TH98885A - อินโดล - Google Patents

อินโดล

Info

Publication number
TH98885A
TH98885A TH701006196A TH0701006196A TH98885A TH 98885 A TH98885 A TH 98885A TH 701006196 A TH701006196 A TH 701006196A TH 0701006196 A TH0701006196 A TH 0701006196A TH 98885 A TH98885 A TH 98885A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
halo
alkoxy
hydrogen
formula
Prior art date
Application number
TH701006196A
Other languages
English (en)
Inventor
บิสซองต์ นางสาวแคเทอรินา
กรุนด์โชเบอร์ นายคริสโตฟี
ชไนเดอร์ นายแพทริค
โรเจอร์ส อีแวนส์ นายมาร์ก
มาสเซียดรี นายราฟฟาเอลโล
แรตนี นายฮาซาเน
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH98885A publication Critical patent/TH98885A/th

Links

Abstract

DC60 (27/03/52) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์อินโดล-2-อิล-คาร์บอนิล-ไพเพอริดิน-เบน โซอิมิดาโซลอน และ อินโดล-2-อิล-คาร์บอนิล-ไพเพอริดิน-เบนโซซาโซลอนชนิดใหม่ในฐานะ สารปฏิปักษ์ตัวรับ VIa, การผลิตสารเหล่านั้น, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร เหล่านั้น และ การใช้สารเหล่านั้นในฐานะตัวยา สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบัน เป็นประโยชน์ในการป้องกัน และ/หรือ การบำบัดของภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า และ โรคอื่น ๆ การประดิษฐ์ปัจจุบันประกอบด้วยสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) โดยที่ R1 ถึง R11, X และ Y เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์ การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์อินโดล-2-อิล-คาร์บอนิล-ไพเพอริดิน-เบน โซอิมิดาโซลอน และ อินโดล-2-อิล-คาร์บอนิล-ไพเพอริดิน-เบนโซซาโซลอนชนิดใหม่ในฐานะ สารปฏิปักษ์ตัวรับ VIa, การผลิตสารเหล่านั้น, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร เหล่านั้น และ การใช้สารเหล่านั้นในฐานนะตัวยา สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบัน เป็นประโยชน์ในการปกป้อง และ/หรือ การบำบัดของภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า และ โรคอื่น ๆ การประดิษฐ์ปัจจุบันประกอบด้วยสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) โดยที่ R1 ถึง R11, X และ Y เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์

