UA129957C2 - 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин, сільськогосподарський і садовий бактерицид, нематоцид і медичний і ветеринарний протигрибковий агент - Google Patents

2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин, сільськогосподарський і садовий бактерицид, нематоцид і медичний і ветеринарний протигрибковий агент

Info

Publication number
UA129957C2
UA129957C2 UAA202201251A UAA202201251A UA129957C2 UA 129957 C2 UA129957 C2 UA 129957C2 UA A202201251 A UAA202201251 A UA A202201251A UA A202201251 A UAA202201251 A UA A202201251A UA 129957 C2 UA129957 C2 UA 129957C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
group
substituted
unsubstituted
represented
alkyl
Prior art date
Application number
UAA202201251A
Other languages
English (en)
Inventor
Такаакі Тераніші
Такааки Тераниши
Раіто Кувахара
Раито Кувахара
Йохеі Муней
Йохеи Муней
Хаджіме Шімомура
Хаджиме Шимомура
Татсухіро Кавасакі
Татсухиро Кавасаки
Такума Ішіхара
Такума Ишихара
Джун Івата
Джун Ивата
Томойукі Саіга
Томойуки Саига
Чіхіро Нішіно
Чихиро Нишино
Original Assignee
Ніппон Сода Ко., Лтд.
Ниппон Сода Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ніппон Сода Ко., Лтд., Ниппон Сода Ко., Лтд. filed Critical Ніппон Сода Ко., Лтд.
Publication of UA129957C2 publication Critical patent/UA129957C2/uk

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/54—1,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/58—1,2-Diazines; Hydrogenated 1,2-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/60—1,4-Diazines; Hydrogenated 1,4-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647—Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647—Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A01N43/653—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/707—1,2,3- or 1,2,4-triazines; Hydrogenated 1,2,3- or 1,2,4-triazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/74—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,3
    • A01N43/78—1,3-Thiazoles; Hydrogenated 1,3-thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/82—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with three ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/84—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms six-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/12—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof containing a —O—CO—N< group, or a thio analogue thereof, neither directly attached to a ring nor the nitrogen atom being a member of a heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/28—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N<
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/28—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N<
    • A01N47/34—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N< containing the groups, e.g. biuret; Thio analogues thereof; Urea-aldehyde condensation products
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/28—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N<
    • A01N47/38—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N< containing the group >N—CO—N< where at least one nitrogen atom is part of a heterocyclic ring; Thio analogues thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N55/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01P—BIOCIDAL, PEST REPELLANT, PEST ATTRACTANT OR PLANT GROWTH REGULATORY ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR PREPARATIONS
    • A01P3/00—Fungicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/695—Silicon compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C07D239/545—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals with other hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C07D239/545—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals with other hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/553—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals with other hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms with halogen atoms or nitro radicals directly attached to ring carbon atoms, e.g. fluorouracil
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 not condensed with other rings
    • C07D253/06—1,2,4-Triazines
    • C07D253/065—1,2,4-Triazines having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D253/07—1,2,4-Triazines having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms, or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D253/075—Two hetero atoms, in positions 3 and 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
    • C07F7/0816—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring said ring comprising Si as a ring atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/10—Compounds having one or more C—Si linkages containing nitrogen having a Si-N linkage
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/07—Optical isomers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Ціллю представленого винаходу є забезпечення 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідину, що має відмінну бактерицидну і протимікробну активність, має відмінну безпечність і може бути легко синтезований в промислових масштабах, і сільськогосподарського і садового фунгіциду, нематоциду, і протигрибкового агента для використання в медицині/ветеринарії, що містить сполуку як активний інгредієнт. Сполука представленого винаходу є сполукою формули (II) або її сіль. У Формулі (II), кожен Y1 представляє атом оксигену або атом сульфуру; Y2 представляє атом оксигену або атом сульфуру; Z представляє групу представлену C-X1 або атом нітрогену; X1 представляє атом гідрогену, атом галогену або тому подібне; X2 представляє групу представлену R1O-N=CR6- або тому подібне; R1 представляє заміщену або незаміщену лінійну C1-6алкільну групу або тому подібне; R6 представляє заміщену або незаміщену лінійну C1-6алкільну групу або тому подібне; X3 представляє заміщену або незаміщену лінійну C1-6алкільну групу, заміщену або незаміщену лінійну C2-6алкенільну групу або тому подібне; A представляє заміщену або незаміщену C1-6алкіленову групу, заміщену або незаміщену C2-6алкеніленову групу або тому подібне; і Q представляє заміщену або незаміщену C6-10арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10-членну гетероарильну групу. (II)

