144317/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2576662C2 (ru
Inventor
Заесунг НО
Дзаесеунг КИМ
Присий БРОДЕН
Мин Дзунг СЕО
Йоунг Ми КИМ
Джонатан ЧЕКЕТТО
Хеекиоунг ДЗЕОН
Огюст ЖЕНОВЕЗЬО
Саеиеон ЛИ
Сунхее КАНГ
Фанни Анн ЭВАНН
Дзи Йоун НАМ
Тьерри КРИСТОФ
Дени Филипп Седрик ФЕНИСТЭН
Хео ДЗАМУНГ
Дзанг ДЗИЙЕОН
Original Assignee
Энститю Пастер Корея
Энститю Насьональ Де Ля Санте Э Де Ля Решерш Медикаль (Энсэрм)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Энститю Пастер Корея, Энститю Насьональ Де Ля Санте Э Де Ля Решерш Медикаль (Энсэрм) filed Critical Энститю Пастер Корея
Publication of RU2012144317A publication Critical patent/RU2012144317A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2576662C2 publication Critical patent/RU2576662C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
    • C07D243/16—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals
    • C07D243/18—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals substituted in position 2 by nitrogen, oxygen or sulfur atoms
    • C07D243/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее общую формулу Ia:,где m равно 0, 1, 2, 3 или 4;n равно 0, 1, 2 или 3;X, Y и Z представляют собой CH, N или N-оксид;Rв каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C-Cалкила, C-Cгалогеналкила, C-Cциклоалкила, гидроксила, оксо, -OR, -C(O)OR, -C(O)R, -C(O)N(R), -CN, -NO, -NH, -N(R), -ORHetA, -ORN(R), -C(O)N(R)RHetA, -C(O)N(R)HetA, -C(O)HetA, -C(O)N(R)RS(O)R; -S(O)N(R), -S(O)R, -N(R)C(O)RSR, -N(R)RS(O)R, -N(R)S(O)R, -C(S)R, арила, например фенила, бензила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;Rв каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C-Cалкила, C-Cциклоалкила, C-Cалкенила, C-Cциклоалкенила, C-Cалкинила, C-Cгалогеналкила, -OH, -OR, C-Cалкокси, C-Cциклоалкокси, C-Cциклоалкилалкокси, C-Cциклоалкилалкила, -CN, -NO, -NH, -N(R), -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R), -SR, -S(O)R, -S(O)R, -S(O)N(R), арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;Rв каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C-Cалкила, C-Cциклоалкила, гидроксила, -OR, -CN, -NO, -NH, -N(R)C(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R), -S(O)R, -S(O)R, -S(O)N(R), арила, например фенила, бензила, гетероарила, гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен, или две группы Rсоединены друг с другом, образуя пяти- или шестичленные циклические и гетероциклические кольца, каждое из которых необязательно замещено;Rв каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, C-Cциклоалкила, C-Cалкенила, C-Cциклоалкенила, C-Cалкинила, C-Cгалогеналкила, -C(O)R, -R(R)C(O)R, -C(O)OR, -R(R)C(O)OR, -C(O)N(R), -R(R)C(O)N(R), -S(O)R, -S(O)R, -S(O)N(R), арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен; иR, Rи Rв каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, C-Cц�

Claims (10)

1. Соединение, имеющее общую формулу Ia:
Figure 00000001
,
где m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
n равно 0, 1, 2 или 3;
X, Y и Z представляют собой CH, N или N-оксид;
R1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, Cl-Cl0 алкила, C1-C3 галогеналкила, C3-C7 циклоалкила, гидроксила, оксо, -OR4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, -CN, -NO2, -NH2, -N(R4)2, -OR4HetA, -OR4N(R4)2, -C(O)N(R4)R4HetA, -C(O)N(R4)HetA, -C(O)HetA, -C(O)N(R4)R4S(O)2R4; -S(O)2N(R4)2, -S(O)2R4, -N(R4)C(O)R4SR4, -N(R4)R4S(O)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -C(S)R4, арила, например фенила, бензила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;
R2 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-Cl0 циклоалкенила, C2-Cl0 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, -OH, -OR5, Cl-Cl0 алкокси, C3-Cl0 циклоалкокси, C3-Cl5 циклоалкилалкокси, C3-Cl5 циклоалкилалкила, -CN, -NO2, -NH2, -N(R5)2, -C(O)R5, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2N(R5)2, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;
