TH87141A - อนุพันธ์ควิโนลีนเป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents
อนุพันธ์ควิโนลีนเป็นสารต้านแบคทีเรียInfo
- Publication number
- TH87141A TH87141A TH601002590A TH0601002590A TH87141A TH 87141 A TH87141 A TH 87141A TH 601002590 A TH601002590 A TH 601002590A TH 0601002590 A TH0601002590 A TH 0601002590A TH 87141 A TH87141 A TH 87141A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- och3
- phenyl
- alkyloxy
- hydrogen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (04/09/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร ( I ) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ รูปแบบทางสเตอริเคมิคอล ของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, Ar หรือ Het; p คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2; R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิลออกซี หรือ C1-6อัลคิลไธโอ; R3 คือ C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งมันติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอมอร์โฟลินิล แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกได้ ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-6อัลคิล, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล ออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ได (C1-6อัลคิล) อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-6อัลคิลออกซีC1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลไธโอC1-6อัลคิล หรือ ไพริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลไธโอ; หรือสองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันจัดรูปเป็นอนุมูล แบบไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH-;r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1 ; ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้อ แบคทีเรียอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร ( I ) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ รูปแบบทางสเตอริเคมิคอล ของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, Ar หรือ Het;p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2; R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิลออกซี หรือ C1-6อัลคิลไธโอ; R3 คือ C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1; R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล หรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งมันติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอมอร์โฟลินิล แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกได้ ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-6อัลคิล, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล ออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ได (C1-6อัลคิล) อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-6อัลคิลออกซีC1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลไธโอC1-6อัลคิล หรือ ไพริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลไธโอ; หรือสองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันจัดรูปเป็นอนุมูล แบบไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH-;r คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1 ; ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคทีเรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้อ แบคทีเรียอื่นนอกจากการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย
Claims (35)
1. การใช้สารประกอบสำหรับผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารประกอบ ดังกล่าวคือ สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็น สเตอริโอเคมิคอลของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ .ในที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, Ar หรือ Het P คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2 R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซี, หรือ C1-6 อัลคิลไธโอ R3 คือ C1-6 อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1 R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล หรือนเบนซิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และรวมถึง N ที่ซึ่งพวกมันติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดิ นิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ด้วย C1-6อัลคิล, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ(C1-6อัลคิล,)อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-6อัลคิลออกซี C1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลไธโอ C1-6อัลคิล,หรือ ไพริมิดินิล R6 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลไธโอ; หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกัน อาจร่วมกันเพื่อจัดรูปเป็นอนุมูลแบบไบวาเลนท์ของ สูตร -CH=CH-CH=CH- r คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2 R7 คือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล, Ar, Het หรือ Het1 Ar คือโฮโมไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล, 1,2-ไดไฮโดร-อะซีแนพธิล, เททราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมไวเคิลอาจเลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่ หมู่แทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจาก หมู่ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน, C1-6อับคิล, โพลีฮาโลC1-6อัลคริล, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี, โพลีฮาโลC1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิล,คาร์บอกซิล, C1-6อัลคิลออกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และโมโน-หรือ ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล Het คือโมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ N-ฟีนอกซีพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิล ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟูรานิล, ไธอินิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซะโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไพริดาซินิล แต่ละโมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่ หมู่แทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคิล,โพลีฮาโลC1-6อัลคิล,ไฮดรอกวีC1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิล หรือ ArC(=O)- Het1 คือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่เลือกได้จากหมู่ ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซซะโซลิล, เบนซไอโซซะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนซิไอโซไธอะโซลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอินิล, 2,3 ไดไฮโดรเบนโซ [1,4] ไดออกซินิล หรือเบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล, แต่ละไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลอาจ เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่ หมู่แทนที่แต่ละหมู่เลือกได้อย่าง อิสระจากหมู่ฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคิล,โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิล, หรือ Ar-C(=O)- ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าการติดเชื้อแบคที่เรียดังกล่าวเป็นการติดเชื้อแบคที่เรียอื่นนอกจากการติดเชื้อ มัยโคแบคที่เรีย และภายใต้เงื่อนไขที่ว่าสารประกอบดังกล่าวคือ สารประกอบอื่นนอกจาก (อัลฟาS, เบตาR)- 6-โบรโม-อัลฟา-[2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เอทธิล]-2-เมทธอกซี-อัลฟา-1-แนฟธาลินิล-เบตา-เฟนนิล-3-ควิโนลินี ธานอล เกลือที่เกิดจากการเติมเบสหรือกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้
2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือไฮไดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิล,Ar หรือ Het; R3 คือ Ar,Het หรือ Het1 และ Ar คือ โฮโมไซเคิลที่ถูกเลือกจากหมู่เฟนนิล, แนพธิล, อะซีแนพธิล, เททราไฮโดรแนพธิล, แต่ละโฮโมไซเคิลอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่ แต่ละหมู่แทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากหมู่ ไฮดรอกซี, ฮาโลล ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน, C1-6อัลคิล,โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ไฮดรอกซีC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, โพลีฮาโลC1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิล,คาร์บอกซิล, C1-6 อัลคิลออกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล และ โมโน- หรือ ได(C1-6อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) คือ สารประกอบที่ มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I-a) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดที่ยอมรับได้ทางเเภสัชกรรมของสารนี้ รูปแบบไอโซเมอร์ สเตอริโอเคมิคอลของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้
4. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่งในที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) หรือ (I-a) คือ สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I-b) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรดที่ยอมรับได้ทางเเภสัชกรรมของสารนี้ รูปแบบไอโซเมอร์ สเตอริโอเคมิคอลของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล, ฮาโล, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, เฟนนิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ Het
6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 5 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, เฟนนิลที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ หรือ Het
7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 6 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, เฟนนิลที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้
8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 7 ในที่ซึ่ง R1 คือ ฮาโล
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี หรือ C1-6อัลคิลไธโอ
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R3 คือ C1-6อัลคิล, หรือ Het
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10 ในที่ซึ่ง R3 คือ Ar หรือ Het
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R3 คือ Ar หรือ Het1
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 10, 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่งในที่ซึ่ง R3 คือ Ar
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 13 ในที่ซึ่ง R3 คือเฟนนิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ แนพธิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็น อิสระคือไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล หรือเบนซิล
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ซึ่งมันติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอมอร์โฟลินิล, แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-6 อัลคิล, ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ,C1-6อัลคิลออกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลไธโอ C1-6อัลคิล หรือ ไพริมิดินิล
