BE552473A - - Google Patents

Info

Publication number
BE552473A
BE552473A BE552473DA BE552473A BE 552473 A BE552473 A BE 552473A BE 552473D A BE552473D A BE 552473DA BE 552473 A BE552473 A BE 552473A
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
antibiotic
fatty acid
particles
aluminum salt
penicillin
Prior art date
Application number
Other languages
English (en)
Publication of BE552473A publication Critical patent/BE552473A/fr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/429Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/43Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Dans la lutte contre les maladies infectieuses des êtres humains et des animaux par l'emploi d'antibiotiques, on a ten- té de diverses manières d'aboutir à des préparations ayant un effet prolongé. Par antibiotiques il faut entendre toutes les substances bactéricides ou bactériostatiques que l'on peut ob- tenir par fermentation avec diverses moisissures ou bactéries dans des substrats nutritifs appropriés. 



   Les antibiotiques le plus fréquemment utilisés sont em- ployés sous la forme de leurs sels, dont la plupart sont aisé- ment   solublbs   dans l'eau. Cependant, comme les solutions aqueu- ses d'antibiotiques sont rapidement résorbées, on a tenté de 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 prolonger la résorption en mettant en suspension les sels solubles dans. l'eau dans un milieu de suspension non aqueux dans lequel les sels ne sont   pas   solubles. Comme milieux de suspension non-aqueux on s'est servi particulièrement d'es ters d'acides gras supérieurs, de préférence en la forme   d'hui-   les végétales. 



   Même après l'apparition de sels d'antibiotiques faible- ment solubles dans l'eau, qui en suspension aqueuse montrent. une résorption retardée, on a tenté   d'augmenter   davantage le degré de retard en mettant ces sels en suspension dans des milieux de suspension non-aqueux, de préférence des huiles végétales. 



   Cependant on n'a pas obtenu' un accroissement essentiel du degré de retard offrant une importance clinique pratique tant qu'on n'a pas employé comme milieu de suspension, au lieu d'huile, de gels thixotropiques que l'on peut obtenir en chauffant un mélange d'huile et d'un sel métallique d'acide gras, de préférence un sel d'aluminium. 



   En vue d'illustrer ce qui vient d'être expliqué ci- dessus, on exposera brièvement dans ce qui suit les condi- tions relatives à l'antibiotique le plus utilisé, à savoir la pénicilline. Cet antibiotique a été utilisé pour la première fois sous la forme d'une solution aqueuse d'un sel alcalin, de préférence le sel de sodium. Après injection intramusculai- re, une solution aqueuse de sel sodique de pénicilline a une action thérapeutique de   4   à 6 heures environ. Par action thé- rapeutique on entend le la-ps de temps durant lequel on peut déceler dans le sang des concentrations mesurables de l'antibiotique considéré.

   Lorsque le sel sodique de pénicil- line est mis en suspension dans un mélange d'une huile végé- tale avec de la cire d'abeilles, on peut obtenir une action thérapeutique s'étendant jusqu'à 24 heures après injection de cette suspension. 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 



   Le premier sel de pénicilline peu soluble dans l'eau, préparé et utilisé   thérapeutiquement,   est la   procaine-péni-        cilline qui, lorsque elle est en sispension dans l'eau et injectée, peut donner un effet de retard dépassant 24 heures. 



   On peut obtenir un effet retardateur correspondant par l'em- ploi de procaïne-pénicilline en suspension dans de l'huile. Si par contre on met la procaine-pénicilline en suspension dans un gel thixotropique obtenu par chauffage d'un mélange d'une huile injectable et de stéarate d'aluminium, il est possible d'arriver à une action thérapeutique s'étendant sur une pé- riode de 96 heures. 



   Comme les suspensions d'antibiotiques dans des gels thixotropiques du genre mentionné ci-dessus sont stables même dans des conditions défavorables d'entreposage, par exemple à des températures diurnes élevées, et comme avec de telles suspensions il est possible d'obtenir un effet de retard puis- sant, l'utilisation de ces gels constitue un progrès consi- dérable dans les circonstances où les conditions d'entreposage sont défavorables, par exemple dans les régions tropicales ou sub-tropicales, et là où les conditions pratiques rendent dif- ficiles les injections fréquentes chez les patients. 



