BE486601A - - Google Patents

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BE486601A
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C57/00Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C57/02Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms with only carbon-to-carbon double bonds as unsaturation
    • C07C57/03Monocarboxylic acids

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  "   perfectionnements   apportas ou   relatifs à   un procède de préparation de produits de substitu- tion allylique de l'acide acétique ". Priorité d'une   demande   de brevet aux Etats-Unis d'Amérique déposée le 31   décembre   1947 I  de série   795 121.   



   La présente invention a trait à   l'introduction   de   groupes   allyliques en position alpha dans le groupe carbonyle des esters de   dérives     aromatiques   des acides, et   plus   particulièrement, à   l'introduction     de.   groupes allyliques dans la position alpha de dérivés   aromatiques   de l'acide   acétique.   Ces   conposés   sont utiles dans diverses synthèses organiques, et   particulièrement ,   dans la production de certains analgésiques, par exemple, la 

 <Desc/Clms Page number 2> 

      production du 4,

  4-diphényl-6-diméthylamino-heptanona-3 à partir de   l'acide     acétique   diphényl   allylique.   



   La   présente     invention a   trait au   procède de     préparation   de dérivés allyliques de   l'acide   acétique ayant la   formule   
 EMI2.1 
 suivante : suivtE" : (R)1t) C c - c -- OH (}8?{ R4 f?3 1 Re où R est un radical aromatique, R1 est un radical d'hydrocar-    bure aliphatique, R2, R3 et F4 sont choisis dans le groupe com-    prenant l'hydrogène et   les     radicaux aliphatiques,   qui comprend la   réaction   d'un ester ayant la   fomule   suivante :

   
 EMI2.2 
 avec un réactif basique capable de convertir ledit ester en un anion et de   réarranger   ledit anion pour l'introduction du grou- pe   llylique   en position alpha dans le groupe carbonyle. 



   Dans le passé, l'acide acétique diphényl allylique a été obtenu par la   réaction   des benzyl-diphénylacétates avec un halo-   génure   allylique en présence d'une base forte, ce qui avait pour résultat l'introduction du groupe allyle sur l'atome de carbone alpha. ensuite, le groupe ester était   enlevé   par hydro- lyse. Cette   méthode   laissait beaucoup à désirer étant donné que l'hydrolyse entraîne diverses difficultés y   compris   la possibi- lité de la formation distincte de lactone. Selon la   présente   méthode, on obvie à l'hydrolyse et le processus se poursuit   avec   de bons rendements   d'une   manière simple. 



   Grosso   modo,     l'invention implique   le   réarrangèrent   d'un ester allylique de dérivés aromatiques de l'acide acétique de 

 <Desc/Clms Page number 3> 

   @   façon que le groupe allyle soit introduit en position   alpha.   



  Cette réaction se trouve accomplie en présence de réactifs ba-   siques.   



   C'est, par conséquent, un objet de la présente invention que de présenter un procédé pour l'introduction de groupes al- lylss en position alpha dans un dérivé aromatique de l'acide acétique. 



   C'est encore un objet de la présente invention que de pré- senter un procédé nouveau pour produire l'acide acétique   diphé-   nyl allylique et les composés apparentés. 



   L'invention comporte la conversion d'esters du type sui- 
 EMI3.1 
 vaut : (RI)n 0 (RJ1l) 0 a 1 (R1)z-n R1 '.3 4 en dérivés allyliques de l'acide acétique ayant la formule sui- vante : 
 EMI3.2 
 dans laquelle R est un radical aromatique, par exemple, le ra- dical   phényl,   dérivé du phényl, naphtyle et similaires; R1 est un radical d'hydrocarbure aliphatique, par exemple, le radical méthyl,   éthyl   ou propyl et similaires; R2, R3 et   R peuvent   être pareils ou différents et peuvent être l'hydrogène ou des radi- caux aliphatiques, tels que le radical méthyl, éthyl, propyl et   similaires;   et n'est un nombre entier égal ou inférieur à 2. 



   La présente invention peut être réalisée avec   l'un   des matériaux de départ ici envisagés, au moyen d'un réactif basique capable d'effectuer l'ionisation de l'ester original afin de 

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       former un anion qui subit(alors un   réarrangèrent   interne spon- tané afin de constituer l'anion de l'acide désiré.

   Cela est mon- tré par   Inéquation   suivante : 
 EMI4.1 
 
Il y a une grande variété de   réactifs   basiques aptes à effectuer l'ionisation désirée de l'ester original, En général, les hydrures, les   amides,   les   dérivas des   amides et les   alcoxy-   des de   métaux   actifs tels que le   sodium,   le potassium et simi- laires, et aussi les réactifs Grignard, sont aptes à amener cette redisposition des esters allyliques. Des réactifs basiques appropriés sont les suivants : NaH, KH, NaNH2, NaH (C2H5)2, KNH2, NaOCH3, NaOC2H5, KOC(CH3)3, et RMgX où R est alkyle ou aryle et X est Cl, Br ou Y. 



   Une réaction typique peut être illustrée au moyen de l'é-   quation   suivante montrant la production de l'acide acétique diphényl   allylique   par la réaction de l'hydrure de   sodium   sur les acétates diphényl allyliques : 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 
 EMI5.1 
 
Cette méthode implique la substitution directe de l'atome d'hydrogène alpha par le groupe allyle lorsque l'ester allyle est traité par une base forte pour former le sel sodique de l' acide acétique   diphényl   alpha-allylique directement par un ré- arrangement intra moléculaire de l'anion formé à partir de 1' ester au moyen de la base forte. De cette façon, la difficulté d'hydrolyser l'ester impliquée par les synthèses employées pré- cédemment sont complètement   supprimées.   



     Un autre   avantage de la présente synthèse réside dans la possibilité de préparer des acides allyliques   isomériques   par le choix approprié des   natières   de départ. Ainsi, il a été mon- tré que le groupe allylique de l'ester allylique original subit une inversion ( alpha, gamma ) pendant le   réarrangeaient   interne. 



  Ceci a été   démontré   par la synthèse de l'acide acétique alpha- crotyle-diphényle à partir de l'acétate isocrotyle   diphényle   et par la synthèse de l'acide acétique alpha-isocrotyle diphényle à partir de l'acétate   n-crotyle   diphényle. Ces réactions sont illustrées comme   suit :   

 <Desc/Clms Page number 6> 

 
 EMI6.1 
 
Ces acides isomères ne peuvent être préparés directement à l'état   pur   par n'importe quelle autre méthode. 



   La réaction peut être réalisée de préférence en condition anhydre en mélangeant simplement l'ester allyle avec   le   réactif basique dans un solvant inerte convenable, tel que les éthers comme l'éther diéthylique, le   dioxane,   une grande variété d'hy- drocarbures comme le benzène, le toluène, l'éther de naphte mi- néral et similaires, et les alcools lorsque leurs alcoxydes sont employas en tant que réactif basique. Dans certains cas, la ré- action est exothermique et se poursuit sans apport de chaleur. 



  Dans d'autres cas,   il   peut être désirable de chauffer le mélange de   réaction,   avec reflux, pendant une courte période de temps, 

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      et, ensuite, permettre une période de temps prolongée, pour réaliser la réaction. Des modifications considérables des con- ditions spécifiques de réaction sont dès lors possibles et peu- vent être   employées   selon l'ester, le réactif basique,le sol- vent,   etc.,   particuliers utilisés. 



   Les exemples suivants vont servir à illustrer   l'invention :     EXEMPLE   1 : ?réparation de l'acide 2,2-diphénylhexène-4-oique. 



   Une solution de bromure de mésityle-magnésium est préparée à 'partir de   10,75   gr de bromomésitylène, 1,30 gr de tournure de magnésium et de 50 ml d'éther anhydre, la réaction étant amorcée sans entraînement de la manière habituelle. ( Barnes, " Organic Synthèses ", 21, 78 (1941). Après que le mélange a été soumis au reflux pendant six heures afin de terminer la formation du réactif de Grignard, il fut filtré à travers de la laine de   vsrre   et ajouté à une solution agitée de 11,5 gr d'acétate dt isocrotyle diphényle dans 50 ml d'éther anhydre, Une réaction   légèrement   exothermique fut observée. Lorsque l'addition fut terminée, la solution fut chauffée avec reflux pendant trente minutes et abandonnée ensuite à la température de la chambre pendant quarante heures.

