TH87950A - ตัวยับยั้งชนิด nnrt - Google Patents

Abstract

DC60 (02/11/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการจัดเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R1 ถึง R4 เป็นไปตาม ที่กำหนดไว้ ณ ที่นี้ซึ่งนำมาใช้สำหรับรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อจากไวรัสที่ก่อให้เกิดภูมิคุ้มกัน บกพร่องในคน (HIV) หรือการรักษา AIDS หรือ ARC ในลำดับต่อจากนั้นการประดิษฐ์เป็นการจัด ให้มีวิธีการรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อจาก HIV ด้วยสารประกอบตามสูตร I และสารผสมที่มี สารประกอบชนิดนี้ ในลำดับต่อจากนั้นการประดิษฐ์ยังคงเป็นการจัดให้มีกระบวนการเตรียมสาร ประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R4 คือ A1 และ X1 คือ NH หรือ O (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A1 A2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการจัดเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R1 ถึง R4 เป็นไปตาม ที่กำหนดไว้ ณ ที่นี้ซึ่งนำมาใช้สำหรับรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อจากไวรัสที่ก่อให้เกิดภูมิคุ้มกัน บกพร่องในคน (HIV) หรือการรักษา AIDS หรือ ARC ในลำดับต่อจากนั้นการประดิษฐ์เป็นการจัด ให้มีวิธีการรักษาหรือป้องกันอาการติดเชื้อจาก HIV ด้วยสารประกอบตามสูตร I และสารผสมที่มี สารประกอบชนิดนี้ ในลำดับต่อจากนั้นการประดิษฐ์ยังคงเป็นการจัดให้มีกระบวนการเตรียมสาร ประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R4 คือ A1 และ X1 คือ NH หรือ O (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A1 A2

Claims (18)

1. สารประกอบที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A1 A2 โดยที่ X1 คือ O, NR8 หรือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือแอลคอกซีที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคล แอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม หมู่ธาตุแฮโลเจน ไซยาโนหรือไนโตร R4 คือ A1 หรือ A2 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไฮดรอกซี-C1-6-แอลคิลหรือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย หมู่ที่เลือกได้โดยอิสระ 1 ถึง 3 หมู่ในแต่ละกรณีจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ธาตุ แฮโลเจน ไฮดรอกซี ไนโตร และไซยาโน หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้าด้วยกันโดย (CH2)a R7 คือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอมหรือฟีนิล R8 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม n คือเลขจำนวนเต็มที่มีค่าจาก 2 ถึง 4 อะตอม เกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A1 A2 โดยที่ X1 คือ O, NR8 หรือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ธาตุ แฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 หรือ A2 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไฮดรอกซี-C1-6-แอลคิลหรือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย หมู่ที่เลือกได้โดยอิสระ 1 ถึง 3 หมู่ในแต่ละกรณีจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ ธาตุแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้าด้วยกันโดย (CH2)a R7 คือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมหรือฟีนิล R8 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม n คือเลขจำนวนเต็มที่มีค่าจาก 2 ถึง 4 อะตอม และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่ เป็นเภสัชภัณฑ์

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A1 โดยที่ X1 คือ O, NR8 หรือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ธาตุ แฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไฮดรอกซี-C1-6-แอลคิลหรือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย หมู่ที่เลือกได้โดยอิสระ 1 ถึง 3 หมู่ในแต่ละกรณีจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ ธาตุแฮโลเจน หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้าด้วยกันโดย (CH2)a R8 คือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม n คือเลขจำนวนเต็มที่มีค่าจาก 2 ถึง 4 อะตอม และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่ เป็นเภสัชภัณฑ์

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ X1 คือ O, NR8 หรือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยแฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือไฮดรอกซี-C1-6-แอลคิล หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้า ด้วยกันโดย (CH2)2 R8 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมและเกลือของสารประกอบสูตรนี้ ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ X1 คือ O R1 คือหมู่ธาตุแฮโลเจน R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ธาตุแฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนหรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ X1 คือ O R1 คือ CI R2 คือไฮโดรเจน และ F R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย Br, CI หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน เมธิลหรือเอธิล และเกลือของสาร ประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ X1 คือ NR8 R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยแฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หมู่ธาตุแฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม แฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไฮดรอกซี-C1-6-แอลคิล หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้าด้วย กันโดย (CH2)2 R8 คือไฮโดรเจน หรือเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่ X1 คือ NH R1 คือไฮโดรเจน Br, CI หรือเมธิล R2 คือไฮโดรเจน หรือ F R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย CF2, Br, CI หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน เมธิล CF2, CH2OH หรือ R5 และ R6 เชื่อมต่อเข้าด้วยกันโดย (CH2)2 และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ X1 คือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ธาตุแฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ X1 คือ CH2 R1 คือไฮโดรเจน หรือ CI R2 คือไฮโดรเจนหรือ F R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย Br, CI หรือไซยาโน R4 คือ A1 R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือเมธิล และเกลือของสารประกอบ สูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) A2 โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน หมู่ธาตุแฮโลเจน R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ธาตุแฮโลเจน R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ธาตุแฮโลเจน หรือไซยาโน R4 คือ A2 R7 คือไฮโดรเจน แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอมหรือฟีนิลและเกลือของ สารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11 โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน หรือ CI R2 คือไฮโดรเจนหรือ F R3 คือฟีนิลแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย Br หรือไซยาโน R4 คือ A2 R7 คือเมธิล หรือฟีนิล และเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้เป็นเภสัชภัณฑ์