   L'utilisation de ces gels ne s'est pas limitée aux pré- parations injectables relatives à la procaïne-pénicilline, mais elle a été étendue à des préparations pour un autre usage ayant trait à d'autres sels de pénicilline et à d'autres anti- biotiques. Ainsi des préparation de mastite ont par exemple été fabriquées à base de sel sodique de pénicilline ou de sels de streptomycine ou de dihydrostreptomycine, au besoin con- jointement avec de la procaïne-pénicilline, en suspension dans un gel de stéarate d'aluminium et d'huile de paraffine ou au- tres huiles minérales. 



   Jusqu'à présent il n'a pas été possible d'expliquer avec 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 certitude la raison de l'effet particulier de ces gels, mais on a avancé l'hypothèse que le gel a une structure réticulaire dans laquelle l'aluminium ou les molécules de savon alumineux sont placés à différents sommets de cubes ou autres corps tri- dimensionnels formés par les molécules d'huile, et que la structure en réseau régularise la libération de l'antibioti- que hors du gel. En tout cas, l'opinion prévalait que la forma- tion du gel est une condition impérative de l'apparition de l'effet retardateur prononcé spécifique. 



   La présente invention, qui se rapporte à des composi- tions ou préparations antibiotiques thérapeutiques à effet prolongé pour la lutte contre les maladies infectieuses, re- pose sur l'observation surprenante que l'effet fortement pro- longé Visé peut être obtenu sans la formation d'un gel de l'huile et du sel d'aluminium d'acide gras lorsque les particu- les de l'antibiotique envisagé sont enduites avec le sel d'a- luminium d'acide gras avant d'être mises en suspension dans l'huile. 



   Lorsqu'on utilise l'enduit mentionné ci-dessus, il est possible non seulement d'aboutir à des préparations avec le même effet de retard que celui des préparations connues pour la production desquelles il est fait usage de ces gels thixo- tropiques, mais d'obtenir aussi une série d'avantages en plus de l'avantage technique résidant dans le fait que l'obtention d'un gel ne s'impose plus. 



   Pour être injectables, les préparations ou compositions du genre mentionné doivent être suffisamment fluides pour que dans les conditions pratiques on puisse les aspirer avec fa- cilité à travers l'aiguille d'une seringue d'injection et les en expulser avec facilité. Les gels considérés sont malheu- reusement assez visqueux et, s'ils deviennent moins visqueux en y mettant en suspension l'antibiotique, la suspension pro- duite est cependant trop visqueuse à l'usage pratique, et 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 c'est pour cette raison qu'il est nécessaire de prendre des mesures spéciales en vue de diminuer la viscosité de la sus- pension.

   Ces mesures, qui peuvent consister en une agitation vigoureuse pendant une durée assez longue (24 heures ou plus) à température élevée, deviennent absolument superflues en ce qui concerne l'invention, selon cette dernière les suspensions étant immédiatement obtenues avec la basse viscosité voulue, et selon laquelle il est même possible d'aboutir à des suspen- sions ayant une viscosité plus basse que celle possédée par les suspensions connues. Au surplus, on évitera les varia- tions de viscosité de la préparation finale qui peuvent être causées par la formation des gels. 



   La formation des gels, qui a lieu par chauffage à des températures de 130  C ou plus, peut occasionner un change- ment de couleur de l'huile employée. Par l'emploi de la pré- sente invention on évitera cette variation de couleur, et c'est ainsi que les préparations obtenues conformément à l'in- vention auront l'aspect de suspensions d'un blanc laiteux. 



