BE434564A - - Google Patents

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BE434564A
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/3533,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355Tocopherols, e.g. vitamin E

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  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  " procédé pour la fabrication de préparations de vitamines -F hautement actives, stables   ".   



  L'objet de l'invention est un procédé pour la fabrica- 
 EMI1.1 
 tion de préparations de vitames -F hautement actives, stables /K dMl:0. v' ten particulier à la fabrication de produits cosméticiues. 



   Il est connu que différentes graisses végétales et ani- malescontiennent un corps qui influence favorablementen particulier certains processus naturels ayant leur siège dans la peau . Ce corps , qui est actif à la plus faible dose et qui ne peut-être produit synthétiquement par l'organisme vi- vant lui-même, est maintenant dénommé généralement vitamine-F. 



  Il   s'agir   là en particulier de formes stéréo-isomères détermi- nées d'acides 9,10-linoléiques qui constituent la substance à activité de   vitamine-F.   Tant l'acide 9,10-linoléique pur, que les acides gras de l'huile de'lin naturels ou fractionnés qui sont connus jusqu'à présent comme   concentrés   de   vitamine-F   jusqu'à 50000 unités shepherd-Linn par gramme, ont différents désavantages.

   C'est ainsi que non seulement leur état physi- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 que change sous l'action du plus petitchangement le la tem-   pérature   extérieure pour passer de l'état solidel'état li- quide et   inversement,   aussi qu'ils présenter une   grande   instabilité n'odeur et de couleur vis-à-vis de la lumière, ue l'air, de l'oxygène, etc. Des concentrés de vitamine-F de ce   genre,   conservés dans l'obscurité acquièrent après quel- ques   mois   une couleur foncée et une odeur   désagréable;   leur activité est fortement abaissée. 



   Ces inconvénients   s'aggravent   souvent lorsqu'on dilue   # les concentrés de vitamines-F du type acide 9,10-linoloque   par d'autres corps, ou lorsqu'on les divise finement dans ceux-ci par exemple par. émulsion. L'odeur et la stabilité de l'huile dans les émulsions d'eau ou de l'eau dans les émulsions d'huile, telles qu'elles sont   fréque@ment   employées en   cosmétique   sous forme de   crèmes,     deviennent   notablement plus   mauvaises   par additions de concentrés de vitamine-F du type acide 9,10-linoléique. Les produits obtenus ne sont ni entreposages ni stables en pays tropicaux et perdent leur activité de vitamine-F. 



   On a trouvé maintenant que des fractions   déterminées   d'acides à groupe carboxyle non saturés contenant dans leurs molécules deux ou plusieurs doubles liaisons conjuguées, et leurs formes   stéréoisomères   et/ou leurs dérivés dissociables, possèdent d'une manière surprenante une activité de vitamine-F élevée en puissance par rapport aux acides   9,10-linoléiques   (   ( ci. , 0 , '0 ) ,   lorsqu'elles sont employées en dilution   dans   
 EMI2.1 
 ri d'autres corps inactifs, solvants solides ou liquides, par exemple des matières constituantla base de   po@mades,   eau, etc.. 



   Les corps   normes   ci-après se sont révélés comme frac- tions d'acides gras dont la haute activité en dilution a été   démontrée :   
1) l'acide   9,10-linoléique   non saturé doublementconjugué (acide trans-cis-octade'cadiénique) = 
CH2.(CH2)5. (CH = CH)2. (CH2)7 - COOH 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 2) l'acide   elaeostéarique   non saturé triplement conjugué = 
 EMI3.1 
 CH3. (CH2)3. (CE = CH ) 3 . (CE 2)7 - CODE 3) l'acide gras de bois non saturé triplement conjugué de l'huile de   Oiticica ,   l'acide   licanique   = 
 EMI3.2 
 CR3. (CHa)3. (CE = CH ) 3. (CH2)4. CO.

   (CH2)2 - CODE 4) les acides parinariques non saturés quadruplement con- jugués du facteur du Parinarium laurinum, dont la constitution put seulement être expliquée récemment par H.P. Kaufmann et J. Baltes (voir " Fette und Sei- 
 EMI3.3 
 fen " , , 45, 30a/1938 ) : OH3 OH2  (CE = CH)4" (CHa)7 - COOH. 