R3 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, гидроксила, -OR6, -CN, -NO2, -NH2, -N(R6)C(O)R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2N(R6)2, арила, например фенила, бензила, гетероарила, гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен, или две группы R3 соединены друг с другом, образуя пяти- или шестичленные циклические и гетероциклические кольца, каждое из которых необязательно замещено;
R4 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, -C(O)R7, -R7(R7)C(O)R7, -C(O)OR7, -R7(R7)C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -R7(R7)C(O)N(R7)2, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен; и
R5, R6 и R7 в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, имеющее общую формулу Ib:
Figure 00000002
,
где o равно 0, 1, 2 или 3; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
A представляют собой NR11, C=O, C=S, OP(O), P=O, CH2 или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из
Figure 00000003
W представляет собой C=O, O, S, CH2 или NR11;
R10 представляет собой фрагмент, выбранный из группы, состоящей из
Figure 00000004
,
R11 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, -OH, -OR13, Cl-Cl0 алкокси, C3-Cl0 циклоалкокси, C3-Cl5 циклоалкилалкокси, C3-Cl5 циклоалкилалкила, -NH2, -N(R13)2, -C(O)R13, -C(O)OR13, -C(O)N(R13)2, -S(O)R13, -S(O)2R13, -S(O)2N(R13)2, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;
R12 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, гидроксила, -OR14, -C(O)R14, -R14(R14)C(O)R14, -C(O)OR14, -R14(R14)C(O)OR14, -CN, -NO2, -NH2, -N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -R14(R14)C(O)N(R14)2, -S(O)R14, -S(O)2R14, -S(O)2N(R14)2, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен;
R13 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, Cl-Cl0 алкила, C3-C10 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен; и
R14 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, Cl-C8 алкила, необязательно замещенного по меньшей мере одним гидроксилом или галогеном; C3-C7 циклоалкила, C2-C10 алкенила, C3-C10 циклоалкенила, C2-C10 алкинила, Cl-Cl0 галогеналкила, арила, например фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен.
3. Соединение по п. 1 или 2, имеющее одну из формул 1-352, как показано в таблице 1, предпочтительно одну из формул 15, 16, 31, 32, 44, 45, 47, 49, 54-57, 60-87, 89-103, 106, 107, 110, 111, 113, 116-135, 137-141, 143, 144, 147, 148, 152, 154, 157-159, 161-167, 171-182, 184-193, 196, 198, 199-202, 209-218, 221-227, 231, 248-260, 262-264, 267-269, 271-274, 280-293, 295-315, 317-318, 320-321, 324 и 330, как показано в таблице 1,
и его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п. 3, имеющее одну из формул 47, 54, 177 и 185, как показано в таблице 1,
и его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п. 1 для применения в лечении бактериальной инфекции.
6. Соединение по п. 5, причем упомянутая бактериальная инфекция представляет собой туберкулез.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Способ лечения бактериальной инфекции, в частности туберкулеза, включающий применение подходящего количества соединения по любому из пп. 1-6 или фармацевтической композиции по п. 7 к персоне, нуждающейся в этом.
9. Соединение, которое конкурентно ингибирует специфическое связывание соединения по любому из пп. 1-6.
10. Способ лечения бактериальной инфекции, в частности туберкулеза, включающий применение подходящего количества соединения, которое характеризуется способностью конкурентно ингибировать специфическое связывание соединения по любому из пп. 1-6 или фармацевтической композиции по п. 7 с его белком-мишенью, к персоне, нуждающейся в этом.