   Dans la préparation des suspensions de   procaïne-péni-   cilline dans des gels du genre indiqué, il s'est avéré de plus que la dimension de particule de la procaïne-pénicilline uti- lisée exerce une influence déterminante sur le degré de re- tard obtenu, de petites particules dont la dimension va jus- qu'à 50 donnant un effet de retard considérablement plus fort que celui produit par des particules notablement plus grandes, ce qui en pratique   aconduit   à la réglementation in- ternationale suivant laquelle 65 % des particules de procaïne- pénicilline dans les suspensions en question doivent avoir une dimension ne dépassant pas 5   Dans le procédé selon l'invention,

   on obtiendra des préparations dont l'effet de retard dépend dans une mesure considérablement moindre de la dimension de particule de la procaïne-pénicilline, ce qui constitue une simplification de la fabrication des prépara- 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 tions. L'utilisation de particules plus grandes conduit à une viscosité moindre des préparations finales, chose qui revêt une grande importance pratique. 



   Du point de vue thérapeutique, la présente invention offre en outre l'avantage important que l'on sera toujours cer- tain d'obtenir l'effet de retard prédéterminé voulu, même en ce qui concerne des préparations de différentes séries de fa- brication, ce qui dans de nombreux cas s'avérait impossible dans les procédés connus où on utilise comme milieu de sus- pension pour l'antibiotique considéré un gel obtenu en chauf- fant une huile et un sel d'aluminium d'acide gras, de préfé- rence le stéarate d'aluminium. 



   Pendant de nombreuses années on a mis sur le marché des préparations de pénicilline vendues sous la marque enregistrée PAM, lesquelles consistent en une,suspension de procaine- pénicilline G dans un gel obtenu à partir de monostéarate d'alu- minium et d'une huile injectable.'Ces préparations de PAM ont été fabriquées par différents établissements, mais cependant   avec la même composition pharmaceutique ; ellesdevraient doue   présenter le même effet de retard. Or, des examens   effectues   par la World Health Organization et publiés en mai 1953 dans Technical Report Series N  63, ont montrés que 9 préparations de PAM différentes présentaient un effet de retard très dif- férent dans des expériences cliniques malgré la même composi- tion pharmaceutique des préparations.

   Cette circonstance, qui peut être due à la production technique des préparations, a été également signalée dans le British Journal of Venereal Diseases 31, 162, (1955), où il est mentionné que l'effet de retard de préparations connues de PAM peut varier non seule- ment d'une préparation à l'autre en provenance d'établissements différents mais aussi entre différentes séries de fabrication du même établissement. Cet inconvénient vraiment essentiel est évité suivant l'invention où il est possible, avec la même com- 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 position pharmaceutique des préparations, d'obtenir sans diffi- culté le même effet, également pour des préparations provenant de différentes séries de production. 



   Lorsqu'on administre certains antibiotiques, de la strep- tomycine par exemple, des effets secondaires indésirables peu- vent se manifester, par exemple de nature toxique, lorsque la concentration initiale dans le sang de cet antibiotique dépasse une certaine limite, si bien qu'il devient nécessaire à chaque injection d'utiliser une dose sûre, relativement basse. A l'aide de la présente invention où l'antibiotique en question avant d'être mis en suspension dans l'huile est enduit d'un sel d'alu- minium d'un acide gras, et de ce fait est libéré relativement lentement après l'injection, on peut faire usage d'antibiotiques en doses simples plus importantes qu'autrefois pour des injec- tions. 



   Lorsqu'on injecte de la procaïne-.pénicilline en suspen- sion dans les gels mentionnés plus haut, on obtient une con- centration de pénicilline relativement basse dans le sang im- médiatement après l'injection. Ceci constitue un inconvénient dans les cas où la nature de la maladie requiert une concentra- tion initiale élevée de pénicilline dans le sang pour combattre un état aigu d'infection. Il n'est néanmoins pas possible d'ob- tenir l'effet initial désiré en ajoutant au gel un sel de péni- cilline qui est aisément soluble dans l'eau et qui sera donc normalement rapidement résorbé.

   Le sel d'aluminium de l'acide gras dans le gel, ordinairement le monostéarate d'aluminium, protègera non seulement la procaine-pénicilline d'une absorb- tion rapide par les fluides du corps, mais aussi tout autre composé de pénicilline ou tout autre antibiotique ajouté qui normalement est aisément et rapidement résorbé. 