Description

Галузь винаходу
Представлений винахід стосується 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідинів і сільськогосподарських і садових фунгіцидів. Більш особливо, представлений винахід стосується /2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідину, що має відмінну бактерицидну і протимікробну активність, має відмінну безпечність і може бути легко синтезована в промислових масштабах, і сільськогосподарського і садового фунгіциду, що містить сполуку як активний інгредієнт. Представлений винахід також стосується нематоциду, що містить сполуку, як активний інгредієнт. Представлений винахід також стосується протигрибкового агента для використання в медицині/ветеринарії, що містить сполуку, як активний інгредієнт.
Дана заявка заявляє пріоритет на основі Японської патентної заявки, по якій не проведена експертиза, Мо 2019-195484, що подана 28 жовтня 2019 р. і Японської патентної заявки, по якій не проведена експертиза, Мо 2020-053191, що подана 24 березня 2020 р., вміст яких включений в даний документ через посилання.
Попередній рівень техніки
Для вирощування сільськогосподарських і садових культур були запропоновані різні сполуки, що мають здатність контролювати різні захворювання культурних рослин. Для того щоб використовувати таку сполуку як сільськогосподарський і садовий фунгіцид, сполука повинна мати не тільки достатньо високу ефективність, але також не повинна провокувати виникнення стійкості до неї, не повинна мати фітотоксичність щодо рослин і забруднювати грунт, і мати низьку токсичність щодо тварин і риб.
Патентний документ 1 описує сполуку формули (А) і тому подібне. о он о 5 А о и о с йт-о (А)
Документи рівня техніки
Патентні документи
Патентний документ 1 УМО 2013/071169А
Короткий опис винаходу
Ціль, що вирішується винаходом
Ціллю представленого винаходу є забезпечення 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідину, що має відмінну протимікробну і бактерицидну активність, має відмінну безпечність і може бути легко синтезована в промислових масштабах (далі нижче, може просто згадуватись як "дигідропіримідин") і сільськогосподарського і садового фунгіциду, що містить сполуку, як активний інгредієнт. Іншою ціллю представленого винаходу є забезпечення нематоциду, що містить сполуку, як активний інгредієнт.
Іншою ціллю представленого винаходу є забезпечення протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії, що містить сполуку, як активний інгредієнт.
Засоби досягнення цілі
Винахідники провели інтенсивні дослідження для досягнення згаданих вище цілей і створили представлений винахід, що включає наступні аспекти.
ЇЇ Сполука формули (Ії) або її сіль:
У хі х? че 7 А та У
А з (1)
Іде,
У представляє атом оксигену або атом сульфуру;
У? представляє атом оксигену або атом сульфуру; 7 представляє групу представлену С-Х! або атом нітрогену;
Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6б циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К"-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-0-СО-, групу представлену БЗБМ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-, групу представлену К!-СО-О-, групу представлену Б'-СО-МЕЗ-, групу представлену К2-0О-СО-0О-, групу представлену К2-0О-СО-МЕЗ-, групу представлену ВЕЗБ2М-СО-О-, групу представлену ЕЗК"М-СО-МЕ-, групу представлену К2502-МЕ-, групу представлену ЕЗКЕ"М-50:2- або групу представлену К'О-М-СЕ-; кожен ЕК! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен ЕЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де ЕЗ ї ВЕ" можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен ЕЕ? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
Е5 представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу;
Х:2 представляє групу представлену К'О-М-СКО-, групу представлену К"СО-0О-М-СВ-, групу представлену ЕЗВ2М-СО-0О-М-СЯ-, групу представлену ВЗКОМ-М-СВЯ- або групу представлену К'/-
МАС В, ВУ, В і ЕУ мають такі ж самі значення як наведено для Х"; КЕ" представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу;
ХЗ представляє заміщену або незаміщену лінійну С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкінільну групу, групу представлену К"-СО-, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену
С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 4-6-членну гетероциклічну групу;
А представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкеніленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкініленову групу або заміщену або незаміщену
С3-6 циклоалкіленову групу; і
О представляє заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10- членну гетероциклічну групу.|.
І2Ї Сполука або її сіль згідно з |(1|, де Формула (ІЇ) є формулою (1): о хІ х?
С
Х у»
А з () де Х", Х2, ХУ, А і О мають такі ж самі значення як наведено для (11.1.
ІЗЇ Сполука або її сіль згідно з (1) або (21, де замісником на лінійній С1-6 алкільній групі, замісником на лінійній С2-6 алкенільній групі, замісником на лінійній С2-6 алкінільній групі, замісником на С3-6 циклоалкільній групі, замісником на
С6-10 арильній групі або замісником на 4-6-ч-ленній гетероциклічній групі в ХЗ є один або більше замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену
С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену Сб- арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену Ке-СО-, карбокси групу, групу представлену Б2-0О-СО-, групу представлену ВУВЗМ-, групу представлену ЕКУМ-
СОо-, групу представлену КУКУМ-МЕ9З-СО-, групу представлену К2-СО-О-, групу представлену КІ-СО-
МКе-, групу представлену К--СО-СО-МКе-, групу представлену К-СО-МКе-МКе-, групу представлену
К2-СО-Мее-МКе-СО-, групу представлену КР-0-СО-0О-, групу представлену КР-0О-СО-МЕе-, групу представлену КУБУМ-СО-О-, групу представлену ББУМ-СО-МЕ-, групу представлену КБУМ-СО-СО-
Мее-, групу представлену К2-С5-МЕ2-, групу представлену ВУБУМ-С5-МЕе-, групу представлену ВР5О»-
Мее-, групу представлену КУКУМ-5052-, групу представлену Е2О-М-СК-, групу представлену К"Б)С-М-
О-, групу представлену К2-С(-М9)-МЕе-, групу представлену групу представлену ВУКУМ-С(-МЕ9)-, групу представлену Е"Б/5(-0)-М-СО- і групу представлену Е"К5-М-СО-; кожен К2 незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклічну групу, кожен КЕ? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10-членну гетероциклічну групу, кожен КО незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен КЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де
Всі КЗ можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен Ке незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу,
РЕ! представляє атом гідрогену, аміно групу або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу,
кожен КУ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, кожен Е" незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, кожен Е! незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де ЕК" і Е" можуть разом утворювати дивалентну органічну групу; і коли два або більше замісників присутньо на лінійній С1-6 алкільній групі, два замісники можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
І4Ї Сполука або її сіль згідно з будь-яким з |11 - (ЗІ, де замісником на С1-6 алкіленовій групі або С2-6 алкеніленовій групі в А є один або більше замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, меркапто групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 3-б6-ч-ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 3-6--ленну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К2!-СО-, карбокси групу, групу представлену Б2!-0О-СО-, групу представлену ВВ М-, групу представлену БУК М-СО-, групу представлену К2!-СО-О-, групу представлену Б2!-СО-МАе-, групу представлену БР!-0-СО-0О-, групу представлену КР-0О-СО-МЕ2-, групу представлену ВУБУМ-
СО-0-, групу представлену КВУ М-СО-МЕ2-, групу представлену ВР502-МЕ2-, групу представлену дети м-802-, групу представлену Б2"О-М-СВИ-, групу представлену КУБ" С-М-О-, оксо групу (0-х), тіоксо групу (5-), дивалентну групу представлену К2"-М-, дивалентну групу представлену ВО-М-, дивалентну групу представлену КВ 1М-М-, дивалентну групу представлену Б2а!-СО-МЕК21-М-, дивалентну групу представлену КР!-0О-СО-МК21-М- і дивалентну групу представлену ВР502-МК21-М:е; кожен Кг! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен ЕР! незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен Е-! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен КЕ! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де КЕ! ї КЕ"! можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен КЕ"! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
ЕЙ представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, 292! представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5- б-членну гетероциклічну групу,
Е"" представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, де КУ! і можуть разом утворювати дивалентну органічну групу; і коли два або більше замісників присутньо на С1-6 алкіленовій групі або С2-6 алкеніленовій групі, два замісники можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
І5Ї Сільськогосподарський і садовий фунгіцид, що містить принаймні одну сполуку, що вибирають з групи, яка містить сполуку згідно з будь-яким з |11 - І4| і її сіль як активний інгредієнт.
ІЄЇ Сільськогосподарський і садовий фунгіцид згідно з ІЗ), де фунгіцид призначений для обробки насіння.
ЇЇ Нематоцид, що містить принаймні одну сполуку, що вибирають з групи, яка містить сполуку згідно з будь-яким з (11 - (4) і її сіль як активний інгредієнт.
ІЗЇ Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії, що містить принаймні одну сполуку, що вибирають з групи, яка містить сполуку згідно з будь-яким з (11 - І4| і її сіль як активний інгредієнт.
ІЗЇ Сполука формули (ІІІ) або її сіль: о хІ Н
С х тах о
А а (1)
Іде,
Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6б циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К"-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-0-СО-, групу представлену БЗБМ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-, групу представлену К!-СО-О-, групу представлену К-СО-МЕЗ-, групу представлену К2-0О-СО-0О-, групу представлену К2-0О-СО-МЕЗ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-О-, групу представлену ЕЗБМ-СО-МЕ-, групу представлену К2502-МЕ-, групу представлену ВЗВ"М-505- або групу представлену К'О-М-СВ-; кожен ЕК! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен ЕКЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де ЕЗ ї В? можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
ЕЗУ представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу;
Х? представляє групу представлену К'О-М-СКУ-, групу представлену К'СО-0О-М-СЕЄ-, групу представлену ЕЗБ2М-СО-О-М-СВЕЄ-, групу представлену ЕЗБ2М-М-СЕ-, або групу представлену В'-
М-СВ-; В, ВЗ, ВЕ, і Е5 мають такі ж самі значення як наведено для Х"; Е" представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу;
А представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкеніленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкініленову групу або заміщену або незаміщену
С3-6 циклоалкіленову групу; і
О представляє заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10- членну гетероциклічну групу.|.
І19)| Сполука формули (ІМ) або її сіль: о хІ х?
С х а о 4 х (М) де,
Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6б циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К"-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-0-СО-, групу представлену БЗБМ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-, групу представлену К!-СО-О-, групу представлену К-СО-МЕЗ-, групу представлену К2-0О-СО-0О-, групу представлену К2-0О-СО-МЕЗ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-О-, групу представлену ЕЗБМ-СО-МЕ-, групу представлену К2502-МЕ-, групу представлену КЕЗКЕ"М-505-, або групу представлену К'О-МАСЕ-; кожен ЕК! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен ЕКЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де ЕЗ ї В? можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
Е5 представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу;
Х? представляє групу представлену К'О-М-СКУ-, групу представлену К'СО-0О-М-СЕЄ-, групу представлену ЕЗК"М-СО-О-М-СЕЄ-, групу представлену ЕЗЕМеЕЗЕ"М-М-СКе-, або групу представлену
Е-М-СКО-; В, З, КУ, ії КУ мають такі ж самі значення як наведено для Х'"; К' представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу;
ХЗ представляє заміщену або незаміщену лінійну С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкінільну групу, групу представлену К"-СО-, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену
С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 4-6б-ч-ленну гетероциклічну групу; і
Х представляє атом гідрогену або С1-6 алкоксиметильну групу.|.
Ефект від винаходу
Дигідропіримідин представленого винаходу має відмінну протимікробну і бактерицидну активність, стійку дію, має відмінну безпечність і може бути легко синтезований в промислових масштабах.
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид і нематоцид представленого винаходу має відмінну контролюючу дію, не має фітотоксичної дії на рослини і має незначну дію на людей, свійських тварин і риб.
Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу має відмінну протимікробну дію і має низьку токсичність для людей, свійських тварин і риб.
Шлях здійснення винаходу
ІДигідропіримідині
Дигідропіримідин представленого винаходу є сполукою формули (Ії) (тут нижче, іноді згадується як сполука (ІЇ)) або сіль сполуки (ІЇ).
У хі ря
М
2 з-за А
ГО
1 з (1)
Дигідропіримідин переважно є сполукою формули (І) (тут нижче, іноді згадується як сполука (І)) або сіль сполуки (1). о 2 З
Х. Х
КЖХО о
Х у» 1 з ()
В представленому винаході, термін "незаміщений" означає тільки материнську групу. Коли термін "заміщена" не використовується і тільки зазначена назва материнської групи, це означає «незаміщену», якщо не вказано інше.
З іншого боку, термін "заміщений" означає, що будь-який атом гідрогену групи, яка утворює материнське ядро, замінений групою, що має таку ж або іншу структуру, що й у материнського ядра.
Отже, термін "замісник" - це інша група, зв'язана з групою, яка утворює материнське ядро. Кількість замісників може бути один, або два, або більше. У випадку коли присутні два або більше замінників, замісники можуть бути однаковими або різними. "Замісник" спеціально не обмежується доки він є хімічно прийнятним і забезпечує представлений винахід.
Специфічні приклади груп, що можуть ставати "замісником" включають наступні групи: атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому і атом йоду;
С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група і н- гексильна група;
С2-6 алкенільна група, така як вінільна група, 1-пропенільна група, 2-пропенільна група, 1- бутенільна група, 2-бутенільна група, З-бутенільна група, 1-метил-2-пропенільна група, 2-метил-2- пропенільна група, 1-пентенільна група, 2-пентенільна група, З-пентенільна група, 4-пентенільна група, 1-метил-2-бутенільна група, 2-метил-2-бутенільна група, 1-гексенільна група, 2-гексенільна група, 3-гексенільна група, 4-гексенільна група і 5-гексенільна група;
С2-6 алкінільна група, така як етинільна група, 1-пропінільна група, 2-пропінільна група, 1- бутинільна група, 2-бутинільна група, З-бутинільна група, 1-метил-2-пропінільна група, 2-метил-3- бутинільна група, 1-пентинільна група, 2-пентинільна група, З-пентинільна група, 4-пентинільна група, 1-метил-2-бутинільна група, 2-метил-З-пентинільна група, 1-гексинільна група і 1,1-диметил-2- бутинільна група;
С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група і циклогексильна група;
С3-6 циклоалкенільна група, така як 2-циклопропенільна група, 2-циклопентенільна група і 3- циклогексенільна група;
С6-10 арильна група, така як фенільна група і нафтильна група;
С6-10 арил С1-6 алкільна група, така як бензильна група і фенетильна група; 3-6-ч-ленна гетероциклічна група; 3-6-ч-ленний гетероцикліл С1-6 алкільна група; гідрокси група;
С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н- бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група і т-бутокси група;
С2-6 алкенілокси група, така як вінілокси група, алілокси група, пропенілокси група і бутенілокси група;
С2-6 алкінілокси група, така як етинілокси група і пропаргілокси група;
С6-10 арилокси група, така як фенокси група і нафтокси група;
С6-10 арил С1-6 алкокси група, така як бензилокси група і фенетилокси група; карбокси група; формільна група;
С1-6 алкілкарбонільна група, така як ацетильна група і пропіонільна група; формілокси група;
С1-6 алкілкарбонілокси група, така як ацетилокси група і пропіонілокси група;
С1-6 алкоксикарбонільна група, така як метоксикарбонільна група, етоксикарбонільна група, н- пропоксикарбонільна група, і-пропоксикарбонільна група, н-бутоксикарбонільна група і ют- бутоксикарбонільна група;
С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трирлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група, 1-флуор-н-бутильна група і перфлуор-н-пентильна група;
С2-6 галогеналкенільна група, така як 2-хлор-1-пропенільна група і 2-флуор-1-бутенільна група;
С2-6 галогеналкінільна група, така як 4,4-дихлор-1-бутинільна група, 4-флуор-1-пентинільна група і 5-бром-2-пентинільна група;
С3-6 галогенциклоалкільна група, така як 3,3-дифлуорциклобутильна група;
С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група, трифлуорметокси група і 2,2,2-трифлуоретокси група;
С2-6 галогеналкенілокси група, така як 2-хлорпропенілокси група і З-бромбутенілокси група;
С1-6 галогеналкілкарбонільна група, така як хлорацетильна група, трифлуорацетильна група і трихлорацетильна група; аміно група;
С1-6 алкіл-заміщена аміно група, така як метиламіно група, диметиламіно група і діетиламіно група;
С6-10 ариламіно група, така як аніліно група і нафтиламіно група;
С6-10 арил С1-6 алкіламіно група, така як бензиламіно група і фенетиламіно група; форміламіно група;
С1-6 алкілкарбоніламіно група, така як ацетиламіно група, пропіоніламіно група, бутириламіно група і іпропілкарбоніламіно група;
С1-6 алкоксикарбоніламіно група, така як метоксикарбоніламіно група, етоксикарбоніламіно група, н-пропоксикарбоніламіно група і і-пропоксикарбоніламіно група; незаміщена або заміщена амінокарбонільна група, така як карбамоїльна група, диметиламінокарбонільна група, феніламінокарбонільна група, і М-феніл-М-метиламінокарбонільна група; іміно С1-6 алкільна група, така як імінометильна група, (1-іміно)детильна група і (1-іміно)-н- пропільна група; заміщена або незаміщена М-гідроксиїіміно С1-6 алкільна група, така як М-гідрокси-імінометильна група, (1-(М-гідрокси)-імінодетильна група, (1-(М-гідрокси)-імінодупропільна група, М-метокси- імінометильна група ії (1-(М-метокси)-іміно)етильна група; амінокарбонілокси група;
С1-6 алкіл-заміщена амінокарбонілокси група, така як етиламінокарбонілокси група і диметиламінокарбонілокси група; меркапто група;
С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група, етилтіо група, н-пропілтіо група, і-пропілтіо група, н- бутилтіо група, і-бутилтіо група, в-бутилтіо група і т-бутилтіо група;
С1-6 галогеналкілтіо група, така як трифлуорметилтіо група і 2,2,2-трифлуоретилтіо група;
С2-6 алкенілтіо група, така як вінілтіо група і арилтіо група;
С2-6 алкінілтіо група, така як етинілтіо група і пропаргілтіо група;
С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група, етилсульфінільна група і т- бутилсульфінільна група;
С1-6 галогеналкілсульфінільна група, така як трифлуорметилсульфінільна група і 2,2,2- трифлуоретилсульфінільна група;
С2-6 алкенілсульфінільна група, така як арилсульфінільна група;
С2-6 алкінілсульфінільна група, така як пропаргілсульфінільна група;
С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група, етилсульфонільна група і т- бутилсульфонільна група;
С1-6 галогеналкілсульфонільна група, така як трифлуорметилсульфонільна група і 2,2,2- трифлуоретилсульфонільна група;
С2-6 алкенілсульфонільна група, така як алілсульфонільна група;
С2-6 алкінілсульфонільна група, така як пропаргілсульфонільна група; амінотіокарбонільна група;
С1-6 алкілсульфоксиїіміно група, така як 5,5-диметилсульфоксиїміно група; три С1-6 алкіл-заміщена силільна група, така як триметилсилільна група, триетилсилільна група і т-бутилдиметилсилільна група; три С6-10 арил-заміщена силільна група, така як трифенілсилільна група; ціано група; і нітро група.
Термін "С1 - 6" або тому подібне означає, що кількість атомів карбону в групі, яка утворює материнське ядро, становить від 1 до б або тому подібне. Кількість атомів карбону не включає кількість атомів карбону присутніх в замісниках. Наприклад, етоксибутильна група, яка має бутильну групу як групу, що утворює материнське ядро, і має етокси групу як замісник, класифікується як С2 алкокси С4 алкільна група. "3-6-Членна гетероциклічна група", описана вище, включає 1 - 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру, як складовий атом(и) кільця.
Приклади "3-6б-ч-ленної гетероциклічної групи" включають 3-6--ленну насичену гетероциклічну групу, 5- б-членну гетероарильну групу і 5-6-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 3-б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи включають азиридинільну групу, епоксигрупу, азетидинільну групу, оксетанільну групу, піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідильну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-членної гетероарильної групи включають піролільну групу, фурильну групу, тієнільну групу, імідазолільну групу, піразолільну групу, оксазолільну групу, ізоксазолільну групу, тіазолільну групу, ізотіазолільну групу, триазолільну групу, оксадіазолільну групу, тіадіазолільну групу і тетразолільну групу.
Приклади б-членної гетероарильної групи включають піридильну групу, піразинильну групу, піримідинільну групу, піридазинільну групу та триазинільну групу.
Приклади 5-членної частково ненасиченої гетероциклічної групи включають піролінільну групу, дигідрофуранільну групу, імідазолінільну групу, піразолінільну групу і оксазолінільну групу.
Приклади б-членної частково ненасиченої гетероциклічної групи включають ізоксазолільну групу і дигідропіранільну групу.
Будь-які атоми гідрогену в цих "замісниках" можуть бути заміщені групою, що мають різну структуру.
Гі м
У" представляє атом оксигену або атом сульфуру, і У? представляє атом оксигену або атом сульфуру.
В представленому винаході, У" є переважно атомом оксигену, і У? є переважно атомом оксигену.
Ід 7 представляє групу представлену С-Х! або атом нітрогену.
РО
Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6б циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К!-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-0-СО-, групу представлену БЗБМ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-, групу представлену К!-СО-О-, групу представлену К-СО-МЕЗ-, групу представлену К2-0О-СО-0О-, групу представлену К2-0О-СО-МЕЗ-, групу представлену ЕЗЕ"М-СО-О-, групу представлену ЕЗБМ-СО-МЕ-, групу представлену К2502-МЕ-, групу представлену ВЗВ"М-505- або групу представлену Е'О-М-СВЄ-,
Кожен К!' незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу.
Кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу.
Кожен ЕЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу.
Кожен К7 незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
В цьому документі, ЕЗ ії Е7 можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Кожен Е? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
К5 представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу.
Приклади "атома галогену" в Х' можуть включати атом флуору, атом хлору, атом брому і атом йоду. "С1-6 алкільна група" в Х' може бути лінійною або може бути розгалуженою. Приклади "С1-6 алкільної групи" в Х' можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в-бутильну групу, т- бутильну групу, і-пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і-гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в Х' можуть включати вінільну групу, 1-пропенільну групу, 2- пропенільну групу, 1-бутенільну групу, 2-бутенільну групу, З-бутенільну групу, 1-метил-2-пропенільну групу, 2-метил-2-пропенільну групу, 1-пентенільну групу, 2-пентенільну групу, З-пентенільну групу, 4- пентенільну групу, 1-метил-2-бутенільну групу, 2-метил-2-бутенільну групу, 1-гексенільну групу, 2- гексенільну групу, З-гексенільну групу, 4-гексенільну групу і 5-гексенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в Х' можуть включати етинільну групу, 1-пропінільну групу, 2- пропінільну групу, 1-бутинільну групу, 2-бутинільну групу, З-бутинільну групу, 1-метил-2-пропінільну групу, 2-метил-3-бутинільну групу, 1-пентинільну групу, 2-пентинільну групу, З-пентинільну групу, 4- пентинільну групу, 1-метил-2-бутинільну групу, 2-метил-3-пентинільну групу, 1-гексинільну групу і 1,1- диметил-2-бутинільну групу.
Приклади "С1-6 алкокси групи" в Х' можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н-гексилокси групу, і-пропокси групу, і-бутокси групу, в- бутокси групу, т-бутокси групу і і-сексилокси групу.
Приклади "С2-6 алкенілокси групи" в Х'" можуть включати вінілокси групу, алілокси групу, пропенілокси групу і бутенілокси групу.
Приклади "С2-6 алкінілокси групи" в Х' можуть включати етинілокси групу і пропаргілокси групу.
Приклади "С1-6 алкілтіо групи" в Х' можуть включати метилтіо групу, етилтіо групу, н-пропілтіо групу, н-бутилтіо групу, н-пентилтіо групу, н-гексилтіо групу і і-пропілтіо групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфінільної групи" в Х' можуть включати метилсульфінільну групу, етилсульфінільну групу і т-бутилсульфінільну групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфонільної групи" в Х' можуть включати метилсульфонільну групу, етилсульфонільну групу і т-бутилсульфонільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", "С2-6 алкенільної групи", "С2-6 алкінільної групи", "С1-6 алкокси групи", "С2-6 оалкенілокси групи", "С2-6 алкінілокси групи", "С1-6 алкілтіо групи", "С1-6 алкілсульфінільної групи" або "С1-6 алкілсульфонільної групи" в Х! є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і- бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3- дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група або циклогексильна група; Сб6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4- хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; 5- членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5- членна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи,
С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 6- членна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б--ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в Х' можуть включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С3-6 циклоалкілокси групи" в Х' можуть включати циклопропілокси групу, циклобутилокси групу, циклопентилокси групу і циклогексилокси групу.
Приклади "С6-10 арильної групи"ї в Х' можуть включати фенільну групу, нафтильну групу, інданільну групу, інденільну групу і тетралінільну групу.
Приклади "С6-10 арилокси групи" в Х' можуть включати фенокси групу і нафтокси групу.
Приклади "С6-10 арилтіо групи" в Х' можуть включати фенілтіо групу і нафтилтіо групу.
Приклади "С6-10 арилсульфінільної групи" в Х' можуть включати фенілсульфінільну групу і нафтилсульфінільну групу.
Приклади "С6-10 арилсульфонільної групи"т в Х' можуть включати фенілсульфонільну групу і нафтилсульфонільну групу. "5-6-ч-ленною гетероциклічною групою" в Х' є група, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Приклади "5-б6--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 5-6б--ленну насичену гетероциклічну групу, 5-6--ленну гетероарильну групу і 5-6--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 5-6б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-6-членної гетероарильної групи можуть включати 5-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; і б--ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група.
Приклади 5-6-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група і оксазолінільна група; і б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група. "5-6--ленна гетероциклілокси група" в Х! має структуру, в якій 5-6-ч-ленна гетероциклічна група зв'язана з окси групою. Їх специфічні приклади можуть включати тіазолілокси групу і піридилокси групу.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "С3-6 циклоалкілокси групи", "6-10 арильної групи", "Сб- арилокси групи", "С6-10 арилтіо групи", "С6-10 арилсульфінільної групи", "С6-10 арилсульфонільної групи", "5-6--ленної гетероциклічної групи" або "5-6-членної гетероциклілокси групи" в, або "5-6- членної гетероциклілокси групи" в Х' є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, і-бутильна група, т-бутильна група, н- пентильна група або н-гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група, або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і- пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група і т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група і трифлуорметокси група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4 метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-членна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б-ч-ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Крім того, як замісник "С3-6 циклоалкільної групи", "3-6 циклоалкілокси групи", "5-6--ленна гетероциклічної групи" або "5-6--ленна гетероциклілокси групи" також переважним є оксо група.
В "групі представленій в Б-СО-" в Х", ВЕ! представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену
С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу.
Приклади "С1-6 алкільної групи" в Е! можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в- бутильну групу, т-бутильну групу, і-'пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і- гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в Е" можуть включати вінільну групу і 1-пропенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в В! можуть включати етинільну групу і 1-пропінільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", "2-6 алкенільної групи" або "С2-6 алкінільної групи" в В! є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н- бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хпор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, або циклопентильна група, циклогексильна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4 метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група, або тетразолільна група; 5-членна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б-ч-ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група, або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в В' можуть включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С6-10 арильної групи" в Б' можуть включати фенільну групу, нафтильну групу, інденільну групу, інданільну групу і тетралінільну групу. "5-6-ч-ленною гетероциклічною групою" в ЕК" є група, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Приклади "5-б6--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 5-6б--ленну насичену гетероциклічну групу, 5-6--ленну гетероарильну групу і 5-6--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 5-6б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-6-членної гетероарильної групи можуть включати 5-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; і б--ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група.
Приклади 5-6-ч-ленної рчастково ненасиченої гетероциклічної групи включають 5-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група,
імідазолінільна група, піразолінільна група, і оксазолінільна група; і б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "С6-10 арильної групи" або "5-6-членної гетероциклічної групи" в В! є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду;
С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н- бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н- гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група, або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н- бутокси група, в-бутокси група, або і-бутокси група, або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6б алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4- метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-членна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б-ч-ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група, або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Крім того, як замісник "С3-6 циклоалкільної групи" або "5-6-членної гетероциклічної групи", також переважним є оксо група.
Специфічні приклади "групи представленої В!-СО-" можуть включати формільну групу, ацетильну групу, пропіонільну групу, бутирильну групу і і-пропілкарбонільну групу.
В "групі представленій К2-0О-СО-" в Х!, КЕ? представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу.
Специфічні приклади замісника в Е? можуть включати ті ж самі, що наведені для ЕК".
Специфічні приклади "групи представленої К2-0О-СО-" можуть включати метоксикарбонільну групу, етоксикарбонільну групу і т-бутоксикарбонільну групу.
В "трупі представленій ЕЗБОМ-" в Х", ЕЗ представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, і 2? представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в ЕЗ або Р" можуть включати ті ж самі, що наведені для КК.
В цьому документі, ЕЗ і Е7 можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, можуть включати заміщену або незаміщену С2-5 алкіленову групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С2-5 алкіленової групи" можуть включати диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С2-5 алкіленової групи" або "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в- бутильна група, ібутильна група або т-бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
Специфічні приклади "групи представленої КЕЗБ2М-" можуть включати аміно групу, метиламіно групу, диметиламіно групу і і-пропіламіно групу.
В "групі представленій ЕЗК2М-СО-" в Х", ЕЗ і ЕЕ? мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої ВЗКОМ-".
Специфічні приклади "групи представленої ЕЗКЕ"М-СО-" можуть включати карбамоїльну групу, М,М- диметиламінокарбонільну групу, М-(і-пропіл)яамінокарбонільну групу і М-(і-пропіл)-М- метиламінокарбонільну групу.
В "групі представленій Б'-СО-0О-" в Х", Е! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої В'-СО-".
Специфічні приклади "групи представленої Б'-СО-0-" можуть включати ацетилокси групу і і- пропілкарбонілокси групу.
В "групі представленій К/-СО-МЕЗ-" в Х", Е! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої В'-СО-".
Е? представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в Е? можуть включати ті ж самі, що наведені для ЕК".
Специфічні приклади "групи представленої Е!-СО-МЕЗ-" можуть включати ацетиламіно групу і і- пропілкарбоніламіно групу.
В "групі представленій К2-0О-СО-О-" в Х", В: має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Б2-0О-СО-".
Специфічні приклади "групи представленої К--0О-СО-0-" можуть включати метоксикарбонілокси групу і етоксикарбонілокси групу.
В "трупі представленій К2-О-СО-МЕЗ-" в Х", Е? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2-0О-СО-". З має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К1-
СОо-МАо-",
Специфічні приклади "групи представленої К2-0О-СО-МЕЗ-" можуть включати метоксикарбоніламіно групу.
В "групі представленій ЕЗБ2М-СО-О-" в Х", ЕЗ ї 2" мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої ЕЗК"М-".
Специфічні приклади "групи представленої ЕБМ-СО-0О-" можуть включати карбамоїлокси групу і
М,М-диметиламінокарбонілокси групу.
ЕЗЕ"М-СО-МЕЗ-" в Х!, КЗ і Кк" мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої ВЗКОМ-". РЕ? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К!-СО-
МКО-",
Специфічні приклади "групи представленої ЕЗВ2М-СО-МК-" можуть включати карбамоїламіно групу і М,М-диметиламінокарбоніламіно групу.
В "групі представленій К2502-МК-" в Х", КЕ? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2-0О-СО-". Е? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К-
СО-МЕе-",
Специфічні приклади "групи представленої К2502-МК-" можуть включати метансульфоніламіно групу.
В "групі представленій ЕУК"М-502-" в Х", ЕЗ і ВЕ" мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої ВЗВУМ-".
Специфічні приклади "групи представленої КЗЕ"М-502-- можуть включати /-М,М- диметиламіносульфонільну групу.
В "групі представленій К'О-М-СЕК-" в Х/, В! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої В'-СО-".
ЕЗУ представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу.
Специфічні приклади "заміщеної або незаміщеної С1-б6 алкільної групи" або "заміщеної або незаміщеної 5-6-членної гетероциклічної групи" в КЗ можуть включати ті ж самі, що наведені для ЕК".
Приклади "атома галогену" в КЕ? можуть включати атом флуору, атом хлору, атом брому і атом йоду.
Приклади "моно С1-6 алкіламіно групи" "заміщеної або незаміщеної моно С1-6 алкіламіно групи" в
ЕЗ можуть включати метиламіно групу, етиламіно групу і і-пропіламіно групу.
Приклади "ди С1-6 алкіламіно групи" "заміщеної або незаміщеної ди С1-6 алкіламіно групи" в 26 може включати диметиламіно групу, діетиламіно групу ії М-метил-М-і-пропіламіно групу.
Приклади "С1-6 алкокси групи" "заміщеної або незаміщеної С1-6 алкокси групи" в КУ можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н- гексилокси групу, і-пропокси групу, і-бутокси групу, в-бутокси групу, т-бутокси групу і і-гексилокси групу.
Приклади "С1-6 алкілтіо групи" "заміщеної або незаміщеної С1-6 алкілтіо групи" в БЄ може включати метилтіо групу, етилтіо групу, н-пропілтіо групу, н-бутилтіо групу, н-пентилтіо групу, н- гексилтіо групу і і-пропілтіо групу.
Приклади замісника на "С1-6 алкоксі групі", "моно С1-6 алкіламіно групі", "ди С1-6 алкіламіно групі" або "С1-6 алкілтіо групі" в КУ можуть включати ті ж самі замісники як на "С1-6 алкільній групі" наведеній для ВЕ.
Специфічні приклади "групи представленої Б'О-М-СВ-" можуть включати (гідроксиіміно)думетильну групу, (етоксиїміно)метильну групу і 1-(і-пропоксиіміно)етильну групу.
В представленому винаході, приклади переважних Х' можуть включати атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу. Як Х", атом гідрогену є особливо переважним. ра
Х2 представляє групу представлену К'О-М-СКЄ-, групу представлену групу представлену К"СО-О-
М-СУ-, групу представлену БЗКМ-СО-0О-М-СВЯ-, групу представлену КЕЗКОМ-М-СКО або групу представлену Б/-М-СВ-,
Е", 23, Р, і ЕХ мають такі ж самі значення як наведено для Х!.
Е" представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу.
Специфічні приклади замісника в Х? можуть включати ті ж самі, що наведені для Х!". "5-Членна гетероциклічна група" в КЕ" включає 1 - 4 гетероатомів, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Приклади "5- членної гетероциклічної групи" можуть включати 5-ч-ленну насичену гетероциклічну групу, 5-членну гетероарильну групу і 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 5-членної насиченої гетероциклічної групи можуть включати піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу і діоксоланільну групу.
Приклади 5-членної гетероарильної групи можуть включати піролільну групу, фурильну групу, тієнільну групу, імідазолільну групу, піразолільну групу, оксазолільну групу, ізоксазолільну групу, тіазолільну групу, ізотіазолільну групу, триазолільну групу, оксадіазолільну групу, тіадіазолільну групу і тетразолільну групу.
Приклади 5-членної частково ненасиченої гетероциклічної групу включають піролінільну групу, дигідрофуранільну групу, імідазолінільну групу, піразолінільну групу і оксазолінільну групу.
Замісником "5-членної гетероциклічної групи"т в К/ є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, і-бутильна група, т- бутильна група, н-пентильна група або н-гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н- пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група;
С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, така як 4-хлорфеніл група, 4- трифлуорметилфеніл група, або 4-трифлуорметоксифеніл група; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з
С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
В представленому винаході, приклади переважних Х? можуть включати групу представлену К'О-
М-се-,
Як Е", переважним є атом гідрогену, заміщена або незаміщена С1-6 алкільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкенільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкінільна група, заміщена або незаміщена С3-6 циклоалкільна група, заміщена або незаміщена С6-10 арильна група або заміщена або незаміщена 5-6-ч-ленна гетероциклічна група.
Як КЕ, переважним є атом гідрогену або заміщена або незаміщена С1-6 алкільна група.
Специфічні приклади "групи представленої К'О-М-СК-" можуть включати (гідроксиіміно)дметильну групу, (етоксиіїміно)метильну групу, 1-(етоксиіміно)етильну групу і 1-(і-пропоксиїміно)етильну групу.
ІОЇ
О представляє заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10- членну гетероциклічну групу.
Приклади "С6-10 арильної групи" в ОО можуть включати фенільну групу, нафтильну групу, інденільну групу, інданільну групу і тетралінільну групу.
"5-10-Членна гетероциклічна група" в О є групою, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Група може бути моноциклічною, або поліциклічною.
Приклади "5-10--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 5-6--ленну насичену гетероциклічну групу, 5-10-ч-ленну гетероарильну групу і 5-10-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 5-6б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-10-членної гетероарильної групи можуть включати 5-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; б6-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група; 9-членну гетероарильну групу, таку як індолільна група, ізоіндолільна група, бензофуранільна група, бензотієнільна група, індазолільна група, бензімідазолільна група, бензоксазолільна група, бензізоксазолільна група, бензотіазолільна група і бензізотіазолільна група; і 10-членну гетероарильну групу, таку як хінолінільна група, ізохінолінільна група, цинолінільна група, фталазинільна група, хіназолінільна група і хіноксалінільна група.
Приклади 5-10-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група, і оксазолінільна група; б-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група; 9-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як індолінільна група, ізоіндолінільна група, 2,3- дигідробензофуранільна група і 1,3-дигідробензофуранільна група; і 10-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як 1,2,3,4-тетрагідрохінолінільна група.
Замісником "С6-10 арильної групи" або "5-10-членної гетероциклічної групи" в ОО є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, і-бутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н-гексильна група; С2-6 алкенільна група, така як вінільна група; С2-6 алкінільна група, така як етинільна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н- пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; С1-6 алкокси С1-6б алкільна група, така як метоксиметильна група; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н- пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; гідрокси С1-6 алкокси група, така як гідроксиетокси групу; С1-6 алкоксиалкокси група, така як метоксиметокси група або метоксиетокси група; три С1-6 алкіл-заміщена силілокси С1-6 алкокси група, така як триметилсилілоксиетокси група або т-бутилдиметилсилілоксиетокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкіл С1-6 алкокси група; С6-10 арил С1-6 алкокси група; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену,
С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; 5-членний гетероарил
С1-6 алкокси група; (5-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; б--ленний гетероарил С1-6 алкокси група; (б-членний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група або етилтіо група; С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група або етилсульфінільна група; С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група або етилсульфонільна група; С1-6 галогеналкілтіо група, така як трифлуорметилтіо група або 2,2,2-трифлуоретилтіо група; С1-6 галогеналкілсульфінільна група, така як трифлуорметилсульфінільна група або 2,2,2-трифлуоретилсульфінільна група; С1-6 галогеналкілсульфонільна група, така як трифлуорметилсульфонільна група або 2,2,2- трифлуоретилсульфонільна група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група або циклопентильна група; С3-6 циклоалкільна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6б алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С3-6 циклоалкенільна група, така як циклопропенільна група, циклобутенільна група або циклопентенільна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, така як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-
хлорфенільна група, 4-флуорфенільна група, 4--рифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; 3-4-членна насичена гетероциклічна група, така як азиридинільна група, епокси група, азетидинільна група або оксетанільна група; 3-4--ленна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6--ленна насичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, тетрагідрофуранільна група, тіазолідинільна група, тетрагідро-2Н-піранільна група, піперидильна група, піперазинільна група, морфолінільна група, діоксоланільна група, або діоксанільна група; 5-6--ленна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену,
С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з
С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-членна частково ненасичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група або оксазолінільна група; 5-членна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з
С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна частково ненасичена гетероциклічна група, така як ізоксазолільна група або дигідропіранільна група; б6-членна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь- яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; група представлена КУ!-СО- (де КУ! представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи,
С1-6 галогеналкокси групи, 3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6б-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6--ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу;
С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6-членну гетероарильну групу; або 5-6-ч-ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для ВУ! нижче.); карбокси група; група представлена БУ2-0-СО- (де ВУ? представляє С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу; С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену С1-6 алкільною групою, С1-6 алкокси групою, атомом галогену, С1-6 галогеналкільною групою, С1-6 галогеналкокси групою або ціано групою; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6--ленну гетероарильну групу; або 5-6б--ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для КУ? нижче.); група представлена ВУ'КО"М- (де КО! у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу);
група представлена КО"БО"М-СО- (де ВУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; ВУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ!-СО-0О-; група представлена БУ-СО-МЕУЗ- (де ВОЗ представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6--ленної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; або (5-6-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 сгалогеналкокси групи) С1-6 оалкільну групу; ті ж самі використовуються для КЗ нижче.); група представлена Б92-0-СО-0О-; група представлена БУ2-0-СО-МКОЗ-: група представлена
Ветве"М-СО-О- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; БУ" можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена ВУТВОМ-СО-МКОЗ- (де ВО! у формулі можуть бути однаковими або різними;
КО! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ2502-МКУЗ-: група представлена
КетКе!М-8О2- (де КО! у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ"-0О-М-С(В2)- (де КО? представляє атом гідрогену або С1-6 алкільну групу); група представлена (КУ")22-М-О- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; ВУ" можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); пентафлуорсульфанільна група, триметилсилілетинільна група, нітро група або ціано група.
Крім того, як замісник "5-10-членної гетероциклічної групи", також переважною є оксо група.
ЇХ
ХЗ представляє заміщену або незаміщену лінійну С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкінільну групу, групу представлену К"-СО-, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену
С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 4-6-членну гетероциклічну групу.
Приклади "лінійної С1-6 алкільної групи" в Х? можуть включати метильну групу, етильну групу, н- пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу і н-гексильну групу.
Приклади "лінійної С2-6 алкенільної групи" в ХУ можуть включати вінільну групу, 1-пропенільну групу, 2-пропенільну групу, 1-бутенільну групу, 2-бутенільну групу, 3-бутенільну групу, 1-пентенільну групу, 2-пентенільну групу, З-пентенільну групу, 4-пентенільну групу, 1-гексенільну групу, 2-гексенільну групу, З-гексенільну групу, 4-гексенільну групу і 5-гексенільну групу.
Приклади "лінійної С2-6 алкінільної групи" в ХУ можуть включати етинільну групу, 1-пропінільну групу, 2-пропінільну групу, 1-бутинільну групу, 2-бутинільну групу, 3З-бутинільну групу, 1-пентинільну групу, 2-пентинільну групу, З-пентинільну групу, 4-пентинільну групу і 1-гексинільну групу.
Приклади "4-членної гетероциклічної групи" в ХЗ можуть включати азетидинільну групу і оксетанільну групу.
Специфічні приклади інших замісників в Х? можуть включати ті ж самі, що наведені для Х'".
В представленому винаході, приклади переважних Х? можуть включати заміщену або незаміщену лінійну С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Приклади замісника на лінійній С1-6 алкільній групі, замісника на лінійній С2-6 алкенільній групі, замісника на лінійній С2-6 алкінільній групі, замісника на С3-6 циклоалкільній групі, замісника на Сб6-10 арильній групі або замісника на 4-6б-членній гетероциклічній групі можуть включати один або більше замісників, що вибирають з групи замісників нижче (тут нижче, цей замісник іноді згадується під символом "(".).
Коли присутні два або більше замісників (С), два замісники можуть разом утворювати дивалентну органічну групу. Група замісників показана нижче: атом галогену, заміщена або незаміщена С1-6 алкільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкенільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкінільна група, гідрокси група, заміщена або незаміщена С1-6 алкокси група, заміщена або незаміщена С2-6 алкенілокси група, заміщена або незаміщена С2-6 алкінілокси група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілтіо група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілсульфінільна група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілсульфонільна група, заміщена або незаміщена С3-6 циклоалкільна група, заміщена або незаміщена С3-6 циклоалкілокси група, заміщена або незаміщена С6-10 арильна група, заміщена або незаміщена Сб6-10 арилокси група, заміщена або незаміщена С6-10 арилтіо група, заміщена або незаміщена С6-10 арилсульфінільна група, заміщена або незаміщена С6-10 арилсульфонільна група, заміщена або незаміщена 3-10-членна гетероциклічна група, заміщена або незаміщена 3-10-ч-ленна гетероциклілокси група, нітро група, ціано група, група представлена Ке--СО-, карбокси група, група представлена КР-0-СО-, група представлена ЕОКОМ-, група представлена Б-КЗМ-СО-, група представлена ВОКУМ-МКУ-СО-, група представлена Б2-СО-О-, група представлена К2-СО-МЕе-, група представлена К--СО-СО-МКе-, група представлена К-СО-МКе-МКе-, група представлена КУ-СО-МКе-
МЕе-СО-, група представлена КР-0О-С2О-0О-, група представлена КР-0О-СО-МЕе-, група представлена
ЕКУМ-СОо-О-, група представлена ККУМ-СО-МЕКе-, група представлена КУВЗМ-СО-СО-МЕе-, група представлена К-С5-МК--, група представлена КУКУМ-С5-Ме-, група представлена ВР5О2-МЕе-, група представлена БЕВУМ-502-, група представлена К2О-М-СВ-, група представлена В'К/С-М-О-, група представлена /К2-С(-МЕ9)-МЕе-, група представлена БОКУ М-С(-МЕ9)-, група представлена вгв5(-0)-М-СО- і група представлена В'В5-М-СО-.
В групі замісників описаних вище, кожен Ка незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклічну групу.
Кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу.
Кожен К: незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу.
Кожен КЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де г ії ВЗ можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Кожен Кг незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу.
Е! представляє атом гідрогену, аміно групу або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу.
Кожен КУ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Кожен Е" незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Кожен Е! незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де КЕ" і В! можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади "атома галогену" в 5 можуть включати атом флуору, атом хлору, атом брому і атом йоду. "С1-6 Алкільна група" в С може бути лінійною або може бути розгалуженою.