RU2012144317/04A 2010-03-18 2011-03-18 Противоинфекционные соединения RU2576662C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US31511310P 2010-03-18 2010-03-18
US61/315,113 2010-03-18
US201161440937P 2011-02-09 2011-02-09
US61/440,937 2011-02-09
PCT/EP2011/001345 WO2011113606A1 (en) 2010-03-18 2011-03-18 Anti-infective compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012144317A true RU2012144317A (ru) 2014-04-27
RU2576662C2 RU2576662C2 (ru) 2016-03-10

Family

ID=44021876

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012144317/04A RU2576662C2 (ru) 2010-03-18 2011-03-18 Противоинфекционные соединения

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8865734B2 (ru)
EP (1) EP2547678B1 (ru)
JP (1) JP5944837B2 (ru)
KR (1) KR101732212B1 (ru)
CN (1) CN102869661B (ru)
AU (1) AU2011229423B2 (ru)
BR (1) BR112012023576B1 (ru)
CA (1) CA2793086C (ru)
ES (1) ES2572387T3 (ru)
IL (1) IL221940A (ru)
MX (1) MX345762B (ru)
NZ (1) NZ602311A (ru)
PH (1) PH12012501841B1 (ru)
PL (1) PL2547678T3 (ru)
RU (1) RU2576662C2 (ru)
SG (2) SG184073A1 (ru)
WO (1) WO2011113606A1 (ru)
ZA (1) ZA201206814B (ru)

Families Citing this family (115)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110483499A (zh) * 2009-11-05 2019-11-22 圣母大学 咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物及其合成及使用方法
WO2011119518A1 (en) 2010-03-25 2011-09-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
MA34330B1 (fr) 2010-05-27 2013-06-01 Merck Sharp & Dohme Activateurs de guanylate cyclase soluble
WO2012045729A1 (en) * 2010-10-05 2012-04-12 Glaxo Group Limited Imidazo [1, 2 -a] pyridine and pyrazolo [1, 5 -a] pyridine derivatives as trpv1 antagonists
WO2012143796A2 (en) * 2011-04-21 2012-10-26 Institut Pasteur Korea Anti-inflammation compounds
ES2597034T3 (es) 2011-05-30 2017-01-13 Astellas Pharma Inc. Compuesto de imidazopiridina
JP2014517079A (ja) 2011-06-22 2014-07-17 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
EP2768832A1 (en) 2011-10-21 2014-08-27 Torrent Pharmaceuticals Limited Novel substituted imidazopyrimidines as gpbar1 receptor modulators
US8765959B2 (en) * 2011-12-23 2014-07-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Piperidine derivatives
CA2879460C (en) * 2012-07-18 2021-10-19 Garrett MORASKI 5,5-heteroaromatic anti-infective compounds
TW201410677A (zh) * 2012-07-31 2014-03-16 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 縮環雜環化合物
US8778964B2 (en) 2012-11-05 2014-07-15 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]-pyridinecarboxamides and their use
US8796305B2 (en) 2012-11-05 2014-08-05 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Carboxy-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
US9624214B2 (en) 2012-11-05 2017-04-18 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
US9126998B2 (en) 2012-11-05 2015-09-08 Bayer Pharma AG Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
CN104822680B (zh) * 2012-11-30 2016-10-12 安斯泰来制药株式会社 咪唑并吡啶化合物
SMT202000713T1 (it) 2012-12-07 2021-03-15 Vertex Pharma Pirazolo [1,5-a] pirimidine utili come inibitori dell'atr chinasi per il trattamento di malattie del cancro
WO2014143241A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
JP2016512815A (ja) 2013-03-15 2016-05-09 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な縮合ピラゾロピリミジン誘導体
EP2970288A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
CN105339368B (zh) 2013-06-04 2017-08-15 拜耳制药股份公司 3‑芳基‑取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶及其用途
KR102301753B1 (ko) * 2013-07-17 2021-09-15 더 글로벌 얼라이언스 포 티비 드러그 디벨롭먼트, 잉크. 아자인돌 화합물, 이의 합성, 및 이의 사용 방법
US20160185774A1 (en) * 2013-08-02 2016-06-30 Institut Pasteur Korea Anti-Infective Compounds