   La situation est complètement différente lorsqu'on utilise la présente invention grâce à laquelle il est possible d'obtenir l'effet initial désiré en mettant en suspension dans l'huile   @   

 <Desc/Clms Page number 8> 

 
 EMI8.1 
 anti,1::tiot:t:q1;le. qui: r.ât pas. au préalable. été. endtiï-t d 'un J.- d'aluminium d'acte- gras et qui est aisément résorbé et par conséquent aura un cours normal d'action., 
Un   autire   trait: caractéristique de l'invention est donc, que, dans le but d'obtenir un, effet initial   élav.é   de la   prépa-   ration on met également en. suspension dans l'huile un anti- biotique dont   les-,  particules:.n'ont pas été enduites- avec. un sel   daluminium   d'acide gras.. 



   Quant à la manière; de; mettre pratiquement à exécution le procédé de l'invention" on   mentionnera.qu'il   est connu d'enduire des particules d'antilbiotiques avec diverses subs- tances dans le but d'arriver à des propriétés physiques modi- fiées des particules. Ainsi, il est connu d'enduire des parti- cules cristallines de divers composés de pénicilline avec des substances tensioactives afin de faciliter la dispersion des particules cristallines dans des milieux aqueux. Il est égale- ment connu d'enduire des particules cristallines d'un sel de pénicilline avec de la pectine à l'effet de modifier les pro- priétés physiques des particules cristallines. 



   L'application d'un enduit sur les particules de l'anti- biotique choisi avec un sel d'aluminium d'un acide gras peut selon l'invention se faire en mélangeant les particules de l'an- tibiotique en question avec une solution d'un sel   d'aluminium   d'acide/ gras dans un solvant organique dans lequel l'antibio- tique est pratiquement insoluble, après quoi le solvant est éva- poré.

   Comme solvant pour le sel d'aluminium d'acide gras on peut employer le benzène, l'essence, le chloroforme, le tri- chloréthylène, le tétrachlorure de carbone, le sulfure de car- bone et autres solvants organiques dans lesquels l'antibioti- que utilisé est peu soluble ou pratiquement insoluble.   Dahs   l'emploi de ce procédé d'application d'un enduit, il s'est avéré que l'antibiotique enduit a tendance à former des gru- meaux lesquels, toutefois, peuvent être aisément désagrégés.de manière connue en soi. 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 



   En vue d'assurer une homogénéité complète de la suspen- sion obtenue, spécialement en ce qui a trait à la dimension des particules enduites en suspension, on peut suivant l'invention effectuer une homogénéisation de la suspension produite de ma- nière connue en soi, en faisant passer la suspension à travers un homogénéiseur. 



   Il est également possible d'effectuer l'application de l'enduit en préparant une solution de l'antibiotique et d'un sel d'aluminium d'acide gras, après quoi on ajoute un agent de précipitation à la fois pour l'antibiotique et le sel d'alu- minium d'acide gras, on sépare le précipité et, au besoin, on le soumet à un séchage. 



   Lorsque les préparations selon l'invention sont à uti- liser pour l'injection, on peut se servir de toute huile uti- lisable pour les applications pharmaceutiques, laquelle est un ester d'acide gras avec au moins 12 atomes de carbone. Les hui- les préférées sont les huiles végétales comme l'huile d'oli- ve, l'huile de sésame, l'huile d'arachide, l'huile de fève de soja, l'huile de graine de coton et l'huile de céréale, ou leurs mélanges. Parmi d'autres esters on peut par exemple men- tionner l'oléate d'éthyle. 



   Si les préparations selon l'invention sont destinées à l'usage externe ou à d'autres usages où une injection est hors de question, par exemple dans le traitement de blessures d'êtres humains et d'animaux (lutte contre la mastite), on peut utiliser une huile minérale comme l'huile de paraffine et la vaseline, et les préparations obtenues peuvent se pré- senter sous la forme d'onguents, de préférence d'onguents qui ne contiennent pas de l'eau. 