Приклади "С1-6 алкільної групи" в Є можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в- бутильну групу, т-бутильну групу, і-'пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і- гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в 5 можуть включати вінільну групу, 1-пропенільну групу, 2- пропенільну групу, 1-бутенільну групу, 2-бутенільну групу, З-бутенільну групу, 1-метил-2-пропенільну групу, 2-метил-2-пропенільну групу, 1-пентенільну групу, 2-пентенільну групу, З-пентенільну групу, 4- пентенільну групу, 1-метил-2-бутенільну групу, 2-метил-2-бутенільну групу, 1-гексенільну групу, 2- гексенільну групу, З-гексенільну групу, 4-гексенільну групу і 5-гексенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в Є можуть включати етинільну групу, 1-пропінільну групу, 2- пропінільну групу, 1-бутинільну групу, 2-бутинільну групу, З-бутинільну групу, 1-метил-2-пропінільну групу, 2-метил-3-бутинільну групу, 1-пентинільну групу, 2-пентинільну групу, З-пентинільну групу, 4- пентинільну групу, 1-метил-2-бутинільну групу, 2-метил-3-пентинільну групу, 1-гексинільну групу і 1,1- диметил-2-бутинільну групу.
Приклади "С1-6 алкокси групи" в Є можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н-гексилокси групу, і-пропокси групу, і-бутокси групу, в-бутокси групу, т-бутокси групу і і-сексилокси групу.
Приклади "С2-6 алкенілокси групи" в б можуть включати вінілокси групу, алілокси групу, пропенілокси групу і бутенілокси групу.
Приклади "С2-6 алкінілокси групи" в С можуть включати етинілокси групу і пропаргілокси групу.
Приклади "С1-6 алкілтіо групи" в 5 можуть включати метилтіо групу, етилтіо групу, н-пропілтіо групу, н-бутилтіо групу, н-пентилтіо групу, н-гексилтіо групу і і-пропілтіо групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфінільної групи" в б можуть включати метилсульфінільну групу, етилсульфінільну групу і т-бутилсульфінільну групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфонільної групи" в б можуть включати метилсульфонільну групу, етилсульфонільну групу і т-бутилсульфонільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", "С2-6 алкенільної групи", "С2-6 алкінільної групи", "С1-6 алкокси групи", "С2-6 оалкенілокси групи", "С2-6 алкінілокси групи", "С1-6 алкілтіо групи", "С1-6 алкілсульфінільної групи" або "С1-6 алкілсульфонільної групи" в С є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси групу; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і- бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3- дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група або етилтіо група; С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група або етилсульфінільна група; С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група або етилсульфонільна група;
С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група або циклогексильна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4- метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група, або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь- яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б-ч-ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в С можуть включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С3-6 циклоалкілокси групи" в (з можуть включати циклопропілокси групу, циклобутилокси групу, циклопентилокси групу і циклогексилокси групу.
Приклади "С6-10 арильної групи" в Є можуть включати фенільну групу і нафтильну групу.
Приклади "С6-10 арилокси групи" в Є можуть включати фенокси групу і нафтокси групу.
Приклади "С6-10 арилтіо групи" в С можуть включати фенілтіо групу і нафтилтіо групу.
Приклади "С6-10 арилсульфінільної групи" в З можуть включати фенілсульфінільну групу і нафтилсульфінільну групу.
Приклади "С6-10 арилсульфонільної групи" в З можуть включати фенілсульфонільну групу і нафтилсульфонільну групу. "3-10-Членна гетероциклічна група" в б є групою, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Група може бути моноциклічною, або поліциклічною.
Приклади "3-10--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 3-б-ч-ленну насичену гетероциклічну групу, 5-10-ч-ленну гетероарильну групу і 5-10-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 3-б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати азиридинільну групу, епокси групу, азетидинільну групу, оксетанільну групу, піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-10-членної гетероарильної групи можуть включати 5-членну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; б6-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група; 9-членну гетероарильну групу, таку як індолільна група, ізоіндолільна група, бензофуранільна група, бензотієнільна група, індазолільна група, бензімідазолільна група, бензоксазолільна група, бензізоксазолільна група, бензотіазолільна група і бензізотіазолільна група; і 10-членну гетероарильну групу, таку як хінолінільна група, ізохінолінільна група, цинолінільна група, фталазинільна група, хіназолінільна група і хіноксалінільна група.
Приклади 5-10-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група,
імідазолінільна група, піразолінільна група, і оксазолінільна група; б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група; 9-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як індолінільна група, ізоіндолінільна група, 2,3- дигідробензофуранільна група і 1,3-дигідробензофуранільна група; і 10-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як 1,2,3,4-тетрагідрохінолінільна група. "3-10-членна гетероциклілокси група" в С має структуру, в якій 3-10-ч-ленна гетероциклічна група зв'язана з окси групою. Її специфічні приклади можуть включати тіазолілокси групу і піридилокси групу.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "С3-6 циклоалкілокси групи", "6-10 арильної групи", "Сб- арилокси групи", "С6-10 арилтіо групи", "С6-10 арилсульфінільної групи", "С6-10 арилсульфонільної групи", "3-10-членної гетероциклічної групи" або "3-10-членної гетероциклілокси групи" в Сб є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н- бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н- гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група;
С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор- н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкіл С1-6 алкокси група; С6-10 арил С1-6 алкокси група; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; 5-членний гетероарил С1-6 алкокси група; (5-членний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; б-членний гетероарил С1-6 алкокси група; (б-членний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6б алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група або етилтіо група; С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група або етилсульфінільна група; С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група або етилсульфонільна група; С1-6 галогеналкілтіо група, така як трифлуорметилтіо група або 2,2,2- трифлуоретилтіо група; С1-6 галогеналкілсульфінільна група, така як трифлуорметилсульфінільна група або 2,2,2-трифлуоретилсульфінільна група; С1-6 галогеналкілсульфонільна група, така як трифлуорметилсульфонільна група або 2,2,2-трифлуоретилсульфонільна група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група або циклобутильна група; С3-6 циклоалкільна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену,
С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С3-6 циклоалкенільна група;
С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену,
С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4- метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; 3-4-членна насичена гетероциклічна група, така як азиридинільна група, епокси групу, азетидинільна група або оксетанільна група; 3-4--ленна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6--ленна насичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, тетрагідрофуранільна група, тіазолідинільна група, тетрагідро-2Н-піранільна група, піперидильна група, піперазинільна група, морфолінільна група, діоксоланільна група або діоксанільна група; 5-6--ленна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену,
С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з
С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-членна частково ненасичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група, або оксазолінільна група; 5-членна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з
С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна частково ненасичена гетероциклічна група, така як ізоксазолільна група або дигідропіранільна група; б6-членна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь-
яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; група представлена КУ!-СО- (де КУ! представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи,
С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6б-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6--ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу;
С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6-членну гетероарильну групу; або 5-6-ч-ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для К-! нижче.); карбокси група; група представлена БУ2-0-СО- (де ВУ? представляє С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу; С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену С1-6 алкільною групою, С1-6 алкокси групою, атомом галогену, С1-6 галогеналкільною групою, С1-6 галогеналкокси групою або ціано групою; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6--ленну гетероарильну групу; або 5-6б--ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для 292 нижче.); група представлена ВУ'ВУМ- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ" можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КО"БУМ-СО- (де БУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; В! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ1-СО-0-; група представлена КУ1-СО-МЕУЗ3- (де КЗ представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6--ленної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільної групи; або (5-6--ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 оаалкільної групи; ті ж самі використовуються для КЗ нижче.); група представлена КО2-0-С2О-0О-; група представлена КО2-0-СО-МКОЗ-: група представлена ее ТУ-СО-О- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; ВУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена ВУТВО1М-СО-МК-З- (де ВО! у формулі можуть бути однаковими або різними;
КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ2502-МК53-: група представлена
КОКО М-8О2- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ1-0О-М-С(В24)- (де КУ представляє атом гідрогену або С1-6 алкільну групу); група представлена (227)20-М-О- (де КУ! у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); пентафлуорсульфанільна група, нітро група або ціано група.
Крім того, як замісник "С3-6 циклоалкільної групи", "3-6 циклоалкілокси групи", "3-10-ч-ленної гетероциклічної групи" або "3-10-членної гетероциклілокси групи", також переважною є оксо група.
В "групі представленій К2-СО-" в б, Кг представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклічну групу.
Приклади "С1-6 алкільної групи" в Кг можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в- бутильну групу, т-бутильну групу, і-'пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і- гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в К2 можуть включати вінільну групу і 1-пропенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в К? можуть включати етинільну групу і 1-пропінільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", "С2-6 алкенільної групи" або "С2-6 алкінільної групи" в Ка є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н- бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хпор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група або етилтіо група; С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група або етилсульфінільна група; С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група або етилсульфонільна група; карбокси група; С1-6 алкоксикарбонільна група, така як метоксикарбонільна група, етоксикарбонільна група, н-пропоксикарбонільна група, (/1- пропоксикарбонільна група, н-бутоксикарбонільна група, або т-бутоксикарбонільна група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група або циклогексильна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, така як 4- метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь- яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б-ч-ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група або триазинільна група; б--ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в К2 може включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С6-10 арил група" в Ка можуть включати фенільну групу, нафтильну групу, інденільну групу, інданільну групу і тетралінільну групу. "3-10-Членна гетероциклічна група" в Ка є групою, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Група може бути моноциклічною або поліциклічною.
Приклади "3-10--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 3-б-ч-ленну насичену гетероциклічну групу, 5-10-ч-ленну гетероарильну групу і 5-10-ч-ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 3-б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати азиридинільну групу, епокси групу, азетидинільну групу, оксетанільну групу, піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-10-членної гетероарильної групи можуть включати 5-членну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; б6-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група; 9-членну гетероарильну групу, таку як індолільна група, ізоіндолільна група, бензофуранільна група, бензотієнільна група, індазолільна група, бензімідазолільна група, бензоксазолільна група,
бензізоксазолільна група, бензотіазолільна група і бензізотіазолільна група; і 10-членну гетероарильну групу, таку як хінолінільна група, ізохінолінільна група, цинолінільна група, фталазинільна група, хіназолінільна група і хіноксалінільна група.
Приклади 5-10-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група і оксазолінільна група; б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група; 9-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як індолінільна група, ізоіндолінільна група, 2,3- дигідробензофуранільна група і 1,3-дигідробензофуранільна група; і 10-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як 1,2,3,4-тетрагідрохінолінільна група.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "6-10 арильної групи" або "3-10-членної гетероциклічної групи" в КЗ? є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду;
С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н- бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н- гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група;
С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор- н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкіл С1-6 алкокси група; С6-10 арил С1-6 алкокси група; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; 5-членний гетероарил С1-6 алкокси група; (5-членний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; б6-членна гетероарил С1-6 алкокси група; (б-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6б алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкокси група; С1-6 алкілтіо група, така як метилтіо група або етилтіо група; С1-6 алкілсульфінільна група, така як метилсульфінільна група або етилсульфінільна група; С1-6 алкілсульфонільна група, така як метилсульфонільна група або етилсульфонільна група; С1-6 галогеналкілтіо група, така як трифлуорметилтіо група або 2,2,2- трифлуоретилтіо група; С1-6 галогеналкілсульфінільна група, така як трифлуорметилсульфінільна група або 2,2,2-трифлуоретилсульфінільна група; С1-6 галогеналкілсульфонільна група, така як трифлуорметилсульфонільна група або 2,2,2-трифлуоретилсульфонільна група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група або циклопентильна група; С3-6 циклоалкільна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано група; С3-6 циклоалкенільна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група;
С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4- метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; 3-4--ленна насичена гетероциклічна група, така як азиридинільна група, епокси група, азетидинільна група або оксетанільна група; 3-4-членна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6--ленна насичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, тетрагідрофуранільна група, тіазолідинільна група, тетрагідро-2Н-піранільна група, піперидильна група, піперазинільна група, морфолінільна група, діоксоланільна група або діоксанільна група; 5-6б--ленна насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-членна гетероарильна група, така як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група або тетразолільна група; 5-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б--ленна гетероарильна група, така як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група, або триазинільна група; б-ч-ленна гетероарильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-ч-ленна частково ненасичена гетероциклічна група, така як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група або оксазолінільна група; 5-членна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь- яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; б6-ч-ленна частково ненасичена гетероциклічна група, така як ізоксазолільна група або дигідропіранільна група; б--ленна частково насичена гетероциклічна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; група представлена К4-СО- (де Я! представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи,
С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6б-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6--ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу;
С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6-членну гетероарильну групу; або 5-6-ч-ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для Б! нижче.); карбокси група; група представлена К2-0-СО- (де КЗ? представляє С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6-членної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; (5-6-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; С2-6 алкенільну групу; С2-6 галогеналкенільну групу; С2-6 алкінільну групу; С2-6 галогеналкінільну групу; С3-6 циклоалкільну групу; С3-6 циклоалкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи, С1-6 галогеналкокси групи або ціано групи; С6-10 арильну групу; С6-10 арильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи,
С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; 5-6- членну гетероарильну групу; або 5-6--ленну гетероарильну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи; ті ж самі використовуються для КЗ? нижче.); група представлена КУ М- (де В у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена КУ ваМ-СО- (де ВЛ у формулі можуть бути однаковими або різними; Ве! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена К4-СО-0О-; група представлена РБ4-СО-МКЯ- (де КЗ представляє атом гідрогену; С1-6 алкільну групу; С1-6 алкільну групу, заміщену будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 алкокси групи, С1-6 галогеналкокси групи, С3-6 циклоалкільної групи, фенільної групи або 5-6--ленної гетероарильної групи; (С6-10 арил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи) С1-6 алкільну групу; або (5-6-ч-ленний гетероарил, заміщений будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 сгалогеналкокси групи) С1-6 оалкільну групу; ті ж самі використовуються для РУЗ нижче.); група представлена Б94--0-С5О-0О-; група представлена К2-0-СО-МЕ8-; група представлена
Еге М-СО-О- (де Кл" у формулі можуть бути однаковими або різними; БУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена В КЯ1М-СО-МЕ9- (де В у формулі можуть бути однаковими або різними; Вч! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); група представлена К2502-МЕ-; група представлена ВаКаМ-
ЗО2- (де КЯ у формулі можуть бути однаковими або різними; Кл можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу);
група представлена Б41-0О-М-С(294)- (де В представляє атом гідрогену або С1-6 алкільну групу); група представлена (К47)22-М-О- (де КЕ у формулі можуть бути однаковими або різними; КУ! можуть разом утворювати триметиленову групу, тетраметиленову групу, пентаметиленову групу або диметиленоксидиметиленову групу); пентафлуорсульфанільна група, нітро група або ціано група.
Крім того, як замісник "С3-6 циклоалкільної групи" або "3-10-членної гетероциклічної групи", також переважною є оксо група.
Специфічні приклади "групи представленої К2-СО-" можуть включати формільну групу, ацетильну групу і іпропілкарбонільну групу.
В "групі представленій БО-0-СО-" в б, КЕ? представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу.
Специфічні приклади замісника в Е? можуть включати ті ж самі, що наведені для КУ.
Специфічні приклади "групи представленої БЗ-0О-СО-" можуть включати метоксикарбонільну групу, етоксикарбонільну групу, н-пропоксикарбонільну групу, і-пропоксикарбонільну групу, н- бутоксикарбонільну групу і т-бутоксикарбонільну групу.
В "групі представленій КОКУМ-" в с, ЕЕ: представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, і БУ представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в Б: або БЕЗ можуть включати ті ж самі, що наведені для КУ.
Приклади "С1-6 алкокси групи" в КЗ можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н-гексилокси групу, і-пропокси групу, і-бутокси групу, в- бутокси групу, т-бутокси групу і і-сексилокси групу.
Замісником "С1-6 алкокси групи" в БУ є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т- бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група або циклопентильна група, циклогексильна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4--рифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; або ціано група.
В цьому документі, Б: ї З можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, можуть включати заміщену або незаміщену С2-5 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С1-3 алкілентіо С1-3 алкіленову групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленіміно С1-3 алкіленову групу.
Додаткові приклади можуть включати кремній-вмісну дивалентну вуглеводневу групу, таку як -
СснНсНно-зі(СНз)-СНоСН»-.
Приклади "С2-5 алкіленової групи" можуть включати диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкілентіо С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметилентіодиметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленіміно С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленімінодиметиленову групу.
В цьому документі, іміно група "С1-3 алкіленалкіленіміно С1-3 алкіленової групи" означає -МН-.
Замісником "С2-5 алкіленової групи", "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи", "С1-3 алкілентіо
С1-3 алкіленової групи" і "С1-3 алкіленіміно С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, і-бутильна група або т-бутильна група; метиліденова група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
Специфічні приклади "групи представленої КЕОКУМ-" можуть включати аміно групу, метиламіно групу, диметиламіно групу і і-пропіламіно групу.
В "групі представленій ВУКУМ-СО-" в С, В: ії КУ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БУБУМ-".
Специфічні приклади "групи представленої БУБУМ-СО-" можуть включати карбамоїльну групу, М,М- диметиламінокарбонільну групу, М-(і-пропіл)яамінокарбонільну групу і М-(і-пропіл)-М- метиламінокарбонільну групу.
В "групі представленій КУКУМ-МЕ9-СО-" в б, КЗ і ВЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КУВУМ-".
Специфічні приклади "групи представленої ВУКУМ-МКЗ-СО-" можуть включати 2,2-диметилгідразин- 1-карбонільну групу.
В "групі представленій К2-СО-О-" в б, Кг має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К--СО-",
Специфічні приклади "групи представленої К-СО-0О-" можуть включати ацетилокси групу.
В "групі представленій К2-СО-МКе-" в б, КУ має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К--СО-",
ЕК представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу або заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в Кг можуть включати ті ж самі, що наведені для Ка.
Специфічні приклади "групи представленої Ке-СО-МКе-" можуть включати ацетиламіно групу, пропіоніламіно групу, бутириламіно групу і і-пропілкарбоніламіно групу.
В "групі представленій КУ-СО-СО-МК-е-" в б, Ка має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К--СО-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої
К-СО-МЕКе-",
Специфічні приклади "групи представленої К-СО-СО-МКе-" можуть включати оксопропанамідну групу.
В "групі представленій К--СО-МКе-МКе-" в б, КУ має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К-СО-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої
К-СО-МЕКе-",
Специфічні приклади "групи представленої К-СО-МКе-МКе-" можуть включати ацетилгідразинільну групу і іпропілкарбонілгідразинільну групу.
В "групі представленій К-СО-МКе-МКе-СО-" в б, КЗ: має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Ке-СО-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої
Ке-СО-МКе-",
Специфічні приклади "групи представленої Ке-СО-МКе-МКе-СО-" можуть включати 2- ацетилгідразин-1-карбонільну групу.
В "трупі представленій БО-0О-СО-О-" в С, Е? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої БО-0О-СО-".
Специфічні приклади "групи представленої К-0О-СО-0О-" можуть включати метоксикарбонілокси групу і етоксикарбонілокси групу.
В "групі представленій К-О-СО-МЕ2-" в С, РЕ? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої "групи представленої К-О-СО-". Ве має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої ВР-СО-МКе-".
Специфічні приклади "групи представленої К-0О-СО-МКе-" можуть включати метоксикарбоніламіно групу.
В "групі представленій ВКУМ-СО-О-" в с, В: і ВЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БУБУМ-".
Специфічні приклади "групи представленої Е"КУМ-СО-0О-" можуть включати карбамоїлокси групу і
М,М-диметиламінокарбонілокси групу.
В "групі представленій ВУКУМ-СО-Ме-" в б, В: ї БЕЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БОБУМ-". Ве має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої КА-СО-МКе-",
Специфічні приклади "групи представленої ВУВЗМ-СО-МКе-" можуть включати карбамоїламіно групу і М,М-диметиламінокарбоніламіно групу.
В "групі представленій КУБЗМ-СО-СО-МЕКе-" в б, КЗ і ВЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КОКУМ-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2-СО-МКе-".
Специфічні приклади "групи представленої ББУМ-СО-СО-Ме-" можуть включати 2-(метиламіно)- 2-оксоацетамідну групу і 2-(т-бутиламіно)-2-оксоацетамідну групу.
В "групі представленій К2-С5-МКе-" в С, КЗ: має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Ке-СО-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Ке-СО-
Ме-",
Специфічні приклади "групи представленої Ка-С5-МКе-" можуть включати етантіоамідну групу, пропантіоамідну групу і 2-метилпропантіоамідну групу.
В "трупі представленій БУБУМ-С5-МЕ2-" в С, В: і КУ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БОБУМ-". Ве має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої КА-СО-МКе-",
Специфічні приклади "групи представленої БОКУМ-С5-МЕе-" можуть включати 3,3- диметилтіоуреїдну групу.
В "групі представленій К"5О2-МЕ2-" в б, ЕК? має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої "групи представленої К-О-СО-". Ве має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К-СО-МКе-".
Специфічні приклади "групи представленої КР5О02-МКе-" можуть включати метансульфоніламіно групу.
В "трупі представленій БУБУМ-502-" в б, В: ії КЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БУБУМ-".
Специфічні приклади "групи представленої БОКОМ-502-7" можуть включати /- М,М- диметиламіносульфонільну групу.
В "трупі представленій К2О-М-СВ/-" в б, В: має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К--СО-",
Е! представляє атом гідрогену, аміно групу або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу.
Специфічні приклади замісника в Е" може включати ті ж самі, що наведені для Ва.
Специфічні приклади "групи представленої К2О-М-СВ/-" можуть включати (гідроксиімінодметильну групу і (етоксиїміно)метильну групу.
В "групі представленій Кг-С(-МК85)-МКе-" в б, Ка має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К-СО-". Ке має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої
К-СО-МЕКе-",
Кожен КУ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в КЗ9 може включати ті ж самі, що наведені для КУ.
В "групі представленій КЕБУМ-С(-МА9)-" в С, В ї БЕЗ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КОКУМ-". Ко має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої КУ-С(-МК9)-МКе-".
В "групі представленій ВИ'КІ5(-0)-М-СО-" в б, кожен КЕ" незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, і кожен Е" незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену
С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в РЕ" або Р! можуть включати ті ж самі, що наведені для БУ.
В цьому документі, В" і В! можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, можуть включати заміщену або незаміщену С2-5 алкіленову групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С2-5 алкіленової групи" можуть включати диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С2-5 алкіленової групи" або "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в- бутильна група, ібутильна група або т-бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
В "трупі представленій КЕ"К5-М-СО-" в б, ВЕ" або Е! мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КЕ"В/5(-0)-М-СО-".
В "групі представленій В'К/С-М-О-" в б, ЕК" і ГЕ) мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої В'К/5-М-О-",
Специфічні приклади "групи представленої Е"РС-М-О-- можуть включати (пропан-2- іліденаміно)окси групу.
Коли присутні два або більше замісників (С), приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, разом з двома замісниками, можуть включати заміщену або незаміщену С1-5 алкіленову групу, заміщену або незаміщену окси С1-4 алкіленову групу, заміщену або незаміщену окси С2-3 алкіленокси групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С1-5 алкіленової групи" можуть включати метиленову групу, диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "окси С1-4 алкіленової групи" можуть включати оксиметиленову групу і оксидиметиленову групу.
Приклади "окси С2-3 алкіленокси групи" можуть включати оксидиметиленокси групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С1-5 алкіленової групи", "окси С1-4 алкіленової групи", "окси С2-3 алкіленокси групи" і "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н- пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, або т- бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
В представленому винаході, приклади переважних С можуть включати атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-б6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену 3-10-членну гетероциклічну групу, групу представлену К:-0О-СО-, групу представлену ЕВУМ-, групу представлену ЕУБУМ-СО-, групу представлену К2-СО-0О-, групу представлену К2-СО-МЕ-, групу представлену БЗ-0О-СО-МЕ-, групу представлену ЕКУМ-СО-О-, групу представлену ЕСКУМ-СО-МЕе-, групу представлену ВУКУМ-С5-МК-, групу представлену К"5О2-МКе-, групу представлену К2О-М-СВ- або групу представлену К"В'С-М-О-.
ІІ
А представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкеніленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкініленову групу або заміщену або незаміщену
С3-6 циклоалкіленову групу.
Приклади "С1-6 алкіленової групи" в А можуть включати метиленову групу, диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С2-6 алкеніленової групи" в А можуть включати вініленову групу (-СН-СН.-,, дивініленову групу -СНАСН-СН-АСН-) і пропеніленову групу --СНА:СН-СНо-, -СН»-А-СНАСН-).
Приклади "С2-6 алкініленової групи" в А можуть включати етиніленову групу (-СЕС-), і пропініленову групу (-СНг-СЕС-, -»беЕС-СНо-).
Приклади "С3-6 циклоалкіленової групи" в А можуть включати 1,2-циклопропіленову групу, 1,2- циклобутандіїльну групу і 1,3-циклобутандіїльну групу.
В представленому винаході, приклади переважних А можуть включати заміщену або незаміщену
С1-6 алкіленову групу або заміщену або незаміщену С2-6 алкеніленову групу.
Приклади замісника на С1-6 алкіленовій групі або С2-6 алкеніленовій групі можуть включати один або більше замісників, що вибирають з групи замісників нижче (тут нижче, цей замісник може бути позначений символом "За".
Коли присутні два або більше замісників (Са), два замісники можуть разом утворювати дивалентну органічну групу. Група замісників показана нижче: атом галогену, заміщена або незаміщена С1-6 алкільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкенільна група, заміщена або незаміщена С2-6 алкінільна група, гідрокси група, заміщена або незаміщена С1-6 алкокси група, заміщена або незаміщена С2-6 алкенілокси група, заміщена або незаміщена С2-6 алкінілокси група, меркапто група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілтіо група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілсульфінільна група, заміщена або незаміщена С1-6 алкілсульфонільна група, заміщена або незаміщена С3-6б циклоалкільна група, заміщена або незаміщена С3-6 циклоалкілокси група, заміщена або незаміщена С6-10 арильна група, заміщена або незаміщена С6-10 арилокси група, заміщена або незаміщена С6-10 арилтіо група, заміщена або незаміщена С6-10 арилсульфінільна група, заміщена або незаміщена С6-10 арилсульфонільна група, заміщена або незаміщена 3-6б--ленна гетероциклічна група, заміщена або незаміщена 3-6б-ч-ленна гетероциклілокси група, нітро група, ціано група, група представлена К2!-СО-, карбокси група, група представлена Б2!-0-СО-, група представлена БВ М-, група представлена БВ М-СО-, група представлена К2!-СО-О-, група представлена К2!-СО-МЕ2-, група представлена К?-0-СО-О-, група представлена КР-0О-СО-МКе"-, група представлена КУВ1М-СО-0О-, група представлена ВУВУ1М-СО-
МКе-, група представлена КР502-МК-, група представлена ККУ М-5052-, група представлена Кг О-
М-СЕЙ-, група представлена ВК" С-М-О-, оксо група (О:-), тіоксо група (5-), дивалентна група представлена Ка-М-, дивалентна група представлена КО-М-, дивалентна група представлена ил глМм-м-, дивалентна група представлена К2-СО-МК-!-М-, дивалентна група представлена К?!-0-
СО-МЕг-М- і дивалентна група представлена ВР502-МЕ2!-М-.
В групі замісників описаних вище, кожен В2! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен КР! незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен Е-! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, і кожен КЕ! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де КЕ! ї КЕ"! можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Кожен К-! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
ЕЙ представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, 292! представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5- б-членну гетероциклічну групу, і
Е"" представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, де КУ! і можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади "атома галогену" в Са можуть включати атом флуору, атом хлору, атом брому і атом йоду. "С1-6 алкільна група" в Са може бути лінійною або може бути розгалуженою. Приклади "С1-6 алкільної групи" в Са можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в-бутильну групу, т- бутильну групу, і-пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і-гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в Са можуть включати вінільну групу, 1-пропенільну групу, 2- пропенільну групу, 1-бутенільну групу, 2-бутенільну групу, З-бутенільну групу, 1-метил-2-пропенільну групу, 2-метил-2-пропенільну групу, 1-пентенільну групу, 2-пентенільну групу, З-пентенільну групу, 4- пентенільну групу, 1-метил-2-бутенільну групу, 2-метил-2-бутенільну групу, 1-гексенільну групу, 2- гексенільну групу, З-гексенільну групу, 4-гексенільну групу і 5-гексенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в Са можуть включати етинільну групу, 1-пропінільну групу, 2- пропінільну групу, 1-бутинільну групу, 2-бутинільну групу, З-бутинільну групу, 1-метил-2-пропінільну групу, 2-метил-3-бутинільну групу, 1-пентинільну групу, 2-пентинільну групу, З-пентинільну групу, 4- пентинільну групу, 1-метил-2-бутинільну групу, 2-метил-3-пентинільну групу, 1-гексинільну групу і 1,1- диметил-2-бутинільну групу.
Приклади "С1-6 алкокси групи" в Са можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н-гексилокси групу, і-пропокси групу, і-бутокси групу, в- бутокси групу, т-бутокси групу і і-сексилокси групу.
Приклади "С2-6 алкенілокси групи" в ба можуть включати вінілокси групу, алілокси групу, пропенілокси групу і бутенілокси групу.
Приклади "С2-6 алкінілокси групи" в Са можуть включати етинілокси групу і пропаргілокси групу.
Приклади "С1-6 алкілтіо групи" в Са можуть включати метилтіо групу, етилтіо групу, н-пропілтіо групу, н-бутилтіо групу, н-пентилтіо групу, н-гексилтіо групу і і-пропілтіо групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфінільної групи" в ба можуть включати метилсульфінільну групу, етилсульфінільну групу і т-бутилсульфінільну групу.
Приклади "С1-6 алкілсульфонільної групи" в Са можуть включати метилсульфонільну групу, етилсульфонільну групу і т-бутилсульфонільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", «С2-6 алкенільної групи», «С2-6 алкінільної групи», «С1-6 алкокси групи», «С2-6 алкенілокси групи», «С2-6 алкінілокси групи», «С1-6 алкілтіо групи», «С1-6 алкілсульфінільної групи» або «С1-6 алкілсоульфонільної групи» в Са є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси групу; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і- бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3- дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група або циклогексильна група; Сб6-10 арильна група, така як феніл група і нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4--рифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в Са можуть включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С3-6 циклоалкілокси групи" в Са можуть включати циклопропілокси групу, циклобутилокси групу, циклопентилокси групу і циклогексилокси групу.
Приклади "С6-10 арильної групи" в Са можуть включати фенільну групу, нафтильну групу, інденільну групу, інданільну групу і тетралінільну групу.
Приклади "С6-10 арилокси групи" в Са можуть включати фенокси групу і нафтокси групу.
Приклади "С6-10 арилтіо групи" в Са можуть включати фенілтіо групу і нафтилтіо групу.
Приклади "С6-10 арилсульфінільної групи" в Са можуть включати фенілсульфінільну групу і нафтилсульфінільну групу.
Приклади "С6-10 арилсульфонільної групи" в Са можуть включати фенілсульфонільну групу і нафтилсульфонільну групу. "3-6-Членна гетероциклічна група" в Са є групою, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Приклади "3-6-членної гетероциклічної групи" включають 3-6-ч-ленну насичену гетероциклічну групу, 5-6-ч-ленну гетероарильну групу і 5-6--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 3-б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати азиридинільну групу, епокси групу, азетидинільну групу, оксетанільну групу, піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-6-членної гетероарильної групи можуть включати 5-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; і б--ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група.
Приклади 5-6-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група, і оксазолінільна група; і б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група. "3-6-Членна гетероциклілокси група" в Са має структуру, в якій 3-6--ленна гетероциклічна група зв'язана з окси групою. Їх специфічні приклади можуть включати тіазолілокси групу і піридилокси групу.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "С3-6 циклоалкілокси групи", "С6-10 арильної групи", "Сб- арилокси групи", "С6-10 арилтіо групи", "С6-10 арилсульфінільної групи", "С6-10 арилсульфонільної групи", "3-6--ленної гетероциклічної групи" або "3-6-ч-ленної гетероциклілокси групи" в Са є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в- бутильна група, і-бутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н-гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2- дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і- бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор-н-пропокси група, 2,3- дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4--рифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; або ціано група.
В "групі представленій Б21-СО-" в Са, Кг! представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену
С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу.
Приклади "С1-6 алкільної групи" в Кг" можуть включати метильну групу, етильну групу, н-пропільну групу, н-бутильну групу, н-пентильну групу, н-гексильну групу, і-пропільну групу, і-бутильну групу, в- бутильну групу, т-бутильну групу, і-'пентильну групу, неопентильну групу, 2-метилбутильну групу і і- гексильну групу.
Приклади "С2-6 алкенільної групи" в Кг! можуть включати вінільну групу і 1-пропенільну групу.
Приклади "С2-6 алкінільної групи" в К! можуть включати етинільну групу і 1-пропінільну групу.
Замісником "С1-6 алкільної групи", "С2-6 алкенільної групи" або "С2-6 алкінільної групи" в КУ! є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; гідрокси групу; С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н- бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хпор-н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група, або трифлуорметокси група; С3-6 циклоалкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, або циклопентильна група, циклогексильна група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група,
заміщена будь-яким одним або більше замісників з атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи, така як 4-хлорфенільна група, 4-трифлуорметилфенільна група або 4- трифлуорметоксифенільна група; або ціано група.
Приклади "С3-6 циклоалкільної групи" в Б2! можуть включати циклопропільну групу, циклобутильну групу, циклопентильну групу і циклогексильну групу.
Приклади "С6-10 арильної групи" в Бе! можуть включати фенільну групу і нафтильну групу. "5-6-Членна гетероциклічна група" в К! є групою, що включає 1, 2, З або 4 гетероатоми, що вибирають з групи, яка містить атом нітрогену, атом оксигену і атом сульфуру як складовий атом(и) кільця. Коли присутньо два або більше гетероатомів, гетероатоми можуть бути однаковими або різними. Приклади "5-б6--ленної гетероциклічної групи" можуть включати 5-6б--ленну насичену гетероциклічну групу, 5-6--ленну гетероарильну групу і 5-6--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу.
Приклади 5-6б-ч-ленної насиченої гетероциклічної групи можуть включати піролідинільну групу, тетрагідрофуранільну групу, тіазолідинільну групу, тетрагідро-2Н-піранільну групу, піперидильну групу, піперазинільну групу, морфолінільну групу, діоксоланільну групу і діоксанільну групу.
Приклади 5-6-членної гетероарильної групи можуть включати 5-ч-ленну гетероарильну групу, таку як піролільна група, фурильна група, тієнільна група, імідазолільна група, піразолільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, ізотіазолільна група, триазолільна група, оксадіазолільна група, тіадіазолільна група і тетразолільна група; і б--ленну гетероарильну групу, таку як піридильна група, піразинільна група, піримідинільна група, піридазинільна група і триазинільна група.
Приклади 5-6-ч-ленної частково ненасиченої гетероциклічної групи можуть включати 5-членну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як піролідинільна група, дигідрофуранільна група, імідазолінільна група, піразолінільна група і оксазолінільна група; і б--ленну частково ненасичену гетероциклічну групу, таку як ізоксазолільна група і дигідропіранільна група.
Замісником "С3-6 циклоалкільної групи", "С6-10 арильної групи" або "5-6-членної гетероциклічної групи" в К2! є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду;
С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н- бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група, т-бутильна група, н-пентильна група або н- гексильна група; С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група; гідрокси група;
С1-6 алкокси група, така як метокси група, етокси група, н-пропокси група, і-пропокси група, н-бутокси група, в-бутокси група, і-бутокси група або т-бутокси група; С1-6 галогеналкокси група, така як 2-хлор- н-пропокси група, 2,3-дихлорбутокси група або трифлуорметокси група; С6-10 арильна група, така як фенільна група або нафтильна група; С6-10 арильна група, заміщена будь-яким одним або більше замісників з С1-6 алкільної групи, С1-6 алкокси групи, атома галогену, С1-6 галогеналкільної групи або
С1-6 галогеналкокси групи, такої як 4-метилфенільна група, 4-метоксифенільна група, 4-хлорфенільна група, 4--рифлуорметилфенільна група або 4-трифлуорметоксифенільна група; або ціано група.
Специфічні приклади "групи представленої К21-СО-" можуть включати формільну групу і ацетильну групу.
В "групі представленій К21-0О-СО-" в ба, ЕР! представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу.
Специфічні приклади замісника в 2?! можуть включати ті, що наведені для Кг.
Специфічні приклади "групи представленої К2!-0-СО-" можуть включати метоксикарбонільну групу, етоксикарбонільну групу і т-бутоксикарбонільну групу.
В "групі представленій ВУКУМ-" в Са, В представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену
С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, і В представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в КЕ"! або КЕ! можуть включати ті ж самі, що наведені для Ка!.
В цьому документі, БО ї КУ можуть разом утворювати дивалентну органічну групу. Приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, можуть включати заміщену або незаміщену С2- алкіленову групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С2-5 алкіленової групи" можуть включати диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С2-5 алкіленової групи" або "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в- бутильна група, ібутильна група, або т-бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
Специфічні приклади "групи представленої КУКУМ-" можуть включати аміно групу, метиламіно групу і диметиламіно групу.
В "групі представленій КУБКУ М-СО-" в ба, КО ії В мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КУВУМ-",
Специфічні приклади "групи представленої ВУКУМ-СО-" можуть включати карбамоїльну групу,
М,М-диметиламінокарбонільну групу, М-(і-пропіл)амінокарбонільну групу і М-(-пропіл)-М- метиламінокарбонільну групу.
В "групі представленій Б21-СО-О-" в Са, В"! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-СО-",
Специфічні приклади "групи представленої Б21-2О-0-" можуть включати ацетилокси групу.
В "групі представленій К2-СО-МЕ21-" в ба, Ба! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Б21-СО-".
ЕЕ"! представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу.
Специфічні приклади замісника в Е-" можуть включати ті, що наведені для КаУ!.
Специфічні приклади "групи представленої Б21-СО-МЕ2!-" можуть включати ацетиламіно групу.
В "трупі представленій К2!-0-СО-О-" в Са, В?! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К?!-0-СО-".
Специфічні приклади "групи представленої КР-0-С2О-0-" можуть включати метоксикарбонілокси групу і етоксикарбонілокси групу.
В "групі представленій К21-0О-СО-МЕ2!-" в Са, ЕВ?! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої КР-0-СО-". Ке! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої В21-СО-МКег1-",
Специфічні приклади "групи представленої Ке1-о-со-Мее1-" можуть включати метоксикарбоніламіно групу.
В "групі представленій КУБКУ 1М-С2О-0О-" в Са, В! і ЕЛ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КУВУМ-",
Специфічні приклади "групи представленої КВУ 1М-СО-0-" можуть включати карбамоїлокси групу і
М,М-диметиламінокарбонілокси групу.
В "групі представленій БУВУМ-СО-МА21-" в ба, Б! ії ВЛ мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої Б'БУМ-", Ве! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К21-СО-МЕ21-",
Специфічні приклади "групи представленої ВУКУ1М-СО-МЕе1!-" можуть включати карбамоїламіно групу і М,М-диметиламінокарбоніламіно групу.
В "групі представленій КР"502-МЕ2!-" в ба, КР! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої КР-0-СО-". Ке! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Б21-СО-МКег1-",
Специфічні приклади "групи представленої КУ502-МК-1-" можуть включати метансульфоніламіно групу.
В "групі представленій КУБУМ-502-" в Са, КО! і КЕ"! мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої КВУМ-",
Специфічні приклади "групи представленої БУ М-502-- можуть включати /-М,М- диметиламіносульфонільну групу.
В "групі представленій Б21О-М-СЕЙЛ-" в ба, Кг! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Б21-СО-".
Е! представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу.
Специфічні приклади замісника в Е" можуть включати ті ж самі, що наведені для Ва.
Специфічні приклади "групи представленої КгОо-М-СВИ-" можуть включати (гідроксиіїміно)метильну групу і (етоксиїміно)метильну групу.
В "групі представленій КВ" С-М-0О-" в ба, КО! представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу, і В" представляє атом гідрогену або заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу.
Специфічні приклади замісника в К9! або В" можуть включати ті ж самі, що наведені для РУ.
В цьому документі, К2! і В"! можуть разом утворювати дивалентну органічну групу.
Приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, можуть включати заміщену або незаміщену С2-5 алкіленову групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С2-5 алкіленової групи" можуть включати диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С2-5 алкіленової групи" або "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н-пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в- бутильна група, ібутильна група або т-бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
Специфічні приклади "групи представленої БВ" С-М-О-- можуть включати (пропан-2- іліденаміно)окси групу.
В "дивалентній групі представленій К2-М-" в Са, КЕ! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-СО-".
Специфічні приклади "дивалентної групи представленої К2-М-" можуть включати іміно групу (НМУ) і метиліміно групу.
В "дивалентної групи представленої КО-М-" в Са, К2! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-СО-".
Специфічні приклади "дивалентної групи представленої К21О-М-" можуть включати н-гідроксиіїміно групу і н-метоксиїміно групу.
В "дивалентній групі представленій БВ М-М-" в ба, Б ї В мають такі ж самі значення як наведено вище для "групи представленої БУВУМ-",
Специфічні приклади "дивалентної групи представленої Б-БЯ1М-М-" можуть включати 2,2- диметилгідразиніліденову групу.
В "дивалентній групі представленій Б2!-СО-МКг1-М-" в Са, Е!! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-СО-". БК! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої Б21-СО-МКег1-",
В "дивалентній групі представленій Ке-0-СО-МКе!-М-" в ба, КР має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої В21-0-СО-". Ве! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-СО-МКе1-",
В "дивалентній групі представленій В2502-МЕ2!-М-" в Са, ЕЕ"! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К2!-0-СО-". В"! має ті ж самі значення як визначено вище для "групи представленої К21-СО-МЕ21-",
Коли присутньо два або більше замісників (Са), приклади дивалентної органічної групи, що може бути утворена, разом з двома замісниками можуть включати заміщену або незаміщену С1-5 алкіленову групу, заміщену або незаміщену окси С1-4 алкіленову групу, заміщену або незаміщену окси С2-3 алкіленокси групу або заміщену або незаміщену С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленову групу.
Приклади "С1-5 алкіленової групи" можуть включати метиленову групу, диметиленову групу, триметиленову групу і тетраметиленову групу.
Приклади "окси С1-4 алкіленової групи" можуть включати оксиметиленову групу і оксидиметиленову групу.
Приклади "окси С2-3 алкіленокси групи" можуть включати оксидиметиленокси групу.
Приклади "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" можуть включати диметиленоксидиметиленову групу.
Замісником "С1-5 алкіленової групи", "окси С1-4 алкіленової групи", "окКси С2-3 алкіленокси групи" або "С1-3 алкіленокси С1-3 алкіленової групи" є переважно атом галогену, такий як атом флуору, атом хлору, атом брому або атом йоду; С1-6 алкільна група, така як метильна група, етильна група, н- пропільна група, і-пропільна група, н-бутильна група, в-бутильна група, ібутильна група або т- бутильна група; або С1-6 галогеналкільна група, така як хлорметильна група, хлоретильна група, трифлуорметильна група, 1,2-дихлор-н-пропільна група або 1-флуор-н-бутильна група.
В представленому винаході, приклади переважних Са можуть включати гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклілокси групу, групу представлену Кг!-СО-О-, оксо групу (О-) або дивалентну групу представлену КО-М:.
В цьому випадку, переважні приклади заміщеної або незаміщеної 5-6--ленної гетероциклілокси групи можуть включати тетрагідро-2Н-піран-4-ільну групу.
