TH86956A

TH86956A - สารประกอบเคมี iii

Info

Publication number: TH86956A
Application number: TH601002857A
Authority: TH
Inventors: เลมูเรลล์ นางมาลิน; นอร์ดเบิร์ก นายปีเตอร์; ดาห์ลสตรอม นายมิเกล; คาร์ลส์สัน นายสตาฟฟาน; สตาร์ค นายอินเกมาร์
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2006-06-20
Publication date: 2007-10-10

Abstract

DC60 (18/09/49) สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I)

Claims

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: X คือ -CH2-, -CH2CH2-, หรือ -CH2CH2CH2-; Y คือ -CH2- หรือ -O-; Y1 คือ -CH2- หรือ -O-; ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ Y และ Y1 คือ -CH2- R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R2, R5, R7 และ R8 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิงก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, C3-6ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่ แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไซยาโน; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6 แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือ โพรดรักของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

2. สารประกอบของสูตร (I2): (สูตรเคมี) (I2) ซึ่ง: X คือ -CH2-, -CH2CH2-, หรือ -CH2CH2CH2-; Y คือ -CH2- หรือ -O-; Y1 คือ -CH2- หรือ -O-; ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ Y และ Y1 คือ -CH2- R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R2, R5, R7 และ R8 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ,(C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล C1-6 แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่ แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไซยาโน; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6 แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือ โพรดรักของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง: X คือ -CH2-

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: Y คือ คาร์บอน

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R2 และ R5, ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน หรือ C3-6ไซโคลแอลคิล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว ถูกแทนที่โดยแอริล

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R4 คือ แฮโล

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R6 และ R9 คือ ไฮโดรเจน

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน

10. หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่เลือกจาก: N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-b,b-ไดเมธิล-D- เฟนิลแอแลนิลไกลซีน; และ N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-ไดไฮโดร-1H-อินดีน-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D- แอแลนิลไกลซีน

11. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะสารไขมันสูงในเลือด

12. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็ง

13. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันโรคอัลไซเมอร์

14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เกิดร่วมกับโคเลสเตอรอล

15. สูตรผสมเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 10 ในสารผสมกับสารเสริม, สารทำเจือจาง และ/หรือ สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

16. การผสมผสานกันของสารประกอบตามสูตร (I) หรือ (I2) กับ PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา แอกอนิสท์

17. การผสมผสานกันของสารประกอบตามสูตร (I) หรือ (I2) กับตัวยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส

18. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของ เกลือดังกล่าว หรือ โพรดรักของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งกรรมวิธี (ซึ่งหมู่ตัวแปร, นอกจากกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น, เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I)) ประกอบรวมด้วย: กรรมวิธี 1) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 2) การทำปฏิกิริยาของกรดของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) หรืออนุพันธ์ของมันที่ถูกกระตุ้น; กับแอมีนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กรรมวิธี 3): การทำปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) หรืออนุพันธ์ของมันที่ถูกกระตุ้น, กับแอมีนของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี 3a): ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VIa): (สูตรเคมี) (VIa) หรืออนุพันธ์ของมันที่ถูกกระตุ้น, กับแอมีนของสูตร (VIIa): (สูตรเคมี) (VIIa) กรรมวิธี 4): การรีดิวซ์สารประกอบของสูตร (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) กรรมวิธี 5): การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX): (สูตรเคมี) (IX) กับสารประกอบของสูตร (X): (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 6): การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (XI): (สูตรเคมี) (XI) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กับสารประกอบของสูตร (XII): (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธี 7): การดี-เอสเทอริไฟด์สารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) ซึ่งหมู่ C(O)OR คือหมู่เอสเทอร์