   La quantité de sel d'aluminium d'acide gras à utiliser pour l'application d'un enduit sur l'antibiotique employé est fonction du degré de retard désiré pour la préparation finale, étant donné que le degré de retard dépend dans une certaine 

 <Desc/Clms Page number 10> 

 mesure de la quantité employée de sel   d'aluminmum.   Ainsi, en ce qui concerne la procaïne-pénicilline, on obtiendra un ac- croissement prononcé du degré de retard lorsque la quantité' utilisée de sel d'aluminium d'acide gras est portée d'environ 1 % à environ 2,5 % en poids de la procaïne-pénicilline, et l'on obtient un accroissement considérable du degré de retard lorsque la quantité est portée d'environ 2,5 % à environ 5 % en poids de la procaine-pénicilline.

   Comme la dernière quan- tité mentionnée donne un effet de retard satisfaisant prati- quement dans la majorité des cas, cette quantité aura la pré- férence, même si rien ne s'oppose à l'emploi d'une quantité double ou triple. De plus, il est possible dans le procédé de l'invention, en vue d'obtenir le même degré de retard, d'uti- liser des quantités moindres de sel d'aluminium d'acides gras que dans le procédé suivant lequel on utilise comme milieu de suspension pour la procaïne-pénicilline un gel qui a été ob- tenu par chauffage d'un mélange d'une huile avec le sel d'alu- minium d'acide gras. Ceci est avantageux dans le cas de pré- parations pour injection où l'on désire introduire dans l'or- ganisme des quantités aussi petites que possible de sel d'alu- minium. 



   Les données numériques précédentes relatives aux quan- tités du sel d'aluminium d'acide gras s'appliquent aux compo- sitions pour l'administration à des êtres humains. Lorsque les compositions sont destinées à l'usage vétérinaire, par exem- ple pour combattre la mastite, on peut donner'de préférence des quantités considérablement plus élevées du sel d'alumi- nium.

   Dans une composition antibiotique suivant l'invention pour combattre la mastite et comprenant une suspension dans une huile d'un sel de pénicilline et d'un sel de streptomy- cine, les deux sels étant enduits avec un sel d'aluminium d'a- cide gras supérieur comme le monostéarate d'aluminium, on pré- fère employer le sel d'aluminium en quantités de l'ordre de 

 <Desc/Clms Page number 11> 

 20 à 100   %   en poids des deux substances antibiotiques à la fois 
Comme sel d'aluminium dtacide gras on peut utiliser tout sel d'aluminium et un acide gras, c'est-à-dire un acide' gras contenant au moins 12 atomes de carbone. Bien que l'on puis- se faire usage d'acides gras non saturés, les acides saturés ont cependant la préférence et parmi ceux-ci on devra mentionner particulièrement les acides laurique, palmitique et stéarique. 



  Les mono-, di- et tri-sels des acides gras sont applicables, mais l'on préfère l'emploi de mono-sels. Il n'est pas nécessai-   re d'utiliser des sels purs ; pourra utiliser leurs mélanges   comme ceux que l'on rencontre sur le marché. Le sel d'alumi- nium d'acide gras préféré est le monostéarate d'aluminium sous la forme du produit commercial courant contenant, en plus de monostéarate d'aluminium, également du monopalmitate d'alu- minium. 



   Le procédé selon l'invention peut trouver un emploi gé- néralisé dans la fabrication des compositions antibiotiques à effet prolongé, c'est-à-dire de substances bactéricides ou bac- tériostatiques que l'on peut obtenir par fermentation avec di- verses moisissures ou bactéries dans un substrat nutritif ap- proprié, ou qui, après préparation à l'état pur par cette voie, ont été plus tard produites synthétiquement ou bien ont été sou- mises à une conversion chimique telle qu'une hydrogénation, oxydation ou déchloruration, dans le but de modifier la   composi-   tion chimique de ces substances. Les antibiotiques sont de pré- férence utilisés à l'état cristallisé. 