HUE046727T2 (hu) 2013-12-06 2020-03-30 Vertex Pharma Az ATR-kináz inhibitoraként használható vegyület, 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-IL]-pirazolo-[1,5-A]-pirimidin-3-karboxamid, ennek elõállítása, különbözõ szilárd formái és ezek radioaktív nyomjelzett származékai
NZ723203A (en) 2014-02-13 2020-08-28 Incyte Corp Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
KR102421235B1 (ko) 2014-02-13 2022-07-15 인사이트 코포레이션 Lsd1 저해제로서 사이클로프로필아민
EP3392244A1 (en) 2014-02-13 2018-10-24 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2015124544A1 (de) 2014-02-19 2015-08-27 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 3-(pyrimidin-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
JP2017508810A (ja) 2014-03-21 2017-03-30 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト シアノ置換イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンカルボキサミドおよびその使用
US20170057958A1 (en) 2014-05-02 2017-03-02 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Enantiomers of the n-(2-amino-5-fluoro-2-methylpentyl)-8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide, as well as of the di- and trifluoro derivatives for the treatment of cardiovascular diseases
CN103965193B (zh) * 2014-05-30 2016-04-06 浙江司太立制药股份有限公司 N-(苯氧烷基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物及其制备方法
CN107074863B (zh) 2014-06-05 2019-12-03 沃泰克斯药物股份有限公司 Atr激酶抑制剂的制备方法及其不同的固体形式
PL3157566T3 (pl) 2014-06-17 2019-10-31 Vertex Pharma Metoda leczenia nowotworu przy użyciu kombinacji inhibitorów chk1 i atr
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
US9695180B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
JP2017536396A (ja) 2014-12-02 2017-12-07 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト ヘテロアリール置換イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンおよびその使用
UA122688C2 (uk) 2015-04-03 2020-12-28 Інсайт Корпорейшн Гетероциклічні сполуки як інгібітори lsd1
EP4074378A1 (en) 2015-07-02 2022-10-19 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
JP7427363B2 (ja) 2015-08-12 2024-02-05 インサイト・ホールディングス・コーポレイション Ｌｓｄ１阻害剤の塩
US10919888B2 (en) 2015-09-17 2021-02-16 University Of Notre Dame Du Lac Benzyl amine-containing heterocyclic compounds and compositions useful against mycobacterial infection
KR102678021B1 (ko) 2015-09-30 2024-06-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Dna 손상제와 병용되는, atr 저해제를 포함하는 암 치료용 약제학적 조성물
ES2928164T3 (es) 2015-10-19 2022-11-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MD3377488T2 (ro) 2015-11-19 2023-02-28 Incyte Corp Compuși heterociclici ca imunomodulatori
MX2018007040A (es) 2015-12-10 2018-08-15 Bayer Pharma AG Derivados de 2-fenil-3-(piperazinometil) imidazo[1,2-a] piridina como bloqueadores de los canales task-1 y task-2 para el tratamiento de trastornos respiratorios relacionados con el sueño.
CN108699084A (zh) 2015-12-10 2018-10-23 拜耳制药股份公司 取代全氢吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其用途
MA44075A (fr) 2015-12-17 2021-05-19 Incyte Corp Dérivés de n-phényl-pyridine-2-carboxamide et leur utilisation en tant que modulateurs des interactions protéine/protéine pd-1/pd-l1
MY199705A (en) 2015-12-22 2023-11-20 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2017146246A1 (ja) * 2016-02-26 2017-08-31 大塚製薬株式会社 ピペリジン誘導体
US10166221B2 (en) 2016-04-22 2019-01-01 Incyte Corporation Formulations of an LSD1 inhibitor
WO2017192961A1 (en) 2016-05-06 2017-11-09 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2017205464A1 (en) 2016-05-26 2017-11-30 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EA201990043A1 (ru) * 2016-06-16 2019-05-31 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Анлимитед Компани Антибактериальные соединения
KR20190018681A (ko) * 2016-06-16 2019-02-25 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 항균제로서의 헤테로고리 화합물
KR102685249B1 (ko) 2016-06-20 2024-07-17 인사이트 코포레이션 면역조절제로서의 복소환식 화합물