13. สารประกอบตามและเกลือของสารประกอบสูตรนี้ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารประกอบคือ (S)-3-[3-(3-โบรโมฟีนอกซี)-4-คลอโรเบนซิล]-5-เมธิล-4,5-ไดไฮโดร-1H-[1,2,4] ไตรอะซีน-6-โอน (S)-3-[4-คลอโร-3-(3,5-ไดโบรโมฟีนอกซี)-2-ฟลูออโรเบนซิล]-5-เมธิล-4,5-ไดไฮโดร- 1H-[1,2,4]ไตรอะซีน-6-โอน (R)-3-[4-คลอโร-3-(3,5-ไดโบรโม-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโรเบนซิล]-5-เมธิล-4,5-ได ไฮโดร-1H-[1,2,4]ไตรอะซีน-6-โอน 2-[3-(3-โบรโม-ฟีนอกซี)-4-คลอโร-เบนซิล]-6-เมธิล-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-5- โอน 5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะ ซีน-3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-ไอโซฟธาโลไนทริล 2-[3-(3-โบรโม-5-คลอโรฟีนอกซี)-4-คลอโร-2-ฟลูออโรเบนซิล]-6-เมธิล-4H-[1,3,4] ออซาไดอะซีน-5-โอน 2-[4-คลอโร-3-(3,5-ไดโบรโมฟีนอกซี)-2-ฟลูออโรเบนซิล]-6-เมธิล-4H-[1,3,4]ออกซะ ไดอะซีน-5-โอน 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(6-เมธิล-5-ออกโซ-5,6-ไดไฮโดร-4H-[1,3,4]ออกซะ ไดอะซีน-2-อิลเมธิล)ฟีนอกซี]เบนโซไนทริล 5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(6-เมธิล-5-ออกโซ-5,6-ไดไฮโดร-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน- 2-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-ไอโซฟธาโลไนทริล 5-[4-คลอโร-3-(3,5-ไดโบรฟีนอกซี)-2-ฟลูออโรเบนซิล]-4,6,7-ไตรอะซาสไปโร[2.5] ออกต์-5-อีน-8-โอน 2-[3-(3-โบรโมฟีนอกซี)-4-คลอโรเบนซิล]-6,6-ไดเมธิล-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-5-โอน 2-[3-(3-โบรโม-ฟีนอกซี)-4-คลอโร-เบนซิล]-6-เอธิล-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-5-โอน 3-[2-คลอโร-5-(6,6-ไดเมธิล-5-ออกโซ-5,6-ไดไฮโดร-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-2-อิล- เมธิล)ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-[2-คลอโร-5-(6-เอธิล-5-ออกโซ-5,6-ไดไฮโดร-4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-2-อิลเมธิล)ฟี นอกซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4] ไตรอะซีน-3-อิลเมธิล)ฟีนอกซีเบนโซไนทริล 3-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน- 3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมธิลเบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3- อิลเมธิล)-2-ฟลูออโรฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตร- อะซีน-3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-ไดฟลูออโรเมธิล-5-[2-ฟลูออโร-6-เมธิล-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร [1,2,4]ไตรอะซีน-3-อิลเมธิล)ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล (S)-6-[3-(3-โบรโมฟีนอกซี)-4-คลอโรเบนซิล]-4-เมธิล-4,5-ไดไฮโดร-2H-ไพริดาซีน-3- โอน 3-[2-คลอโร-5-((S)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-3-อิลเมธิล)ฟีนอก ซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-((S)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร- ไพริดาซีน-3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล (S)-6-[3-(3-โบรโม-5-คลอโรฟีนอกซี)-4-คลอโร-2-ฟลูออโรเบนซิล]-4-เมธิล-4,5-ไดไฮโดร -2H-ไพริดาซีน-3-โอน 6-(4-คลอโร-3-ฟีนอกซี-เบนซิล)-4,5-ไดไฮโดร-2H-ไพริดาซีน-3-โอน 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน- 3-อิลเมธิล)ฟีนอกซี]-5-ไดคลอโรเบนโซไนทริล 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-เมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน- 3-อิลเมธิล)ฟีนอกซี]-5-คลอโรเบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-3-(5,5-ไดเมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3- อิลเมธิล)-2-ฟลูออโรฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3- อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(6-ออกโซ-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-1,4,5,6-เตตระไฮโดร [1,2,4]ไตรอะซีน-3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-((R)-5-ไฮดรอกซีเมธิล-6-ออกโซ-1,4,5,6-เตตระ ไฮโดร [1,2,4]ไตรอะซีน-3-อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนทริล 3-[3-(3-โบรโม-ฟีนอกซี)-4-คลอโรเบนซิล]-5-เมธิล-1H-[1,2,4]ไตรอะซีน-6-โอน 3-[2-คลอโร-5-(5-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3-อิล-เมธิล)-ฟีนอกซี]- เบนโซไนทริล 3-[3-(3-โบรโม-ฟีนอกซี)-4-คลอโรเบนซิล]-5-เมธิล-1H-[1,2,4]ไตรอะซีน-6-โอน 3-[4-คลอโร-3-(3,5-ไดโบรโมฟรนอกซี)-2-ฟลูออโรเบนซิล]-5-เมธิล-1H-[1,2,4]ไตรอะซีน -6-โอน 5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(5-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3-อิลเมธิล)- ฟีนอกซี]-ไอโซฟธาโลไนทริลหรือ 3-โบรโม-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(5-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร[1,2,4]ไตรอะซีน-3- อิลเมธิล)-ฟีนอกซี]เบนโซไนทริล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือของสารประกอบชนิด ยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์สำหรับนำมาใช้เป็นตัวยา