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 17 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่ซึ่งมันติดอยู่อาจ จัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไตรอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล ไตรอะซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอเมอร์โฟลินิล, แต่ละริงดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วย C1-6อัลคิล,ฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, อะมิโน, โมโน-หรือ ได (C1-6อัลคิล) อะมิโน, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-6อัลคิลออกซี C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลไธโอ C1-6อัลคิล หรือ ไพริมิดินิล,
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน, ฮาโล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, หรือ C1-6อัลคิล หรือสองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกัน อาจร่วมกันเพื่อจัดรูปเป็น อนุมูลแบบไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH-
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, หรือ สองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกันอาจร่วมกันเพื่อจัดรูปเป็นอนุมูลแบบ ไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH-
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 19 หรือ 20 ในที่ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หรือฮาโล
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง r คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1,2,5 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง P คือเลขจำนวนเต็มเท่า กับ 1
25. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 3 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R1 คือ C1-6อัลคิล แล้วหมู่แทนที่ R1 อื่น ๆ ถูกเลือกได้จากฮาโล, โพลีฮาโล C1-6อัลคิล,C1-6อัลคิล, Ar หรือ Het
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งในที่ซึ่งการติดเชื้อแบคที่เรียคือ การ ติดเชื้อด้วยแบคที่เรียแกรมบวก
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, ฮาโล, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี, เฟนนิล, ฟูรานิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, หรือ ไพริดิล; R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี, C1-6อัลคิลไธโอ, หรือ C1-6อัลคิลออกซีC1-6อัลคิลออกซี; R3คือเฟนนิลที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ฮาโล, แนพธิลที่ เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 ฮาโล หรือ C1-6อัลคิลออกซี, ไธอินิล, พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย Ar-C(=O),2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล, อะซีแนพธิล, ฟูรานิล หรือ C1-6อัลคิล, R4 และ R5 โดยอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน, C1-6อัลคิล,เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ที่มันติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูลที่เลือกได้จากอิมิดาโซลิล, ไพราซินิลที่ถูก แทนที่ด้วย C1-6อัลคิล, พิเพอราซินิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6อัลคิล, พิเพอราซินิลที่ถูกแทนที่ด้วย ไพริมิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วยไดเแมทธิลอะมิโน, ไธโอมอร์โฟลินิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดินิล, หรือไตรอะโซลิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลล C1-6อัลคิล,C1-6อัลคิลออกซี หรือสองอนุมูล R6 ที่อยู่ใกล้เคียงกัน อาจร่วมกันจัดรูปเป็นอนุมูลแบบไบวาเลนท์ของสูตร -CH=CH- CH=CH-; R7 คือไฮโดรเจน
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าเมื่อ R3 คือ Ar, Het หรือ Het1 แล้ว R1 คือ ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, หรือ C1-6อัลคิลออกซี
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 28 ในที่ซึ่ง R1 ฮาโล, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิล, หรือ C1-6อัลคิลออกซี; R2 คือ C1-6อัลคิลออกซี; R3 คือ C1-6อัลคิล,เฟนนิล หรือแนพธิล; R4 และ R5 คือ C1-6อัลคิล, R6 คือ ไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; p คือ 1;r คือ 1
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) ถูกเลือกจากสารประกอบ ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) R1 R2 R3 R4 R5 R6 สเตอริโอเคมี C1 OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H (B) เฟนนิล OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H (A) Br SCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H (B) Br OCH3 3-ฟลูออโรเฟนนิล CH3 CH3 H (B) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 CI (A) Br OCH3 2-แนพธิล CH3 CH3 H (B) Br OCH3 1-แนพธิล CH3 CH3 F (B) Br OCH3 เฟนนิล H H H (A) Br OCH3 2,4ไดฟลูออโรเฟนนิล H CH2CH3 H (B) Br OCH3 1-แนพธิล CH3 CH3 H (A2);(1S, 2R) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H (B1);(1S, 2S) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H (B2);(1R, 2R) Br OCH3 1-แนพธิล CH3 H H (A2) Br OCH3 2-แนพธิล CH3 H H (B) เกลือที่เกิดจากการเติมเบส หรือกรอที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ ของสารนี้
31. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (I) ดังที่ได้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 30 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคที่เรียชนิดอื่น ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่ง หรือมากกว่าของสารต้านแบคที่เรียชนิดอื่นดังกล่าวคือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย
32. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และส่วนประกอบแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของ (a) สารประกอบของ สูตร (I) ดังที่ให้จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 30 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าสารต้าน แบคทีเรียอื่นๆ ภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ คือดังกล่าวคือ สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นนอกจากสารต้านมัยโคแบคทีเรีย