MA45669A (fr) 2016-07-14 2019-05-22 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
JOP20190005A1 (ar) 2016-07-20 2019-01-20 Bayer Ag مركبات ديازاهيترو ثنائية الحلقة مستبدلة واستخداماتها
CN106279123B (zh) * 2016-08-15 2018-09-04 郑州大学 3-(苯磺酰甲基)咪唑并杂环类化合物及其合成方法
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018044783A1 (en) 2016-08-29 2018-03-08 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3558989B1 (en) 2016-12-22 2021-04-14 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
EP3558973B1 (en) 2016-12-22 2021-09-15 Incyte Corporation Pyridine derivatives as immunomodulators
PE20191532A1 (es) 2016-12-22 2019-10-23 Incyte Corp Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores
CA3047991A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Bicyclic heteroaromatic compounds as immunomodulators
WO2018119224A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Tetrahydro imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 internalization inducers
EP4417262A3 (en) 2017-03-01 2024-11-27 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Combination therapy
WO2018184976A1 (de) 2017-04-05 2018-10-11 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte imidazo[1,2-a]pyridincarboxamide und ihre verwendung
JOP20190284A1 (ar) 2017-06-14 2019-12-11 Bayer Pharma AG مركبات إيميدازوبيريميدين مستبدلة بديازا ثنائي الحلقة واستخدامها للمعالجة من اضطرابات التنفس
WO2018227427A1 (en) 2017-06-14 2018-12-20 Bayer Aktiengesellschaft Substituted bridged diazepane derivatives and use thereof
EP3428815A1 (en) 2017-07-11 2019-01-16 Institut Pasteur Docking method based on saturation transfer difference nmr data, and means for its implementation
EP3691619A1 (en) 2017-10-05 2020-08-12 Quretech Bio AB Ring-fused thiazolino 2-pyridones in combination with a drug against tuberculosis
CN111727042A (zh) 2017-12-06 2020-09-29 仁新医药私人有限公司 微管蛋白抑制剂
CN108159049B (zh) * 2018-02-01 2021-01-05 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种吡啶类化合物的新用途
JP7184383B2 (ja) * 2018-02-01 2022-12-06 ザ・ユニバーシティ・オブ・シドニー 抗癌性化合物
KR102526964B1 (ko) 2018-02-26 2023-04-28 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hbv 복제 억제제로서의 치환된 피롤리진 화합물
BR122023024273A2 (pt) 2018-02-27 2024-02-20 Incyte Corporation Compostos imidazopirimidinas e triazolopirimidinas, seus usos, método para inibir uma atividade de um receptor de adenosina e composição farmacêutica dos mesmos
RS64055B1 (sr) 2018-03-30 2023-04-28 Incyte Corp Heterociklična jedinjenja kao imunomodulatori
MD3790877T2 (ro) 2018-05-11 2023-08-31 Incyte Corp Derivați de tetrahidro-imidazo[4,5-c]piridină în calitate de imunomodulatori PD-L1
EP3810610A1 (en) 2018-05-18 2021-04-28 Incyte Corporation Fused pyrimidine derivatives as a2a / a2b inhibitors
AU2019297361B2 (en) 2018-07-05 2024-06-27 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as A2A / A2B inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
CN109651363B (zh) * 2019-01-03 2020-06-26 东华理工大学 胺甲基化咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及制备方法
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
CN113905787A (zh) 2019-04-05 2022-01-07 斯托姆治疗有限公司 Mettl3抑制化合物
EP4427748A3 (en) * 2019-07-30 2025-01-08 Qurient Co. Ltd. Different forms of 6-chloro-2-ethyl-n-(4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)piperidine-1-yl)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
JP7665593B2 (ja) 2019-08-09 2025-04-21 インサイト・コーポレイション Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤の塩
TWI861208B (zh) 2019-09-10 2024-11-11 日商鹽野義製藥股份有限公司 對分枝桿菌感染有用之含苄胺的 5,6-雜芳族化合物
KR102955654B1 (ko) 2019-09-13 2026-04-21 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 항균 화합물
MX2022003816A (es) 2019-09-30 2022-05-06 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Compuestos antibacterianos.
