BE518842A

BE518842A -

Info

Publication number: BE518842A
Authority: BE

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  PROCEDE DE FABRICATION DE DERIVES OXYDES TERPENIQUES HYDROSOLUBLES A PARTIR DE L'ESSENCE DE TEREBENTHINE ET UTILISABLES EN INJECTIONS:   L'essence   de térébenthine du Codex composée essentiellement de pinène et nopinène ne peut être utilisée directement sous forme d'injections intramusculaires, par exemple en thérapeutiques   anti-infectieuses,   parce que ces corps sont insolubles dans l'eau et très irritants pour les tissus ; ils possèdent un pouvoir   leucogène   qui avait justifié autrefois leur emploi en vue de provoquer des abcès de fixation. 



   Par contre certains dérivés d'oxydation de ces terpènes, obtenus dans des conditions déterminées, sont hydrosolubles et permettent de réaliser des solutions injectables en piqûres intraveineuses et intramusculaires, dépourvues de toute toxicité, de tout pouvoir   leucogène   ou irritant, mais douées de propriétés   pharmaco-dynamiques   ou biologiques remarquables, qui font de leur complexe un puissant modificateur de terrain. Ces produits oxydés sont en réalité des alcools, des cétones et des aldéhydes terpéniques. 



   La présente invention a pour objet de procédé de fabrication de ces dérivés oxydés qui est le suivant 
Dans 1-'oxydation à l'air de   l'essence   de térébenthine, il se forme d'abord des   bydroperoxydes   du type R-O-OH, qui réagissent ensuite sur les mo-   lécules   de pinène ou   nopinène   intactes pour donner de nombreux produits oxydés, stables, eux-mêmes catalyseurs d'oxydation: le Verbénol, la Verbénone, le Myrténol, le   Myrténal,   le Pinocarvéo1, la Pinocarvone, le Sobrerol, etc.. 



  Parmi ces composés, les deux premiers sont les plus importants et c'est la fraction contenant ces corps qui est séparée dans le procédé objet du présent brevet, 
L'oxydation est réalisée par un barbota   d'air   continu   assurant.   une constante agitation de   l'essence   contenue dans des tonnelets de verre de 10 litres par exemple, à la lumière, en présence d'un catalyseur approprié. 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 



  Le barbotage doit être maintenu jusqu'à ce que la teneur de l'essence en produits oxydes n'augmente plus, soit environ pendant une semaine. A ce   mcment,  il reste une certaine quantité d'hydroperoxydes dangereux à la distillation et qui sont détruits par contact avec un catalyseur adéquat pendant 4 à 5 jours.

   On procède alors à la distillation fractionnée de l'essence ; les   Ricana   et   nopinène   non transformés passent en tête de distillation et l'on recueille la fraction qui passe entre environ 75 et 130  sous un vide de 5 m/m par exemple, A partir de 10 litres d'essence de térébenthine oxydée, on obtient environ un litre du mélange des oxydes précités ; ce lui-ci constitue un liquide jaune,d'odeur camphrée spéciale,qui est   soumis   à un nouveau fractionnement de manière à ne garder que la partie strictement intéressante des produits oxydés. Après séparation des aldéhydes et des cétones par le bisulfite de sodium par exemple, on transforme les alcools en esters benzoiques qui sont séparés par cristallisations fractionnées, puis on saponifie les benzoates pour obtenir les alcools purs.

   En associant les alcools et les cétones appropriés en proportions convenables, on obtient le produit de base qui peut être utilisé directement en solution isotonique pour réaliser un produit injectable. Associé ou non à d'autres produits médicamenteux, il permet la réalisation de toutes les autres formes pharmaceutiques : Gouttes,   Capsules,   Sirops, Suppositoires, Inhalations, etc...

Claims

RESUME.

La présente invention a pour objet un procédé de fabrication de produits oxydés terpéniques hydrosolubles à partir de l'essence de térébenthine et qui, n'étant ni toxiques, ni irritants, sont doués de propriétés thérapeutiques éprouvées partieulièrement inbére santes. Il consiste essentiel- lement dans les opérations suivantes, considérées ensemble ou isolément : a) une oxydation de l'essence par barbotage d'air continu à la lumière et en présence d'un catalyseur. b) une séparation par distillation fractionnée sous vide de la partie oxydée formant environ 10% de l'essence oxydée, c) une nouvelle distillation fractionnée,suivie d'une séparation des alcools et des cétones intéressants par voie chimique qui permet d'obtenir le produit de base utilisable dans toutes les formes pharmaceutiques.