15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือของสารประกอบ ชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์สำหรับนำมาใช้ผลิตตัวยาในการรักษาโรคจากเชื้อไวรัสที่ก่อให้เกิด ภูมิคุ้มกันบกพร่องในคน (HIV)

16. สารผสมที่เป็นเภสุชภัณฑ์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใด ข้อหนึ่ง และ/หรือเลือกของสารประกอบชนิดยอมรับได้ที่เป็นเภสัชภัณฑ์ผสมเข้ากับพาหะ ตัวทำ เจือจางหรือเครื่องแทรกยาชนิดยอมรับได้เป็นเภสัชภัณฑ์อย่างน้อยหนึ่งชนิด

17. กระบวนการเตรียมสารประกอบและเกลือของสารประกอบชนิดยอมรับได้ที่เป็น เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ (i) R4 คือ A1 , X1 คือ NR8 และ R8 คือไฮโดรเจน หรือ (ii) R4 คือ A2 และ R3, R5, R6, R7 และ n เป็นไปตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบไปด้วยขั้นตอน (i) การเข้าทำปฏิกิริยาของสารประกอบจากกรดฟีนิลอะซิติก II กับเอสเทอร์ของกรดอะมิโน ในสภาวะที่มีรีเอเจนต์สำหรับต่อประกบเพื่อให้ได้สูตร III (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) II III (ii) การเข้าทำปฏิกิริยาของ III กับรีเอเจนต์ของ Lawesson เพื่อให้ได้ IV III (สูตรเคมี) IV (iii) การเข้าทำปฏิกิริยาของ IV เข้ากับไฮดราซีนเพื่อให้ได้สารประกอบสูตร I โดยที่ R4 คือ A1 และ X1 คือ NR8 และ R8 คือไฮโดรเจน และ (iv) การออกซิไดซ์ A1 อย่างเลือกให้กับ A2 เพื่อให้ได้สารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ R4 คือ A2

18. กระบวนการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือ A1, X1 คือ O และ R3 ,R5, R6 และ n เป็นไปตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบไปด้วยขั้นตอน (i) การเข้าทำปฏิกิริยาของสารประกอบของกรดฟีนิลอะซิติกหรือเอสเทอร์ของกรดฟีนิลอะ ซิติก IIa กับไฮดราโซนในสภาวะที่มีรีเอเจนต์สำหรับต่อประกบเพื่อให้ได้ N-แอซิดไฮดราไซด์ V (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IIa V (ii) การเข้าทำปฏิกิริยาของ N-แอซิลไฮดราไซด์ V กับแอริล อัลดีไฮด์เพื่อให้ได้แอมีน (VIa) และการรีดิวซ์ VIa ในลำดับต่อจากนั้นเพื่อให้ได้ N-แอซิล-N'-อะแรลคิลไฮดราไซด์ VIb (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIa VIb (iii) การเข้าทำปฏิกิริยา VIb กับ 2-แฮโลแอลคาโนอิลเฮไลด์และต่างเพื่อให้ได้ N-แอซิล-N'- อะแรลคอล-N'-2-แฮโลแอซิลไฮดราไซด์ (VIIa) และไซโคลเซซัน N-แอซิล-N'-อะแรลคิล-ไฮดราไซด์ VIIa เพื่อให้ได้ 4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-5-โอน (VIIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIIa VIIb (iv) การเข้าทำปฏิกิริยาของ VIIb กับ AICI3 เพื่อดีเบนซิเลต 4H-[1,3,4]ออกซะไดอะซีน-5- โอน และเพื่อให้ได้ VIII VIIb (สูตรเคมี) VIII