UA129572C2 - Спосіб контролю грибів - Google Patents

Abstract

Спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину C застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання.

Description

(57) Реферат:

Спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину С застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання.

Даний винахід стосується застосування відомої сполуки циклотіазоміцину С для контролю грибів, зокрема в сільському господарстві або садівництві. Даний винахід також стосується фунгіцидних композицій, зокрема агрохімічних фунгіцидних композицій, які містять циклотіазоміцин С, способів одержання композицій та варіантів застосування циклотіазоміцину

С або композицій для контролю або попередження грибкового зараження субстратів, зокрема для застосування в сільському господарстві або садівництві на субстратах, таких як рослини, зібрані продовольчі сільськогосподарські культури, насіння або неживі матеріали.

Циклотіазоміцин С є відомою сполукою формули І.

МН.

У о о -й4 о нт Н о ", Н М / в-7 Н о а МН х

Мн ї 5

Ї 2 тмн

Фе не

М ої нм о х З РН ., - "сн. ше: : /

М Ї о М

М-8 М ши ок о т-68е- нм

М ? З ит щш- прю -к-

М не о ()

Структура циклотіазоміцину С розкрита на сторінці З в М/О2015191789. У цьому розкритті також представлені приклади протимікробної активності циклотіазоміцину С у таблиці б на сторінці 31. На сторінці 31 після таблиці 6 чітко зазначено, що "Найвища інгібувальна активність спостерігалась щодо роду Васійни5. Автори винаходу також вирішили оцінити, чи чинить циклотіазоміцин С інгібувальну дію щодо росту різних штамів грибів, але такої дії не спостерігалось".

У ході даної роботи неочікувано було виявлено, що циклотіазоміцин С проявляє корисну фунгіцидну активність щодо ряду грибкових патогенів, які зазвичай уражають рослини в сільському господарстві й садівництві, та може використовуватись як протигрибковий засіб або як фунгіцид для різних субстратів і в різних варіантах застосування.

Згідно з першим аспектом даного винаходу передбачений спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину

С застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання.

Згідно з другим аспектом даного винаходу передбачена агрохімічна композиція, яка містить фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину С. Така агрохімічна композиція може також містити агрохімічно прийнятний розріджувач або носій.

Згідно з третім аспектом даного винаходу передбачений спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість агрохімічної композиції, яка містить циклотіазоміцин С, застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання.

Згідно з четвертим аспектом даного винаходу передбачене застосування циклотіазоміцину

С як фунгіциду. Згідно з даним конкретним аспектом даного винаходу застосування може виключати способи лікування організму людини або тварини за допомогою хірургічного втручання або терапії.

Циклотіазоміцин С можна одержувати, як розкрито в УМО2015191789. Зокрема, його продукує штам МУ/С-3908 від МККІ, і його можна виділяти, як описано в абзаці (0178) в

МО2015191789. Штам УУС-3908 є загальнодоступним у колекції культур АК5 (МКК), 1815

Опімегейу 5ігеєї, Пеорія, Іллінойс, 61604.

Циклотіазоміцин С можна застосовувати в сільському господарстві та пов'язаних із ним галузях застосування, наприклад, як активний інгредієнт для контролю грибкових шкідників рослин або на неживих матеріалах для контролю грибів, що спричиняють псування, або грибів, потенційно шкідливих для людей. Циклотіазоміцин С характеризується неочікуваною активністю за низьких норм застосування та добре переноситься рослинами. Він має дуже корисні лікувальні та профілактичні властивості, та його можна використовувати для захисту широкого діапазону рослин, що культивуються. Циклотіазоміцин С можна застосовувати для пригнічення або знищення грибів, які зустрічаються на рослинах або частинах рослин (плодах, квітках, листках, стеблах, бульбах, коренях) різних сільськогосподарських культур корисних рослин, захищаючи водночас також ті частини рослин, які розвиваються пізніше.

Даний винахід додатково стосується способу контролю або попередження зараження рослин, або матеріалу для розмноження рослин, та/або зібраних продовольчих сільськогосподарських культур, сприйнятливих до зараження грибами, шляхом обробки рослин, або матеріалу для розмноження рослин, та/або зібраних продовольчих сільськогосподарських культур, де фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину С застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання.

Також можна використовувати циклотіазоміцин С більш широко як фунгіцид.

Застосовуваний у даному документі термін "фунгіцид" означає сполуку, за допомогою якої здійснюють контроль, модифікацію або попередження росту грибів. У разі застосування термін "фунгіцидно ефективна кількість" означає кількість такої сполуки або комбінації таких сполук, яка здатна забезпечувати ефект щодо росту грибів. Ефекти контролю або модифікації передбачають усі відхилення від природного розвитку, такі як знищення, гальмування розвитку

ЗО тощо, а попередження передбачає бар'єр або інше захисне утворення в рослині або на ній для попередження грибкової інфекції.

Також циклотіазоміцин С можна застосовувати як засоби для протруювання з метою обробки матеріалу для розмноження рослин, наприклад насінини, зокрема плодів, бульб або зерен, або паростків рослини, для захисту від грибкових інфекцій, а також від фітопатогенних грибів, що зустрічаються в грунті. Матеріал для розмноження можна обробляти композицією, яка містить циклотіазоміцин С, перед посадкою: насінину, наприклад, можна протравлювати перед висіванням. Циклотіазоміцин С також можна застосовувати щодо зерен (нанесення покриття), при цьому або шляхом просочування насіння в рідкому складі, або шляхом покриття їх твердим складом. Композицію також можна застосовувати щодо місця посадки під час висаджування матеріалу для розмноження, наприклад, щодо борозни для насіння під час висівання. Даний винахід також стосується таких способів обробки матеріалу для розмноження рослин та матеріалу для розмноження рослин, що обробляється таким чином.

Більш того, циклотіазоміцин С можна застосовувати для контролю грибів у суміжних галузях, наприклад, у галузі захисту технічних матеріалів, у тому числі дерев'яної та пов'язаної з деревом технічної продукції, у галузі консервування харчових продуктів, у варіантах фармацевтичного застосування, у варіантах ветеринарного застосування та в галузі організації санітарної обробки.

Крім того, даний винахід можна застосовувати для захисту неживих матеріалів від зараження грибами, наприклад, пиломатеріалів, личкувальних плит, шпалер і фарби.

Приклади важливих грибів, які необхідно контролювати в сільському господарстві та інших галузях, являють собою:

Аридо сапаїда, АМегпагіа 5рр.; Апегпагіа аГегпаїге, АйГегпагіа бгаззісає, Апетагіа Бгазвісісоїа,

АйМегпагіа 5оїапі, Айетапа іотайорніа, Арпапотусе5з 5рр.; Арпапотусе5 соспПііоідев,

Арпапоітусез ешеїспев5, Азсоспуїа 5рр.; АзсоспНуїа різі, Азрегойив5 5рр.; АзрегодіПи5 сабопагіив5;

АврегойПи5 Чамив, Азрегайиз підег, Віштетіа 5рр.; Віштепа адгатіпів Т.5р.пегаві, Віштетгіа дгатіпів

Тт.5р.ийісі, Віштегієвєїа |аарії, Воїгуозрпаєтла з5рр.; Вогуозрпаєта аоїпіаєа, Воїгуозрпаєта оріиза,

Воїгуїіз 5рр; Воїгуїіїз сіпегєа, Вгетіа Іасіисає, Садорнога агедаїа, Сегаїосувіїв 5рр.; Сегаосувіїв

ТітЬгіаа Сегсозрога 5рр.; Сегсозрога Беїїсоіїа, Сегсозрога Кікиснії, Сегсозрога 5оіїпа, Сегсозрога 7еае-тауаї5, СІадозрогішт 5рр; СіІадозрогішт сиситегіпит, Сіагпгеєдіа потоеосагра, Сіамісерв бО ригригеа, СосНіобої5 5рр; Соспіобоїй5 саптбопит, Соспіороїш5 Неїегозігорпи5, СосНіоброїШв

Інипайи5, Соспіїороїй5 тіуабеапив, Соспіїороїи5 заїїмив5, СоПефоїгіспит 5рр; СоїІеютгіснит сарвісі,

СоїПейфоїйспит соссодез, СоПеййіспит детаїйшт, СоППеюїгіспит діоеозрогіоідез5, СоПемснпит дгатіпісоїа, СоПейоїіспит Іпаєтишніапит, СоПеїоїміспит тивзає, СоПейїй іспит огбісшаге,

СоїПейфоїйспит Шшипсаїшт, Согупезрога савзвіїсоїа, Оіаройнпе з5рр; Оіаропне ПНеїїапійі, Оіаропне

ІопдісоПа Оіароппе пеоміїїсоїа, Оіаропнпе зоіає, ОідутеПйа 5рр; Огесп5іегта 5рр; Огеспвзієета дідапіва, ЕіІзіпое 5рр; ЕіІзіпое діусіпе5, Егетоїпесішт дозвурії, Егузірпе 5рр; Егузірне стисіїегагит,

Егузірпе ашивза, Егузірпе песаю!, Ешура Іайа, Ривзагішт 5рр; ЕРизапйит сцтогит, Еизагит

Іапозеїтйіає, Ризалпит охузрогит Її. 5р. діусіпе5, Ризагішт охузрогит Її. 5р. мазіптесіит, Ризагт охузрогит 1.5р. реїає, Ривагшт охузрогит ї.5р. сирепзе, Ризагішт охузрогит 1.5р. Іусорегзісі,

Еизагшт роає, Ризагішт ргоїПегаїшт, Ривагішт засспагі, ЕРизагішт 5рогоїпспіоіїде5, Еизагт

Шісіпстит, Ризайит мігдиШйопте, Саєитаппотусез дгатіпів, СіббрегеїІа 5рр; СсіббрегеїЇІа ахепасеа, сіррегеїІа гціїкигої, Ссірбегейа гціїкигої маг. зираїшіпапз, Сірбрегеїйа іпігісапв, Сірбрегеїїа топі Гогтів,

Сіррегейа 7єеає, СоІоміпотусез сіспогасеагит, Схутпозрогапдішт |ипірегі-мігдіпіапає,

НеІтіпіпозрогіит 5рр; НеІтіпіпозрогішт 5оїапі, Нетіївїа 5рр; Нептіїєїа мавіаїгіх, Нуаіорегопоз5рога рагазіїїса, КабраїеПйа 2геає, Іавєїізага Тисітоптів, Іеріодгарпішт Ішпабегадії, І емейІша іашгіса,

Горподептішт зеайіобзит, Містодоспішт та/)и5, Мопіїїпіа 5рр; Мопіїїпіа їисіїсоіа, Моподгарпеїа 5рр; Моподгарпейа аїребзсеп5, МопоадгарпеПа пімаїйбє, Мусозрпаєтейа 5рр; Мусозрпаєгеїїа агасніаі5, МусозрпаєтгтеїІа агеоїа, МусозрНаєгеїІа регКеїеуї, Мусозрпаєтеїа роті, МаКаїаєа огугає,

Меорзецаосетгсозрогейа 5рр; Меорзецйдосегсозрогейа бБгаззісає, МеорзейдосегсозрогеїйПЙа сарзеМйає, Оспийтасшціа уайшпдає, Орпіозіота в5рр; Орпіозіота рісеає, Орпіовіота иіпті,

Рагазіадопозрога подогит, РепісшШіишт 5рр; Репісйит адйпнацшт, Репісйит ехрапзит, Репісіит йайсит, Регопо5сіегозрога 5рр; Регопозсіегозрога тпаудібє, Регопозсіегозрога рпПіірріпепвів,

Регопозсіегозрога зогопі, Регопозрога 5рр; Регопо5рога аевігисіогї, Регопо5зрога тапзпигіса,

Рпакорзога распутігі, РНеїїїпив ідпіагив5, РНіаїорнпога 5рр; Ріїусіеєта мадабипаа, Рпота 5рр;

