Relatorio Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÕES DE VITAMINA C ESTÁVEIS E MÉTODOS PARA PREPARAÇÃODAS MESMAS".
Referência Cruzada A Pedidos Relacionados
Este pedido reivindica o benefício do Pedido Provisório dos Es-tados Unidos ns 60/775.734, depositado em 21 de fevereiro de 2006, os con-teúdos do qual são incorporados por referência.
Antecedentes da Invenção
A. Campo da Invenção
A presente invenção refere-se de modo geral às composições ea métodos que podem ser utilizados para estabilizar a vitamina C.
B. Descrição da Técnica Relacionada
Vitamina C é um antioxidante que pode beneficiar a pele quandoaplicada topicamente. O uso tópico de vitamina C pode suplementar prote-ção de filtro solar e fornecer proteção anticarcinogênica adicional. (Pinnel,2003; Humbert 2001). Aplicação tópica de vitamina C pode fornecer prote-ção adicional contra dano solar (Lin e outros, 2003). A vitamina C tem sidomostrada resultar em melhora clinicamente visível e estatisticamente signifi-cante em enrugamento em seres humanos (Fitzpatrick e outros, 2002).
Embora a aplicação de vitamina C tópica possa beneficiar o apa-recimento e saúde da pele, problemas limitam o uso de vitamina C em com-posições cosméticas. Em particular, a vitamina C pode ser difícil de estabili-zar em composições tópicas. Por exemplo, a Patente dos Estados Unidos2.400.171 descreve a conversão de ácido ascórbico em seu sal de cálcio ouzinco para manter soluções aquosas estáveis. A Patente dos Estados Uni-dos 6.146.664 explica que as dificuldades na preparação de uma composi-ção de vitamina C estável é porque o ácido ascórbico é uma a-cetolactonatendo uma ligação dupla entre o segundo e o terceiro átomos de carbono daestrutura. Isto combinado com os grupos hidroxila no segundo e terceiro á-tomos de carbono de vitamina C, tornam a vitamina C um agente de reduçãorazoavelmente forte. Em meios aquosos, portanto, a vitamina C libera seusefeitos benéficos por causa da degradação ou da reação com outroscompostos.
Sumário da Invenção
Um aspecto da presente invenção refere-se a uma composiçãoque compreende ácido ascórbico ou um derivado deste, um composto con-tendo silicone, e/ou um óleo essencial. A composição pode ser não-aquosa.O ácido ascórbico pode ser ácido ascórbico particulado. O ácido ascórbicopode ser suspenso e/ou substancialmente insolúvel dentro da composição.O ácido ascórbico particulado pode incluir um tamanho de partícula menordo que cerca de 50 pm. Em outros aspectos, o tamanho de partícula podeser 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 25, 30,35, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450, 500,550, 600, 650, 700, 750, 800, 850, 900, 950, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000pm ou maior ou qualquer número derivável destes. Em certas modalidades,o ácido ascórbico particulado é pó ultrafino (por exemplo, partículas de vita-mina C tendo um tamanho de partícula de aproximadamente 75 a 850 pm).Em certos aspectos não-limitantes, a composição pode incluir pelo menoscerca de 5% a cerca de 15%, ou de cerca de 7% a cerca de 10% em pesodas composições totais do ácido ascórbico. Entretanto, como mencionadoem outras partes desta especificação, a quantidade de vitamina C em umacomposição pode estender-se além destas faixas estabelecidas. O inventortambém contempla que as composições da presente invenção possam sercomposições aquosas. Em certos aspectos, a relação de qualquer ingredien-te dentro de uma composição quando comparado a outro ingrediente (porexemplo, vitamina C para óleo(s) essencial(is), vitamina C para compostocontendo silicone, composto contendo silicone para óleo essencial, vitaminaC para fitantriol, etc.) pode ser de cerca de 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1, 7:1,8:1, 9:1, 10:1, 11:1, 12:1, 13:1, 14:1, 15:1, 16:1, 17:1, 18:1, 19:1, 20:1, 21:1,22:1, 23:1, 24:1, 25:1, 26:1, 27:1, 28:1, 29:1, 30:1, 31:1, 32:1, 33:1, 34:1,35:1, 36:1, 37:1, 38:1, 39:1, 40:1, 50:1, 60:1, 70:1, 80:1, 90:1, 100:1, ou maisou qualquer número derivável destes, em peso ou volume da composiçãototal. Em outros aspectos, a relação de qualquer ingrediente dentro de umacomposição quando comparado a outro ingrediente (por exemplo, vitamina Cpara óleo(s) essencial(is), vitamina C para composto contendo silicone,composto contendo silicone para óleo essencial, vitamina C para fitantriol,etc.) pode ser de cerca de 1:2, 1:3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:7, 1:8, 1:9, 1:10, 1:11,1:12, 1:13, 1:14, 1:15, 1:16, 1:17, 1:18, 1:19, 1:20, 1:21, 1:22, 1:23, 1:24,1:25, 1:26, 1:27, 1:28, 1:29, 1:30, 1:31, 1:32, 1:33, 1:34, 1:35, 1:36, 1:37,1:38, 1:39, 1:40, 1:50, 1:60, 1:70, 1:80, 1:90, 1:100, ou mais ou qualquernúmero derivável destes, em peso ou volume da composição total.
Em outras modalidades não-limitantes, as composições da in-venção incluem menos que cerca de 50% em peso do composto contendosilício (por exemplo, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18,19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38,39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49%). Outras faixas para a quantidadedo composto contendo silicone em uma composição são contempladas efornecidas em outras seções desta especificação. Em certas modalidades, ocomposto contendo silicone é ciclometicona. Entretanto, deve ser reconheci-do que outro composto contendo silicones descritos em outras seções destaespecificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica sãocontemplados como sendo úteis com a presente invenção. Em certos aspec-tos, o ácido ascórbico é suspenso dentro do composto contendo silicone ouo óleo essencial, ou ambos.
Exemplos não-limitantes de óleos essenciais que podem ser u-sados dentro do contexto da presente invenção incluem aqueles identifica-dos nesta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada natécnica. Por exemplo, o óleo essencial pode ser óleo de sésamo, óleo denoz de macadâmia, óleo de árvore de chá, óleo de onagra, óleo de salvaespanhola, óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomilho, ouóleo de bagas de pimentão doce . Em outros aspectos, o óleo essencial po-de ser uma combinação de pelo menos 2,-3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13,14, 15, 16, 17, 18119, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 30, 40, ou 50 ou mais diferen-tes óleos essenciais contemplados pela invenção. Em certos aspectos, ascomposições da presente invenção podem incluir uma combinação de todosos seguintes óleos essenciais: óleo de séssamo; óleo de noz de macadâmia;óleo de árvore de chá; óleo de onagra; óleo de salva espanhola; óleo de ale-crim espanhol; óleo de coriandro; óleo de tomilho; e óleo de bagas de pimen-tão doce. As composições da presente invenção, em certas modalidades,não incluem um óleo não-volátil.
Em outra modalidade não-limitante, as composições da presenteinvenção podem incluir um agente de espessamento, incluindo agentes es-pessantes ou de gelificação. Em certos aspectos, o agente espessante étriidroxiestearina ou poliisobuteno hidrogenado, ou uma combinação de am-bos. Entretanto, deve ser reconhecido que outros agentes de espessamentodescritos em outras seções desta especificação e aqueles conhecidos poruma pessoa versada na técnica são contemplados como sendo úteis com apresente invenção. As composições da presente invenção, em certas moda-lidades não-limitantes, incluem pelo menos cerca de 5% a cerca de 15% oucerca de 7% a cerca de 10% em peso da composição total do agente de es-pessamento. Entretanto, como mencionado em outras partes desta especifi-cação, a quantidade do agente de espessamento nas composições podeestender-se além destas faixas estabelecidas.
Em outros aspectos da presente invenção, as composições nãosão emulsões. As composições, em certas modalidades, não incluem emul-sificantes ou tensoativos, ou ambos. Entretanto, como explicado em outrasseções desta especificação, as composições podem ser emulsões e podemincluir emulsificantes ou tensoativos, ou ambos. As composições em aspec-tos não-limitantes podem ter um pH de cerca de 6 a cerca de 9. Em outrosaspectos, o pH pode ser de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, ou 14.
As composições da presente invenção podem também ser está-veis em armazenagem (por exemplo, os ingredientes podem permanecerestáveis ou ativos durante e/ou após armazenagem). Em certos aspectos, ascomposições são estáveis em armazenagem quando armazenadas durantepelo menos 1,2,3, 4, 5, ou 6 dias, 1 , 2, 3, ou 4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,8, 9, 10, 11, ou 12 meses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos emtemperatura ambiente. Em outras modalidades não-limitantes, o ácido as-córbico nas composições pode permanecer estável ou ativo quando a com-posição é armazenada durante pelo menos 1, 2, 3, 4, 5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 meses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7,8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente. Em ainda outro aspectonão-limitante, pelo menos 1, 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96,97, 98, 99, ou 100% da quantidade inicial do ácido ascórbico permaneceestável ou após a composição ser armazenada durante pelo menos 1,2,3,4, 5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou 4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12meses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente.