Claims (20)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) โดยที่ X และ Y ถูกเลือกจากการรวมกันของ: X คือ NR7 และ Y คือ C=O, X คือ CH2 และ Y คือ C=O, X-Y คือ N=N หรือ X คือ O และ Y คือ C=O; R1 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; R2 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRcRd, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-Rf, เบนซิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล,C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโลC1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6-แอลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี แฮโล-C1-6-แอลคอกซี หรือ -O-C2-10-แอลคีนิล; R5 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 ถูกจับไว้ด้วยกันเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนกับส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5- คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, -O-เบนซิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, ไนโตร, แฮโล, ไซยาโน, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf, ฟีนิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, -(C1-3-แอลคีลีน)-Rm, โดยที่ R3 คือฟีนิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว, เฮเทอโรไซ โคลแอลคิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 6 ตัว หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, หรือ R5 และ R6 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R5-R6- คือ -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O- หรือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1หรือ 2; R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 -แอลคิบ; R8, R9, R10 และ R11 ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; Ra, Rb, Ri และ Rj ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล, หรือ Ra และ Rb หรือ Ri และ Rj ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิด เฮทเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; Rc, Rd, Rg และ Rh ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -C(O)Re หรือ -S(O)2Re โดยที่ Re ถูกเลือกจากกลุ่มของ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, และ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง แฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยา โน, หรือ Rc และ Rd หรือ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้น ก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 ถึ 6 ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮทเทอโรอะตอมซึ่งถูก เลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; หรือ Rc และ Rd หรือ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้น ก่อให้เกิด ไปโซอินโดล-1, 3 ไดโอน; Rf ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น
2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH
3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R2 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRcRd, โดยที่ Rc และ Rd โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, -C(O)Re, หรือ -S(O)2Re โดยที่ Re ถูกเลือกจากกลุ่มของ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล หรือ ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ หรือ Rc และ Rd ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดไอโซอินโดล- 1, 3-ไอโอน, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf, โดยที่ Rf ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอย่างเป็นเลือกด้วยแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6- แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ ฟีนิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลค อกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน
4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 โดยที่ R4 คือ ไฮโดรเจน; แฮโล; C1-6-แอลคิล; หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5-คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1หรือ 2
5. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 โดยที่ R5 คือ ไฮโดนเจน, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี หรือ R4 และ R5 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ R4-R5- คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2
6. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 โดยที่ R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh แต่ละหมู่ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ โดยที่ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดเฮเทอโร ไซเคิลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน; C1-6-แอลคิล; -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl; โดยที่ Rk และ Rl ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ Ri และ Rj ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มี สมาชิก 5 ถึง 6 ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; -O-เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1- 6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; ไนโตร; แฮโล; ไซยาโน: C1-6-แอลคอกซี; แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; แฮโล-C1-6-แอลคิล; -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rfl; โดยที่ Rf ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน; C1-6-แอลคิล; C1-6-แอลคอกซี; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน -(C1-3-แอลคีลีน)-Rm, โดยฟีนิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว, เฮเทอโรไซ โคลแอลคิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 6 ตัว หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; หรือ หรือ R5 และ R6 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R5-R6-คือ-O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O- หรือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2;
7. สารประกอยของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย CN หรือ OH, -O-เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ ไนโตร; หรือ R5 หรือ R6 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ R5-R6- คือ -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2
8. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ X คือ NR7 และ Y คือ C=O
9. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ CH2 และ Y คือ C=O
10. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ X-Y คือ N=N
11. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ X คือ O และ Y คือ C=O
12. สารประกอบของสูตร (I) ซึ่งถูกเลือกจาก {5-โบรโม-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอ นิล]-อินโดล-1-อิล}-อะซีโตไนไตรล์, N-{5-เมธอกซี-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์ บอนิล]-1H-อินโดล-3-อิล}-2-ไนโตร-เบนซาไมด์ 4-ฟลูออโร-N-{5-เมธิล-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไพเพอริ ดีน-1-คาร์บอนิล]-1H-อินโดล-3-อิล}-เบนซาไมด์, {2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไอเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-1H- อินโดล-3-อิล}-อะซีติก แอสิด เอธิล เอสเทอร์, 1-[1-(7-เบนซิลออกซี-1H-อินโดล-2-คาร์บิล)-ไพเพอริดิน-4-อิล]-1,3-ไอไฮโดร-เบน โซอิมิดาโซล-2-โอน, {5-คลอโร-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอ นิล]-อินโดล-1-อิล}-อะซีโตไนไตรล์, {5-คลอโร-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอ นิล]-1H-อินโดล-1-อิล}-อะซีโตไนไตรล์, 1-[1-(5คลอโร-1H-อินโดล-2-คาร์บอนิล)-ไพเพอริดิน-4-อิล]-1,3-ไดไฮโดร-อินโดล-2- โอน, หรือ (4-เบนโซไตรอะโซล-1-อิล-ไพเพอริดิน-1-อิล)-(5-คลอโร-1H-อินโดล-2-อิล)-เมธาโนน
13. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) กับเอมีนของสูตร I (สูตรเคมี) เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร (I) โดย R1 ถึง R6, R8 ถึง R11, X และ Y เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1
14. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (I-1): (สูตรเคมี) กับอิเล็กโตรไฟล์ของสูตร R1-hal เพื่อให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) โดยที่ R1 ถึง R6,R8 ถึง R11, X และ Y เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R1 มิใช่ H
15. สารประกอบสูตร (I) ที่สามารถได้มาโดยกระบวนการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 13 และ 14
16. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 โดยที่สำหรับการ ใช้ในการป้องกัน หรือ การบำบัดของอาการปวดระดู, ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่ง ของวาโซเพรสซินที่ไม่เหมาะสม, ตับแข็ง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ , ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า
17. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12
18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 17 โดยที่มันเป็นประโยชน์ต่อต้านการ บำบัดของอาการปวดระดูฅ ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพลสซินที่ไม่ เหมาะสม, ตัวแข็ง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ, ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า
19. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 สำหรับการเตรียมตัวยานั้น
20. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 19 โดยที่ตัวยาเป็นประโยชน์เพื่อต่อต้านการบำบัดของอาการ ปวดระดู, ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพลสซินที่ไม่เหมาะสม, ตับแข็ง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ, ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า
TH701006196A 2007-12-04 อินโดล TH98885A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH98885A true TH98885A (th) 2009-11-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2216545C2 (ru) Гетероарил-1-пиперидины и пиперазины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения психозов и ослабления боли
RU2000128036A (ru) Амидиновые соединения
JP2023501253A5 (th)
RU2437882C2 (ru) Производные имидазолидинона
JP2007501861A (ja) Mc4−rアゴニストとしてのグアニジノ置換キナゾリノン化合物
JP2017535568A (ja) 血漿カリクレイン阻害剤としてのn−((ヘタ)アリールメチル)−ヘテロアリール−カルボキサミド化合物
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
JP2015535252A5 (th)
JP2018502877A5 (th)
US6642228B1 (en) α1b-adrenergic receptor antagonists
HRP20010484A2 (en) Substituted benzimidazoles and their preparation and use
ATE458483T1 (de) Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung
JP2005504039A5 (th)
HRP20140252T1 (hr) Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze
RU2008125813A (ru) Производные индол-3-ил-карбонил-спиро-пиперидина
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
EA200700141A1 (ru) Новые аминоциклические производные мочевины, их получение и фармацевтическое применение в качестве ингибиторов киназы
AR076375A1 (es) Piperazinil azetidinil amidas heteroaromaticas y aromaticas como inhibidores de lipasas de monoacilglicerol.
CA2444489A1 (en) Benzimidazolone compounds
RU2009120443A (ru) Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a
JPWO2003042181A1 (ja) 4,4−ジフルオロ−1,2,3,4−テトラヒドロ−5h−1−ベンゾアゼピン誘導体又はその塩
RU2009119393A (ru) Производные спиропиперидина
RU2008102156A (ru) НОВЫЕ ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
AR068065A1 (es) Derivados de tetrahidroquinolinas, antagonistas de receptores de tsh, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en enfermedades asociadas a desordenes tiroideos.