РпуПаспога 5рр; РПуПаснога ротідепа, РнНуїЇовіїсіа 5рр; РНуїобіїсіа атреїїсіда, РПуїЇовіфсіа сіїісагра, РпуїПовіїста зрпаєгорзоїдеа, Рпузодетпта тауаї5, Рнпуїорпїпога з5рр, Рпуїорпїнога сарзвісі,

Рпуюріпїтога сіппатоті, Рпуїорпійога іпіезіап5, Рпуїорпійога 5оіає, Ріазтоаіорнога Бгаззісає,

Ріазторага 5рр; Ріазторага Паївієдії, Ріазторага мйсоїа, Ріеподотив б5рр; Ріеподоти5

Бічіорозиє, РіІеподотив ІПпдат, Ріеозрога 5рр; Ріеозрога ППегтрагит, Родозрпаєта 5рр;

ЗО Родозрпаєга їизса, Родозрпаєга Іеисоїіспа, Родозрпаєта тасшіагі5, Рзейдосегсозрога Піепвів,

Рзепдорегопозрога 5рр; Рзепдорегопозрога сибрепві5, Рзейдорегопозрога Ппитиї, Рзецпаоре?гіга їаснеїрпіа, Рзепдоругепоспавєїа Іусорегзісі, Риссіпіа 5рр; Риссіпіа аїї, Риссіпіа дтатіпів, Риссіпіа

Пеїїапійпі, Риссіпіа погаві, Риссіпіа Киеппії, Риссіпіа теїІапосернаїа, Риссіпіа роїузога, Риссіпіа 5огопі, Риссіпіа віШйійОоптів, Риссіпіа іпйісіпа, Ругепорегіга зрр; Ругепорегіга Бгаззісає,

Ругепорнога 5рр; Ругепорпога дгатіпеа, Ругепорнога іегез, Ругепорнога іпіісі-терепії5, Ругісшата 5рр; Ругісцагіа дгатіпів-їййсі, Ругісціагпа огугає, РуїШішт 5рр; РуїШішт арпапідентатшт, Руїйішт взуїмаїйсит, Руїішт иПйітит, Натиїага 5рр; Натшіага соїІо-судпі, Нетоїіаідутейа аевзігисіїма,

ВПіг2осіопіа 5рр; Нпіг2осіопіа сегеаїї5, Нпі2госіопіа огугає, ВПіг2осіопіа огугае-заїмає, НПі2осіопіа

Теобготає, ВНігори5 аптпі2ив, ВНупспозрогішт 5рр; ВНупспозрогіит зесаїїв, Загосіадіит огугає,

Зепі2гоїйугішт роті, 5сіеторпіїйпога тасгозрога, осіегоїїпіа 5рр; Зсіегоїїпіа зсіегоїогит, Зсіегоїйт 5рр; Зеріогіа з5рр; беріопйа діусіпе5; бЗеріогіа Іусорегзісі; ЗеюзрНнаєгіа Штсіса; 5рпаєгоїпеса

Тшїдіпеа, біадопозрогорзів сисигтріїасеагит, біетрпуїйшт 5рр; 5іетрнНуїйшт 5оїапі, біепосагреїа тасгозрога, 5іегешт Пігтзшит, ТПнапаїтерноги5 сиситегтгів, Тпівіаміорвзів Бавісоїа, ТіПейа 5рр; Тена

Іаємі5, ТШейа іййісі, Тгап25сНеїйа аібвсоіоиг, Тгіісподенпта 5рр; ТПісподепта мігде, Турпша 5рр;

Турпша іпсагтаїа, Огосузіїз 5рр; Огосузіїв адгоругі, Огосузіїв соЇсНісі, Оготусев 5рр; Оготусев аррепаїсціацв, Оготусез місіае-тарає, О5Шадо 5рр; ОзШадо тауаї5, ОзШадо зедешт маг. погавеі,

О5Шадо зедешт маг. пида, Обійадо зедешт маг. ійісі, Мепішга 5рр; Мепішга іпаедшпаїї5, Мепішгіа ругіпа, Мепісійит 5рр; МепісШит данііає, УМІзопотусез сагрорпйиз5 та Хутозеріогіа (пісі.

Приклади інших важливих грибів являють собою Абрзідіа согутбіїтега, Азрегайшв5 Титідатв,

ЕтетгісеїІа підшапв, АзрегоїПи5 їетеив5, Ацгеобавзідіит риїїшапв, Віазіотусез дептаййаїв, Сапаїда аірісап5, Сапаїда діабгата, Сапаїда Кгизеї, Сапаїда Іозійапіає, Сапаїда рагарзіовзів, Сапаїіда іорісаїїз, Соссідіоідез ітптійв5, Нііобазіаіена пеоїогтапз, Ерідептпорнуїоп Поссозит, А|еПотусев сарзшіацвь, Містозрогит 5рр, Мисог 5рр, Рагасоссідіоідез зрр, РеїйеїППашт в5рр, Апіготисог ризіїйшв, АНігорив апті2ив, Зседозрогпцйт 5рр, РзецйадаїПезснетгтіа Боуаї, Зседозрогішт ргоїїісапв, зЗрогоїпогіх зрр, ТПіспорнуйїюп 5зрр, СерпаІоазсиз Ігадгапзв.

Інші патогени рослин включають найпростіші, наприклад, Роїутуха дгатіпіє и Роїутуха реїає.

Переважні приклади являють собою АЇридо сапаїда, Апегпагіа айетаїйа, Апегпагіа Бгаззісає,

Айегпагіа бБгазвзісісоїа, АПегпапа Ютаїйорпійа, Арпапотусе5 з5рр.; Арпапотусев соспПііоідев, бо Арпапоітусез ешеїспев, Азсоспуїа 5рр.; Азсоспуїа різі, Азрегайшв5 сагтбопагіив; Азрегойив5 Памив,

Вінтепа дгатіпів 1Т.5р.пегаві, ВішптегієїЇІа іаарії, Воїгуозрпаєта 5рр.; Воїмуозрпаєтіа аотіаєа,

Воїгуозрпаєтіа обіиза, Воїтгуїї5 зврр; Воїгуїї5 сіпегеа, Вгетіа Іасіисає, Садорнога дгедаїйа,

Сегаїюосувіїв зрр.; Сегаїосузвіїз Прага, Сегсозрога 5рр.; Сегсозрога Беїїсоіа, Сегсозрога Кікиснії,

Сегсозрога зоііїпа, Сегсозрога 7е6ае-тауаів, Сіадозройцт зрр; Сіадозрогпцт сиситегіпит,

СіІапйгеєдіа Потоеосагра, Сіамісере ригригеа, СосНіобБоішє 5рр; СосНіобоЇш5 сатбопит,

Соспііороїше Негегозігторпи5, СоспіїобоЇи5 Іспайи5, Соспіобоїш5 тіуабеапив, Соспіїобоїив заїїмив,

СоПеюїйснит 5рр; СоПейюйіснит сарзіса, СоПефііснит соссодез, СоППейфюігснит аетаїйшт,

СоПеюїйснит діоеозрогіоїдез, СоПеїоїіснит дгатіпісоїа, СоПейфюйіснит Іпаетийіапит,

СоПеюїйснит тизає, СоПейютгіснит огбісціаге, СоПейфітіспит ігпипсаїшт, Согупезрога савзвіїсоїа,

ОЮОіаронйне 5рр; Оіаропйне Пеїїапійпі, Оіаропне ІопдісойПа Оіаропне пеоміїїсоіа, Оіаропне зо)ає,

РідутеїІа 5рр; Огеснзієга 5рр; Огеснзієга дідапієа, ЕіІзіпое 5рр; ЕІвіпое діусіпе5, Егетоїпесіит доззурії, Егузірпе 5рр; Егузірпе списітегагит, Егузірпе айивза, Егузірне песайог, Ешура |іаїа,

Еизатпит Іаподзеїтйіає, Ризагішт охузрогит Її. 5р. діусіпе5, Ризагішт охузрогит Її. 5р. мазіптесшт,

Еизаглшт охузрогит 1ї.5р. реїає, Ризагпит охузрогит ї.5р. сибепзе, Ризагішт охузрогит 1.5р.

Іусорегзісі, Гизагпит роае, Ризагпцт ргоїїегаїт, ЕРизапйшт 5асспагі, Ривзагішт з5рогоїгіспіоідев,

Еизагішт ігісіпсішт, Ривзагпит мігашйопте, Саеитаппотусев дгатіпів, Сірбегеїїа зрр; СірбегеїЇа амепасєа, СіррегеїІа гціїКигої, сіббрегеїПа гціїКигої маг. зибдішіпапв, Сіррегеїа іпійсапв, СіррегейПа топіїїйогтів, (3зірбегеїЇа 7еає, СоІоміпотусез сіспогасеагит, Схуутпозрогапдіт |ипірегі-мігаіпіапає,

НеІтіпіпозрогіит 5рр; НеІтіпіпозрогішт 5оїапі, Нетіївїа 5рр; Нептіїєїа мавіаїгіх, Нуаіорегопоз5рога рагазіїїса, КабраїеПйа 2геає, Іавєїізага Тисітоптів, Іеріодгарпішт Ішпабегадії, І емейІша іашгіса,

Горподептішт зеайозит, Містодоспішт та/)и5, Мопіїїпіа 5рр; Мопіїїпіа їисіїсоіїа, Моподгарпеїа 5рр; Моподгарпейа аірезсепб5, Моподгарпейа пімаїї5, Мусозрпаєтейа з5рр; МусозрнаєгеїІа агасніаі5, МусозрпаєтгтеїІа агеоїа, МусозрНаєгеїІа регКеїеуї, Мусозрпаєтеїа роті, МаКаїаєа огугає,

Меорзецаосетгсозрогейа 5рр; Меорзецйдосегсозрогейа бгаззісає, МеорзейдосегсозрогеїйПЙа сарзеїІає, Осціїтасша уаПшпаає, Орпіозіота рісеєає, Орпіозіота ті, Репісйит 5рр; РепісіШит аідйашт, Репісійшт ехрапзит, Репісіййшт йаїїсит, Регопозсіегозрога 5рр; Регопозсіегозрога тауаї5, Регопозсіегозрога рпПірріпепвів, Регопозсіегозрога зогопі, Регопозрога 5рр; Регопо5рога девітисіог, Регопозрога тапзпигіса, РпакКкорзога распутігі, РНеїїпив5 ідпіагив, РНіаіорнога 5рр;

Ріїусіета мадабипаа, Рпота в5рр; РНуйаснога зрр; РіуПаспога ротідепа, РнНуїовіїсіа 5рр;

ЗО Рпуїозіїсіа атреїсіда, РпуїПобвіїста сіпісагра, РпНуїовіїсїа зрпаєегорзоїдеа, Рпузодепта тауаїв5,

Рпуюріпійога зрр, РПпуюрнишога сарбісі, РНуїорпїнога сіппатоті, РНуїорнпійога іпіевіапв,

Рпуїорптога зоіає, Ріазітодіорнога Бгаззісає, Ріазторага 5рр; Ріазторага Паї:іедії, Ріазторага міїісоїа, Ріеподотив 5рр; Ріеподотив Брідіобо5и5, Ріеподотив Іпдат, Ріеозрога 5рр; Рівозрога

Ппегбагит, Родозрнаєга 5рр; Родозрнпаєга їизса, Родозрнаєга Іеисоїгісна, Родозрпаєта тасциціагів,

Рзепдосегсозрога Тіепвів, Рзепдорегопозрога /- 5рр; Рзепдорегопозрога /- сирепвів,

Рзейдорегопозрога Ппитиї, Рзепдорегіга ІгасНеірпіа, Рзейдоругепоснавїа Іусорегвісі, Риссіпіа 5рр; Риссіпіа аїййї, Риссіпіа дгатіпіб5, Риссіпіа Неїапійі, Риссіпіа погавїі, Риссіпіа Киеппії, Риссіпіа теїапосернаїа, Риссіпіа роїузога, Риссіпіа зогопі, Риссіпіа 5ігійогтівє, Риссіпіа (пйісіпа,