   Elle fut décomposée avec une solution de chlorure d'ammonium légèrement acidifiée. La solution à 1' éther fut extraite entièrement avec une solution d'hydrate de soude à cinq pour cent, et lavée avec de   l'eau.   Le produit fut séché sur du sulfate de sodium, filtré et distillé jusqu'à un rendement de 4,6 gr de mésitylène ( p.é. 161 - 162  C 745   va) ;      nD24 1,4961) et 0,9 gr d'ester non modifié { p.é. 140 - 165 C   ( 8 mm );   p.f.   56,5 - 57  C ). L'acidification des extraits al- calins avec de l'acide chlorhydrique dilué donna une huile jaune qui se cristallisa après   un   repos de quinze minutes et fut re- cueillie par filtration; pt. fus. du produit brut 116 - 119  C; rendement 8,5 gr (   74 %   dû résultat théorique ).

   Après   recris-   tallisation sur de   l'acide   acétique aqueux, l'éther de naphte 

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   @     ( pt.   éb. 60 - 68  C ) et   l'éthanol   aqueux,   l'acide   fut obtenu 
 EMI8.1 
 en lamelles blanches; pt. fus. 122,2 - :L 2,6  Analyse : Calculé pour Cl8H1S02 ; 0,81,19 %, H,6,81 %, neut. éq. 266,3. 



  Trouva : 0,61,47 % ; H 6,88 %, neut. éq. 266,6, 268,1. 



     Le compose   décolorait rapidement la solution de   permanga-   nate légèrement alcaline et absorbait le brome en solution dans le tétrachlorure de carbone avec dégagement de bromure   d'hydro-   gène, comme   c'est   la caractéristique des acides non saturés en 
 EMI8.2 
 g8]a-delta. L'ozonisation suivie de décomposition par réduction par l'hydrogène avec un catalyseur au   palladium   ( Fischer, Dull et   rtel,   Ber. 65,   1471   (   1932 ),   donnèrent de   l'acétaldéhyde   comme unique aldéhyde soluble dans l'eau isolé, qui fut identi- 
 EMI8.3 
 fié comme son dérivé disiédonique, pt. fus. 140 - 141  C. 



  TI1 I:PL T; 2 : Synthèse de l'acide 2,'3-di:9h{;nyl eaene-4-oue au moyen de bromure de ph'3nyl-magnésiurl. 



  Le réactif de Grignard   phénylique   préparé à partir de 9,5 
 EMI8.4 
 gr de bromobenzène et de 1,5 gr de magnésium fut ajouté à li-),3 gr d'acétate d'isocrotyle diphényle en solution dans   l'éther.   



  Le mélange de réaction fut abandonné jusqu'au lendemain et fut alors traité de la manière décrite dans l'exemple 1. L'acide formé par le réarrangement fut isolé avec un rendement de 8,7 gr (   66 %   du résultat   théorique )   et était   identique à   celui qui a été décrit dans   l'exemple   1. 
 EMI8.5 
 



  IJJ:; '1?L"S 3 : Synthèse de l'acide 2t2-diphénylheJcène-4-oie au Doyen d'hydrure de   sodium.   
 EMI8.6 
 à une solution agitée de 6,0 gr d'acétate d'isocrotyle diphényle   dens   60 ml de benzène sec, furent ajoutés 2 gr d'hy- drure de sodium   pulvérisé. Le   mélange de réaction fut soumis au reflux sous une atmosphère d'azote sec et l'hydrogène dégagé 
 EMI8.7 
 fut recueilli dans une burette à gaz.

   La réaction fu t teTIn1e 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 après six heures, suivant le dégagement de l'hydrogène.   Après   que l'hydrure de sodium non modifie ait été   décomposé   par une   addition   prudente de   méthanol,   le mélange de réaction fut en-   tièrement   extrait avec de l'eau et de l'hydroxyde de sodium   dilué.   L'acidification des extraits aqueux   combinas   causèrent la précipitation de 5,6 gr   ( 85     % du   résultat théorique ) d'un produit identique à celui à   l'acide   de   réarrangèrent   décrit   ci-   dessus. 
 EMI9.1 
 



  ECTIPin 4. : Acide 8 y 2-aiphényl"g-mo thylpsntène -4-oïque . 