В представленому винаході, приклади більш переважних Са можуть включати гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу,
заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, групу представлену К2!-СО-О-, оксо групу (О:-) або дивалентну групу представлену К'О-М-.
ІСіль
Солі сполуки (І) спеціально не обмежуються доки солі є сільськогосподарсько і садово прийнятними солями. Їх приклади можуть включати сіль неорганічної кисоти, такої як хлорводнева кислота і сірчана кислота; сіль органічної кислоти, такої як оцтова кислота і молочна кислота; сіль лужного металу, такого як літій, натрій і калій; сіль лужноземельного металу, такого як кальцію і магнію; сіль перехідного металу, такого як залізо і мідь; сіль органічної основи, такої як триетиламін, трибутиламін, піридин і гідразин; і аміак.
ІСпосіб одержання)
Спосіб одержання сполуки (ІІ) або солі сполуки (ІЇ) не обмежуються. Наприклад, сполука (ІІ) або сіль сполуки (ІЇ) представленого винаходу може бути одержана відомим способом описаним в розділі
Приклади і тому подібне. Сіль сполуки (ІІ) може бути одержана також відомим способом з сполуки (ЇЇ). (Схема реакції 1)
Наприклад, серед сполук (Ії), сполука Формули (1-1) показана нижче може бути одержана шляхом конденсування сполуки формули (ПІ-1) і сполуки формули (А), як показано на наступній Схемі реакції 1. о о хе ха з
І/--Х35 Х
МН (А) М
Хя ї о хя ї о дя де сх Ох (П-17) (1-71)
У Формулі (І-1), Х"? має таке ж саме значення як Х! у Формулі (ІІ) або представляє структуру, що може бути модифікована у Х! звичайним способом. Х?? має таке ж саме значення як Х? у Формулі (Ії) або представляє структуру, що може бути модифікована у Х? звичайним способом. Х має таке ж саме значення як ХЗ у Формулі (ІЇ) або представляє структуру, що може бути модифікована у ХЗ звичайним способом. 0? має таке ж саме значення як О у Формулі (ІІ) або представляє структуру, що може бути модифікована у О звичайним способом. А? має таке ж саме значення як А у Формулі (ІІ) або представляє структуру, що може бути модифікована у А звичайним способом.
Символи у Формулі (ПІ-1) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (1-1). хз у Формулі (А) має таке ж саме значення як у Формулі (І-1). І представляє групу, що відходить.
Наприклад, коли використовується сполука формули (А), що має групу, яка відходить, таку як метансульфонільна група, як Її, сполука Формули (І--) може бути одержана шляхом реакції в присутності неорганічної основи.
Наприклад, коли використовується сполука формули (А) в якій Ї є гідрокси групою, сполука
Формули (І-1) може бути одержана шляхом використання реакції Міцунобу. (Схема реакції 2)
Сполука Формули (П-1) може бути одержана шляхом конденсування сполуки формули (В) і сполуки формули (С), як показано на наступній Схемі реакції 2. о о
Хв НаІ- ол 2 - соя вх
МН (с) МН
А А
М о їй М о хя Н Х де с (в) (Ш-1)
Символи у Формулі (В) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (1-1). Символи у
Формулі (С) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (І-1). НаЇ представляє атом галогену.
Наприклад, сполука Формули (ІПІ-1) може бути одержана шляхом реакції сполуки Формули (В) з сполукою Формули (С) в присутності неорганічної основи. (Схема реакції 3)
Серед сполук Формули (В), сполука формули (В-1), в якій Х? замісник є групою представленою
Е"О-М-СКе., може бути одержана шляхом конденсування сполуки формули (2) і сполуки формули (Е), як показано на наступній Схемі реакції 3.
Ше о о о
НаЯ- ов в МН (Є) в | МН
ДАО А,
М о хі М о Хв У (6) (В-1)
ЕЕ ї 5 у Формулі (В-1) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (І). Х'? має таке ж саме значення як у Формулі (1-1).
ЕЗ у Формулі (0) має таке ж саме значення як у Формулі (ІІ). Х"'7 має таке ж саме значення як у
Формулі (І-1).
Е! у Формулі (Е) має таке ж саме значення як у Формулі (ІІ). Як сполука Формули (Е), може бути використаний гідрохлорид сполуки.
Наприклад, сполука Формули (8-1) може бути одержана шляхом реакції сполуки Формули (0) з сполукою Формули (Е) в спиртовому розчиннику. (Схема реакції 4)
Серед сполук Формули (І-1), сполука формули (І-2), в якій Х? замісник є групою представленою
Е"О-М-СКе., може бути одержана шляхом конденсування сполуки формули (Е) і сполуки формули (Е), як показано на наступній Схемі реакції 4.
Ше о о | о
Нм--- ор! хзя 2 ЗЕ гу (Є) ее
А А хі 7 о Хля її о де дя ей ей (Р) (І-2)
Е! ї 25 у Формулі (І-2) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (ІЇ). Інші символи мають такі ж самі значення як наведено для Формули (1-1).
ЕЗ у Формулі (ГЕ) має таке ж саме значення як у Формулі (І). Інші символи мають такі ж самі значення як наведено для Формули (1-1).
Е! у Формулі (Е) має таке ж саме значення як у Формулі (ІІ). Як сполука Формули (Е), може бути використаний гідрохлорид сполуки.
Наприклад, сполука Формули (1-2) може бути одержана шляхом реакції сполуки Формули (БЕ) з сполукою Формули (Е) в спиртовому розчиннику. (Схема реакції 5)
Сполука Формули (1-1) також може бути одержана шляхом конденсування сполуки формули (ІМ-1) і сполуки формули (С), як показано на наступній Схемі реакції 5.
о о
На-- 5 х - - (5 5 ов хе хз Х зе с (с) ж
А, 7 А,
Хтя Ї о Хй й о
Н ї о (ІМ-1) (-7
Символи у Формулі (ІМ-1) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (1-1). Символи у
Формулі (С) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (І-1). НаЇ представляє атом галогену.
Наприклад, сполука Формули (І-1) може бути одержана шляхом реакції сполуки Формули (ІМ-1) з сполукою Формули (С) в присутності неорганічної основи.
ІОдержання проміжних сполукі
Сполука представлена наступною Формулою (ІІ) або її сіль можуть бути використані як проміжна сполука при одержанні сполуки формули (ІІ). о хІ Н
С х и» о
А а (1)
У Формулі (ІІ), Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6б алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену В!-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-О-СО-, групу представлену ЕЗЕ"М-, групу представлену ВЗКОМ-
СОо-, групу представлену К"-СО-О-, групу представлену К!-СО-МЕ-, групу представлену К2-0О-СО-О-, групу представлену К2-0О-СО-МЕ-, групу представлену ЕЗВ2М-СО-О-, групу представлену ЕЗК"М-СО-
МО-, групу представлену К2502-МЕЗ-, групу представлену КЗК"М-502- або групу представлену К'О-
М-сте-; кожен КЕ! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен ЕКЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу,
кожен В" незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, де ЕЗ ї ВЕ" можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен ЕЕ? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
ЕЗУ представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу;
Х:2 представляє групу представлену К'О-М-СКО-, групу представлену К"СО-0О-М-СВ-, групу представлену ЕЗБ2М-СО-О-М-СВЕЄ-, групу представлену ЕЗБ2М-М-СЕ-, або групу представлену В'-
М-СВ-; В, ВЗ, ВЕ, і Е5 мають такі ж самі значення як наведено для Х"; Е" представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу;
А представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкіленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкеніленову групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкініленову групу або заміщену або незаміщену
С3-6 циклоалкіленову групу; і
О представляє заміщену або незаміщену Сб6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-10- членну гетероциклічну групу.
Символи у Формулі (ІІ) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (І).
Сполука наступної Формули (ІМ) або її сіль можуть бути використані як проміжна сполука при одержанні сполуки формули (І). о х2 хі
С
Х го 4 х (М)
У Формулі (ІМ), Х' представляє атом гідрогену, атом галогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, гідрокси групу, заміщену або незаміщену С1-6б алкокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенілокси групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінілокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілсульфонільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкілокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арилокси групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилтіо групу, заміщену або незаміщену Сб6-10 арилсульфінільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арилсульфонільну групу, заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклілокси групу, нітро групу, ціано групу, групу представлену К"-СО-, карбокси групу, групу представлену К2-0О-СО-, групу представлену ЕЗКУМ-, групу представлену ЕЗКУМ-
СОо-, групу представлену К"-СО-О-, групу представлену К"-СО-МЕ-, групу представлену К?-0О-СО-О-, групу представлену К?-0О-СО-МЕЗ-, групу представлену ЕЗК"М-СО-О-, групу представлену ЕЗВ"М-СО-
МеЗ-, групу представлену Б2502-МЕ-, групу представлену ЕЗВ"М-505-, або групу представлену К'О-
М-сте-; кожен КЕ! незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен К? незалежно представляє заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу, кожен ЕЗ незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6-ч-ленну гетероциклічну групу, кожен В? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
де ЕЗ ї ВЕ" можуть разом утворювати дивалентну органічну групу, кожен ЕЕ? незалежно представляє атом гідрогену, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу або заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу,
Е5 представляє атом гідрогену, атом галогену, аміно групу, заміщену або незаміщену моно С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену ди С1-6 алкіламіно групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкокси групу, заміщену або незаміщену С1-6 алкілтіо групу або заміщену або незаміщену 5-6-членну гетероциклічну групу;
Х:2 представляє групу представлену К'О-М-СКО-, групу представлену К"СО-0О-М-СВ-, групу представлену ЕЗК"М-СО-О-М-СКЄ-, групу представлену ВЗК2М-М-СВ-, або групу представлену К/-
М-Сб-; В, ВЗ, ВУ, і КЕ мають такі ж самі значення як наведено для Х'"; В" представляє заміщену або незаміщену 5-членну гетероциклічну групу;
ХЗ представляє заміщену або незаміщену лінійну С1-6 алкільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкенільну групу, заміщену або незаміщену лінійну С2-6 алкінільну групу, заміщену або незаміщену С3-6 циклоалкільну групу, заміщену або незаміщену С6-10 арильну групу або заміщену або незаміщену 5-6--ленну гетероциклічну групу; і
Х" представляє атом гідрогену або С1-6 алкоксиметильну групу.
Символи інші ніж Х? у Формулі (ІМ) мають такі ж самі значення як наведено для Формули (ІЇ).
Приклади "С1-6 алкокси групи" "С1-6 алкоксиметильної групи" в Х? можуть включати метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, н-бутокси групу, н-пентилокси групу, н-гексилокси групу, і- пропокси групу, і-бутокси групу, в-бутокси групу, т-бутокси групу і і-гексилокси групу.
Приклади проміжної сполуки для використання при одержанні сполуки (Ії) представленого винаходу показані в Таблиці 1, нижче. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні властивості для кожної сполуки.
Таблиця 1
Структурна формула о о т о р о 1 ОН Тпл. 198-200 7 у-о
Е о о т о ль о 2 о Тпл. 186-187 "С
Ї
Таблиця 1
Структурна формула о о т о ль о 3 о Тпл. 185-186 С фам о о т о вх о о 4 Тпл. 182-183 о
У о о т о ль о о Тпл. 157-1587С
СІ о о т о ль о о Тпл. 124-125"7С то
Таблиця 1
Структурна формула о о т о р о 7 о Тпл. 199-2027С у-о
Е о о т о
Со о Тпл. 128-129 С еще о о М - т М о Тпл. 205-206 С
А о
М о
Н о о М т м | ше
А о Тпл. 125-126 2С
С
Ї о о М о тр М | "тр з іх 11 А, о в'язка олія
Е
Серед сполук описаних в Таблиці 1, для сполуки, що має аморфну структуру або є в'язкою олією, нижче показані дані "Н-ЯМР.
Сполука 11: "Н-ЯМР (СОСІз) 7,49(1Н, с), 5,21-3,70(7Н, м), 3,43(ЗН, с), 2,16(ЗН, с), 1,35-1,20(9Н, м).
ІСільськогосподарський і садовий фунгіцид
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид представленого винаходу містить принаймні одну сполуку, що вибирають з сполуки (ІЇ) і її солі, як активний інгредієнт. Кількість сполуки (Ії) або її соль включеної в сільськогосподарський і садовий фунгіцид представленого винаходу спеціально не обмежується доки вона проявляє бактерицидну дію.
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид представленого винаходу може бути використаний для контролю захворювань рослин, що походять від широкого переліку міцеліальних грибів, наприклад, гриби, що належать до водоростевих грибів (Оотусеїе5), сумчатих грибів (Азсотусеїев5), недосконалих грибів (Оеєеціеготусеїез), базидіальних грибів (Вазіаіїотусеїез) або кон'югованих грибів (7удотусеїев).
Приклади захворювань рослин (патогенів), що контролюються, показані нижче:
Цукровий буряк: циркоспорозна плямистість листя (Сегсозрога бБеїїсоїа), афаноміцетна коренева гниль (Арпапотусеб5 соспПііоіде5), коренева гниль (Папабгерпоги5 сиситегі5), плямистість листя (Тнапагерпогиє сиситегів), іржа (готусез Беїає), борошниста роса (Оідішт 5зр.), рамулярійна плямистість листя (Катшіага бБеїісоїа), і вимокання (Арпапотусез соспііоїЇдез, Руїпішт иЩтит).
Арахіс: бура плямистість листя (МусозрПпаєгеїіа агаспідіє), листова пліснява (Азсоспуїа 5р.), іржа (Риссіпіа агаспідіє), вимокання (Руїйішт адебврагуапит), алтемарійна плямистість листя (АКегпагіа акегпаїа), склероциальна південна гниль (5сіегоїцт гоїїві), плямистість листя (МусозрпаеєгеїІа регкеїеуї) і некроз стручків і коренів (СаІопесігіа іїсісоїа).
Огірок: борошниста роса (Зрпаєгоїпеса ГШіідіпеа), склероспороз (Рзеидорегопозрога сирепвів), чорна мікосферельозна гниль (МусозрпаєгеїЇа теїопіх), фусаріумове в'янення (ЕРизагішт оксизрогит), прель (5сіегоїіпіа зсіегойогит), сіра пліснява (Воїгуїй5 сіпегеа), антракноз (СоїІефоїгіснит огрісшаге), парша (СіІадозрогішт сиситегіпит), коринеспорова плямистість листя (Согупезрога савзвіїсоїа), вимокання (Руїйішт дебрагуапит, КПпі2осіопіа зоїапі Кипп), фомопсисова коренева гниль (РПоторзів вр.) і бактеріальна плямистість (Рзейдотопаз зугіпдає ру. І аспгутапв).
Томати: сіра пліснява (Воїгуй5 сіпегеа), листова пліснява (Сіадозрогішт їиЇмит), фітофтороз (Рпуїорпїйога іпіезіап5), вертицильозне в'янення (МепісйШіит аїІро-аїйгит, Мепісійит аапйііає), борошниста роса (Оіаішт пеоїусорегзісі), альтернаріоз (АКМегпагіа зоЇапі), церкоспорова листова пліснява (Рзейдосегсозрога Шїдепа), бактеріальне в'янення (Каївіопіа зоіЇапасеєагит) і стеблова гниль (Зсіегоїїпіа зсіеготіогит).
Баклажан: сіра пліснява (Воїгуїіз сіпегеа), головня (Согупезрога теіІопдепає), борошниста роса (Егузірпе сіспогасеагит), листова пліснява (МусомеїПІозіеМа пайгазвзії), стеблова гниль (З5сіегоїїпіа зсіегоїйогит), вертицильозне в'янення (Мепісіййй шт адапйііає) і бура плямистість (Рпоторзів мехапв).
Перець: фітофторозна гниль (РПуїорпїйога сарвзісі), сіра пліснява (Воїгуйв сіпегеа), прель (Зсіегоїїпіа зсіегойогит), антракноз (СоПеїоїгіспит аепідта, СоПефоїіспит сарвісі, СоПефйїгіспит їгисіїсоЇа, СоІППефїгіспит іапдхієпзе) і борошниста роса (І емейЇша їашгіса).
Полуниця: сіра пліснява (Воїгуїїв сіпегеа), борошниста роса (Зрпаєгоїйеса Питиї), антракноз (СоПефїгіспит асшайшт, СоПефїгіспит Іадагає), фітофторозна гниль (Рпуїорпїйога сасіогит), м'яка гниль плодів (КПі2орив взіоІопіїтег), фусаріумове в'янення (Ризагішт оксизрогит), вертицильозне в'янення (Мепісйит аанііає) і гниль кореневої шийки (5сіегоїіпіа зсіегоїйогит).
Цибуля: сіра пліснява гниль шийки (Воїгуїз аїЇйй), сіра пліснява (Воїгуїїз сіпегєа), сіра пліснява гниль шийки (Воїгуйв здпатовза), склероспороз (Регопозрога адевзігисіог), плямистість листя (Рпуїорпїпога рогті), плямистість листя (Сіброгіпіа аїй), мала склероциальна гниль (Воїгуїїз здиатоза), фузарієва базальна гниль (Ризагішт оксизрогит), рожева коренева гниль (Ругепоспавєїа Гіе!ттевігів), біла гниль (Зсіегоїшт серімогит), іржа (Риссіпіа аїйй) і склероциальна південна гниль (5сіІегоїйЧт гоївії).
Батун: бактеріальна м'яка гниль (Ресіобрасієгйцт сагоїомогит), склероспороз (Регопозрога девігисіог), плямистість листя (Ріеозрога аїр), біла гниль (Зсієгоїйшт серімогит), іржа (Риссіпіа аїйії), плямистість листя (Воїгуїїз здпатовза), склероциальна південна гниль (Зсіегоїййт гоїї5і) і рожева коренева гниль (Ругепоснаєга Іе!тезігів).
Капуста: кила (Ріазтодіорпога Бгаззісає), бактеріальна м'яка гниль (Егм/іпіа сагоїомога), чорна гниль (Хапіпотопах сатрезгіз ру. сатрезігіз), бактеріальна плямистість листя (Рзейдотопазв з5угіпдає ру. тасишйсоїа, Р. 5. ру. аїїзваїепвів), склероспороз (Регопозрога рагабзіїйса), прель (Зсіегоїіпіа зсіегоїйогит), алтернарійна сажова плямистість (АКегпагіа Бгазвісісоїа), сіра пліснява (Воїгуїіз сіпегеа), гниль кореневої шийки (Рпота Ііпдат), грибна гниль (Руїпішт арпапідегтайт, Руїпішт отит) і біла іржа (АІридо іттасгозрога).
Латук: бактеріальна гниль (Реепдотопа5 сіспогі, Рвецпдотопа5 тагадіпаїї5), м'яка гниль (Ресіорасієгішт сагоїомогит), склероспороз (Вгетіа Іасіисає), сіра пліснява (Воїгуїїз сіпегеа), стеблова гниль (Зсієгоїіпіа зсіегоїйогит), хвороба Біга-Вейна (Мігайогі Іенисе Бід-миєїп орпіомігив), коренева гниль (Ризагішт оксизрогит), полягання сіянців латуку (Кпігосіопіа зоіапі) і борошниста роса (Соіоміпотусев огопійї).
Квасоля звичайна: стеблова гниль (сіеєгоїїпіа зсіегойогит), сіра пліснява (Воїгуїіз сіпегеа), антракноз (Соїесоїгіспит Іпадетиніапит) і кутова плямистість листя (Рпаеоізагіорвів дгізеоїа).
Горох: мікосферельозна плямистість (Мікосферельозна плямистість), сіра пліснява (Воїгуїі5 сіпегеа), прель (сіегоїіпіа зсієгойогит) і борошниста роса (Егузірне ріві).
Яблуня: борошниста роса (Родозрпаєга Іеисоїйіспа), парша (Мепішга іпаєдмпаї»5), монілійна плямистість листя (Мопіїїпіа таїї), плямистість фруктів (МусозрпаєгеПйа роті), некроз Вальса (Маїза таїї), алтемаріна плямистість (АКегпагіа таї), іржа (Сутпозрогапдійт уатадає), кільцева гниль (Воїуозрпаєгіа регепдегіапа), гірка гниль (СіотегеПйа сіпошіага, СоПефїіспит асшашт), бородавки (Оіріосагроп таїї), мухосед (7удорпіаїа |(атаїісепвів), сажеві бородавки (Сіоєодез ротідепа), фіолетова коренева гниль (Неїїсоразіаїшт тотра), біла коренева гниль (КозеїїЇїпіа песаїгіх), сіра пліснява (Воїгуїів сіпегеа), опікова гниль (Егміпіа аптуї/омога), молочний блиск (Спопагозіегент ригригешцт) і кореневий рак (Кпі2обіит гадіорасіег, Кпі2оБбішт гпігодепев).
Японський абрикос: парша (СіІадозрогішт сагрорпіЇшт), сіра пліснява (Воїгуїїз сіпегеа), бура гниль (Мопіїпіа титесоїа), сажеві бородавки (Рейавзієг 5зр.), гнилий карман (Тарпгіпа ргипі) і церкоспороз кісточкових плодових культур (РПІоеозрогеїІа раді).
Хурма: борошниста роса (РПуїЇІасііпіа Какісоїа), антракноз (Сіоеозрогіцт Какі), кутова плямистість листя (Сегсозрога КакКі), кутова плямистість листя (МусозрпаєгеЇйа паулає), сіра пліснява (Воїгуїі5 сіпегеа) і мухосед (7удорпіаїа іатаїісепвів).
Персик: бура гниль (Мопіїїпіа їгисіїсоїа, Мопійа їгисідепа), парша (Сіадозрогішт сагрорпйЙшит), фомопсисна гниль (Рпоторзів 5р.), бактеріальна червоточина (Хапіпотопах сатревзігіз ру. ргипі), курчавість листя (Тарпгіпа аеїгптап5), антракноз (СоІПефїіспит діоеозрогіоїде5), циліндроспорова плямистість листя (РПІоеозрогеїЇа раді) і коріолусова стеблова гниль (СогіоЇи5 мегвісо|ог).
Мигдаль: бура гниль (Мопіїїпіа Іаха), плямові бородавки (Зіїдтіпа сагрорпйа), парша (Сіадозрогійт сагрорпіїйт), червона плямистість листя (Роїузіїдта гибгит), алтернарійні бородавки (АКегпагіа акепагйа), і антракноз (СоПефїігіспит діоеозроїідев).
Жовтий персик: бура гниль (Мопіїїпіа їисіісоіїа), антракноз (СоППеїоїгіспит асшайшт), чорна плямистість (АМегпапа 5р.), гниль молодих фруктів (Мопіїїпіа Кизапої), циліндроспорова плямистість листя (МусозрпаєгеїІа сегазеїІа), і борошниста роса (Родозрпаєга ігідасіуїа).
Виноград: сіра пліснява (Воїгуїіїз сіпегеа), борошниста роса (псіпша песайог), гломерольозна гниль (СіотегейЇПа сіпдшціага, СоПейїгіспит асшайшт), склероспороз (Ріазторага мійсоїЇа), фітофтороз (ЕіБіпое атреїїпа), ісаріопсна плямистість листя (Рзепйдосегсозрога міїїв), чорна гниль (Сицпідпагаіа ріамеїййї), біла гниль (СопіеМйа савіапеїсоЇа;), листяна іржа (РпаКорзога атреїорвідів), пітона гниль (патоген невизначений) і кореневий рак (КПі2обішт гадіобасіег, Кпігобічт міїів).
Груша: парша (Мепішигіа пазпісоїа), іржа (сутпозрогапдіит авзіайсит), чорна плямистість (АКегпагіа
Кікиспіапа), кільцева гниль (Воїгуозрпаєтпа бБегепдегіапа), борошниста роса (РПуїЇасіїпіа паї), фомопсисний рак (Рпоторвзів ТиКизПії), бура плямистість (біетрпуїїйшт мевзісагіцт) і антракноз (СіотегеїІа сіпдшаца).
Чай: сіра гниль (РезіаіІовйорвзіз Іопдізега, Р. (Шеає), антракноз (СоїІефїгіспит (Неае-зіпепвів), екзобазидіоз (Ехобавзідійт гейсшцашт), бактеріальна сіра гниль (Рзейдотопаз зугіпдає) і екзобазидіоз (Ехоразіаіт мехапв).
Цитрусові: парша (ЕЇІвіпоеє Там/сейції), блакитна пліснява (Репісійшт йМаїїсит), зелена пліснява (РепісшШіит аїіднатт), сіра пліснява (Воїгуйб5 сіпегеа)», чорна плямистість (Оіаропйе сіні), рак (Хапіпотопаз сатревігіз ру. Сі), борошниста роса (Оідішт в5р.), фітофтороз (РПуїорпїога сігорпїйога) і антракноз (СоППе іспит Погіпіає).
Ківі: бактеріальна сіра гниль (Рзепдотопаз тагадіпаїїх, Рзейдотопа5 зугіпдає, Рзейдотопав мійаШама), бактеріальний рак (Рзейдотопах зугіпдає), сіра пліснява (Воїгуїіїв сіпегеа), м'яка гниль (Воїуозрпаєта аоїпідеа, Оіарогйе зр., Іавіодіріосодіа (еорготає) і сажова плямистість (Рзейдосегсозрога асіїіпіаіає).
Олива: антракноз (СоПефїгіспит асшайшт, СоППефїгіспит діоеозрогіоіїде5) і павичева плямистість (Зріїосаєа оіІеадіпеа).
Каштан: антракноз (СоїПейф іспит діоеозрогіоідев).
Пшениця: борошниста роса (Віштегіа дгатіпів Її. р. їгпйісі), фузаріоз (СібрбегеЇйа 2еає, Ризагішт амепасецт, ЕРизагпцт сиЇтогит, ЕРизагішт сгооКу"еПйепзе, Місгодоспічт пімаіе), бура іржа (Риссіпіа гесопайа), жовта іржа (Риссіпіа зігітоптів), коричнювата коренева гниль (Руїпішт імауатаїЇї), сніжна пліснява (Моподгарнегїа пімаїї5), плямистість (РзейдосегсозрогеїІа Негроїгіспоіїдевз), септоріоз (Зеріогіа
Іпісі), септоріоз колоскової лузги пшениці (І еріозхрпаєта подогит), тифульоз (Турпшіа іпсагпаїйа), біла гниль (Мугіозсіегоїіпіа рогеаїїз), випрівання (саештаппо!пусез дгатіпіз), спориня (СіІамісерз ригригеа), смердюча головня (ТіПйейа сагев), пильна головня (О5Шадо пида), бруноз (Ругісціагіа дгізеа), вимокання (Руїйішт 5рр., Ризагпцт зрр., Кпі2осіопіа 5рр.) і біла гниль (Руїпішт 5рр., Ризагічт з5рр.,
КпПпі2осіопіа 5рр.).
Ячмінь: смугастість (Ругепорпога дгаміна), сітчаста плямистість (Ругепорпога (егев5), опік (КПпупспозрогішт зесаїїв), пильна головня (О5Шадо іпйсі, 0. пида), вимокання (Руїйішт 5рр., Ризагійт врр., КПі2осіопіа рр.) і біла гниль (Руїпічт 5рр., Ризапчт 5рр., Кпі2осіопіа зрр.).
Рис: бруноз (Ругісціагіа огугає), ризоктоніоз (КПі2осіопіа зоЇапі), хвороба "Баканає" (СіррегеїЇПа тціїКигої), бура плямистість (СоспіороЇш5 тіуареапив), біла гниль (Руїпішт дгатіпісоїа), бактеріальна плямистість листя (Хапіпотопаз огугає), бактеріальна біла гниль (ВигКпоїдегіа ріапіагії), бактеріальна бура смугастість (Асідомогах амепає), бактеріальна зернова гниль (ВигКпоїЇадегіа діштає), церкоспороз (Сегсозрога огугає), зелена головня рису (О5Шадіпоїадеа мігепз), знебарвлення зерен рису (АКегпагіа акегпаїйа, Сигушагіа іпіегтеадіа), альтернаріоз рису (АМегпагіа радм/іскКії), і порозовіння зерен рису (Ерісоссит ригригазсепв).
Тютюн: прель (5сіегоїіпіа зсіегойогит), борошниста роса (Егузірпе сіспогасеагит) і фітофтороз тютюну (Рпуїорпїтога пісойапає).
Тюльпан: сіра пліснява (Воїгуїйв сіпегеа), чорняща пліснява (Воїгуїіз ІшШірає), листова гниль (КПпіг2осіопіа зоїЇапі), цибулева гниль (Ризагішт оксизрогит) і гниття покрову цибулини (КПігосіопіа зоїЇапі).
Троянда: чорна плямистість (Оіріосагроп гозає), борошниста роса (Егузірпе зітшап5, Родозрпаєга раппоза) і чорняща пліснява (Воїгуїіз сіпегеа).
Хризантема: Чорняща пліснява (Воїгуйб сіпегеа), іржа (Риссіпіа Погіапа), склероспороз (Рагарегопозрога тіпог, Регопозрога дапіса), пітозна гниль коренів (Руїпішт арпапідегтайшт, Руїпійт аівзоїосит, Руїпішт Пеїїсоїдез, Руїйіцт оедоспішт, Руїпішт зуїмаїіїсит), коренева і стеблова гниль (КПпі2осіопіа зоїапі) і фузаріоз (Ризагіит 5оїапі).
Гербера: сіра пліснява (Воїгуїіїз сіпегеа) і борошниста роса (Родозрнаєга хапійії).
Лілія: Чорняща пліснява (Воїгуїіз еїПріїса, РезіаІоїіорвів зр.) і сіра пліснява (Вогїгуїїз сіпегеа).
Соняшник: склероспороз (Ріазторага Паїбіедії), прель (Зсіегоїїпіа 5сіІегобогит), і сіра пліснява (Воїгуйїів сіпегеа).
Метлиця: склеротиніоз (Зсіегойїіпіа Брогеаїї5), ризоктоніоз (КПіг2осіопіа зоіІапі), коричнева плямистість (КПпіг2осіопіа зоЇапі), доларова плямистість (Зсієгоїїпіа потоеосагра), бруноз (Ругісціапа 5р.), пітона черовна гниль (Руїйпіцт арпапідегтайшт), і антракноз (СоПефїіспит дгатіпісоїа).
Садова трава: борошниста роса (Егузірпе дгатіпів).
Соя: фіолетова плямистість (Сегсозрога КіКиспії), склероспороз (Регопозрога тапеПигіса), стеблова гниль (Рпуїорпїйога зоі|ає), іржа (Ріпакорзога распугйпігі), прель (Зсіегоїїпіа зсіеготіогит), антракноз (СоїІеїгіспит ігипсагшт), сіра пліснява (Воїгуїїз сіпегеа), парша (Еібвіпое діусіпе5), стручкова і стеблова гниль (Оіарогійе рПпазеоїогит маг. зо|іає), вимокання (Руїйішт б5рр., Ризагцт 5рр.,
КПігосіопіа 5рр.) і біла гниль (Руїпічт 5рр., Ризагішт 5рр., Кпі2осіопіа 5рр.).
Картопля: фітофтороз (Рпуїоріїнога іпезіап5), альтернаріоз (АМегпагіа 5оіІапі), чорна парша (Тапагерпоги5 сисуитегів), вертицильозне в'янення (Мепісйит аїІро-аїгит, М. дайііає, М. підгезсепв), гниль кореневої шийки (Ресіобасієпйцт аїгозеріїсит), бактеріальна м'яка гниль (Ресіобасіегйт сагоїомогит), сіра пліснява (Воїгуїїз сіпегеа), звичайна парша (5ігеріотусев5 з5рр.), і склероциальна гниль (5сіегоїіпіа зсіегоїйогит).
Ям: плямистість листя (Суїїпагозрогішт аіозсогеає), антракноз (СоПефїгіспит діоеозрогіоідев) і блакитна пліснява (Репісййит 5сіегоїїдепит).
Батат: фіолетова коренева гниль (Неїїсобавзідішт тотра) і стеблова гниль (Ризагішт оксизрогит).
Таро: Фітофторозна гниль (Рпуїорпїшога соіосазіає) і стеблова гниль (КПі2осіопіа зоїапі).
Імбир: коренева гниль (Руїпішт шийітит, Руїйішт тугіоїуїшт) і плямистість листя (РПуїЇовіїсіа 27іпдібегів).
Банан: панамська хвороба (Ризапйцт оксизрогит) і сігатока банана (Мусозрпаєгейа йіепвів, М. тивісоїа).
Манго: антракноз (СоїІефігіспит аєпідта), бактеріальний рак (Хапіпотопаз сатревігів), диплодиозна гниль (Оіаропйе рзепйдорпоепісісоїа, Іавзіодіріодіа (Ппеобготає, І авзіоаіріодіа зрр.,
Меоїизісоссит раг/ит, Меоїивісоссит 5р.) і сіра пліснява (Воїгуїіз сіпегеа).
Рапс: Прель (Зсіегоїїпіа 5сІегойогит), коренева гниль (Рпота Ііпдат), сіра плямистість листя (АКегпага Бгаззісає), борошниста роса (Егузірпе сгисіїегагит, Егузірпе сіспогасеагит, Оідійт таїйтіоїЇає), і склероспороз (Регопозрога рагазіїїса).
Кава: іржа (Нетіївїіа мазіаїйгіх), антракноз (СоПефігіспит соПеапит), і плямистість листя (Сегсозрога соПеїісоїа).
Цукрова тростина: бура іржа (Риссіпіа теІапосерпаїйа).
Кукурудза: глеоцеркоспорозна плямистість листя (Сіоеосегсозрога 5зогопі), іржа (Риссіпіа зогонпі), південна іржа (Риссіпіа роїузога), головня (О5Шадо тауаї5), південна плямистість листя (СоспііобоЇй5
Пегегозігорпив), плямистість листя (Зей5рПпаєгіа (шгсіса), вимокання (РуїШішт 5рр., Ризагішт 5рр.,
КПігосіопіа 5рр.) і біла гниль (Руїпічт 5рр., Ризагішт 5рр., Кпі2осіопіа 5рр.).
Бавовник: біла гниль (Руїйіцт 5р.), іржа (РпаКорзога доззурії), мілдью (МусозрпаєгеїЇа агеоіїа) і антракноз (СіотегеїйЇІа доззурії).
Хміль: склероспороз (Рзейдорегопозрога ПпПитиїйї), борошниста роса (Оідішт 5р., Родозрпаєга тасциіагів) і сіра пліснява (Воїгуїіз сіпегеа).
ІНематоциді
Дигідропіримідинова сполука представленого винаходу має відмінну здатність контролювати різні нематоди, що впливають на ріст рослин.
Нематоцид представленого винаходу містить принаймні одну сполуку, що вибирають з сполуки (ІЇ) і її солі, як активний інгредієнт. Кількість сполуки (ІЇ) або її солі включеної в нематоцид представленого винаходу спеціально не обмежується, доки вона проявляє контролюючу дію на нематоциди.
Специфічні приклади нематодів рослин, що можуть контролюватись нематоцидами представленого винаходу, показані нижче: (1) Порядок ТуІепспіда (а) нематоди родини Аподиіпідає, наприклад, види, що належать до роду Апдиіпа (Ападціпа 5рр.), такі як Апдціпа Тшпезіа і Апдиіпа (пісі; і види, що належать до роду ОПуіїепспиз (ОйуІепспиз 5рр.), такі як ОйуІепспив дезігисіог, Опуіепспиз аірзасі і Ойуіепспи5 тусеїїорпадив; (б) нематоди родини АрпеіІепспоіїдідчає, наприклад, види, що належать до роду АрпеєЇепспоїідев5 (АрпеІепспоїдез5 зрр.), такі як АрпеІепспоїдез Бреззеуії, АрпеІепспоіїдез Падагпає, і АрпеІепспоїдев5 плетаброві; і види, що належать до роду Вигзарпеіенспивз (Вигзарпеіепспив 5рр.), такі як
ВигзарпеІепспизх хуіорпПив5; (в) нематоди родини ВеїопоїЇайтідає, наприклад, види, що належать до роду ВеїЇопоїЇайтив (ВеІопоїайтизх 5рр.), такі як ВеІопоїЇайтиз Іопдісацдагйив5; і види, що належать до роду Туіепспогпупспи5 (Туепспогпупсвиз 5рр.), такі як ТуУепспопПпупспиз сіауїгпі і Туіепспогпупспив аибіив; (г) нематоди родини Стісопетайіаає, такі як Стісопета тшиабіе; (д) нематоди родини Ооїіїсподогідає, такі як Ооїїсподогих5 теайетапеив; (е) нематоди родини Есрпуадорпогідає, такі як Есрпуадорнога (епиіззіта; (є) нематоди родини Нетісусіїорпогідає, такі як І ооїйа (піепетапгпі; (ж) нематоди родини Неїегодегідає, наприклад, види, що належать до роду Сіободега (СіІободега зрр.), такі як Сіородега гозіоспіепві5, СіІородега раїйїда, і Сіородега їабасит; і види, що належать до роду Неїегодега (Неїегодега 5рр.), такі як Нейїегодега ахепає, Неїйегодега сгисітегає, Неїегодега діусіпев,
Неїегодега з5сПаснпії і Неїегодега ігітоїїї; (з) нематоди родини НоріоЇайтідає, наприклад, види, що належать до роду НеїїсоїуЇІепспив5 (НеїїсоуІепспиз 5рр.), такі як НеїїсоїуІепспиз аїпузіега і НеїїсогуІепспи5 тийісіпсіи5; види, що належать до роду Норіоїайтизх (НоріоїЇайтизх 5рр.), такі як НоріоЇаійтив соЇштбиз ї НоріоїЇаітиз даїеагйив5; і інші такі як Коїмепспиз гориеіи5 і Коїуіепспшив гепітогтів; () нематоди родини Меїоідодупідає, наприклад, види, що належать до роду Меїоідодупе (МеіІоідодупе 5рр.), такі як МеіІоідодупе агепагіа, МеІоідодупе спібуосді, МеІоідодупе Паріа, МеІоідодупе іпсодпіїа, МеіІоідодупе |амапіса, і МеІоідодупе Ша!теві; (ю нематоди родини МоїпоїуІепспідає, такі як МоїпоїуіІепспиз астгів; (л) нематоди родини РагаїуІепспідає, наприклад, види, що належать до роду Рагаймуепспив5 (РагауІепспиз 5рр.), такі як РагауІепспи5 сигуйациз і РагауІепспиз еїЇаспівішц5; і (м) нематоди родини РгаїуЇІепспідає, наприклад, види, що належать до роду Ргаміепспив5 (Ргагуіепспив зрр.), такі як РгагцуІепспив Бгаспуийги5, Ргайїуіепспиз соПеає, РгагуІепспи5 сигуйасив,
РгагуІепспив ТаМах, РгауІепспи5 доодеуї, РгагуІепсив педіесіи5, РгайуІепспи5 репеїгап5, РгайфуЇепсив зегібпегі, РгауІепспиз мупціпив, і РгазуІепспиз 27еаєе; і оїпег5 така як Масоббризх абе!їтапо, Кадорпоїиз вітіїїв,
ТуіепспиЇц5 зетірепеїгапв, і Кадорпоїи5 сігорпйЙив. (2) Порядок ОогуЇаітіда (а) нематоди родини Гопдідогідає, наприклад, види, що належать до роду Іопдідогив (І опдідоги5 зрр.), такі як Гопдідогив еіопдасев; і види, що належать до роду Хірпіпета (Хірпіпета 5рр.), такі як
Хірпіпета атегісапит, Хірпіпета БбгемісоїІе, Хірпіпета іпаех, і Хірпіпета аїмегзісацдайт. (3) Порядок Тгпіріопсніда (а) нематоди родини Тгісподогідає, такі як Тгісподогив ргітйімиз і Рагайісподогив тіпог.
ІСпосіб застосування і суміш)
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид або нематоцид представленого винаходу переважно наноситься на зернові; овочі; коренеплоди; картоплю; дерева, такі як фруктові дерева, чай, кава і какао; пасовиська; газони; і рослини, такі як бавовник.
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид представленого винаходу можуть бути нанесені на кожну частину рослини, таку як листя, стебла, стволи, квіти, бруньки, плоди, насіння, паростки, коріння, бульби, бульбові корені, пагони і живці. Нематоцид можна наносити для коріння, бульби, бульбові корені і тому подібне. Нематоцид можна наносити також для покращених сортів/модифікованих сортів, культиварів, а також мутантів, гібридів та генетично модифікованих організмів (ГМО) цих рослин.
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид представленого винаходу можуть бути використані для обробки насіння, обробки листя, обробки грунту, обробки поверхні воли і тому подібне для того щоб контролювати різні захворювання, що зустрічаються в сільськогосподарських і садових культурах, включаючи квіти, дернові трави і трави на пасовиськах. Нематоцид може бути використаний для обробки насіння, оброки грунту і тому подібне.
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид або нематоцид представленого винаходу може містити інші інгредієнти ніж дигідропіримідинова сполука представленого винаходу. Приклади інших інгредієнтів можуть включати загальновідомі носії що використовуються для формулювання композицій. Додаткові приклади інших інгредієнтів можуть включати фунгіцид, інсектицид/акарицид, нематоцид, грунтовий пестицид, регулятор рослин, синергічний агент, добриво, покращувач грунту і корм для тварини, і всі вони є загальновідомими. Присутність таких інших інгредієнтів може забезпечувати синергічний ефект.
Один з аспектів представленого винаходу може включати сільськогосподарський і садовий фунгіцид, що включає один або більше додаткових фунгіцидів.
Специфічні приклади фунгіциді, що можуть бути змішані з або використані в комбінації з сільськогосподарським і садовим фунгіцидом або нематоцидом представленого винаходу, показані нижче: (1) Інгібітори біосинтезу нуклеїнової кислоти: (а) інгібітори РНК полімерази !: беналаксил, беналаксил-М, фуралаксил, металаксил, металаксил-
М; оксадиксил; клозилакон, офурейс; (б) інгібітори аденозиндеамінази: бупіримат, диметіримол, етиримол; (в) інгібітори синтезу ДНК/РНК: гімексазол, октилінон; (г) інгібітори ДНК топоізомерази ІІ: оксолінова кислота. (2) Антимітотичні агенти і інгібітори ділення клітин: (а) інгібітори полімеризації р-тубуліну: беноміл, карбендазим, хлорфеназол, фуберидазол, тіабендазол; тіофанат, тіофанат метил; діетофенкарб; зоксамід; етабоксам; (б) інгібітори ділення клітин: пенцикурон; (в) інгібітори делокалізації спектрин-подібного протеїну: флуопіколід, флуопімомід. (3) Інгібітори дихання: (а) інгібітори комплексу І МАОН оксидоредуктази: дифлуметорим; толфенпірад; (б) інгібітори комплексу ІЇ сукцинатдегідрогенази: беноданіл, флутоланіл, мепроніл; ізофетамід; флуопірам; фенфурам, фурмециклокс; карбоксин, оксикарбоксин; тіфлузамід; бензовіндифлупір, біксафен, флуксапіроксад, фураметрип, ізопіразам, пенфлуфен, пентіопірад, седаксан; боскалід, підифлуметофен, ізофлуципрам, піразифлумід, інпірфлуксам; (в) інгібітори комплексу ПП убіквінолоксидази Оо: азоксистробін, коумоксистробін, коуметоксистробін, еноксастробін, флуфеноксистробін, пікоксистробін, піраоксистробін; піраклостробін, піраметостробін, триклопірикарб; крезоксим-метил, трифлоксистробін; димоксистробін, фенамінстробін, метаміностробін, орисастробін; фамоксадон; флуоксастробін; фенамідон; пірибенкарб; метилтретапрол мандестробін; (г) інгібітори комплексу І убіквінолредуктази Оі: ціазофамід; амісульбром; фенпікоксамід; (д) роз'єднувачі оксидативного фосфорилювання: бінапакрил, мептилдинокап, динокап; флуазинам; феримзон; (є) інгібітори оксидативного фосфорилювання (інгібітори АТФ синтази): фентин ацетат, фентин хлорид, фентин гідроксид; (є) інгібітор продукування АТФ: сілтіофам; (ж) комплекс ІІ: Ох (невідомий) інгібітор цитохром Бс1 (убіквінон редуктаза): аметокрадин. (4) Інгібітори синтезу амінокислоти і протеїну: (а) інгібітори біонтезу метіонину: андоприм, ципродиніл, мепаніпірим, піриметаніл; (б) інгібітори синтезу протеїну: бластицидин-5, касугаміцин, касугаміцину гідрохлорид, стрептоміцин, окситетрациклін. (5) Інгібітори передачі сигналу: (а) інгібітори передачі сигналу: квіноксифен, проквіназид; (б) інгібітори МАР/гістинкіназа в передачі осмотичного сигналу: фенпіклоніл, флудіоксоніл; хлозолінат, іпродіон, процимідон, вінклозилін. (6) Інгібітори синтезу ліпіду і мембран клітин: (а) інгібітори біосинтезу фосфоліпіду і метилтрансферази: едифенфос, іпробенфос, піразофос; ізопротіолан; (б) агент пероксидації ліпіду: біфеніл, хлорнеб, диклоран, квінтозен, текназен, толклофос-метил; етрідіазол; (в) агенти, що діють на мембрани клітин: йодокарб, пропамокарб, пропамокарб гідрохлорид, пропамокарб-фозетилат, протіокарб; (г) мікроорганізми, що руйнують мембрани патогенних клітин: Васійи5 зи,иБій5, Васійи5 зибійв штам
О51713, Васійнв5 з!ибійв штам Е2824, Васійив зибБійз штам МВІБЄОО, Васійи5 зиБНі5 штам 0747; (д) агенти, що руйнують мембрани клітин: екстракти Меїаієиса аКегпітоїїа (чайне дерево). (7) Інгібітори біосинтезу стеролу мембран клітин: (а) інгібітори деметилювання С14 положення в біосинтезі стеролу: трифорин; пірифенокс, піризоксазол; фенаримол, флурпримідол, нуаримол; імазаліл, імазаліл сульфат, окспоконазол,
пефуразоат, прохлораз, трифлумізол, вініконазол; азаконазол, бітертанол, бромуконазол, ципроконазол, диклобутразол, дифеноконазол, диніконазол, диніконазол-М, епоксиконазол, етаконазол, фенбуконазол, фоуквіконазол, флусилазол, флутріафол, флуконазол, флуконазол-цис, гексаконазол, імібенконазол, іпконазол, метконазол, міклобутаніл, пенконазол, пропіконазол, сімеконазол, тебуконазол, тетраконазол, тріадимефон, тріадименол, тритіконазол; протіоконазол, воріконазол, мефентрифлуконазол; (б) інгібітори А14 редуктази і 8 -з А7-ізомерази в біосинтезі стеролу: алдіморф, додеморф, додеморф ацетат, фенпропіморф, тридеморф; фенпропідин, піпералін; спіроксамін; (в) інгібітори З3-кеторедуктази в деметилюванні С4 положення в системі біосинтезу стеролу: фенгексамід; фенпіразамін; (г) інгібітори скваленепоксидази в системі біосинтезу стеролу: пірибутикарб; нафтифін, тербінафін. (8) Інгібітори синтезу стінок клітин: (а) інгібітор трехалози: валідаміцин; (б) інгібітори синтезу хітину: поліоксин, поліоксорим; (в) інгібітори целюлозасинтетази: диметоморф, флуморф, піриморф; бентіавалікарб, іпровалікарб, валіфеналат; мандіпропамід. (9) Інгібітори біосинтезу меланіну (а) інгібітори редуктази в біосинтезі меланіну: фталід; піроквілон; трициклазол; (б) інгібітори ангідрази в біосинтезі меланіну: карпропамід; диклоцимет; феноксаніл; (в) інгібітори синтезу полікетиду в біосинтезі меланіну: толпрокард. (10) Індуктори резистентності раслин хазяїв: (а) агенти, що діють на шлях синтезу саліцилової кислоти: ацибензолар-5-метил; (б) інші агенти: пробеназол; тіадініл; ізотіаніл; дихлобентіазокс, іпфентрифлуконазол, ламінарін; рідкий екстракт РаїІоріа заснаїїпепвів. (11) Агенти з невідомою дією: цимоксаніл, фосетил-алюміній, фосфорна кислота (фосфати), теклофталам, триазоксид, флусулфамід, дикломезин, метасульфокарб, цифлуфенамід, метрафенон, піріофенон, додин, вільна оснеова додину, флутіаніл. (12) Агенти, що мають множинні механізми дії: мідь (солі міді), бордоська суміш, гідроксид міді, нафталат міді, оксид міді, оксихлорид міді, сульфат міді, сірка, продукти сірки, полісульфід кальцію; фербам, манкозеб, манеб, манкоппер, метірам, полікарбамат, пропінеб, тірам, зинеб, зірам; каптан, каптафол, фолпет; хлорталоніл; дихлофлуанід, толілфлуанід; гуазатин, гуазатин ацетат, іміноктадин ацетати (іміноктадин триацетат), іміноктадин албесілати (іміноктадин триалбесилат); анілазин; дитіанон; хінометіонат; флуорімід. (13) Інші агенти: ОВЕОС, флуорфолпет, біс(8-хінолінолато)мідь (ІІ), пропамідин, хлорпікрин, ципрофурам, агробактеріум, бетоксазин, дифеніламін, метил ізотіоціанат (МІТС), мілдіоміцин, капсаіцин, цифранеб, ципросульфамід, дазомет, дебакарб, дихлорфен, дифензокват, дифензокват метилсульфонат, флуметовер, фосетил кальцій, фосетил натрій, ірумаміцин, натміцин, нітротал- ізопропіл, оксамокарб, піролнітрин, тебуфлоквін, толніфанід, заріламід, алгофаз, амікартізол, оксатіапіпролін, флуоксапіпролін, метірам цинк, бентіазол, трикламід, уніконазол, оксифентіїн, пікарбутразокс, квінофумелін, флорілпікоксамід, пірапропоїн, флуіндапір, амінопірифен, піридахлометил, іпфлуфеноквін, діпеметітрон.
Специфічні приклади інсектициду/"акарициду, нематоциду, грунтового пестициду (РІі антигельмінтного засобу, що можуть бути змішані з або використовуватись в комбінації з сільськогосподарським і садовим фунгіцидом або нематоцидом представленого винаходу, показані нижче: (ТА) Інгібітори ацетилхолінестерази (АСПЕ) (на основі карбамату): аланікарб, алдікарб, бендіокарб, бенфуракарб, бутокарбоксим, бутоксикарбоксим, карбарил, карбофуран, карбосульфан, етіофенкарб, фенобукарб, форметанат, фуратіокарб, ізопрокарб, метіокарб, метоміл, метолкарб, оксаміл, піримікарб, пропоксур, тіодикарб, тіофанокс, тріазамат, триметакарб, ХМС, ксилілкарб. (18) Інгібітори ацетилхолінестерази (АСПЕ) (на основі фосфорорганічних сполук): ацефат, азаметіфос, азинфос-етил, азинфос-метил, кадусафос, хлоретоксифос, хлорфенвінфос, хлормефос, хлорпірифос, хлорпірифос-метил, коумафос, ціанофос, деметон-5-метил, діазинон, дихлорвос, дикротофос, диметоат, диметилвінфос, дисульфотон, ЕРМ, етіон, етопрофос, фамфур, фенаміфос, фенітротіон, фентіон, фостіазат, гептенофос, іміциафос, ізофенфос, ізопропіл:О- (метоксиамінотіофосфарил)саліцилат, ізоксатіон, малатіон, мекарбам, метамідофос, метідатіон, мевінфос, монокротофос, налед, ометоат, оксидеметон-метил, паратіон, паратіон-метил, фентоат, форат, фосалон, фосмет, фосфамідон, фоксим, піриміфос-метил, профенофос, пропетамфос, протіофос, піраклофос, піридафентіон, квіналфос, сульфотеп, тебупіримфос, темефос, тербуфос, тетрахлорвінфос, тіометон, триазофос, трихлорфон, вамідотіон. (2) Блокатори САВА-контрольованих каналів хлорид-іонів (іони хлору): хлордан, ендосульфан; етіпрол, фіпроніл.
флуфіпрол. (ЗА) Модулятори натрієвих каналів (на основі піретроїдів): акринатрин, аллетрин, а-цис/транс аллетрин, а-транс аллетрин, біфентрин, біоаллетрин, біоаллетрин-З-циклопентенілові ізомери, біоресметрин, циклопротрин, цифлутрин, В- цифлутрин, цигалотрин, А-цигалотрин, у-цигалотрин, циперметрин, а-циперметрин, В-циперметрин, 9- циперметрин, с-циперметрин, цифенотрин ((1К)-транс ізомери), дельтаметрин, емпентрин КЕ2Х1К)- ізомери)!, есфенвалерат, етофепрокс, фенпропатрин, фенвалерат, флуцитринат, флуметрин, т- флувалінат, халфенпрокс, іміпротрин, кадетрин, перметрин, фенотрин ((1К)-транс ізомери), праллетрин, піретрин, ресметрин, сілафлуофен, тефлутрин, тетраметрин, тетраметрин ((1К)-ізомери)|, тралометрин, трансфлутрин. к-бірентрин, хлорпралетурин, гептафлутрин, меперфлутрин, є-метофлутрин, момфлуортрин, є- момфлуортрин, к-тефлутрин, тетраметилфлутрин; біоетанометрин. (ЗБ) Модулятори натрієвих каналів (ДДТ):
ДДТ, метоксихлор. (4) Конкурентні модулятори нікотинацетилхолінового рецептора (пАСНК): ацетаміприд, клотіанідин, динотефуран, імідаклоприд, нітенпірам, тіаклоприд, тіаметоксам; нікотин; сульфоксафлор; флупірадифурон; трифлумезопірим. диклоромезотіаз, флупіримін. (5) Алостеричні модулятори нікотинацетилхолінового рецептора (пАСНК): спінеторам, спіносад. (6) Алостеричні модулятори глутаматергічного каналу хлорид-іонів (они хлору) (СИС): абамектин, емамектин, емамектин бензоат, лепімектин, мілбемектин. дорамектин, еприномектин, івермектин, моксидектин, селамектин. (7) Аналоги ювенільного гормону: гідропрен, кінопрен, метопрен; феноксикарб; пірипроксифен. (8) Інші неспецифічні (мультисайтні) інгібітори: метилбромід, галогеновані алкіли; хлорпікрин; натрію фторид алюмінію, сульфурил фторид; боракс, боронова кислота, динатрію октаборат, борат натрію, метаборат натрію; тартаремитик; дазомет, метам, метам-калій, метам-натрій. (9) Модулятори каналу хлордотонального органу ТЕРУ: піметрозин, пірифлуквіназон; афідопіропен. (10) Інгібітори росту кліщів: клофентезин, дифловідазин, гекситіазокс, етоксазол. (11) Агенти, що руйнують внутрішню мембрану середньої кишки комах, отримані від мікроорганізмів:
В. ї. вибегр. ізгаєЇепвів, В. ї. вибер. аігамаї, ВА. зирзр. КигеТакі, В.І. зибегр. Гепебгіопів; протеїни, що містить в В. ї. сгоре: Сг/ТАБ, СтуУ1ТАс, Сту1Ра, Сг/ТА,105, Сту2АБ, МірзА, тСтгузА, СтузАБ, Стузвр,
Стуз4АБІ/Стуз5АБІ1; Васіїйи5 зрпаегісив. (12) Інгібітори біосинтетичного ферменту мітохондріального АТФ: діафентіурон, азоциклотин, цигексатин, фенбутатин оксид, пропаргіт, тетрадифон. (13) Роз'єднуючі агенти оксилативного фосфорилювання, що руйнують протонний градієнт: хлорфенапір, ОМОС, сульфурамід. (14) Блокатор каналу ніктинацетилхолінового рецептору (пАСПК): бенсультап, картап гідрохлорид, тіоциклам, тіосультап натрієва сіль. (15) Інгібітори біосинтезу хітину, тип 0: бістрифлурон, хлорфлуазурон, дифлубензурон, флуциклоксурон, флуфеноксурон, гексафлумурон, луфенурон, новалурон, новіфлумурон, тефлубензурон, трифлумурон. (16) Інгібітори біосинтезу хітину, тип 1: бупрофезин. (17) Інгібітори линьки: циромазин. (18) Агоністи рецептора гормона линьки (екдисон): хромафенозид, галогенфенозид, метоксифенозид, тебуфенозид. (19) Агоністи рецептора октопаміну: амітраз. (20) Інгібітори системи мітохондріального транспорту електрону комплекс ПІ: гідраметилнон; ацеквіноцил; флуакрипірим; біфеназат. (21) Інгібітори системи мітохондріального транспорту електрону комплекс І (МЕТІ): феназаквін, фенпіроксимат, піридабен, піримідифен, тебуфенпірад, толфенпірад; ротенон. (22) Блокатори потенціал залежного натрієвого каналу: індоксакарб, метафлумізон. (23) Інгібітори ацетилкокарбоксилази:
спіродиклофен, спіромезіфен, спіротетрамат. спіропідіон. (24) Інгібітори системи мітохондріального транспорту електрону комплекс ЇМ: фосфід алюмінію, фосфід кальцію, фосфід цинку, фосфін; ціанід кальцію, ціанід натрію, ціанід калію. (25) Інгібітори системи мітохондріального транспорту електрону комплекс ЇЇ: цієнопірафен, цифлуметофен, піфлубумід. (28) Модулятори рецептора ріанодину: хлорантралініпрол, ціанантралініпрол, цикланіліпрол, флубендіамід. цигалодіамід, тетрахлорантралініпрол, тетраніліпрол. (29) Модулятор хородотонального органу, невизначений цільовий сайт: флонікамід. (30) Алостеричні модулятори САВА-контрольованих каналів хлорид-іонів (іони хлору): брофланілід, рлуксаметамід. ізоциклосерам; афоксоланер, флураланер, лотіланер, сароланар.
Інші інсектициди/акарициди: азадирактин, бензоксимат, бромпропілат, хінометіонат, дикофол, вапняна сірка, манкозеб, піридаліл, сірка. ацинонапір, бензпіримоксан, фломеквін, флугексафон, оксасульфул, тиклопіразофлор.
Антигельмінтні агенти: (а) Антигельмінтні агенти на основі бензімідазолу: фенбендазол, албендазол, триклабендазол, оксибендазол, мебендазол, оксфендазол, парбендазол, флубендазол; фебантел, нетобімін, тіофанат; тіабендазол, камбендазол; (б) Антигельмінтні агенти на основі саліциланіліду: клозантел, оксиклозанід, рафоксанід, ніклозамід; (в) Антигельмінтні агенти на основі заміщеного фенолу: нітроксиніл, нітросканат; (г) Антигельмінтні агенти на основі піримідину: пірантел, морантел; (д) Антигельмінтні агенти на основі імідазотіазолу: левамісол, тетрамісол; (е) Антигельмінтні агенти на основі тетрагідропіримідину: празіквантел, епсіпрантел; (є) Інші антигельмінтні агенти: циклодієн, ріаніа, клорсулон, метронідазол, демідитраз; піперазин, діетилкарбамазин, дихлорфен, монепантел, трибендимідин, амідантел; тіацетарсамід, меларсомін, арсенамід.
Специфічні приклади регуляторів рослин, що можуть бути змішані з або використані в комбінації з сільськогосподарським і садовим фунгіцидом або нематоцидом представленого винаходу, показані нижче: абсцизова кислота, кінетин, бензиламінопурин, 1,3-дифенілсечовина, форхлорфенурон, тідіазурон, хлорфенурон, дигідросеатин, гіббереллін А, гіббереллін А4, гіббереллін А?7, гіббереллін АЗ, 1-метилциклопропан, М-ацетиламіноетоксивінілгліцин (інше: авігліцин), амінооксиоцтова кислота, нітрат срібла, хлорид кобальту, ІАА, 4-СРА, хлорпроп, 2,4-Ю, МОРВ, індол-3-масляна кислота, дихлорпроп, фенотіол, 1-нафтилацетамід, етиклозат, скоксифонак, малеїнгідразид, 2,3,5- трийодбензойна кислота, саліцилова кислота, метилсаліцилат, (---жасмонова кислота, метил жасмонат, (т)-стригол, (ї)-деоксистригол, (ї)-оробанкол, (ї)-сорголактон, 4-оксо-4-(2- фенілетил)аміномасляна кислота; етефон, хлормекват, мепіквату хлорид, бензиладенін, 5- амінолевулінова кислота.
ІКомпозиція
Сільськогосподарський і садовий фунгіцид або нематоцид представленого винаходу не є особливими дозованими формами. Приклади дозованої форми можуть включати змочуваний порошок, емульсію, порошок, гранулят, водозмочуваний агент, суспензію, гранульований змочуваний порошок і таблетка. Відсутні спеціальні обмеження способу одержання композиції і відомі способи одержання можуть бути використані в залежності від дозованої форми.
Декілька прикладів композицій показані нижче. Фармацевтичні композиції показані нижче є лише зразками і можуть бути змінені без відхилення від концепції представленого винаходу. Представлений винахід жодним чином не обмежується наступними прикладами композицій. «Частини» означають «масові частини», якщо не зазначено інше. (Композиція Прикладу 1: змочуваний порошок) 40 частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 53 частин діатомової землі, 4 частин естеру вищого спирту та сірчаної кислоти і З частин алкілнафталінсульфонату однорідно змішували і тонко розпилювали одержуючи змочуваний порошок, що містить 40 95 активного інгредієнту. (Композиція Прикладу 2: емульсія)
30 частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 33 частин ксилену, 30 частин диметилформаміду і 7 частин поліоксиетиленалкілалілового етеру змішували і розчиняли, одержуючи емульсію, що містить 30 95 активного інгредієнту. (Композиція Прикладу 3: гранулят) частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 40 частин тальку, 38 частин глини, 10 частин бентоніту і 7 частин алкілсульфату натрію однорідно змішували і тонко розпилювали, і потім гранулювали в гранулярну форму, що має діаметр від 0,5 до 1,0 мм, одержуючи гранули, що містять 5 95 активного інгредієнту. (Композиція Прикладу 4: гранулят) 5 частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 73 частин глини, 20 частин бентоніту, 1 частину діоктилсульфосукцинату натрію і 1 частину фосфату калію однорідно змішували і розпилювали. До неї додавали воду і ретельно вимішували, після чого гранулювали і сушили, одержуючи гранули, що містять 5 95 активного інгредієнту. (Композиція Прикладу 5: суспензія) частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 4 частин поліоксиетиленалкілалілового етеру, 2 частин натрієвої солі полікарбонової кислоти, 10 частин гліцерину, 0,2 частин ксантанової смоли і 73,8 частин воли змішували і піддавали вологому розмелюванню до розміру частинок З мікрони або менше, одержуючи суспензію, що містить 10 905 активного інгредієнту. (Композиція Прикладу 6: гранульований змочуваний порошок) частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 36 частин глини, 10 частин хлориду калію, 1 частину алкілбензенсульфонату натрію, 8 частин лігносульфонату натрію і 5 частин продукту конденсації формальдегіду і алкілбензенсульфонату натрію однорідно змішували і тонко розпилювали після чого додавали придатну кількість води і вимішували з одержанням глиноподібного продукту. Глиноподібний продукт гранулювали і сушили одержуючи гранульований змочуваний порошок, що містить 40 95 активного інгредієнту.
ІМедичний/ветеринарний протигрибковий агенті
Дигідропіримідинову сполуку представленого винаходу можна використовувати як профілактичний або терапевтичний засіб, призначений для боротьби зі шкідливими патогенами, зокрема грибами, які вражають людей чи тварин.
Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу містить принаймні одну сполуку вибрану із сполуки (ІЇ) та її солі, як активний агент. Кількість сполуки (ІІ) або її солі, що входять до складу протигрибкового агенту для використання в медицині представленого винаходу, особливо не обмежена, якщо вона демонструє протигрибкову дію.
Термін «тварини» в цьому документі означає хребетних, включаючи тварин-компаньйонів, худобу і домашню птицю, експонованих тварин, які вирощуються в зоопарках або акваріумах, диких тварин у неволі, інших лабораторних/дослідних тварин, і тому подібне.
Їх приклади включають тварин нижче, але специфічні приклади тварин не обмежуються тільки цими: ссавці, така як вівця, коза, свиня, кінь, корова, буйвіл, осел, мул, верблюд, лама, альпака, кабан, північний олень, олень, норка, слон, ведмідь, кенгуру, лисиця, собака, кіт, білка, кролик, миша, щур, морська свинка, хом'як, мавпа, тхір; птахи, такі як голуб, папуга, яванський горобець, зяблик, канарейка, курка, качка, індик, дика качка, фазан, павич, страус, лебідь, горобець, перепілка, сова, орел, яструб, японський баклан; рептилії, такі як хамелеон, ігуана, ящірка, змія, черепаха, алігатор і гекон; амфібії, такі як жаба і тритон; і риби, такі як короп, золота рибка, медака, тропічна риба, жовтохвіст, молодий жовтохвіст, морський лящ, великий амберджек, лосось, скумбрія, морський окунь, довгозубий групер, тунець, ставрида, камбала і риба фугу.
Патогени до яких може бути застосований протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, приклади грибів (плісняви) показані нижче. Їх специфічні приклади не обмежуються тільки цими.
Наприклад, рід Абрзідіа, такий як арзідіа согутбіїТега; рід Асгетопішт; рід АКегпагпа, такий як
АКетптагіа аКегпаїйа; рід Азрегойи5, такий як Азрегойи5 Памив, Азрегойи5 Титідацв5, Азрегодйи5 підшапв,
Азрегойив5 підег, АзрегуйШив рагазіїїси5, і Азрегойив5 Іееив; рід Віроїагів; рід ВІіазіотусев, такий як
