TH86954A - สารประกอบเคมี - Google Patents
สารประกอบเคมีInfo
- Publication number
- TH86954A TH86954A TH601002853A TH0601002853A TH86954A TH 86954 A TH86954 A TH 86954A TH 601002853 A TH601002853 A TH 601002853A TH 0601002853 A TH0601002853 A TH 0601002853A TH 86954 A TH86954 A TH 86954A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- aryl
- amino
- hydrogen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (15/09/49) บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ตัวแปรเป็นตามที่นิยามไว้ภายใน) เกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว และ โพรดรัก ของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดกลืนโคเลสเตอรอลสำหรับ การบำบัดสภาวะสารไขมันสูงในเลือด บรรยายกรรมวิธีสำหรับการผลิตสารเหล่านี้ และสารผสมเชิง เภสัชวิทยาที่มีสารเหล่านี้ด้วยเช่นกัน บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ตัวแปรเป็นตามที่นิยามไว้ภายใน) เกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว และ โพรดรัก ของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดกลืนโคเลสเตอรอลสำหรับ การบำบัดสภาวะสารไขมันสูงในเลือด บรรยายกรรมวิธีสำหรับการผลิตสารเหล่านี้ และสารผสมเชิง เภสัชวิทยาที่มีสารเหล่านี้ด้วยเช่นกัน
Claims (22)
1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X= -CH2-, -CH2CH2-, หรือ -CH2CH2CH2-; Y= -CH2- หรือ O; Y1= -CH2- หรือ O; ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ Y และ Y1 คือ -CH2-; R1= H, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-C6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งหมู่แอริล หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R2 และ R3 ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลทมี่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง ไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6 แอลคอกซิ,(C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล S(O)a, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-6แอลคิล S(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่แอริล หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือแอริล C1-6แอลคิล; ซึ่ง R3 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 3-7 อะตอม และซึ่ง R4 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม; R5 เลือกจากแฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6 แอลคิล)2 อะมิโน, C-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บามออิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟามออิล และ N,N- (C1-6แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และ ซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบของสูตร (I2): (สูตรเคมี) (I2) ซึ่ง: X= -CH2-, -CH2CH2-, หรือ -CH2CH2CH2-; Y= -CH2- หรือ O; Y1= -CH2- หรือ O; ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ Y และ Y1 คือ -CH2-; R1= H, C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-C6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; และซึ่งหมู่แอริล หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R2 และ R3 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้าน หรือไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ,(C1-C4)3 Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล S(O)a, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-6แอลคิล S(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่แอริล หมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือแอริล C1-6 แอลคิล; ซึ่ง R3 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มี 3-7 คาร์บอนอะตอม และ ซึ่ง R4 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม; R5 เลือกจากแฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-C1-6แอลคิล)2 อะมิโน, C1-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บามออิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟามมออิล และ N,N- (C1-6แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และ ซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X=-CH2-
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X=-CH2CH2-
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X=-CH2CH2CH2-
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง, R1 คือ ไฮโดรเจน; R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน; ซึ่ง C1-6แอลคิล ที่กล่าว แล้ว ถูกแทนที่โดย C1-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรืออะมิโน; R4 คือ ไฮโดรเจน
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง, R1 คือไฮโดรเจน; R2 และ R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน; ซึ่ง C1-6แอลคิล ที่กล่าวแล้ว ถูกแทนที่โดย C3-6 ไซโคลแอลคิล; R4 คือไฮโดรเจน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง, R2 คือไฮโดรเจน และ R3 คือ t-บิวทิล
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง, R2 คือไฮโดรเจน และ R3 คือ เมธิล; ซึ่งเมธิลที่กล่าวแล้ว ถูกแทนที่โดยไซโคลเฮกซิล
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง, R5 เลือกจากคลอรีน หรือ ฟลูออรีน
11. หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่เลือกจาก: N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1- (4-ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-D-ไลซีน; N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1- (4-ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-b,b-ไดเมธิล-D- เฟนิลแอแลนีน; และ N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R หรือ S)-2-(2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิ เอธิล]ไธโอ}-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-3-ไซโคล เฮกซิล-D-แอแลนีน แอมโมเนียเอท