Ругепорегіга 5рр; Ругепорегіга Бгазвзісає, Ругепорпога дгатіпеа, Ругепорнога (інйісі-герепіїв,

Ругпісшапйа дгатіпів-їйісі, Рушішт 5рр; РуїШішт арпапідептатшт, Рушішт зуїмаїйсит, Руїйіит иПітит, Натшанйа 5рр; Натшіатпйа соПо-судпі, НетоїаідутейПа аевзігисіїме, НПігосіопіа 5рр;

АПігосіопіа сегеаїї5, ВПігосіопіа огугає, НПі2осіопіа огугае-заїймає, ЕПігосіопіа Шеоврготає,

АпПігорив аптпігив5, Апупспозрогійт 5рр; АНупспозрогішт зесаїїх, Загосіадіит огугає,

Зеспігоїпугішт роті, Зсіегорпійога тасгозрога, Осіегоїйшт в5рр; Зеріопа 5рр; Зеріогпа діусіпев; зЗеріога усорегвісі; Бейо5зрпаєта штсіса; Зрипаєтоїйеса Шідіпеа, біадопозрогорвзів сиситбріїасеагит, 5іетрНуїйшт зрр; 5іетрпНпуїйшт зоіапі, біепосагреМйа тасгозрога, 5іегеит

ПігешіШт, ТНівіаміорзіз Бравзісоіа, ТШейа 5рр; ПіПейа Іаеміє5, ПТШейа іййісі, Ткап25сНеїйа аїізсоїоиг,

Тісподепта 5рр; Пісподепта міпйде, Турпша 5рр; Турпша іпсагпаїа, Огосувіїв 5рр; Огосузвіїв5 адгоругі, Огосувзіїє соїЇспісі, Оготусе5 5рр; Оготусе5 аррепаїсшціатцв, Оготусе5 місіае-Табає,

О5Шадо 5рр; Озійадо тауаїз5, ОвзШадо зедеїшт маг. погавєї, О5Шадо зедешт маг. пида, ОзШадо зедеїшт маг. ійййсі, Мепішіа 5рр; Мепішіа іпаедцаї5, Мепішгіа ругпіпа, МепісшШіит 5рр; МепісшШит данііае, УМізопотусез сагрорпіїи5, 7утозеріогіа іпїїісі, АБбзіадіа согутбітега, Азрегойи5 Титідаив,

ЕтетгісеїІа підшапв, АзрегоїПи5 їетеив5, Ацгеобавзідіит риїїшапв, Віазіотусез дептайаїв, Сапаїда аірісап5, Сапаїда діабгата, Сапаїда Кгизеї, Сапаїда Іозійапіає, Сапаїда рагарзіовзів, Сапаїіда іорісаїїз, Соссідіоідез ітптійв5, Нііобазіаіена пеоїогтапз, Ерідептпорнуїоп Поссозит, А|еПотусев сарзшіацвь, Містозрогит 5рр, Мисог 5рр, Рагасоссідіоідез 5зрр, РеїйеїППашт в5рр, Апіготисог ризіїйшв, АНігорив апті2ив, Зседозрогпцйт 5рр, РзецйадаїПезснетгтіа Боуаї, Зседозрогішт ргоїїісапв, зЗрогоїпогіх 5рр, Тіспорпуюп з5рр, Серпаіоазсиз Ітадгап5, Роїутуха дгатіпі5, Роїутуха Беїає.

Більш переважні приклади грибів являють собою Воїгуїїх сіпегеа, Вгетіа Іасіисає, бО Сегсозрога Беїїсоїа, Сегсозрога Кікиспії Сегсозрога зо|Їпа, СоПеюїйіснит детаїйшт,

СоПеюйснит Іпаетишніапит, СоПейфоїгіснит огбісшаге, СоПеїоїгіснит ігипсаїйшт, Согупезрога сазвзіїсоїа, Егузірне сгисітегагит, Егузірпе песаїог, Еивзагішт мігдцйопте, Сіррегейа 7єає,

Соіоміпотусез сіспогасеагит, Місгодоспішт та)в5, Мопіїїпіа Мисіїсоїа, МоподгарнеїІа пімаїїв

Мусозрпаєгеїа агаснпідіє, Регопозрога аевігисіої, РпаКорзога распутігі, Рпуторпійога сарбвісі,

Рпуююріїйога іпіебіап5, Ріазторага Паївіеадії, Ріазторага міййсоіїа, Рзейдосегсозрога Піепвів,

Рзепдорегопозрога сирепвів, Риссіпіа іййісіпа, 5рпаєтоїйеса Шіїдіпеа, Мепішіа іпаєдпцаїйв та гутозеріогіа іпсі.

Ще більш переважні приклади грибів являють собою Воігуїїз сіпегєеа, Сегсозрога Кікиснії,

Сегсозрога зо|іпа, Соспіороїше заїїмив5, СоПефоїгіснит Іпаетийіапит, СоПеюіїтіспит огбісціаге,

Согупезрога саззіїсоїа, Ризапут амепасейт, Ризагпит сиітогит, Ризагішт Іапозеїйіає, Ризапйит роає, Ризайшит зрогоїіспісідез5, Ризайит ігісіпсішт, ЕРизагішт мігдийогпте, СіббрегеЇПа амепасеєа, сірбрегеїйПа ціїкигої, Сірбегеа 7єеає, Містодоспішт та)|и5, МопоагарнеїІа пімаїї5, МусозрНаєгеїПа агаснідіє, РнаКорзога распутпігі, Риссіпіа їйісіпа, Ругепорнога іпйісі-терепії5, Натшагіа соїо- суапі, Впупспозрогіит 5есаїї5, Зеріогіа діусіпез5, ТІПейа іісі, ОзшШадо зедешт маг. Тийсі, Мепішгіа іпаедцаїв, та 7утозеріогіа іпсі.

Найбільш переважні приклади грибів являють собою Воїгуїв сіпегеа (також відомий як

Воїгуоїіпіа ТисКеїапа або сіра пліснява), Ризагіит мігаційогте (також відомий як Ризагцт зоїапі ї. вр. діусіпез або синдром раптової смерті соєвих бобів), Моподгарнеїа пімаїїз (також відомий як

Місгодіспішт пімає або фузаріоз злакових), МусозрпаєгеМйа агаспідіє (також відомий якСегсозрога агаспідісоїіа або коричнева плямистість листя арахісу), РіаКкорзога раснугіг (також відомий як азіатська іржа сої), Риссіпіа (гйісіпа (також відомий якРиссіпіа гесопайа ї.5р. їпйїсі або бура іржа пшениці) та 7утовзеріога іїгйісі (також відомий як беріогіа (пісі,

МусозрпаєгеїІа дгатіпісоїа або септоріозна плямистість листя).

Цільові сільськогосподарські культури та/або корисні рослини, що підлягають захисту, зазвичай включають багаторічні й однорічні сільськогосподарські культури, такі як ягідні рослини, наприклад, різновиди ожини, чорниці, журавлини, малини та полуниці; зернові, наприклад, ячмінь, маїс (кукурудза), просо, різновиди вівса, рис, жито, сорго, тритикале та пшениця; волокнисті рослини, наприклад, бавовник, льон, коноплі, джут і сизаль; польові сільськогосподарські культури, наприклад, цукровий і кормовий буряк, кавове дерево, хміль,

ЗО гірчиця, олійний ріпак (канола), мак, цукрова тростина, соняшник, чайний кущ і тютюн; фруктові дерева, наприклад, яблуня, абрикос, авокадо, банан, вишня, цитрус, нектарин, персик, груша та слива; злакові трави, наприклад, бермудська трава, тонконіг, мітлиця, еремохлоя змієхвоста, костриця, пажитниця, августинова трава та цойсія японська; пряні трави, такі як базилік, бурачник, шніт-цибуля, коріандр, лаванда, любисток, м'ята, орегано, петрушка, розмарин, шавлія та чебрець; бобові, наприклад, різновиди квасолі, сочевиці, гороху та сої; горіхи, наприклад, мигдаль, кеш'ю, земляний горіх, ліщина, арахіс, пекан, фісташкове дерево та волоський горіх; пальми, наприклад, олійна пальма; декоративні рослини, наприклад, квіти, чагарники та дерева; інші дерева, наприклад, какао-дерево, кокосова пальма, оливкове дерево та каучукове дерево; овочі, наприклад, спаржа, баклажан, броколі, капуста, морква, огірок, часник, салат-латук, кабачок, диня, окра, цибуля ріпчаста, перець, картопля, гарбуз, ревінь, шпинат і томат; а також виноградні, наприклад різновиди винограду.

Термін "корисні рослини" слід розуміти як такий, що включає також корисні рослини, яким була надана толерантність до гербіцидів, подібних бромоксинілу, або класів гербіцидів (таких як, наприклад, інгібітори НРРОБ, інгібітори АГ5, наприклад, примісульфурон, просульфурон і трифлоксисульфурон, інгібітори ЕРБР5 (5-енол-піровіл-шикімат-З-фосфатсинтази), інгібітори о5 (глутамінсинтетази) або інгібітори РРО (протопорфіриногеноксидази)) у результаті застосування традиційних способів селекції або генної інженерії. Прикладом сільськогосподарської культури, якій була надана толерантність до імідазолінонів, наприклад імазамоксу, за допомогою традиційних способів селекції (мутагенезу), є суріпиця СієагієЇаФ (канола). Приклади сільськогосподарських культур, яким була надана толерантність до гербіцидів або класів гербіцидів за допомогою методів генної інженерії, включають стійкі до гліфосату та глюфосинату сорти маїсу, комерційно доступні під торговими назвами

КоипаирКеаауФ), Негсиціех ІФ та І ібепуГіпкФ).

Термін "корисні рослини" треба розуміти також як такий, що включає корисні рослини, які були трансформовані за допомогою застосування методик із застосуванням рекомбінантних

ДНК таким чином, що вони стали здатними синтезувати один або декілька токсинів вибіркової дії, таких як відомі, наприклад, у токсиноутворювальних бактерій, особливо бактерій роду

Васійив5.

Прикладами таких рослин є МУівеідсбагаФ (сорт маїсу, що експресує токсин СгуїА(Б)); бо МміеідСага Восїмоптф (сорт маїсу, що експресує токсин СгуПІВ(Ь1)); Мівідсага Ріиз Ф (сорт маїсу,

що експресує токсин СтгуІА(Б) і токсин СгуПІВ(Ь1)); еФапіпко (сорт маїсу, що експресує токсин

СтуЗ(с)); Негсшех ІФ (сорт маїсу, що експресує токсин СгуЕ(аг2) і фермент фосфінотрицин-М- ацетилтрансферазу (РАТ) із досягненням толерантності до гербіциду глюфосинату амонію);

МиСОТМ 3ЗВФ (сорт бавовнику, що експресує токсин СтуІА(с)); ВоїЇдага ІФ (сорт бавовнику, що експресує токсин СтгуїАс(с)); ВоїЇдага ПФ (сорт бавовнику, що експресує токсин СгуЇАс(с) і токсин

СтУПА(В)); МІРСОТФ (сорт бавовнику, що експресує токсин МІР); Мем еаїф (сорт картоплі, що експресує токсин СтуПА); МаїшгеСагат Адгізиге? СТ Адуапіаде (СА21 з ознакою толерантності до гліфосату), АдгізигеФ СВ Айдмапіаде (ВИТ з ознакою стійкості до кукурудзяного метелика (СВ)), АдгізигеФ КМУ (з ознакою стійкості до кукурудзяного метелика) і РгоїесіаФф).

