TH95794A - ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน รูปแบบผลึก และกระบวนการ - Google Patents
ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน รูปแบบผลึก และกระบวนการInfo
- Publication number
- TH95794A TH95794A TH701003732A TH0701003732A TH95794A TH 95794 A TH95794 A TH 95794A TH 701003732 A TH701003732 A TH 701003732A TH 0701003732 A TH0701003732 A TH 0701003732A TH 95794 A TH95794 A TH 95794A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- ilamino
- oxo
- cyclohexyl
- isopropyl
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract 7
- 102000019034 Chemokines Human genes 0.000 title 1
- 108010012236 Chemokines Proteins 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 8
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 6
- -1 isopropyl (methyl) amino Chemical group 0.000 claims abstract 5
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- JNYLMODTPLSLIF-UHFFFAOYSA-N 6-(trifluoromethyl)pyridine-3-carboxylic acid Chemical group OC(=O)C1=CC=C(C(F)(F)F)N=C1 JNYLMODTPLSLIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 abstract 4
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000004497 CCR2 Receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010017312 CCR2 Receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 2
- 230000007815 allergy Effects 0.000 abstract 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000006041 probiotic Substances 0.000 abstract 2
- 235000018291 probiotics Nutrition 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 239000000556 agonist Substances 0.000 abstract 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 239000004031 partial agonist Substances 0.000 abstract 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (19/10/50) การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์บางส่วนของฤทธิ์ ของตัวรับ MCP-1 ชนิดใหม่ N-((1R,2S,5R)-5-(ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือ เกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบ รวมลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์ที่ไม่คาดหวัง รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยัง ได้รับการจัดเตรียมอีกด้วย สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารและวิธีการของการใช้สารดังที่เป็น ตัวกระทำสำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โรคภูมิแพ้, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคทาง เมแทบอลิก, มะเร็ง และ/หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นวัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึงมี N-((1R,2S,5R)- 5-(ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน) ไพร์โรลิดิน)-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1, R8, R9, R10 และ HET เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ได้ ดีของกระบวนการ ยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์บางส่วนของฤทธิ์ ของตัวรับ MCP-1 ชนิดใหม่: N-((1R,2S,5R)-5-(ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือ เกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบ รวมลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์ที่ไม่คาดหวัง รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยัง ได้รับการจัดเตรียมอีกด้วย สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารและวิธีการของการใช้สารดังที่เป็น ตัวกระทำสำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โรคภูมิแพ้, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคทาง เมแทบอลิก, มะเร็ง และ/หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นวัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึงมี N-((1R,2S,5R)- 5-(ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน) ไพร์โรลิดิน)-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1, R8, R9, R10 และ (สูตร) เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ได้ ดีของกระบวนการยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย: สิทธิบัตรยา
Claims (3)
1. สารประกอบ, N-((1R,2S,5R)-5-(ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน)-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด, หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร
2. สารประกอบข้อข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นรูปแบบผลึกของ N-((1R,2S,5R)-5- (ไอโซโพรพิล(เมธิล)อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน) ไพร์โรลิดิน)-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด, หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร
3. สารประกอบข้อข้อถือแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH95794A true TH95794A (th) | 2009-05-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1109624T1 (el) | Υποκατεστημενα παραγωγα θειοφαινιου ως ανταγωνιστες υποδοχεα γλυκογονου, παρασκευη και θεραπευτικες χρησεις | |
| WO2007106181A3 (en) | Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses | |
| DE602006012725D1 (de) | Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung | |
| EA200700027A1 (ru) | Антагонисты рецептора глюкагона, их получение и терапевтическое применение | |
| CL2011000795A1 (es) | Compuestos derivados de n-(1,3,4-tiadiazol-2-il) aril/heteroaril-amida, agonistas del receptor de 1-fosfato de esfingosina; composicion farmaceutica; combinacion farmaceutica; y su uso para el tratammiento de enfermedades autoinmunes, inflamatorias cronicas, rechazo de transplantes, dolor, entre otras. | |
| EA201300436A8 (ru) | Совместные кристаллы и соли ингибиторов ccr3 | |
| WO2007120270A3 (en) | Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses | |
| NO20090256L (no) | Modulatorer for kjemokine reseptoraktivitet, krystallinske former og prosesser | |
| CY1111744T1 (el) | Τροποποιητες της δραστηριοτητας toy υποδοχεα χημειοκινων, κρυσταλλικες μορφες και διεργασια | |
| TW200726764A (en) | N-linked heterocyclic antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions | |
| DE602006015509D1 (de) | Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung | |
| TH95794A (th) | ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน รูปแบบผลึก และกระบวนการ | |
| TH97002A (th) | ||
| NO20055997L (no) | Diarylmetylidenpiperidinderivater og deres anvendelse som opiodreseptoragonister | |
| TH97002B (th) | ตัวคุมฤทธิ์ตัวรับคีโมคีน, รูปแบบผลึก และกระบวนการ | |
| TH98781A (th) | สารเตรียมแบบผสมที่ประกอบด้วย ไบฟีพรูนอกซ์ และ ตัวทำการโดปามีน | |
| CL2009001088A1 (es) | Forma cristalina (ii) de (1r,4r)-4-(1,1-dimetiletilsulfonamido)-n-(5-(trifluorometil) piridin-2-il) ciclohexancarboxamida; procesos de preparacion; utiles como antagonistas del receptor npyy5. | |
| TH98781B (th) | สารเตรียมแบบผสมที่ประกอบด้วย ไบฟีพรูนอกซ์ และ ตัวทำการโดปามีน | |
| TH149013A (th) | เฮทเทอโรเพนตะไซเคิล (heteropentacycles) ที่ว่องไวในฐานะสารยับยั้งไคเนส (kinase inhibitors) | |
| TH87919B (th) | อนุพันธ์ของ 1,4-เบนโซไธอะซีพีน 1,1-ไดออกไซด์ชนิดใหม่ที่มีสมบัติที่ดีขึ้น, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารนั้น, ยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบนี้ และการใช้สารนั้น | |
| TH93372A (th) | สารยับยั้งไคเนส | |
| TH96078A (th) | สารเกลือของเบนโซไดอะเซพีนและการปรับตัวเป็นรูปผลึกของมัน | |
| TH87920A (th) | อนุพันธ์ของ1,4-เบนโซไธอะซีพีน1,1-ไดออกไซด์ชนิดใหม่ที่มีสมบัติที่ดีขึ้น,กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารนั้น, ยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบนี้และการใช้สารนั้น | |
| TH84282B (th) | เฮทเทอโรไซเคิลในรูปนิโคทินิค แอซิด รีเซปเตอร์ อะโกนิสท์สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ | |
| TH93949A (th) | อนุพันธ์ 1,4-เบนโซไธอีพีน 1,1-ไดออกไซด์ ตัวใหม่ที่มีสมบัติที่ปรับปรุงแล้ว, วิธีสำหรับการเตรียมมัน, สารเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเหล่านี้, และการใช้มัน |