ВіІазіотусев дептайшіаїв; рід Віштегіа, такий як Віштегіа дгатіпіє; рід Сапаіда, такий як Сапаїда аІБісап5, Сапаїда діарбгага, Сапаїда Кгизеї, Сапаїда рагарзіїові5, і Сапаїда Ігорісаїїв; рід Сіадозрогіт, такий як СіІадозрогішт сіІадозрогоїдез і Сіадозрогішт Пегбрагішт; рід Соссідіоіде5, такий як Соссідіоіїде5 іттіїів і Соссідіоідез5 розадавії; рід СоПефїгіспішт, такий як СоППефоїгіспішт гігоїї; рід Стуріососсив, такий як Стуріососсив пеоїоптап5; рід Сигушагіа, такий як Сигуцагпа Ішпаїа; рід Епсерпаійо2ооп, такий як
Епсерпаїйо2ооп сипісиїї; рід Ерісоссицт, такий як Ерісоссит підгит; рід Ерідепторпуїоп, такий як
Ерідегторпуїп Поссозит; рід Ехорпіаїа; рід ЕхзегопПЙшт, такий як ЕхзегопіЧт говігашт; рід Ризагіит,
такий як ЕРизагішт дгатіпагит, Еизагпцт з5оїапі, і Еизапйцйт 5рогоїгіспоіїдез; рід Бопзесаєа, такий як
Еопзесаєа топорпога; рід Нізіоріазіта, такий як Нізіоріазта сарзшайшт; рід І еріозрпаєгіа, такий як
І еріозрпаєта подогит; рід МаїЇаззеліа, такий як Маїаззела діороза; рід Місгозрогит, такий як
Місгозрогит сапіб; рід МусозрпаєгеМПа, такий як Мусозрпаєгеїйа дгатіпісоїа; рід Меигозрога; рід
Раесііотттусевз, такий як Раесйотусез Шапісив і Раесіотусез магіоїї; рід РепісйШіцт, такий як РепісйПит спгузодепит; рід Рпуїорпїйога, такий як Рпуїорнїнога сарвзісі і Рпуорпйнога іптезіапо; рід Ріазторага, такий як Ріазторага міїісоїЇа; рід Рпештосувзіїз, такий як Рпешйтосузвіїз |ігомесії; рід Ругісціагіа, такий як
Ругісшагіа огугає; рід Руїйішт, такий як Руїпішт иЩітит; рід Риссіпіа, такий як Риссіпіа согопаїйа і
Риссіпіа дгатіпів; рід Кпі2осіопіа, такий як Кпі2осіопіа зоїапі; рід Кпіготисог; рід 5седозрогійт, такий як Еизапйут аріозрегптит і Зседозрогішт ргоїйісапе; рід Зсоршагпорвіз, такий як 5соршагорвів
Бгемісаціїв; рід Зрогоїйгіх, такий як З5рогоїйгіх зспепсескії; рід ТаІаготусевз, такий як Таіаготусе5 татеїйеїі; рід Тгіспорпуїюп, такий як Тгіспорпуп Іпепіадгорпуїез, Тгіспорпуйп іпіегаідіаіе, Тіспорпуюп гибгит,
Тиіспорпуїоп Топзигап5, і Тгіспорпуїоп мегисозит; рід Тгіспозрогоп, такий як Тгіспозрогоп авганйії і
Тпиіспозрогоп бБеїдеїїї, і; рід О5Шадо.
Серед них, проитигрибковий агент представленого винаходу є придатним щодо роду АзрегадійЙО5, роду Тгіспорпуюп або роду Сапаїйда, і особливо придатним щодо Азрегодіи5 Шштідай»5 або Тгіспорпуїоп
Топзигапв.
Як інфекції до яких може застосовуватися протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, приклади мікозів наведені нижче. Конкретні їх приклади не обмежуються лише цими
Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу може бути застосований до будь-якої системної мікозної інфекції, поверхневої мікозної інфекції і тому подібне. Специфічні приклади мікозних інфекцій можуть включати аспергильоз (АзрегдіПц5), такий як легеневий аспергильоз і системний аспергільоз (ймовірно, що виникає у пацієнтів з ослабленим імунітетом, такі як реципієнти кісткового мозку та пацієнти зі СНІДом), кандидоз (Сапаїда), такий як системний кандидоз, Стуріососси5 тепіпуйів (Стуріососсив), риноцеребральний мукормікоз, мукормікоз легенів, бластомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, лобомікоз, кератомікоз, споротрихоз, хромобластомікоз, хромомікоз, феогіфомікоз, зигомікоз, криптокококоз, розповсюджений спороліт, дисемінований спіроліт, розповсюджений споромікоз, лишай (кільчастий лишай), лишай голови (трихофітія голови), оперізуючий лишай (свербіж), лишай гомілки (лишай промежини), лишай на стопах (стопа спортсмена), лишай нігтів (грибок нігтів), кандидоз шкіри, порожнини рота, або вагінальний кандидоз, інфекція Малассезія, хронічний шкірно-слизовий кандидоз, пневмоцистна пневмонія, і Репісій шт тагпейеї.
Протигрибковий агент представленого винаходу також може бути застосований до алергічних захворювань викликаних грибками, таких як алергічна бронхолегенева астма) (АВРА); астма, риносинусит, синусит або тому подібне.
Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу може містити фармацевтично прийнятні добавки. Добавки особливо не обмежені, якщо вони використовуються у відомих медичних агентах. Вони природно стерильні та непірогенні. Добавки можна підбирати відповідно до лікарської форми та способу введення протигрибкового засобу.
Дозована форма, яка може бути адаптована для протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, особливо не обмежена, і її приклади можуть включати твердий агент, такий як таблетка, порошок, частинка, гранула, капсула, пастилка (цукерка) і пелета; рідкий засіб, такий як сироп, емульсія, суспензія, розчин, засіб для занурення і засіб для нанесення плям; напівтвердий препарат така як мазь і гель; газовий агент, такий як аерозоль і пара; і композиція наночастинок.
Протигрибковий агент для використання в медицині представленого винаходу можна вводити відомими способами. Приклади способу введення можуть включати підшкірне, внутрішньовенне, внутрішньом'язове або внутрішньогрудне вливання (ін'єкція); введення в анус або піхву, трансдермальне введення, таке як нанесення, розпилення або капання на поверхню шкіри; пероральне введення, таке як проковтування через рот, і назальне введення через аспірацію
У випадку твердого засобу для перорального введення, приклади добавок, які можна використовувати для протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, можуть включати допоміжний засіб для розчинення, такий як циклодекстрин або модифікований циклодекстрин; розчинник, такий як лактоза, декстроза, сахароза, целюлоза, кукурудзяний крохмаль, або картопляний крохмаль; лубрикант, такий як діоксин кремнію, тальк, стеаринова кислота, стеарат магнію або стеарат кальцію, і поліетиленгліколь; зв'язуючий агент, такий як крохмаль, камедь арабська, желатин, метилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза або полівінілпіролідон; дезагрегуючий агент, такий як крохмаль, альгінова кислота, альгінат або натрію крохмальгліколят; шипуча суміш; пігмент; підсолоджувач; зволожувач, такий як лецитин, полісорбат і лаурилсульфат; або нетоксична і фармакологічно неактивна речовина, яка зазвичай використовується у фармацевтичних композиціях. Ці добавки можуть бути включені до складу протигрибкового агенту для використання в медицині представленого винаходу відомими способами, наприклад, за допомогою процесів змішування, гранулювання, таблетування, нанесення цукрового покриття або нанесення плівкового покриття.
У випадку рідкого засобу для перорального прийому приклади добавок, які можна використовувати для протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, можуть включати допоміжний засіб для розчинення, такий як циклодекстрин або модифікований циклодекстрин, сахароза, гліцерин, маніт, сорбіт, природна камедь, агар, альгінат натрію, пектин, метилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза або полівініловий спирт.
У випадку рідкого засобу для внутрішньом'язової ін'єкції приклади добавок, які можна використовувати для протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, можуть включати стерильну воду, оливкову олію, етилолеат, гліколь, такий як пропіленгліколь, і засіб для розчинення, такий як циклодекстрин або модифікований циклодекстрин.
Крім того, необхідна кількість лідокаїну гідрохлориду також може бути включена, якщо потрібно.
У випадку рідкого засобу для внутрішньовенних ін'єкцій, приклади добавок, які можна використовувати для протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, можуть включати носій, такий як стерильна вода; і засіб для розчинення, такий як циклодекстрин або модифікований циклодекстрин. Вони також можуть бути включені у вигляді стерилізованого ізотонічного фізіологічного розчину.
Вміст сполуки (І) або її солі, що містяться в протигрибковому агенті для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу, становить 85 мас. 95 або менше і більш переважно 50 мас. 95 або менше, виходячи з маси протигрибкового агенту.
Дозу протигрибкового агенту для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу можна відповідним чином підібрати відповідно до способу введення, типу грибка, що викликав інфекцію, віку, маси тіла і симптому пацієнта, і тому подібне. Наприклад, у разі перорального або парентерального (ін'єкції, інфузії або тому подібне) введення дорослим можна вводити дозу від 0,1 до 100 мг/кг маси тіла один або кілька разів на добу.
Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії представленого винаходу також можна використовувати в поєднанні із агентом іншим ніж сполука (ІІ).
Далі показані Приклади синтезу і представлений винахід буде більш конкретно описаний. Однак, представлений винахід не обмежується наступними прикладами синтезу.
ІПриклад 11
Синтез // 2-(3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2-метоксифеніл)етил)-5-(ізопропоксиіміно)метил)-2,6- діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-н-ізопропіллпропанаміду (Сполука Мо А-14) (Стадія 1)
Синтез 2-(5-((трет-бутилдиметилсиліл)окси)метил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)- 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-М-ізопропілпропанаміду о о те М
М тво | МН тво | о т
А ту о
Н М о о
Мео
Е
5-((трет-Бутилдиметилсиліл)окси)метил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діон (1,50 г) розчиняли в М,М- диметилформаміді (60 мл), при охолодженні льодом додавали карбонат калію (0,81 г) і 2-бром-5- флуор-2і--метоксиацетофенон (1,45 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин. До одержаного розчину додавали воду і одержану тверду речовину фільтрували.
Одержану тверду речовину розчиняли в М,М-диметилформаміді (60 мл), додавали карбонат калію (0,98 г) і 2-бром-н-ізопропілпропанамід (1,40 г) і одержану суміш перемішували при 45 "С протягом ночі.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом, і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: гексан/(етилацетат) одержуючи 2,13 г цільової сполуки. Вихід: 68 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показаний нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,63-6,97 (ЗН, м), 7,08 (1Н, с), 5,47-5,01 (4Н, м), 4,54 (2Н, с), 4,10-4,03 (1Н, м), 3,98 (ЗН, с), 1,61(ЗН, д), 1,12 (ЄН, д), 0,91 (9Н, с), 0,12 (6Н, с) (Стадія 2)
Синтез 2-(5-((трет-бутилдиметилсиліл)окси)метил)-3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2- метоксифеніл)етил)-2,6-діоксо-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-М-ізопропілпропанаміду о о нН
М М тв8о м т тв8о | м т
А о А о
М о ж М о о о ма
МеО Мео
Е Е
2-(5-((трет-Бутилдиметилсиліл)окси)метил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо- 3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-М-ізопропіллропанамід (0,15 г) розчиняли в метанолі (1,5 мл) і тетрагідрофурані (1,5 мл), при охолодженні льодом додавали боргідрид натрію (12 мг) і одержану суміш перемішували протягом години.
До реакційного розчину додавали насичений водний розчин хлориду амонію. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом і потім сушили безводним сульфатом натрію.
Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі, одержаний залишок розчиняли в тетрагідрофурані (1,5 мл), додавали акрилонітрил (0,2 г) і 40 95 водний розчин гідроксиду калію (0,1 мл) і розчин перемішували при кімнатній температурі протягом ночі.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували хлороформом і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі, і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: гексан/оетилацетат) одержуючи 0,08 г цільової сполуки. Вихід: 48 95 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,19-6,82 (4Н, м), 5,82-5,07 (ЗН, м), 4,49 (2Н, с), 4,20-3,41(5Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,53(2Н, т), 1,55(3Н, д), 1,12(6Н, д), 0,91(9Н, с), 0,12(6Н, с) (Стадія 3)
Синтез // 2-(3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2-метоксифеніл)етил)-5-(ізопропоксиіміно)метил)-2,6- діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-М-ізопропілпропанаміду о о
М о М тв5о | М т т м М т
А о А о
М о нн М о ) |) ит ом ит ом
Мео Мео
Е Е
2-(5-((трет-Бутилдиметилсиліл)окси)метил)-3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2-метоксифеніл)етил)- 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)-М-ізопропілпропанамід (2,00 г) розчиняли в тетрагідрофурані (8 мл) і воді (8 мл), додавали оцтову кислоту (20 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 7 годин.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію і насиченим розсолом, і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі, одержаний залишок розчиняли в хлороформі (80 мл), додавали діоксид марганцю (2,00 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин.
Реакційний розчин фільтрували і залишок одержаний концентруванням маткового розчину розчиняли в хлороформі (20 мл) і етанолі (20 мл). При кімнатній температурі додавали піридин (0,40 г) і ізопропоксиаміну гідрохлорид (0,6 г) і одержану суміш перемішували протягом 30 хвилин.
Реакційний розчин концентрували при пониженому тиску і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: н-гексан/«етилацетат) одержуючи 1,26 г цільової сполуки (Е:27 - 1:1). Вихід: 70 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 8,84-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (6Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,29-1,13(12Н, м)
ІПриклад 21
Синтез М-(2-(3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2-метоксифеніл)етил)-5-(1-(етоксиїміно)етил)-2,6- діоксо-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутираміду (Сполука Мо А-38) (Стадія 1)
Синтез трет-бутил(2-(5-ацетил-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)укарбамату о
З М о о | мм в Вс о | МН А о
А М о
Мео
Е
До 5-ацетилурацилу (2,50 г) розчиняли в М,М-диметилформаміді (80 мл) при охолодженні льодом додавали карбонат калію (2,20 г) і 2-бром-5'-флуор-2'-метоксиацетофенон (4,00 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин. До одержаного розчину додавали воду і одержану тверду речовину фільтрували.
Одержану тверду речовину розчиняли в М,М-диметилформаміді (120 мл), додавали карбонат калію (2,40 г) і трет-бутил М-(2-брометил)карбамат (4,80 г) і одержану суміш перемішували при 80 С протягом 5 годин.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: хлороформ/етилацетат) одержуючи 4,60 г цільової сполуки. Вихід: 61 95 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 8,09 (1Н, с), 7,64-6,99 (ЗН, м), 5,21 (2Н, с), 4,87 (1Н, м), 4,17-3,42 (АН, м), 4,00 (ЗН, с), 2,65(ЗН, с), 1,40 (9Н, с) (Стадія 2)
Синтез М-(2-(5-ацетил-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин- 1(2Н)-іл)етил)ізобутираміду о о
М о М о | М то Ме о | мит
А о - -Ш2 А,
М І) М о о о о
Мео Мео
Е Е трет-Бутил(2-(5-ацетил-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)укарбамат (1,60 г) розчиняли в 1,4-діоксані (50 мл), додавали 4 М розчин гідрохлорид/1,4-діоксан (15 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 8 годин.
Реакційний розчин концентрували, одержаний залишок розчиняли в метиленхлориді (50 мл), триетиламіні (1,5 мл) і додавали ізобутирилхлорид (0,7 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин.
Реакційний розчин концентрували при пониженому тиску і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: хлороформ/етилацетат) одержуючи 0,95 г цільової сполуки. Вихід: 64 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 8,10 (1Н, с), 7,64-7,00 (ЗН, м), 6,00 (1Н, м), 5,21(2Н, с), 4,22-3,57 (4Н, м), 4,00 (ЗН, с), 2,64(ЗН, с), 2,34-2,27(1Н, м), 1,10 (6Н, д) (Стадія 3)
Синтез М-(2-(5-(1-(етоксиіїміно)етил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутираміду (Сполука Мо А-36) о о
М Н о шт я | ми
А о -- - -х А
М о М о о о о
Мео Мео
Е Е
М-(2-(5-Ацетил-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)- іл)етил)ізобутирамід (0,50 г) розчиняли в хлороформі (8 мл) і при кімнатній температурі додавали етанол (8 мл), піридин (0,10 г) і етоксиаміну гідрохлорид (0,12 г) і одержану суміш перемішували протягом З годин.
Реакційний розчин концентрували при пониженому тиску і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: н-гексан/етилацетат) одержуючи 0,45 г цільової сполуки. Вихід: 82 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОС з) 6: 7,64-7,00 (ЗН, м), 7,33(1Н, с), 6,15 (1Н, м),5,13 (2Н, с), 4,20-3,53 (ЄН, м), 3,99 (ЗН, с), 2,34-2,271Н, м), 2,19(ЗН, с), 1,27(ЗН, т), 1,10 (6Н, д) (Стадія 4)
Синтез М-(2-(5-(1-(етоксиіміно)етил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-гідроксиетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутираміду (Сполука Мо А-37)
о о
Н н ло мити зло мити
А о | р о
М о М о о он меО. МеО
Е Е
М-(2-(5-(1-(етоксиіїміно)етил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутирамід (0,25 г) розчиняли в метанолі (4 мл) і тетрагідрофурані (4 мл), при охолодженні льодом додавали боргідрид натрію (20 мг) і одержану суміш перемішували протягом 30 хвилин.
До реакційного розчину додавали насичений водний розчин хлориду амонію. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом і потім сушили безводним сульфатом натрію.
Одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: н- гексан/етилацетат) одержуючи 0,25 г цільової сполуки. Вихід: 99 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ»з) 5: 7 ,40(1Н, с),7,35-6,80 (ЗН, м), 5,90-5,48 (2Н, м), 4,44-3,24 (9Н, м), 3,85 (ЗН, с), 2,34-2,271Н, м), 2,14(ЗН, с), 1,27(ЗН, т), 1,10 (6Н, д) (Стадія 5)
Синтез М-(2-(3-(2-(2-ціаноетокси)-2-(5-флуор-2-метоксифеніл)етил)-5-(1-(етоксиїміно)етил)-2,6- діоксо-3,б-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутираміду о о
М о М зло мити З чі М
А о --3--ааАДй | А о
М о М о о он во
МеО МеО
Е Е
М-(2-(5-(1-(Етоксиіїміно)етил)-3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-гідроксиетил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)етил)ізобутирамід (0,23 г) розчиняли в тетрагідрофурані (4 мл), додавали акрилонітрил і (0,27 г) і 40 95 водний розчин гідроксиду калію (0,3 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом ночі.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували хлороформ і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі, і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: гексан/«етилацетат) одержуючи 0,12 г цільової сполуки. Вихід: 47 95 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІз) 5: 7,46(1Н, с),7,15-6,83 (ЗН, м), 6,28-5,18 (2Н, м), 4,32-3,48 (1ОН, м), 3,84 (ЗН, с), 2,64(2Н, т), 2,34-2,27(1Н, м), 2,16(ЗН, с), 1,30(ЗН, т), 1,10 (6Н, д)
ІПриклад 3)
Синтез /М-(25)-1-(3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-гідроксиетил)-5-(Е)-1-(ізопропоксиіїміно)етил)- 2,6-діоксо-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)/пропан-2-іл)іізобутираміду (Сполуки Мо А-74 і А-75) (Стадія 1)
Синтез (Е)-5-(1-(іізопропоксиіміно)етил)піримідин-2,4(1 Н.,ЗН)-діону о о оця - ох т ех
А А
М о 9 й 5-Ацетилпіримідин-2,4(1Н,ЗН)-діон (15,4 г) розчиняли в етанолі (200 мл) і хлороформі (100 мл), додавали 2-(аміноокси)пропану гідрохлорид (14,0 г) і одержану суміш перемішували при 45 7 протягом З годин.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували метиленхлоридом і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі одержуючи 20,6 г цільової сполуки. Вихід: 98 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (ДМСО-Ов) 6: 11,26 (1Н, с), 11,11 (1Н, д, У - 5,9 Гц), 7,42 (ІН, д, У - 5,9 Гц), 4,31-4,25 (1Н, м), 1,99 (ЗН, с), 1,20 (6Н, д, 9У- 6,3 Гу). (Стадія 2)
Синтез (Е)-1-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-5-(1-(ізопропоксиіміно)етил)піримідин- 2,41 Н;ЗН)-діону (одержання проміжної сполуки 7) о о од б о - тр о т о
А
ЛЬ о М о
Н о
Мео
Е
(Е)-5-(1-(Ізопропоксиіміно)детил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діон (2,11 г) розчиняли в М,М- диметилформаміді (30 мл), додавали карбонат калію (1,50 г) і 2-бром-5'і-флуор-2'і-метоксиацетофенон (2,55 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин. До одержаного розчину додавали воду і одержану тверду речовину фільтрували одержуючи 3,39 г цільового продукту. Вихід: 90 95 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 8,23 (1Н, с), 7,67-6,98(3Н, м), 7,34(1Н, с), 5,13(2Н, с), 4,35-4,32 (1Н, м), 3,98(3Н, с), 2,19 (ЗН, с), 1,25(6Н, д, У - 6,3 Гу). (Стадія 3)
Синтез (5,Е)-М-(1-(3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-5-(1-(ізопропоксиіїміно)етил)-2,6- діоксо-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)пропан-2-іл)ізобутираміду (Сполука Мо С-221) о о о. М 6) й
М МН тм М -Ш--
А о
М о М 6) о о) мео МеОо
Р Е
(Е)-1-(-2-(5-Флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-5-(1-(ізопропоксиіїміно)етил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)- діон (0,56 г) розчиняли в тетрагідрофурані (7 мл), додавали трет-бутил (5)-(1-гідроксипропан-2- іл)укарбамат (0,38 г), трифенілфосфін (0,58 г) і біс(2-метоксиетил)азодикарбоксилат (0,52 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 2 годин.
Реакційний розчин очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: гексан/етилацетат), одержаний продукт розчиняли в 1,4-діоксані (/ мл), додавали 4 М розчин хлороводень/1,4-діоксан (7 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 4 годин. Реакційний розчин концентрували, одержаний залишок розчиняли в метиленхлориді (7 мл), при охолодженні льодом додавали триєтиламін (3 мл) і ізобутаноїлхлорид (0,1 мл) і одержану суміш перемішували протягом 30 хвилин. Реакційний розчин концентрували при пониженому тиску і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: хлороформ/етилацетат) одержуючи 0,45 г цільової сполуки. Вихід: 60 95 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,62-6,99 (ЗН, м), 7,30(1Н, с), 6,08-2,209(8Н, м), 3,98 (ЗН, с), 2,15(ЗН, с), 1,25-1,03 (15Н, м) (Стадія 4)
Синтез /М-((25)-1-(3-(2-(5-флуор-2-метоксифеніл)-2-гідроксиетил)-5-(Е)-1-(ізопропоксиіїміно)етил)- 2,6-діоксо-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)/пропан-2-іл)іізобутираміду (Сполуки Мо А-74 і А-75) о о о є М о. 7 М тр м "р т м | "р ие 800-т ва о он
МеОо Мео
Е Е
(5,Е)-М-(1-(3-(2-(5-Флуор-2-метоксифеніл)-2-оксоетил)-5-(1-(ізопропоксиіїміно)етил)-2,6-діоксо-3,6- дигідропіримідин-1(2Н)-іл)упропан-2-іл)ізобутирамід (0,25 г) розчиняли в метанолі (2 мл) і тетрагідрофурані (2 мл), при охолодженні льодом додавали боргідрид натрію (18 мг) і одержану суміш перемішували протягом 20 хвилин.
До реакційного розчину додавали насичений водний розчин хлориду амонію. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом, і потім сушили безводним сульфатом натрію.
Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: н-гексан/етилацетат) одержуючи цільові сполуки А-74 (0,11 г) ії А-75 (0,11 г).
Вихід: 44 95 кожна "Н-ЯМР одержаних цільових продуктів показана нижче.
Сполука Мо А-75: "Н-ЯМР (СОСІз») 6: 7,38(1Н, с),7,36-6,79 (ЗН, м), 5,64-4,22 (7Н, м), 3,84 (ЗН, с), 3,80-3,11(2Н, м), 2,25-2,16(1Н, м), 2,12(ЗН, с), 1,24-1,02(15Н, м)
Сполука Мо А-74: "Н-ЯМР (СОСІ»з) 0: 7,42(1Н, с),7,39-6,79 (ЗН, м), 5,72-2,16 (1ОН, м), 3,84 (ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,27-1,02(15Н, м)
ІПриклад 41
Синтез М-(25)-1-(3-(2-гідрокси-2-(2--трифлуорметокси)феніл)етил)-5-(Е)-1- (ізопропоксиіміно)етил)-2,6-діоксо-3,б-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)пропан-2-іл)ізобутираміду (Сполуки Мо
С-193 і С-194) (Стадія 1)
Синтез (Е)-5-(1-(іізопропоксиіміно)етил)-1-(метоксиметил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діону о о од од
У -З- С
А, рох о М о о
Ї
(Е)-5-(1-(Ізопропоксиіміно)етил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діон (2,50 г) розчиняли в метиленхлориді (140 мл), додавали М,О-біс(триметилсиліл)ацетамід (10 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом голини. Після цього, додавали хлорметилметиловий етер (1,3 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом ночі.
Реакційний розчин очищали хроматографією на силікагелі (елюент: гексан'етилацетат) одержуючи 3,00 г цільового продукту. Вихід: 99 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 8,32 (1Н, с), 7,53 (1Н, с), 5,15 (2Н, с), 4,40-4,34 (1Н, м), 3,44 (ЗН, с), 2,16 (ЗН, с), 1,27 (6Н, д, У - 15,2 Гу). (Стадія 2)
Синтез (5,Е)-М-(1-(5-(1-(іізопропоксиіміно)етил)-3-(метоксиметил)-2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин- 1(2Н)-іл)пропан-2-іл)ізобутираміду (одержання проміжної сполуки 10) о о о - о - М тр ев | МН т М | г - (5 ----а
А А о
М о Ї о (Е)-5-(1-(Ізопропоксиіміно)етил)-1-(метоксиметил)піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діон (2,50 г) розчиняли в тетрагідрофурані (25 мл), додавали трет-бутил (5)-(1-гідроксипропан-2-ілукарбамат (2,50 г), трифенілфосфін (3,80 г) і біс(2-метоксиетил) азодикарбоксилат (3,40 г) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 7 годин.
Реакційний розчин очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: гексан/етилацетат), одержаний продукт розчиняли в 1,4-діоксані (20 мл), додавали 4 М розчин хлороводень/1,4-діоксан (12 мл) і одержану суміш перемішували при кімнатній температурі протягом З годин. Реакційний розчин концентрували, одержаний залишок розчиняли в метиленхлориді (40 мл), при охолодженні льодом додавали триєтиламін (3 мл) і ізобутаноілхлорид (1,3 мл) і одержану суміш перемішували протягом 30 хвилин. Реакційний розчин концентрували при пониженому тиску і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: хлороформ/етилацетат) одержуючи 2,90 г цільової сполуки. Вихід: 77 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,49 (1Н, с), 5,93 (ІН, д, У - 8,2 Гц), 5,19-5,13 (2Н, м), 4,42-4,32 (2Н, м), 4,15-3,87 (2Н, м), 3,43 (ЗН, с), 2,30-2,18 (1Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,37-0,93 (15Н, м). (Стадія 3)
Синтез (5,Е)-М-(1-(5-(1-(ізопропоксиіїміно)етил)-2,6-діоксо-3,6-дигідро-піримідин-1(2Н)-іл)упропан-2- іл)ізобутираміду (одержання проміжної сполуки 9)
о о ой М ее ще м о» оС -- ОС
М о о М о о
Н
Ї
(5,Е)-М-(1-(5-(1-(Ізопропоксиіміно)етил)-3-(метоксиметил)-2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)- іл)упропан-2-іллізобутирамід (0,50 г) розчиняли в метиленхлориді (15 мл), при охолодженні льодом додавали розчин 17 95 триброміду бору в метиленхлориді (1,5 мл) і одержану суміш перемішували протягом ночі. До реакційного розчину додавали насичений водний розчин гідрокарбонату натрію.
Розчин екстрагували метиленхлоридом і потім сушили безводним сульфатом натрію.
Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали хроматографією на силікагелі (елюент: гексан'етилацетат) одержуючи 0,32 г цільового продукту. Вихід: 72 90 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 9,33 (1Н, д, У - 6,3 Гц), 7,42 (1Н, д, 9- 6,3 Гц), 5,94 (1Н, д, У - 8,2 Гц), 4,48-3,84 (АН, м), 2,25-2,21 (1Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,26-1,01 (15Н, м). (Стадія 4)
Синтез (55Е)-М-(1-(5-(1-(ізопропоксиіміно)етил)-2,6-діоксо-3-(2-оксо-2-(2- (трифлуорметокси)феніл)етил)-3,б6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)пропан-2-іл)ізобутираміду (Сполука Мо С- 195) о о есе осо о! ва
Н о го (5,Е)-М-(1-(5-(1-(Ізопропоксиіміно)етил)-2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)пропан-2- іл)ізобутирамід (0,20 г) розчиняли в М,М-диметилформаміді (З мл), при охолодженні льодом додавали 2-бром-1-(2-(трифлуорметокси)феніл)етан-1-он (0,25 г) і карбонат калію (0,10 г) і одержану суміш перемішували протягом ночі.
До одержаного розчину додавали воду. Розчин екстрагували етилацетатом і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали хроматографією на силікагелі (елюент: гексан'етилацетат) одержуючи 0,23 г цільового продукту. Вихід: 72 905 "Н-ЯМР одержаного цільового продукту показана нижче. "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 7,98-7,36 (4Н, м), 7,33 (1Н, с), 6,07-3,90 (7Н, м), 2,28-2,21 (1Н, м), 2,17 (ЗН, с), 1,26-1,05 (15Н, м). (Стадія 5)
Синтез М-(25)-1-(3-(2-гідрокси-2-(2--трифлуорметокси)феніл)етил)-5-(Е)-1- (ізопропоксиіміно)етил)-2,6-діоксо-3,б-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)пропан-2-іл)ізобутираміду (Сполуки Мо
С-193 і С-194)
о о
Н о 2 Н
Той М " тм М ак о о
М о М о о он
ЕСО го (5,Е)-М-(1-(5-(1-(Ізопропоксиіміно)етил)-2,6-діоксо-3-(2-оксо-2-(2-«(трирлуорметокси)феніл)етил)- 3,6-дигідропіримідин-1(2Н)-іл)упропан-2-іл)ізобутирамід (0,19 г) розчиняли в метанолі (2 мл) і тетрагідрофурані (2 мл), при охолодженні льодом додавали боргідрид натрію (15 мг) і одержану суміш перемішували протягом 40 хвилин. До реакційного розчину додавали насичений водний розчин хлориду амонію. Розчин екстрагували етилацетатом, промивали водою і насиченим розсолом і потім сушили безводним сульфатом натрію. Розчинник видаляли перегонкою у вакуумі і одержаний залишок очищали колонковою хроматографією на силікагелі (елюент: н-гексан/етилацетат) одержуючи цільові сполуки С-193 (0,90 г) і С-194 (0,90 г). Вихід: 47 95 еасп "Н-ЯМР одержаних цільових продуктів показана нижче.
Сполука Мо С-194: "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,76-7,27 (4Н, м), 7,41 (1Н, с), 5,75-5,43 (ЗН, м), 4,77-4,24 (АН, м), 3,81-3,13 (2Н, м), 2,21-2,18 (1Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,28-1,00 (15Н, м).
Сполука Мо С-193: "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,84-7,35 (4Н, м), 7,42 (1Н, с), 5,64-3,74 (9Н, м), 2,25-2,18 (ІН, м), 2,14 (ЗН, с), 1,28-1,01 (15Н, м).
Деякі сполуки представленого винаходу, одержані таким же самим чином як в Прикладах описаних вище, показані в Таблиці 2. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні властивості для кожної сполуки.
Таблиця 2
Структурна формула о о с, С тм М М т рок
М о
А-1 Тпл. 151-15276 о
Мео
Е о о що С тм М М
А. Н
М о
А-2 ОН Тпл. 82-83 С
Мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о о б о т рр о
А-3 о в'язка олія
Мео
Е о
М
Метт | М т «і А о
М о
А-4 в'язка олія о ом
Мео
Е о
М
Оу
Дн М | М т
А о
М о
А-5 в'язка олія
Мео
Е о
М
Оу
М | М т
А о
М о
А-6 в'язка олія мМмео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о о о Х - то М
А Н
М о
А-7 в'язка олія
Мео
Е о о о КХ - то М
А Н
М о
А-8 ОН Тпл. 72-73"
Мео
Е о
Н
ЇХ в. :
М | о щ
А о
М о
А-9 в'язка олія о мМмео
Е о
М
ЕнС о я ЗМ | М т
А о
М о
А-10 в'язка олія о мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
М о
А о
М о
А-11 в'язка олія о
Мео
Е о
М
Мо о.
ЗИМ | М т
А о
М о
А-12 в'язка олія о
Мео
Е о о
Оу в
А-13 в'язка олія о мМмео
Е о
Н о. М
А о
М о
А-14 в'язка олія о мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о о
Оу в
А-15 он Тпл. 120-121"76
МеО
Е
Е о
М
А о
М о
А-16 о в'язка олія
МеО
Е о
М
Оу
А о
М о
А-17 Тпл. 52-53"
Мео
Е о
М. о
Оу
Ом | М з іх
А о
М о
А-18 в'язка олія о
МеО
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
Мо о -- зм | М й Мія
А о
М о
А-19 ОН Тпл. 128-129 76 мео
Е о
М. о о - зм | М й Міс
А о
М о
А-20 о Тпл. 82-83 С мео
Е о
Н ою " ша
А о
М о
А-21 в'язка олія о
Мео
Е о
М
Ес о зу | М т
А о
М о
А-22 в'язка олія о
Мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
М о
М | М т
А о
М о
А-23 в'язка олія о мео
Е о о
КС з о М
А Н
М о
А-24 в'язка олія о
Мео
Е о о о. я ХХ
А Н
М о
А-25 ОН в'язка олія
Мео
Е о о 5 КС
А Н
М о
А-26 о Тпл. 182-18376
Мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
Н кою М
М | М т
А о
М о
А-27 ОН Тпл. 79-80 С
Мео
Е о
М о
КОМ М т
А о
М о
А-28 ОН в'язка олія
Мео
Е о
М о
У Кк | М т
А о
М о
А-29 о Тпл. 91-92 76
Мео
Е о
Н кою. М
М | М т
А о
М о
А-30 о Тпл. 138-139 С
Мео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
М о ьо -К | М т
А о
М о
А-31 ОН в'язка олія
Ммео
Е о
М о
А о
М о
А-32 о Тпл. 105-106 "С
Ммео
Е о
М о
А о
М о
А-33 о Тпл. 102-103 С
Мео
Е о о о і у з
А о
М о
А-34 о Тпл. 177-17876
Ммео
Е
Таблиця 2
Структурна формула о
М о
А о
М о
А-35 Тпл. 145-146 70
МеО о о М
А о
М о
А-36 о Тпл. 146-147 "С
Ммео
Е о о М
А о
М о
А-37 ОН Тпл. 148-14976
Ммео
Е о о. є М
А о
М о
А-38 Тпл. 105-106 "С о
Ммео
Е
Крім того, деякі сполуки представленого винаходу, одержані таким же самим чином як в
Прикладах описаних вище, показані в Таблиці 3. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні властивості для кожної сполуки. Коли сполука є стереоізомером, це вказано в стовпчику Примітки.
Таблиця З
Фізичні : о о М тр тд | ше
А о
М о
А-39 он Тпл. 100-103 70
МеО о о М тр ем | ше
А о
М о
А-40 он Тпл. 74-79 Ізомер А-39
МеОо о о. М
За тод | р
А о
М о
А-41 ОН Тпл. 80-84 7С
МеОо
Е о о М
З дм | р
А о
М |)
А-42 он Тпл. 141-14270 | Ізомер А-4А1 мео
Е
Таблиця З
Фізичні . б 2
ЗК о тк
А Н
М о
А-43 и» в'язка олія хо о мео о
Е од
З о тк
А Н
М о
А-44 и» в'язка олія Ізомер А-43 хо о мео о
Е о -- ши є тк
А н
М о
А-45 о в'язка олія ето
Мео
Е о о. М
Ки дм | ше
А о
М о
А-Аб що кр» в'язка олія
Мео о
Е
Таблиця З и М М
АЖ н
М о
А-47 в'язка олія он
Мео
Е
57 и М М
АЖ н
М о
А-48 он в'язка олія Ізомер А-47
Мео
Е о о є М т м | ше
А о
М о
А-49 он Тпл. 61-64 "С ва о о. 7 М тр тоді | ше
А о
М о
А-50 он Тпл. 153-154 76 ло
Таблиця З
Фізичні : о о 7 М тр ек | р
А о
М о
А-51 ОН Тпл. 104-106 702 | Ізомер А-50 - ло о о М тр ек | р
А о
М о
А-52 о Тпл. 93-9670 но о о М ьо ЗЕ | М т
А о ном М о
А-53 аморфна
Мео
МН. о но ря М
М | М т
А о
М о
А-54 Тпл. 217-21970
Мео
Таблиця З
Фізичні .
МН. о о. я т М | М т
А о
М о
А-55 Тпл. 87-90 С
Мео
МН. о
Н о т М моль | о т
А о
М о
А-56 Тпл. 130-132
Мео о о. М тр ді | ше
А о
М о
А-57 ОН Тпл. 112-114"
Мео о о. Ж М т м | то
А о
М о
А-58 он Тпл. 73-77 76 Ізомер А-57
Мео
Таблиця З о
М о а | о
А о
М о
А-59 о Тпл. 59-62 С ит см
Мео
Е о
М о а | о
А о
М о
А-60 о Тпл. 63-68 70 Ізомер А-59 - ит см
Мео
Е о щ М т ді | Тр
А о
М о
А-61 ОоМе Тпл. 42-51 С
Мео
Е о о. М тр ді | ше
А о
М о
А-62 о Тпл. 53-54 С з см
Мео
Е
Таблиця З о о. є М тр ді | ше
А о
М о
А-63 о Тпл. 53-54 7С Ізомер А-62 ето
Мео
Е о Фо
М о
А
А о
М о
А-64 о Тпл. 38-40 "С ет ом
Мео
Е о г 8і-- щу о и | о
А о
А-65 т о в'язка олія он
Мео
Е о ге щу о м | у
А о
М о
А-66 Тпл. 67-70 С о том
МеО
Е
Таблиця З о г щу о тм | у
А о
М о
А-67 Тпл. 50-52 о том мео
Е о Гу» щу о
А
А о
М о
А-68 о Тпл. 66-69 С ет ом
МеО
Е
Ї Ф
М о м | не
А о
М о
А-69 Тпл. 66-71 С о мМмео
Е о с
М о
А
А о
М о
А-70 Тпл. 80-82 он
Мео
Е
Таблиця З о ге
А о тм | о
А о
М о
А-71 Тпл. 84-87 "С он мМмео
Е о г щу о м | не
А о
М о
А-72 Тпл. 83-85 70 он мМмео
Е о Гтуме щу о
А
А о
М о
А-73 Тпл. 84-86 "С он
Мео
Е о о. Ж М т ді | о
А о
М о
А-74 ОН Тпл. 65-68 С
Мео
Е
Таблиця З
Фізичні : о о. є М тр о | ше
А о
М о
А-75 ОН Тпл. 121-124 70 | Ізомер А-74
Мео
Е о
М
) и | ше
А о
М |)
А-76 он Тпл. 70-76 С
Мео
Е о
М
) и | р
А о
М |)
А-77 он Тпл. 73-74 "С Ізомер А-76
Мео
Е
6)
ХХ о м | М
А о
М о
А-78 он Тпл. 63-70 С
Мео
Е
Таблиця З о
А о м | М
А о
М о
А-79 ОН Тпл. 60-67 "С Ізомер А-78
Мео
Е о
М о р м | М
А о
М о
А-80 о Тпл. 55-56 С ит ом
Мео
Е о
С, о м | у
А о
М о
А-81 Тпл. 76-78 С о
Мео
Е
І с о М т зн | г
А о
М о
А-82 в'язка олія он
Мео
Е
Таблиця З о
М трете о А о
М о
А-83 в'язка олія он
Мео
Е о
М о м | те ва
А о
М о
А-84 Тпл. 125-1267С о
Мео
Е о
М о
ТЕ
А о
М о
А-85 ОН Тпл. 108-109 С
Мео
Е о
С, о м | у
А о
М о
А-86 ОН Тпл. 84-85 С
Мео
Е
Таблиця З о
М о
М М т;
А о
М о
А-87 ОН Тпл. 84-89 С
Мео
Е о о. М і | ш7
А о
М о
А-88 ее Тпл. 174-1756
Мео о
Е ї
М о у тм | о
А о
М о
А-89 он в'язка олія
МеО
Е
І С
М о тд | -
А о
М о
А-90 аморфна он
Мео
Е
Таблиця З о
Н о М
ИЙ о т
А о
М о
А-91 ОМе в'язка олія
Мео
Е о
Н о М зі | и и»
А о
М о
А-92 он аморфна
Мео
Е о
М о м | М в
А о
М о
А-93 ОН Тпл. 91-92 76
Мео
Е о
Н о М зм -е т
А о
М о
А-94 ОН Тпл. 89-90 С
Мео
Е
Таблиця З
Фізичні . о о. Ж М ьо - | 7
А о
М о
А-95 Тпл. 118-1196 ше а
Мео
Е о о. ж М з ді | м
А о
М о
А-96 ОоМе Тпл. 107-108 С
Мео
Е ї б 2 М
А о | 7 ща
А о
М о
А-97 ОоМе в'язка олія
Мео
Е о
М о ем | М т
А о
М о
А-98 в'язка олія о мох
Мео
Е
Таблиця З
Фізичні Я
Ї тю чи дД ЇЇ
М о
А-99 ОоМе в'язка олія мео
Е о
Н тю мит дД ЇЇ
М о
А-100 ОоМе в'язка олія мео
Е о нН ва мит од ЇЇ
М о
А-101 о в'язка олія мое мМмео
Е о нН тую ей
І Д І
М о
А-102 он Тпл. 73-74 "С мео
Е
Таблиця З
Фізичні . о о о моль М
А о
М о
А-103 в'язка олія
Мео о
М о | М
А о
М о
А-104 в'язка олія
Мео о о М
ТК | М
А о
М о
А-105 в'язка олія
Мео о
М о
А о
М о
А-106 в'язка олія мМмео
Таблиця З
Сполука Мо Структурна формула Фізичні Примітки
У с руктур рму властивості р о
М о
М я М т
А о
М о
А-107 в'язка олія
Мео
Крім того, деякі сполуки представленого винаходу, одержані таким же самим чином як в
Прикладах описаних вище, показані в Таблиці 4. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні ластивості для кожної сполуки. Коли сполука є стереоізомером, це вказано в стовпчику Примітки.
Таблиця 4
Структурна формула о о М ьо ек | ше 1 тм о
В-1 ОН в'язка олія
Мео
Е о о М ьо ек ше 1 тм о в- ОН в'язка олія Ізомер В-1
Мео
Е о о. Ж М з М М т
М АЖ о м о в-3 о аморфна
Мео
Е о о р ОМе
З А
М А о м о в-4 о в'язка олія мео
Е о "ще М моль | М т
М АЖ о
М о
В-5 о Тпл. 194-196
Мео
Е о "ще М моль | М т
М АЖ о
М о он в'язка олія
Мео
Е о ес ль о
В-7 ОН Тпл. 118-1197С
Мео
Е
МН. о б т тм | м
А ОМе
М о в-8 в'язка олія
Мео
Мн. о дп 2 ве | м
Ж ОМе
М о в'язка олія
Мео
Мн, о ная тд | М
А ОМе
М о в-10 Тпл. 138-140 7
Мео
Серед сполук описаних в Таблицях 2-4, для сполуки, що є аморфною або в'язкою олією, її дані "Н-
ЯМР казані в Таблиці 5 нижче.
Таблиця 5
"Н-ЯМР (СОСІв) б: 7,64-6,97(4Н, м), 5,09(2Н, с), 4,38-3,96(8Н, м), 2,16(ЗН, б), 1,28-1,21(15Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) 6: 8,64-7,50(2Н, м) 7,61(2Н, с)7,14-6,80(ЗН, м), 5,88-5,03 (ЗН, м), 4,74-2,51 (14Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІ») б: 8,80-7,55(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 6,10-4,60 (8Н, м), 4,40-3,41 (5Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,71-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (5Н, м), 3,93 (ЗН, с), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(8Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 8,71-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 6,08-2,55 (16Н, м), 1,32-1,18 (15Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,90-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,62-0,30(11Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,79-7,60(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 6,30-5,07 (4Н, м), 4,40-3,41 (7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,80-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,78-0,95(11Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) 6: 8,23-7,94(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,74(2Н, с), 4,40-3,41 (5Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 8,67-7,48(2Н, м) 7,15-6,80(ЗН, м), 5,08-2,53 (16Н, м), 1,31-1,18 (12Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,84-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (ВН, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,29-1,13(12Н, м)
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,78-6,80(8Н, м) 5,11-2,53(16Н, м), 1,33(ЗН, т).
"Н-ЯМР (СОСІЗз) б: 8,71-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,12-2,53 (17Н, м), 1,39 (9Н, с), 1,32 (ЗН, т).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,77-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,72-2,49 1ОН, м), 3,82 (ЗН, с),1,55(ЗН, д), 1,12(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІ») б: 8,23-7,84(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,40-3,41 (7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,55(ЗН, д), 1,13(6Н, д).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,80-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,37-3,41 (7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,56-1,11(12Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІ») б: 7,41(1Н, с) 7,14-6,80(З3Н, м), 6,11(1Н, д), 5,05-2,51(12Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,31-1,13(15Н, м).
"Н-ЯМР (СОС) 6: 7,30(1Н, с) 7,20-6,77(ЗН, м), 5,91(1Н, д), 5,24-3,81(9Н, м), 3,85 (ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,31-1,13(15Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІз) 0: 7,35(1Н, с) 7,18-6,80(ЗН, м), 5,45-3,81(13Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,52(ЗН, д), 1,15(6Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІЗз) 0: 7,33(1Н, с) 7,18-6,80(З3Н, м), 5,45-3,81(12Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,52(ЗН, д), 1,30-1,12(9Н, м).
"Н-ЯМР (СОСІзв) б: 1,06-1,33(м, 15Н), 1,69-2,30(м, 11), 3,70-4,50(м, 5Н), 4,78 5,23(м, 2Н), 6,59-7,34(м, 4Н), 8,21(с, 1Н).
"Н-ЯМР (СОСІЗв) б: 1,06-1,42(м, 15Н), 1,69-2,30(м, 11), 3,70-4,50(м, 5Н), 4,78 5,23(м, 2Н), 6,61-7,34(м, 4Н), 7,27(с, 1Н).
"Н-ЯМР (СОСІв) б: 0,95-1,31(м, 9Н), 1,69-2,30(м, ТОН), 2,60-2,72(м, 2Н), 3,48 4,52(м, 6Н), 4,99-5,28(м, 2Н), 6,82-7,31(м, 4Н).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,02-1,28(м, 18Н), 2,13(с, ЗН), 2,21-2,30(м, 1Н), 2,75-2,82(м, 1Н), 3,85(с, ЗН), 3,93-4,40(м, 5Н), 6,85-7,03(м, ЗН), 7,17(с, 1Н), 7,59(с, 1Н).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 0,99-1,26(м, 9Н), 1,48-2,70(м, 1ОН), 3,84(с, ЗН), 4,05-4,55(м, 5Н), 5,40-5,48(м, 2Н), 6,77-6,95(м, 2Н), 7,24-7,29(м, 2Н).
"Н-ЯМР (СОСІ») б: 1,05-1,30(м, 9Н), 1,48-2,39(м, 1ОН), 3,22-4,53(м, Ніс, 8Н), 5,09- 5,32(м, 2Н), 6,77-6,98(м, 2Н), 7,24-7,29(м, 2Н).
"Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,26-1,30(м, 6Н), 1,66(д, ЗН), 2,93-2,98(м, 2Н), 3,83(с, ЗН), 4,10-4,22(м, ВН), 4,51-4,54(м, 1Н), 6,81-7,24(м, 4Н), 8,23(с, 1Н).
"Н-ЯМР (СОСІВ) б: 8,80-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м) 5,57-3,13 (11Н, м), 3,84 (ЗН, с), 1,55-1,23(13Н, м), 0,09(6Н, с).
"Н-ЯМР (СОСІ») б: 8,82(1Н, с), 7,51(1Н, с), 7,25-6,80 (ЗН, м), 5,25-3,47 (11Н, м), 3,79 (ЗН, с), 1,69-1,23(12Н, м).
Таблиця 5 "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 8,01(1Н, с), 7,70(1Н, с), 7,25-6,80 (ЗН, м), 5,25-3,45 (11Н, м), 3,79 (ЗН, с), 1,69-1,23(12Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ»з) б: 8,83-8,74 (1Н, м), 7,97-7,47 (1Н, м), 7,09-7,07 (1Н, м), 6,97-6,91
А-89 (1Н, м), 6,80-6,78 (1Н, м), 5,51-5,46 (1Н, м), 5,24-5,16 (1Н, м), 4,44-4,07 (ЗН, м), 3,87 (ЗН, с), 2,94-2,64 (ВН, м), 1,50-1,46 (ЗН, м), 1,31-1,23 (ВН, м). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 8,83-7,62 (1Н, м), 8,01-7,51 (1Н, м), 7,16-7,11 (1Н, м),6,99-6,94
А-90 (1Н, м), 6,83-6,80 (1Н, м), 5,53-5,50 (1Н, м), 5,21-5,18 (1Н, м), 4,44-3,08 (7Н, м), 3,865 (ЗН, с), 1,634-1,243 (15Н, м). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 8,74-7,49(2Н, м) 7,11-6,80(ЗН, м), 5,50-4,83 (ЗН, м), 4,37-3,41 (5Н, м), 3,82 (ЗН, с), 3,30 (ЗН, с), 1,56-1,11(12Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 0: 8,76-8,09 (1Н, м), 7,74-7,48 (1Н, м), 7,23-7,19 (1Н, м), 6,98-6,94
А-92 (ІН, м), 6,83-6,78 (1Н, м), 5,27-5,26 (1Н, м), 4,32-4,04 (7Н, м), 3,84 (ЗН, с), 2,23 2,16 (1Н, м), 1,46-1,46 (6Н, м), 1,33-1,26 (ЗН, м), 1,06-1,04 (6Н, м). "ІН-ЯМР (СОСІз) б: 7,40-6,79(4Н, м), 4,90-2,69(10Н, м), 3,82 (ЗН, с), 3,29 (ЗН, с), 3,05 (ЗН, с), 2,14 (ЗН, с), 1,30-1,01(9Н, м) "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 8,87-7,51(2Н, м) 7,14-6,80(ЗН, м), 5,85-5,07 (ЗН, м), 4,34-3,41 (5Н, м), 3,82 (ЗН, с), 2,65-2,51(2Н, м), 1,56-1,11(18Н, м) "Н-ЯМР (СОСІз) б: 7,40-6,79(4Н, м), 4,90-2,69(9Н, м), 3,82 (ЗН, с), 3,29 (ЗН, ос), 3,05 (ЗН, с), 2,14 (ЗН, с), 1,530-1,01(12Н, м) "Н-ЯМР (СОС) б: 7,36(1Н, с), 7,10-6,82(3Н, м) 6,29-4,88(2Н, м), 4,40-3,41(7Н, м), 3,82 (ЗН, с), 3,29 (ЗН, с), 2,34-2,15(4Н, м), 1,30-1,11(12Н, м). "Н-ЯМР (СОС) б: 7,43(1Н, с), 7,14-6,82(3Н, м) 6,29-5,10(2Н, м), 4,40-3,43(9Н, м), 3,84 (ЗН, с), 2,63(2Н, т), 2,34-2,15(4Н, м), 1,30-1,11(12Н, м). "Н-ЯМР (СОСІЗз) б: 1,18-1,26(м, 6Н), 1,58(д, ЗН), 2,98-3,04(м, 2Н), 3,71-4,10(м,
ОН), 5,46-5,51(м, 1Н), 6,82-7,38(м, 5Н), 7,95(с, 1Н).
Аля ДМ (СОС) б: 1,25-1,29(м, ЗН), 1,62-1,95(м, 4Н), 2,68-3,47(м, 6Н), 3,81 4,18(м, 7Н), 5,39-5,441(м, 1Н), 6,82-7,54(м, 5Н), 7,96(с, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІв) 0: 1,18-1,62(м, 12Н), 2,94-3,12(м, 4Н), 3,40-3,62(м, 2Н), 3,81- 4,19(м, 7Н), 5,45-5,51(м, 1Н), 6,82-7,49(м, 5Н), 7,97(с, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: ІН-ЯМР (СОСІЗ) 6: 8,50-6,85(6Н, м) 5,50-5,38(2Н, м), 4,35-3,94 (4Н, м), 3,80 (ЗН, с), 3,15-2,91(2Н, м), 1,56-1,14(15Н, м). "Н-ЯМР (СОСІЗз) б: 8,43-6,85(6Н, м) 5,50-5,38(2Н, м), 4,18-3,98(5Н, м), 3,80 (ЗН, с), 3,15-2,91(2Н, м), 1,56-1,14(12Н, м). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,01-1,08(м, 6Н), 1,23-1,29(м, 6Н), 2,03-2,30(м, 4Н), 3,63 в-1 3,85(м, 2Н), 3,86(с, ЗН), 4,05-4,40(м, 2Н), 4,60-4,72(м, 2Н), 5,44-5,56(м, 1Н), 6,75 6,81с(м, 1Н), 6,89-6,95(м, 1Н), 7,32-7,38(м, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,04-1,09(м, 6Н), 1,22-1,31(м, 6Н), 2,02-2,25(м, 4Н), 3,48 в-2 3,90(м, 5Н), 4,11-4,28(м, 2Н), 5,18-5,65(м, 2Н), 6,75-6,81(м, 1Н), 6,89-6,95(м, 1Н), 7,32-7,38(м, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІЗв) б: 1,14-1,62(м, 12Н), 2,15(с, ЗН), 2,58-2,62(м, 2Н), 3,47-4 43(м, 11Н), 5,15-5,32(м, 2Н), 6,89-6,93(м, 1Н), 6,95-6,98(м, 1Н), 7,19-7,24(м, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,33(, ЗН), 1,72(д, ЗН), 2,18(с, ЗН), 3,68-3,77(м, ЗН), 3,95(с, в-4 ЗН), 4,25-4,31(м, 2Н), 5,29-5,38(м, 2Н), 6,96-6,99(м, 1Н), 7,21-7,25(м, 1Н), 7,62 7,65(м, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 1,14-1,16(м, ЄН), 1,30(, ЗН), 1,64(д, ЗН), 2,13(с, ЗН), 3,40 3,47(м, 1Н), 3,89(с, ЗН), 4,01-4,55(м, 5Н), 5,05-5,19(м, 2Н), 6,82-6,85(м, 1Н), 6,91 6,98(м, 1Н), 7,06-7,12(м, 1Н). "Н-ЯМР (СОСІв) б: 1,20-1,28(м, 6Н), 2,91-2,97(м, 4Н), 3,80(с, ЗН), 3,84(с, ЗН), 3,94-4,20(м, АН), 6,82-7,24(м, 8Н), 7,60(с, 1Н). ве "Н-ЯМР (СОСІв) б: 1,20-1,27(м, ЗН), 2,91-2,96(м, 4Н), 3,81(с, ЗН), 3,84(с, ЗН), 3,95-4,20(м, АН), 6,82-7,24(м, 8Н), 7,64(с, 1Н).
Крім того, деякі сполуки представленого винаходу, одержані таким же самим чином як в
Прикладах описаних вище, показані в Таблиці 6. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні ластивості для кожної сполуки. Коли сполука є стереоізомером, це вказано в стовпчику Примітки.
Таблиця 6
Фізичні : о о М т М | М
А о
М о 6-1 -К Тпл. 73-75
Е о о М т М | М
А, о
М о сб-2 о Тпл. 82-847С Ізомер С-1
Е о о М т м | М
А о
М о
Сб-3 ОН в'язка олія дк
Е о о М т тм | М
А о
М о
С-4 ОН в'язка олія Ізомер С-3 дк
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т ем | ше
А о
М о
Сб-5 он аморфна рам
Е о о М т ем | ше
А о
М о он о сб-6 Тпл. 124-1267С Ізомер С-5
Шо
Е о о М т м | о
А о
М о 6-7 ОН Тпл. 182-185"
М
Сх о о М т ем | о
А о
М о
С-8 он в'язка олія о
НОМ
Таблиця 6
Фізичні : о о М т М | М
А о
М о с-9 ОН Тпл. 72-76 С 0-х о о М т тм | М
А о
М о сб-10 ОН Тпл. 124-1267С Ізомер С-9
Ят-о о о М тр ем | М в
А о
М о 6-11 он Тпл. 68-69 С у-о
Е о о М ту ем | М В
А о
М о 6-12 ОН Тпл. 150-153 70) Ізомер С-11 у0-О
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о ЛІ т м | М 8
А о
М о
С-13 я Тпл. 69-70"
В
Е о о ЛІ т тм | М 8
А о
М о сб-14 он Тпл. 74-7576 Ізомер С-13 -В
Е о
Н о. 0-х т М | М
А о
М о сб-15 ОН Тпл. 49-50 "С -о
Е о
Н ту» М М
А І
М о с-16 Тпл. 77-78" он до
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т тд | М
А о
М о 6-17 ОН Тпл. 88-897С Ізомер С-16 ло
Е о о М т м | ше
А о
М о с-18 он в'язка олія о
Е о о М т ем | ше
А о
М о сб-19 он аморфна Ізомер С-18 ут
Е о о М т о | ше
А о
М о сб-20 о Тпл. 187-189 76
Що
Е
Таблиця 6
Фізичні : о о КЛ т тм | М о
А о
М о б-21 он Тпл. 64-65 С дщ-о
Е о о / т м | М о
А о
М о сб-22 он Тпл. 68-70" Ізомер С-21 у-о
Е о о Щщ т о | М В зал
А о
М о б-23 он Тпл. 56-57 "С ехо
Е о о Кл тр м | М З зол
А о
М о
С-24 он Тпл. 44-47 7С Ізомер С-23 у-о
Е
Таблиця 6
Фізичні : о о М т ем | ше
А, о
М о с-25 ХХ Тпл. 146-147 "С
Му о
То
Е о о М тр ем | бо
А о
М о б-26 Х в'язка олія Ізомер 0-25
М о йо
Е о о М т М | М
А о
М о 6-27 ОН Тпл. 142-144 "С о
Е о о М т тм | М
А о
М о
С-28 он Тпл. 82-8570 Ізомер С-27 ехо
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М ех
А о
М о сб-29 ОН Тпл. 70-75 у-о
Е о но М м | М
А о
М о с-30 ОН Тпл. 72-73 С 0-х
Е о о М о м | М
А о
М о
С-31 ОН Тпл. 76-77 С 0-х
Е о о М и м | М
А о
М о б-32 он Тпл. 70-72"76 Ізомер С-31 ут
Е
Таблиця 6
М о х о КЛ ж т М | М 5
А о
М о с-33 Тпл. 76-77 С он ут
Е о нН т щей
Ж І
М о с-34 он Тпл. 61-62 "С у-ео
Е
М о о ЛУ т м | М 5
А о
М о
С-35 ОН Тпл. 75-78 С т-о
Е
М о о сл т м | М 8
А о
М о
С-36 он Тпл. 89-9070 Ізомер С-35 то
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т ем | ше
А о
М о 6-37 ОН в'язка олія оо
М
З о о М т ем | у
А о
М о с-38 ОН Тпл. 109-111 6
З о о М т ем | тр
А о
М о сб-39 ОН Тпл. 76-7976 Ізомер С-38
З о о М т ем | то
А о
М о
С-40 он аморфна хо
СІ
Таблиця 6
Фізичні . о о М т о | ше
А о
М о б-41 он Тпл. 126-129 7С| Ізомер С-40 0-х
СІ о о М т м | М
А о
М о
С-42 ОН в'язка олія
Я о о М т М | М
А о
М о
С-43 ОН аморфна Ізомер С-42 то о о к тр ем | М й -
А о
М о
С-44 ОН в'язка олія 0-х
Таблиця 6
Фізичні : о о і т Ме | М зд з
А о
М о
С-45 ОН в'язка олія Ізомер С-44 то о о М тр ем | М З
А о
М о
С-46 ОН аморфна
ЯЩ-о о о М тр ем | М в
А о
М о
С-47 ОН Тпл. 72-74"7С Ізомер С-46 о
М
Ї ОД о М Й т м | М
А о с-48 о Тпл. 85-86 С он о
Е
Таблиця 6
Фізичні .
М
Ї но о М /Й т М | М
А о с-49 З о Тпл.80-8220 | Ізомер С-48 он о
Е о о М
А, о
М о с-50 ОН Тпл. 70-74 "С о
Е о о М
А о
М о 6-51 он Тпл. 137-139 7С| Ізомер С-50 о
Е о о о М т ек | тр он
А о
М о с-52 ОН Тпл. 178-179 С то
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о Щ тр ем | М з -
А о
М о
Сб-53 он аморфна у-о
Е о о Щ т М | М З з
А о
М о сб-54 он Тпл. 83-857С Ізомер С-53 08-х
Е о о М тр ем | М з
А о
М о сб-55 он в'язка олія о
Е о о М т м | М а
А о
М о
С-56 он Тпл. 129-130 7С| Ізомер С-55 о
Е
Таблиця 6 о о М т тм | М
А о
М о 6-57 он Тпл. 63-66 "С то
Е о о М т тм | М
А о
М о
С-58 ОН Тпл. 68-717С Ізомер С-57 у-хо
Е о о щ т м | М м -
А о
М о сб-59 он аморфна
Ще
Е о о щу т м | М з о
А о
М о с-60 ОН в'язка олія Ізомер С-59
ЯКО
Е
Таблиця 6 о о М т ем | М З
А о
М о
С-61 он аморфна уко
Е о о М т м | М ве
А о
М о сб-62 он Тпл. 137-142 7С| Ізомер С-61 хо
Е о : о т м | М й -
А З
М о с-63 он Тпл. 56-57 "С уко
Е о о М з
М М
6)
М 6)
С-64 он Тпл. 66-67 "С рам
Е
Таблиця 6 о о М -
М М
6)
М 6) сб-65 он Тпл. 61-63 70 Ізомер С-64 ре
Е о т о М М т м | М В зи
А о
М о с-66 Тпл. 70-78 С он ра
Е о т о М М т м | М В зи
А о
М о
Сб-67 ОН Тпл. 105-106 7С| Ізомер С-66 йт-хо
Е о о я т М | М М Ььа
А о
М о с-68 он Тпл. 80-81 С то
Е
Таблиця 6
Фізичні : о о о то м | М З -
А о
М о с-69 он Тпл. 144-146 С| Ізомер С-68 0-х о
Е о) го т м | М й
А о
М о с-70 Тпл. 75-76 С он о
Е в) по т ем | М З
А о
М о б-71 ОН Тпл. 71-7576 Ізомер С-70
В
Е о о о М т М | М
А о
М о с-72 он Тпл. 51-5276 ут-о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о о М то м | М
А о
М о с-73 он Тпл. 66-69 7 Ізомер С-72 0-х о
Е о о М ту ем | М ва
А о
М о сб-74 ОН Тпл. 52-53 76 йут-о
Е о о М то ем | М м 57
А о
М о 6-75 он Тпл. 64-65 70 Ізомер С-74 ух о
Е о о Х т м | М З -
А о
М о
С-76 ОН в'язка олія у-хо
Таблиця 6
Фізичні : о : о т м | М В -
А о
М о 6-77 ОН в'язка олія Ізомер С-76 хо о о М т м | М
А о
М о с-78 ОН аморфна й0-О о о М т м | М
А о
М о с-79 он Тпл. 129-131 7С| Ізомер С-78 йт-о о СІ о М т м | М сі
А о
М о
С-80 он Тпл. 60-63 "С о
Е
Таблиця 6
Фізичні : о СІ о М т м | М сі
А о
М о
С-81 он Тпл. 64-67 "С Ізомер С-80 у о
Е о о М тр ем | М в 07
А о
М о сС-82 он Тпл. 59-60 С у о
Е о о М т ем | М ро
А о
М о с-83 он Тпл. 55-57 76 Ізомер 0-82 фам
Е
6) о М т м | М
А о
М о
С-84 Тпл. 160-162 7 он рам
Таблиця 6
Фізичні : о о М т тм | М
А о
М о
С-85 он в'язка олія Ізомер С-84 ут-О о о М т м | м
А о
М о сС-86 Тпл. 165-167 "С он рам о о М т тм | М
А о
М о
Сб-87 он аморфна Ізомер С-86 у-о о о і т ем | М з -
А о
М о
С-88 ОН Тпл. 60-63 "С ут-о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о і тр м | М В -
А о
М о с-89 он Тпл. 126-130 С| Ізомер С-88 ух
Е о о М т м | "р
А о
М о сб-90 о Тпл. 91-96 70
НОМ о о М т м | ше
А о
М о
С-91 о Тпл. 202-203 С о-
І. 02 о о М т м | М
А о
М о сб-92 ОН Тпл. 121-122"76
Я
Таблиця 6
Фізичні : о о М ве М | М
А о
М о
С-93 ОН Тпл. 130-131 7С| Ізомер С-92
Я о о М тр ем | М ша
А о
М о
С-94 он в'язка олія йо о о М тр м | М ша
А о
М о
С-95 он в'язка олія Ізомер С-94 йо о о М т м | М чт
А о
М о с-96 он Тпл. 133-1357С йо
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | М ж
А о
М о
Сб-97 он аморфна Ізомер С-96
Що о о М т тм | М
А о
М о с-98 он Тпл. 139-141 7
Що о о М т тм | М
А о
М о с-99 он Тпл. 132-134 "С| Ізомер С-98 йт-о о о М т м | М
А о
М о с-100 ОН Тпл. 70-72 й0-о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | М
А о
М о
Сб-101 ОН Тпл. 129-130 "С| Ізомер С-100 й0-о
Е о о М т м | М
А о
М о с6-102 он Тпл. 82-83 С тео
Е о о М т м | М
А о
М о сС-103 он Тпл. 84-86 "С | Ізомер С-102 тео
Е
М о й о : тр м | М хх
А о
М о с-104 Тпл. 77-79 он о
Е
Таблиця 6
М о т о ; тр ем | М Ж
А о
М о
С-105 он Тпл. 77-78" Ізомер С-104 ух
Е о о М м | М
А о
М о с-106 ОН Тпл. 71-73 С уко
Е о о М мг | М
А о
М о 6б-107 он Тпл. 67-68 С | Ізомер С-106 0-х
Е о о М т ем | М зр»
А о
М о с-108 ОН Тпл. 85-86 "С
Що
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | М зр
А о
М о с-109 ОН Тпл. 88-897С Ізомер С-108 й0т-о
Е
Е о о М т м | М
А о
М о сб-110 Тпл. 75-76 С он до
Е
Е о о М т м | М
А о
М о 6б-111 он Тпл. 80-81"7С Ізомер С-110 то
Е о о М т м | М
А о
М о сб-112 он Тпл. 69-70 С хо
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | М
А о
М о
Сб-113 ОН Тпл. 70-73" Ізомер С-112 хо
Е о о М тр ек | М щ
А о
М о
Сб-114 он Тпл. 56-57 С
Я
Е о о М тр ем | М ша
А о
М о
Сб-115 он Тпл. 128-129 С Ізомер С-114 о
Е о о М т м | М З
А о
М о
Сб-116 ОН Тпл. 62-63 С ут-о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т в | М ве
А о
М о
Сб-117 ОН Тпл. 76-77 76 Ізомер С-116 й0т-о
Е о о о М т ем ше т
Н
А о
М о
Сб-118 ОН Тпл. 91-92 76 о
Е о о о М т м р й
Н
А о
М о
Сб-119 о Тпл. 171-172"76 й0-хо
Е о о т ем "р М
А Н о
М о сб-120 он Тпл. 72-73 С до
Е
Таблиця 6
Фізичні .
Е о о М тр ем | р
А о
М о сб-121 Тпл. 73-75 он до
Е
Е о о М тр ем | бр
А о
М о сб-122 он Тпл. 92-9370 Ізомер С-121 деко
Е о о М т м | ше Я
А о
М о
Сб-123 он Тпл. 65-68 "С уко
Е о о М т ем | р ша
А о
М о б-124 он Тпл. 69-71 70 | Ізомер С-123 о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | г
А о
М о
Сб-125 ОН Тпл. 81-82 7 йт-о
Е о о М т м | ше
А о
М о сб-126 Он Тпл. 83-84 "С | Ізомер С-125 у-о
Е о о М о тр м | М З іх
А о
М о 6-127 он аморфна уо о о М т м | М
А о
М о