Термін "сільськогосподарські культури" слід розуміти як такий, що включає також культурні рослини, які були трансформовані за допомогою методик із застосуванням рекомбінантних ДНК таким чином, що вони стали здатними синтезувати один або декілька токсинів вибіркової дії, таких як відомі, наприклад, у бактерій, що продукують токсини, зокрема у бактерій роду Васійси5.

Токсини, які можуть експресуватися такими трансгенними рослинами, включають, наприклад, інсектицидні білки з Васійше сегеих або Васійи5 роріППає; або інсектицидні білки з

Васійив ІпПигіпдіепвів5, такі як б-ендотоксини, наприклад, СтутАб, СтутАс, СтуїЕ, СтуїРаг, СтугАБ,

СтузА, СтуЗВЬ!т1 або Сту9сС, або вегетативні інсектицидні білки (Мір), наприклад, Мір!, Мір2, Мірз або МірзА; або інсектицидні білки бактерій, що колонізують нематод, наприклад, Ріпоїогпарадив 5рр. або Хепопараив 5рр., таких як Риоїюгпарадив5 Іштіпезсеп5, Хепогппардив петаїйорпіи5; токсини, що продукуються тваринами, такі як токсини скорпіонів, токсини павукоподібних, токсини ос та інші специфічні щодо комах нейротоксини; токсини, що продукуються грибами, такі як рослинні лектини, такі як лектини гороху, лектини ячменю або лектини проліску; аглютиніни; інгібітори протеїнази, такі як інгібітори трипсину, інгібітори серинпротеази, інгібітори пататину, цистатину, папаїну; білки, що інактивують рибосому (ВІР), такі як рицин, ВІР маїсу, абрин, люфін, сапорин або бріодин; ферменти метаболізму стероїдів, такі як 3- гідроксистероїдоксидаза, екдистероїд-ООР-глікозилтрансфераза, холестериноксидази, інгібітори екдизону, НМа-СОА-редуктаза, блокатори іонних каналів, такі як блокатори натрієвих або кальцієвих каналів, естераза ювенільного гормону, рецептори діуретичних гормонів, стильбенсинтаза, дибензилсинтаза, хітинази та глюканази.

Крім того, у контексті даного винаходу під б-ендотоксинами, наприклад, СтутАб, Стуї Ас,

СтуТЕ, СтуїРаг, СтугАБ, СтуЗА, СтуЗВЬ!1 або Сту9сС, або вегетативними інсектицидними білками (Мір), наприклад, Мір!, Мір2, Мір3 або МмірзА, безперечно, слід розуміти також гібридні токсини, усічені токсини та модифіковані токсини. Гібридні токсини одержують рекомбінантним способом за допомогою нової комбінації різних доменів цих білків (див., наприклад, М/О 02/15701). Відомі усічені токсини, наприклад, усічений СтутАБ. У разі модифікованих токсинів замінені одна або декілька амінокислот токсину, що зустрічається в природі. У разі таких амінокислотних замін у токсин переважно вводять послідовності, що не зустрічаються в природному токсині, які розпізнаються протеазами, як наприклад, у випадку СтузАО055 у токсин СтузА вводять послідовність, що розпізнається катепсином о (див. М/О 03/018810).

Приклади таких токсинів або трансгенних рослин, здатних синтезувати такі токсини, розкриті, наприклад, у ЕР-А-0374753, ММО93/07278, ММО95/34656, ЕР-А-0427529, ЕР-А-451878 і

МО 03/052073.

Способи одержання таких трансгенних рослин загалом відомі фахівцю в даній галузі й описані, наприклад, у публікаціях, що згадуються вище. Дезоксирибонуклеїнові кислоти Стгу!1- типу та їх одержання відомі, наприклад, із М/О 95/34656, ЕР-А-0367474, ЕР-А-0401979 та УМО 90/13651.

Токсин, що міститься у трансгенних рослинах, надає рослинам толерантність щодо шкідливих комах. Такі комахи можуть належати до будь-якої таксономічної групи комах, але особливо часто зустрічаються серед жуків (СоіІеорієга), двокрилих комах (Оіріеєга) та метеликів (І ерідор'ієга).

Відомі трансгенні рослини, що містять один або декілька генів, які кодують стійкість до комах та експресують один або декілька токсинів, і деякі з них є комерційно доступними. Прикладами таких рослин є ХУівеідсагаФ (сорт маїсу, що експресує токсин СтутАбБ); Уівїйбага Коойогто (сорт маїсу, що експресує токсин СтузЗВр1); УівїдСага Рів (сорт маїсу, що експресує токсини

СтутАЬ и СтузВЬ1); еагіпко (сорт маїсу, що експресує токсин Сту9сС); Негсціех ІФ (сорт маїсу, що експресує токсин Стуіба2 і фермент фосфінотрицин-М-ацетилтрансферазу (РАТ) із забезпеченням толерантності щодо гербіциду глюфосинату амонію); МИСОТМ 33 (сорт бавовнику, що експресує токсин СгуТАс); Воїїдагі 9 (сорт бавовнику, що експресує токсин

Сту1Ас); ВоїЇдага ПФ (сорт бавовнику, що експресує токсини Сту1їАс Стуг2АБ); МірСоїФ (сорт бавовнику, що експресує токсини МірзА і СтутАБ); Мем еакю (сорт картоплі, що експресує токсин СтгузЗА); МаїшгебСагаФ, АдгізигеФ СТ Аймапіаде (5А21 з ознакою толерантності до гліфосату), Адгізиге? СВ Адмапіаде (ВИ1 з ознакою стійкості до кукурудзяного метелика (СВ)) і

Ргоївєстафд).

Додаткові приклади таких трансгенних сільськогосподарських культур являють собою маїс

ВИ від Зупдепіа, маїс ВИ176б від бупдепіа, маїс МІКбЄО4 від бБупдепіа, маїс МОМ 863 від

Мопзапіо, бавовник ІРС 531 від Мопзапіо, маїс 1507 від Ріопеег, маїс МКбЄОЗ х МОМ 810 від

Мопзапіо.

Циклотіазоміцин С також можна застосовувати, наприклад, щодо дерну, декоративних рослин, таких як квіти, чагарники, широколистяні дерева або вічнозелені рослини, наприклад хвойні, а також для введення в дерево, контролю шкідників тощо.

Переважні сільськогосподарські культури, щодо яких можна застосовувати циклотіазоміцин

С, включають сою та злакові, зокрема пшеницю.

Термін "місце зростання", застосовуваний у даному документі, означає поля, в яких або на яких вирощують рослини, або де висівають насіння рослин, що культивуються, або де насінину будуть поміщати в грунт. Він включає грунт, насіння та саджанці, а також наявні зелені рослини.

Термін "рослини" стосується всіх фізичних частин рослини, включаючи насіння, саджанці, пагони, корені, бульби, стебла, квітконіжки, листя і плоди.

Термін "матеріал для розмноження рослин" розуміють як такий, що позначає генеративні органи рослини, такі як насіння, які можна застосовувати для розмноження останньої, та вегетативний матеріал, такий як живці або бульби, наприклад картопляні. У даному випадку можна згадати, наприклад, насіння (у вузькому розумінні), корені, плоди, бульби, цибулини, кореневища і частини рослин. Також можна згадати пророслі рослини та молоді рослини, які слід пересадити після проростання або після появи з грунту. Ці молоді рослини можна захистити до пересадки за рахунок повної або часткової обробки шляхом занурення.

Переважно "матеріал для розмноження рослин" слід розуміти як такий, що означає насіння.

Циклотіазоміцин С можна застосовувати в немодифікованій формі або переважно разом із допоміжними речовинами, які традиційно застосовують у галузі складання. Тому з метою зручності його можна складати за допомогою відомого способу в здатні до емульгування концентрати, пасти, які наносять у вигляді покриття, розчини або суспензії, які безпосередньо розпилюють або розводять, розведені емульсії, змочувані порошки, розчинні порошки, пилоподібні препарати, грануляти, а також інкапсульовані форми, наприклад, у полімерних речовинах. Як і у випадку з типом композицій, способи застосування, такі як розпилення, дрібнодисперсне розпилення, обпилення, розсіювання, нанесення покриття або полив, вибирають згідно з передбачуваними цілями та переважними умовами. Композиції також можуть містити додаткові допоміжні речовини, такі як стабілізатори, піногасники, регулятори в'язкості, зв'язувальні речовини або речовини для підвищення клейкості, а також добрива, донори мікроелементів або інші склади для одержання особливих ефектів.

Крім того, у разі одержання циклотіазоміцину С із мікроорганізму, його можна виділити з цього мікроорганізму, як описано в М/02015191789. Альтернативно значні кількості циклотіазоміцину С можуть бути присутні в культуральному середовищі, в якому росте мікроорганізм, у цьому разі фунгіцидну композицію можна складати із використанням культурального середовища або бульйону. Як додаткову альтернативу власне мікроорганізм можна використовувати для складання композиції. У таких випадках мікроорганізм можна вводити в склад у вигляді живих клітин, що активно продукують циклотіазоміцин С, або він може бути інактивований, наприклад, тепловою обробкою. Мікроорганізм можна концентрувати, у разі необхідності, за допомогою центрифуги або інших звичайних методик.

Придатні носії та допоміжні речовини, наприклад, для сільськогосподарського застосування, можуть бути твердими або рідкими і являти собою речовини, придатні в технології складання, наприклад, природні або регенеровані мінеральні речовини, розчинники, диспергувальні речовини, змочувальні речовини, речовини для підвищення клейкості, загусники, зв'язувальні речовини або добрива. Такі носії, наприклад, описані в М/О 97/33890.

Концентрати суспензії являють собою водні склади, в яких суспендовані тонкоподрібнені тверді частинки активної сполуки. Такі склади включають протиосаджувальні засоби та диспергувальні засоби та можуть додатково включати змочувальний засіб для збільшення активності, а також піногасник та інгібітор росту кристалів. Під час застосування дані концентрати розводять водою і зазвичай застосовують у вигляді спрею щодо ділянки, яка підлягає обробці. Кількість активного інгредієнта може знаходитися в діапазоні від 0,5 95 до бо 95 95 концентрату.

Змочувані порошки перебувають у формі тонкоподрібнених частинок, які легко диспергуються у воді або інших рідких носіях. Частинки містять активний інгредієнт, утримуваний у твердій матриці. Типові тверді матриці включають фулерову землю, каолінові глини, кремнеземи й інші органічні та неорганічні тверді речовини, що легко змочуються.

Змочувані порошки зазвичай містять від 5 9о до 95 90 активного інгредієнта плюс невелику кількість змочувального, диспергувального або емульгувального засобу.

Концентрати, здатні до емульгування, являють собою гомогенні рідкі композиції, здатні до диспергування у воді або іншій рідині, і можуть повністю складатися з активної сполуки з рідким або твердим емульгувальним засобом або можуть також містити рідкий носій, такий як ксилол, важкі лігроїни, що містять ароматичні сполуки, ізофорон та інші нелеткі органічні розчинники.

Під час застосування дані концентрати диспергують у воді або іншій рідині і зазвичай застосовують у вигляді спрею щодо ділянки, яка підлягає обробці. Кількість активного інгредієнта може знаходитися в діапазоні від 0,5 95 до 95 95 концентрату.

Гранульовані склади включають як екструдати, так і відносно великі частинки, і зазвичай без розведення застосовуються щодо ділянки, на якій необхідна обробка. Типові носії для гранульованих складів включають пісок, фулерову землю, атапульгітову глину, бентонітові глини, монтморилонітову глину, вермикуліт, перліт, карбонат кальцію, пісковик, пемзу, пірофіліт, каолін, доломіт, гіпс, деревне борошно, подрібнені кукурудзяні початки, подрібнене лушпиння арахісу, цукри, хлорид натрію, сульфат натрію, силікат натрію, борат натрію, оксид магнію, слюду, оксид заліза, оксид цинку, оксид титану, оксид сурми, кріоліт, гіпс, діатомову землю, сульфат кальцію та інші органічні або неорганічні матеріали, що абсорбують активну сполуку або які можуть буки покриті нею. Гранульовані склади зазвичай містять від 595 до 25 95 активних інгредієнтів, які можуть включати поверхнево-активні засоби, такі як важкі лігроїни, що містять ароматичні сполуки, гас та інші нафтові фракції або рослинні олії, та/або клейкі речовини, такі як декстрини, клей або синтетичні смоли.