As composições da presente invenção, em outras modalidadesnão-limitantes, podem ser formuladas como composições cosméticas. Ascomposições podem ser formuladas para aplicação tópica à pele. As com-posições podem ser incluídas em um veículo cosmético. Exemplos não-limitantes de veículos cosméticos são descritos em outras seções desta es-pecificação e são conhecidos por aqueles versados na técnica. Exemplos deveículos cosméticos incluem emulsões (por exemplo, emulsões de óleo emágua e água em óleo), cremes, loções, soluções (por exemplo, soluções a-quosas ou hidroalcoólicas), bases anidrosas (por exemplo, batom ou um pó),géis, e unguentos. Em outras modalidades não-limitantes, as composiçõesda presente invenção podem ser incluídas em produtos antienvelhecimento,limpeza, ou umectantes. As composições podem também ser formuladaspara incluir um solvente orgânico não-polar não-aquoso. Em certos aspec-tos, o solvente orgânico não-polar não-aquoso compreende ciclometicona outrihidroxiestearina, ou uma combinação de ambas. As composições podemtambém ser formuladas para aplicação tópica à pele pelo menos 1, 2, 3, 4, 5,6, 7, ou mais vezes um dia durante o uso. Em outras modalidades, as com-posições da presente invenção podem ser formuladas como composiçõesalimentícias, composições farmacêuticas, composições injetáveis, etc.
Em certos aspectos, as composições da presente invenção in-cluem de cerca de 7% a cerca de 10% em peso do ácido ascórbico ou umderivado deste, de cerca de 20% a cerca de 30% em peso do composto con-tendo silicone, e de cerca de 40% a cerca de 50% em peso do óleo essenci-al ou uma mistura de óleos essenciais. A composição pode também incluirde cerca de 7% a cerca de 10% em peso de um espessante.
Em outras modalidades, as composições podem incluir vitaminaΕ. A vitamina E pode ser tocoferol ou acetato de tocoferila. As composiçõespodem incluir vitamina A. A vitamina A pode ser palmitato de vitamina A,palmitato de retinila, ou ácido retinóico. As composições podem incluir betacaroteno, fitantriol (CAS No. 74563-64-7), ou um triglicerídeo. Triglicerídeosnão-limitantes incluem aqueles identificados em outras seções desta especi-ficação e aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplosde tais triglicerídeos incluem triglicerídeos de cadeia pequena, média egrande. Em certos aspectos, o triglicerídeo é um triglicerídeo de cadeia mé-dia (por exemplo, triglicerídeo caprílico/cáprico). As composições podemtambém incluir conservantes. Exemplos não-limitantes de conservantes in-cluem metiíparabeno, propilparabeno, ou uma mistura de metilparabeno epropilparabeno.
Em ainda outro aspecto da presente invenção, o inventor con-templa um método de tratar ou prevenir uma condição da pele compreen-dendo topicamente aplicar as composições da presente invenção à pele.Exemplos não-limitantes de condições da pele incluem pruridos, veias capi-lares radiantes, lentigo, manchas de envelhecimento, púrpura senil, cerato-se, melasma, pústulas, linhas finas ou rugas, nódulos, pele danificada pelosol, dermatite (incluindo, porém não limitada a, dermatite seborréica, derma-tite numular, dermatite de contato, dermatite atópica, dermatite esfoliativa,dermatite perioral, e dermatite de estase), psoríase, foliculite, rosácea, acne,impetigo, erisipela, eritrasma, eczema, etc. Em certos aspectos não-limitantes, a condição da pele pode ser causada pela exposição à luz UV,envelhecimento, irradiação, exposição ao sol crônica, poluentes ambientais,poluição do ar, vento, frio, calor, produtos químicos, patologias de doença,fumo, ou ausência de nutrição. A pele pode ser pele facial ou pele não-faciaí(por exemplo, braços, pernas, mãos, peito, costas, pés, etc.). O método po-de também compreender a identificação de uma pessoa em necessidade detratamento da pele. A pessoa pode ser um macho ou fêmea. A idade dapessoa pode ser pelo menos 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35,40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95, ou mais anos de idade, ouqualquer faixa derivável delas. O método pode também incluir aplicar topi-camente uma quantidade eficaz para: aumentar a taxa de alteração do estra-to córneo da pele; aumentar a síntese de colágeno em fibroblastos; aumen-tar os mecanismos de defesa antioxidantes celulares (por exemplo, adiçõesexógenas de antioxidantes podem apoiar, reabastecer, ou prevenir a perdade antioxidantes celulares tais como catalase e glutationa em células da pele(por exemplo, ceratinócitos, melanócitos, células de Langerhans, etc.) quereduzirá ou prevenirá dano oxidativo à pele, célula, proteínas, e lipídeos);inibir a produção de melanina em melanócitos; reduzir ou prevenir o danooxidativo à pele (incluindo reduzir a quantidade de peróxidos de lipídeo e/ouoxidação de proteína na pele). Em certas modalidades, o método inclui apli-car a composição à pele pelo menos 1,2,3, 4, 5, 6, 7, ou mais vezes ao dia.
Outra modalidade da presente invenção diz respeito a um méto-do de preparação de uma composição de vitamina C estável à armazena-gem. O método pode incluir a obtenção de ácido ascórbico, ou um derivadode ácido ascórbico, obtenção de um composto contendo silicone, obtençãode um óleo essencial, misturando o ácido ascórbico, ou um derivado de áci-do ascórbico, o composto contendo silicone, e o óleo essencial para obteruma composição, onde o ácido ascórbico (ou derivado de ácido ascórbico)em uma composição é estável ou ativo. Em certos aspectos, pelo menos 1,5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99, ou 100% daquantidade inicial do ácido ascórbico (ou seu derivado) permanece estávelou ativo quando a composição é armazenada durante pelo menos 1, 2, 3, 4,5, ou 6 dias, 1, 2, 3, ou 4 semanas, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, ou 12 me-ses, ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ou 10 ou mais anos em temperatura ambiente.Em certos aspectos, o ácido ascórbico é ácido ascórbico particulado. O áci-do ascórbico pode ser insolúvel na composição. A composição pode sernão-aquosa. A composição pode incluir outras características ou ingredien-tes identificados nesta especificação e aqueles conhecidos por uma pessoaversada na técnica.O inventor também contempla um kit que inclui as composiçõesda presente invenção. Em certas modalidades, a composição é compreendi-da em um recipiente. O recipiente pode ser um frasco, distribuidor, ou emba-lagem. O recipiente pode distribuir uma quantidade predeterminada da com-posição. Em certos aspectos, a composição é distribuída em um spray, por-ção, ou líquido. O recipiente pode incluir indicações em sua superfície. Asindicações podem ser uma palavra, uma abreviação, uma figura, ou um sím-bolo.
É também contemplado pelo inventor um produto compreenden-do uma composição da presente invenção. Em aspectos não-limitantes, oproduto pode ser um produto cosmético. Os produtos cosméticos podem seraqueles descritos em outras seções desta especificação ou aqueles conhe-cidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplos não-limitantes de pro-dutos incluem um umidificante, um creme, uma loção, um amaciante da pe-le, uma base, um creme noturno, um baton, um limpador, um tonificante, umprotetor solar, uma máscara, ou um produto antienvelhecimento.
É contemplado que qualquer modalidade descrita nesta especifi-cação possa ser implementada com respeito a qualquer método ou compo-sição da invenção, e vice-versa. Além disso, composições da invenção po-dem ser utilizadas para atender aos métodos da invenção.
Um "óleo não-volátil" inclui aquelas substâncias que não evapo-rarão em temperatura ordinária ou ambiente.
O termo "vitamina C" ou "ácido ascórbico" inclui ácido L-ascórbico, e derivados destes.
Os termos "dissolvido," "dissolvendo," ou qualquer variação des-tes termos significa que o ácido ascórbico é parcialmente ou completamentesolubilizado nas composições da presente invenção.
O termo "suspender," suspenso," ou qualquer variação destestermos fazendo com que o ácido ascórbico seja parcialmente ou completa-mente disperso nas composições da presente invenção .
"Temperatura ambiente" inclui a temperatura ambiente de umdeterminado ambiente (por exemplo, um laboratório, estante de medicamen-tos, banheiro etc.), e nos casos mais normais, este mundo abrange umatemperatura de cerca de 20SC a cerca de 25SC.