   Par un   procédé     analogue à   la   méthode   de   l'exemple     1,   dé- crite ci-dessus, on fit réagir 12,5 gr d'acétate n-crotyle di- phényle dissous dans 25 ml   d'éther   sec avec le réactif de Grignard préparé à partir de 12,0 gr de   bromomésitylène     et 1,5   gr de magnésium. L'acide formé par la réarrangement fut obtenu   avec un rendement de 8,2 gr ( 66 % du résultat théorique ); pt.   fus. 138 - 158,5  C après recristallisation sur de   l'éthanol   aqueux.

   L'ozonisation suivie par l'hydrogénation catalytique du 
 EMI9.2 
 produit ozonisé donna du foraldéhyde comas seul aldéhyde solu-   ble   dans   l'eau   isolé; pt. fus. du dérivé   dinédonique   167 - 168  C; rendement, 52 % du résultat théorique. 



    Analyse :    
 EMI9.3 
 Calculé pour C1I8C ; 0 81,19 % ; xi 6,81 % ; neut. éq. 266,3. 



  Trouvé : C, 81,34 % ;H, 7,10   % ;   neut. éq.   266,5.   



   EXEMPLE 5 : 
 EMI9.4 
 gqcide 2, 2-diphénylpentène-4-oîque . 



     D'une     nanière     analogue   au réarrangement de   l'exemple   1, 25 gr d'acétate allyl   diphénylique   dans 50 ml   d'éther   anhydre 
 EMI9.5 
 fut mis en réaction avec le réactif de Grignard préparé à par- tir de 25 gr de   bromomésitylène, 3,1   gr de   nagnésium   et 75 ml d'éther. La rendement en acide formé par réarrangement fut de   11,9 gr   ( 47 % du résultat théorique ); pt. fus. 141,5 - 141,9  C. 

 <Desc/Clms Page number 10> 

 



    Analyse :    
 EMI10.1 
 Calculé pour C17H1602 : C, 80,98 fo ; E, 6,39 % ; net. éq. 252,3. 



  Trouvé : C, 80,73 % ; H, 6,57 % ; Peut. éq. P,52,9, 253,3. 



  '"t'*F''T!"r tjt Réarrangenent de l'acétate de bn,ta---,ir-'thylallyl diphényle ( Préparation de l'acide 2,2-diph8nyl-4-fl3thylpsntène-4- oïque). 



   Onze cents millilitres de toluène furent places dans un vase et distillés jusqu'à ce que 150 ml aient été enlevés, ceci afin de sécher complètement l'installation. Vingt-quatre gram-   ries   d'hydrure de sodium finement divise furent ajoutés au tolu- ène dans un atmosphère d'azote et la température du mélange élé- vée jusqu'au point d'ébullition. De l'acétate de   bêta-méthyl-   allyl diphényle ( 1 mole ) dissous dans 200 ml de toluène sec fut ajouté pendant une période de trente ( 30) minutes et le tout fut soumis au reflux pendant 22 heures, après quoi, il n'y eut plus de dégagement d'hydrogène. 



   La   décomposition   du   mélange   de   réaction   avec de l'eau don- ne. une phase aqueuse qui, lors de l'acidification, donna   soixan-'   
 EMI10.2 
 te-quinze ( 75 ) pour cent d'acide 2,2-diphényl-4-m4thylpentène-   4-oîque;   pt. fus. 120 - 1220 C. 



   Analyse : Calculé pour C, 81,17 %; H, 6,81 %; neut. éq. 266,3. 
 EMI10.3 
 Trouvé : C, 80,88 %; 80,99 % ; E, 6,02 %, 6,81 5 ; neut éq. 



  264,0 , 264,6. 



   EXEMPLE 7 : 
 EMI10.4 
 Réarrangenent de 1* alpha -paénylbutrrate d'allyle. 



  (Préparation de l'acide 2-éthyl-2-phényl-pen tène -4-o1que ) De l'alpha-phénylbutyrate d'allyle ( 40,8 gr ) fut rais en' réaction avec le bromure de diéthylaminomagnésium ( préparé à partir de 14,6 gr de diéthylamine et un équivalent de bromure d'8thylmagnésiUDl ) en solution dans l'éther pendant 3 jours à la température de la chambre. 

 <Desc/Clms Page number 11> 

      



   La décomposition du mélange de réaction avec de l'eau et l'acidification de la phase aqueuse donnèrent l'acide 2-éthyl- 
 EMI11.1 
 2-phénylpentèns-4-olque ; pt. fus. 75,5 - 80  C. Le composé de-      
 EMI11.2 
 colorait aisément le permangante aqueux. 