Пилоподібні препарати являють собою сипкі суміші активного інгредієнта з тонкоподрібненими твердими речовинами, такими як тальк, глини, тонкодисперсні порошки та інші органічні та неорганічні тверді речовини, які діють як диспергувальні речовини та носії.

Мікрокапсули зазвичай являють собою краплі або гранули активного інгредієнта, оточені

ЗО інертною пористою оболонкою, яка забезпечує виділення оточених матеріалів у навколишнє середовище з контрольованими швидкостями. Діаметр інкапсульованих крапель зазвичай становить від 1 до 50 мікронів. Оточена рідина, як правило, становить від 50 до 95 95 ваги капсули і може включати розчинник додатково до активної сполуки. Інкапсульовані гранули, загалом, являють собою пористі гранули з пористими мембранами, які закупорюють отвори пор гранул, утримуючи активні речовини в рідкій формі всередині пор гранул. Діаметр гранул зазвичай знаходиться в діапазоні від 1 міліметра до 1 сантиметра і переважно від 1 до 2 міліметрів. Гранули утворюють шляхом екструзії, агломерування або гранулювання, або вони є природного походження. Прикладами таких матеріалів є вермикуліт, спечена глина, каолін, атапульгітова глина, тирса і гранульоване вугілля. Матеріали для оболонки або мембрани включають натуральні та синтетичні каучуки, целюлозні матеріали, співполімери стиролу та бутадієну, поліакрилонітрили, поліакрилати, поліестери, поліаміди, полісечовини, поліуретани та ксантогенати крохмалю.

Інші придатні склади для варіантів агрохімічного застосування включають прості розчини активного інгредієнта в розчиннику, в якому він повністю розчиняється за необхідної концентрації, такому як ацетон, алкіловані нафталіни, ксилол та інші органічні розчинники.

Також можна застосовувати розпилювачі під тиском, де активний інгредієнт диспергується в тонкоподрібнену форму в результаті випаровування диспергувальної речовини носія- розчинника, що кипить за низьких температур.

Придатні допоміжні речовини, застосовні в сільському господарстві, і носії, які є 5о0 застосовними в складанні композицій за даним винаходом у типи складів, описані раніше, добре відомі фахівцям у даній галузі техніки.

Рідкі носії, які можна застосовувати, включають, наприклад, воду, толуол, ксилол, лігроїн, рослинну олію, ацетон, метилетилкетон, циклогексанон, ангідрид оцтової кислоти, ацетонітрил, ацетофенон, амілацетат, 2-бутанон, хлорбензол, циклогексан, циклогексанол, алкілацетати, діацетоновий спирт, 1,2-дихлорпропан, дієтаноламін, п-діетилбензол, дієтиленгліколь, абієтат діетиленгліколю, бутиловий етер дієтиленгліколю, етиловий етер діеєтиленгліколю, метиловий етер діетиленгліколю, М, М-диметилформамід, диметилсульфоксид, 1,4-діоксан, дипропіленгліколь, метиловий етер дипропіленгліколю, дибензоат дипропіленгліколю, дипрокситол, алкілпіролідинон, етилацетат, 2-етилгексанол, етиленкарбонат, 1,1,1- бо трихлоретан, 2-гептанон, альфа-пінен, а-лімонен, етиленгліколь, бутиловий етер етиленгліколю, метиловий етер етиленгліколю, гамма-бутиролактон, гліцерин, діацетат гліцерину, моноацетат гліцерину, триацетат гліцерину, гексадекан, гексиленгліколь, ізоамілацетат, ізоборнілацетат, ізооктан, ізофорон, ізопропілбензол, ізопропілміристат, молочну кислоту, лауриламін, мезитилоксид, метоксипропанол, метилізоамілкетон, метилізобутилкетон, метиллаурат, метилоктаноат, метилолеат, метиленхлорид, м-ксилол, н-гексан, н-октиламін, октадеканову кислоту, октиламінацетат, олеїнову кислоту, олеїламін, о-ксилол, фенол, поліетиленгліколь (РЕС 400), пропіонову кислоту, пропіленгліколь, монометиловий етер пропіленгліколю, п-ксилол, толуол, триетилфосфат, триетиленгліколь, ксилолсульфонову кислоту, парафін, мінеральне масло, трихлоретилен, перхлоретилен, етилацетат, амілацетат, бутилацетат, метанол, етанол, ізопропанол і високомолекулярні спирти, такі як аміловий спирт, тетрагідрофурфуриловий спирт, гексанол, октанол тощо, етиленгліколь, пропіленгліколь, гліцерин ї М-метил-2-піролідинон. Загалом найкращим носієм для розведення концентратів є вода.

Придатні тверді носії включають, наприклад, тальк, діоксид титану, пірофілітову глину, кремнезем, атапульгітову глину, кізельгур, крейду, діатомову землю, вапно, карбонат кальцію, бентонітову глину, фулерову землю, лушпиння насіння бавовнику, пшеничне борошно, соєве борошно, пемзу, деревне борошно, борошно зі шкаралупи волоського горіха та лігнін.

Широкий діапазон поверхнево-активних речовин переважно застосовують як у згаданих рідких, так і твердих композиціях, особливо в тих, які призначені для розведення носієм перед застосуванням. У разі застосування такі засоби зазвичай становлять від 0,1 95 до 15 95 за вагою складу. Вони можуть бути аніонними, катіонними, неіоногенними або полімерними за своєю природою, та можуть використовуватися як емульгувальні засоби, змочувальні засоби, суспендувальні засоби або для інших цілей. Типові поверхнево-активні речовини включають солі алкілсульфатів, такі як лаурилсульфат діетаноламонію; алкіларилсульфонатні солі, такі як додецилбензолсульфонат кальцію; продукти приєднання алкілфенолу й алкіленоксиду, такі як нонілфенол-С 18-етоксилат; продукти приєднання спирту та алкіленоксиду, такі як тридециловий спирт-С 16-етоксилат; мила, такі як стеарат натрію; солі алкілнафталінсульфонатів, такі як дибутилнафталінсульфонат натрію; діалкілові естери сульфосукцинатних солей, такі як ди(2-етилгексил)сульфосукцинат натрію; естери сорбіту, такі

ЗО як сорбітололеат; четвертинні аміни, такі як хлорид лаурилтриметиламонію, поліетиленгліколеві естери жирних кислот, такі як стеарат поліетиленгліколю; блок-співполімери етиленоксиду та пропіленоксиду та солі моно- та діалкілфосфатних естерів.

Інші допоміжні засоби, що зазвичай використовуються в композиціях, які застосовуються в сільському господарстві, включають інгібітори кристалізації модифікатори в'язкості, суспендувальні засоби, модифікатори крапель спрею, пігменти, антиоксиданти, піноутворювальні засоби, протиспінювальні засоби, світлоїізолювальні засоби, засоби, що покращують сумісність, піногасники, комплексоутворювальні засоби, нейтралізуючі засоби і буфери, інгібітори корозії, барвники, ароматичні речовини, засоби, що посилюють розтікання, засоби, що сприяють проникненню, мікроелементи, пом'якшувальні засоби, мастила, засоби, що сприяють прилипанню.

Крім того, інші біоцидно активні інгредієнти або композиції також можна об'єднувати з композиціями за даним винаходом і застосовувати у способах за даним винаходом, а також застосовувати одночасно або послідовно з композиціями за даним винаходом. У разі одночасного застосування дані додаткові активні інгредієнти можуть бути складені разом із композиціями за даним винаходом або змішані, наприклад, у резервуарі розпилювача. Дані додаткові біологічно активні інгредієнти можуть являти собою фунгіциди, гербіциди, інсектициди, бактерициди, акарициди, нематоциди та/або регулятори росту рослини.

Пестицидні засоби, що згадуються в даному документі із застосуванням їх традиційної назви, відомі, наприклад, із "Пе Резіїсіде Мапиаї!", 1512 Еа., Війзп Стор Ргоїесійоп СоипсіїЇ 2009.

Крім того, композиції за даним винаходом також можна застосовувати з одним або декількома індукторами системної набутої стійкості (індуктор "ЗАК"). Індуктори ЗАК відомі й описані, наприклад, у патенті США Мо 05 6919298 і включають, наприклад, саліцилати та комерційний індуктор ЗАК ацибензолар-5-метил.

Циклотіазоміцин С зазвичай використовують у вигляді агрохімічної композиції, ії його можна застосовувати щодо посівної площі або рослини, що підлягає обробці, одночасно або послідовно з додатковими сполуками. Такі додаткові сполуки можуть являти собою, наприклад, добрива, або донори мікроелементів, або інші препарати, які впливають на ріст рослин. Вони також можуть являти собою селективні гербіциди або неселективні гербіциди, а також інсектициди, фунгіциди, бактерициди, нематоциди, молюскоциди або суміші із декількох таких бо препаратів, якщо це необхідно, разом із додатковими носіями, поверхнево-активними речовинами або допоміжними речовинами, що полегшують внесення, зазвичай застосовуваними в галузі складання.

Циклотіазоміцин С можна використовувати у вигляді (фунгіцидних) композицій для контролю або захисту від фітопатогенних мікроорганізмів, які містять циклотіазоміцин С як активний інгредієнт і щонайменше одну з вищевказаних додаткових речовин.

Таким чином, у даному винаході передбачена композиція, переважно фунгіцидна композиція, яка містить циклотіазоміцин С, прийнятний з точки зору сільського господарства носій і необов'язково допоміжну речовину. Прийнятний з точки зору сільського господарства носій являє собою, наприклад, носій, який є придатним для сільськогосподарського застосування. Сільськогосподарські носії добре відомі з рівня техніки. Переважно вказана композиція може містити щонайменше одну або декілька пестицидно активних сполук, наприклад додатковий фунгіцидно активний інгредієнт додатково до циклотіазоміцину С.

Композиції згідно з даним винаходом можуть також містити додаткові тверді або рідкі допоміжні засоби, такі як стабілізатори, наприклад, неєепоксидовані або епоксидовані рослинні олії (наприклад, епоксидована кокосова олія, рапсова олія або соєва олія), піногасники, наприклад, силіконове масло, консерванти, регулятори в'язкості, зв'язувальні речовини та/або речовини для підвищення клейкості, добрива або інші активні інгредієнти для забезпечення специфічних ефектів, наприклад, бактерициди, фунгіциди, нематоциди, активатори росту рослини, молюскоциди або гербіциди.

Композиції згідно з даним винаходом одержують способом, відомим рег зе, за відсутності допоміжних засобів, наприклад, за допомогою подрібнення, просіювання та/або пресування твердого активного інгредієнта, і в присутності щонайменше одного допоміжного засобу, наприклад, за допомогою ретельного перемішування та/або подрібнення активного інгредієнта з допоміжнимідопоміжними) засобом(засобами). Ці способи одержання композицій |і застосування сполук (І) для одержання цих композицій також є об'єктом даного винаходу.

Їнший аспект даного винаходу стосується застосування композиції, яка містить циклотіазоміцин С, або фунгіцидної або інсектицидної суміші, яка містить циклотіазоміцин С, у суміші з іншими фунгіцидами або інсектицидами, описаними вище, для контролю або попередження зараження рослин, наприклад, корисних рослин, таких як культурні рослини,

ЗО матеріалу для їх розмноження, наприклад насіння, зібраних сільськогосподарських культур, наприклад зібраних продовольчих сільськогосподарських культур, або неживих матеріалів комахами або фітопатогенними мікроорганізмами, переважно організмами, що являють собою гриби.