Os termos "misturar," "mistura," e "misturando" ou quaisquer va-riantes destes termos, quando utilizados nas reivindicações e/ou na especifi-cação incluem, agitação, combinação, distribuição, moagem, homogeneiza-ção, e outros métodos similares. A mistura dos componentes ou ingredientesdas composições descritas pode formar-se em uma solução. Em outras mo-dalidades, as misturas não podem formar uma solução. Os ingredien-tes/componentes podem também existir como suspensões coloidais não-dissolvidas.
O termo "cerca de" ou "aproximadamente" é definido como sen-do próximo a como entendido por alguém versado na técnica, e em umamodalidade não-limitante os termos são definidos incluirem-se dentro de10%, dentro de 5%, dentro de 1%, ou dentro de 0,5%.
O termo "substancialmente" e suas variações são definidos co-mo sendo amplamente, porém não necessária e completamente o que é es-pecificado como entendido por alguém versado na técnica, e em uma moda-lidade não-limitante substancialmente refere-se a faixas dentro de 10%, den-tro de 5%, dentro de 1%, ou dentro de 0,5%.
Os termos "inibindo," "reduzindo," ou "prevenção," ou qualquervariação destes termos, quando utilizados nas reivindicações e/ou na espe-cificação incluem qualquer decréscimo mensurável ou completa inibição pa-ra atingir um resultado desejado.
O termo "eficaz," como aquele termo que é utilizado na especifi-cação e/ou nas reivindicações, significa adequado para realizar um resultadodesejado, esperado ou pretendido.
O uso da palavra "um, uma (a)" ou "um, uma (an)" quando em-pregado em conjunto com o termo "compreendendo" nas reivindicações e/ouna especificação pode significar "um," porém é também consistente com osignificado de "um ou mais," "pelo menos um," e "um ou mais do que um."
O emprego do termo "ou" nas reivindicações é utilizado parasignificar "e/ou" a menos que explicitamente indicado para referir-se às al-ternativas apenas ou as alternativas são mutuamente exclusive, embora adescrição suporte uma definição de que refere-se a apenas alternativas e"e/ou."
Como usado nesta especificação e reivindicações(s), as pala-vras "compreendendo" (e qualquer forma de compreendendo, tal como"compreendem" e "compreende"), "tendo" (e qualquer forma de tendo, talcomo "têm" e "tem"), "incluindo" (e qualquer forma de incluindo, tal como"inclui" e "incluem") ou "contendo" (e qualquer forma de contendo, tal como"contém" e "contêm") são inclusive ou de terminação aberta e não excluemelementos não mencionados adicionais ou etapas de método.
Outros objetivos, aspectos e vantagens da presente invençãotornar-se-ão evidentes a partir da seguinte descrição detalhada. Deve serentendido, entretanto, que a descrição detalhada e os exemplos, ao mesmotempo que indicando modalidades específicas da invenção, são dados pormeio de ilustração apenas. Adicionalmente, é contemplado que mudanças emodificações dentro do espírito e do escopo da invenção tornar-se-ão evi-dentes para aqueles versados na técnica desta descrição detalhada.Descrição de Modalidades Ilustrativas
Em sociedade consciente de imagem atual, as pessoas estãocontinuamente procurando um produto que possa melhorar a aparência vi-sual de sua pele. A vitamina C foi mostrada exercer uma multidão de efeitosbenéficos para a pele humana. Por exemplo, por causa de suas proprieda-des antioxidantes, ela tem a capacidade de inibir radicais livres tóxidos dedanificar a pele. Isto pode ser importante para pessoa que fuma ou estãofreqüentemente em torno de fumantes ou que estão expostos às quantida-des excessivas de luz solar ou poluição do ar - isto é, causas conhecidas dedano de radical livre à pele.
A vitamina C é também um nutriente essencial para a produçãode colágeno da pele (uma proteína que fornece uma pele com sua elastici-dade). Quando a pessoa envelhece, o teor de colágeno da pele declina. Adi-cionalmente, a exposição ao sol pode acelerar a perda de colágeno relacio-nada ao envelhecimento da pele. A vitamina C pode ajudar a reduzir oumesmo reverter este declínio relacionado com o envelhecimento no teor decolágeno da pele.
Além disso, a vitamina C tem sido mostrada regenerar o teor devitamina E da pele. Similar à vitamina C, a vitamina E tem propriedades anti-oxidantes que são benéficas para proteger a pele. Portanto, a vitamina Ctem a capacidade de regenerar o teor de vitamina E da pele que fornece umnível adicional de proteção de dano antioxidante à pele.
Além disso, quando a pessoa envelhece elas sofrem de circula-ção sangüínea restrita à pele. Por causa disto, a pele pode ser destituída davitamina C que é obtida de fontes dietéticas ou suplementares. Portanto, aaplicação tópica de vitamina C toma-se mais importante quando a pessoaenvelhece.
O inventor descobriu uma composição cosmética não-aquosaque tem a capacidade de estabilizar a vitamina C durante períodos prolon-gados de tempo. Em certos aspectos não-limitantes, a composição podeincluir: ácido ascórbico ou um derivado deste; um composto contendo silico-ne; e um óleo essencial ou uma mistura de óleos essenciais. Estes e outrosaspectos da presente invenção são descritos em mais detalhes nas seguin-tes seções.
A. Vitamina C e Derivados de Vitamina C
A vitamina C é uma vitamina solúvel em água que pode ser deri-vada de glicose por meio da série de reação de ácido urônico. Como um an-tioxidante, a vitamina C pode neutralizar radicais livres que buscam elétronspara recuperar sua estabilidade. A vitamina C é uma fonte de elétrons pararadicais livres. Por causa disto, a vitamina C pode prevenir os radicais livresde extrair elétrons de fontes onde eles podem causar muito dano à pele (porexemplo, células da pele, proteínas, etc.).
A forma estável de vitamina C é o ácido ascórbico. O nome quí-mico para a vitamina C é 2-oxo-L-treo-hexono-1,4-lactona-2,3-eno-diol (tam-bém conhecido como ácido ascórbico ou ácido L-ascórbico). Os númerosCAS associados ao ácido ascórbico incluem CAS nos 50-81-7 (Forma L) e62624-30-0. A estrutura química para vitamina C estável é:<formula>formula see original document page 13</formula>
Derivados de vitamina C são também contemplados como sendoúteis no contexto da presente invenção. Em certos aspectos, "derivado" refe-re-se a um composto quimicamene modificado que também retém os efeitosdesejados do composto (por exemplo, vitamina C) antes da modificaçãoquímica. Portanto, os derivados de vitamina C podem ser equivalentes à vi-tamina C em que os derivados podem reter efeitos similares do composto devitamina C. Exemplos não-limitantes de tais derivados incluem polipeptídeode ácido ascórbico, dipalmitato de ascorbila, metilsilanol pectinato ascorbila,ascorbil palmitato, estearato de ascorbila, ascorbil palmitato de sódio, ascor-bil sulfato de dissódio, ésteres de ácido ascórbico, ascorbato de magnésio,ascorbil fosfato de magnésio, ascorbato de metilsilanol, tocoferil fosfato deascorbila de potássio, ascorbato de sódio, glicosídeo de ascorbila, ou tocofe-ril maleato de ascorbila.
O inventor também contempla que as seguintes modificações naestrutura da vitamina C pode ser feita no contexto da presente invenção.Exemplos não-limitantes de tais modificações incluem a adição ou a remo-ção de alcanos inferiores tal como metila, etila, propila, ou alcanos inferioressubstituídos tais como grupos hidroximetila ou aminometila; grupos carboxilae carbonila; hidroxilas; nitro, amino, amida, e grupos azo; sulfato, sulfonato,sulfono, sulfidrila, sulfonila, sulfóxido, fosfato, fosfono, grupos fosforila, esubstituintes haleto. Modificações adicionais podem incluir uma adição ouuma deleção de um ou mais átomos da estrutura atômica, por exemplo,substituição de uma etila por uma propila; substituição de uma fenila por umgrupo aromático maior ou menor. Alternativamente, em uma estrutura cíclicaou bicíclica, heteroátomos tais como N, S, ou O podem ser substituídos naestrutura em vez de um átomo de carbono.Β. Compostos contendo silicone
Compostos contendo silicone podem ter efeitos benéficos quan-do usados no contexto da presente invenção. Estes compostos, por exem-plo, têm a capacidade de substancialmente prevenir a absorção de água oude oxigênio em composições. Por causa da capacidade de água ou oxigêniopara desestabilizar a vitamina C, a exclusão destes elementos pode ser pro-veitosa na manutenção da estabilidade da vitamina C.
Em aspectos não-limitantes, composto contendo silicones incluiqualquer membro da família de produtos poliméricos cujo esqueleto molecu-lar é preparado de átomos de silício e oxigênio alternados com grupos late-rais ligados aos átomos de silício. Variando os comprimentos de cadeia -Si-O-, grupos laterais, e reticulação, silicones podem ser sintetizados em umaampla variedade de materiais. Eles podem variar em consistência de líqui-dos para gel para sólidos.