AR120109A1 (es) 2019-09-30 2022-02-02 Incyte Corp Compuestos de pirido[3,2-d]pirimidina como inmunomoduladores
KR20220071199A (ko) * 2019-09-30 2022-05-31 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 4-퀴놀리논 항균 화합물
PE20230407A1 (es) 2019-11-11 2023-03-07 Incyte Corp Sales y formas cristalinas de un inhibidor de pd-1/pd-l1
ES2986373T3 (es) 2019-12-20 2024-11-11 Qurient Co Ltd Una forma farmacéutica de administración oral de q203
JP7807381B2 (ja) * 2020-03-02 2026-01-27 シロナックス リミテッド． フェロトーシス阻害剤ジアリールアミンパラアセトアミド類
US11718622B2 (en) 2020-03-16 2023-08-08 Exelixis Inc. Heterocyclic adenosine receptor antagonists
CN111393435A (zh) * 2020-03-16 2020-07-10 青岛吉澳医药科技有限公司 氮杂吲哚酰胺类化合物及其制备方法和用途
US12612388B2 (en) 2020-05-20 2026-04-28 Sironax Ltd. Receptor-interacting protein 1 inhibitors including piperazine heterocyclic amide ureas
WO2022016021A1 (en) 2020-07-15 2022-01-20 Third Harmonic Bio, Inc. Crystalline forms of a selective c-kit kinase inhibitor
TW202233616A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 用於製備ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１抑制劑以及其鹽及結晶形式之方法
WO2022099075A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Crystalline form of a pd-1/pd-l1 inhibitor
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
TW202237097A (zh) 2020-11-19 2022-10-01 美商第三諧波生物公司 選擇性ｃ－ｋｉｔ激酶抑制劑之醫藥組合物及其製造及使用方法
WO2022119899A1 (en) * 2020-12-02 2022-06-09 Shionogi & Co., Ltd. A medicament for treating mycobacterial infection characterized by combining a cytochrome bc1 inhibitor with clarithromycin or azithromycin
KR20230157400A (ko) 2021-03-16 2023-11-16 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 항박테리아성 화합물
CA3212074A1 (en) 2021-03-17 2022-09-22 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
WO2022194905A1 (en) 2021-03-17 2022-09-22 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
WO2022214520A1 (en) 2021-04-07 2022-10-13 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
WO2022214519A1 (en) 2021-04-07 2022-10-13 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
TW202325274A (zh) 2021-10-28 2023-07-01 愛爾蘭商健生科學愛爾蘭無限公司 抗菌化合物
EP4582422A4 (en) * 2022-09-16 2025-12-24 Global Health Drug Discovery Inst METTL3 INHIBITOR COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND ITS USE
WO2024089170A1 (en) 2022-10-27 2024-05-02 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Antibacterial compounds
WO2024223859A1 (en) 2023-04-26 2024-10-31 Janssen Pharmaceutica Nv Antibacterial compounds
WO2025017047A1 (en) 2023-07-18 2025-01-23 Janssen Pharmaceutica Nv Combination products of at least three antibiotics comprising bedaquiline, pretomanid or delamanid, and a cytochrome bc1 inhibitor, and their use in the treatment of mycobacterial infections

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE598759A (ru) * 1960-01-04
US3133076A (en) * 1961-04-06 1964-05-12 Simes Phenyl-imidazo(1, 2-a)pyridine-6-car-boxylic acids and their esters
US3105834A (en) * 1961-10-11 1963-10-01 Norwich Pharma Co 2-(5-nitro-2-furyl)-imidazo [1, 2-alpha]-pyridine or-pyrimidine
US6080767A (en) * 1996-01-02 2000-06-27 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Substituted n-[(aminoiminomethyl or aminomethyl)phenyl]propyl amides
DK1218380T3 (da) * 1999-10-08 2004-03-15 Gruenenthal Gmbh Bicykliske imidazo-3-yl-aminoderivater substitueret i seksledsringen
US6723332B2 (en) * 2000-05-26 2004-04-20 Neurogen Corporation Oxomidazopyridine-carboxamides
US7563788B2 (en) * 2004-03-19 2009-07-21 Pfizer Inc. Substituted Imidazo[1,2-a]pyridines as Antibacterial Agents
WO2007027999A2 (en) * 2005-08-31 2007-03-08 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2007034282A2 (en) * 2005-09-19 2007-03-29 Pfizer Products Inc. Diaryl-imidazole compounds condensed with a heterocycle as c3a receptor antagonists
WO2007034278A2 (en) * 2005-09-19 2007-03-29 Pfizer Products Inc. Fused imidazole derivatives as c3a receptor antagonists
WO2008082490A2 (en) * 2006-12-20 2008-07-10 Schering Corporation Novel jnk inhibitors
CL2008001631A1 (es) * 2007-06-06 2009-01-02 Smithkline Beecham Corp Compuestos derivados de heterociclos sustituidos, con la presencia de un grupo fenoxi, inhibidores de transcriptasa inversa; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de infecciones virales por vih.