   Les antibiotiques les plus connus pouvant être obtenus par fermentation de moisissures sont les diverses pénicillines produites par fermentation de souches de Penicillium, et les sels et esters qui en dérivent, la streptomycine qui est obte- nue par fermentation de souches de streptomyces et la dihydro- streptomycine et ses sels qui en dérivent, conjointement avec les antibiotiques du groupe tétracycline qui peuvent également 

 <Desc/Clms Page number 12> 

 être produits par fermentation de certaines souches de Strep- tomyces, suivie au besoin de procédés de conversion chimiques. 



  Parmi les autres antibiotiques que l'on peut également fabri- quer par fermentation de certaines souches de Streptomyces, on peut mentionner la   chloromycétine,   la carbomycine, l'ery- tromycine, la néomycine et la viomycine. 



   Parmi les antibiotiques que l'on peut préparer par fer- mentation de bactéries, on mentionnera la bacitracine, la poly- myxine et la tyrotricine, qui peuvent être obtenues par fermen- tation de certaines souches de Bacillus. 



   Bien que la présente invention puisse être employée en ce qui concerne les antibiotiques cités plus haut, séparé- ment ou en mélange, l'invention vise particulièrement la fabri- cation de préparations contenant de la pénicilline, strepto- mycine, dihydrostreptomycine, ou leurs mélanges. L'invention a particulièrement pour objet d'utiliser comme antibiotique, enduit d'un sel d'aluminium d'acide gras, un sel de pénicilline peu soluble dans l'eau, de préférence la procaine-pénicilline, et/ou un sel de streptomycine ou de dihydrostreptomycine. Si l'on désire en même temps que la préparation fabriquée ait une action initiale, on peut utiliser comme antibiotique un sel de pénicilline, aisément ou légèrement soluble dans l'eau, qui n'est pas enduit de sel d'aluminium d'acide gras. 



   Comme on peut s'en rendre compte par ce qui est mentionné plus haut, il est possible selon l'invention d'arriver à des préparations présentant, en plus d'un effet de retard prolongé, également un effet initial élevé. Oh peut se servir ici d'anti- biotiques ayant des natures différentes pour qu'ainsi les pré- parations obtenues contiennent un mélange d'antibiotiques différents. 



   Dans ce qui suit, on va décrire plus en détail le pro- cédé selon l'invention au moyen des exemples ci-après auxquels l'invention n'est pas limitée. D'autres substances antibioti- ques que celles mentionnées dans les exemples peuvent être en 

 <Desc/Clms Page number 13> 

 duites avec les sels d'aluminium en question de la manière révé- lée dans les exemples ou suivant des modes qui leur sont équi- valents. 



  Exemple 1.- On dissout par chauffage (à environ 55  C en 10 minutes) 16 g de monostéarate d'aluminium stérile dans 385 cm3 de trichloréthylène filtré pour les germes. A la solution on ajoute 320 g de procaïne-pénicilline stérile contenant 1000 uni- tés par mg, préalablement broyée de façon qu'au moins 65 % des particules aient une dimension de 5 ou moins, après quoi le mélange est agité. On enlève le trichloréthylène par évapora- tion sous vide, puis on désintègre la poudre dans un désintégra- teur stérile. 



   On agite 315 g. de cette poudre dans une quantité d'hui- le de sésame stérile et exempte d'eau suffisante pour que la suspension ait un volume de 1000 cm3, après quoi la suspension est homogénéisée puis traitée sous vide à une pression de 1 mm de mercure et à 30-40  C pendant 3 heures en vue d'enlever les bulles et l'humidité, pour le cas où il y en aurait. 



   La suspension ainsi obtenue contient 300. 000 unités de pénicilline par cm3. 



  Exemple 2.- On disperse 220 g de procaïne-pénicilline stérile et broyée, contenant 1000 unités par mg, dans une solution sté- rile de 11 g de monostéarate d'aluminium dans 265.cm3 de tri- chloréthylène. Après évaporation du trichloréthylène et désin- tégration, on met en suspension 210 g de la poudre et 60,6 gr. de sel sodique de   pénicilline.stérile,   contenant 1650 unités par mg, dans une quantité suffisante d'huile d'arachide pour obtenir un volume de 1000 cm3. La suspension est homogénéisée et traitée sous vide comme dans l'exemple 1. Elle contient 300.000 unités de pénicilline par cm3 de suspension, dont les 2/3 sont de la procaïne-pénicilline enduite avec 5% de monostéarate d'aluminium et 1/3 est du sel sodique de pénicilline sans enduit. 