Os compostos contendo silicones que podem ser utilizados nocontexto da presente invenção incluem aqueles descritos nesta especifica-ção ou aqueles conhecidos por uma pessoa versada na técnica. Exemplosnão-limitantes incluem óleos de silicone (por exemplo, óleos volátil e não-volátil), géis, e sólidos. Em aspectos, os compostos contendo silício incluemum óleo de silicone tal como um poliorganossiloxano. Exemplos não-limitantes de poliorganossiloxanos incluem dimeticona, ciclometicona, polis-silicone-11, fenil trimeticona, trimetilsililamodimeticona, estearoxitrimetilsila-no, ou misturas destes e outros materiais de organossiloxano em qualquerrelação dada a fim de obter a consistência desejada e características de a-plicação dependendo da aplicação pretendida (por exemplo, a uma área par-ticular tal como a pele, o cabelo, ou os olhos). Um "óleo de silicone volátil"que inclui um óleo de silicone tem um baixo aquecimento de vaporização,isto é, normalmente menos do que cerca de 50 cal por grama de óleo desilicone. Exemplos não-limitantes de óleos de silicone voláteis incluem: ci-clometiconas tais como Fluido Dow Corning 344, Fluido Dow Corning 345,Fluido Dow Corning 244, e Fluido Dow Corning 245, Silício Volátil 7207 (Uni-on Carbide Corp., Danbury, Conn.); dimeticonas de baixa viscosidade, isto é,dimeticonas tendo uma viscosidade de cerca de 50 cst ou menos (por e-xemplo, dimeticonas tal como Fluido Dow Corning 200-0,5 cst). Os fluidosDow Corning são disponibilizados por Dow Corning Corporation, Midland,Michigan. Ciclometicona e dimeticona são descritos na Terceira Edição doCTFA Cosmetic Ingredient Dictionary (incorporado por referência) comocompostos de dimetil polissiloxano cíclico e uma mistura de polímeros desiloxano linear totalmente metilado de extremidade bloqueada com unidadesde trimetilsilóxi, respectivamente. Outros óleos de silicone voláteis não-limitantes que podem ser utilizados no contexto da presente invenção inclu-em aqueles disponibilizados por General Electric Co., Silicone Products Div.,Waterford, N.Y. e SWS Silicones Div. de Stauffer Chemical Co., Adrian, Mi-chigan.
C. Óleos Essenciais
Os óleos essenciais incluem óleos derivados de ervas, flores,árvores, e outras plantas. Tais óleos estão tipicamente presentes como gotí-culas diminutas entre as células da planta, e podem ser extraídos por diver-sos métodos conhecidos por aqueles versados na técnica (por exemplo,destilação por vapor, enfleurage (isto é, extração usando gordura), macera-ção, extração de solvente, ou pressão mecânica). Quando estes tipos deóleos são expostos ao ar, eles tendem a evaporar (isto é, um ar volátil). Co-mo um resultado, muitos óleos essenciais são incolores, porém com o enve-lhecimento eles podem oxidar e tornar-se mais escuros. Óleos essenciaissão insolúveis em água e são solúveis em álcool, éter, óleos fixos (vegetal),e outros solventes orgânicos. Características físicas típicas encontradas emóleos essenciais incluem pontos de ebulição que variam de cerca de 160° a240° C e as densidades variando de cerca de 0,759 a cerca de 1,096.
Óleos essenciais tipicamente são denominados pela planta ouvegetal do qual o óleo é encontrado. Por exemplo, óleo de rosa e óleo deortelã-pimenta são derivados de plantas de rosa ou ortelã-pimenta, respecti-vãmente. Exemplos não-limitantes de óleos essenciais que podem ser utili-zados no contexto da presente invenção incluem óleo de sésamo, óleo denoz de macadâmia, óleo de árvore de chá, óleo de onagra, óleo de salvaespanhola, óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomilho, ó-Ieo de bagas de pimentão doce, óleo de rosa, óleo de anis, óleo de bálsamo,óleo de bergamoto, óleo de jacarandá, óleo de cedro, óleo de camomila, ó-leo de salva, oleo de esclaréia, óleo de cravo da índia, óleo de cipreste, óleode eucalipto, óleo de funcho, óleo de funcho marinho, óleo de olibano, óleode gerânio, óleo de gengibre, óleo de toranja, óleo de jasmim, óleo de zim-bro, óleo de alfazema, óleo de limão, óleo de capim limão, óleo de tília, óleode mandarim, óleo de manjerona, óleo de mirra, óleo de neroli, óleo de la-ranja, óleo de patchouli, óleo de pimenta, óleo de pimenta preta, óleo de pe-titgrain, óleo de pinheiro, óleo atar rosa osso, óleo de alecrim, óleo de sânda-lo, óleo de ortelã, óleo de espicanardo, óleo de vetiver, óleo de gualtéria, ouylang ylang. Outros óleos essenciais conhecidos por aqueles versados natécnica são também contemplados como sendo úteis dentro do contexto dapresente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictio-nary, 10a edição, 2004, que é incorporado por referência).D. Agentes de Espessamento
Agentes de espessamento, incluindo agentes espessantes ougelificantes, incluem substâncias que podem aumentar a viscosidade dacomposição. Espessantes incluem aqueles que podem aumentar a viscosi-dade de uma composição sem substancialmente modificar a eficácia dosingredientes dentro da composição. Os espessantes podem também aumen-tar a estabilidade das composições da presente invenção. Em certos aspec-tos da presente invenção, espessantes incluem poliisobuteno hidrogenadoou triidroxiestearina, ou uma mistura de ambos. Outros examplos incluemsílica defumada e/ou outros espessantes com base em silicone.
Exemplos não-limitantes de espessantes adicionais que são co-nhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contextoda presente invenção (por exemplo, Patentes dos Estados Unidos Nos5.087.445; 4.509.949; 2.798.053; International Cosmetic Ingredient Dictio-nary, 10a edição, 2004, todas as quais são incorporadas por referência). E-xemplos incluem polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilatoreticulado, polímeros de poliacrilamida, polissacarídeos, e gomas. Exemplosde polímeros de ácido carboxílico incluem compostos reticulados contendoum ou mais monômeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos substi-tuídos, e sais e ésteres destes ácidos acrílicos e os ácidos acrílicos substitu-ídos, em que o agente de reticulação contém duas ou mais ligações duplasde carbono-carbono e é derivado de um álcool poliídrico. Exemplos de polí-meros de ácido carboxílico comercialmente disponíveis incluem carbômeros,que são homopolímeros de ácido reticulado com alil éteres de sacarose oupentaeritritol (por exemplo, série Carbopol® 900 de B. F. Goodrich).
Exemplos não-limitantes de polímeros de poliacrilato reticuladoincluem polímeros catiônicos e não-iônicos. Exemplos são descritos nas Pa-tentes dos Estados Unidos nos 5.100.660; 4.849.484; 4.835.206; 4.628.078;4.599.379).
Exemplos não-limitantes de polímeros de poliacrilamida (incluin-do polímeros de poliacrilamida não-iônicos incluindo polímeros ramificadosou não-ramificados substituídos) incluem poliacrilamida, isoparafina e Iaure-th-7, copolímeros de múltiplos blocos de acrilamidas e acrilamidas substituí-das com ácidos acrílicos e ácidos acrílicos substituídos.
Exemplos não-limitantes de polissacarídeos incluem celulose,carboximetil hidroxietilcelulose, carboxilato de propionato de acetato de celu-lose, hidroxietilcelulose, hidroxietil etilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxi-propil metilcelulose, metil hidroxietilcelulose, celulose microcristalina, sulfatode celulose de sódio, e misturas destes. Outro exemplo é uma celulosesubstituída por alquila onde os grupos hidróxi do polímero de celulose sãohidroxialquilados (por exemplo, hidróxi etilado ou hidroxipropilado) para for-mar uma celulose hidroxialquilada que é então também modificada com umgrupo C10- -C30 alquila de cadeia linear ou cadeia ramificada por meio de umaligação de éter. Tipicamente estes polímeros são éteres de C10-C30 álcooisde cadeia linear ou ramificada com hidroxialquilceluloses. Outros polissaca-rídeos úteis incluem escleroglucanos compreendendo uma cadeia linear de(1-3) unidades de glicose ligadas a uma (1-6) glicose ligada a cada três uni-dades.