   Il faut envisager en outre tous les acides gras polyéni- ques, fabriqués   synthétiquement,   avec au moins deux doubles liaisons conjuguées, qui peuvent être obtenues par exemple par la méthode indiquée par R. Kühn Heidelberg, et au sujet desquels J. Baltes a fait un rapport récapitulatif dans la revue   " Fette  und Seifen   " ,  45, 196 (1938). 



   La portée de l'invention s'étend également à toutes les préparations qui sont fabriquées à partir de mélanges naturels et/ou artificiels et qui contiennent des acides à groupe car- boxyle et/ou leurs dérivés dissociables avec deux ou plusieurs doubles liaisons conjuguées dans la molécule, comme par exemple : 
1). des graisses naturelles de l'espèce de l'huile de bois, huile de oiticica ,   2). les   huiles grasses naturelles, toutefois modifiées chimiquement , par exemple l'huile de ricin déshydra- tée, les graisses déshydratées de toute sorte, et 
3). les graisses naturelles, modifiées physiquement -chi- miquement. 



   Sous le nom de dérivés dissociables il faut comprendre par exemple des solutions aqueuses des sels (savons) des dits acides à groupe carboxyle avec le caractère constitutionnel de la double liaison conjuguée. 



   En général le terme d'acides à groupe carboxyle non satu- rés, contenant dans la molécule deux ou plusieurs doubles liai- 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 sons conjuguées et leurs dérivés dissociables comprend tous les corps et/ou mélanges de corps qui sont aptes 8 céder une action de vitamine-F sur la peau à des agents de soins du corps, agents de lavage, agents dispersifs et agents de mouillage qui en dérivent. 



   Il est apparu d'ailleurs que, chose étonnante, par addi- tion des dites combinaisons conjuguées non saturées, des agents de   lavage,   de dispersion et de mouillage, perdent   totalerlent ou   partiellement leurs effets nocifs pour la peau, ce qui a une importance pratique   particulièrement   dans le processus de lavage conduit avec la main. La peau des mains reste lisse et souple   après   le lavage. 



   Sous le nom d'agents de lavageil faut comprendre non seulement les savons normaux à base de sels a'acides  gras,   mais encore tous les savons synthétiques tels que   s@lfonates   d'alcools gras et savons du genre huile de   rou@e   turc, pro- duits de condensation d'acides gras et albumine du type   Lamepon,   et des agents de lavage totalement dépourvus de savon, actifs par exemple pan l'action de solvants ou d'alca- lis, et leurs mélanges. 



   A la base de l'invention se trouve donc la constatation que les acides , groupe carboxyle en question donnent des préparations de   vitamine-F   hautement actives en particulier pour des objets cosmétiques non sous leur forme concentrée, pure, mais seulement après dilution par d'autres corps, et que par la dilution des acides à groupe carboxyle très .peu saturés et de leurs dérivés dissociables, qui   contiennent   deux ou plusieurs doubles liaisons conjuguées, non   seulement   l'effet sur la peau de   l'homme   et des   animaux     s'opère   d'abord,   mais   encore que simultanément la   substance   à activité de   @i-   tamine-F est   protégée   de l'autooxydation,

   de la   polymérisation   et par là de la perte de son activité. 



     Parmi   les dits corps à activité de vitamine-F en dilution se trouvent cependant aussi ceux qui par nature,   même   en dilu- tion déjà insignifiante ont des propoiéiés agréables pour 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 l'emploi pratique en cosmétique. C'est ainsi par exemple 
 EMI5.1 
 que l'acide 9,11-octadécadiéîq,ue (par opposition à l'acide 9,10-linoléique connu pour son activité de vitamine) a l'avan- tage d'être un liquide limpide, clair comme de l'eau, qui res- te liquide jusqu'à - 7  et qui résiste dans de larges limites à l'action de la lumière, de l'air et du vieillissement. 



    EXEMPLES.   



   ------------ Pommades: 
 EMI5.2 
 a) Acide 9,11-octadécadiénique 1,0 
 EMI5.3 
 
<tb> Vasélinum <SEP> album <SEP> 50,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Eucerin. <SEP> anhyd. <SEP> ad <SEP> 100,0 <SEP> (environ
<tb> 
<tb> 
<tb> 2500 <SEP> unités <SEP> Shepherd-Linn <SEP> par <SEP> gramme <SEP> de <SEP> substratum)
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> b) <SEP> Acide <SEP> 9,11-octadécadiénique <SEP> 0,4
<tb> 
<tb> 
<tb> Adeps <SEP> benzoatus <SEP> 100,0 <SEP> (environ <SEP> 1000
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> unités <SEP> Shepherd-Linn <SEP> par <SEP> gramme <SEP> de <SEP> substratum).
<tb> 
 
 EMI5.4 
 c) Acide 9,11-octadêcaâiënique 0,5 
 EMI5.5 
 
<tb> Oleum <SEP> camphoratum <SEP> 2,0
<tb> 
<tb> Lanolin. <SEP> ad <SEP> 30,0 <SEP> (environ <SEP> 1000
<tb> 
 unités Shepherd-Linn pari gramme de substratum). 