 <Desc/Clms Page number 14> 

 



  Exemple 3.- On disperse 340 g de sulfate de   dihydrostreptomy-   cine stérile et broyée contenant 780 mg de base par gramme, dans une solution stérile de 17 g de monostéarate d'aluminium dans 550 cm3 de benzène, obtenue par chauffage à environ 50  C pen- dant environ 10 minutes. Après évaporation du benzène et dé- sintégration, on agite 336,5 g de la poudre dans de l'huile de sésame stérile pour que la suspension atteigne 1000 cm3. La suspension est homogénéisée et traitée sous vide comme dans l'exemple 1. La préparation contient par cm3 250 mg de dihy- drostreptomycine, calculée en base. 



   Revendications . 



    -o-o-o-o-o-o-o-o-o-o-o-o-o-   
1/ Composition antibiotique thérapeutique, caractérisée en ce qu'elle consiste en une suspension, dans une huile phar- maceutique, de particules d'au moins une substance antibioti- que, ces particules portant un enduit d'un sel d'aluminium d'a- cide gras supérieur, ce qui produit un effet thérapeutique pro- longé de la composition. 



   2/ Composition antibiotique thérapeutique suivant la re- vendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient aussi des particules non enduites d'au moins une substance antibiotique en suspension, et en ce que ces-particules non enduites pro- duisent, après administration de la composition, une concentra- tion initiale élevée dans le sang de la substance antibioti- que non enduite. 



   3/ Composition antibiotique thérapeutique, caractérisée en ce qu'elle comprend une suspension, dans une huile pharma- ceutique, de   particules d'au   moins une substance antibiotique, ces particules étant enduites d'un sel d'aluminium d'acide gras supérieur à raison d'au moins 1% en poids de la substance antibiotique. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

  1. 4/ Composition antibiotique thérapeutique, caractérisée <Desc/Clms Page number 15> en ce qu'elle comprend une suspension, dans une huile pharma- ceutique, de particules d'au moins une substance antibiotique, ces particules étant enduites d'un sel d'aluminium d'acide gras supérieur en vue de produire, après administration de la com- position, dans le sang, une concentration de la substance anti- biotique qui n'est pas toxique mais qui l'aurait été si ces particules n'avaient pas été enduites.
    5/ Procédé de fabrication de préparations antibiotiques avec effet de retard pour combattre les maladies infectieuses, caractérisé en ce que l'on enduit des particules d'une substance antibiotique avec un sel d'aluminium d'acide gras supérieur, et en ce que l'on met en suspension les particules enduites dans une huile pharmaceutique.
    6/ Procédé suivant la revendication 5, caractérisé en ce que l'on met également en suspension dans l'huile une subs- tance antibiotique dont les particules ne sont pas enduites d'un sel d'aluminium d'un acide gras supérieur, en vue de créer un effet initial élevé.
    7/ Procédé suivant la revendication 5, caractérisé en ce que l'on mélange les particules d'une substance antibiotique avec une solution d'un sel d'aluminium d'acide gras supérieur dans un solvant organique dans lequel l'antibiotique est prati- quement insoluble, après quoi l'on évapore le solvant et l'on met le résidu résultant en suspension dans l'huile après désin- tégration.
    8 Procédé suivant la rependication 7, caractérisé en ce que l'on effectue une homogénéisation de la suspension résultante 9/ Procédé suivant la revendication 5, caractérisé en ce que l'on prépare une solution d'une substance antibiotique et d'un sel d'aluminium d'acide gras, en ce que l'on ajoute un agent de précipitation à la fois pour la substance antibiotique et le sel d'aluminium d'acide gras supérieur, en ce que l'on sépare le précipité et en ce qu'on le met en suspension dans l'huile. <Desc/Clms Page number 16>
    10/ Procédé suivant les revendications 5 et 7 à 9, carac- térisé par l'emploi du sel d'aluminium d'acide gras supérieur à raison d'au moins 1 %, de préférence environ 5 %, en poids' de la substance antibiotique utilisée.
    11/ 1 recédé suivant les revendications 5 et 7 à 10, carac- térisé par l'emploi, comme sel d'aluminium d'acide gras, d'un stéarate d'aluminium, de préférence le monostéarate d'aluminium 12/ Procédé suivant les revendications 5 et 7 à 11, ca- ractérisé par l'emploi comme antibiotique d'un sel de pénicilline peu soluble dans l'eau, de préférence de la procaïne-pénicilline.
    13/ Procédé suivant les revendications 5 et 7 à 11, ca- ractérisé par l'emploi comme antibiotique d'un sel de streptomy- cine ou de dihydrostreptomycine.
    14/ Procédé suivant la revendication 6, caractérisé par l'emploi comme antibiotique d'un sel @ pénicilline aisément soluble dans l'eau.
    15/ Procédé suivant les revendications 5 à 14, caracté- risé en ce que l'on utilise un mélange de substances antibio- tiques différentes.
BE552473D BE552473A (fr)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE552473A true BE552473A (fr)