Exemplos não-limitantes de gomas que podem ser utilizadascom a presente invenção incluem acácia, ágar, algina, ácido algínico, algina-to de amônio, amilopectina, alginato de cálcio, carragenina de cálcio, carniti-na, carragenina, dextrina, gelatina, goma gelano, goma guar, cloreto de hi-droxipropiltrimônio de guar, hectorito, ácido hialuróinico, sílica hidratada, qui-tosano de hidroxipropila, guar de hidroxipropila, goma caraia, alga marinha,goma de feijão alfarrobeira, goma natto, alginato de potássio, carragenina depotássio, alginato de propileno glicol, goma de esclerótio, carboximetil dex-trano sódico, carragenina sódica, goma tragacanto, goma xantana, e mistu-ras destas.
E. Equivalentes
Equivalentes conhecidos e desconhecidos para os ingredientesdescritos em toda esta especificação podem ser utilizados com as composi-ções e métodos da presente invenção. Os equivalentes podem ser utilizadoscomo substitutos para os ingredientes. Os equivalentes podem também serutilizados para adição aos métodos e composições da presente invenção.Uma pessoa versada na técnica seria capaz de reconhecer e identificar e-quivalentes conhecidos e desconhecidos aceitáveis para os ingredientessem experimentação indevida.
F. Composições da presente invenção
Uma pessoa versada na técnica reconheceria que as composi-ções da presente invenção podem incluir qualquer número de combinaçõesdos ingredientes (por exemplo, vitamina C, derivados de vitamina C, com-posto contendo silicones, óleos essenciais, agentes de espessamento, agen-tes de bloqueio do sol, agentes umectantes, antioxidantes, protetores sola-res tendo proteção UVA e/ou UVB, emolientes, antiirritantes, vitaminas, me-tais de traço, agentes antimicrobianos, extratos botânicos, fragrâncias, tintase ingredientes de cor, agentes de estruturação, emulsificantes, etc.) descri-tos em toda esta especificação. É também contemplado que as concentra-ções dos ingredientes possam variar. Em modalidades não-limitantes, porexemplo, as composições podem incluir em sua forma final, por exemplo,pelo menos cerca de 0,0001%, 0,0002%, 0,0003%, 0,0004%, 0,0005%,0,0006%, 0,0007%, 0,0008%, 0,0009%, 0,0010%, 0,0011%, 0,0012%,0,0013%, 0,0014%, 0,0015%, 0,0016%, 0,0017%, 0,0018%, 0,0019%,0,0020%, 0,0021%, 0,0022%, 0,0023%, 0,0024%, 0,0025%, 0,0026%,0,0027%, 0,0028%, 0,0029%, 0,0030%, 0,0031%, 0,0032%, 0,0033%,0,0034%, 0,0035%, 0,0036%, 0,0037%, 0,0038%, 0,0039%, 0,0040%,0,0041%, 0,0042%, 0,0043%, 0,0044%, 0,0045%, 0,0046%, 0,0047%,0,0048%, 0,0049%, 0,0050%, 0,0051%, 0,0052%, 0,0053%, 0,0054%,0,0055%, 0,0056%, 0,0057%, 0,0058%, 0,0059%, 0,0060%, 0,0061%,0,0062%, 0,0063%, 0,0064%, 0,0065%, 0,0066%, 0,0067%, 0,0068%,0,0069%, 0,0070%, 0,0071%, 0,0072%, 0,0073%, 0,0074%, 0,0075%,0,0076%, 0,0077%, 0,0078%, 0,0079%, 0,0080%, 0,0081%, 0,0082%,0,0083%, 0,0084%, 0,0085%, 0,0086%, 0,0087%, 0,0088%, 0,0089%,0,0090%, 0,0091%, 0,0092%, 0,0093%, 0,0094%, 0,0095%, 0,0096%,0,0097%, 0,0098%, 0,0099%, 0,0100%, 0,0200%, 0,0250%, 0,0275%,0,0300%, 0,0325%, 0,0350%, 0,0375%, 0,0400%, 0,0425%, 0,0450%,0,0475%, 0,0500%, 0,0525%, 0,0550%, 0,0575%, 0,0600%, 0,0625%,0,0650%, 0,0675%, 0,0700%, 0,0725%, 0,0750%, 0,0775%, 0,0800%,0,0825%, 0,0850%, 0,0875%, 0,0900%, 0,0925%, 0,0950%, 0,0975%,0,1000%, 0,1250%, 0,1500%, 0,1750%, 0,2000%, 0,2250%, 0,2500%,0,2750%, 0,3000%, 0,3250%, 0,3500%, 0,3750%, 0,4000%, 0,4250%,0,4500%, 0,4750%, 0,5000%, 0,5250%, 0,0550%, 0,5750%, 0,6000%,0,6250%, 0,6500%, 0,6750%, 0,7000%, 0,7250%, 0,7500%, 0,7750%,0,8000%, 0,8250%, 0,8500%, 0,8750%, 0,9000%, 0,9250%, 0,9500%,0,9750%, 1,0%, 1,1%, 1,2%, 1,3%, 1,4%, 1,5%, 1,6%, 1,7%, 1,8%, 1,9%,2,0%, 2,1%, 2,2%, 2,3%, 2,4%, 2,5%, 2,6%, 2,7%, 2,8%, 2,9%, 3,0%, 3,1%,3,2%, 3,3%, 3,4%, 3,5%, 3,6%, 3,7%, 3,8%, 3,9%, 4,0%, 4,1%, 4,2%, 4,3%,4,4%, 4,5%, 4,6%, 4,7%, 4,8%, 4,9%, 5,0%, 5,1%, 5,2%, 5,3%, 5,4%, 5,5%,5,6%, 5,7%, 5,8%, 5,9%, 6,0%, 6,1%, 6,2%, 6,3%, 6,4%, 6,5%, 6,6%, 6,7%,6,8%, 6,9%, 7,0%, 7,1%, 7,2%, 7,3%, 7,4%, 7,5%, 7,6%, 7,7%, 7,8%, 7,9%,8,0%, 8,1%, 8,2%, 8,3%, 8,4%, 8,5%, 8,6%, 8,7%, 8,8%, 8,9%, 9,0%, 9,1%,9,2%, 9,3%, 9,4%, 9,5%, 9,6%, 9,7%, 9,8%, 9,9%, 10%, 11%, 12%, 13%,14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%,27%, 28%, 29%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%,85%, 90%, 95%, ou 99% ou mais, ou qualquer faixa ou número inteiro deri-vável destes, de pelo menos um dos ingredientes mencionados em toda aespecificação e reivindicações. Em aspectos não-limitantes, a percentagempode ser calculada em peso ou em volume da composição total. Uma pes-soa versada na técnica entenderia que as concentrações podem variar de-pendendo do efeito desejado da composição e/ou do produto em que acomposição é incorporada.
G. Veículos
As composições da presente invenção podem ser incorporadasem todos os tipos de veículos. Exemplos não-limitantes de veículos adequa-dos incluem emulsões (por exemplo, emulsões de água-em-óleo, água-em-óleo-em-água, óleo-em-água, óleo-em-água-em-óleo, óleo-em-água-em-silicone), cremes, loções, soluções (tanto aquosas quanto hidroalcoólicas),bases anidrosas (tais como batons e pós), géis, e ungüentos ou por outrométodo ou qualquer combinação dos anteriores como seria conhecido poralguém versado na técnica (Remington's, 1990). Variações e outros veículosapropriados serão evidentes para o técnico versado e são apropriados parauso na presente invenção. Em certos aspectos, é importante que as concen-trações e as combinações dos compostos, dos ingredientes e dos agentessejam selecionadas de um tal modo que as combinações sejam quimica-mente compatíveis e não formem complexos que precipitem-se do produtoacabado.
H. Produtos Cosméticos
A composição da presente invenção pode também ser utilizadaem muitos produtos cosméticos incluindo, porém não limitados a, produtosde proteção solar, produtos de bronzeamento da pele sem sol, produtos paracabelo, produtos de unha, cremes umectantes, cremes e loções de benefícioda pele, amaciantes, loções para o dia, géis, ungüentos, bases, cremes paraa noite, batons, limpadores, tonificantes, máscaras, ou outros produtos cos-méticos conhecidos ou aplicações. Adicionalmente, os produtos cosméticospodem ser formulados como produtos sem enxágue ou com enxágüe. Emcertos aspectos, as composições da presente invenção são produtos impa-res.
I. Compostos Adicionais. Agentes, e Ingredientes Que Podem Ser UtilizadosEm Combinação Com As Presentes Composições.
As composições da presente invenção podem incluir outros a-gentes e compostos benéficos tais como, por exemplo, agentes de bloueiodo sol, agentes de umectação aguda ou crônica (incluindo, por exemplo,umectantes, agentes oclusivos, e agentes que afetam os mecanismos deumectação natural da pele), antioxidantes, protetores solares tendo proteçãoUVA e/ou UVB, emolientes, antiirritantes, vitaminas, metais de traço, agen-tes antimicrobianos, extratos botânicos, fragrâncias, tintas e ingredientes decor, agentes de estruturação, e/ou emulsificantes (veja Patente dos EstadosUnidos 6.290.938).