С-128 он в'язка олія йут-хо
Таблиця 6 о о М т м | М
А о
М о сб-129 он в'язка олія Ізомер С-128
Я о
Н тр ми
С
"7 Зо /х
С-130 он аморфна о
Е о о М т м | Мч
А " о "7 Зо/х
Сб-131 он в'язка олія Ізомер С-130 о
Е о о М т м | Мч
А : о
М о б-132 он в'язка олія о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М ве ем | М
А : о
М о
С-133 он в'язка олія Ізомер С-132 о
Е о о М т ем | р ж
А о
М о сб-134 он Тпл. 83-86 "С тк
Е о о М т ем | р ж
А о
М о
Сб-135 он Тпл. 126-129 С Ізомер С-134 уко
Е о о М т о | р З
А о
М о
С-136 он в'язка олія о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М ве ем | "р в
А о
М о
Сб-137 он Тпл. 140-141 "С| Ізомер С-136 о
Е о о М
А о
М о с-138 ОН Тпл. 76-79 о о о М
А о
М о сС-139 ОН Тпл. 81-837С Ізомер С-138 о о о М т ем | ши
А о
М в) сб-140 он Тпл. 81-84 "С то
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М то ем | р
А о
М о
Сб-141 он Тпл. 131-132 "С| Ізомер С-140 хо
Е о о М
А о
М о
С-142 о Тпл. 163-164 "С
Вг о о М тр м | ше
А о
М о
С-143 он Тпл. 113-117 "С о
Б о о М т м | р
А о
М о с-144 он Тпл. 148-149 "С| Ізомер С-143 йут-о
С
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | "р
А о
М о
С-145 он Тпл. 82-83" йу-о
Вг о о М т м | ше
А о
М о с-146 он Тпл. 129-130 "С| Ізомер С-145 хо
Вг о о М о м | М
А о
М о
С-147 он Тпл. 70-71" у-о
Е о о М т м | М
А о
М о с-148 он Тпл. 111-112 7С| Ізомер С-147 хо
Е
Таблиця 6
Фізичні : о
Н
М
М М у»
А о о т М о
С-149 Он в'язка олія
Я
Е о о М т о | р
А о
М о
С-150 ОН Тпл. 120-121 С
Ї о о М т в | р
А о
М о
С-151 ОН Тпл. 100-101 "С Ізомер С-150
Ї о о М т М | ше
А о
М о с-152 і о Тпл. 72-73С рай
Б
Таблиця 6
Фізичні : о о М т м | М
А о
М о б-153 ОН в'язка олія йо
Е о о М тр м | М
А о
М о сб-154 ОН Тпл. 120-121 7С| Ізомер С-153 у-о
Е о о М тр м | р
А о
М о сб-155 ОН Тпл. 154-15576
Е Е о о М т м | бо
А о
М о сб-156 ОН Тпл. 93-94 "С | Ізомер С-155
Е Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т М | ше
А о
М о
Сб-157 ОН Тпл. 156-157 "С
Е о о М тр о | р
А о
М о сб-158 ОН Тпл. 97-98 72 | Ізомер С-157
Е о о М т м | р
А о
М о сб-159 ОН Тпл. 157-158 76 дк о о М т м | "р
А о
М о с-160 ОН Тпл. 134-135 С Ізомер С-159 хх
Таблиця 6
Фізичні . о о М то м | р
А о
М о
Сб-161 ОН Тпл. 161-162 7 о о М т м | ше
А о
М о с-162 ОН Тпл. 120-121 "С Ізомер С-161 о о М т м | "р
А о
М о
С-163 ОН в'язка олія
Що Е о о М т м | р
А о
М о с-164 ОН в'язка олія Ізомер С-163
Е у-о
Таблиця 6
Фізичні . о о М. м "р ту | зе й
М о Е
С-165 ОН Тпл. 97-99 76 то
Е о о М тр м | М
А о
М о сС-166 о 5 Тпл. 123-125" ої о
Е о о М тр м | М
А о
М о
Сб-167 он Тпл. 78-81 о
Е о о М тр м | М
А о
М о с-168 он Тпл. 96-100 "С | Ізомер С-167 о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М то М | М
А о
М о с-169 ОН Тпл. 145-146 70
Що о о М т М | М
А о
М о сб-170 ОН Тпл. 86-887С Ізомер С-169
Ят-о о о М тр м | р
А о
М о б-171 Тпл. 70-71 С
Он о
Е о о М т м | "р
А о
М о сб-172 Тпл. 69-70" Ізомер С-171
Он рам
Е
Таблиця 6 о о М т м | М
А о
М о б-173 он З Тпл. 82-8570 р о7 о ул
Е о о М тр м | М
А о
М о
С-174 Тпл. 78-81 он ен 0
Е о о М тр М | М
А о
М о
С-175 он Тпл. 119-120 76
З
0
Е о о М тр м | М
А о
М о
С-176 он 5 Тпл. 104-108 "С| Ізомер С-175 з 0т-о
Е
Таблиця 6 о о М т м | М
А о
М о б-177 о Тпл. 100-101 С
З
Я
Е о о й тр м | р й -
А о
М о с-178 он Тпл. 71-72" о
Е о о Х тр м | р й -
А о
М о б-179 он Тпл. 83-84 "С | Ізомер С-178 о
Е о о й тр м | р й -
А о
М о с-180 о Тпл. 73-74 "С о
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М т м | бо
А о
М о с-181 он Тпл. 72-732С
Я
Е
Е о о М т м | бо
А о
М о он с-182 Тпл. 81-82"7С Ізомер С-181
Я
Е
Е о о М. о тр ем | о З я
А о
М о
С-183 он в'язка олія ут
Е о о М о т ем | ше З ж
А о
М о с-184 о Тпл. 138-139 С о
Е
Таблиця 6 о о М о т м | ше З -
А о
М о сб-185 он в'язка олія
Я
Е о о М ло тр м | р ви -
А о
М о с-186 он Тпл. 117-118 С) Ізомер С-185 о
Е о о М о т м | р З щт
А о
М о б-187 он в'язка олія
Ят-о
Е о о М ло т м | ше З щ
А о
М о с-188 он в'язка олія Ізомер С-187 йо
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М о тр ок | 7 З т
А о
М о с-189 о Тпл. 118-119С о
Е о о М. т м | ше З ж
А о
М о с-190 ОН Тпл. 89-90 С ут
Е о о М. т м | ше З щт
А о
М о
С-191 он Тпл. 176-177 "С| Ізомер С-190 ух
Е о о М. т м | ше З ж
А о
М о с-192 о Тпл. 162-163 С
Я
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о М то м | р
А о
М о
С-193 ОН в'язка олія
Е о
З
Е о о М т м | ше
А о
М о сб-194 ОН Тпл. 105-110 "С Ізомер С-193
Е о р
Е о о М т м | "р
А о
М о
С-195 о Тпл. 159-160 "С
Е о
Г
Е о
Н о М т ем | ше о»
А о
М о сС-196 он Тпл. 147-148 С
Таблиця 6
Фізичні : о
Н о М т ес ща
А о
М о
Сб-197 ОН в'язка олія Ізомер С-196 о
Н о М тр о ща
А о
М о с-198 он в'язка олія то
Е о нН о М
А о
М о
С-199 он в'язка олія Ізомер С-198 то
Е о
Н
6) М 6) т о й жк
А о
М 6)
С-200 он в'язка олія 0-х?
Е
Таблиця 6
Фізичні : о
Н о М т о ща
А о
М о
Сб-201 ОН Тпл. 81-857С й0-о
Е о
Н о М
А о
М о
Сб-202 ОН Тпл. 161-162 "С| Ізомер С-201 о
Е о
Н о М т єс ще
А о
М о
С-203 ОН Тпл. 101-102 7С но
Е о
Н о М т ес ща
А о
М о
Сб-204 он в'язка олія Ізомер С-203 но
Е
Таблиця 6 о
Н в) М т ес ща
А о
М в)
Сб-205 о Тпл. 95-99 76 но
Е о о. н
А о
М о сб-206 он в'язка олія о
УМХ
Е о о. н
А о
М о
Сб-207 он Тпл. 73-747С Ізомер С-206 о йУХтЖХ
Е о о. М
А о
М о с-208 о Тпл. 147-148 76 о р
Е
Таблиця 6
Фізичні . о
Н о М т о ще
А о
М о
С-209 он в'язка олія ут-о
Е о
Н о М т ем | М ще
А о
М о
Сб-210 он Тпл. 91-9270 Ізомер С-209 упо
Е о
Н о М т о ще
А о
М о
Сб-211 о Тпл. 131-132 "С хо
Е о
Н о М т ес ща
А о
М о сб-212 ОН Тпл. 176-177 С
Таблиця 6
Фізичні . о
Н о М тр тест ща
А о
М о
Сб-213 ОН Тпл. 89-9070 Ізомер С-212 о
Н в) М т ес ще
А о
М в) б-214 о Тпл. 150-151 76 о нН о М т ост ща
А о
М о он б-215 Тпл. 117-118 76 о
Таблиця 6
Фізичні . о
Н о М т єс ща
А о
М о он
Сб-216 Тпл. 75-76" Ізомер С-215 ще в о нН о М т м | ше ща
А о
М о о сб-217 Тпл. 68-70 С о о
Н о М
А о
М о с-218 он Тпл. 176-177 С
СІ
Таблиця 6
Фізичні . о
Н о М т ес ща
А о
М о сб-219 ОН Тпл. 123-124 "С| Ізомер С-218
СІ о
Н о М т ем | р ща
А о
М о сб-220 о Тпл. 142-143"
СІ о нН о М
А о
М о сб-221 о Тпл. 129-130 С у-о
Е о
Н о М т о щи
А о
М о сб-222 ОН Тпл. 66-67 С деко
Е
Таблиця 6
Фізичні . о
Н о М т о щи
А о
М о б-223 он Тпл. 70-71"76 Ізомер С-222 то
Е о
Н о М т тет ще
А о
М о
С-224 о Тпл. 197-201"76
М т о
Н
6) М т ес ща
А о
М 6)
Сб-225 о Тпл. 157-163 76 рах о
Н
6) М т ем | то ще
А о
М 6)
Сб-226 о Тпл. 78-80 70 то но
Е
Таблиця 6
Фізичні : о
Н о М т ем | тр ще
А о
М о б-227 ме о Тпл. 53-56 С т аитто
Е о
Н о М т о ще
А о
М о сб-228 ОН Тпл. 88-90 70
Вг
Е о
Н о М
А о
М о
Сб-229 он Тпл. 92-9470 Ізомер С-228
Вг
Е о те о т роту
А о
М о
С-230 Тпл. 57-58 76 он то
Е
Таблиця 6
Фізичні . о о нн ЛЗ т м | М М
А о А с-231 по Тпл. 127-128 "С он пуо
Е о
Н х о М м
А о
М о сб-232 Тпл. 97-98 он о
Е о
Н х о М М
А о
М о
Сб-233 он Тпл. 90-9270 Ізомер С-232 ло
Е о М о М | - т В | М
А о
М о
С-234 Тпл. 120-122" он уро
Е
Таблиця 6
Фізичні . о М о нЇ т м | М т
А о
М о
С-235 ОН Тпл. 101-102 "С| Ізомер С-234 о
Е о
Н о М т о М
А о
М о а
С-236 Тпл. 124-125"7С
ОН уро
Е о
Н о М т о М
А о
М о й
Сб-237 ОН Тпл. 116-117 "С| Ізомер С-236 о
Е о нН о М т ост ще
А в) в)
М 000 с-238 он Тпл. 97-1002С йо
Е
Таблиця 6
Фізичні .
Н в) М р єесу -
А в) в)
М о:
Сб-239 ОН Тпл. 89-9176 Ізомер С-238 о
Е
6) нН о) М т ем | р ще
А о
М о) б-240 о Тпл. 206-210 7
Шо
Хм 6)
Н в) М т и | М и»
А о
М в) б-241 ох Тпл. 179-180
А Е
6)
Н о) М тр о тр ще
А о
М о)
С-242 о в'язка олія
Таблиця 6
Сполука Мо Структурна формула Фізичні . Примітки властивості о
Н о М т ем | ше ще
А І
М о б-243 зо в'язка олія
Крім того, деякі сполуки представленого винаходу, одержані таким же самим чином як в
Прикладах описаних вище, показані в Таблиці 7. В таблиці, температура плавлення (Тпл.) також показана в колонці Фізичні властивості для кожної сполуки. Коли сполука є стереоізомером, це вказано в стовпчику Примітки.
Таблиця 7
Сполука Мо Структурна формула Фізичні . Примітки властивості о о -
М ла
М о р-1 ОН Тпл. 127-131" о ра
Е о
Н о М М т ем | ше де
А щх Е
М о Е р-2 он Е Р в'язка олія ло
Е
Таблиця 7 о
Н о М т ем | М ща
А о
М о 0-3 - кр» в'язка олія
Вг о
Е
СІ о
Н о М т мав ще
А о
М о р-4 он Тпл. 69-74 "С
Я?
Е о о м М жк
А Ше
Дня
М о БЕ р-5 он аморфна 0-8
Е о
Н о М о ост и»
А о
М о
М Тпл. 174-17576 -х д
Таблиця 7
Фізичні . о о т ем | є
А З /
М о 0-7 он Тпл. 97-99
Ще
Е о о М т о де
А щх
М о он Тпл. 93-95" то
Е о о о т ост -
А о
М ень: он в'язка олія
Я
Е о о М т его р-1о сло Тпл. 53-56 "С он о
Е
Таблиця 7 о о М р-11 сло Тпл.62-632с | Ізомер 0-10 он о
Е
Ї о М тр о ку сло р-12 ОН аморфна тео
Е
Ї о тр бррирх
А о
М о р-13 он в'язка олія о
Е о о т єррир
А о
М о р-14 он в'язка олія т-о
Е
Таблиця 7 о
Н о М т ем | ше и»
М о р-15 он Тпл. 87-88 С щ-о
Е о
Н о М й ем | ше и» о А о
М о р-16 ОН Тпл. 90-9176 Ізомер 0-15 йо
Е о
Н о М т ме и»
А о
М о р-17 о Тпл. 60-61 С ж й-о
Е
Ї о М т ес - сло р-18 ОН аморфна 0-х о
Е
Таблиця 7 о о о М йо ССО р-19 М о аморфна
ОН
0-х о
Е о о о М тр есо р-2о0 М о аморфна Ізомер 0-19
ОН ут о
Е я о у о М т м | ЩО р-21 д о Тпл. 65-66 "С
ОН о
У
Е
Таблиця 7
Фізичні . ос о
Ух о М т м | о р-22 М о Тпл. 69-70" Ізомер 0-21 он 0-х о
Е о
Н о М т єс и»
А о р-23 М о Тпл. 190-191 76 що
М у Ї о
Н о М т кеш че»
А о 0-24 М о Тпл. 117-119 76
Н г у Ї о нН о М т ес и»
А о 0-25 М о Тпл. 125-126 76 зр о
Таблиця 7
Фізичні . о
Н о М т ем | тр и»
А о р-26 М о о ХХ Тпл. 219-220"
М у о
Н о М тр фест че»
А о р-27 М о о Тпл. 106-113 С ух
Н о
Н о М тр ес -
А о р-28 М о о Тпл. 151-152" еще о нН б М о тр єс З і
А о р-29 М о о в'язка олія у з о
М н «
Ж я | М с
А о
М о р-зо0 ОН Тпл. 274-275" 0т-хо
Е
Таблиця 7
Фізичні . о
Н
М рай Зк | учи
А о
М в) р-31 он Тпл. 67-68 "С то
Е о о МН тр се то 2 ї о сІН р-32 он Тпл. 191-1922С о й
Е о)
Н о М м тм М в
А ух оо
М о р-33 он Тпл. 69-73 "С р
Е о) о М м М вл
АХ /х оо
М о р-з34 он Тпл. 62-65 "С ло
Е
Таблиця 7
Фізичні . о нН
М М 5 тр Ст /ж оо
М о 0-35 он в'язка олія до
Е о нН
М М 5 тр Ст /ж оо
М о 0-36 о Тпл. 97-98 76 до
Е о
Н о КК м М 8
АХ ух оо
М о 0-37 он в'язка олія то
Е о
Н о М т єс ре
А о
М о 0-38 Тпл. 71-72" он
ИН в
Таблиця 7
Фізичні . о
Н о М т єс на
АЖ о
М о р-39 Тпл. 77-78" Ізомер 0-38 он в о о т о
А о
М о 00» р-40 аморфна ще йо
М о о р-41 Що Тпл. 153-1542С он
Ят-хо
Е
Таблиця 7
Фізичні .
Е
Е Е о о р-а2 т о Тпл. 162-1632С он о
ХХ
Е о СІ о т со в р-43 он Тпл. 155-156 "С о
У
Е о
Н о М т ес ща
А о
М о р-44 ОН Тпл. 86-927С6 ра ху р
Таблиця 7
Фізичні . о о о м | М
А Н М
М о 0-45 Тпл. 63-65 "С о о о
УЖХ
Е о о тр м М 7
А ХМ ИМ
М о 0-46 ОН Тпл. 102-103 С йо
Е о о тр о де я
А Ж
М о 0-47 ОН в'язка олія ут о
Е о о
А М,
М о "о р-48 о Тпл. 69-70 С о ж о
ХХ
Таблиця 7 о о вм | М
М о 0-49 і Тпл. 157-159 76 ев о
УКХ о о тр М | М
М о 0-50 і Тпл. 142-143 76 ев о
УКХ о о т м | М
А Н М
М о р-51 о | Тпл. 149-150 70| Ізомер 0-50 к йо о о т ера о 07 0-52 ОН в'язка олія о
Е
Таблиця 7 ї о о т єессу
А о р-53 ОН Тпл. 87-89 о
УМХ
Е о й, о т са ль о р-54 Тпл. 132-133 он о
УМХ
Е о о т ес. р о Е р-55 ОН Тпл. 112-113"С о
УЖ
Е о о М т о де
А М
М о р-56 ОН Тпл. 162-163 С о
ХХ
Е
Таблиця 7
Фізичні . о о М т о де
А Ж
М о 0-57 о в'язка олія о
ХХ
Е о о о тр рр
А н
М о р-58 ОН Тпл. 81-82" о
Е о о о Х тр терору
А н
М о р-59 о Тпл. 105-106 С о
Е о о о ве жерогх о о Тпл. 67-70" до
Е
Таблиця 7
Фізичні . о о т м | М
А Вг
М о 0-61 Тпл. 69-73 С о
Я о
Е о о о йо ї АХА,
А он 0-62 М о Тпл. 60-65 С он то
Е о о т о 0-63 вч в'язка олія рай «В
Таблиця 7
Фізичні . о о о о м | АТА,
А о 0-64 М о Тпл. 83-84 "С о о
Е
М о т рр» о 0-65 ОН в'язка олія ло
Е о о о Ж А тр о оч он в'язка олія то
Е о о т ес з 0-67 о Тпл. 63-66 "С о ра
Е
Таблиця 7
Фізичні . о о ср
М
А ой
М о р-68 ОН Тпл. 40-45 С о йУХ
Е о о М - тк т ст о
А М
М о
ОН Тпл. 53-58 76
Ят-о
Е о
Н о М тр м | то ще
А о
М о о 0-70 Тпл. 85-90 С -
М о о о м М х ій
А М /
М о 0-71 ОН Тпл. 150-151 76 о р
Е
Таблиця 7
Фізичні . о о. Му ЖК т М | М о з р-72 ОН Тпл. 127-129" ло
Е о
А М
М о Тон р-73 он Тпл. 192-196 С 0-х
Е о ок Моя
А й
М о 0-74 ОН в'язка олія о т
Е о о т ер в р-75 он Тпл. 108-110 С о
Е
Таблиця 7 то о
М о
А о
М о 0-76 Тпл. 84-85 С он о р
Е о
Ід о т М | Х р-77 М о Тпл. 75-76 С он ло
Е о нН о о М овавова
А о
М о р-78 о Тпл. 84-85 С уо
Е о нН о о М й ко о ще
А о
М о 0-79 о Тпл. 87-88 7 о
Е
Таблиця 7
Фізичні .
Ж о тр рр» вч р-80 о в'язка олія 8
Е о о о М т ем | м
А о
М о р-81 Тпл. 200-202" он у-о
Е о о о А. т ер м з р-82 ОН Тпл. 110-114 "С йо
Е о
Н о М тр ем | тр и»
А о
М о р-83 хо Як Я в'язка олія
З о о
Е
Таблиця 7 о о тр рр ьо 0-84 о в'язка олія рам
Е о о
Ве ер в р-85 ОН в'язка олія
Ят-хо
Е о он ее
М о о р-86 он в'язка олія о
Е о о ее
М (є) о 0-87 о аморфна уро
Е
Таблиця 7
Фізичні . о о Х
М Мт в
Ж Ї о
М о р-88 он в'язка олія ущ-о
Е о о м дат,
А их оо
М о р-89 ОН в'язка олія 0-х о
Е о о Х тр рр» сло он в'язка олія
Я
Е о
Н Н ит м " о | А о
М о р-91 ОН Тпл. 68-69 С йо
Е
Серед сполук описаних в Таблицях 6 і 7, для сполуки, що є аморфною або в'язкою олією, її дані "Н-ЯМР показані в Таблиці 8 нижче.
Таблиця 8
Таблиця 8 "Н-ЯМР (СОСІв) б: 7,46-6,96(5Н, м), 5,68-1,82(14Н, м), 2,12(3ЗН, с), 1,32-1,03(18Н,
М). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 7,53-6,96(4Н, м), 7,41(1Н, с), 5,75-1,82(14Н, м), 2,12(3Н, с), 1,32- "Н-ЯМР (СОСІЗз) 5: 7,54 (1Н, дд, --8,2, 6,9 Гц), 7,40 (1Н, с), 6,71 (1Н, тд, У-8,4, 2,4
Гц), 6,62 (1Н, дд, 4-10,5, 2,3 Гц), 5,77 (1Н, д, 4-8,7 Гц), 5,18-5,14 (1Н, м), 4,57-4,47 с-5 (2Н, м), 4,38-4,32 (1Н, м), 4,18 (1Н, дд, У-13,3, 11,0 Гц), 4,14-4,08 (1Н, м), 3,90 (1Н, дд, 4-14,0, 2,5 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,84 (1Н, дд, 9-8,7, 3,2 Гц), 2,21 (1Н, тд, У-13,5, 6,6
Гц), 2,14 (ЗН, с), 1,27 (6Н, дд, 9У-6,2, 1,6 Гц), 1,23 (ЗН, д, 9-6,9 Гц), 1,04 (6Н, дд, 4-13,1, 7,1 Гу). "Н-ЯМР (СОСІВ) б: 7,63 (2Н, т, 9У-7,3 Гц), 7,52-7,48 (2Н, м), 7,38 (1Н, дд, 9У-8,7, 7,3
Гц), 6,65-6,62 (1Н, м), 5,85-5,81 (1Н, м), 5,63-5,54 (ЗН, м), 4,69-4,60 (1Н, м), 4,51 с-8 (1Н, дд, 9У-13,7, 3,2 Гц), 4,36 (1Н, т, 9-6,2 Гц), 4,22 (1Н, дд, уУ-12,8, 11,4 Гц), 3,80 (1Н, дд, 4-13,3, 3,7 Гц), 3,65 (1Н, дд, --13,7, 9,6 Гц), 2,20 (1Н, тд, У-13,7, 6,9 Гц), 2,12 (ЗН, с), 1,26 (9Н, дд, 4-6,2,1,1 Гц), 1,01 (ВН, дд, У-16,0, 6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,44 (1Н, дд, 9У-9,2, 3,2 Гц), 7,02-6,92 (1Н, м), 6,81 (1Н, дд, 4-9,2, 41 Гц), 5,85 (1Н, д, --8,7 Гц), 5,24 (1Н, д, 9-92 Гц), 4,62 (1Н, с), 4,55-4,45 с-18 (ІН, м), 4,41-4,28 (2Н, м), 4,21-4,14 (1Н, м), 3,96 (1Н, дд, У-14,7, 2,3 Гц), 3,87 (1Н, дд, У-13,3, 3,2 Гц), 3,83 (ЗН, с), 2,37 (ЗН, с), 2,27-2,21 (1Н, м), 2,05 (ЗН, с), 1,29 1,20 (9Н, м), 1,06 (6Н, дд, У-8,5, 7,1 Гц). "Н-ЯМР (ДМСО-Ов) 6: 7,69 (1Н, д, --8,7 Гц), 7,26 (1Н, дд, 9У-9,6, 3,2 Гц), 7,08 (1Н, тд, 4-8,5, 3,2 Гц), 6,96 (1Н, дд, 4-92, 4,6 Гц), 5,76 (1Н, д, 9У-5,0 Гц), 5,35-5,22 (1Н, с-19 м), 4,40-4,16 (2Н, м), 4,11-3,92 (2Н, м), 3,91-3,63 (2Н, м), 3,71 (ЗН, с), 2,32-2,16 (1Н,
М), 2,11 (ЗН, с), 1,89 (ЗН, с), 1,19 (ЄН, дд, 4-62, 5,7 Гц), 1,06 (ЗН, д, --6,9 Гц), 0,90 (6Н, дд, 9-7,8, 7,3 Гц). осв (СОСІв) б: 7,51(1Н, с), 7,26-6,08(4Н, м), 4,98-2,19(8Н, м), 3,79(ЗН, ос), 2,12(ЗН, с), 1,33-1,00(21Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 8,12 (1Н, дд, 9-7,8, 0,9 Гц), 7,87 (1Н, дд, У-7,8,0,9 Гц), 7,70 (1Н, тд, 9-7,7, 1,2 ГЦ), 7,54 (1Н, с), 7,54-7,49 (1Н, м), 6,02-5,98 (1Н, м), 5,74 (1Н, д, 9У-5,0 с-37 Гц), 5,59 (1Н, д, 9-7,3 Гц), 4,76-4,68 (1Н, м), 4,49 (1Н, дд, У-13,7, 2,7 Гц), 4,40-4,34 (ІН, м), 4,25 (1Н, дд, уУ-13,3, 11,4 Гц), 3,82 (1Н, дд, 9-13,3, 3,7 Гц), 3,58 (1Н, дд, .-13,3, 10,1 Гц), 3,30 (ЗН, с), 2,25-2,17 (1Н, м), 2,13 (ЗН, с), 1,28-1,24 (ОН, м), 1,02 вН, дд, 4-14,7, 6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») б: 7,62 (1Н, д, 9-2,7 Гц), 7,44 (1Н, с), 7,24 (1Н, дд, 9У-8,9, 2,5 Гц), 6,81 (1Н, д, --8,7 Гц), 5,75 (1Н, д, 9У-8,7 Гц), 5,17 (1Н, дд, 9-5,7, 3,4 Гц), 4,70 (1Н, с-40 с), 4,57-4,51 (1Н, м), 4,39-4,33 (1Н, м), 4,19 (1Н, дд, У-13,3, 11,0 Гц), 4,11-4,07 (1Н, м), 3,90 (1Н, дд, 9У-13,7, 2,3 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,84-3,83 (1Н, м), 2,21 (1Н, тд, У-13,6, 6,7 Гц), 2,14 (ЗН, с), 1,27 (ВН, д, У-6,9 Гц), 1,23 (ЗН, д, 4-6,4 Гц), 1,04 (ЄН, дд, 4-13,5, 7,1 Гц). "Н-ЯМР (СОСІЗз) б: 7,60 (1Н, д, У-7,7 Гц), 7,45 (1Н, с), 7,31-7,26 (1Н, м), 7,02 (1Н, т, 9-7,5 Гц), 6,89 (1Н, д, 4-8,6 Гц), 5,53 (1Н, д, 4-9,1 Гц), 5,20-5,17 (1Н, м), 4,65 (1Н, с-42 д, 4-4,5 Гц), 4,54-4,52 (1Н, м), 4,39-4,32 (1Н, м), 4,20-4,09 (2Н, м), 3,93-3,85 (2Н, м), 3,88 (ЗН, с), 2,25-2,18 (1Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,74-1,65 (1Н, м), 1,40 (2Н, т, 9У-7,2 Гу), 1,27 (ВН, дд, У-6,3, 1,4 Гц), 1,03 (6Н, дд, У-17,7, 6,8 Гц), 0,96 (ВН, дд, --19,5, 6,3
Гц). "Н-ЯМР (СОСІВ) б: 7,59 (1Н, дд, 9У-7,6, 1,6 Гц), 7,41 (1Н, с), 7,29-7,25 (1Н, м), 7,00 (ІН, тд, 4-74, 1,1 Гу), 6,89 (1Н, д, 9У-7,8 Гц), 5,66-5,61 (1Н, м), 5,42 (1Н, д, 9-92
Гц), 5,14 (1Н, д, 9-5,0 Гц), 4,72-4,60 (1Н, м), 4,57 (1Н, дд, У-13,3, 3,2 Гц), 4,38-4,32 с-43 (ІН, м), 4,21 (1Н, дд, 9У-13,1, 11,2 Гц), 3,90 (ЗН, с), 3,83 (1Н, дд, --12,8, 3,7 Гц), 3,25 (1Н, дд, У-13,3, 10,1 Гц), 2,21 (1Н, тд, У-13,5, 6,6 Гц), 2,11 (ЗН, с), 1,74-1,67 (ІН, м), 1,44-1,40 (2Н, м), 1,25 (ВН, д, 9У-6,4 Гц), 1,03 (6Н, дд, --16,7, 7,1 Гц), 0,96 (6Н, дд, У-23,1, 7,1 Гц). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,67 (1Н, д, У-7,8 Гц), 7,49 (1Н, с), 7,31-7,26 (1Н, м), 7,03 (1Н, т, 4-7,6 Гц), 6,89 (1Н, д, 9У-8,2 Гц), 5,25 (1Н, с), 5,17 (1Н, д, --8,7 Гц), 4,41-4,35 (ЗН, с-44 м), 4,13-4,07 (2Н, м), 3,94-3,86 (2Н, м), 3,88 (ЗН, с), 2,79 (ВН, с), 2,15 (ЗН, с), 1,82 1,72 (ІН, м), 1,41 (2Н, дт, У-14,5, 5,6 Гц), 1,29 (6Н, дд, У-6,4, 3,2 Гц), 0,96 (ВН, дд, 4-18,1, 6,6 Гц).
Таблиця 8 "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,57 (1Н, дд, 9У-7,6, 1,6 Гц), 7,42 (1Н, с), 7,29-7,24 (1Н, м), 6,99 (1Н, т, 9-71 Гу), 6,88 (ІН, д, 9У-7,8 Гц), 5,66-5,59 (2Н, м), 4,58 (1Н, дд, 9У-13,5, 3,0 с-45 Гц), 4,51-4,46 (1Н, м), 4,39-4,33 (1Н, м), 4,26-4,15 (2Н, м), 3,89 (ЗН, с), 3,87 (1Н, дд, 9У-13,1, 3,9 Гц), 3,18 (1Н, дд, 9У-13,1, 9,8 Гц), 2,79 (6Н, с), 2,11 (ЗН, с), 1,80-1,73 (ІН, м), 1,41 (2Н, т, 9У-7,3 Гц), 1,27 (6Н, дд, У-6,4, 4,6 Гц), 0,97 (6Н, дд, У-18,5, 6,6 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 7,58 (1Н, д, 9-7,2 Гц), 7,44 (1Н, с), 7,30-7,27 (1Н, м), 7,02 (1Н, т, 9У-7,5 Гц), 6,89 (ІН, д, 9У-8,2 Гц), 5,52 (1Н, д, 9У-9,5 Гц), 5,19 (1Н, д, 9У-8,2 Гц), 4,59 с-46 4,49 (2Н, м), 4,39-4,31 (1Н, м), 4,15-3,98 (ЗН, м), 3,91-3,89 (1Н, м), 3,88 (ЗН, с), 2,14 (ЗН, с), 2,13-2,05 (2Н, м), 1,40 (2Н, т, 9-7,2 Гц), 1,27 (6Н, д, 9У-6,3 Гц), 1,03 (ЗН, т, 9-7, Гц), 0,96 (6Н, дд, уУ-17,2, 6,8 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,47 (1Н, с), 7,45 (1Н, дд, 9У-9,2, 3,2 Гц), 6,95 (1Н, тд, 9-82, 3,2
Гц), 6,80 (1Н, дд, 9У-9,2, 4,1 Гц), 5,42 (ІН, ш с), 5,14 (1Н, д, У-9,2 Гц), 4,44-4,08 (5Н,
С-53 м), 3,93 (1Н, дд, 9У-12,8, 3,2 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,81 (1Н, д, 9-12,8 Гц), 2,79 (6Н, с), 2,15 (ЗН, с), 1,71-1,58 (1Н, м), 1,57-1,44 (1Н, м), 1,29 (6Н, дд, 9У-6,4, 3,7 Гц), 1,02 (ЗН, т, 9У-7,6 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,41 (1Н, с), 7,37 (1Н, дд, 4-94, 3,0 Гц), 6,99-6,90 (1Н, м), 6,79 (1Н, дд, 9У-8,9, 4,4 Гц), 5,51 (1Н, д, уУ-9,2 Гц), 5,16 (1ТН, д, 9У-8,7 Гц), 4,76 (ІН, ш с), с-55 4,41-4,29 (2Н, м), 4,20-4,00 (2Н, м), 3,96-3,86 (2Н, м), 3,85 (ЗН, с), 2,13 (ЗН, с), 2,12 2,06 (2Н, м), 1,70-1,61 (1Н, м), 1,54-1,40 (1Н, м), 1,26 (6Н, д, 9У-6,0 Гц), 1,05-0,98 (Є6Н, м). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,48 (1Н, с), 7,46-7,45 (1Н, м), 6,95 (1Н, тд, 9-8,5, 3,2 Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-8,9, 4,4 Гц), 5,53 (1Н, с), 5,13 (1Н, д, 2-9,2 Гц), 4,45-4,43 (1Н, м), 4,41 с-59 4,35 (1Н, м), 4,32-4,17 (2Н, м), 4,13-4,10 (1Н, м), 3,91-3,88 (1Н, м), 3,86 (ЗН, с), 3,79 (1Н, д, 9-13,3 Гц), 2,78 (6Н, с), 2,15 (ЗН, с), 1,76-1,73 (1Н, м), 1,45-1,36 (2Н, м), 1,29 (6Н, дд, У-6,2, 3,9 Гц), 0,96 (6Н, дд, 9У-17,4, 6,4 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,38 (1Н, с), 7,35 (1Н, дд, 9-9,6, 3,2 Гц), 6,92 (1Н, тд, 9-8,5, 3,2
Гц), 6,79 (1Н, дд, 9У-8,9, 4,4 Гц), 5,79 (1Н, д, 9У-5,0 Гц), 5,64-5,60 (1Н, м), 4,64 (1Н, с-60 дд, 9-13,1, 3,0 Гц), 4,56-4,43 (1Н, м), 4,41-4,32 (1Н, м), 4,20-4,16 (2Н, м), 3,87 (ЗН, с), 3,87-3,82 (1Н, м), 3,03 (1Н, дд, 9-13,3, 101 Гц), 2,80 (6Н, с), 2,11 (ЗН, с), 1,79 1,73 (1Н, м), 1,41 (2Н, т, 9У-7,1 Гц), 1,31-1,24 (6Н, м), 0,96 (6Н, дд, уУ-18,8, 6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,43 (1Н, с), 7,39 (1Н, дд, 4-9,2, 3,2 Гц), 6,95 (1Н, тд, У-8,5, 3,2
Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-8,9, 4,4 Гц), 5,48-5,45 (1Н, м), 5,17-5,15 (1Н, м), 4,91-4,90 (1Н,
С-61 м), 4,57-4,51 (1Н, м), 4,41-4,32 (1Н, м), 4,16-4,07 (2Н, м), 3,92-3,89 (2Н, м), 3,86 (ЗН, с), 2,14 (ЗН, с), 2,12-2,06 (2Н, м), 1,73-1,69 (1Н, м), 1,40 (2Н, т, 9У-7,3 Гц), 1,27 (6Н, т, 9-41 Гц), 1,02 (ЗН, т, 9У-7,6 Гц), 0,96 (6Н, дд, 9У-18,3, 6,4 Гц). "Н-ЯМР (СОСсІ») 6: 7,68 (1Н, дд, 9-7,6, 1,6 Гц), 7,48 (1Н, с), 7,32-7,27 (1Н, м), 7,03 (ІН, т, 9У-7,1 Гц), 6,89 (ІН, д, 9У-7,8 Гц), 5,21-5,13 (2Н, м), 4,49-4,42 (1Н, м), 4,42 с-76 4,33 (ІН, м), 4,26-4,16 (ЗН, м), 3,97 (ІН, д, 9-9,2 Гц), 3,88 (ЗН, с), 3,82 (1Н, д, 9-13,7 Гу), 2,80 (6Н, с), 2,15 (ЗН, с), 1,92-1,81 (1Н, м), 1,29 (6Н, дд, 9У-6,2, 2,5 Гц), 1,03 (6Н, дд, У-6,9, 0,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,58 (1Н, дд, 9У-7,6, 1,6 Гц), 7,41 (1Н, с), 7,29-7,24 (1Н, м), 7,00 (1Н, тд, 9-7,3, 0,9 Гц), 6,88 (ІН, д, 9У-7,8 Гц), 5,67-5,59 (1Н, м), 5,52 (1Н, ш с), 4,58 6-77 (1Н, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,41-4,21 (4Н, м), 3,96-3,90 (1Н, м), 3,90 (ЗН, с), 3,17 (ІН, дд, У-13,1, 10,3 Гц), 2,81 (6Н, с), 2,11 (ЗН, с), 1,90-1,79 (1Н, м), 1,27 (ЄН, дд, 9-62, 3,9 Гц), 1,04 (6Н, дд, У-9,6, 6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,60 (1Н, дд, 9У-7,3, 1,4 Гц), 7,44 (1Н, с), 7,30 (1Н, тд, 9У-7,9, 1,5
Гц), 7,03 (1Н, т, 9У-7,6 Гц), 6,90 (1Н, д, 9У-8,2 Гц), 5,47 (1Н, д, 9У-9,2 Гц), 5,19 (1Н, д, с-78 9-9,6 Гц), 4,58-4,49 (1Н, м), 4,40-4,07 (4Н, м), 3,99-3,91 (2Н, м), 3,89 (ЗН, с), 2,93 2,84 (1Н, м), 2,14 (ЗН, с), 2,13-1,97 (АН, м), 1,93-1,72 (ЗН, м), 1,27 (6Н, дд, 9-62, 2,1 Гц), 1,01 (6Н, дд, У-7,1, 6,6 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,69-7,64 (2Н, м), 7,55 (1Н, дд, уУ-7,6, 1,6 Гц), 7,50-7,44 (1Н, м), 7,42-7,35 (2Н, м), 7,31-7,27 (2Н, м), 6,98 (1Н, тд, 9-7,6, 0,9 Гц), 6,90 (1Н, дд, 9У-8,5,
Сс-85 1,1 Гу), 6,22 (1Н, д, 9-10,1 Гц), 5,63 (1Н, ш с), 4,91 (1Н, ш с), 4,66-4,56 (1Н, м), 4,53 (ІН, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,41 (ІН, т, 9У-12,1 Гц), 4,30-4,23 (1Н, м), 4,04 (1Н, дд, 9-12,8, 3,7 Гц), 3,91 (ЗН, с), 3,34 (1Н, дд, 9У-13,5, 9,8 Гц), 2,00 (1Н, дт, 9У-20,9, 7,2
Гц), 1,70 (ЗН, с), 1,19 (6Н, дд, У-6,0, 2,7 Гц), 1,11 (6Н, дд, 9У-7,3, 6,9 Гц).
Таблиця 8 "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,55 (1Н, дд, 9У-7,3, 1,4 Гц), 7,39 (1Н, с), 7,31-7,27 (1Н, м), 7,00 (ІН, т, 9-71 Гц), 6,89 (ІН, д, 9У-8,2 Гц), 5,56 (2Н, д, 9У-8,7 Гц), 4,66 (1Н, ш с), 4,53- с-87 4,40 (2Н, м), 4,39-4,27 (2Н, м), 3,90 (ЗН, с), 3,86 (1Н, дд, 9У-12,8, 3,2 Гц), 3,38 (1Н, дд, 9-13,5, 9,4 Гц), 2,12 (ЗН, с), 1,96-1,85 (1Н, м), 1,83-1,72 (1Н, м), 1,51-1,31 (4Н, м), 1,25 (6Н, дд, У-6,4, 1,4 Гц), 1,04 (6Н, дд, У-6,4, 6,0 Гц), 0,85-0,75 (6Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,57 (1Н, дд, 9У-7,6, 1,1 Гц), 7,41 (ІН, с), 7,29 (1Н, тд, 9-7,8, 1,8
Гц), 7,02 (1Н, тд, 9-7,7, 1,1 Гц), 6,89 (1Н, д, 9-7,3 Гц), 5,57 (1Н, д, 9У-9,6 Гц), 5,18 с-94 (ІН, ш с), 4,41-4,17 (4Н, м), 4,16-4,07 (1Н, м), 4,00-3,91 (2Н, м), 3,89 (ЗН, с), 2,14 (ЗН, с), 2,05 (2Н, т, 9У-7,3 Гц), 1,93-1,82 (1Н, м), 1,62-1,45 (2Н, м), 1,27 (6Н, д, 9-5,5
Гц), 1,01 (6Н, дд, уУ-6,6, 4,4 Гц), 0,86 (ЗН, т, 9У-7,3 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 6: 7,57 (1Н, дд, 9У-7,3, 1,4 Гц), 7,39 (1Н, с), 7,29 (1Н, дд, 9У-7,8, 1,4
Гц), 7,00 (ІН, т, У-7,1 Гц), 6,89 (1Н, д, 9У-7,8 Гц), 5,62-5,54 (1Н, м), 5,44 (ІН, д, с-95 9-10,1 Гу), 4,98 (1Н, ш с), 4,53 (1Н, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,46-4,24 (ЗН, м), 3,96-3,89 (1Н, м), 3,90 (ЗН, с), 3,29 (1Н, дд, 9У-13,3, 9,6 Гц), 2,12 (ЗН, с), 2,05 (2Н, дт, 9У-11,6, 3,3 Гц), 1,90-1,80 (1Н, м), 1,57-1,43 (2Н, м), 1,25 (6Н, д, 9У-6,0 Гц), 1,03 (6Н, дд, 9-11,2, 6,6 Гц), 0,86 (ЗН, т, 9-7,3 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,56 (1Н, дд, 9-7,6, 1,6 Гц), 7,39 (1Н, с), 7,29 (1Н, дд, 9У-7,8, 1,8
Гц), 7,00 (ІН, т, У-7,3 Гц), 6,89 (1Н, д, 9У-8,2 Гц), 5,61-5,53 (1Н, м), 5,44 (ІН, д, с-97 9-9,6 Гц), 4,92 (1Н, ш с), 4,51 (ІН, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,45-4,24 (ЗН, м), 3,92 (ІН, дд, У-13,5, 4,4 Гц), 3,90 (ЗН, с), 3,32 (1Н, дд, 9У-13,1, 9,6 Гц), 2,12 (ЗН, с), 2,04-1,92 (2Н, м), 1,91-1,79 (2Н, м), 1,25 (6Н, д, 9У-6,0 Гц), 1,03 (6Н, дд, 9У-10,8, 6,6 Гц), 0,86 (6Н, т, 9У-7,1 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,66-7,51 (1Н, м), 7,45-7,38 (1Н, м), 7,33-7,27 (1Н, м), 7,07-6,96 с-127 (1Н, м), 6,89 (ІН, д, 9-82 Гц), 5,60-5,12 (1Н, м), 4,65-4,56 (1Н, м), 4,50-4,15 (АН, м), 4,08-3,97 (1Н, м), 3,91-3,87 (ЗН, м), 3,87-3,33 (2Н, м), 2,21-2,12 (ЗН, м), 1,94-1,75 (1Н, м), 1,33 (9Н, с), 1,30-1,23 (6Н, м), 1,05-0,98 (6Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,62 (1Н, дд, 9У-7,8, 1,4 Гц), 7,45 (1Н, с), 7,29 (1Н, тд, 9У-7,9, 1,4
Гц), 7,02 (1Н, т, 9У-7,6 Гц), 6,89 (1Н, д, 9У-7,8 Гц), 5,78 (1Н, д, 9У-8,7 Гц), 5,21-5,13 с-128 (1Н, м), 4,64 (1Н, ш с), 4,40-4,28 (2Н, м), 4,28-4,18 (2Н, м), 3,94 (1Н, дд, 9У-12,4, 32
Гц), 3,88 (ЗН, с), 3,86 (1Н, дд, У-13,7, 2,3 Гц), 2,15 (ЗН, с), 1,95-1,82 (1Н, м), 1,27 6Н, дд, уУ-6,4, 2,3 Гц), 1,09 (9Н, с), 1,01 (6Н, дд, У-6,6, 5,3 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 5: 7,59 (1Н, дд, 9У-7,6, 1,6 Гц), 7,40 (1Н, с), 7,30-7,27 (1Н, м), 7,00 (1Н, тд, 9У-7,3, 0,9 Гц), 6,89 (1Н, д, 9У-8,2 Гц), 5,69-5,60 (2Н, м), 5,04-4,96 (1Н, м), с-129 4,55 (1Н, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,46-4,28 (ЗН, м), 3,90 (ЗН, с), 3,89 (1Н, дд, 9У-11,9, 3,7
Гц), 3,25 (1Н, дд, 9У-13,1, 9,8 Гц), 2,13 (ЗН, с), 1,92-1,83 (1Н, м), 1,25 (ЄН, дд, 9-64, 1,8 Гц), 1,10 (9Н, с), 1,03 (6Н, дд, уУ-11,7, 6,6 Гц). "Н-ЯМР (СОСсІ») 6: 7,43 (1Н, с), 7,42 (1Н, дд, 9У-9,4, 3,0 Гц), 7,00-6,93 (1Н, м), 6,81 (1Н, дд, 9У-9,2, 4,1 Гц), 5,51 (1Н, д, 9У-9,2 Гц), 5,14 (1Н, д, 9-6,9 Гц), 4,91 (1Н, ш с), с-130 4,41-4,30 (2Н, м), 4,30-4,18 (2Н, м), 3,92 (1Н, дд, 9У-12,6, 3,4 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,81 (1Н, дд, 9У-14,0, 1,6 Гц), 2,29-2,18 (1Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,91-1,78 (1Н, м), 1,27 (6Н, дд, У-6,0, 1,4 Гц), 1,05 (6Н, дд, 9У-14,2, 6,9 Гц), 1,01 (6Н, д, У-6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,37 (1Н, дд, 9-92, 3,7 Гц), 7,37 (1Н, с), 6,93 (1Н, тд, У-8,5, 3,2
Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-8,9, 4,4 Гц), 5,67-5,57 (1Н, м), 5,43 (1Н, д, 9-96 Гц), 5,22 (1Н, д, с-131 9-6,0 Гц), 4,62 (1Н, дд, 9У-13,3, 3,2 Гц), 4,48-4,26 (ЗН, м), 3,89 (1Н, дд, 9У-11,9, 4,1
Гц), 3,88 (ЗН, с), 3,11 (1Н, дд, 9У-13,3, 101 Гц), 2,30-2,19 (1Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,91 1,79 (1Н, м), 1,25 (6Н, дд, У-6,4, 0,9 Гц), 1,06 (6Н, дд, У-10,1, 6,9 Гц), 1,02 (6Н, д, -6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,42 (1Н, с), 7,37 (1Н, дд, 9У-8,9, 3,0 Гц), 6,96 (1Н, тд, 9-8,5, 3,2
Гц), 6,81 (1Н, дд, 9У-8,7, 4,1 Гц), 5,73 (1Н, ш с), 5,21-5,13 (1Н, м), 4,69 (1Н, с), 4,60
С-132 4,47 (1Н, м), 4,38-4,32 (1Н, м), 4,25-4,08 (2Н, м), 3,91-3,81 (2Н, м), 3,86 (ЗН, с), 2,25-2,18 (1Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,27 (6Н, дд, 9У-6,2, 1,1 Гц), 1,23 (ЗН, д, 9-6,9 Гц), 1,03 (6Н, дд, У-14,2, 6,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,38 (1Н, с), 7,37 (1Н, дд, 4-9,6, 2,3 Гц), 6,94 (1Н, тд, У-8,5, 3,2
Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-8,9, 4,4 Гц), 5,66-5,59 (1Н, м), 5,49 (1Н, д, 9-9,2 Гц), 5,28 (ІН, д,
С-133 9У-6,0 Гц), 4,79-4,66 (1Н, м), 4,61 (ІН, дд, 9-13,3, 3,2 Гц), 4,40-4,21 (2Н, м), 3,88 (ЗН, с), 3,80 (ІН, дд, 9-12,8, 3,7 Гц), 3,12 (1Н, дд, 9У-13,3, 9,6 Гц), 2,26-2,17 (1Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,27-1,23 (9Н, м), 1,03 (6Н, дд, У-15,1, 6,9 Гц).
Таблиця 8 оси (СОСІв) б: 7,41(1Н, с), 7,37-6,76(3Н, м), 5,72-3,85(9Н, м), 3,84(ЗН, с), 2,15(ЗН, с), 2,10-1,02(14Н, м). оослю ЛА (СОСІв) б: 7,70(1Н, с), 7,35-6,78(3Н, м), 5,10-2,16(1ОН, м), 3,88(ЗН, с), 2,15(ЗН, с), 1,26-1,01(15Н, м). "Н-ЯМР (СОСІзв) б: 7,44(1Н, с), 7,40-6,79(3Н, м), 5,05-0,98(21Н, м), 3,88(ЗН, с), оослез |ИМН (СОСІв) б: 7,42(1Н, с), 7,28-6,72(3Н, м), 6,15-2,20(10Н, м), 3,90(ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,34-1,06(15Н, м). оослеї МН (СОСІв) б: 7,50(1Н, с), 7,28-6,71(З3Н, м), 5,78-2,18(10Н, м), 3,90(ЗН, с), 2,12(ЗН, с), 1,28-1,00(15Н, м). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,42-6,79(4Н, м), 5,10-3,13(9Н, м), 3,88(3Н, с), 2,17 (ЗН, с), 1,30 1,20(18Н, м). ооослеб САМ (СОСІв) б: 7,37(1Н, с), 7,32-6,79(3Н, м), 5,19-3,90(9Н, м), 3,80(ЗН, ос), 3,55(ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,28-1,21(9Н, м). ооослвї МН (СОСІв) б: 7,АО(1Н, с), 7,34-6,79(3Н, м), 5,17-3,76(1ОН, м), 3,86(ЗН, с), 2,15(ЗН, с), 1,30-1,10(15Н, м). ооослев ДН (СОСІв) б: 7,37(1Н, с), 7,32-6,79(3Н, м), 5,55-3,14(1ОН, м), 3,86(ЗН, с), 2,13(ЗН, с), 1,28-1,21(15Н, м). яМе (СОСв) 6: 7,84-7,35(5Н, м), 5,64-2,17(10Н, м), 2,15(3Н, с), 1,28-1,01(15Н,
М). яМе (СОСв) 6: 7,63-7,24(5Н, м), 5,68-2,15(12Н, м), 2,15(3Н, с), 1,31-0,98(18Н,
М). оослев ИН (СОСІв) б: 7,4А(1Н, с), 7,39-6,79(3Н, м), 5,42-2,08(10Н, м), 3,83(ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,77-0,92(21Н, м). ооослев ЛИМЕ (СОСІв) б: 7,39(1Н, с), 7,39-6,79(3Н, м), 5,67-2,10(10ОН, м), 3,83(ЗН, с), 2,11(ЗН, с), 1,77-0,92(21Н, м). "Н-ЯМР (СОСІВ) б: 7,44-6,79(4Н, м), 5,65-3,18(9Н, м), 3,87(ЗН, с), 2,18(3Н, с), 1,80 0,93(24Н, м). "Н-ЯМР (СОСІВ) б: 8,52(1Н, с), 7,40(1Н, с), 6,90-6,66(4Н, м), 5,60-3,2,20(10Н, м), 2,12(ЗН, с), 1,30-0,98(15Н, м). осв (СОСІв) б: 7,39(1Н, с), 7,38-6,80(3Н, м), 5,60-3,95(10ОН, м), 3,83(ЗН, с), 2,12(ЗН, с), 1,86(3Н, с), 1,90-0,98(13Н, м). ос МН (СОСІв) б: 7,4А(1Н, с), 7,43-6,80(З3Н, м), 5,55-3,80(10ОН, м), 3,84(ЗН, с), 2,12(ЗН, с), 2,28-1,01(23Н, м). "Н-ЯМР (СОСІв) б: 7,62 (1Н, д, 9У-7,8 Гц), 7,54-7,46 (2Н, м), 7,34 (1Н, с), 7,33-7,28 (1Н, м), 6,07 (1Н, д, 9У-7,3 ГЦ), 5,24 (1Н, д, 9-17,9 Гц), 4,75 (1Н, д, 9У-17,4 Гц), 4,38
С-242 |4,32 (2Н, м), 4,14 (1Н, дд, У-13,7, 10,5 Гц), 3,93 (1Н, дд, 9У-13,7, 3,2 Гц), 3,48-3,37 (1Н, м), 2,27-2,21 (1Н, м), 2,18 (ЗН, с), 2,14-2,00 (2Н, м), 1,86-1,53 (ВН, м), 1,25 (6Н, дд, 4-6,4, 4,6 Гц), 1,21 (ЗН, д, У-6,4 Гц), 1,05 (6Н, дд, 9-6,9, 5,0 Гц). "Н-ЯМР (СОСІв) б: 7,50-7,46 (2Н, м), 7,38-7,33 (2Н, м), 7,21 (1Н, с), 6,09 (1Н, д,
У-7,7 Гц), 5,75 (1Н, т, 9-2,0 Гц), 5,07 (1Н, д, 9У-18,1 Гц), 4,71 (1Н, д, 9-17,7 Гц),
С-243 |4,38-4,28 (2Н, м), 4,12 (1Н, дд, 4-13,4, 10,6 Гц), 3,91 (1Н, дд, У-13,6, 3,2 Гц), 2,79 2,70 (2Н, м), 2,61-2,52 (2Н, м), 2,28-2,20 (1Н, м), 2,17 (ЗН, с), 2,14-2,05 (2Н, м), 1,25 (6Н, дд, У-6,3, 4,1 Гц), 1,20 (ЗН, д, 4-6,8 Гц), 1,06 (6Н, т, 4-6,6 Гц). ог. ЗБ (СОСІз) б: 8,07(1Н, с), 7,24-6,78(5Н, м), 5,13-3,21(9Н, м), 3,82(ЗН, ос), 2,08(ЗН, с), 1,35-1,22(9Н, м). оз (СОСІз) б: 7,66(1Н, с), 7,58-7,00(3Н, м), 6,72(1Н, с), 5,67-1,84(8Н, м), 2,15(ЗН, с), 1,33-1,00(24Н, м). "Н-ЯМР (СОСІ») 0: 7,41 (1Н, д, 9-2,3 Гц), 7,26 (1Н, с), 7,16 (1Н, дд, --9,2, 2,7 Гц), 6,94 (1Н, тд, У-8,4, 3,1 Гц), 6,79 (1Н, дд, 9-8,9, 4,4 Гц), 6,31 (1Н, д, 9-2,7 Гц), 5,24 р-5 5,19 (1Н, м), 5,17 (2Н, с), 4,67 (2Н, к, 9У-8,5 Гц), 4,36-4,30 (1Н, м), 4,19-4,14 (1Н, м), 4,01 (1Н, дд, 9У-14,2, 7,3 Гц), 3,83 (ЗН, с), 3,61 (1Н, д, У-5,0 Гц), 2,13 (ЗН, с), 1,25 (6Н, д, 4-6,4 Гц). ре | "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,26 (1Н, с), 7,17-6,80(ЗН, м), 5,21-3,56 (ВН, м), 3,84 (ЗН, с), 3,36 (БН, с), 2,11 (ЗН, с), 1,25 (ВН, д, У-6,3 Гц).
Таблиця 8 "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,25-7,20 (2Н, м), 6,95 (1Н, тд, 4-8,5, 2,4 Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-92, 4,1 Гу), 5,23 (1Н, дд, 9-71, 3,4 Гц), 4,38-4,27 (2Н, м), 4,19-4,11 (1Н, м), 3,95 (1Н, тт, р-12 4-10,8, 3,8 Гц), 3,86 (ЗН, д, У-1,8 Гц), 3,78 (1Н, дд, У-13,3, 2,7 Гц), 2,91 (1Н, тд, 4-9,8, 5,6 Гц), 2,36 (ЄН, д, 4-2,7 Гц), 2,12 (ЗН, д, У-3,7 Гц), 1,93 (1Н, дд, 9У-13,5, 6,6
Гц), 1,28-1,25 (6Н, м), 1,11 (1Н, дд, У-6,9, 3,2 Гц), 1,02 (6Н, дк, У-14,1, 4,0 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ») 6: 7,31 (1Н, с), 7,29-7,24 (1Н, м), 7,00-6,93 (1Н, м), 6,81 (1Н, дд, в.з 4-91, 4,1 Гц), 5,34 (1Н, дт, 9У-10,1, 3,4 Гц), 4,61-4,55 (1Н, м), 4,47-4,05 (ЄН, м), 3,87 (ЗН, с), 3,68 (1Н, дд, 9У-13,8, 8,4 Гц), 2,85 (6Н, с), 2,12 (ЗН, с), 1,26 (6Н, дд, 9-61, 1,1 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) 5: 7,31 (1Н, с), 7,23 (1Н, дд, --8,9, 3,0 Гц), 7,01-6,91 (1Н, м), 6,81 0-14 (1Н, дд, 9У-8,7, 4,1 Гц), 5,30-5,23 (1Н, м), 4,49-4,40 (1Н, м), 4,39-4,17 (5Н, м), 3,86 (ЗН, с), 3,85-3,79 (1Н, м), 3,63-3,58 (1Н, м), 2,54-2,47 (1Н, м), 2,12 (ЗН, с), 1,27-1,24 (ВН, м), 1,15-1,11 (ВН, м). "Н-ЯМР (СОС) 0: 7,25-7,18 (2Н, м), 6,96 (1Н, тдд, 9-9,8, 4,5, 2,9 Гц), 6,80 (1Н, дк, 4-8,8, 2,0 Гц), 5,24-5,21 (1Н, м), 4,37-4,30 (1Н, м), 4,20-4,09 (2Н, м), 3,99 (1Н, дк, р-18 4-19,5, 6,0 Гц), 3,86 (ЗН, д, --2,3 Гц), 3,80 (2Н, дд, У-13,1, 6,8 Гц), 3,13 (1Н, дд, 4-13,1, 6,8 Гц), 2,27 (6Н, д, 9У-2,3 Гц), 2,12 (ЗН, д, У-2,7 Гц), 1,31-1,16 (ЄН, м), 0,96 0,83 (ЗН, м). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,49-7,48 (2Н, м), 6,95 (1Н, тд, 4-8,5, 3,3 Гц), 6,80 (1Н, дд, 9-91, 4,1 Гу), 5,89 (1Н, д, У-3,2 Гц), 5,21 (1Н, д, У-9,5 Гц), 4,96 (1Н, ддд, 9-12,8, 7,4, 51 0.19 Гц), 4,40-4,27 (ЗН, м), 3,86 (ЗН, с), 3,78 (1Н, дд, 4-12,9, 4,3 Гц), 3,67-3,62 (2Н, м), 3,46-3,42 (1Н, м), 2,56-2,49 (1Н, м), 2,26-2,23 (1Н, м), 2,15 (ЗН, с), 2,05 (1Н, с), 1,93 (1Н, тд, 9-12,2, 7,7 Гц), 1,75 (1Н, дд, У-12,7, 7,2 Гц), 1,28 (6Н, д, 4-6,3 Гц), 0,98 (6Н, д, У-6,8 Гц). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,41-7,37 (2Н, м), 6,93 (1Н, тд, 4-84, 3,2 Гц), 6,80 (1Н, дд, У-8,8, 4,3 ГЦ), 5,96 (1Н, д, 9-54 Гц), 5,68 (1Н, т, 9У-6,1 Гц), 5,06-5,00 (1Н, м), 4,67 (1Н, дд, 4-13,1, 3,2 Гц), 4,39-4,32 (2Н, м), 3,87 (ЗН, с), 3,77 (1Н, дд, У-13,1, 4,1 Гц), 3,62 р-г2о (ТН, тд, 9-9,5, 2,7 Гц), 3,44 (1Н, дд, 4-17,9, 9,7 Гц), 3,02 (1Н, дд, 4-13,1, 10,4 Гц), 2,56-2,50 (1Н, м), 2,26 (1Н, т, 9У-10,0 Гц), 2,10 (ЗН, с), 2,10 (1Н, тт, уУ-19,9, 7,2 Гц), 1,91 (1Н, ддд, У-21,1, 11,3, 6,3 Гц), 1,75 (1Н, дд, У-12,7, 6,3 Гц), 1,25 (ВН, т, 9-43
Гц), 0,99 (6Н, дд, У-6,8, 0,9 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 8,03-7,37(5Н, м), 5,11-3,80(7Н, м), 3,93(ЗН, с), 2,14(ЗН, с), 1,35 1,20(18Н, м). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,40-6,70(4Н, м), 5,35-0,95(25Н, м), 3,84(ЗН, с), 2,14(ЗН, с). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,44-6,80(4Н, м), 5,41-1,00(25Н, м), 3,86(ЗН, с), 2,20(ЗН, с). "Н-ЯМР (СОСІз) 5: 7,51-7,47 (1Н, м), 7,41-7,18 (4Н, м), 7,08-6,97 (4Н, м), 5,01-4,93 р-4о (ЗН, м), 4,37 (1Н, дк, У-14,7, 4,2 Гц), 3,82-3,78 (6Н, м), 3,33-3,31 (ЗН, м), 2,17-2,16 (ЗН, м), 1,30-1,24 (ВН, м). ооолї М (СОСІв) б: 8,73-6,77(8Н, м), 5,23-3,60(7Н, м), 3,80(ЗН, с), 2,11(ЗН, ос), 1,79(6Н, д, У-6,3Гц). ооова МН (СОСІз) б: 7,43-6,78(8Н, м), 5,22-3,43(7Н, м), 3,81(ЗН, с), 3,79(ЗН, ос), 2,12(ЗН, с), 1,23(6Н, д, У-6,3Гц). ов ЗБ (СОСІз) б: 8,52-6,96(8Н, м), 5,30(2Н, с), 5,18(2Н, с), 4,39-4,31(1Н, м), 3,96(ЗН, с), 2,19(ЗН, с) 1,26 (6Н, д, У-6,3Гц). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 0: 7,25-7,18 (ЗН, м), 7,07 (1Н, дд, 9-7,3, 1,4 Гц), 7,00 (1Н, с), 6,90 р-вз 6,83 (4Н, м), 4,33-4,27 (1Н, м), 4,23-4,19 (2Н, м), 3,95 (2Н, т, 4-6,9 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,80 (ЗН, с), 3,00-2,93 (АН, м), 2,06 (ЗН, с), 1,23 (6Н, д, 4-6,0 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) 5: 7,25 (1Н, с), 7,21 (1Н, дд, У-8,7, 3,2 Гц), 7,01-6,92 (1Н, м), 6,81 о-65 (1Н, дд, 4-8,9, 4,4 Гц), 5,25-5,17 (1Н, м), 4,37-4,30 (1Н, м), 4,25 (4Н, с), 4,14-4,07 (ТН, м), 3,97 (1Н, дд, У-14,2, 7,3 Гц), 3,85 (ЗН, с), 3,54-3,46 (1Н, м), 2,38-2,28 (4Н,
М), 2,12 (ЗН, с), 1,75-1,66 (4Н, м), 1,26 (ВН, д, 9-64 Гц). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 5: 7,34 (1Н, с), 7,18 (1Н, дд, 4-91, 3,2 Гц), 7,00-6,95 (1Н, м), 6,81 (1Н, дд, 4-8,8, 4,3 Гц), 5,24 (1Н, т, 9-82 Гц), 4,34 (1Н, тд, 9У-12,5, 6,0 Гц), 4,16-4,03 (1Н, м), 3,95 (1Н, дд, 9У-14,0, 7,7 Гц), 3,86 (ЗН, с), 3,03 (1Н, д, 4-5,4 Гц), 2,79 (2Н, т,
У-7,2 Гу), 2,12 (ЗН, с), 1,78-1,71 (2Н, м), 1,43-1,31 (4Н, м), 1,26 (6Н, д, 9-6,3 Гц), 0,91 (ЗН, т, 9-7,0 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) б: 7,40 (1Н, с), 7,19-6,82 (ЗН, м), 5,25-3,94 (5Н, м), 4,82 (2Н, с), 3,86 (ЗН, с), 2,05 (ЗН, с), 1,29-1,21 (6Н, м)
Таблиця 8 юю "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,62 (1Н, дд, 4-8,7, 3,2 Гц), 7,30 (1Н, с), 7,29-7,24 (1Н, м), 6,99 р-во (ІН, дд, 9-9,2, 3,7 Гц), 5,11 (2Н, с), 4,36-4,30 (1Н, м), 4,25 (АН, с), 3,97 (ЗН, с), 2,39 2,25 (АН, м), 2,18 (ЗН, с), 1,76-1,63 (4Н, м), 1,25 (6Н, д, 9У-6,4 Гц). "Н-ЯМР (СОСІ»з) 0: 7,61 (1Н, с), 7,22-7,10 (ЗН, м), 6,90(1Н, с), 5,94-2,20 (ВН, м), 2,39 (ЗН, с), 2,22 (ЗН, с), 2,15(ЗН, с), 1,29-1,05 (15Н, д, м). ва "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,62 (1Н, дд, -8,7, 3,2 ГЦ), 7,29 (1Н, с), 7,29-7,24 (1Н, м), 6,99 р-в4 (ІН, дд, 9-92, 4,1 Гц), 5,11 (2Н, с), 4,36-4,30 (1Н, м), 4,24 (4Н, ш с), 3,97 (ЗН, с), 2,18 (ЗН, с), 1,85 (ЗН, с), 1,78 (ЗН, с), 1,25 (6Н, д, 9У-6,4 Гц). "Н-ЯМР (СОСІз) 6: 7,28 (1Н, с), 7,20-6,77 (ЗН, м), 5,94-3,36 (9Н, м), 3,86 (ЗН, с), 2,13 (ЗН, с), 1,26 (6Н, д, У-6,3 Гц). о "Н-ЯМР (СОСІв) б: 7,77 (1Н, дд, 9-7,5, 2,9 Гц), 7,66-7,60 (2Н, м), 7,52 (1Н, дд, 929,1, 5,4 Гц), 7,44 (1Н, д, 9У-5,4 Гу), 7,26-7,20 (1Н, м), 7,01-6,94 (1Н, м), 6,82 (1Н, р-в6 дд, 928,8, 4,3 Гц), 6,26-6,19 (1Н, м), 5,89 (1Н, д, 925,0 Гц), 5,36-5,21 (1Н, м), 4,67 4,42 (ЗН, м), 4,40-4,32 (1Н, м), 4,30-4,10 (2Н, м), 3,91-3,78 (4Н, м), 3,53-3,38 (1Н, м), 2,19-2,04 (ЗН, м), 1,27 (6Н, дд, 9-6,3, 1,8 Гц).
Щщ-- "Н-ЯМР (СОСІЗз) б: 7,84-7,78 (2Н, м), 7,76-7,69 (2Н, м), 7,63 (1Н, дд, 4-8,8, 3,4 Гу), р-87 7,37 (1Н, с), 7,32-7,20 (1Н, м), 6,98 (1Н, дд, 9-91, 4,1 Гу), 5,15 (2Н, с), 4,50-4,39 (АН, м), 4,40-4,29 (1Н, м), 3,97 (ЗН, с), 2,18 (ЗН, с), 1,25 (6Н, д, У-6,3 Гц). "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,35 (1Н, д, 9У-5,9 Гц), 7,28-7,22 (1Н, м), 6,99-6,91 (1Н, м), 6,80 (ІН, дд, 9У-8,8, 4,3 Гц), 5,36-5,24 (1Н, м), 4,49-4,00 (5Н, м), 3,88-3,84 (ЗН, м), 3,82 3,59 (1Н, м), 2,80-2,62 (ЗН, м), 2,39-2,15 (2Н, м), 2,14 (ЗН, с), 1,30-1,19 (12Н, м). "Н-ЯМР (СОСсІ») 6: 7,34 (1Н, с), 7,20 (1Н, дд, 9-91, 3,2 Гц), 7,00-6,94 (1Н, м), 6,81 (ІН, дд, 9У-8,8, 4,3 Гц), 5,30-5,19 (1Н, м), 4,42-4,27 (1Н, м), 4,24-4,01 (ЗН, м), 3,94 3,81 (1Н, м), 3,86 (ЗН, с), 3,48 (1Н, ш с), 3,17-2,98 (ЗН, м), 2,31-2,15 (2Н, м), 2,13 (ЗН, с), 1,37 (6Н, д, 9У-6,8 Гц), 1,26 (6Н, д, 9У-6,3 Гц). в "Н-ЯМР (СОСІЗз) 6: 7,27 (1Н, с), 7,19 (1Н, дд, 9-91, 3,2 Гц), 6,96 (1Н, тд, 4-84, 3,2
Гу), 6,81 (1Н, дд, 9-91, 4,1 Гц), 5,26-5,17 (1Н, м), 4,39-4,28 (1Н, м), 4,17-3,95 (4Н, м), 3,86 (ЗН, с), 3,43 (1Н, д, 9У-5,4 Гц), 2,98-2,91 (1Н, м), 2,58 (2Н, т, 9У-7,5 Гц), 2,13 (ЗН, с), 1,90 (2Н, тд, У-14,2, 6,6 Гц), 1,26 (12Н, д, У-6,3 Гц).
ІБіологічний тесті
Корисність дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу як активного інгредієнту для сільськогосподарських і садових фунгіцидів ілюструються в Прикладах тестування, нижче.
Дигідропіримідинові сполуки використані в тестах показані в Таблицях 9 і 10, нижче. Номери сполук в Таблиці У відповідають номерам сполук в Таблицях 2-4. Номери сполук в Таблиці 10 відповідають номерам сполук в Таблицях 6 і 7.
Таблиця 9
АЮ | АВ | АЛОТЇ | доз | А 011 А |СССсС
АЛЛО | АО | АлЛО2 | Аг | А 125 | ССС
АЛІ | А | АЛОЗ | АЗІ | А8ї 017 АВ | ССС о АЙЛЗ | ААУ | АлЛОЄ | Аз | А 0 АЄО | С о АЙА4 | А67 010 АЛО5 | АЯ2 | АЛО0 | А 7777СССССсСшС
АН | АЛЛО 0/1 АЛЛО | АЯ6 | ЛОТ | Аз ССС
АЙ | АЛІ 07 В-33 17 АВ | АЛО2 | Ав: ССС
АЙ | А72 17 В-7 1 АЯМО | ЛО | АС
АВ | А5 018-811 АБ! |В | АОС
АЛ | Айб |в | АВ | ВЗ | А |1СССсСшС
Таблиця 9 о А2О | АТО | 77777777 | А | 77777717 |ЇСССС2С
А | АВО | 77777771 | АВ Її ЇССС
Аа | АВ | 777777 | А6І3 77777771 |ЇССС2СС о А23 | АВ | 77777770 Ав | |ССССС
А | АВ: | 7 | АТО | 77777711 |Ї1СССсС2С
А» | АВ | 7777 | АЛІ ЇЇ АЛОЇ | СС о А6 | АВ? | | АТ Її ЇЇ 1 АЗІ | АВ | 77777771 | АЛ Її Ї1117сСИСИ2 1 АЗб | АЮ | 77777771 АТ Ї111711111Ї1111СсС2
А | АВ | 77777771 АВ Ї7111771111111111 11111
АВ | А | 2 000/Ї АВ Її! ЇЇ
Таблиця 10 об-зо | с-12 | Со | с-34 | С-124 | 0-22 | 0-58 | | с-л99 об-з2 | с-15 | С | с-36 | слаб 00-34 | с60 | 2 щ--: | с-202 об-34 | с-17 | сС-г13 | с-39 | сС-л127 | 0-35 | с63 | | сло о с-36 | сС-122 | С-219 | сС-43 | С-л129 | 0-37 | с67 | | 0" о с-39 | сС-124 | С-220 | С-45 | Сл135 | 044 | с69 ос-41 | с-26 | Со221 | С-47 | сС-л137 | 056 | с75 | !/ о с-43 | с-л27 | 03 | с49 | сли 7 | с-79 | (ЇЇ ос-45 | с-129 | 0-7 | с-51 | слаб | с |... Ї177ИЙ2Й ос-47 | с-35 | 0-8 | с-54 | слів 7 | с83 | Щ(-:Ї '«- о с-49 | с-137 | ол | с-56 | сл 17777 687 | |! об-51 | сла | ол3 | с-58 | сл154 17777777 | 689 | Щ(/Ї об-54 | с-144 | 014 | со | сл158 17777777 | с93 | Ї177И72Й2 ос-5б6 | с-48 | 016 | с-62 | сво 177777 095 | 7 Ї!77777И2 об-58 | с51 | 0-20 | с-63 | свв 7 | 097 | (| що" о с-о0 | сС-152 | 0-22 | с-65 | свв | 099 | ЩщЩ/Ї об-в2 | сС-154 | 0-33 | с-67 | сл170 1 | сли! 11 о с-3 | сС-156 | 0-34 | с-69 | сл172 1. | сло |/-Ж (ОС о с-5 | сС-158 | 0-35 | с-71 | сл73 1777 | сло | 11 о с-67 | с-бо | 0-36 | с-73 | сл174 1... | сло | ГО о с-9 | с-162 | 0-37 | с-75 | с-176 .Й.Й.ЙюЙКЖКУ,/- са |... 11 ос-71 | свв | 0-39 | с-77 | сл177 1 | с-15|Ї7 11 о с-73 | сб | 043 | с-79 | сл179 1... | с! 6-75 | с-170 | 0-52 | с-81 | сло | -( | с-л124 | ОО |ї7777777С 6-77 | с-172 | 0-53 | с-83 | сл182 | -( | сл | ( 6-9 | с-173 | 0-54 | 0-85) сл183 | -(х | сл129 | -:( ( 6-81 | с-174 | 0-56 | с-87 | сл186 | -(х | сл135 | ОО /777сС у 6-83 / с-176 | 0-57 | с-89 | сл188 | - | с-л48| ОО /77сС у (6-85 | с-177 | 0-63 | с-90 | сля | -ХМБ | сяє | ОО |!
Таблиця 10 с-87 | с-79 | -."Л | сез | сля | -.-/ | слвв| (Р! (Одержання емульсій для тестування) масових частин дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу, 93,5 масових частин
М,М-диметилформаміду і 1,5 масових частин поліоксиетиленсорбітан манолаурату (ТМ/ЕЕМ(К) 20) змішували і розчиняли одержуючи емульсію (І), що містить 5 95 активного інгредієнту.
Контрольне значення розраховували за наступним рівнянням.
Рівняння 1)
Контрольне значення (95) - 100 - "коефіцієнт площі ураження в обробленій групі/коефіцієнт площі ураження в групі без обробки) х 100 (Приклад тестування 1) Парша яблук, Контрольний тест
До емульсії (І) додавали воду так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки досягала 125 м.д. у розчиненій емульсії і отримували розчин активного засобу. Далі розчином препарату обприскували розсаду яблуні (сорт "Орін", стадія листя: 3-4), вирощувану в горщиках для розсади.
Після висихання на повітрі паростки інокулювали конідіоспорами збудника парші яблуні (Мепішигіа іпаеєдчаїї5) (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані саджанці яблуні, які не були обприскані розчином препарату. Розсаду залишали стояти у зволоженому приміщенні при 20 "С з використанням 12-годинного циклу світло/темрява.
Через 2 тижні після інокуляції за листками саджанців яблуні візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 9 і Таблиці 10 піддавали контрольному тесту на парші яблуні. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше. (Приклад тестування 2) Борошниста роса пшениці, Контрольний тест
До емульсії (І) додавали воду так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки досягала 125 м.д. у розчиненій емульсії і отримували розчин активного засобу. Далі розчином препарату обприскували сходи пшениці (сорт: "Чіхоку", стадія листя: 1-2) вирощувані в горщиках для розсади.
Після висихання на повітрі паростки інокулювали конідіоспорами борошнистої роси пшениці (Егузірпе дгатіпів Її. р. ігйісі) (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані паростки пшениці, які не були обприскані розчином препарату.
Розсаду залишали стояти у теплиці при 20 "С.
На 6 день після інокуляції за листками паростків пшениці візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 9 і Таблиці 10 піддавали контрольному тесту на борошнистій росі пшениці. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше. (Приклад тестування 3) Бура іржа пшениці, Контрольний тест
До емульсії (І) додавали воду так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки досягала 125 м.д. у розчиненій емульсії і отримували розчин активного засобу. Далі розчином препарату обприскували сходи пшениці (сорт: "Норін 61", стадія листя: 1-2) вирощувані в горщиках для розсади.
Після висихання на повітрі паростки інокулювали уредоспорами бурої іржі пшениці (Риссіпіа гесопайа) (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані паростки пшениці, які не були обприскані розчином препарату. Розсаду залишали стояти у теплиці при 20 "б.
На 12 день після інокуляції за листками паростків пшениці візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 9 і Таблиці 10 піддавали контрольному тесту на бурій іржі пшениці. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше. (Приклад тестування 4) Сіра пліснява огірка, Контрольний тест
До емульсії (І) додавали воду так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки досягала 125 м.д. у розчиненій емульсії і отримували розчин активного засобу. Далі розчином препарату обприскували сходи огірка (різновид: "повзучий" тип, стадія сім'ядолі) вирощувані в горщиках для розсади. Після висихання на повітрі паростки інокулювали конідіоспорами сірої плісняви огірка (Воїгуйв сіпегеа)» (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані паростки огірка, які не були обприскані розчином препарату.
Розсаду залишали стояти у вологій кімнаті при 20 70.
На 4 день після інокуляції за листками паростків огірка візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 9 і Таблиці 10 піддавали контрольному тесту на сірій плісняві огірка. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше.
(Приклад тестування 5) Борошниста роса пшениці, Тест обробки насіння
Емульсію (І) використовували для обробки насіння, так що (маса дигідропіримідинової сполуки)/(маса насіння) становила 100 г/100 кг виходячи з маси насіння пшениці (сорт: "Чіхоку"). Це насіння висаджували в горщики і через 8-10 днів інокулювали конідіоспорами борошнистої роси пшениці (Егузірпе дгатіпів Її. 5р. іпйісі) обприскуючи їх для інокуляції (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані паростки пшениці, які не були обприскані розчином препарату. Розсаду залишали стояти у теплиці при 20 "С.
На 7 день після інокуляції за листками паростків пшениці візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 11 піддавали тесту оброки насіння на борошнисту росу пшениці. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше.
Таблиця 11
Сполука Мо 1 А6ВО1771111111169311 11111111 с48
АВ 17111111111695..... |... 0154
АВ 111111110697111 11111160 111111 1 АНЙ617711111111699171 11111111 с1 111111 11654111 11111111 св Її 65611107 11111079 Її 67317712 11111110 Її 68311171 с-1511 11111111 си99 11111111 68511111 6-1111111111с207 | 77777777 (Приклад тестування 6) Борошниста роса пшениці, Тест обробки зрошуваного грунту
Горщики (5,5 см х 5,5 см), в яких розміщували насіння пшениці (сорт: "Чіхоку"), зрошували 10 мл розчину препарату, приготованого шляхом додавання води до емульсії (І) до концентрації дигідропіримідинової сполуки 100 м.ч. Через 8-10 днів інокулювали конідіоспори борошнистої роси пшениці (Егузірпе дгатіпів Її. 5р. іпйісі) обприскуючи їх для інокуляції (оброблена група). В якості контролю використовували таким же способом (необроблена група) інокульовані паростки пшениці, які не були обприскані розчином препарату. Розсаду залишали стояти у теплиці при 20 "с.
На 7 день після інокуляції за листками паростків пшениці візуально визначали коефіцієнт площі ураження і розраховували контрольне значення.
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 12 піддавали тесту оброки насіння на борошнисту росу пшениці. Всі сполуки продемонстрували контрольні значення 75 95 або більше.
Таблиця 12
Сполука Мо 66711111 Її 67317111 сво11 Її ев 1 вес Її 69511182 Її ев Ї1
Корисність дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу як активного інгредієнту нематоцидів показана в Прикладі тестування, нижче. (Приклад тестування 7) Ефективність проти Меї/Іоідодупе іпсодпіта
Суспензію, що містить близько 50/0,16 мл личинок другої стадії (12) МеїЇоідодупе іпсодпйа, додавали в 96-лунковий мікропланшет по 160 мкл на лунку. Потім в кожну лунку додавали по 40 мкл розчину активного агенту, приготованого додаванням води до емульсії (І), щоб мати концентрацію дигідропіримідинової сполуки 125 м.ч., Планшет залишали стояти при 20 "С протягом 4 днів.
Визначали смертність і розраховували коефіцієнт смертності нематод. Ті особи, які не демонстрували руху протягом 10 секунд, вважалися мертвими. Тест повторювали двічі.
Сполуки Мо АдД-28, А-64, 0-92, ії С-145 піддавали дослідженню ефективності проти МеїІоідодупе іпсодпіта. Всі сполуки продемонстрували коефіцієнт смертності нематод Меїоідодупе іпсодпіта 60 95 або більше.
Корисність дигідропіримідинової сполуки представленого винаходу як активного інгредієнту для медичних/ветеринарних протигрибкових агентів показана в Прикладах тестування, нижче. (Приклад тестування 8) Протимікробний тест проти Ризагічт дгамінагит
До емульсії (І) додавали воду так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки досягала 125 м.ч. для розчинення емульсії, і отримували розчин активного агенту.
Спори ЕРизагічт дгатіпагит додавали до і диспергували в середовищі картопляного сахарозного дріжджового екстракту і потім додавали описаний вище розчин агенту і перемішували так, щоб концентрація дигідропіримідинової сполуки в культуральному розчині досягала 15,6 м.ч. Отриманий розчин додавали до 96-лункового мікропланшету і культивували в темряві при 20 "С протягом 4 днів.
Після культивування вимірювали каламутність при довжині хвилі 405 нм мікропланшетним зчитувачем і порівнювали з такою в необробленому випадку для визначення коефіцієнту пригнічення росту Ризагійт дгатіпагит (95).
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 13 піддавали антимікробному тесту проти Ризагійт дгамінагит. Всі сполуки демонструють відмінні коефіцієнти інгібування росту 50 95 або більше.
Таблиця 13
Сполука Мо с АМ5 | 7 А8Ю5 | 0-4 | 6-89 2 щ| 0-56 | 08
АЙ? | 7 А8Є | 0-36 | 693 40-58 | 09
А3 | 0-24 | 00-79 | сл37 177 с-19 | 777721
АВ | б25 | 6-81 | сл 01 | СС
АЮ | 029 | 683 | слав | 02 (Приклад тестування 9) Протимікробний тест проти АзрегаїйЇи5 підег
Спори Аврегуйи5 підег додавали до і диспергували в середовищі Вогеля і додавали і перемішували дигідропіримідинову сполуку розчинену в диметилсульфоксиді при 25 м.ч. Отриманий розчин додавали до 96-лункового мікропланшету і культивували в темряві при 25 "С протягом 4 днів.
Після культивування вимірювали каламутність при довжині хвилі 405 нм мікропланшетним зчитувачем і порівнювали з такою в необробленому випадку для визначення коефіцієнту пригнічення росту АзрегойЙи5 підег (95).
Дигідропіримідинові сполуки описані в Таблиці 14 піддавали антимікробному тесту проти
АзрегойЙиз підег. Всі сполуки демонструють відмінні коефіцієнти інгібування росту 50 95 або більше.
Таблиця 14
Сполука Мо 1 АМЯ. | АВ | 7776095... | .Ю.ЮюЮюЮЙсл172 | ССС 1 А23 | АЛОЄ | 7760997. | 0-76 |СССсСсСсС2С 1 А2ЯА | АЛОТЇ | 07017711 с-179 11
АЗИ | АЛЛО. | 7 0-703 | 7770-7182
АВ 043 | 0-707 | 7 с-186 |1СССсС2С
А | 6-54 | 776-709 | 7 с-ж788 |17ССИС21
А |1111116-56 111111 6-М2 | 7 сл194 її
АВ 6-58 11111015 11111 с7197 її 11 А6О | 6-607777 17771017 | 77711 с71997 1777772
Ав | 662 | 60б-ж124 | 6б202.ЙЙ. | .:« 11 А63 66317111 0-7126 | 77716207 11 1 АН75 | 706-697 |7711116-712977 | 776-210 11 1 АН7Я6 6-73 | 7 б-7135... | .-фюЮс-213ї17ссИЙ
АВ | 6-75 | 07137 | 07 її « 1 АВО | 6-77 | 7 сл 11111020 11 11 АВ 6-79. | 7 0-7148 | 1022... | ЩД(
АЮ | 7776-8111 6-7154 | 11052 | ССС
ГАЮ | 76-83. | 71107160 | 7053 17721
Промислова придатність
Оскільки випадково вибрані представники з числа дигідропіримідинових сполук представленого винаходу, мають ефект, описаний вище, дигідропіримідинова сполука представленого винаходу, включаючи сполуки, які не наведені в прикладах, є сполуками, що мають протимікробну та бактерицидну дію та нематицидну дію, не викликаючи фітотоксичності щодо рослин, і мало впливають на людину, худобу і риб, і є корисними як пестициди, нематоциди і медичні/ветеринарні протигрибкові агенти.
ТВе ргезепі іпуепноп адагевзе5 (Фе ргобієт ої ргоуідіпр: а 2,6-діохо-3,6-ЧФІпудгоругітідіпе сотрошпа х/Вісб Бах ехсеПепі Басгегісіда! аспуу, 15 ваге, апа сап бе іпадизтаПу адуапіагеоивІу зупійевілед; апа ап автісшетга! апі БНогисшига! Басгтегісіде, петайсіде, апі тедіса! апа уегегіпагу апитипраї арепі сопідіпіпе Фе зате ах ап асйуе іпетеаїіепі. Те сотрошпа ассогдіпе (0
Ше ргезепі іпуепноп 15 а сотрошпй гергехзепівй Бу Топпша (ІІ) ог а 5аїЄ Фегеої. Іп Топпша (ПІ), еасп У! іх ап охуреп ат ог а 5шиг абот; У" іх ап охуреп ат ог а «Шиг ат; 7. іх а втопр тергехепісй Бу С-Х! ог а пігореп ат; Х! іх а нудговеп ают, а паіорепо етопр, ог (пе НКе; Х7 ів а ртопр гергезепіед Бу К/О-М-АСЕ ог Фе НКе; К/ іх а зиб5бщей ог пшпеибенаней Іпеаг С1-6 аїКу! отопр ог (пе НКе; КЗ із а виб5йсцей ог пп ей Ііпеаг С1-6 аїЇКку! етопр ог фе ІНКе; Х" ів а сиб5шщшей ог ипеиб5шней Ппеаг С1-б аку! тор, а виб5ціщей ог побиб5цішщей Нпеаг С2-6 аІКепу! егопр ог Фе НКе; А 15 а зиб5шщей ог ипвиб5цщей С1-6 аїКуІепе егопр, а вир5ціщей ог ипеир5шшей С2-6 аІКепуїІепе етопр, ог (пе ПКе; апа О 15 а зиб5оєщей ог ипеибр5цоцейа Со-10 агуі! ртоир ог а гиб5шщей ог ипсир5шщтей 5-10 тептрегеа-тіпе Бегегоагу! рягопр. у 1 шк х бут
А з (П)