US8148380B2 (en) * 2007-07-23 2012-04-03 Crestone, Inc. Antibacterial amide and sulfonamide substituted heterocyclic urea compounds
EP2310388B1 (en) 2008-06-17 2015-08-05 Institut Pasteur Korea Pyridopyrimidine compounds as anti-tubercular agents
WO2011050245A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Yangbo Feng Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
CN110483499A (zh) * 2009-11-05 2019-11-22 圣母大学 咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物及其合成及使用方法

Also Published As

Publication number Publication date
PL2547678T3 (pl) 2016-10-31
SG184073A1 (en) 2012-10-30
CN102869661A (zh) 2013-01-09
BR112012023576A2 (pt) 2020-09-01
US20130065884A1 (en) 2013-03-14
CA2793086A1 (en) 2011-09-22
EP2547678A1 (en) 2013-01-23
KR101732212B1 (ko) 2017-05-02
JP2013522253A (ja) 2013-06-13
SG10201502109VA (en) 2015-05-28
ES2572387T3 (es) 2016-05-31
RU2576662C2 (ru) 2016-03-10
AU2011229423B2 (en) 2015-12-10
AU2011229423A1 (en) 2012-09-27
CN102869661B (zh) 2015-08-05
JP5944837B2 (ja) 2016-07-05
HK1180683A1 (zh) 2013-10-25
CA2793086C (en) 2018-08-21
EP2547678B1 (en) 2016-03-16
MX345762B (es) 2017-02-15
PH12012501841B1 (en) 2018-01-12
IL221940A (en) 2017-03-30
MX2012010671A (es) 2013-04-03
WO2011113606A1 (en) 2011-09-22
NZ602311A (en) 2014-08-29
ZA201206814B (en) 2016-03-30
US8865734B2 (en) 2014-10-21
WO2011113606A8 (en) 2012-10-26
BR112012023576B1 (pt) 2022-08-23
KR20130028723A (ko) 2013-03-19
PH12012501841A1 (en) 2012-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2526544T3 (es) Derivado de ácido aminocarboxílico y uso médico del mismo
PE20241127A1 (es) Compuestos triciclicos como inhibidores de kras
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
AR078157A1 (es) Derivados de pirazol-[4,5-d]pirrolo[2,3-b]piridina inhibidores de tirosinquinasas jak 2, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer
AR062074A1 (es) Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil alquilenicos como inhibidores de fosfodiesterasa
AR078536A1 (es) Derivados de pirazol como ligandos del receptor de estrogeno
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2010126056A (ru) Органические соединения
PH12012502572A1 (en) Novel nicotinamide derivative or salt thereof
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
AR074306A1 (es) Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-iv para el tratamiento o prevencion de diabetes
CY1112642T1 (el) Παραγωγα 4-(πυριδιν-4-υλο)-1η-[1,3,5]τριαζιν-2-ονης ως αναστολεις της gsκ3-βετα για τη θεραπεια των νευροεκφυλιστικων ασθενειων
UY29766A1 (es) Formas cristalinas delta y épsilon de mesilato de imatinib
RU2011151835A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ
CY1113890T1 (el) Φαρμακευτικοι συνδυασμοι που περιεχουν βενζοξαζινες για τη θεραπεια νοσων των αναπνευστικων οδων
AR084011A1 (es) Compuestos nitrogenados heterociclicos utiles para el tratamiento de infecciones por el virus sincitial respiratorio (rsv), proceso para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen
JP2014500296A5 (ru)
CY1111022T1 (el) Νεοι φαρμακευτικοι συνδυασμοι για τη θεραπεια νοσων των αναπνευστικων οδων
WO2012101065A3 (en) Pyrimidine biaryl amine compounds and their use as cdk9 inhibitors
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
MY169179A (en) Novel piperidine compound or salt thereof
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
JP2015524843A5 (ru)
RU2015155032A (ru) Тилозиновые производные и способ их получения

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20171016