1. Agentes de Blogueio do Sol
Agentes de bloqueio do sol que podem ser utilizados em combi-nação com as composições da presente invenção incluem bloqueadoressolares químicos e físicos. Exemplos não-limitantes de bloqueadores solaresquímicos que podem ser utilizados incluem ácido para-aminobenzóico (PA-BA), ésteres de PABA (gliceril PABA, amildimetil PABA e octildimetil PABA),butil PABA, etil PABA, etil diidroxipropil PABA, benzofenonas (oxibenzona,sulisobenzona, benzofenona, e benzofenona-1 até 12), cinamato (e metoxi-cinamato de octila, p-metoxicinamato de isoamila, octilmetóxi cinamato, ci-noxato, metil cinamato de diisopropila, metoxicinamato de DEA, diisopropil-cinamato de etila, gliceril octanoato dimetoxicinamato e metoxicinamato deetila), ésteres de cinamato, salicilatos (salicilato de homometila, salicilatobenzílico, salicilato glicólico, salicilato isopropilbenzílico), antranilatos, uroca-nato de etila, hòmossalato, e Parsol 1789. Exemplos não-limitantes de blo-queadores solares físicos incluem caulim, talco e óxidos de metal (por e-xemplo, dióxido de titânio e oxido de zinco). Exemplos não-limitantes de a-gentes. bloqueadores solares adicionais que são conhecidos por aquelesversados na técnica podem ser utilizados no contexto da presente invenção(por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10a edição, 2004,que é incorporado por referência).2. Agentes Umectantes
Exemplos não-limitantes de agentes umectantes que podem serutilizados com as composições da presente invenção incluem aminoácidos,sulfato de condroitina, diglicerina, eritritol, frutose, glicose, glicerina, políme-ros de glicerol, glicol, 1,2,6-hexanotriol, mel, ácido hialurônico, mel hidroge-nado, hidrolisado de amido hidrogenado, inositol, lactitol, maltitol, maltose,manitol, fator umectante natural, butanodiol de PEG-15, sorbitol de poliglice-rila, sais de ácido carboxílico de pirrolidona, PCA potássico, propileno glicol,glucuronato de sódio, PCA sódico, sorbitol, sacarose, trealose, uréia, e xilitol.
Outros exemplos incluem Ianolina acetilada, álcool de Ianolinaacetilada, acrilatos/polímero cruzado de acrilato de C10-30 alquila, copolímerode acrilatos, alanina, extrato de algas, barbadense de babosa, babosa-barbadense, gel de babosa barbadense, extrato de althea officinalis, octenil-succinato de amido de alumínio, estearato de alumínio, óleo de semente dedamasco (prunus armeniaca), arginina, aspartato de arginina, extrato de ar-nica montana, ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, ácido aspártico, óleode abacate (persea gratíssima), sulfato de bário, esfingolipídeos barreira,álcool butílico, cera de abelha, álcool de beenila, beta-sitosterol, BHT, extra-to de casca de bétula (betula alba), extrato de borragem (borago officinalis),2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol, extrato de gilbarbeira (ruscus acuieatus),butileno glicol, extrato de calenduia officinalis, óleo de calendula officinalis,cera de candelila (euphorbia cerifera), óleo de canola, triglicerídeo capríli-co/cáprico, óleo cardamomo (elettaria cardamomum), cera de carnaúba (co-pernicia cerifera), carragenina (chondrus crispus), óleo de cenoura (daucuscarota sativa), óleo de rícino (ricinus communis), ceramidas, ceresina, cetea-reth-5, ceteareth-12, ceteareth-20, octanoato de cetearila, ceteth-20, ceteth-24, acetato de cetila, octanoato de cetila, palmitato de cetila, óleo de camo-mila (anthemis nobilis), colesterol, ésteres de colesterol, hidroxiestearato decolesterila, ácido cítrico, óleo de esclaréia (salvia sclarea), manteiga de ca-cau (theobroma cacao), caprilato/caprato de coco, óleo de coco (cocos nuci-ferá), colágeno, aminoácidos de colágeno, óleo de milho (zea mays), ácidosgraxo, oleato de decila, dextrina, uréia diazolidinila, copoliol de dimeticona,dimeticonol, adipato de dioctila, sucinato de dioctila, hexacaprila-to/hexacaprato de dipentaeritritila, hidantoína DMDM, DNA, eritritol, etoxidi-glicol, linoleato de etila, óleo de glóbulos de eucalipto, óleo de onagra (oeno-thera biennis), ácidos graxos, tructose, gelatina, óleo de geranium macula-tum, glicosamina, glutamato de glicose, ácido glutâmico, glicereth-26, gliceri-na, glicerol, diestearato de glicerila, hidroxiestearato de glicerila, laurato deglicerila, linoleato de glicerila, miristato de glicerila, oleato de glicerila, estea-rato de glicerila, SE de estearato de glicerila, glicina, estearato de glicol, SEde estearato de glicol, glicosaminoglicanos, óleo de semente de uva (vitisvinifera), óleo de noz de aveleira (corylus americana), óleo de noz de avelei-ra (corylus avellana), hexileno glicol, mel, ácido hialurônico, óleo de açafroahíbrida (carthamus tinctorius), óleo de rícino hidrogenado, glicerídeos de co-co hidrogenados, óleo de coco hidrogenado, Ianolina hidrogenada, lecitinahidrogenada, glicerídeo de palma hidrogenado, óleo de semente de palmahidrogenado, óleo de soja hidrogenado, glicerídeo de sebo hidrogenado, ó-leo vegetal hidrogenado, colágeno hidrolisado, elastina hidrolisada, glicosa-minoglicanos hidrolisados, ceratina hidrolisada, proteína de soja hidrolisada,lanolina hidroxilada, hidroxiprolina, uréia de imidazolidinila, butilcarbamato deiodopropinila, estearato de isocetila, estearato de isocestil estearoíla, oleatode isodecila, isoestearato de isopropila, lanolato de isopropila, miristato deisopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, DEA de isoestea-ramida, ácido isoesteárico, lactato de isoestearila, neopentanoato de isoes-tearila, óleo de jasmim (jasminum officinalé), óleo de jojoba (buxus chinen-sis), alga marinha, óleo de noz de kukui (aleurites moluccaná), MEA de Iac-tamida, laneth-16, acetato de laneth-10, lanolina, ácido de lanolina, álcool delanolina, óleo de lanolina, cera de lanolina, óleo de alfazema (lavandula an-gustifolia), lecitina, óleo de limão {citrus medica limonum), ácido linoléico,ácido linolênico, óleo de noz de macadamia ternifolia, estearato de magné-sio, sulfato de magnésio, maltitol, óleo de matricária (chamomilla recutita),sesquiestearato de metil glicose, PCA de metilsilanol, cera de microcristali-na, óleo mineral, óleo de vison, óleo de mortierella, lactato de miristila, miris-tato de miristila, propionato de miristila, dicaprilato/dicaprato de neopentilglicol, octildodecanol, miristato de octildodecila, estearato de estearoíla deoctildodecila, hidroxiestearato de octila, palmitato de octila, salicilato de octi-la, estearato de octila, ácido oléico, azeite de oliveira (olea europaea), óleode laranja (citrus aurantium dulcis), óleo de palma (elaeis guineensis), ácidopalmítico, pantetina, pantenol, etil éter de pantenila, parafina, PCA, óleo desemente de pêssegoh (prunus pérsica), óleo de amendoim (arachis hypoga-ea), C12-18 éster de PEG-8, cocamina de PEG-15, diestearato de PEG-150,isoestearato de glicerila de PEG-60, estearato de glicerila de PEG-5, estea-rato de glicerila de PEG-30, óleo de rícino hidrogenado de PEG-7, óleo derícino hidrogenado de PEG-40, óleo de rícino hidrogenado de PEG-60, ses-quiestearato de metil glicose de PEG-20, peroleato de sorbitano de PEG40,esterol de soja de PEG-5, esterol de soja de PEG-10, estearato de PEG-2,estearato de PEG-8, estearato de PEG-20, estearato de PEG-32, estearatode PEG40, estearato de PEG-50, estearato de PEG-100, estearato de PEG-150, pentadecalactona, óleo de hortelã-pimenta (mentha piperita), petrolato,fosfolipídeos, condensado de açúcar de poliamino, diisoestearato de poligli-cerila-3, poliquatérnio-24, polissorbato 20, polissorbato 40, polissorbato 60,polissorbato 80, polissorbato 85, miristato de potássio, palmitato de potássio,sorbato de potássio, estearato de potássio, propileno glicol, dicaprila-to/dicaprato de propileno glicol, dioctanoato de propileno glicol, dipelargonatode propileno glicol, Iaurato de propileno glicol, estearato de propileno glicol,SE de estearato de propileno glicol, PVP, dipalmitato de piridoxina, quatér-nio-15, hectorito de quatérnio-18, quatérnio-22, retinol, palmitato de retinila,óleo de farelo de arroz (oryza sativá), RNA, óleo de alecrim (rosmarinus offi-cinalis), óleo de rosa, óleo de açafroa (carthamus tinctorius), óleo de salva(salvia officinalis), ácido salicílico, óleo de sândalo (santalum álbum), sérina,proteína de soro, óleo de sésamo (sesamum indicum), manteiga do shea(butyrospermum parkii), pó de seda, sulfato de condroitina de sódio, hialuro-nato de sódio, Iactato de sódio, palmitato de sódio, PCA de sódio, polígluta-mato de sódio, estearato de sódio, colágeno solúvel, ácido sórbico, Iauratode sorbitano, oleato de sorbitano, palmitato de sorbitano, sesquioleato desorbitano, estearato de sorbitano, sorbitol, óleo de soja (glycine soja), esfin-golipídeos, esqualano, esqualeno, estearato de MEA de estearamida, ácidoesteárico, dimeticona de estearóxi, estearoxitrimetilsilano, álcool estearílico,gliciretinato de estearila, heptanoato de estearila, estearato de estearila, óleode semente de girassol (helianthus annuus), óleo de amêndoa doce (prunusamygdalus dulcis), cera de abela sintética, tocoferol, acetato de tocofenila,Iinoleato de tocoferila, tribeenina, neopentanoato de tridecila, estearato detridecila, trietanolamina, tristearina, uréia, óleo vegetal, água, ceras, óleo degerme de trigo (triticum vulgaré), e óleo de ylang ylang (cananga odorata).Exemplos não-limitantes de agentes umectantes adicionais que são conhe-cidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto dapresente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictio-nary, 10a edição, 2004, que é incorporado por referência).