Claims (5)

1. Сполука формули (І) або її сіль: о Х з А й о де Х! представляє атом гідрогену; Х" представляє групу, представлену В'О-М-СЕ., Е! представляє С1-балкільну групу; ЕЗ представляє атом гідрогену або С 1-балкільну групу; Х представляє заміщену або незаміщену лінійну С 1-балкільну групу, де замісником на лінійній С 1-балкільній групі є один або більше замісників, що вибирають з групи, яка містить: СіІ-балкільну групу, С2-балкенільну групу, С2-балкінільну групу, гідроксигрупу, СІ-балкоксигрупу, СІ-балкілтіогрупу, СіІ-балкілсульфінільну групу, СІ-балкілсульфонільну групу, СЗ3-бциклоалкільну групу, Се6-ІбОарильну групу, яка є незаміщеною або заміщеною: СІ-балкоксигрупою, галогеном, М-ізопропіламінокарбонільною групою, метоксикарбонільною групою, ціаногрупою або С1-бгалоалкільною групою, заміщену або незаміщену 3-б-членну гетероциклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома нітрогену, атома оксигену та атома сульфуру як складового атома(ів) кільця, де замісником 3-6б-членної гетероциклічної групи є СІ-бгалоалкільна група,
метакрилоїльна група,
ізобутирильна група, М,М-диметиламінокарбонільна група, СІ-балкільна група або оксогрупа,
ціаногрупу,
групу, представлену К"-СО-,
групу, представлену В2-О-СО-,
групу, представлену В-КМ-,
групу, представлену В-КУМ-СО-,
групу, представлену К"-СО-О-,
групу, представлену В"-СО-МК У,
групу, представлену К-СО-СО-МК-, групу, представлену В'-0О-СО-МК--, групу, представлену В"КУМ-СО-О-, групу, представлену В"КІМ-СО-МЕ-, групу, представлену В"КЯМ-СО-СО-МЕ--, групу, представлену В"КМ-С85-МЕ-, групу, представлену В"505-МЕ-,
групу, представлену В"О-М-СЕ. і групу, представлену В"КС-М-О-,
кожен К" незалежно представляє атом гідрогену,
СІ-балкільну групу,
С2-балкенільну групу,
С2-балкінільну групу, СЗ3-бциклоалкільну групу,
Се6-ІОарильну групу або
3-10-членну гетероциклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома нітрогену, атома оксигену та атома сульфуру як складового атомац(ів) кільця,
кожен В" незалежно представляє
СІ-балкільну групу або
СЗ3-бциклоалкільну групу,
кожен К" незалежно представляє атом гідрогену,
СІ-балкільну групу,
С3-бциклоалкільну групу або
Се-ІбОарильну групу,
кожен ВЗ незалежно представляє атом гідрогену,
СІ-балкільну групу або
СІ-балкоксигрупу,
кожен К" незалежно представляє атом гідрогену,
СІ-балкільну групу,
СІ-балкоксигрупу,
ВЕ представляє атом гідрогену або аміногрупу,
кожен ВК" незалежно представляє С 1-балкільну групу,
кожен В! незалежно представляє Сі-валкільну групу,
А представляє заміщену або незаміщену С І-балкіленову групу; де замісником на С 1-балкіленовій групі є гідроксигрупа,
СІ-балкоксигрупа, яка є незаміщеною або заміщеною ціаногрупою, оксогрупа (0-) або двовалентна група, представлена КАО-М-;
В! незалежно представляє С.і-валкільну групу; і
О представляє Сб-ІОарильну групу, яка є заміщеною:
СІ-балкоксигрупою, галогеном, гідроксигрупою, СІ-балкільною групою, С2-балкенільною групою, ціаногрупою, амінокарбонільною групою, СІ-балкілтіогрупою, СІ-балкілсульфонільною групою, аміногрупою, нітрогрупою, СІ-бгалоалкоксигрупою.
2. Сільськогосподарський і садовий фунгіцид, що містить принаймні одну сполуку, що вибирають з групи, яка містить сполуку за п. 1 1 її сіль, як активний інгредієнт.
3. Сільськогосподарський і садовий фунгіцид за п. 2, де фунгіцид призначений для обробки насіння.
4. Нематоцид, що містить принаймні одну сполуку, яку вибирають з групи, що містить сполуку за п. 1 11ї сіль, як активний інгредієнт.
5. Протигрибковий агент для використання в медицині/ветеринарії, що містить принаймні одну сполуку, яку вибирають з групи, що містить сполуку за п. 1 1 її сіль, як активний інгредієнт.
UAA202201251A 2019-10-28 2020-10-26 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин, сільськогосподарський і садовий бактерицид, нематоцид і медичний і ветеринарний протигрибковий агент UA129957C2 (uk)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2019195484 2019-10-28
JP2020053191 2020-03-24
PCT/JP2020/040135 WO2021085389A1 (ja) 2019-10-28 2020-10-26 ２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン化合物並びに農園芸用殺菌剤、殺線虫剤、および医療用・動物用抗真菌剤