Додатковий аспект даного винаходу стосується способу контролю або попередження зараження рослин, наприклад корисних рослин, таких як сільськогосподарські рослини, матеріалу для їх розмноження, наприклад насіння, зібраних сільськогосподарських культур, наприклад зібраних продовольчих сільськогосподарських культур, або неживих матеріалів комахами, або фітопатогенними мікроорганізмами, або мікроорганізмами, що спричиняють псування, або організмами, що є потенційно шкідливими для людини, особливо організмами, що являють собою гриби, який включає застосування циклотіазоміцину С як активного інгредієнта щодо рослин, частин рослин або місця їх зростання, щодо матеріалу для їх розмноження або щодо будь-якої частини неживих матеріалів.

Контроль або попередження означають зменшення ступеня зараження фітопатогенними мікроорганізмами, або мікроорганізмами, що спричинюють псування, або організмами, потенційно шкідливими для людини, особливо організмами, що являють собою гриби, до такого рівня, щоб було видно покращення.

Переважним способом здійснення контролю або попередження зараження сільськогосподарських культур фітопатогенними мікроорганізмами, особливо організмами, що являють собою гриби, або комахами, який включає застосування сполуки формули (І) або агрохімічної композиції, яка містить щонайменше одну з указаних сполук, є позакореневе застосування. Частота застосування і норма застосування будуть залежати від ризику зараження відповідним патогеном. Проте, сполуки формули (І) можуть також проникати в рослину через корені з грунту шляхом зрошення місця зростання рослини рідким складом або шляхом застосування сполук у твердій формі щодо грунту, наприклад, у гранульованій формі (внесення в грунт). У випадку сільськогосподарських культур водяного рису такі грануляти можна застосовувати щодо залитого рисового поля. Сполуки формули (І) можна також застосовувати щодо насіння (нанесення покриття) шляхом просочування насіння або бульб чи то рідким складом фунгіциду, чи то шляхом їх покривання твердим складом.

Склад, наприклад, композицію, яка містить сполуку формули (І) і, за необхідності, тверду бо або рідку допоміжну речовину або мономери для інкапсулювання сполуки формули (І), можна одержувати відомим способом, як правило, шляхом ретельного перемішування та/або подрібнення сполуки з наповнювачами, наприклад розчинниками, твердими носіями та необов'язково поверхнево-активними сполуками (поверхнево-активними речовинами).

Переважні норми застосування зазвичай становлять від 5 г до 6 кг активного інгредієнта (а. і.) на гектар (га), переважно від 10 г до 1 кг а. і./га, найбільш переважно від 20 г до 600 г а. і./га. У разі застосування як засобу для просочування насіння придатні дози становлять від 10 мг до 1 г активної речовини на кг насіння.

Якщо комбінації за даним винаходом застосовують для обробки насіння, то зазвичай достатніми є норми, що становлять від 0,001 до 50 г циклотіазоміцину С на кг насіння, переважно від 0,01 до 10 г на кг насіння.

Відповідно, композицію, яка містить циклотіазоміцин С, згідно з даним винаходом застосовують чи то для профілактики, що означає застосування перед розвитком захворювання, чи то для лікування, що означає застосування після розвитку захворювання.

Композиції за даним винаходом можна використовувати в будь-якій традиційній формі, наприклад, у формі здвоєної упаковки, порошку для сухої обробки насіння (05), емульсії для обробки насіння (Е5), текучого концентрату для обробки насіння (Е5), розчину для обробки насіння (І 5), порошку, здатного до диспергування у воді, для обробки насіння (М/5), капсульної суспензії для обробки насіння (СЕ), гелю для обробки насіння (СЕ), концентрату емульсії (ЕС), концентрату суспензії (5С), суспоемульсії (5Е), капсульної суспензії (С5), гранул, здатних до диспергування у воді (МУС), гранул, здатних до емульгування (Ес), емульсії типу "вода в маслі" (ЕФ), емульсії типу "масло у воді" (ЕМ), мікроемульсії (МЕ), масляної дисперсії (00), текучої речовини, здатної до змішування з маслом (ОРЕ), рідини, здатної до змішування з маслом (ОЇ), розчинного концентрату (ЗІ), суспензії надмалого об'єму (5), рідини надмалого об'єму (ШІ), технічного концентрату (ТК), концентрату, здатного до диспергування (ОС), змочуваного порошку (М/Р) або будь-якого технічно здійснюваного складу в поєднанні з прийнятними з погляду сільського господарства допоміжними речовинами.

Такі композиції можуть бути одержані традиційним способом, наприклад шляхом змішування активних інгредієнтів із відповідними інертними компонентами складу (розріджувачами, розчинниками, наповнювачами і необов'язково іншими інгредієнтами складу, такими як поверхнево-активні речовини, біоциди, добавки, що запобігають замерзанню, клейкі речовини, загусники і сполуки, які забезпечують допоміжні властивості). Якщо необхідна тривала дія, то можна застосовувати також традиційні склади повільного вивільнення. Зокрема, склади, застосовувані в розпилюваних формах, такі як концентрати, здатні до диспергування у воді (наприклад, ЕС, ЗС, ОС, 00, ЗЕ, ЕМУ, ЕО тощо), змочувані порошки і гранули, можуть містити поверхнево-активні речовини, такі як змочувальні й диспергувальні засоби, та інші сполуки, які забезпечують допоміжні ефекти, наприклад, продукт конденсації формальдегіду з нафталінсульфонатом, алкіларилсульфонат, лігнінсульфонат, алкілсульфат жирної кислоти, а також етоксильований алкілфенол і етоксильований жирний спирт.

Склад для протруювання насіння застосовують способом, відомим рег зе для насіння, із використанням комбінації за даним винаходом і розріджувача в прийнятній формі складу для протруювання насіння, наприклад, як водну суспензію або у формі сухого порошку, що характеризуються хорошим прилипанням до насіння. Такі склади для протруювання насіння відомі з рівня техніки. Склади для протравлювання насіння можуть містити окремі активні інгредієнти або комбінацію активних інгредієнтів в інкапсульованій формі, наприклад у вигляді капсул або мікрокапсул повільного вивільнення.

Загалом склади включають від 0,01 до 9095 за вагою активного засобу, від О до 20 95 прийнятної з погляду сільського господарства поверхнево-активної речовини та від 10 до 99,99 95 твердих або рідких інертних речовин для складання та допоміжної(допоміжних) речовини(речовин), циклотіазоміцину С необов'язково разом з іншими активними засобами, зокрема мікробіоцидами або консервантами тощо. Концентровані форми композицій, загалом, містять від приблизно 2 до 80 95, переважно від приблизно 5 до 70 95 за вагою активного засобу.

Застосовувані форми складу можуть, наприклад, містити від 0,01 до 20 95 за вагою, переважно від 0,01 до 5 95 за вагою активного засобу. Оскільки комерційні продукти переважно будуть складені у вигляді концентратів, то кінцевий споживач буде зазвичай використовувати розведені склади.

Інший аспект даного винаходу стосується застосування циклотіазоміцину С як протигрибкового засобу в харчовому продукті, кормі, напоях або косметичних продуктах.

Переважно, якщо харчові продукти являють собою фрукти й одержані з фруктів продукти, овочі й одержані з овочів продукти, зерно й одержані із зерна продукти, молочні продукти, м'ясо, бо птицю та морепродукти та їх суміші. Переважно, якщо харчовий продукт вибраний із молочних продуктів або випічки. Переважно молочний продукт являє собою ферментований молочний продукт, такий як йогурт або сир. Більш переважно, якщо молочний продукт вибраний із групи, що складається з йогурту, йогурту з низьким вмістом жиру, знежиреного йогурту, кефіру, дахі, імеру, пахти, масла, сметани, збитих вершків, свіжих сирів, недозрівших сирів або м'яких сирів і дозрілого сиру. Переважно даний винахід стосується застосування циклотіазоміцину С як протигрибкового засобу, де гриб вибраний із групи, що складається з аспергілу (Азрегайив5), пеніцилу (Репісійшт), кладоспорію (СіІадозрогішт), ризопусу (КПігорив), евроцію (Еигоїійт), пециломіцесу (Раесіотусев), сахароміцетів (Засспаготусев), зигосахароміцетів (7удозасспагоітусез), дебаріоміцетів (Оерагуотусез), кандиди (Сапаїда), ризопусу (КПігорив), збудника фузаріозу (Ризагіцт), альтернарії (АКетагіа) та мукору (Мисог). Більш переважно даний винахід стосується застосування циклотіазоміцину С як протигрибкового засобу у випічці, де гриби вибрані з групи, що складається з Азрегайш5 підег, Азрегоайи5 Титідайв5, Азрегойи5

МПамив, Ешгоїшт гпиргит, Раесіотусез магіоїйї, Репісіййшт годиегїогі.

Більш переважно даний винахід стосується застосування циклотіазоміцину С як протигрибкового засобу в напоях, де гриби вибрані з групи, що складається з АзрегойЙи5 підег, засспагоітусез сегемізіає і гудозасснагоітпусез Ваїїї.

Більш переважно даний винахід стосується застосування циклотіазоміцину С як протигрибкового засобу в молочних продуктах, описаних вище, де гриби вибрані з групи, що складається з Кіулеготусез тагхіапив, Маітом/а Іїгроїуїса, РепісшШит паїЇдіомепзе, Сіадіозрогійт 55р., Репісіййшт соттипе, Мисог 55р., Репісіит Бгемісотрасішт, Азрегадійи5 мегвісоїог,

Репісійшт сгивіозит, Кіцумеготусев Іасіїх, при цьому більш переважно гриб являє собою

Репісійит годиєїтогі або являє собою Юебагуотусез Папзепії.

Циклотіазоміцин С можна використовувати декількома шляхами для забезпечення протигрибкового ефекту. Переважно циклотіазоміцин С дозують в ефективній кількості.

Циклотіазоміцин С можна додавати на кінцевій стадії або на проміжних стадіях одержання харчового продукту, корму, напою або косметичного продукту. Переважно поверхню харчового продукту, корму, напою або косметичного продукту обробляють циклотіазоміцином С.

Наприклад, циклотіазоміцин С розпилюють або наносять на поверхню харчового продукту, корму, напоїв або косметичного продукту. Наприклад, циклотіазоміцин розпилюють або

ЗО наносять на молочний продукт, такий як, наприклад, йогурт або сир. Альтернативно циклотіазоміцин С змішують із харчовим продуктом, кормом, напоями або косметичним продуктом. Наприклад, циклотіазоміцин С змішують з молочним продуктом, таким як молоко або йогурт. Альтернативно циклотіазоміцин С змішують у тісті для одержання випічки.

Циклотіазоміцин С можна використовувати в немодифікованій формі або переважно можна складати, як визначено вище. Переважно композиція, яка містить циклотіазоміцин С, містить допоміжні речовини, поверхнево-активні засоби, тверді носії та/або рідкі носії, при цьому всі з них визначені вище. Як додаткову альтернативу власне мікроорганізм можна використовувати для складання композиції. У таких випадках мікроорганізм можна вводити в склад у вигляді живих клітин, що активно продукують циклотіазоміцин С, або він може бути інактивований, наприклад, тепловою обробкою. Мікроорганізм можна концентрувати, у разі необхідності, за допомогою центрифуги або інших звичайних методик.

Згідно з додатковим аспектом даний винахід стосується циклотіазоміцину С для застосування як лікарського засобу. Крім того, даний винахід стосується циклотіазоміцину С для застосування як фармацевтичного продукту для лікування інфекцій, спричинених патогенними грибами, переважно патогенними дріжджами. У переважному варіанті здійснення фармацевтичний продукт являє собою продукт, придатний для введення циклотіазоміцину С людині або тварині з метою інгібування патогенних мікроорганізмів і полегшення симптомів, пов'язаних з патогенними мікроорганізмами. Приклади таких симптомів включають симптоми, пов'язані з дріжджовою інфекцією. У такому варіанті здійснення фармацевтичний продукт може являти собою стандартну лікарську форму, що містить циклотіазоміцин С. Переважно стандартна лікарська форма являє собою капсулу або таблетку. Проте стандартна лікарська форма може також бути придатною для нанесення на слизову оболонку або шкіру і, таким чином, може бути представлена у формі пасти, крему, мазі тощо.