  Analyse : Calculé pour C13H1602 ; ILT. "S. bzz C, 76,44 ; H, 7,90. 



  16 Trouvé : N. K. 204,8, 305,7 ; C, 76,81, 76,80 ; H, 7,99, 8,03. 



  ESS-PIT! 8 : 
Réarrangement de   l'acétate   d'allyle   diphényle.   



   Dans un vase à trois goulots de 2 litres équipé d'un agi- tateur étanche, d'un compte-gouttes, d'un tube d'admission d'a- zote et agencé pour la distillation, on mit un litre de benzène pur. Deux cents ml de benzène fut distillé pour enlever l'eau et le tube de distillation fut remplacé par un condenseur à re- flux   surmonté   d'un tube déssécheur. Quinze grammes (   0,625   mole) d'hydrure de sodium fut versé dans un vase rempli d'azote et alors versé dans le benzène tandis que l'azote était mis en cir- culation dans le vase. L'acétate d'allyle diphényle dissous dans 100   ml   de benzène sec, fut ajouté, et le mélange, agité et sou- mis au reflux jusqu'au lendemain. Le dégagement de l'hydrogène fut lent.

   Le matin, il y avait un lourd précipité de sel sodique du produit et il y avait toujours un lent dégagement   d'hydrogène.   



  Le mélange fut refroidi et du   méthanol   absolu fut ajouté pour dé- composer l'hydrure de sodium. La décomposition fut lente et fut achevée   en ajoutant   de l'eau dans une atmosphère   d'azote.   Un to- tal de 500   ml   d'eau fut ajouté et après avoir secoué le mélange dans un décanteur, la couche d'eau fut séparée et le benzène ex- trait avec 100 ml d'hydroxyde de sodium à 5 % et, ensuite, 100 ml d'eau. Les couches aqueuses combinées filtrées furent trai- tées par refroidissement et agitation avec 90   ml   d'acide chlor- hydrique concentré. Un semi-solide résineux fut obtenu qui cris- tallisa bientôt. La poudre sèche pesait 58,4 gr,   pt.   fus. 123 - 1360 C.

   A partir de la solution de benzène, il fut obtenu 53,7   gr   

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 d'acétate d'allyle diphényle inchangé. L'acide solide fut dis- sous dans 300   ml     d'éthanol   chaud à 95 % et 150 ml d'eau furent graduellement ajoutés à la solution chauffée. Après refroidis- sement lent, de belles plaques incolores furent obtenues, fon- dant à   140,5 -   142  C et, après dessication, elles pesaient 
 EMI12.1 
 47,4 gr. C'était l'acide 2,g-diphénylpentène-4-oîque , ELETPLE 9 : 
Réarrangement de l'acétate d'allyle diphényle. 



   Du toluène ( 1.300   ml )   fut placé dans un appareil iden- tique à celui qui a été décrit dans l'exemple 8 ci-dessus, et 150 ml de toluène furent distillés. Dix-huit grammes (   0,75   mole) d'hydrure de sodium furent ajoutés sous de l'azote et 149 gr ( 0,592 mole ) d'acétate d'allyle diphényle furent ajoutés dans 100 ml de toluène sec. Après 20 heures de reflux, il n'y avait plus de dégagement d'hydrogène, et le mélange fut décomposé ain- si qu'il est décrit dans l'exemple 8 ci-dessus. Les extraits alcalins furent extraits une fois avec 300 si de toluène et fu- rent alors placés dans un   erlenmeyer     de 2   litres équipé d'un mélangeur et refroidi dans un bain de glace.

   Une solution de 100 ml d'acide chlorhydrique concentré dans 100 ml d'eau fut ajoutée rapidement   jusqu'à   ce que la solution devint trouble; elle fut alors ajoutée goutte à goutte et le mélange fut agité. 



  Le   gâteau   de filtrage mouillé pesait après lavage à l'eau, 129 gr et fut dissous/dans 450 ml d'éthanol et 310 ml d'eau furent graduellement ajoutés à la solution chauffée. La solution fut lentement refroidie et finalement, elle se figea. Après filtrage, lavage et séchage, 83,5 gr ( 56 %) d'acide   2,2-diphénylpentène-     4-oique   fut obtenu, qui fondait à 141 - 148,5  C. Ce produit avait une légère couleur jaune qui disparut par recristallisa- tion au cours de laquelle la solution ne fut pas gelée dans la glacière, mais seulement refroidie sous l'eau courante (30  C). 

