BE566423A - - Google Patents

Description

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   La présente invention est relative à un procédé et à des composés convenant pour réduire le taux de cholestérol du sang. 



   Le nouveau procédé de la présente invention consiste à administrer par voie buccale à des personnes ayant un taux de cholestérol anormalement'élevé dans le sang, 50 à 300 mgr par 
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 jour d'acide °-(3,5-düodo-°-hydroxyphénoxy)->5-düodobenzoi- que. Le taux de cholestérol normal du sang est un peu supérieur 

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 à 150 mgr   ,ce   qui est habituellement   considéré   comme un taux non athérogénique. La quantité journalière requise de l'acide 
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 4-(3,5-àiioào-4-hyàroxyphénoxy) -µ,5-àiioàobenzoique peut être administrée sous forme d'une seule ou de plusieurs doses.

   Bien que cet acide 4-(5,5-àiiodo-4-àydroxyphénoxy)-5,5-àiioàobenzoî- que puisse être administré comme tel à des patients hypercho- aux lestjrolémiques la présente invention procure en plus de neuve composés convenant pour être administrés. Ces nouveaux composée qui peuvent être employés dans la nouvelle méthode de traite- ment comprennent de l'acide   4-(3,5-diiodo-4-hydroxyphénoxy)-   3,5-diiodobenzoique mélangé avec un milieu d'allongement phar- maceutique. Le mélange résultant peut être préparé sous forme de tablettes ou capsules lorsqu'on utilise un milieu   d'allongement   pharmaceutique solide, ou sous forme de suspension ou solution lorsqu'on utilise un milieu d'allongement pharmaceutique solide. 
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  Cependant, on préfère employer de l'acide °-( 3, 5-düodo-.-Iaydro xyphénoxy)-µ,5-àiioàobenzoique plus un. milieu d'allongement pharmaceutique solide dans les nouveaux composés de l'invention. 



   En plus de l'acide libre, des sels cationiques non toxi- 
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 ques convenables d'acide 4-(5,5-àiiodo-4-hyàroxyphénoxy) -5, 5- diiodobenozique, tel que le sel sodique, peuvent être employés dans le nouveau procédé de traitement et les nouveaux composés pharmaceutiques. Ces sels sont spécialement intéressants dans la préparation de solutions. 



   Le processus suivant servira à illustrer le nouveau pro- cédé et les nouveaux composés : des tablettes sont préparées en mélangeant énergiquement 217 livres d'acide 4-(3,5-diiodo-4-hy 
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 droxyph6noxy)-3,5-diiodoben--Olque avec 336 livres d'amidon, 336 livres de lactose, 18 livres de talc et 9 livres de stéarate de magnésium, et en comprimant le mélange en tablettes dosées, de sorte que chaque tablette contient 100 mgr de produit actif. 



  Une ou deux de ces tablettes sont administrées chaque jour par 

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 la voie buccale à des personnes hypetcholestérolémiaues. Le . taux de cholestérol du sang de ces personnes est diminué par ce processus depuis un taux élevé voisin de 300-315 mgr % avant traitement jusqu'à un taux bas de l'ordre de 250-265 mgr % a- près un à trois mois de traitement. Des taux de cholestérol du sang initiaux supérieurs montreront évidemment de plus grandes diminutions. D'autres formes pharmaceutiques contenant de l'a 
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 oide °-(3, 5-düodo-°-hydroxyphéno:yy-3, 5-düodobenzoTque plus un milieu d'allongement pharmaceutique peuvent également être utilisées au lieu des tablettes spécifiées ci-avant.

   Par exem ple, on peut préparer des capsules contenant 100 mgr de produit actif chacune et suffisamment d'amidon pour remplir la capsule. 



   Le nouveau procédé a l'avantage particulier d'être adaptable également au traitement de patients myxedémateux Ce type de patient exige en général un taux de dose un peu supé- 
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 rieur d'acide 4-(5, 5-àiioào-4-hyàroxyph4noxy)-µ, 5-d,iioào oenzoï- que. Par exemple, 150 mgr de l'acide sont nécessaires pour un patient moyennement myxoedémateux, comparativement à 100   mgr   par jour pour d'autres patients. 
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  On peut administrer l'acide 4.-(3, 5-diiodo-4.-hydroxyph.e- nozy)-µ,5-àiioàobenzoique concouramment avec d'autres formes de thérapie pour l'hyercholestérolémie, telle que l'élimina- tion de la graisse à la diète, l'administration de sitostérol, etc. 



   REVENDICATIONS 
1. Un dosage unitaire pharmaceutique adapté pour le traitement de l'hypercholestérolémie, contenant environ 50 à 
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 environ 300 mgr d'acide °-(3,5-düodo-°--hydroxypnén.oxy)-3,5-- diiodobezoique en mélange avec un milieu d'allongement phar-   maceutique.  

Claims (1)

1. 2. Une forme de dosage pharmaceutique suivant la reven dication 1, dans laquelle on utilise un milieu d'allongement <Desc/Clms Page number 4> pharmaceutique solide.

   3. Le procédé de réduotion du niveau de cholestérol du EMI4.1 sang d'individus hyperoholestérolémiques, qui consiste à admit- nistrer par la voie buccale à de tels individus, de l'acide EMI4.2 °-(3,5-diiodo-°-hydrophénoxy}-3,5-düodobenzoïque.

   4. Le procédé suivant la revendication 3, dans lequel on administre environ 50 à environ 300 mgr par jour d'acide EMI4.3 4-(3,5-àiioào-4-hydroxyphénoxy)-5,5-àiiodobenzoiqae.

   5. Le procédé suivant les revendications 1 ou 2, dans lequel cet acide 4-(3,5-diiodo-4-hydroxyphénoxy)-3,5-diiodo- benzoïque est incorporé dans la forme de dosage pharmaceutique solide.

   6. Un dosage unitaire pharmaceutique et un procédé de réduction du taux de cholestérol du sang, tels que décrits ci-avant.