ПРИКЛАДИ

Наведені нижче приклади слугують для ілюстрації даного винаходу.

У всьому даному описі значення температури наведені в градусах Цельсія (С), "т. пл." означає температуру плавлення, а пп означає відносну вологість. Ї/С/М5 означає рідинну хроматографію з мас-спектрометрією, а опис пристрою й способу є наступними.

Приклад 1. Виділення циклотіазоміцину С з УУС-9803 від МАК бо Штам УУС-3908 від МКК одержували з колекції культур МЕКІ. і культивували в колбі для струшування з перегородкою місткістю 100 мл при 225 об./хв у шейкері-інкубаторі Іппома 44, довжина ходу 1 дюйм. Колба містила 25 мл середовища з 10 г/л гідролізату казеїну від Мегск, 8 г/л триптону від Оіїсо Васіо, 2 г/л сойтону від Оіїсо Васіо, 1,25 г/л КаНРО і 0,3 г/л піногасника від

Вазіїдоп. Колбу закривали пінопластовою пробкою. Перед автоклавуванням рН доводили до 6,8 за допомогою 4 н. Нг5О»х. Із окремо автоклавованого 500 г/л вихідного розчину глюкози.НгО додавали 15 г/л глюкози.НгО. Інокуляцію проводили з біомасою або спорами та інкубацію при 28 "С продовжували, доки концентрація глюкози не становила від 1 до 5 г/л, на що знадобилося прибл. 2-3 дні.

Цей бульйон наносили у вигляді точок безпосередньо на планшети для біоаналізу краплями об'ємом 7 мкл. Крім того, екстракти одержували ліофілізацією 1 мл та екстракцією з 1 мл 80 95 (ваг./об.) ацетонітрилу. Із екстрактів наносили у вигляді точок 5 мкл. Як негативні контролі у випадку бульйону, що містить живі клітини, використовували стерильне середовище або 80 95 ацетонітрил у випадку екстракту.

Приклад 2. Біоаналіз планшетів щодо Воїгуїі5 сіпегеа і 7утозеріогіа іпїсі

Підготування планшетів для біоаналізу.

Середовище для планшетів для біоаналізу одержували шляхом змішування рівних об'ємів агару для чашкового підрахунку Оіїсо і картопляного агару з декстрозою Оіїсо. В однолункових планшетах Мипс"М ОтпіТгау"М використовували 40 мл. Після затвердіння та охолодження до 20"С наносили 10 мл верхнього шару, що містить рівні кількості стерильної води й картопляного агару з декстрозою Оіїсо, при 42 "С. Безпосередньо перед вливанням верхнього шару додавали спори Ризагпцт сиЇтогит, Воїгуїйв сіпегеа або 7утозеріогіа іпісі. Використані концентрації спор становили 1000 КОЕ/мл для В. сіпегеа і 20000 КОЕ/мл для 7. ігйсі. Після вливання верхніх шарів планшети для біоаналізу висушували в камері з ламінарним потоком протягом 1 години та відразу ж використовували. Після нанесення зразків планшети інкубували за 22 "С доти, доки гриби дозволяли візуально оцінити зони інгібування.

У планшети для біоаналізу додавали краплями бульйон із прикладу 1 об'ємом 7 мкл.

Приклад визначених зон інгібування наведений на фігурі ТА, що демонструє зону інгібування, обумовлену зразком цільного бульйону штаму МУС-3908 від МЕКІ.,, на планшеті для біоаналізу з Воїгуїїз сіпегеа.

ЗО Приклад визначених зон інгібування наведений на фігурі 18, що демонструє зону інгібування, обумовлену зразком цільного бульйону штаму МУС-3908 від МЕКІ.,, на планшеті для біоаналізу з 7утозеріогіа ігійсі.

Приклад визначених зон інгібування наведений на фігурі 1С, що демонструє зону інгібування, обумовлену зразком цільного бульйону штаму МУС-3908 від МЕКІ.,, на планшеті для біоаналізу з Ризагічшт ситогит.

Приклад 3. Ефективність очищеного СітС щодо Ризагпит мігашйогте

Суспензію спор Ризагішт мігдшійогте у кількості 25000 спор/мл одержували в середовищі

РОВ (картопляно-декстрозний бульйон), доповненому 0,3 95 агару. Ізоляти видів, одержаних із внутрішньої колекції Зупдепіа (СН).

СитС розчиняли в ЮМ5О (диметилсульфоксид) до кінцевої концентрації 1000 ррт з одержанням вихідного розчину. Одержували різні розведення СітС в ЮМ50О: 1000 ррт, 330 ррт, 110 ррт, 37 ррт, 12 ррт їі 4,1 ррт. 10 мкл ОМ5О або розчину СітС переносили в 96- лунковий планшет для розведення та розводили 10-кратно за допомогою 90 мкл 0,025 95 розчину Тжееп 20/Н20О. Із планшета для розведення переносили 10 мкл у 96-лунковий планшет для аналізу і 90 мкл суспензії спор додавали в кожну лунку.

Лунки 96-лункового планшета містять наступне.

Таблиця 1 в

А Ї7711111790497177171717171111711711111171717171717111117171710111717171717171 | Відсутні

В Ї77111179049177171717171717117117111111171717171717171117171717110 71117171 | Присутні 017 711111909971771111111111711111111171717171711111111111111117171 | Присутні но Г1190491111111111111111111717171717111717171711011117171717171 | Присутні

96-лункові планшети потім інкубували протягом 72 год. за 24 "С, 90 95 відносній вологості в темноті. Планшети оцінювали за рахунок зчитування ОО за 620 нм.

Аналізи проводили на двох незалежних ізолятах для цього виду. Кожний ізолят тестували двічі (аналіз 1 та аналіз 2) і кожну комбінацію ізолят х норма фунгіциду повторювали на тестових планшетах. 00620 усереднювали для двох лунок і використовували для розрахунку значень ІС50 (концентрація фунгіциду, одержана при 5095 інгібуванні росту) за допомогою програми

СгарпРадй ргізт, що давало 4 незалежні значення ІС50. Між двома протестованими ізолятами не виявили ніякої значущої різниці.

Таблиця 2 ізолят 1 Ривапит мтдшйоте 77/77 1708 | (16 2 Щ | 12

Як показано в таблиці 2 вище, обидва протестовані ізоляти мають подібну ІС50, що становить прибл. 1 ррт.

Приклад 4. Ефективність очищеного Сітс для видів грибів іп-мйко

СітбС розчиняли в ЮМ5О (диметилсульфоксид) до кінцевої концентрації 1000 ррт з одержанням вихідного розчину. Друге розведення 1:10 виконували у воді - 0,025 95 Тмееп 20. Із цього другого розведення 10 мкл розподіляли в 9б-лунковий планшет. У кожну лунку додавали 90 мкл середовища зі спорами грибів і перемішували, що забезпечувало кінцеві концентрації

Ситс 10 ррт. Усі лунки, що містили СіІтс, також містили ОМ5О (1 90) і Тшееп 20 (0,0025 95).

Воїгуйє сіпегеа (сіра пліснява). Конідії гриба з кріогенного сховища безпосередньо змішували з поживним бульйоном (картопляно-декстрозним бульйоном РОВ). Після внесення розчину тестових сполук у планшет для мікротитрування (9б-лунковий формат) додавали поживний бульйон, що містив спори грибів. Тестові планшети інкубували за 24 "С та визначали інгібування росту фотометричним способом через 72 години.

Моподгарнейа пімаїйє (снігова пліснява, прикоренева гниль злакових). Конідії гриба з кріогенного сховища безпосередньо змішували з поживним бульйоном (картопляно- декстрозним бульйоном РОВ). Після внесення розчину тестових сполук у планшет для мікротитрування (9б-лунковий формат) додавали поживний бульйон, що містив спори грибів.

Тестові планшети інкубували за 24 "С та визначали інгібування росту фотометричним способом через 72 години за 620 нм.

МусозрпаєгеїІа агаспідіх (коричнева плямистість листя арахісу). Конідії гриба з кріогенного сховища безпосередньо змішували з поживним бульйоном (картопляно-декстрозним бульйоном

РОВ). Після внесення розчину тестових сполук у планшет для мікротитрування (96-лунковий формат) додавали поживний бульйон, що містив спори грибів. Тестові планшети інкубували за 24 "С та визначали інгібування росту фотометричним способом через приблизно 5-6 днів за 620 нм. 2утозеріогіа ігйїсі (септоріозна плямистість листя). Конідії гриба з кріогенного сховища безпосередньо змішували з поживним бульйоном (картопляно-декстрозним бульйоном РОВ).

Після внесення розчину тестових сполук у планшет для мікротитрування (96-лунковий формат) додавали поживний бульйон, що містив спори грибів. Тестові планшети інкубували за 24 "С та визначали інгібування росту фотометричним способом через 72 години. 11111 Циклотазомцинс////// | бррт | 90 2 | 100 | 700 | 90 2 щ"м 71111111 Вода | 77-70 ЇЇ 2 щЮщфщфеЕо0 9 9 ЇЇ 0 1 0 '

Попереджали ріст конідіальних спор 4 протестованих видів за наявності 10 ррт циклотіазоміцину С (зниження на 90-100 9б).

Приклад 5. Ефективність очищеного СітсС щодо видів грибів у аналізі листкового диска

Вихідний розчин СітсС одержували в концентрації 1000 ррт в ОМ5О, потім розводили 1:50 у воді - Тмееп 20 за 0,025 95 з одержанням розчину з концентрацією 20 ррт.

Риссіпіа «пйісіпа (також відомий як гесопайе, бура іржа, пшениця). Сегменти листків пшениці поміщали на агар у багатолункових планшетах (24-лунковий формат) та обприскували тестовими розчинами. Після висушування листкові диски інокулювали суспензією спор гриба.

Після відповідної інкубації активність сполуки оцінювали 8 арі (днів після інокуляції) щодо попереджувальної фунгіцидної активності.

РпакКорзога распугйігі (азіатська іржа сої). Листкові диски сої поміщали на агар у багатолункових планшетах (24-лунковий формат) та обприскували тестовими розчинами. Після висушування листкові диски інокулювали суспензією спор гриба. Після відповідної інкубації активність сполуки оцінювали прибл. 12 арі (днів після інокуляції) щодо попереджувальної фунгіцидної активності. 0011110 ЦиклотазомцинС | 2бррт. 77777907 Ї111111150СсСщС 11111 Вода/////// | 777 -1777771117101111Ї11111111101

Ситс за 20 ррт міг знижувати розвиток двох протестованих видів іржі на 50-90 95.

Приклад 6. Ефективність очищеного СітС щодо видів грибів у теплиці

Очищений циклотіазоміцин С (СітсС) складали як склад ЕС50. Склад розводили у воді за норм Сітс 100 ррт і 50 ррт. Рослини обробляли розбавленим продуктом за норми 400 л/га, доповненим допоміжною речовиною для покращення липкості й розподілення, що забезпечувало обробку за допомогою Сітс за норм 40 г/га і 20 г/га відповідно. 2утозеріогіа іпййсі, пшениця/профілактика (септоріозна плямистість листя на пшениці). 2- тижневі рослини пшениці сорту Кібапіа обприскували в зрошувальній камері складеною тестовою сполукою, розбавленою у воді. Тестові рослини піддавали інокуляції шляхом їх обприскування суспензією спор через один день після застосування. Після періоду інкубації, що становив 1 день, за 22 7С/21 "С (день/ніч) і 95 95 гй інокульовані тестові рослини витримували за 22 7С/21 "С (день/ніч) і 70 95 гп у теплиці. Ефективність оцінювали безпосередньо, коли на необроблених контрольних рослинах виникав відповідний рівень захворювання (через 16-19 днів після застосування).