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA129957C2 true UA129957C2 (uk) 2025-09-24

Family

ID=75715971

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA202201251A UA129957C2 (uk) 2019-10-28 2020-10-26 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин, сільськогосподарський і садовий бактерицид, нематоцид і медичний і ветеринарний протигрибковий агент

Country Status (18)

Country Link
US (1) US12593845B2 (uk)
EP (1) EP4053120A4 (uk)
JP (3) JP7651464B2 (uk)
KR (1) KR102945882B1 (uk)
CN (1) CN114585610A (uk)
AU (1) AU2020376386B2 (uk)
BR (1) BR112022005467A2 (uk)
CA (1) CA3157658C (uk)
CO (1) CO2022004999A2 (uk)
EC (1) ECSP22031738A (uk)
IL (1) IL292321A (uk)
MX (1) MX2022004804A (uk)
PE (1) PE20220954A1 (uk)
PH (1) PH12022551004A1 (uk)
TW (1) TWI861264B (uk)
UA (1) UA129957C2 (uk)
WO (1) WO2021085389A1 (uk)
ZA (1) ZA202202296B (uk)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2020085504A1 (ja) 2018-10-26 2020-04-30 大鵬薬品工業株式会社 光照射ザンドマイヤー反応を用いたクロロアゾールカルボキシレート誘導体の製造方法
WO2020231990A1 (en) 2019-05-13 2020-11-19 Relay Therapeutics, Inc. Fgfr inhibitors and methods of use thereof
CN114585610A (zh) * 2019-10-28 2022-06-03 日本曹达株式会社 2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶化合物以及农业园艺用杀菌剂、杀线虫剂、及医疗用·动物用抗真菌剂
UA129778C2 (uk) 2019-10-28 2025-07-30 Мерк Шарп Енд Доум Елелсі Низькомолекулярні інгібітори g12c-мутантного kras
EP4067343A4 (en) 2019-11-29 2024-01-03 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. NEW PHENOLIC COMPOUND OR SALT THEREOF
TW202233625A (zh) 2020-11-18 2022-09-01 美商傳達治療有限公司 Ｆｇｆｒ抑制劑及其製造及使用方法
WO2022224924A1 (ja) * 2021-04-23 2022-10-27 日本曹達株式会社 含窒素ヘテロアリール化合物並びに農園芸用殺菌剤、殺線虫剤、および医療用・動物用抗真菌剤
WO2022230804A1 (ja) * 2021-04-28 2022-11-03 日本曹達株式会社 農園芸用殺菌性組成物
JP7802077B2 (ja) * 2021-07-13 2026-01-19 日本曹達株式会社 ウラシル化合物の製造方法
JPWO2023017699A1 (uk) * 2021-08-12 2023-02-16
JPWO2023106175A1 (uk) * 2021-12-08 2023-06-15
CN116508647B (zh) * 2023-05-17 2024-03-15 广西壮族自治区农业科学院 一种引进外源种属的甘蔗杂交方法
AU2024361909A1 (en) 2023-10-20 2026-03-26 Merck Sharp & Dohme Llc Small molecule inhibitors of kras proteins

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CZ281007B6 (cs) 1989-03-09 1996-05-15 Basf Aktiengesellschaft Fungicidní prostředek a způsob výroby jeho účinné složky
US5859014A (en) 1995-06-09 1999-01-12 Syntex (U.S.A.) Inc. Pyrimidinedione, pyrimidinetrione, triazinedione and tetrahydroquinazolinedione derivatives as α1 -adrenergic receptor antagonists
ATE201016T1 (de) * 1995-06-09 2001-05-15 Hoffmann La Roche Pyrimidindion-, pyrimidintrion-, triazindion- derivate als alpha-1-adrenergische rezeptorantagonisten
JPH0910026A (ja) * 1995-06-30 1997-01-14 Etsuko Koike 髪止め具
NZ514877A (en) 1999-05-19 2004-10-29 Pharmacia Corp Substituted polycyclic aryl and heteroaryl uracils as anticoagulative agents
EA200870404A1 (ru) 2006-04-03 2009-04-28 Глэксо Груп Лимитед Производные азабицикло[3.1.0.]гексила в качестве модуляторов рецепторов допамина d3
WO2008008397A2 (en) * 2006-07-14 2008-01-17 Stiefel Research Australia Pty Ltd Fatty acid pharmaceutical foam
US8518975B2 (en) 2007-09-06 2013-08-27 Merck Sharp + Dohme Corp. Gamma secretase modulators
RS57157B1 (sr) 2011-11-11 2018-07-31 Gilead Apollo Llc Acc inhibitori i njihove primene
CN104822674B (zh) 2012-10-04 2017-04-12 拜耳农作物科学股份公司 1,2,4‑三嗪‑3,5‑二酮‑6‑甲酰胺及其作为除草剂的用途
US20210177828A1 (en) 2018-01-17 2021-06-17 Nanjing Transthera Biosciences Co., Ltd. Tam family kinase /and csf1r kinase inhibitor and use thereof
JP2019195484A (ja) 2018-05-10 2019-11-14 三協立山株式会社 物干し竿
JP7189495B2 (ja) 2018-09-25 2022-12-14 東芝ライテック株式会社 照明装置
CN114585610A (zh) 2019-10-28 2022-06-03 日本曹达株式会社 2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶化合物以及农业园艺用杀菌剂、杀线虫剂、及医疗用·动物用抗真菌剂

Also Published As

Publication number Publication date
AU2020376386A1 (en) 2022-03-24
KR102945882B1 (ko) 2026-03-30
US12593845B2 (en) 2026-04-07
EP4053120A4 (en) 2023-11-01
PE20220954A1 (es) 2022-06-07
ZA202202296B (en) 2024-01-31
PH12022551004A1 (en) 2023-03-13
TW202128633A (zh) 2021-08-01
CA3157658A1 (en) 2021-05-06
TWI861264B (zh) 2024-11-11
JP7846807B2 (ja) 2026-04-15
MX2022004804A (es) 2022-05-16
CA3157658C (en) 2025-02-18
AU2020376386B2 (en) 2025-10-23
JP2025081445A (ja) 2025-05-27
IL292321A (en) 2022-06-01
US20240114908A1 (en) 2024-04-11
KR20220091475A (ko) 2022-06-30
JPWO2021085389A1 (uk) 2021-05-06
ECSP22031738A (es) 2022-05-31
JP2026048774A (ja) 2026-03-17
JP7651464B2 (ja) 2025-03-26
WO2021085389A1 (ja) 2021-05-06
CO2022004999A2 (es) 2022-05-10
CN114585610A (zh) 2022-06-03
EP4053120A1 (en) 2022-09-07
BR112022005467A2 (pt) 2022-06-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA129957C2 (uk) 2,6-діоксо-3,6-дигідропіримідин, сільськогосподарський і садовий бактерицид, нематоцид і медичний і ветеринарний протигрибковий агент
KR101511797B1 (ko) 콩과 식물의 근류형성제로서 유용한 합성 화합물 및 살충제 화합물을 포함하는 살충 조성물
UA128352C2 (uk) (гетеро)арилімідазольна сполука і агент для контролю шкідників
CN105392365A (zh) 已知和新的作为害虫防治剂的杂环化合物
EP3181552B1 (en) Diaryl imidazole compound and pest control agent
TW201518280A (zh) 新穎之經鹵素取代的化合物
UA121535C2 (uk) Суміші фунгіцидних піразолів
CN101522672A (zh) 杀虫的异噁唑啉类化合物
UA127424C2 (uk) Гетероарилазольна сполука та агент для контролю шкідників
UA120837C2 (uk) Тверді форми фунгіцидних піразолів
UA126399C2 (uk) Піридони і сільськогосподарські і садові фунгіциди, які їх містять, як активні інгредієнти
UA125807C2 (uk) Феноксисечовина та засіб для боротьби зі шкідниками
WO2015199065A1 (ja) ピリジン化合物およびその用途
JP5771325B2 (ja) アリールオキシウレア化合物および有害生物防除剤
TW202002786A (zh) 有害生物防治用組成物
UA123274C2 (uk) Спосіб посилення ефектів боротьби ізофетаміду із хворобами рослин і спосіб боротьби із хворобами рослин
US20190031627A1 (en) A kind of isothiazole oxime ether-containing strobilurin derivatives and its preparation methods and application
US11147272B2 (en) Pyridone compounds and agricultural and horticultural fungicides comprising the same as active ingredients
RU2837454C1 (ru) 2,6-диоксо-3,6-дигидропиримидин, сельскохозяйственный и садоводческий бактерицид, нематоцид и медицинское и ветеринарное фунгицидное средство
JPWO2015119099A1 (ja) ピリジン化合物およびその用途
CN113135864B (zh) 一种硫醚三氮唑类化合物或其作为农药可接受的盐、组合物及其用途
DK201400182U1 (da) Et kombinationsprodukt
CN110831929A (zh) *二唑啉化合物和有害生物防除剂