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 EMI13.1 
 I.JQ::.'EJ2L"C 10 : Préparation de l'acide allyle diphénylacétique. 



   960 gr ( 3,8 moles) d'acétate d'allyle diphényle 
8 litres de toluène, qualité A.   R.   



     120   gr ( 5 moles )d'hydrure de sodium. 



   Le toluène fut placé dans un vase de douze litres à trois goulots, équipé d'une tubulure d'admission pour   l'azote   sec, une tubulure d'addition, un agitateur-éclair et un condenseur agencé pour la distillation descendante. Le vase fut chauffé et 800 ce de toluène fut distillé afin de sécher complètement   l'appareil.   



  Le flacon récepteur fut changé et 300 ce de toluène encore fut distillé pour être employé dans le transfert de l'ester dans le vase de réaction. Le condenseur fut alors agencé pour servir au reflux et il fut protégé contre l'air par un tube de chlorure de calcium. Le tube de séchage fut alors connecté à une section de tube de caoutchouc conduisant hors du bâtiment. L'air du vase fut alors déplacé par de l'azote sec et l'agitateur fut momen- tanément enlevé tandis que trois tubes de paraffine scellés con- tenant chacun   40   gr d'hydrure de sodium ( qui avait été broyé dans un mortier dans une atmosphère d'azote ), étaient ajoutés. 



    L'agitateur   fut alors remis en place et les tubes de paraffine furent dissous rapidement dans le toluène chaud. La chauffe fut alors poursuivie et le toluène amené jusqu'au reflux. L'ester fut alors rapidement ajouté, et la solution devint d'abord lé- gèrement trouble avec un très faible dégagement d'hydrogène. 



  La solution acquit graduellement une couleur brune et le dégage- ment d'hydrogène devint plus brusque. Le sel sodique du produit précipita lentement dans la   solution   et le mélange fut soumis au reflux et à une agitation énergique jusqu'au lendemain, tan- dis qu'un courant lent d'azote sec passait dans le système. 



   Après seize heures, le dégagement d'hydrogène cessa, mais la réaction fut poursuivie pendant quatre heures encore.   A   ce   notent,   la chauffe fut suspendue et lorsque le reflux du toluène 

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 cessa, 300 ml d'alcool allylique sec fut   ajouté   très   lentement   au début, et ensuite, en un petit jet. La chauffe fut alors re- prise et le   mélange     soumis   au reflux pendant   une   heure afin de tout s'assurer   que/l'hydrure   de sodium était décomposa,   un   bain de glace fut alors substitué à la chauffe et le mélange froid fut agite vigoureusement tandis que 2,5 litres d'eau étaient ajou- tés, lentement d'abord, dans une atmosphère d'azote.

   Le   mélange   fut alors agité pendant quinze minutes et transféré ensuite dans un décanteur. La couche aqueuse inférieure était brune et quelque peu   émulsionnée.   Cette couche fut   séparée   et le toluène fut lave, une fois, avec de   l'eau.   Les extraits aqueux combines furent alors extraits une fois avec du toluène, séparés et mis dans   un   grand vase   équipé   d'un agitateur et refroidi dans un bain de glace . Une solution de 450 cc d'acide chlorhydrique concentra dans 500 ce d'eau fut alors ajoutée en jet mince et en agitant jusqu'à ce que la solution devint trouble. Le   mélan-   ge fut alors griffé et ensemencé pour amorcer la cristallisa- tion et le reste de la solution acide fut alors lentement ajou- té.

   Vers   la. fin   de l'addition, le produit formait une masse pâ-   teuse   et le mélange fut laissé dans le bain de glace et fut re- mué de tenps en   temps   pendant une heure pour assurer sa cristal-   lisation     complète.     Le-   solide couleur de tannée légère fut alors filtré et   soigneusement   lavé à l'eau froide. Après avoir pressé mouillé le produit dans un filtre-presse de caoutchouc, la gâteau/fut dissous dans deux litres d'alcool éthylique à 95   %,   bouillant, et filtré sous succion pour enlever une petite quantité de so-   lide     finenent   divisé.