Риссіпіа їпйісіпа (також відомий як гесопдаїа, бура іржа на пшениці). 2-тижневі рослини пшениці сорту Агіпа обприскували в зрошувальній камері складеною тестовою сполукою, розбавленою у воді. Тестові рослини піддавали інокуляції шляхом їх обприскування суспензією спор через один день після застосування. Після періоду інкубації, що становив 1 день, за 20 "Сі 95 95 гп інокульовані тестові рослини витримували за 20 "С/18 "С (день/ніч) і 60 95 пп у теплиці.

Відсоток площі листка, на яку поширилося захворювання, оцінюють, коли з'являється відповідний рівень захворювання на необроблених контрольних рослинах (через 12-14 днів

ЗО після застосування).

Воїгуйїз сіпегеа, томат/профілактика (сіра пліснява на помідорах). 4-тижневі рослини томата сорту Коїег Спот обробляли в зрошувальній камері складеною тестовою сполукою, розбавленою у воді. Тестові рослини піддавали інокуляції шляхом їх обприскування суспензією спор через два дні після застосування. Інокульовані тестові рослини інкубували за 20 "С і 95 95 п в теплиці та оцінювали відсоток площі листка, на яку поширилося захворювання, під час прояви відповідного рівня захворювання на необроблених контрольних рослинах (через 5-6 днів після застосування).

МусозрпаеєгеїЇа агаспіді5, арахіс/лрофілактика (коричнева плямистість листя арахісу). 3- тижневі рослини арахісу сорту Сеогдіа Сгеєп обприскували в зрошувальній камері складеною тестовою сполукою, розбавленою у воді. Тестові рослини піддавали інокуляції шляхом обприскування суспензією спор поверхні їхніх нижніх листків через один день після застосування. Після періоду інкубації, що становив 4 дні, під пластиковою кришкою та за 23 "Сі 100 95 гп інокульовані тестові рослини витримували за 23 "С/20 "С (день/ніч) і 70 90 п у теплиці.

Відсоток площі листка, на яку поширилося захворювання, оцінюють, коли з'являється відповідний рівень захворювання на необроблених контрольних рослинах (через 12-14 днів після застосування). зни Бо кн ВНІ

Захворювання культура застосування 40 г/га (о) 20 г/га (о) профілактики ооросвттсга | Пшениця | профілати 818

Риссіпіа ійісіпа Пшениця ; 81 81 профілактики вижстт лен! 501

Воїгуїі5 сіпегеа Томат ; 47 зо профілактики агаснпіаів профілактики

Результати показують, що СйтС є активним як фунгіцид для зниження ступеню тяжкості захворювання на рослинах в теплиці.

Приклад 7. Ефект Тимееп 20 на ефективність очищеного СітсС щодо Ризагішт мігапйогте

У МО2015191789 з рівня техніки ясно зазначено, що автори винаходу зовсім не виявили інгібувальної дії циклотіазоміцину С на гриби. Це суперечить результатам, одержаним авторами даного винаходу. Для виключення ймовірності того, що фунгіцидний ефект, який спостерігали автори даного винаходу, був зумовлений присутністю Тулееп 20, автори даного винаходу провели деякі експерименти, подібні прикладу 3, але з різними рівнями Тмееп 20, включаючи його відсутність.

Експеримент, як показано в прикладі З, повторювали для оцінки значень ЕС5О для контролю

Сітс на ЕРизагіцшт мігацйНогте у присутності 4 різних норм Тмееп 20: 0 95 (відсутність Тжмееп 20), 0,0025 95, 0,0050 95 (ідентично прикладу 3) і 0,0100 95. Конструкція планшету була ідентична конструкції з прикладу 3, за винятком того, що кількість планшетів була в 4 рази більша для розміщення різних концентрацій Ту"ееп 20 у планшеті для аналізу. Усі інші експериментальні умови зберігали ідентичними. Ізоляти РизагЧт тестували за концентрації 25000 спор/мл. 11111116 | 000259 | 0005096 | 0010095

Таблиця 3. Розрахунок ЕС5О для 2 ізолятів грибів у присутності різних концентрацій Тмеєп 20 в ррт. Значення є середніми для всіх повторних обробок у експерименті.

Результати є співставними з результатами з прикладу З і показують, що Тмеєеп 20 не мав значного впливу на значення ЕС50О для контролю Ризагіит мігашіїогте іп-міїго.

Приклад 8. Ефективність очищеного СітсС для додатково розширеного переліку видів грибів іп-міго

СитС розчиняли в ЮМ5О (диметилсульфоксид) до кінцевої концентрації 1000 ррт з одержанням вихідного розчину. Друге розведення 1:10 виконували у воді ї- 0,025 95 Тмееп 20. Із цього другого розведення 10 мкл розподіляли в 9б-лунковий планшет. У кожну лунку додавали 90 мкл середовища (РОВ - картопляно-декстрозний бульйон плюс 0,3 95 агару) зі спорами грибів і перемішували, що давало кінцеві концентрації Сітс, які становили 10 ррт. Усі лунки,

ЗО що містили СітсС, також містили ОМ5О (1 95) і Ту'ееп 20 (0,0025 95). У наступній таблиці 4 деякі з видів тестували з використанням декількох окремих ізолятів (вказано внутрішній номер штаму) для розуміння варіабельності серед різних ізолятів одного виду, відібраних у різних місцях, що давало різні мікотоксини (рід Ризагішт), або відображало різну толерантність до фунгіцидів класів ЗОНІ (інгібітор сукцинатдегідрогенази), ЗВІ (інгібітори біосинтезу стиролу) та/або Оої (зовнішні інгібітори хінону) (приклад: 7уптозеріогіа ігйісі). Різні ізоляти мали різну інфекційність інокуляту та число біологічних повторів, як зазначено.

Таблиця 4

Розрахунок ефективності контролю захворювання для додаткових ізолятів грибів у присутності різних концентрацій Ту'еєп 20 в ррт. Значення є середніми для всіх повторних обробок у експерименті.

Щільність Оптична густина за 620 нм

Ізолят| спор |Повтори й . СітС СітС

Сегсоврога |Квово 25000 А 0,044 0,215 0,043 100

Кікиснії

Соспіороїш5 |в817| 30000 0,044 0,701 0,095 заїгймивб

Соїеютіспит |КвБвез| 25000 | 4) 0,046 0,373 0,225 45

Іпаетшніапит

Сопефоїіснит |К5770| 25000 во 0,035 0,449 0,218 огбісшаге саззіїсоїа амепасеит ситогит ситогит ситогит

Іапазеїпіає

Ризагімт роде |К8ВО39| 25'000 0,050 0,619 0,267

Еизатит й зрогоїгіспісідез

Шісіпсійт

Шісіпсійт

Сіррегейа Квозе| 25000 0,055 0,675 0,165 амепасєа свреега КБ299| 25000 0,053 0,941 0,528 сірбегейа геае |К6102| 25000 0,044 0,733 0,377 сіррегеїіа геає |Кб934|. 25000 0,052 0,641 0,361 тав

Моподтарпена ктава| 25000 0,054 0,233 0,073 ЩЕ

Ругепорнога квтвє| Міцелій| 4 0,046 0,508 0,094 ЩЕ

ТИйсі-терепії5

Патоага сою: квгів| 600 0,043 0,231 0119 в

Нпупсповрогіт 5917 180'000 0,046 0,378 0,062 зесаї5

Берюга КБ204 25000 0,044 0,414 0,115

Тіпена йісі |КБ212| 30000 0,046 0,451 0062 | 96 (

О5Шадо зедеїшт маг. |К5349| З30'000 4 0,044 0,304 0,051 97

Ти Пісі тоди ето! тво ою ев іпаєдиаї5 дев неюв тюою| с | оби оз | ое0 сирне нта тюою| я |опє| бою ооо

Результати показують, що велике різноманіття видів грибів можна щонайменше частково контролювати, і що декілька ізолятів одного й того ж виду мають співставну чутливість до Сіто.

Claims (5)

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ

1. Спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину С застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання, де гриби вибрані з групи, що складається з Вогїгуїїх сіпегеа, Сегсозрога Кікиснії, Сегсозрога зо/іпа, Соспіобош5 займив, СопПеюйтпспит Іпаетиїніапит, СоПентіспит отпісшаге, Согупезрога савзвіїсоїа, Ризапит амепасеит, Ризапит сиїтогит, Еизапит /Іапдзеїйіає, Ризапит роає, Ризапит 5роготіснпісоїде5, Ривапит Шісіпсійт, БРивапит уїгдшйопте, Сіббегела амепасеа, сірбегеПа Ішікигої, СіббегеЛа 7еае, Місгодоспійт та/и5, Моподгарнегла пімаїїє, МусозрНаєгеїа агасніаїх, Рракорзога раснНутізі, Риссіпіа Іісіпа, Ругепорнога іпісі-герепіїх, Натшишатпа со/о- суапі, ВНпупспозрогпит зесаїї5, беріопа діусіпез, ТІейа пісі, О5Шадо зедейшт уаг. Тпйсі, Мепишта іпаедиаїї5 і гутозеріопа іпісі, та де фунгіцидно ефективна кількість становить від 5 г до 6 кг циклотіазоміцину С на гектар та/або від 0,001 до 50 г циклотіазоміцину С на кг насіння.

2. Спосіб за п. 1, де рослини являють собою рослини злакових, арахісу або сої.

3. Спосіб за п. 1 або 2, де рослини являють собою пшеницю.

4. Спосіб за будь-яким з пп. 1-3, де гриби вибрані з групи, що складається з Вогуїїх сіпегеа, Ризапит уїдийопте, Моподгарнена пімайв5, МусозрНпаєтеМна агасніайіє, РРакорзога раснутнізі, Риссіпіа Іпййсіпа або гутозеріогпіа пісі.

5. Спосіб контролю або попередження зараження рослин грибами, де фунгіцидно ефективну кількість агрохімічної композиції, яка містить фунгіцидно ефективну кількість циклотіазоміцину С, застосовують щодо рослин, їхніх частин або місця їх зростання, де гриби вибрані з групи, що складається з Вогуїїз сіпегеа, Сегсоврога Кікиснії, Сегсоврога в5о0/іпа, СоснНіїобошв5 займив, СопПегюіїпспит ІІпаетиїніапит, СопПеюнтіспит огбісшаге, Согупезрога савзвіїсоїа, ЕБизапит амепасеит, Бизапит сиїтогит, Еизапит Іапозеїпіає, Гизагіит роае, Бизапит 5рогопісніоідев, Еизапит пісіпсіит, Еизапит уігдиїйогте, сірбегейПа ауепасеа, СіббрегеМа іцшікигої, Сірбеге/а ЗО 2еае, Містодоспіит та/)ив, МоподгарнНегпа піма!їх, МусозрНаєгел/а агаспіадіх, Рпакорзога раснутіті, Риссіпіа пйсіпа, Ругепорнога птйсі-герепіїз, Натиапа сопо-судпі, НРупспозропит 5есаїїв, беріогіа діусіпез, Пейма сі, ОбШадо зедейт маг. Тпйсі, Мепипа іпаедиаїїв і гутозеріопа пісі, та де фунгіцидно ефективна кількість становить від 5 г до б кг циклотіазоміцину С на гектар та/або від 0,001 до 50 г циклотіазоміцину С на кг насіння.

б. Спосіб за п. 5, де композиція додатково містить агрохімічно прийнятний розріджувач або носій.

ПА ее о о о о о.

Ж ТКУ ОО Я ОМ ох о п КАХ я т а ЖК о. о пок ня с За с с с : о. с с о с

Фіг. 1 0 КомпютернаверстаЛ,Бурлак. 00000000 "до "Український національний офіс інтелектуальної власності та інновацій", вул. Дмитра Годзенка, 1, м. Київ - 42, 01601.