Family

ID=177640

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE552473D BE552473A (fr)

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE552473A (fr)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BE891088R (fr) Composition a base de peroxyde de benzoyle
EP0593601B1 (fr) Nouvelles compositions a base de derives de la classe des taxanes
WO2001005233A1 (fr) Composition desinfectante a base de h2o2, acides et ions metalliqes
EP0287488A1 (fr) Médicament, produit diététique et produit d&#39;hygiène sous la forme d&#39;une composition pulvérulente obtenue par adsorption de principes actifs sur un sucre à dissolution rapide et procédé d&#39;obtention de ladite composition
KR20210038636A (ko) 눈 치료용 조성물 및 방법
FR2665635A1 (fr) Composition pharmaceutique fluide a base d&#39;un complexe metallique et son procede de preparation.
JP2021533096A (ja) 眼を治療するための組成物
LU86172A1 (fr) Composition aqueuse de cromoglycate de sodium
EP2167016B1 (fr) Hydrogel de carboxyalkylamide de chitosan, sa preparation et son utilisation cosmetique et dermatologique
CA2443728C (fr) Composition pharmaceutique a base de macrolides pour application locale en ophtalmologie
BE552473A (fr)
FR2494115A1 (fr) Preparation pharmaceutique pour le traitement des infections bacteriennes des animaux, contenant un sel ou derive halogeno-6b penicillanique et un ou plusieurs antibiotiques de type b-lactame
WO1983003951A1 (fr) Extraction d&#39;insecticides de plantes
LU81546A1 (fr) Composition pharmaceutique pour l&#39;administration rectale de la cephalosporine
FR2542999A1 (fr) Procede de fabrication de liposome contenant un ou plusieurs sterylglucosides et monopalmitates de sterylglucosides et nouveaux produits ainsi obtenus
LU84893A1 (fr) Composition pharmaceutique
CH685856A5 (fr) Composition médicamenteuse contre les brûlures et procédé de fabrication
WO1994020075A1 (fr) Microcapsules a liberation progressive, leur procede de preparation et compositions pharmaceutiques ou veterinaires les contenant
WO2005092299A1 (fr) Patch d’amorolfine pour le traitement de l’onychomycose
FR2562798A1 (fr) Agent pharmaceutique pour le traitement du psoriasis
BE523745A (fr)
EA005009B1 (ru) Способ получения экстракта растения cyclamen europaeum l. и его применение для получения лекарственного средства для лечения синусита
FR2646602A1 (fr) Composition cosmetologique pour le traitement d&#39;affections cutanees consecutives a une desquamation excessive
CH397955A (fr) Procédé de fabrication d&#39;une préparation corticotropique à action prolongée
BE466345A (fr)