   Le filtrat rouge-brun chaud fut traité par 600 ce d'eau,   nonent   où la cristallisation   commença.   La so- lution fut laissée à refroidir à la température de la chambre et fut alors refroidie pendant deux heures dans un bain d'eau du   robinet à     15    C.

   La masse cristalline dure fut broyée et a- près filtrage, les cristaux furent   lavés   avec une solution froi- de de 250 ce d'alcool à 95 % dans 250 ce d'eau.   Après   avoir 

 <Desc/Clms Page number 15> 

 enlevéautant que possible de solvant à   l'aide     d'un   filtre- presse de caoutchouc, les cristaux furent placés dans des cou- pes dans une étuve à vide à 75  C pendant sept heures.   Les cris-   taux presque incolores ( légère coloration de tannée ) pesaient 722 gr ( 75,2 % de rendement ) et fondaient à   140,5   à 1420 
EXEMPLE 11 :

   
L'acétate bêta-méthylallyle diphényle en quantité équiva- lente fut substitua à   l'acétate   allyle diphényle dont il est question dans l'exemple précédent, et le processus y décrit fut répété afin de produire l'acide 2,2-diphényl-4-méthyl-pemtène-4- oïque avec un rendement   approximativement   du mène ordre de gran- deur. 



   Bien que diverses variantes de l'invention ci-dessus ont   été   décrites, il doit être entendu que l'invention n'y est pas   limitée,   mais peut être   modifiée   dans le champ des revendica- tions   données ci-après.   



   REVENDICATIONS. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

  1. 1. ) Un procédé de préparation de produit de substitution allylique de l'acide acétique ayant la formule : EMI15.1 où R est un radical aromatique, R1 est un radical aliphatique hydrocarbené, R2, R et R sont choisis dans le groupe compo- 2 IZ.> sé d'hydrogène et de radicaux aliphatiques, qui comprend la ré- action d'un ester ayant la formule suivante : EMI15.2 <Desc/Clms Page number 16> @ avec un réactif basique capable de convertir ledit ester en un anion et de redisposer ledit anion afin d'introduire le groupe allylique en position alpha dans le groupe carbonyle.
    2.) Un procédé selon la revendication 1, où le réactif basique est un hydrure de métal actif.
    3.) Un procédé selon la revendication 1, où le réactif basique est un alcoxyde de métal actif.
    4.) Un procède selon la revendication 1, où la réactif basique est une amide de métal actif.
    5.) Un procédé selon le revendication 1, où le réactif basique est un réactif Grignard.
    6.) Un procédé selon la revendication 1, de préparation de produits de substitution allylique de l'acide acétique ayant EMI16.1 la formule suivante : (Cr. H, s) n (C,Hs)n> \1 (6 N2n c 1 ct- =CH H CN3 Nu qui comprend la réaction d'un ester ayant la formule suivante : EMI16.2 avec un réactif basique capable de convertir ledit ester en un anion et de provoquer le réarrangement dudit anion pour intro- duire le groupe allylique en position alpha dans le groupe car- bonyle.
    7. ) Un procède selon la revendication 1, de, réparation de produits de substitution allylique do l'acide acétique ayant la formule suivante : <Desc/Clms Page number 17> EMI17.1 qui comprend la réaction d'un ester ayant la formule suivante : EMI17.2 avec un réactif basique capable de convertir ledit ester en un anion et de provoquer le réarrangement dudit anion pour intro- duire le groupe allylique en position alpha dans le groupe car- bonyle.
    8.) Un procéda selon la revendication 1, de préparation de produits de substitution allylique de l'acide acétique ayant EMI17.3 la formule suivante : 0 5) > C-C -OH (C H5)¯n CH -Ç- =CH 1 1 1 H H H qui comprend la réaction d'un ester ayant la formule suivante : EMI17.4 avec un réactif basique capable de convertir ledit ester en un anion et de provoquer le réarrangement dudit anion pour intro- <Desc/Clms Page number 18> duire le groupe allyliqueten position alpha dans le groupe car- bonyle.
    9.) Un procède de préparation de produits de substitution allylique de l'acide acétique en substance comme il est décrit ici. la.} Les produits de substitution allylique de l'acide acétique lorsqu'ils sont préparés ou produits par les procédés de fabrication décrits et précisés en particulier ou par leurs équivalents chimiques évidents.
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