  Pâtes: 
 EMI5.6 
 Acide 9,11-octadécadiénique 1,0 
 EMI5.7 
 
<tb> Pasta <SEP> Zinci <SEP> 50,0 <SEP> (environ <SEP> 5000
<tb> 
 unités   Shepherd-Linn   par gramme de substratum ). 



  Poudres: 
 EMI5.8 
 
<tb> Acide <SEP> 9,11-octadécadiénique <SEP> 1,0
<tb> 
<tb> Lanolin <SEP> 1,0
<tb> 
<tb> Acid. <SEP> boric <SEP> 2,5
<tb> 
<tb> Zinc. <SEP> oxyde <SEP> apummc <SEP> 20,0
<tb> 
 
 EMI5.9 
 j%' Bolus Alba (argilo blanche) 100,0 (environ 2500 unités sher pherd -Linn par gramme de substratum). 



  Huile   pourles   fonctions de la peau : 
 EMI5.10 
 Acide é7cstêarique 0,S 
 EMI5.11 
 
<tb> Oleum <SEP> vaselini <SEP> 50,0 <SEP> (environ <SEP> 1000
<tb> 
 unités   Shepherd-Linn   par gramme de substratum ). 



  Crèmes pour la peau. (Cold crème): 
 EMI5.12 
 
<tb> on <SEP> émulsionne <SEP> : <SEP> 
<tb> 
 
 EMI5.13 
 Acide 9,17.-octadcadiênique 0,4 
 EMI5.14 
 
<tb> Alcoh. <SEP> cetyl. <SEP> 20,0
<tb> 
<tb> Paraff. <SEP> liqu. <SEP> 20,0
<tb> 
<tb> Vaselinum <SEP> album <SEP> 59,6
<tb> 
<tb> Eau <SEP> (37,5 <SEP> %) <SEP> 60,0 <SEP> (environ <SEP> 2500
<tb> 
 unités Shepherd-Linn par gramme de   substra@um,.   calcul rapporté à la substance sèche ) 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 Eau nutritive   pour   les cheveux : 
 EMI6.1 
 
<tb> Acide <SEP> licanique <SEP> 0,1
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> 60,0
<tb> 
<tb> 
<tb> odorat. <SEP> 5,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 5,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Acid. <SEP> salicyl. <SEP> 2,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Aqua <SEP> dest. <SEP> ad <SEP> 100,0 <SEP> (environ <SEP> 250
<tb> 
 
 EMI6.2 
 uni tés Shepherd-Linn par Fru;uuc:

   cie subtr:3tm.i ). 



  Eau pour le visage: 
 EMI6.3 
 Acide 3,11 octadécadiéuique 0,2 i ranola:ine 0,5 
 EMI6.4 
 
<tb> Glycérine <SEP> 4,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> 33,0
<tb> 
<tb> Agua <SEP> dest. <SEP> 62,0
<tb> 
<tb> 
<tb> Parfum <SEP> 0,8 <SEP> - <SEP> (environ <SEP> 500
<tb> 
 
 EMI6.5 
 unités 2he9herd-Linn par erar,ILl.. ns substratum. ). 



  R''V:'IIi,l.lTuit. 



  ------------------- procédé pour la fabrication de pr8j)brs.ion,s de vj":--:-,;èÍ118-F i1.-".üt3::iOnt actives , stables, carao'cêrisé 311 ce Clue des acides t. srcu8 carboxyle non satLr6s contenant au ioins deux doubles 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

  1. liaisons conjuguées dans la molécule, et/ou leurs dérives dissociables sont dilués par des solvants solides ou liquides tels que corps constituant la base de pommades, poudres, hui- les, eau etc.... **ATTENTION** fin du champ CLMS peut contenir debut de DESC **.
BE434564D BE434564A (fr)

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