3. Antioxidantes
Exemplos não-limitantes de antioxidantes que podem ser utiliza-dos com as composições da presente invenção incluem acetil cisteína, poli-peptídeo de ácido ascórbico, dipalmitato de ascorbila, metilsilanol pectinatode ascorbila, palmitato de ascorbila, estearato de ascorbila, BHA, BHT, hi-droquinona de t-butila, cisteína, HCI de cisteína, diamilhidroquinona, di-t-butilhidroquinona, tiodipropionato de dicetila, dioleil tocoferil metilsilanol, as-corbil sulfato de disódio, tiodipropionato de diestearila, tiodipropionato deditridecila, gaiato de dodecila, ácido eritórbico, ésteres de ácido ascórbico,ferulato de etila, ácido ferúlico, ésteres de ácido gálico, hidroquinona, tiogli-colato de isooctila, ácido cójico, ascorbato de magnésio, ascorbil fosfato demagnésio, ascorbato de metilsilanol, antioxidantes botânicos naturais taiscomo chá verde ou extratos de semente de uva, ácido nordiidroguaiarético,gaiato de octilaT ácido feniltioglicólico, ascorbil tocoferil fosfato de potássio,sulfito de potássio, gaiato de propila, quinonas, ácido rosmarínico, ascorbatode sódio, bissulfito de sódio, eritorbato de sódio, metabissulfito de sódio, sul-fito de sódio, superóxido dismutase, tioglicolato de sódio, sorbitil furfural, tio-diglicol, tiodiglicolamida, ácido tiodiglicóíico, ácido tioglicólico, ácido tiolático,ácido tiossalicílico, tocofereth-5, tocofereth-10, tocofereth-12, tocofereth-18,tocofereth-50, tocoferol, tocofersolan, acetato de tocoferila, Iinoleato de toco-ferila, nicotinato de tocoferila, succinato de tocoferila, e tris(nonilfenil)fosfito.Exemplos não-limitantes de antioxidantes adicionais que são conhecidos poraqueles versados na técnica podem ser utilizados no contexto da presenteinvenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10§ edi-ção, 2004, que é incorporado por referência).
4. Agentes de Estruturação
Em outro aspecto não-limitante, as composições da presenteinvenção podem incluir um agente de estruturação. Agente de estruturação,em certos aspectos, ajuda a fornecer características reológicas à composi-ção para contribuir para a estabilidade da composição. Em outros aspectos,agentes de estruturação podem também funcionar como um emulsificanteou tensoativo. Exemplos não-limitantes de agentes de estruturação incluemácido esteárico, ácido palmítico, álcool estearílico, álcool cetílico, álcool bee-nílico, ácido esteárico, ácido palmítico, o polietileno glicol éter de álcool es-tearílico tendo uma média de cerca de 1 a cerca de 21 unidades de oxido deetileno, o polietileno glicol éter de álcool cetílico tendo uma média de cercade 1 a cerca de 5 unidades de oxido de etileno, e misturas destes.
5. Emulsificantes
Em certos aspectos da presente invenção, as composições nãoincluem um emulsificante. Em outros aspectos, entretanto, as composiçõespodem incluir um ou mais emulsificantes. Emulsificantes podem reduzir atensão interfacial entre as fases e melhorar a formulação e a estabilidade deuma emulsão. Os emulsificantes podem ser emulsificantes não-iônico, catiô-nico, aniônico, e zwitteriônico (Veja McCutcheon's (1986); Patentes dos Es-tados Unidos Nos. 5.011.681; 4.421.769; 3.755.560). Exemplos não-limitantes incluem ésteres de glicerina, ésteres de propileno glicol, ésteresde ácido graxo de polietileno glicol, ésteres de ácido graxo de polipropilenoglicol, ésteres de sorbitol, ésteres de anidridos de sorbitano, copolímeros deácido carboxílico, ésteres e éteres de glicose, éteres etoxilados, álcoois eto-xilados, alquil fosfatos, fosfatos de éter graxo de polioxietileno, amidas deácido graxo, Iactilatos de acila, sabãos, estearato de TEA, oleth-3 fosfato deDEA, monolaurato de sorbitano de polietileno glicol 20 (polissorbato 20), es-terol de soja de polietileno glicol 5, esteareth-2, esteareth-20, esteareth-21,ceteareth-20, diestearato de metil glicose éter de PPG-2, ceteth-10, polissor-bato 80, fosfato de cetila, cetil fosfato de potássio, cetil fosfato de dietanola-mina, polissorbato 60, estearato de glicerila, estearato de PEG-100, e mistu-ras destes. Exemplos não-limitantes de emulsificantes adicionais que sãoconhecidos por aqueles versados na técnica podem ser utilizados no contex-to da presente invenção (por exemplo, International Cosmetic Ingredient Dic-tionary, 10ã edição, 2004, que é incorporado por referência).
6. Compostos e Agentes Adicionais
Exemplos não-limitantes de compostos e agentes adicionais quepodem ser utilizados com as composições da presente invenção incluem,vitaminas (por exemplo D, E, A, e K), metais de traço (por exemplo zinco,cálcio e selênio), antiirritantes (por exemplo, esteróides e antiinflamatóriosnão-esteroidais), extratos botânicos (por exemplo, aloe vera, camomila, ex-trato de pepino, ginkgo biloba, ginseng, e alecrim), tinturas e ingredientes decor (por exemplo, D&C azul n°. 4, D&C verde n°. 5, D&C laranja n°. 4, D&Cvermelho n°. 17, D&C vermelho n°. 33, D&C violeta n°. 2, D&C amarelo n°.10, D&C amarelo n°. 11 e DEA-cetil fosfato), emolientes (isto é, ésteres or-gânicos, ácidos graxos, Ianolina e seus derivados, gorduras e óleos de ani-mal e planta, e di- e triglicerídeos), agentes antimicrobianos (por exemplo,triclosan e etanol), e fragrâncias (naturais e artificiais).
J. Kits
Kits são também contemplados como sendo utilizados em certosaspectos da presente invenção. Por exemplo, composições da presente in-venção podem ser incluídas em um kit. Um kit pode incluir um recipiente.Recipientes podem incluir um frasco, um tubo de metal, um tubo laminado,um tubo plástico, um distribuidor, um recipiente pressurizado, um recipientede barreira, um pacote, um compartimento, um recipiente de batom, um re-cipiente compacto, panelas cosméticas que podem conter composiçõescosméticas (por exemplo, bases), ou outros tipos de recipientes tais comorecipientes plásticos moldados por pancada ou injeção nos quais as disper-sões ou as composições ou os frascos, distribuidores, ou pacotes desejadossão mantidos. O kit e/ou recipiente podem incluir indicações sobre sua su-perfície. As indicações, por exemplo, podem ser uma palavra, uma frase,uma abreviação, uma pintura, ou um símbolo.