12. สารประกอบของ (XVI): (สูตรเคมี) (XVI) ซึ่ง: X= -CH2-, -CH2CH2-, หรือ -CH2CH2CH2-; Y= -CH2- หรือ O; Y1= -CH2- หรือ O; ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ Y และ Y1 คือ -CH2-; R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; R5 เลือกจากแฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2 อะมิโน, C1-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บามออิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟามออิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และ ซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; R7 คือหมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ C1-4 แอลคอกซิ
13. วิธีการป้องกันสภาวะมีไขมันสูงในเลือด ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่ต้องการมัน
14. วิธีการป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิ ภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการมัน
15. วิธีการป้องกันโรคอัลไซเมอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของ สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการมัน
16. วิธีการป้องกันเนื้องอกที่เกิดร่วมกับโคเลสเตอรอล ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่ มีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมที่ต้องการมัน
17. สูตรผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในของผสมที่มีสารเสริม, สารทำเจือจาง และ/หรือ สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา
18. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ, โซลเวท, โซลเวทของ เกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งกรรมวิธี (ซึ่งหมู่ตัวแปร, นอกจาก กำหนดไว้เป็นอย่างอื่น, เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I)) ประกอบรวมด้วย: กรรมวิธี 1) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 2) ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) หรืออนุพันธ์ที่ถูกกระตุ้นของมัน; กับแอมีนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กรรมวิธี 3): ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) หรืออนุพันธ์ที่ถูกกระตุ้นของมัน, กับแอมีนของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี 4): การรีดิวส์สารประกอบของสูตร (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) กรรมวิธี 5): ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX): (IX) กับสารประกอบของสูตร (X): (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 6): ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (XI): (สูตรเคมี) (XI) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กับสารประกอบของสูตร (XII): (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธี 7): การดี-เอสเทอริไฟด์สารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) ซึ่งหมู่ C(O)OR คือหมู่เอสเทอร์
19. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันสภาวะมีไขมันสูงในเลือด
20. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคหลอดเลือกแดงแข็ง
21. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคอัลไซเมอร์
22. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เกิดร่วมกับโคเลสเตอรอล
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH86954A true TH86954A (th) | 2007-10-10 |
| TH86954B TH86954B (th) | 2007-10-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2011325657B2 (en) | Novel 6-arylamino pyridone carboxamide as MEK inhibitors | |
| JP2018534270A5 (th) | ||
| NO20076196L (no) | Nye 2-azetidinonderivater som kolesterolabsorpsjonsinhibitorer for behandling av hyperlipidemiske tilstander | |
| EP2581376A4 (en) | MATRIC ACID / MATRIN DERIVATIVES AND MANUFACTURING METHOD AND USES THEREOF | |
| EP3541821A1 (en) | Magl inhibitors | |
| NO20076138L (no) | Nye 2-azetidinonderivater som kolesterolabsorpsjonsinhibitorer for behandling av hyperlipidemiske tilstander | |
| PH12015501925A1 (en) | Hydrochloride salt of ((1s,2s,4r)-4-{4-[(1s)-2,3-dihydro-1h-inden-1-ylamino]-7h-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate | |
| EA200801828A2 (ru) | Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3h-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения | |
| US9669003B2 (en) | Use of flavone and flavanone derivatives in preparation of sedative and hypnotic drugs | |
| AU2013366503B2 (en) | Saturated nitrogen and N-acylated heterocycles potentiating the activity of an active antibiotic against mycobacteria | |
| CN111601797A (zh) | 苯并哌啶或杂芳基并哌啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
| IL316674A (en) | History of Oxoindolinyl Amide for Inhibition of NLRP3 and Its Uses | |
| ZA202407288B (en) | P2x3 inhibitor compound, salt thereof, polymorph thereof and use thereof | |
| IL322424A (en) | History of tricyclic azepinones as XC system inhibitors | |
| JP2021506806A (ja) | 置換アゼチジンジヒドロチエノピリジンおよびホスホジエステラーゼ阻害剤としてのそれらの使用 | |
| NL8100808A (nl) | 2-amino-3-hydroxy(fenyl)methylfenylazijnzuren, hun esters en amiden. | |
| RU2007136782A (ru) | Ингибирующие вич 2-(4-цианофенил)-6-гидроксиламинопиримидины | |
| MXPA06003423A (es) | Queleritrina, analogos de la misma y su uso en el tratamiento de desorden bipolar y otros desordenes cognitivos. | |
| TH87284A (th) | สารประกอบเคมี vi | |
| FR2874923A1 (fr) | Application a titre de medicaments de derives du 3, 5-seco-4-nor-cholestane, compositions pharmaceutiques les renfermant, nouveaux derives et leur procede de preparation | |
| WO2023136589A1 (en) | Fused heteroaryl hydroxamates as sting agonists | |
| EP4367107A1 (en) | Novel compounds as inhibitors of pcsk9 | |
| MX2024000087A (es) | Compuestos tiazol-lactama-espiroheterociclicos y sus aplicaciones. | |
| EP4599849A3 (en) | Novel inhibitors of autotaxin | |
| TH86956A (th) | สารประกอบเคมี iii |