33. การใช้สารรวมดังขอถือสิทธิในข้อ 31 หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมดัง ข้อถือสิทธิในข้อ 32 สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย
34. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I) ดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 30 ข้อใดข้อหนึ่ง และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าของสารต้านแบคที่เรียอื่น ๆภายใต้เงื่อนไขที่ว่าหนึ่งหรือ มากกว่าของสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆดังกล่าวคือสารต้านแบคที่เรียชนิดอื่นนอกจากสารต้าน มัยโคแบคทีเรีย เป็นสารเตรียมแบบรวมสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือใช้ต่อเนื่องกัน ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย
35. สารประกอบของสูตร (I) ในที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกเลือกได้จากสารประกอบ ดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) R1 R2 R3 R4 R5 R6a R6b R6c สเตอริโอเคมี Br OCH3 2,4- H CH2CH3 H H H (B) ไดคลอโรเฟนนิล R1 R2 R3 R4 R5 R6a R6b R6c สเตอริโอเคมี Br OCH3 2,4- H CH2CH3 H H H (A) ไดฟลูออโรเฟนนิล Br OCH3 2,4- CH2CH3 เบนซิล H H H (B) ไดฟลูออโรเฟนนิล Br OCH3 เฟนนิล H CH3 H H H (B) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H H H (B1);(1S,2S) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H H H (B2);(1R,2R) 3-ไพริดิล OCH3 3,5- CH3 CH3 H H H (A) ไดฟลูออโรเฟนนิล 2-ฟูนานิล OCH3 1-แนพธิล CH3 CH3 H H H (B) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 CH3 H H H (B) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 เฟนนิล CH3 CH3 H H H (B) -CH2OH OCH3 1-แนพธิล CH3 CH3 H H H (B) -CH2OH OCH3 1-แนพธิล CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 1-แนพธิล CH3 H H H H (A2) Br OCH3 2-แนพธิล CH3 H H H H (B) Br OCH3 2-แนพธิล CH3 H H H H (A) Br OCH3 เฟนนิล CH2CH3 CH3 H H H (A) Br OCH3 เฟนนิล CH3 H H H H (B) CH3 OCH3 เฟนนิล CH3 H H H H (B) OCH3 OCH3 เฟนนิล CH2CH3 CH2CH3 H H H (A) Br OCH3 เฟนนิล CH2CH3 CH3 H Cl H (A) Br OCH3 (สูตรเคมี) CH3 H H H H (B) Br OCH3 เฟนนิล CH2CH3 CH2CH3 H H Cl (B) R1 R2 R3 R4 R5 R6a R6b R6c สเตอริโอเคมี Br OCH3 เฟนิล (สูตรเคมี) CH3 H H Cl (A) Br OCH3 เฟนิล (สูตรเคมี) CH3 H H Cl (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H F OCH3 (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H Cl CH3 (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H Cl Cl (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 OCH3 OCH3 H (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 Cl H Cl (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H F OCH3 (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H CH3 H (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H F H (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H F H (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H Cl H (A) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H Cl H (B) Br OCH3 เฟนิล CH3 CH3 H CH3 H (A) Br OCH3 เฟนิล NR4R5= H H H (A) (สูตรเคมี) H SCH3 เฟนิล NR4R5=1- H H H (B1) อิมิดาโซล H SCH3 เฟนิล NR4R5=1- H H H (B2) อิมิดาโซลิล เกลือที่เกิดจากการเติมเบสหรือกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH87141A true TH87141A (th) | 2007-10-19 |
| TH87141B TH87141B (th) | 2007-10-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20220041594A1 (en) | Ptpn11 inhibitors | |
| CA2548654A1 (en) | Piperidine-amino-benzimidazole derivatives as inhibitors of respiratory syncytial virus replication | |
| NO20092542L (no) | Antibakterielle kinolin-derivater | |
| CA3081423A1 (en) | Antibacterial compounds | |
| DE60331056D1 (de) | 6-11 bicyclische ketolidderivate | |
| RU2585622C3 (ru) | Тетрациклические соединения | |
| MX2007010072A (es) | Derivados de piperidina antibacterianos. | |
| EA200970534A1 (ru) | Антибактериальные производные хинолина | |
| RU2019142111A (ru) | Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила | |
| WO2011097946A8 (zh) | 含有并环稠合双环的噁唑烷酮化合物及其制备和应用 | |
| NO20092547L (no) | Antibakterielle kinolin-derivater | |
| EP4494705A3 (en) | Non-peptide oxytocin receptor agonists | |
| CA2548666A1 (en) | Amino-benzimidazoles derivatives as inhibitors of respiratory syncytial virus replication | |
| NO20092536L (no) | Antibakterielle kinolin-derivater | |
| NO20092540L (no) | Antibakterielle kinolin-derivater | |
| EA201070898A1 (ru) | Новое производное хиназолин-2,4-диона и лекарственные композиции на его основе для профилактики и лечения заболевания, обусловленного поражением черепно-мозгового нерва | |
| CN111329864B (zh) | 喹唑酮类化合物及其用途 | |
| NO20092541L (no) | Antibakterielle kinolin-derivater | |
| TW201343169A (zh) | 使用奧諾拉（ａｕｒｏｒａ）激酶抑制劑治療癌症的方法 | |
| KR20190143219A (ko) | Naprt 음성 암 치료용 신규 화합물 및 이를 포함하는 조성물 | |
| JP7184915B2 (ja) | 新規の抗マイコバクテリア複素環式アミド | |
| Suresh et al. | Antimicrobial and larvicidal activities of 2-hydroxypyrrolidine/piperidine derivatives | |
| TH82463B (th) | อนุพันธ์ควิโนลีน เป็นสารต้านแบคทีเรีย | |
| TH87466A (th) | อนุพันธ์ควิโนลีน เป็นสารต้านแบคทีเรีย | |
| MX2025003258A (es) | Antagonista del dominio de alfa/beta-hidrolasa que contiene 6 (abhd6) |