Os recipientes podem dispensar uma quantidade predetermina-da da composição. Em outras modalidades, o recipiente pode ser pressiona-do (por exemplo, tubo de metal, laminado, ou plástico) para dispensar umaquantidade desejada da composição. A composição pode ser dispensadacomo um spray, um aerossol, um líquido, um fluido, ou um semi-sólido. Osrecipientes podem ter mecanismos de spray, bomba, ou pressão. Um kit po-de também incluir instruções quanto ao emprego dos componentes de kitigualmente o uso de quaisquer outras dispersões ou composições incluídasno recipiente. Instruções podem incluir uma explicação de como aplicar, u-sar, e manter os produtos, dispersões, ou composições.
Exemplos
Os seguintes exemplos são incluídos para demonstrar certosaspectos não-limitantes da invenção. Deve ser apreciado por aqueles versa-dos na técnica que as técnicas descritas nos exemplos que seguem são téc-nicas representativas descobertas pelo inventor que funcionam bem na prá-tica da invenção. Entretanto, aqueles versados na técnica devem apreciarque alterações podem ser feitas nas modalidades específicas que são des-critas e ainda obter um resultado igual ou similar sem afastar-se do espírito eescopo da invenção.
Exemplo 1
Um exemplo não-limitante de uma modalidade da presente in-venção é exibido na Tabela 1. Os ingredientes na Tabela 1 fornecem umacomposição de vitamina C estabilizada.
Tabela 1
<table>table see original document page 28</column></row><table><table>table see original document page 29</column></row><table>
*A vitamina C nesta modalidade não-limitante é pó de vitamina C ultrafino.Adicionar 2-20 ingredientes um de cada vez em ordem seqüencial em umequipamento de mistura planetária de pequena copa-cozinha. Continuamen-te misturar ao mesmo tempo que cada ingrediente é adicionado. Subseqüen-temente, adicionar vitamina C em pequenos intervalos e continuar a mistu-rar. Todos os procedimentos de mistura são realizados em temperatura am-biente.
**Óleo de séssamo foi arredondado até 46,739.Exemplo 2
Estudo de Estabilidade de Vitamina C
A composição descrita na Tabela 1 foi armazenada em tempera-tura ambiente (aproximadamente 21,11-23,88°C (70-75°F)) durante aproxi-madamente dez anos. Subseqüentemente, a composição foi testada paradeterminar a quantidade de vitamina C estável que permanece na composi-ção. O procedimento de teste incluiu a dispersão da composição em álcoolmetílico. Vitamina C foi subseqüentemente extraída da amostra com águapurificada. A estabilidade da vitamina C foi calculada por um método-padrãoexterno utilizando-se HPLC de fase reversa utilizando-se um detector decomprimento de onda variável (uma descrição detalhada do método de testeutilizado é fornecida no Exemplo 3). Os resultados são mostrados na Tabela2.
Tabela 2
<table>table see original document page 19</column></row><table>
Após aproximadamente dez anos de armazenagem em tempera-tura ambiente, 97,6% de vitamina C estável permaneceu na composição.Adicionalmente, não houve nenhuma descoloração significante na composi-ção envelhecida.
Exemplo 3
Teste de Estabilidade de Vitamina C
Um método não-limitante que foi utilizado para testar a estabili-dade de vitamina C em uma composição na Tabela 1 é descrito nos seguin-tes parágrafos.
Aparelhos utilizados: HPLC com integrador e detector de com-primento de onda UV variável (fixações recomendadas incluem UV @ 255nm, taxa de fluxo em 0,75 mL/min, tamanho da amostra de 5 μί, temperatu-ra em 35°C); coluna de NH2, 5μ, 25 cm χ 4,6 mm (Whatman, Inc. catálogo N94691-3371); Balanço analítico (lido em 0,1 mg); Frascos volumétricos (100mL); Discos de filtração (náilon 0,45 μ); Vórtex; Sonicador.
Reaqentes Utilizados: Palmitato de ascorbila; Ácido ascórbico;Metanol; Fosfato de Potássio (monobásico); Ácido fosfórico.
Padrão de Calibracão Utilizado: Peso de cerca de 20 mg (0,2 g)cada um de palmitato de ascorbila e ácido ascórbico em um frasco volumé-trico de 100 mL. Adicionar uma quantidade suficiente de metanol para dis-persar os reagentes e sonicar durante cerca de dez minutos. Carregar até amarca de 100 mL com metanol e misturar. Preparar o padrão de calibraçãorecentemente.Fase Móvel Utilizada: 70:30 de Metanol/Solução de Fosfato dePotássio a 0,02 M. Dissolver 2,70 g de fosfato de potássio monobásico em 1litro de água purificada e ajustar o pH para 3,5 com ácido fosfórico. Filtrar emisturar 30 partes desta solução com 70 partes de metanol.
Preparação da Amostra Utilizada: Calcular o peso da amostraapropriado a partir da seguinte equação:
<formula>formula see original document page 31</formula>
Pesar a amostra em um frasco volumétrico de 100 mL e registraro peso acurado para 0,1 mg. Adicionar uma quantidade suficiente de meta-nol para dispersar a amostra e sonicar durante cerca de 2 a 10 minutos. Car-regar até a marca de 100 mL com metanol e misturar. Filtrar a solução utili-zando-se um disco de filtração de 0,45 μ em um frasconete de amostra. Pre-parar as amostras em duplicata.
Calibracão de HPLC: Calibrar o instrumento com a solução-padrão. Realizar pelo menos três injeções e obter os fatores de resposta. Odesvio-padrão relativo dos fatores de resposta não deve exceder 3,0%. Ofator cauda deve ser menor do que 1,5.
Procedimento de Teste Utilizado: Injetar a solução de amostraem duplicata e calcular a média dos resultados. Comparar o tempo de reten-ção absoluto do pico do analito no ciclo de calibração ao pico respectivo nociclo de amostra. Se os tempos de retenção diferirem-se em mais do que 5%relativo, repetir os ciclos de calibração e amostra. Calcular o tempo de reten-ção relativo (RRT) entre os ciclos de calibração e amostra como segue:
<formula>formula see original document page 31</formula>
onde,
RTs = Tempo de Retenção de pico do analito ou I.Std em ciclode amostra
RTc = Tempo de Retenção de pico do analito ou I.Std em ciclode calibração
100 = 100 Porcento
Lavar o sistema com 30:70 de metanol : água durante cerca de30 minutos após a análise ser completada.
Todas as composições e/ou os métodos descritos e reivindica-dos nesta especificação podem ser feitos e executados sem experimentaçãoindevida levando em consideração a presente descrição. Enquanto as com-posições e os métodos desta invenção foram descritos em termos de certasmodalidades, será evidente para aqueles versados na técnica que variaçõespodem ser aplicadas às composições e/ou aos métodos e nas etapas ou naseqüência de etapas do método descrito aqui sem afastar-se do conceito,espírito e escopo da invenção. Mais especificamente, será evidente que cer-tos agentes que são tanto quimicamente quanto fisiologicamente relaciona-dos podem ser substituídos pelos agentes descritos aqui enquanto os mes-mos resultados ou similares seriam obtidos. Todos os tais substitutos simila-res e modificações evidentes para aqueles versados na técnica são supos-tos incluírem-se no espírito, escopo e conceito da invenção como definidopelas reivindicações anexas.
REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
As seguintes referências, na medida em que elas fornecem deta-lhes procedurais exemplares ou outros suplementares àqueles mencionadosaqui, são especificamente incorporadas aqui por referência.
Patente dos Estados Unidos 2.400.171
Patente dos Estados Unidos 2.798.053
Patente dos Estados Unidos 3.755.560
Patente dos Estados Unidos 4.421.769
Patente dos Estados Unidos 4.599.379
Patente dos Estados Unidos 4.628.079
Patente dos Estados Unidos 4.835.206
Patente dos Estados Unidos 4.849.484
Patente dos Estados Unidos 4.509.949
Patente dos Estados Unidos 5.100.660
Patente dos Estados Unidos 5.011.681
Patente dos Estados Unidos 5.087.445
Patente dos Estados Unidos 6.146.664Patente dos Estados Unidos 6.290.938Fitzpatrick e outros, Dermatol. Surg., 28(3):231-236, 2002.Humbert, Eur. J. Dermatol., 11 (2): 172-173, 2001.International Cosmetic Ingredient Dictionary, 10ã edição, 2004.Lin e outros, J. Am. Acad. Dermatol., 48(6):866-874, 2003.
McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, Edição Norte-Americana (1986).Pinnell, J. Am. Acad. Dermatol., 48(1): 1-19; quiz 20-22, 2003.Remington1S Pharmaceutieal Sciences, 18§ Ed. Mack Printing Company,1289-1329,1990.
Schiltz e outros. J. Investigative Dermatology, 87:663-667, 1986.